ZADITEN 1 mg / 5 mL JARABE

Country: Venezuela

Language: Spanish

Source: Instituto Nacional de Higiene

Active ingredient:

KETOTIFENO

Available from:

NOVARTIS DE VENEZUELA, S.A.

INN (International Name):

KETOTIFENO

Dosage:

1 mg / 5 mL

Pharmaceutical form:

JARABE

Manufactured by:

NOVARTIS BIOCIENCIAS S.A. BRASIL

Authorization status:

VIGENTE

Authorization date:

0000-00-00

Summary of Product characteristics

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO (DCI)
KETOTIFENO
2. VÍA DE ADMINISTRACIÓN
VIA ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Grupo farmacoterapéutico: Antihistamínicos para uso sistémico
Código ATC: R06AX.17
3.1. FARMACODINAMIA
El ketotifeno es un derivado benzo-ciclo-heptatiofeno con actividad
antagonista
no selectiva de los receptores H
1
de histamina.
Estudios de experimentación
_in vitro_
e
_in vivo_
revelan que el ketotifeno,
además, suprime la liberación de los mediadores celulares
involucrados en las
reacciones de hipersensibilidad (como histamina, leucotrienos,
prostaglandinas
y factor activador de plaquetas), a la vez que disminuye la
quimiotaxis y
activación de eosinófilos.
Se ha empleado con éxito por vía oral para el manejo profiláctico
del asma
bronquial y otros desórdenes alérgicos, así como en el tratamiento
por vía
oftálmica de la conjuntivitis alérgica.
3.2. FARMACOCINÉTICA
Posterior
a
su
administración
por
vía
oral
el
ketotifeno
se
absorbe
casi
completamente en el tracto gastrointestinal, pero sufre un intenso
metabolismo
hepático de primer paso que reduce su biodisponibilidad absoluta al
50%. La
presencia de alimentos no afecta la absorción.
Produce concentraciones séricas pico a las 2-4 horas de su
administración oral.
Sin embargo, son necesarias entre 6 y 12 semanas de terapia continua
para
observar (en pacientes asmáticos) una respuesta terapéutica óptima.
Se une a proteínas plasmáticas en un 75%. Se desconoce si se
distribuye a la
leche materna en humanos o si atraviesa la placenta.
Se metaboliza en el hígado mediante desmetilación y glucuronidación
dando
lugar a productos activos e inactivos que se excretan, junto a menos
de un 1%
de ketotifeno inalterado, en un 60-70% por la orina y el resto con las
heces.
Exhibe una eliminación bifásica con una vida media terminal de 21
horas.
En pacientes pediátricos el patrón metabólico es similar al de los
adultos pero
la depuración es más rápida, por lo cual, requieren una dosis más
alta por
kilogramo de peso para alca