Tranquinal

Información principal

  • Denominación comercial:
  • Tranquinal 2
  • Dosis:
  • 2,00 mg
  • formulario farmacéutico:
  • Comprimido
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • Tranquinal   2
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m07147n05
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO.

Nombre del producto:

Tranquinal ® 2

(alprazolam)

Forma farmacéutica:

Comprimido

Fortaleza:

2,00 mg

Presentación:

Estuche por 3, 5, 6 ó 10 blísteres de PVC-PVDC/AL

con 10 comprimidos cada uno.

Titular del Registro Sanitario, país:

LABORATORIOS BAGÓ, S.A., LA HABANA, CUBA.

Fabricante, país:

LABORATORIOS BAGÓ S.A., BUENOS AIRES,

ARGENTINA.

Número de Registro Sanitario:

M-07-147-N05

Fecha de Inscripción:

17 de agosto de 2007

Composición:

Cada comprimido contiene:

Alprazolam

2,0 mg

Lactosa monohidratada

300,0 mg

Plazo de validez:

36 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 °C.

Indicaciones terapéuticas:

TRANQUINAL está indicado para el control de los trastornos de ansiedad o para el alivio a corto

plazo de los síntomas de ansiedad. La ansiedad asociada a depresión también responde a

TRANQUINAL.

El producto está también indicado para el tratamiento de los ataques de pánico, con o sin

agorafobia.

La eficacia del Alprazolam demostrada mediante estudios clínicos sistemáticos está limitada a

4 meses de duración en trastornos de ansiedad y a 4-10 semanas en ataques de pánico. Sin

embargo, pacientes con ataques de pánico han sido tratados durante más de 8 meses sin una

aparente disminución de la eficacia.

El médico debe constatar, periódicamente, la eficacia del fármaco en cada paciente.

Contraindicaciones:

No administrar en pacientes con intolerancia a la lactosa. Precauciones pacientes con diabetes

mellitus.

TRANQUINAL está contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad al Alprazolam u

otras benzodiazepinas. TRANQUINAL puede ser utilizado en pacientes con glaucoma de ángulo

abierto que reciben el tratamiento adecuado, pero está contraindicado en el glaucoma de ángulo

cerrado, en la miastenia gravis y en pacientes con insuficiencia respiratoria descompensada.

Está contraindicada la administración conjunta de TRANQUINAL con ketoconazol o itraconazol,

debido a que estos fármacos deterioran, significativamente, el metabolismo oxidativo mediado por

el citocromo P450 3A (CYP 3A).

Embarazo y lactancia (Ver Item “Uso en embarazo y lactancia”).

Precauciones:

Generales

Si se administra TRANQUINAL con otros agentes psicotrópicos o anticonvulsivantes, deberá

considerarse cuidadosamente la farmacología de los agentes a emplear, en particular, con

aquellos compuestos que puedan potenciar la acción de las benzodiazepinas. Como ocurre con

otros medicamentos psicotrópicos, las precauciones usuales con respecto a la administración del

fármaco y la magnitud de la prescripción, serán indicadas para pacientes extremadamente

deprimidos o en aquellos con planes o ideas suicidas. Se recomienda que la dosis sea limitada a

la mínima efectiva para evitar el desarrollo de ataxia o sobresedación que puede ser un

verdadero problema en pacientes ancianos o debilitados.

Se deben tomar las precauciones habituales en pacientes con daño de la función renal, hepática

o pulmonar.

Se han observado casos mortales en pacientes con enfermedad pulmonar severa poco después

de la iniciación del tratamiento con TRANQUINAL.

El índice de depuración de Alprazolam está disminuido en los pacientes con enfermedad hepática

alcohólica y en los obesos. Se han informado episodios de hipomanía y manía asociadas a la

administración de Alprazolam en pacientes con depresión.

El Alprazolam tiene un débil efecto uricosúrico. Aunque se ha informado que otros medicamentos

con efectos uricosúricos débiles han provocado insuficiencia renal aguda, no se han observado

casos atribuibles al tratamiento con TRANQUINAL.

La administración de una benzodiazepina agrava los síntomas de la miastenia. Se recomienda su

administración en forma excepcional y bajo estricta vigilancia.

Uso en niños

No se han establecido la seguridad y eficacia en niños ni en menores de 18 años.

Uso en ancianos

En pacientes geriátricos y debilitados, se recomienda limitarse a la menor dosis efectiva, a fin de

evitar

desarrollo

ataxia

sobresedación.

observado,

raramente,

reacciones

paradojales.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

Dependencia y reacciones a causa de la discontinuación del fármaco

Después de la administración a corto plazo, a la dosis recomendada para el tratamiento de la

ansiedad transitoria y de los trastornos de ansiedad (por ejemplo, 0,75 a 4 mg, por día), existe

cierto riesgo de dependencia.

Ciertos eventos clínicos adversos serios son una consecuencia directa de la dependencia física al

Alprazolam. Dichos eventos incluyen un espectro de síntomas de suspensión del fármaco; el más

importante es la crisis convulsiva.

El riesgo de dependencia al Alprazolam, incluyendo el complejo de síntomas de abstinencia, es

más severo en pacientes tratados con dosis altas (más de 4 mg diarios) y por períodos

prolongados (8 a 12 semanas) que después de tratamientos de corta duración.

Importancia de la dosis y los riesgos en el tratamiento de los ataques de pánico

Debido a que el manejo de los ataques de pánico, por lo general, requiere el uso de una dosis

diaria promedio por encima de 4 mg, el riesgo de dependencia, en estos pacientes, puede ser

mayor que en aquellos tratados por ansiedad menos severa. El ataque de pánico se ha

relacionado con los síndromes depresivos mayores primario y secundario y con una proporción

creciente de suicidios entre pacientes no tratados. Cuando se traten pacientes deprimidos o en

los cuales exista motivo para sospechar ideas o planes suicidas encubiertos se deberán tomar las

mismas precauciones que con el uso de cualquier otro agente psicotrópico.

Estado epiléptico y su tratamiento

Se han observado crisis convulsivas en asociación con la discontinuación de Alprazolam. En la

mayoría de los casos, se presentó una crisis única; sin embargo, también se han observado crisis

múltiples y estado epiléptico. En general, el tratamiento del estado epiléptico de cualquier

etiología involucra la administración de benzodiazepinas, generalmente por vía endovenosa, más

fenitoína o barbitúricos, mantenimiento de las vías aéreas libres y una adecuada hidratación.

Síntomas interdosis

En los pacientes con ataques de pánico que reciben dosis de mantenimiento, puede aparecer

ansiedad interdosis y ansiedad matutina, circunstancia que indica el desarrollo de tolerancia o la

existencia de un intervalo prolongado entre las dosis. Ambos casos se atribuyen a que la dosis

prescripta no es suficiente para mantener niveles plasmáticos por encima del rango necesario

para prevenir síntomas de abstinencia, recaídas o rebote. En estas situaciones, se recomienda

acortar el intervalo interdosis.

Riesgos por reducción de la dosis

Los síntomas provocados por la discontinuación del fármaco pueden ocurrir cuando se reduce la

dosis por cualquier causa. Esto incluye tanto una reducción planeada como así también la

inadvertida (por ejemplo, por olvido del paciente, cuando ingresa en un hospital, etc.). Por lo

tanto, la dosis de TRANQUINAL debe ser reducida o discontinuada gradualmente.

TRANQUINAL no es efectivo en el tratamiento de pacientes psicóticos y no debe emplearse

como reemplazo del tratamiento adecuado.

En forma impredecible, pueden presentarse ciertas reacciones paradojales como irritabilidad,

agresividad, excitación, síndrome confuso-onírico y alucinaciones.

Efectos indeseables:

Los efectos colaterales de TRANQUINAL se observan, generalmente, al comienzo del tratamiento

general,

desaparecen

durante

transcurso

mismo.

paciente

tratado

habitualmente, los efectos secundarios más comunes son debidos a una extensión de la actividad

farmacológica del Alprazolam, por ejemplo, la somnolencia o la sensación de vacío de cabeza.

Reacciones adversas de Alprazolam según la incidencia estimada en base a estudios clínicos con

dosis de hasta 4 mg por día en trastornos de ansiedad

Frecuentes (Mayor del 10%):

Sistema nervioso central: somnolencia, depresión, cefaleas.

Gastrointestinales: sequedad de boca, constipación y diarrea.

Ocasionales (1 al 10%)

Sistema nervioso central: confusión, insomnio, nerviosismo, síncope, mareos, acatisia, sensación

de vacío de cabeza.

Gastrointestinales: náuseas, vómitos, aumento de la salivación.

Cardiovasculares: taquicardia, palpitaciones, hipotensión.

Órganos de los sentidos: visión borrosa.

Musculoesqueléticas: rigidez, temblor.

Cutáneas: dermatitis, alergia.

Otras: congestión nasal, aumento o disminución del peso.

En el tratamiento de ataques de pánico con dosis de hasta 10 mg diarios de Alprazolam se

observaron:

Frecuentes (Mayor del 10%):

Sistema nervioso central: fatiga o cansancio, coordinación alterada, irritabilidad, alteración de la

memoria,

insomnio,

alteraciones

cognitivas,

disartria,

ansiedad,

movimientos

involuntarios

anormales, disminución de la libido, estados confusionales.

Gastrointestinales:

salivación

disminuida,

constipación,

náuseas/vómitos,

diarrea,

dolor

abdominal.

Cardiorespiratorias: congestión nasal, taquicardia, dolor torácico.

Órganos de los sentidos: visión borrosa.

Cutáneas: sudoración, erupción cutánea (rash).

Otras: tanto aumento como disminución del apetito y del peso corporal, dificultad miccional,

trastornos menstruales.

Ocasionales (1-10%):

Sistema nervioso central: contracciones musculares, aumento de la libido y otras alteraciones no

especificadas, debilidad, alteración del tono muscular, síncope, acatisia, agitación, desinhibición,

parestesias,

locuacidad,

trastornos

vasomotores,

pérdida

sensación

realidad,

anormalidades del sueño, miedo, sensación de calor.

Gastrointestinales: salivación aumentada.

Cardio-respiratorias: hiperventilación, infección de vías aéreas superiores.

Órganos de los sentidos: acúfenos.

Musculoesqueléticas: calambres o rigidez muscular.

Otras: disfunción sexual, edema, incontinencia, infecciones no especificadas.

Raras (Menos del 1%):

Asociadas

benzodiazepinas

general:

distonía,

irritabilidad,

dificultad

concentración,

anorexia,

amnesia

transitoria

alteraciones

memoria,

pérdida

coordinación, fatiga, convulsiones, sedación, lenguaje confuso, ictericia, debilidad muscular,

prurito, diplopia, disartria, cambios en la libido, irregularidades menstruales, incontinencia y

retención urinaria.

Asociadas al uso de Alprazolam: convulsiones, alucinaciones, despersonalización, alteración del

gusto, diplopia, aumento de bilirrubina y enzimas hepáticas, ictericia.

Durante el tratamiento con Alprazolam pueden ocurrir reacciones paradojales como irritabilidad,

espasticidad muscular, trastornos del sueño, alucinaciones y otros efectos adversos de la

conducta. Algunas personas con trastornos limítrofes de la personalidad y con antecedentes

personales de conducta agresiva, abusos de alcohol u otras sustancias, registran mayor riesgo de

padecer estos eventos. En todos estos casos el tratamiento deberá discontinuarse en forma

gradual.

incidencia

anormalidades

hematológicas,

químicas

urinarias

aparenta

importancia

fisiológica

(recuento

sanguíneo,

hematocrito,

albúmina,

creatinina,

bilirrubina,

fosfatasa alcalina, etc.).

En tratamientos prolongados, se recomienda efectuar controles sanguíneos y urinarios en forma

periódica.

algunos

pacientes

tratados

Alprazolam,

observan

cambios

menores

electroencefalograma, habitualmente actividad rápida de bajo voltaje de significado desconocido.

Abuso y dependencia de fármacos:

Dependencia física y psicológica: se han presentado síntomas de abstinencia del fármaco

(similares a aquellos manifestados con barbitúricos y/o alcohol) luego de la discontinuación

abrupta de las benzodiazepinas. Estos pueden abarcar desde leve disforia e insomnio hasta un

síndrome mayor que puede incluir calambres abdominales y musculares, vómitos, sudor, temblor

y convulsiones. Además, se han presentado accesos ante la rápida disminución o abrupto

abandono del tratamiento con TRANQUINAL. Se recomienda una cuidadosa supervisión de la

dosis.

pacientes

antecedentes

crisis

convulsivas

epilepsia,

pesar

correspondientes tratamientos contra estos episodios, no deben abandonar abruptamente ningún

agente depresor del SNC, incluyendo a TRANQUINAL. Si las benzodiazepinas son usadas en

grandes dosis y/o por períodos prolongados, pueden producir dependencia física y psicológica.

Los individuos adictos (a fármacos y/o alcohol) deben estar bajo cuidadosa vigilancia cuando

reciban Alprazolam u otros agentes psicotrópicos debido a la predisposición de esos pacientes a

la habituación y dependencia.

Posología y modo de administración:

La dosis se adaptará al criterio médico y al cuadro clínico del paciente. Como posología media de

orientación, se aconseja:

Trastornos de ansiedad y síntomas transitorios de ansiedad:

Iniciar el tratamiento con 0,25-0,50 mg de TRANQUINAL, 2 ó 3 veces al día, posología que podrá

aumentarse a fin de obtener el máximo efecto terapéutico en intervalos de 3 a 4 días, sin superar

la dosis máxima de 4 mg diarios, en dosis separadas. Se deberá emplear la dosis efectiva más

baja posible, reevaluando periódicamente la necesidad de continuar el tratamiento. El riesgo de

dependencia puede incrementarse con el aumento de la dosis y de la duración del tratamiento.

En pacientes con insuficiencia hepática avanzada, debilitados o ancianos, se sugiere iniciar el

tratamiento con 0,25 mg de TRANQUINAL, 2 ó 3 veces al día y aumentar la posología

gradualmente, cuando lo requiera el control del cuadro clínico y la tolerancia del paciente lo

permita. Los ancianos pueden ser especialmente sensibles a los efectos de las benzodiazepinas.

Si se presentan efectos secundarios con la dosis inicial, ésta puede ser disminuida.

Tanto la disminución de la dosis como la supresión del tratamiento se deben hacer gradualmente.

Se sugiere no disminuir la dosis diaria en más de 0,50 mg cada tres días. Algunos pacientes

pueden requerir reducciones aún más graduales.

Ataques de pánico:

El manejo terapéutico de muchos pacientes con ataques de pánico ha requerido la administración

de Alprazolam en un rango de 1-10 mg diarios, con una dosis promedio aproximada de 5-6 mg

por día. Ocasionalmente se requiere una dosis de 10 mg diarios para lograr una respuesta

satisfactoria.

Por lo general se debe comenzar el tratamiento con una dosis baja a fin de minimizar el riesgo de

efectos adversos en pacientes especialmente sensibles al fármaco. Posteriormente, la dosis se

puede aumentar a intervalos de por lo menos 5 veces la vida media de eliminación (11 horas en

adultos

jóvenes

horas

ancianos,

aproximadamente);

probablemente

requieran

intervalos mayores debido a que la máxima respuesta terapéutica no se logra hasta que los

niveles plasmáticos alcanzan el estado de equilibrio. Se incrementará la dosis hasta lograr una

respuesta terapéutica aceptable (o sea, una reducción significativa o abolición de los ataques de

pánico), hasta que se presenten síntomas de intolerancia o hasta alcanzar un máximo de 10 mg

diarios. Para aquellos pacientes que reciban dosis superiores a 4 mg por día, se recomienda

reevaluarlos y considerar una reducción de la dosis en forma periódica. Experiencia clínica

controlada, posmarketing, con Alprazolam indica que a este tipo de pacientes, luego de 3 meses

de tratamiento, ha sido posible reducirles gradualmente la dosis total de mantenimiento hasta en

un 50 %, sin pérdida aparente del beneficio clínico. Debido al riesgo de síntomas de abstinencia,

deberá

discontinuar

tratamiento

forma

abrupta.

(Ver

Item

“Advertencias

Precauciones especiales de uso” y “Efectos indeseables”).

El siguiente esquema sigue los lineamientos previamente enunciados:

Se puede iniciar el tratamiento con una dosis de 0,5 mg tres veces por día. Según sea la

respuesta, se puede aumentar la dosis en intervalos de 3-4 días, en incrementos no mayores de

1 mg por día. Una titulación más lenta en el rango de dosificación por encima de 4 mg/día puede

aconsejable

permitir

expresión

completa

acción

farmacológica

TRANQUINAL. A fin de disminuir la posibilidad de síntomas interdosis, la administración se

distribuirá durante las horas de vigilia con la mayor uniformidad posible, es decir, en forma

reglada, tres o cuatro veces al día.

Se desconoce la duración necesaria de tratamiento en los pacientes con ataques de pánico que

responden a TRANQUINAL. Tras haber logrado un extenso período libre de ataques, se puede

intentar, bajo cuidadosa supervisión, la supresión gradual, pero existe evidencia de que esto a

menudo será difícil de lograr sin recurrencia de síntomas y/o la aparición de fenómenos de

abstinencia. Si aparecen síntomas significativos de abstinencia, se deberá reinstituir la posología

previa y sólo después de obtenida la reestabilización se podrá intentar un esquema de supresión

más

gradual.

Experiencia

clínica

controlada,

posmarketing,

supresión

tratamiento

pacientes con ataques de pánico comparando este tipo de supresión gradual con un esquema

más lento indica que no habría diferencias entre ambos tipos de esquema en cuanto a la

proporción de pacientes que logran llegar a dosis cero; sin embargo, la reducción más lenta se

asoció a una frecuencia significativamente menor de síntomas de abstinencia. Se sugiere

disminuir la dosis en no más de 0,5 mg cada 3 días, dando por sobreentendido que algunos

pacientes pueden resultar beneficiados por una supresión aún más gradual. Algunos pacientes

pueden ser resistentes a todo tipo de esquema de supresión.

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción:

Psicotrópicos,

anticonvulsivantes,

antihistamínicos,

alcohol,

analgésicos

opioides

otros

fármacos depresores del SNC: se potencian los efectos depresores.

Imipramina y desipramina: se han informado aumentos de las concentraciones plasmáticas de

estos fármacos del 31 y 20% respectivamente, cuando se administraron conjuntamente con

Alprazolam en dosis de hasta 4 mg diarios.

Fluoxetina: se incrementa la concentración máxima en plasma de Alprazolam en un 46%,

disminuye el clearance un 21% y aumenta la vida media un 17%.

Propoxifeno: disminuye la concentración máxima en plasma de Alprazolam un 6% y el clearance

un 38%, y aumenta la vida media un 58%.

Anticonceptivos orales: aumentan la concentración máxima en plasma de Alprazolam un 18%,

disminuyen el clearance un 22%, y aumentan la vida media un 29%.

Fármacos

pueden

influír

sobre

metabolismo

hepático

benzodiazepinas,

incrementando sus niveles plasmáticos (Ver “Contraindicaciones”).

La inhibición del metabolismo oxidativo mediado por el citocromo P450 puede asociarse a un

aumento

prolongación

efecto

sedante.

Datos

obtenidos

estudios

clínicos

benzodiazepinas sugieren una posible interacción del Alprazolam con: diltiazem, isoniazida,

antibióticos macrólidos, como la eritromicina y la claritromicina, disulfiran, cimetidina y el jugo de

pomelo. Datos de estudios in vitro con Alprazolam sugieren una posible interacción con sertralina

y paroxetina. Datos de estudios “in vitro” con otras benzodiazepinas sugieren una posible

interacción con los siguientes fármacos: ergotamina, ciclosporina, amiodarona, nicardipina y

nifedipina.

Carbamazepina

rifampicina:

cuando

administran

juntamente

benzodiazepinas

metabolizadas por el citocromo P450, como el Alprazolam, la concentración plasmática y la vida

media de eliminación de esta última pueden estar disminuidas por la inducción del metabolismo

hepático ejercida por estos fármacos.

Zidovudina (AZT): las benzodiazepinas pueden, en teoría, competir con la glucuronidación

hepática con la zidovudina, disminuyendo así el clearance de esta última, con consecuente

aumento de su toxicidad.

Aunque las interacciones entre las benzodiazepinas en las pruebas de laboratorio clínico han sido

informadas ocasionalmente, no hay un patrón consistente para un fármaco o una prueba

específicos.

Las benzodiazepinas pueden interferir con las pruebas de captación tiroidea, disminuyendo la

recaptación del I 131-123.

Uso en Embarazo y lactancia:

Las benzodiazepinas pueden causar daño potencial al feto; por tal motivo, se debe advertir a la

paciente de este posible riesgo. Debe informarse a las pacientes que, en caso de quedar

embarazadas durante el tratamiento o de intentar quedar embarazadas, deben comunicarse con

su médico para abandonar el mismo.

Efectos Teratogénicos:

Evidencia positiva de riesgo: los estudios en humanos o la información obtenida durante los

estudios pre-marketing o en la etapa post-marketing han demostrado riesgo de malformaciones

congénitas. No obstante, los beneficios potenciales del uso del fármaco pueden superar el riesgo

potencial. Por ejemplo, el fármaco puede ser aceptable si se lo necesita en una situación que

pone en riesgo la vida o en una enfermedad grave, para las cuales no se puedan usar o no sean

efectivos fármacos más seguros.

Efectos no Teratogénicos:

Debe considerarse que un bebé nacido de una madre que estaba recibiendo benzodiazepinas

puede tener riesgo de sufrir síntomas de supresión del fármaco durante el período post-natal.

También se ha informado sobre problemas respiratorios en niños nacidos de madres que habían

recibido benzodiazepinas.

benzodiazepinas

excretan

leche

materna

humana.

informado

administración crónica de diazepam a madres en período de lactancia provoca apatía y pérdida

de peso del infante. Como regla general, las mujeres que amamantan no deben ser tratadas con

TRANQUINAL.

Trabajo de parto y parto

No se ha establecido la utilidad de TRANQUINAL en el trabajo de parto o en el parto.

Efectos sobre la conducción de vehículos/ maquinaria:

Debido a sus efectos depresores sobre el SNC, los pacientes tratados con Alprazolam deben ser

prevenidos de participar en tareas de riesgo o actividades que requieren un grado especial de

atención, como operar máquinas o manejar vehículos. Por la misma razón, los pacientes deben

ser advertidos sobre la ingestión simultánea de alcohol y otros fármacos depresores del SNC

durante el tratamiento con TRANQUINAL.

Sobredosis:

manifestaciones

sobredosis

Alprazolam

incluyen:

somnolencia,

confusión,

trastornos

coordinación,

hiporreflexia

coma.

Como

otras

benzodiazepinas

informaron muertes por sobredosis, asociadas o no con otros depresores del sistema nervioso

central, como el alcohol.

La DL50 oral aguda en ratas es de 331 – 2.171 mg/kg. Otras experiencias en animales han

mostrado que puede producirse colapso cardiopulmonar después de la administración de dosis

masivas intravenosas de Alprazolam (superior a 195 mg/kg; 2.000 veces el máximo habitual de la

dosis humana diaria). Los animales pudieron ser resucitados con ventilación mecánica positiva y

administración intravenosa de una solución de levarterenol.

Los experimentos en animales han sugerido que la diuresis forzada o la hemodiálisis son

probablemente de poco valor en el tratamiento de la sobredosis.

Tratamiento orientativo inicial de la sobredosificación

Los informes de sobredosis con Alprazolam son limitados. En todos los casos de sobredosis de

fármacos, debe controlarse la respiración, el pulso, y la presión sanguínea.

Después

cuidadosa

evaluación

clínica

paciente,

valorización

tiempo

transcurrido

desde

ingesta

administración,

cantidad

tóxicos

ingeridos

descartando la contraindicación de ciertos procedimientos, el profesional decidirá la realización o

no del tratamiento general de rescate: vómito provocado o lavado gástrico, carbón activado (CA),

purgante salino (45 a 60 min. después del CA). Si se presenta hipotensión está indicado el uso de

vasopresores. La diálisis tiene valor limitado en el tratamiento de la sobredosis. El flumazenil es

un antagonista específico de los receptores de la benzodiazepina, que está indicado para revertir

completa o parcialmente los efectos sedantes de las benzodiazepinas y puede utilizarse en los

casos

conocidos

sospechosos

sobredosis

benzodiazepinas.

Previamente

administración, se deben asegurar la vía intravenosa y la ventilación pulmonar. Estos pacientes

tratados con flumazenil deben ser monitoreados un tiempo más prolongado debido al riesgo del

retorno de la sedación o de la depresión respiratoria u otros efectos residuales, porque la vida

media de eliminación del flumazenil (41 a 79 minutos) es relativamente más corta que la del

Alprazolam (11,2 horas).

El médico tratante debe tener en cuenta que este tratamiento también aumenta el riesgo de

desencadenar crisis convulsivas, especialmente, en los usuarios de benzodiazepinas.

Deben emplearse medidas generales de sostén. Deben administrarse fluidos intravenosos y

mantenerse una ventilación adecuada.

Con respecto al control y manejo de la sobredosis intencional con cualquier fármaco, debe

tenerse en cuenta la posibilidad de ingestión de múltiples agentes.

En caso de intoxicación, consultar con urgencia al médico o comunicarse con un Centro de

Toxicología.

Propiedades farmacodinámicas:

Los agentes de la clase 1,4-benzodiazepinas, presumiblemente, ejercen sus efectos uniéndose a

receptores estereoespecíficos en distintos sitios dentro del SNC. El mecanismo exacto de acción

es aún desconocido. Todas las benzodiazepinas causan, clínicamente, diversos grados de

inhibición dosis dependiente de las actividades del SNC, variando desde una leve disminución de

la performance hasta la hipnosis.

Acción terapéutica: Ansiolítico.

Propiedades farmacocinéticas (absorción, distribución, biotransformación, eliminación):

Después de la administración oral, el Alprazolam se absorbe fácilmente y las concentraciones

plasmáticas pico se obtienen 1 a 2 horas después de la misma. Los niveles plasmáticos son

proporcionales a la dosis suministrada; con dosis de 0,5 a 3 mg, se obtuvieron picos en plasma

de 8 a 37 ng/ml.

En adultos sanos, la vida media de eliminación plasmática es de alrededor de 11,2 horas (rango:

6,3 a 26,9 horas).

Los metabolitos predominantes son el -hidroxi-Alprazolam y una benzofenona derivada del

Alprazolam. La actividad biológica del -hidroxi-Alprazolam es, aproximadamente, la mitad de la

del Alprazolam.

metabolito

benzofenona

esencialmente,

inactivo.

niveles

plasmáticos

estos

metabolitos son extremadamente bajos; sin embargo, sus vidas medias parecen ser de la misma

magnitud

Alprazolam.

Alprazolam

metabolitos

eliminan,

predominantemente, en la orina. Aún no se determinó la capacidad de Alprazolam para inducir los

sistemas enzimáticos hepáticos humanos. Sin embargo, esto no es una propiedad de las

benzodiazepinas en general. Además, el Alprazolam no afectó los niveles plasmáticos de

warfarina o protrombina en voluntarios de sexo masculino a quienes se les suministró warfarina

sódica por vía oral.

In vitro, el Alprazolam se une en un 80% a las proteínas plasmáticas, principalmente a las

albúminas.

El alcohol, la insuficiencia hepática y la insuficiencia renal modifican la farmacocinética de

Alprazolam. También, se han registrado cambios en los pacientes seniles, obesos, alcohólicos,

con insuficiencia hepática y renal, las mujeres sanas que reciben anticonceptivos orales y los

tratados con cimetidina, en quienes se registró un alargamiento de la vida media promedio del

Alprazolam.

Se observó una vida promedio de 16,3 horas en ancianos sanos (rango: 9 – 26,9 horas, n = 16).

En pacientes con trastornos hepáticos por alcoholismo, la vida media del Alprazolam osciló entre

5,8 y 65,3 horas (promedio: 19,7 horas, n = 17). En un grupo de sujetos obesos, la vida media del

fármaco osciló entre 9,9 y 40,4 horas (promedio = 21,8 horas, n = 12).

Al igual que con otras benzodiazepinas, el Alprazolam atraviesa la barrera placentaria y se

excreta en la leche materna humana.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del producto:

No aplica.

Fecha de aprobación/revisión del texto: 31 de octubre del 2017.

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