NEVIRAPINA

Información principal

  • Denominación comercial:
  • NEVIRAPINA
  • Dosis:
  • 200 mg
  • formulario farmacéutico:
  • Tableta
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • NEVIRAPINA
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m15162j05nevirapina
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

NEVIRAPINA

Forma farmacéutica:

Tableta

Fortaleza:

200 mg

Presentación:

Estuche por un blíster de PVC/AL con 10 tabletas.

Estuche por un frasco de PEAD con 30, 40 ó 60 tabletas.

Titular del Registro Sanitario, país:

EMPRESA LABORATORIOS MEDSOL, LA HABANA, CUBA.

Fabricante, país:

EMPRESA LABORATORIOS MEDSOL. UNIDAD EMPRESARIAL

DE BASE (UEB) NOVATEC, LA HABANA, CUBA.

Número de Registro Sanitario:

M-15-162-J05

Fecha de Inscripción:

30 de noviembre de 2015

Composición:

Cada tableta contiene:

Nevirapina

200,0 mg

Plazo de validez:

24 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 25 °C.

Indicaciones terapéuticas:

Tratamiento de la infección por VIH en pacientes con infección progresiva o avanzada en

combinación con al menos otros dos medicamentos antirretrovirales.

Prevención de la transmisión del VIH de la madre al niño en gestantes que no se encuentran

ingiriendo terapia antirretroviral al momento del parto

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a la nevirapina.

lactancia

materna

está

contraindicada

madres

positivas

riesgo

transmisión de la enfermedad al neonato.

Daño Hepático: no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática severa o con

niveles pretratamiento de TGO y/o TGP mayores 5 veces a los límites superiores normales,

hasta que dichos parámetros se estabilicen.

No debe emplearse en la profilaxis posexposición.

Este producto contiene lactosa, no utilizar en pacientes con intolerancia a la lactosa.

Precauciones:

Por su contenido de lactosa, usar con precaución en pacientes diabéticos E:

Categoría de riesgo: C.

Daño Hepático: utilizarse con mucha precaución en pacientes con insuficiencia hepática

moderada. Pacientes con hepatitis crónica B o C, conteo de CD4

alto

y mujeres tienen un

mayor riesgo de sufrir efectos adversos hepáticos. Se debe monitorizar la función hepática

previo al tratamiento, después, cada 2 semanas durante dos meses, luego mensualmente y

más tarde regularmente. La hepatotoxicidad aparece con más frecuencia en las primeras seis

semanas

tratamiento.

Descontinuar

permanentemente

tratamiento

observan

alteraciones

pruebas

función

hepática

acompañadas

reacciones

hipersensibilidad (rash, fiebre, hepatitis, daño renal, hepatitis, linfadenopatías, eosinofilia,

granulocitopenia), suspender si se observan alteraciones graves de las pruebas de función

hepática, aunque no se asocien a reacciones de hipersensibilidad y se debe monitorizar

estrechamente a aquellos pacientes que presenten alteraciones ligeras o moderadas de las

pruebas de función hepática sin reacciones de hipersensibilidad.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

Sustancia de uso delicado que sólo debe ser administrada bajo estricta vigilancia médica.

Debe administrarse siempre en combinación con dos inhibidores nucleósidos o con un

inhibidor de proteasa más un inhibidor nucleósido, observándose una respuesta más duradera

pacientes

recibido

terapia

antirretroviral

previa.

Realizar

pruebas

funcionamiento hepático cada tres meses

Efectos indeseables:

Frecuentes: el efecto secundario más claramente asociado con el uso de nevirapina es la

presentación

rash

maculopapular

eritematoso,

prurito,

localiza

difusamente, sobre todo en el tronco, cara y extremidades y que suele aparecer sobre todo

durante las 6 primeras semanas de tratamiento, además, puede observarse náuseas, cefalea

y hepatitis (efecto secundario más grave que puede llegar a ser mortal el riesgo de padecerlo,

es mayor en las primeras seis semanas de tratamiento).

Ocasionalmente: vómitos, dolor abdominal, fatiga, fiebre, diarreas, angioedema, reacciones

hipersensibilidad

(ver

precauciones),

artralgia,

anemia

granulocitopenia

(más

frecuente en niños).

Raras: síndrome de Stevens-Johnson, que puede evolucionar de forma fatal, necrólisis tóxica

epidérmica y reacciones neuropsiquiátricas.

Posología y método de administración:

Adultos:

200 mg diarios durante los primeros 14 días, si no aparece rash, 200 mg dos veces al día.

Se aconseja el mismo esquema de comienzo cuando el paciente haya dejado la toma del

medicamento durante más de 7 días.

Niños:

De 2 meses a 8 años 4 mg/kg una vez al día durante los primeros 14 días, si no aparece

rash, pasar a una dosis de 7 mg/kg 2 veces al día.

En niños de 8 a 16 años, que pesen menos de 50 kg, se recomienda una dosis de 4 mg/kg

durante los primeros 14 días para continuar, si no aparece rash, con una dosis de 4 mg/kg 2

veces al día.

En ningún caso la dosis total debe pasar de los 400 mg al día.

Niños con peso mayor de 50 kg: administrar la dosis del adulto.

Prevención de transmisión de VIH de la madre al niño: gestantes en trabajo de parto, dosis

única de 200 mg oral (tan pronto como se haya instalado el trabajo de parto) seguida por

una dosis al recién nacido de 2 mg/kg V.O. En las primeras 72 horas posteriores al

momento del nacimiento. Si la madre recibió la dosificación tan solo 2 horas antes del

nacimiento, el recién nacido debe recibir la dosificación de 2 mg/kg V.O. inmediatamente

después del nacimiento y la segunda dosis de 2 mg/kg dentro de las 24 a 72 horas

siguientes a la primera dosificación.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

Ketoconazol: disminuye sus concentraciones plasmáticas (evitar el uso concomitante).

Rifampicina:

reduce

concentraciones

plasmáticas

nevirapine

(evitar

concomitante).

Warfarina: puede incrementar o disminuir sus concentraciones plasmáticas.

Metadona: disminuye sus concentraciones plasmáticas.

Estrógenos y progestágenos: acelera su metabolismo, disminuyendo su efecto anticonceptivo.

Saquinavir,

indinavir,

amprenavir,

lopinavir,

atazanavir:

disminuye

concentraciones

plasmáticas (evitar el uso concomitante).

Nelfinavir: aumenta sus concentraciones plasmáticas.

Uso en Embarazo y lactancia:

Está contraindicado durante el período de Embarazo y la Lactancia.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

No procede.

Sobredosis:

No existe antídoto específico para la sobredosificación de Nevirapine. Si embargo, puede

recomendare vaciamiento gástrico y en caso necesario medidas de sostén.

Se han reportado casos de sobredosificación en rangos de dosis de 800-1800 mg/día, por

períodos de hasta 15 días. Los pacientes han manifestado edema, eritema nudoso, fatiga,

fiebre, cefalea, insomnio, náuseas, infiltrados pulmonares, rash, vértigo, vómitos y pérdida

de peso.

Todas estas manifestaciones remitieron al interrumpirse el tratamiento.

Propiedades farmacodinámicas:

Estructuralmente se considera una dipiridodiazepinona.

La Nevirapina es el inhibidor más potente de la enzima transcriptasa reversa. Logra una mayor

reducción de la carga viral comparativamente con los inhibidores nucleósidos. Se alcanzan y

mantienen significativas reducciones de la carga viral desde la primera toma.

Mecanismo de acción: La Nevirapina es un inhibidor selectivo no nucleósido de la Transcriptasa

Reversa con actividad frente al HIV- 1 (INNTR). Se une directamente a ésta y bloquea las

actividades de las polimerasas RNA dependiente y DNA dependiente, ocasionando una ruptura

del sitio catalítico de la enzima.

In Vitro, nevirapina inhibe selectivamente al VIH-1 (pero no al VIH-2 no otros retrovirus) de

manera no competitiva; es inactivo frente a otras polimerasas de ADN humano, por lo que, in

Vitro, presenta escasa toxicidad celular y actúa de un modo sinérgico con los NRTI. En cultivos

celulares nevirapina tiene actividad entre aditiva y sinérgica con AZT, ddI, dt4, 3TC, saquinavir e

indinavir.

Resistencia: La resistencia a Nevirapina puede ocurrir rápidamente cuando se usa como

monoterapia; se han observado casos en la primera semana de tratamiento. Sin embargo, a

pesar de la presencia de VIH resistente a nevirapina algunos pacientes mantenían la reducción

de los niveles plasmáticos del ARN del VIH.

El desarrollo de resistencia a nevirapina puede atenuarse cuando la triple terapia (AZT+ddI +

nevirapina) se da a pacientes que no han sido previamente tratados.

El análisis genotípico revela que las mutaciones en el gen de la transcriptasa inversa en los

codones 181 y/o 106 confieren resistencia de alto nivel a nevirapina. También se han visto

mutaciones en codones 103, 108, 188 y 190 (K103N, Y181C/I, A98G, L100I, V106A, V108I,

Y188C, G190A).

La resistencia cruzada es probable entre nevirapina y otros NNRTI (delavirdina, atervidina,

efavirenz); es posible entre nevirapina y los NRTI, pero no se ha informado, y es improbable

entre nevirapina y los inhibidores de la proteasa porque las drogas trabajan sobre enzimas

diferentes.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Absorción: la nevirapina se absorbe rápidamente después de su administración por vía oral

(>90%) en adultos sanos y en adultos con infección por el VIH-1. Su biodisponibilidad absoluta

después de la administración de una dosis única de 50 mg es de 93 ± 9%. La absorción de

Nevirapine no se ve afectada por la ingesta de alimentos, por antiácidos o por medicamentos

formulados a base de algún agente alcalinizante.

Concentraciones plasmáticas: se obtienen concentraciones plasmáticas máximas de 2±0,4

g/ml (7.5

g) a las 4 horas de la administración de una dosis única de 200 mg por vía oral.

Tras la administración de dosis repetidas de 200-400 mg/día, las concentraciones máximas

aumentan en forma lineal. Con una dosis de 400 mg/día se logran concentraciones mínimas

en estado estable de 4.5±1.9

g/ml (17±7

Distribución: es altamente lipofílica y se encuentra no ionizada en la circulación a pH fisiológico.

Atraviesa la circulación placentaria y se excreta a través de la leche.

Unión a proteínas plasmáticas: aproximadamente en un 60 % con un rango de 1-10

g/mL.

Las concentraciones en el LCR corresponden a un 45±5 % de las concentraciones plasmáticas,

con un radio aproximadamente igual a la fracción no unida con las proteínas plasmáticas.

Volumen aparente de distribución: 1,21±0.09 L/kg, lo que sugiere una amplia distribución.

Biotransformación: Nevirapina es biotransformado extensamente mediante un metabolismo

oxidativo por el Citocromo P450 de la familia CYP3A que da lugar a la formación de varios

metabolitos hidroxilados; otras isozimas también pueden desempeñar un papel secundario en

este proceso.

Eliminación: El 91,4±10,5 % de una dosis de 200 mg administrada dos veces al día, se

recupera

orina

vía

eliminación

principal,

forma

metabolitos

glucurinados; a través de las heces la cantidad recuperada es de 10,1±1,5 %. Sólo una

pequeña fracción (<3 %) de una dosis del medicamento corresponde al fármaco inalterado, por

lo que la eliminación renal desempeña un papel mínimo en la eliminación del fármaco bajo esta

forma.

La Nevirapina actúa como inductor enzimático del sistema hepático del citocromo P450. La

farmacocinética por la autoinducción metabólica se caracteriza por un aumento de 1,5 a 2

veces del aclaramiento aparente para la vía oral, conforme al tratamiento continúa a base de

una administración al día durante dos a cuatro semanas a la dosis de 200-400 mg/día. Esta

autoinducción también da lugar a una disminución consecuente en la vida media de eliminación

terminal en el plasma, desde aproximadamente 45 horas (dosis única) hasta aproximadamente

25-30 horas con la administración de dosis repetidas de 200- 400 mg por día.

Tiempo de vida media: 25 a 30 h, después de sufrir un proceso de autoinducción.

En relación con el sexo o la raza no existen diferencias de importancia en lo concerniente a las

concentraciones plasmáticas o a la eliminación del fármaco. Se metaboliza más rápidamente en

los pacientes pediátricos que en los adultos.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

No procede.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 31 de octubre de 2017.

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