FLUMAZENIL

Información principal

  • Denominación comercial:
  • FLUMAZENIL 0 1 mg mL
  • Dosis:
  • 0,1 mg/mL
  • formulario farmacéutico:
  • Solución para inyección IV lenta e infusión IV.
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • FLUMAZENIL 0 1 mg mL
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m15212v03
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

FLUMAZENIL 0,1 mg/mL

Forma farmacéutica:

Solución para inyección IV lenta e infusión IV.

Fortaleza:

0,1 mg/mL

Presentación:

Estuche por 5 ampolletas de vidrio ámbar con 5 mL cada una.

Titular del Registro Sanitario, país:

SGPHARMA PVT. LTD., MUMBAI, INDIA.

Fabricante, país:

SGPHARMA PVT. LTD., DAMAN, INDIA.

Número de Registro Sanitario:

M-15-212-V03

Fecha de Inscripción:

21 de diciembre de 2015

Composición:

Cada mL contiene:

Flumazenil

*(Se adiciona un 5% de exceso)

0,1 mg/mL*

Metilparabeno

Propilparabeno

Cloruro de sodio

Edetato disódico

Ácido acético

Hidróxido de sodio

Agua para inyección

Plazo de validez:

24 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 °C. Protéjase de la luz. No

refrigerar.

Indicaciones terapéuticas:

Pacientes Adultos :

FLUMAZENIL INYECCI

N está indicado para la inversión completa o parcial de los

efectos sedantes de las benzodiacepinas en casos donde la anestesia general ha sido

inducida y/o mantenida con benzodiacepinas, donde la sedación ha sido producida con

benzodiacepinas para los procedimientos de diagnóstico y terapéuticos, y para el control de

la sobredosis de benzodiacepina.

Pacientes Pediatricos (de 1 a 17años de edad) :

FLUMAZENIL INYECCI

N está indicado para la reversión de la sedación consciente

inducida con benzodiacepinas.

FLUMAZENIL INYECCI

N está indicado para la inversión parcial o completa de los

efectos sedantes centrales de las benzodiacepinas. Por lo tanto, se puede utilizar en la

anestesia y en el cuidado intensivo en las siguientes situaciones:

Terminación

anestesia

general

inducida

mantenida

Benzodiacepinas;

reversión de la sedación por benzodiacepinas en diagnósticos exactos y procedimientos de

terapéuticos; para el diagnóstico y/o manejo de sobredosis de benzodiacepinas intencional o

accidental.

Contraindicaciones:

FLUMAZENIL INYECCION está contraindicado:

En pacientes con hipersensibilidad conocida a flumazenil o benzodiacepinas.

En pacientes epilépticos que han estado recibiendo tratamiento con benzodiacepinas

durante

período

prolongado.

supresión

brusca

efecto

protector

benzodiacepinas puede inducir convulsiones en pacientes epilépticos.

En pacientes que presenten síntomas de sobredosis grave con antidepresivo cíclico.

Pacientes que han recibido una benzodiacepina para una condición potencialmente peligrosa

para la vida (por ejemplo, la presión intracraneal).

Precauciones:

Retorno de la Sedación:

Se supone que FLUMAZENIL INYECCI

N mejore el estado de alerta de los pacientes

recuperan

procedimiento

implica

sedación

anestesia

benzodiacepinas, pero no debe ser sustituido por un período adecuado de seguimiento

después del procedimiento. La disponibilidad de FLUMAZENIL INYECCI

N no reduce los

riesgos asociados con el uso de dosis altas de benzodiacepinas para la sedación.

INYECCI

La re sedación es menos probable en los casos donde FLUMAZENIL INYECCI

N se

administra

para

revertir

dosis

baja

benzodiacepina

corta-

actividad

(< 10 mg de midazolam). Es más probable en los casos donde una dosis única alta o

acumulativa de una benzodiacepina ha sido administrada en el curso de un procedimiento

largo, junto con agentes bloqueantes neuromusculares y múltiples agentes anestésicos.

La re sedación profunda se observó en 1 % a 3 % de los pacientes adultos en los estudios

clínicos. En las situaciones clínicas donde la re sedación debe ser prevenida en pacientes

adultos, los médicos pueden repetir la dosis inicial (hasta 1 mg de

FLUMAZENIL

INYECCI

N administrado a 0,2 mg/min) a 30 minutos y, posiblemente, de nuevo a los 60

minutos. Este esquema de dosificación, aunque no se ha estudiado en ensayos clínicos, fue

eficaz en la prevención de la re sedación en un estudio farmacológico en voluntarios

normales.

El uso de FLUMAZENIL INYECCI

N para revertir los efectos de las benzodiacepinas

utilizadas para la sedación consciente se ha evaluado en un ensayo clínico abierto que

incluyó a 107 pacientes pediátricos de edades comprendidas entre los 1 y 17 años. Este

estudio sugiere que los pacientes pediátricos que han quedado totalmente despiertos

después

tratamiento

flumazenil

pueden

experimentar

recurrencia

sedación, especialmente en pacientes más jóvenes (edades de 1 a 5). La re sedación se

encontró en 7 de 60 pacientes quienes estuvieron completamente alerta 10 minutos

después del inicio de la administración de FLUMAZENIL INYECCI

N. Ningún paciente

experimentó un retorno al nivel de partida de la sedación. El tiempo medio de re sedación

fue de 25 minutos (rango: 19 a 50 minutos). La seguridad y eficacia de la administración

repetida

flumazenil

pacientes

pediátricos

sufren

sedación

establecido.

Uso en la UCI :

FLUMAZENIL INYECCI

N se debe utilizar con precaución en la UCI a causa del aumento

riesgo

dependencia

benzodiacepinas

reconocida

esos

entornos.

FLUMAZENIL INYECCI

N puede producir convulsiones en los pacientes físicamente

dependientes de las benzodiacepinas.

La administración de FLUMAZENIL INYECCI

N para diagnosticar sedación inducida por

benzodiacepina en la UCI, no es recomendada debido al riesgo de los efectos adversos

descritos anteriormente. Además, el significado pronóstico de la insuficiencia de un paciente

para

responder

flumazenil

casos

confundidos

trastorno

metabólico,

lesión

traumática, otros fármacos diferentes a benzodiacepinas, u otras razones no asociadas con

la ocupación del receptor de benzodiacepina es desconocido.

Uso en la Sobredosis de Benzodiacepinas :

FLUMAZENIL INYECCI

N es utilizado como un complemento, no como un sustituto para

el control apropiado de las vías respiratorias, la respiración asistida, el acceso circulatorio y

apoyo, la descontaminación interna por lavado y carbón, y la evaluación clínica adecuada.

Deben instituirse medidas necesarias para asegurar la vía aérea, la ventilación y el acceso

intravenoso antes de la administración de flumazenil. Tras la excitación, los pacientes

pueden intentar retirar los tubos endotraqueales y/o líneas intravenosas como el resultado

de la confusión y agitación al despertar.

Lesiones en la cabeza:

FLUMAZENIL INYECCI

N se debe utilizar con precaución en pacientes con lesiones en la

cabeza, ya que puede ser capaz de precipitar convulsiones o alteración del flujo sanguíneo

cerebral

pacientes

reciben

benzodiacepinas.

Debe

usado

solamente

profesionales preparados para manejar las complicaciones que puedan producirse.

Uso con Agentes Bloqueadores Neuromuscular :

FLUMAZENIL INYECCI

N no debe ser utilizado hasta que los efectos del bloqueo

neuromuscular hayan sido completamente invertidos

Uso en Pacientes Siquiátricos :

FLUMAZENIL INYECCION se ha reportado que provoca ataques de pánico en pacientes

con una historia de trastorno de pánico.

Dolor en el sitio de Inyección :

Para reducir al mínimo la probabilidad de dolor o inflamación en el sitio de la inyección,

FLUMAZENIL INYECCI

N se debe administrar a través de una infusión intravenosa que

fluye libremente en una vena grande. Irritación local puede ocurrir seguido a extravasación

en los tejidos peri vasculares.

Empleo en la Enfermedad Respiratoria :

El tratamiento primario de pacientes con enfermedad pulmonar grave que experimentan

depresión respiratoria grave debido a las benzodiacepinas debe tener un adecuado apoyo

ventilatorio en lugar de la administración de FLUMAZENIL INYECCI

N Flumazenil es

capaz de revertir parcialmente alteraciones inducidas por benzodiacepina en el impulso

respiratorio en voluntarios sanos, pero no ha demostrado ser clínicamente eficaz.

Empleo en la Enfermedad Cardiovascular :

FLUMAZENIL INYECCI

N no aumentó el trabajo del corazón cuando se utilizó para

revertir el efecto de benzodiacepinas en pacientes cardíacos cuando se administró a una

velocidad de 0,1 mg/min en dosis totales menores a 0,5 mg, en los estudios reportados en la

literatura clínica. Flumazenil por sí solo no tuvo efectos significativos sobre los parámetros

cardiovasculares cuando se administran a pacientes con cardiopatía isquémica estable.

Uso en la Enfermedad Hepática :

El aclaramiento de FLUMAZENIL INYECCI

N se redujo del 40% al 60% de lo normal en

los pacientes con enfermedad hepática leve a moderada y a un 25% de lo normal en

pacientes con disfunción hepática grave. Aunque la dosis de flumazenil utilizada para la

neutralización inicial de los efectos de benzodiacepina no se ve afectada, dosis repetidas de

la droga deben reducir in tamaño y frecuencia la enfermedad del hígado.

Uso en pacientes Alcohol - Drogas dependientes:

FLUMAZENIL INYECCI

N se debe utilizar con precaución en pacientes con alcoholismo y

con dependencias a otras drogas, debido a la mayor frecuencia de tolerancia y dependencia

de benzodiacepina observada en estas poblaciones de pacientes.

FLUMAZENIL

INYECCI

recomienda

como

tratamiento

para

dependencia

benzodiacepina

para

control

síndromes

abstinencia

benzodiacepínicos prolongados, ya que tal uso no ha sido estudiado.

La administración de flumazenil puede precipitar la abstinencia de benzodiacepinas en los

animales y el hombre. Esto se ha observado en voluntarios sanos tratados con dosis

terapéuticas de lorazepam oral hasta 2 semanas quienes exhibían efectos tales como los

sofocos, agitación y temblor cuando se trataron con dosis acumulativas de hasta 3 mg de

dosis de flumazenil.

Similares

experiencias

adversas

sugestivas

precipitación

abstinencia

benzodiazepinas por flumazenil se han producido en algunos pacientes adultos en ensayos

clínicos. Estos pacientes tenían un síndrome de corta duración caracterizado por mareos,

confusión leve, labilidad emocional, agitación (con signos y síntomas de la ansiedad), y

distorsiones sensoriales leves. Esta respuesta relacionada con la dosis, es más común en

dosis superiores a 1 mg, casi nunca el tratamiento es necesario más que la tranquilidad, y

por lo general suele ser corta duración. Cuando fue necesario, estos pacientes (5 a 10

casos) fueron tratados con éxito con dosis habituales de un barbitúrico, una benzodiacepina,

u otro fármaco sedante.

Los médicos deben asumir que la administración de flumazenil puede desencadenar

síndromes

abstinencia

dosis-

dependientes

pacientes

dependencia

física

establecida

benzodiacepinas

puede

complicar

manejo

síndromes

abstinencias al alcohol, barbitúricas y sedantes con tolerancia cruzada.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

El uso de flumazenil inyecci

n ha sido asociado a la aparición de convulsiones.

Estos son más frecuentes en los pacientes que han estado en un largo período de

sedación por benzodiacepinas o en casos de pacientes que presenten síntomas graves por

sobredosis de antidepresivos cíclico.

Los médicos deben individualizar la dosificación de flumazenil inyecci

n y estar preparados

para controlar las convulsiones.

Riesgo de Convulsiones

La inversión de los efectos de benzodiacepina puede estar asociada con la aparición de

convulsiones en ciertas poblaciones de alto riesgo. Los posibles factores de riesgo de

convulsiones incluyen: importante abstinencia de drogas sedante-hipnótico simultánea, el

tratamiento

reciente

dosis

repetidas

benzodiacepinas

parenterales,

sacudidas

mioclónica o convulsiones previas a la administración de flumazenil en los casos de

sobredosis o intoxicación por antidepresivos cíclicos concurrente.

FLUMAZENIL INYECCI

N no se recomienda en los casos de intoxicación grave por

antidepresivos

cíclicos,

manifestada

alteraciones

motoras

(temblores,

rigidez,

convulsiones focales), arritmia (QRS ancho, arritmia ventricular, bloqueo cardíaco), signos

anticolinérgicos (midriasis, mucosa seca, hipo peristaltismo) y colapso cardiovascular en la

presentación. En tales casos, FLUMAZENIL INYECCI

N debe ser retenido y el paciente

debe permanecer sedado (con soporte ventilatorio y circulatorio, según sea necesario) hasta

signos

toxicidad

antidepresivos

hayan

disminuido.

tratamiento

FLUMAZENIL

INYECCI

tiene

ningún

beneficio

conocido

para

pacientes

gravemente enfermos por sobredosis diversa más que revertir la sedación y no debe ser

utilizado en los casos donde las convulsiones (por cualquier causa) son probables.

La mayoría de las convulsiones asociadas con la administración de flumazenil requieren

tratamiento y se han controlado con éxito con benzodiacepinas, fenitoína o barbitúricos.

Debido a la presencia de flumazenil, pueden ser requeridas dosis superiores a la dosis usual

de benzodiacepinas.

Hipoventilación :

Los pacientes que han recibido FLUMAZENIL INYECCI

N para la inversión de los efectos

de benzodiacepina (después de la sedación consciente o anestesia general) deben ser

controlados

sedación,

depresión

respiratoria

otros

efectos

residuales

benzodiacepina durante un período apropiado (hasta 120 minutos) basándose en la dosis y

la duración del efecto de la benzodiacepina empleada.

Esto es debido a que FLUMAZENIL INYECCI

N no ha sido reconocido en pacientes como

un tratamiento eficaz para la hipoventilación debido a la administración de benzodiacepinas.

En voluntarios masculinos sanos, FLUMAZENIL INYECCI

N es capaz de revertir la

depresión inducida por benzodiacepina de las respuestas ventilatorias a la hipercapnia e

hipoxia después de una benzodiacepina sola. Sin embargo, la depresión, puede volver a

ocurrir debido a que los efectos ventilatorios de dosis típicas de FLUMAZENIL INYECCI

(1 mg o menos) pueden desaparecen antes de los efectos de diversas benzodiacepinas.

Los efectos de FLUMAZENIL INYECCI

N sobre la respuesta ventilatoria tras la sedación

con una benzodiacepina en combinación con un opioide son incompatibles y no se han

estudiado adecuadamente. La disponibilidad de flumazenil no disminuye la necesidad de la

rápida detección de la hipoventilación y la posibilidad de intervenir eficazmente mediante el

establecimiento de una vía aérea y ventilación asistida.

Efectos indeseables:

Flumazenil es generalmente bien tolerado. En el uso posoperatorio, se observan náuseas y /

o vómitos, particularmente si los opiáceos también se han empleado. También se ha

observado

rubor.

pacientes

despiertan

demasiado

rápido,

pueden

ponerse

nerviosos, ansiosos o temerosos. También pueden ocurrir aumentos transitorios en la

presión arterial y la frecuencia cardíaca.

Dosis excesivas de flumazenil y/o dosis inyectadas rápidamente pueden inducir síntomas

de abstinencia de benzodiacepinas, tales como ataques de ansiedad, taquicardia, mareos y

sudoración en los pacientes con tratamiento con benzodiacepinas a largo plazo.

Aunque

experiencia

clínica

flumazenil

limitada,

convulsiones

arritmias

cardíacas

observado

pacientes

físicamente

dependientes

benzodiacepinas, y en múltiples sobredosis de drogas, particularmente en presencia de los

antidepresivos tricíclicos.

Se ha reportado que Flumazenil provoca ataques de pánico en pacientes con un historial

de trastornos de pánico.

La siguiente tabla resume las reacciones adversas que ocurren con una incidencia >1 %. :

Eventos Adversos Clínicos > 1 %

Frecuencia (%)

Sistema de Órgano

Eventos Adversos

Anestesia

General /

Sedación

n = 7,365

Sobredosis

Banzodiacepina

conocida

sospechosa

n = 764

Sistema

Nervioso

Central

Agitación

Llanto/Lágrimas

Dolor de Cabeza

Ansiedad/

Ansioso

Sensibilidad

Ataque epiléptico/

Convulsiones

Mareo

Gastrointestinal

Nausea

Vómito

Cardiovascular

Hipertensión

Taquicardia

Varios

Temblores/Refriado,

Sensación/Escalofrios

Otros eventos adversos clinicos que ocurrieron con una incidencia de <1 % son los

siguientes:

Cardiovascular:

Llatidos

ventriculares

prematuros,

arritmias,

palpitaciones,

bradicardia,

rubor, hipotensión;

Respiratorio: Disnea, hipo apneas durante el sueño, congestión nasal, tos, asfixia subjetiva;

SNC/Neuromuscular: Rreacción de sobresalto, miedo, nerviosismo, inquietud, excitación,

agresividad,

ira,

euforia,

alucinaciones,

vértigo,

confusión,

cansancio

somnolencia,

depresión, movimiento involuntario/espontáneo, temblor, movimiento de la boca, tetania;

Gastrointestinal: sequedad de boca, hipo;

Dermatológico: Urticaria, prurito

Varios: Dolor, reacción alérgica, estrabismo, sudor;

Tolerancia Local: Dolor leve a moderado en el sitio de inyección se produjo en 2,5 % de los

pacientes y se observó enrojecimiento en 1,3% de los pacientes una hora después de la

administración de flumazenil.

Posología y método de administración:

Administración:

SOLO PARA USO I.V.

FLUMAZENIL INYECCION está recomendado solo para uso intravenoso. Es compatible

con soluciones de dextrosa en agua 5%, lactato de Ringer y solución salina normal. Si El

FLUMAZENIL INYECCI

N se administra dentro una jeringa o mezclado con cualquiera de

estas soluciones, que deben desecharse después de 24 horas. Para esterilidad óptima, el

FLUMAZENIL INYECCI

N debe permanecer en la ampolleta hasta justo antes de su uso.

Al igual que con todos los medicamentos parenterales, FLUMAZENIL INYECCI

N deben

inspeccionados

visualmente

para

detectar

partículas

decoloración

antes

administración, siempre que la solución y el envase lo permita.

Para

minimizar

probabilidad

dolor

sitio

inyección,

FLUMAZENIL

INYECCI

N se debe administrar a través de una infusión intravenosa de funcionamiento

libre en una vena grande.

Dosis:

Reversión de la Sedación Conciente :

Pacientes adultos:

Para la reversión de los efectos sedantes de benzodiacepinas administradas para sedación

consciente, la dosis inicial recomendada de FLUMAZENIL INYECCI

N es de 0,2 mg (2 ml)

administrado por vía intravenosa durante 15 segundos. Si el nivel deseado de consciencia

no se obtiene después de esperar un período adicional de 45 segundos, una segunda dosis

de 0,2 mg (2 ml) puede ser inyectada y repetida a intervalos de 60-segundos cuando sea

necesario (hasta un máximo de 4 veces adicionales) a una dosis máxima total de 1 mg

(10 ml). La dosis debe ser individualizada sobre la base de la respuesta del paciente, la

mayoría de los pacientes responden a dosis de 0,6 mg a 1 mg.

En el caso de re sedación, pueden ser administradas dosis repetidas en intervalos de

20 minutos, según sea necesario. Para repetir el tratamiento, no más de 1 mg (dado como

0,2 mg /min) debe ser administrado en cualquier momento, y no más de 3 mg debe ser

administrado en cualquier hora dada.

recomienda

FLUMAZENIL

INYECCI

administrado

como

series

pequeñas inyecciones definidas (no como una sola inyección en bolo) para permitir que el

médico controle la reversión de la sedación hasta el punto final deseado aproximado y para

minimizar la posibilidad de efectos adversos.

Pacientes Pediátricos :

Para la reversión de los efectos sedantes de las benzodiacepinas administradas para la

sedación consciente en los pacientes pediátricos mayores de 1 año de edad, la dosis inicial

recomendada es de 0,01 mg / kg (hasta 0,2 mg) administrado por vía intravenosa durante

15 segundos. Si el nivel deseado de consciencia no se obtiene después de esperar un

período adicional de 45 segundos, inyecciones adicionales de 0,01 mg / kg (hasta 0,2 mg)

se pueden administrar y repetir intervalos de 60-segundos cuando sea necesario (hasta un

máximo de 4 veces más) a una dosis total máxima de 0,05 mg/kg o 1 mg, la que sea menor.

La dosis debe individualizarse según la respuesta del paciente.

Se recomienda que FLUMAZENIL INYECCI

N sea administrado como series de pequeñas

inyecciones definidas (no como una sola inyección en bolo) para permitir al médico controlar

la reversión de la sedación hasta el punto final deseado aproximado y para minimizar la

posibilidad de efectos adversos.

La seguridad y la eficacia de FLUMAZENIL INYECCI

N en la reversión de la sedación

consciente en los pacientes pediátricos menores de 1 año no se han establecido.

Reversión de la Anestesia General en Pacientes Adultos:

Para la reversión de los efectos sedantes de las benzodiacepinas administrada para la

anestesia general, la dosis inicial recomendada de FLUMAZENIL INYECCI

N es de

0,2 mg (2 ml) administrado por vía intravenosa durante 15 segundos. Si el nivel deseado de

consciencia no se obtiene después de esperar un período adicional de 45 segundos, una

nueva dosis de 0,2 mg (2 ml) puede administrarse y repetirse a intervalos de 60-segundos

cuando sea necesario (hasta un máximo de 4 veces adicionales) a una dosis máxima total

de 1 mg (10 ml). La dosis debe ser individualizada sobre la base de la respuesta del

paciente, la mayoría de los pacientes responden a dosis de 0,6 mg a 1 mg.

En el caso de re sedación, pueden ser administradas dosis repetidas en intervalos de

minutos,

según

necesario.

Para

repetir

tratamiento,

más

(dado como 0,2 mg / min) se debe administrar en cualquier momento, y no más de 3 mg

debe ser administrada en cualquier hora.

recomienda

FLUMAZENIL

INYECCI

administrado

como

series

pequeñas inyecciones definidas (no como una sola inyección en bolo) para permitir que el

médico controle la reversión de la sedación hasta el punto final deseado aproximado y para

minimizar la posibilidad de efectos adversos.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

No se ha estudiado de manera específica la interacción con depresores del sistema

nervioso que no sean las benzodiacepinas, sin embargo, no se observaron interacciones

perjudiciales cuando FLUMAZENIL INYECCI

N se administró después de narcóticos,

anestésicos

inhalatorios,

relajantes

musculares

relajantes

musculares

antagonistas

administrados junto con sedación o anestesia.

Precaución especial es necesaria cuando se utiliza FLUMAZENIL INYECCI

N en caso de

sobredosis mixta de drogas ya que los efectos tóxicos (como convulsiones y arritmias

cardíacas)

otros

fármacos

ingeridos

sobredosis

(especialmente

antidepresivos

cíclicos) pueden surgir con la reversión del efecto de la benzodiacepina por flumazenil.

El uso de FLUMAZENIL INYECCI

N no se recomienda en pacientes epilépticos que han

estado recibiendo tratamiento con benzodiacepinas durante un período prolongado. Aunque

FLUMAZENIL INYECCI

N ejerce un ligero efecto anticonvulsivo intrínseco, su brusca

supresión del efecto protector de un agonista de benzodiacepinas puede dar lugar a

convulsiones en pacientes epilépticos.

FLUMAZENIL INYECCI

N bloquea los efectos centrales de las benzodiacepinas por

interacción

competitiva

nivel

receptor.

efectos

agonistas

benzodiacepínicos,

receptores

benzodiacepínicos

tales

como

zopiclona,

triazolopiridazinas y otros, también son bloqueados por FLUMAZENIL INYECCI

La farmacocinética de las benzodiacepinas no se altera en presencia de flumazenil y

viceversa.

No existe interacción farmacocinética entre el etanol y el flumazenil.

Uso en Embarazo y lactancia:

Embarazo : Embarazo Categoria C

No existen estudios adecuados y bien controlados sobre el uso de flumazenil en mujeres

embarazadas. Flumazenil debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial

justifica el riesgo potencial para el feto.

El uso de FLUMAZENIL INYECCI

N para revertir los efectos de las benzodiacepinas

utilizadas durante el parto no se recomienda debido a que los efectos de la droga en el

recién nacido son desconocidos.

Lactancia :

No se conoce si flumazenil se excreta en la leche humana. Por esta razón, la lactancia debe

suspenderse por 24 horas cuando se utiliza flumazenil durante la lactancia.

Uso Pediatrico :

La seguridad y eficacia de FLUMAZENIL INYECCI

N han sido establecidas en pacientes

pediátricos de 1 año de edad y mayor. El uso de FLUMAZENIL INYECCI

N en este grupo

de edad está apoyado por la evidencia de estudios adecuados y bien controlados de

FLUMAZENIL INYECCI

N en adultos con datos adicionales de estudios en pacientes

pediátricos no controlados, incluyendo un ensayo abierto.

La seguridad y la eficacia de FLUMAZENIL INYECCI

N en la reversión de la sedación

consciente en los pacientes pediátricos menores de 1 año no se han establecido.

La seguridad y eficacia de FLUMAZENIL INYECCI

N no se han establecido en pacientes

pediátricos para la reversión de los efectos sedantes de las benzodiacepinas utilizadas para

la inducción de la anestesia general, para el tratamiento de la sobredosis, o para la

reanimación del recién nacido, igual que no se han realizado estudios clínicos bien

controlado para determinar los riesgos, los beneficios y las dosis a utilizar.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

No se han reportado.

Sobredosis:

Existe

experiencia

limitada

cuanto

sobredosis

aguda

FLUMAZENIL

INYECCI

N.

Tratamiento de la Sobredosis:

No existe un antídoto específico para la sobredosis con FLUMAZENIL INYECCI

El tratamiento de una sobredosis con FLUMAZENIL INYECCI

N debe consistir en

medidas de soporte generales, incluyendo monitorización de los signos vitales y observación

del estado clínico del paciente.

La administración de bolo intravenoso de dosis en rango de 2,5 hasta 100 mg (superior a las

recomendadas) de FLUMAZENIL INYECCI

N, cuando se administró a voluntarios sanos

normales

ausencia

agonista

benzodiacepina,

produjeron

reacciones

adversas graves, signos o síntomas graves, o anormalidades en las pruebas de laboratorio

clínicamente significativas. En los estudios clínicos, la mayoría de las reacciones adversas a

flumazenil eran una extensión de los efectos farmacológicos de la droga en la reversión de

los efectos de benzodiacepina.

La reversión con una dosis excesivamente alta de FLUMAZENIL INYECCI

N puede

producir ansiedad, agitación, aumento del tono muscular, hiperestesia y posiblemente

convulsiones.

convulsiones

tratado

barbitúricos,

benzodiacepinas

fenitoína, por lo general con la pronta resolución de las crisis.

Propiedades farmacodinámicas:

Flumazenil,

derivado

imidazobenzodiacepina,

antagoniza

acciones

benzodiacepinas sobre el sistema nervioso central. Flumazenil inhibe competitivamente la

actividad en el sitio de reconocimiento en el complejo receptor GABA/benzodiacepina.

Flumazenil es un agonista parcial débil en algunos modelos animales de actividad, pero su

actividad agonista es poca o ninguna en el hombre.

Flumazenil no antagoniza los efectos del sistema nervioso central de los fármacos que

afectan a neuronas GABA-érgicas por medio del receptor de benzodiacepina (incluyendo el

etanol, los barbitúricos, o anestésicos generales) y no revierte los efectos de los opioides.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Después de la administración intravenosa, las concentraciones plasmáticas de flumazenil

siguen un modelo de decaimiento exponencial de dos. La farmacocinética de flumazenil es

proporcional a las dosis de hasta 100 mg.

Distribución :

Flumazenil se distribuye ampliamente en el espacio extravascular con una distribución inicial

de vida media de 4 a 11 minutos y una vida media terminal de 40 a 80 minutos. Las

concentraciones máximas de flumazenil son proporcionales a la dosis, con un volumen

aparente de

distribución inicial

L / kg.

volumen de

distribución

estado

estacionario es de 0,9 a 1,1 L / kg. Flumazenil es una base lipófila débil. La unión a

proteínas

aproximadamente

fármaco

muestra

ninguna

partición

preferencial en las células rojas de la sangre. La albúmina aparece en dos terceras partes

unida a proteínas plasmáticas.

Metabolismo :

Flumazenil es metabolizada completamente (99 %). Flumazenil es encontrado en la orina

con muy poco cambio (<1 %). Los principales metabolitos identificados de flumazenil en la

orina son el ácido libre de-etilado y su conjugado glucurónido. En los estudios preclínicos no

existe evidencia de actividad farmacológica mostrada por el ácido libre de-etilado.

Eliminacion :

La eliminación del fármaco radiomarcado es esencialmente completa en 72 horas, la

radioactividad aparece en la orina en un 90 % a 95 % y en las heces en un 5 % a 10 %. El

aclaramiento

flumazenil

produce

principalmente

metabolismo

hepático

depende

flujo

sanguíneo

hepático.

estudios

farmacocinéticos

voluntarios

normales, el aclaramiento total osciló de 0,8 a 1,0 l/h/kg.

Los parámetros farmacocinéticos después de una infusión de 5 minutos de un total de 1 mg

de FLUMAZENIL INYECCI

N media (coeficiente de variación, intervalo):

Cmax (ng/ml)

24 (38 %, 11-43)

ABC (ng∙hr/ml)

15 (22 %, 10-22)

Vss (L/kg)

(24 %, 0.8-1.6)

Cl (L/hr/kg)

(20 %, 0.7-1.4)

Vida media (min)

54 (21 %, 41-79)

Efectos de los alimentos:

La ingestión de alimento durante una infusión intravenosa de la droga resulta en un aumento

del 50 % en el aclaramiento, muy probablemente debido al flujo sanguíneo hepático elevado

que acompaña una comida.

Poblaciones Especiales :

Ancianos :

La farmacocinética de flumazenil no se modifica significativamente en los ancianos.

Sexo :

La farmacocinética de flumazenil no difiere entre sujetos masculinos y Femeninos.

Insuficiencia Renal (aclaramiento de creatinina <10 ml/min) y Hemodialisis :

La farmacocinética de flumazenil no se afecta significativamente.

Pacientes con disfuncion hepatica :

Para pacientes con disfunción hepática moderada, su aclaramiento total medio se redujo de

40 % a 60 % y en pacientes con disfunción hepática severa, este disminuyó a 25 % del valor

normal, en comparación con sujetos sanos emparejados por edad. Esto se traduce en una

prolongación

vida

media

horas

pacientes

insuficiencia

hepática

moderada y 2,4 horas en pacientes gravemente dañados. Se debe tener precaución con la

dosis inicial y/o administración repetida a pacientes con enfermedad hepática.

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producto:

Desechar cualquier remanente no utilizado.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 21 de diciembre de 2015.

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