País: Venezuela
Idioma: español
Fuente: Instituto Nacional de Higiene
LOPERAMIDA
LABORATORIOS SPEFAR VENEZOLANOS, S.A.
LOPERAMIDA
2 mg
COMPRIMIDOS
ORAL
SIN PRESCRIPCION FACULTATIVA
LABORATORIOS SPEFAR VENEZOLANOS, S.A.
VIGENTE
2030-01-26
Ciudad Universitaria UCV, Los Chaguaramos. Caracas-República Bolivariana de Venezuela, Cód. Postal 1041. Teléfono: (058-021222191622. Portal Web http://www.inhrr.gob.ve. RIF: G-20000-101-1 1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO LOPERAMIDA 2. VIA DE ADMINISTRACION ORAL 3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Antidiarreicos, agentes antiinflamatorios/antiinfecciosos intestinales. Antipropulsivos. CÓDIGO ATC: A07DA03. 3.1. FARMACODINAMIA Loperamida se une a los receptores opiáceos en la pared intestinal. Como consecuencia, inhibe la secreción de acetilcolina y prostaglandinas, por lo tanto reduce el peristaltismo propulsivo, incrementando el tiempo de tránsito en el intestino. La loperamida incrementa el tono del esfínter anal, y así reduce la incontinencia y urgencia. 3.2. FARMACOCINÉTICA ABSORCIÓN La mayor parte de la loperamida ingerida se absorbe en el intestino (aproximadamente un 40%), pero como consecuencia de un metabolismo de primer paso significativo, la biodisponibilidad sistémica es de solo aproximadamente el 0,3%. DISTRIBUCIÓN Los estudios de distribución en ratas muestran una alta afinidad por la pared intestinal con preferencia por la unión a los receptores de la capa muscular longitudinal. La unión a las proteínas plasmáticas de loperamida es del 95%, principalmente a la albúmina. Los datos no clínicos han mostrado que loperamida es un sustrato de la glicoproteína P. BIOTRANSFORMACIÓN La loperamida se extrae casi en su totalidad a través del hígado, donde predominantemente se metaboliza, se conjuga y se excreta por vía biliar. La N- desmetilación oxidativa es la principal vía metabólica para la loperamida y está mediada principalmente por CYP3A4 y CYP2C8. Debido a su efecto de primer paso muy elevado, las concentraciones plasmáticas del fármaco inalterado se mantienen extremadamente bajas. Ciudad Universitaria UCV, Los Chaguaramos. Caracas-República Bolivariana de Venezuela, Cód. Postal 1041. Teléfono: (058-021222191622. Portal Web http://www.inhrr.gob.ve. R Leer el documento completo