INVIRASE 500 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS

País: Venezuela

Idioma: español

Fuente: Instituto Nacional de Higiene

Ingredientes activos:

SAQUINAVIR

Disponible desde:

PRODUCTOS ROCHE, S.A.

Designación común internacional (DCI):

SAQUINAVIR

Dosis:

500 mg

formulario farmacéutico:

COMPRIMIDO RECUBIERTO

Fabricado por:

ROCHE FARMA,S.A

Estado de Autorización:

VIGENTE

Fecha de autorización:

0000-00-00

Ficha técnica

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
SAQUINAVIR
2. VIA DE ADMINISTRACION
VIA ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Agente antiviral
CÓDIGO ATC: J05AE01.
3.1. FARMACODINAMIA
Mecanismo de acción: La proteasa del VIH es una enzima viral
necesaria para la
división específica de las poliproteínas virales gag y gag-pol.
Saquinavir inhibe
selectivamente la proteasa del VIH, por lo que impide la formación de
partículas
infecciosas y maduras del virus.
Actividad antiviral in vitro: Saquinavir presenta actividad antiviral
contra un panel
de cepas de laboratorio y aislados clínicos del VIH-1 con valores
característicos de
la CE50 y CE90 dentro del rango de 1-10 nM y 5-50 nM respectivamente,
sin
diferencias aparentes entre los subtipos B y no-B. La correspondiente
CE50
ajustada al suero (50 % suero humano) varió de 25-250 nM. Aislados
clínicos del
VIH-2 presentaron valores de la CE50 dentro del rango de 0,3-2,4 nM.
3.2. FARMACOCINÉTICA
El saquinavir se metaboliza completamente por la CYP3A4. El ritonavir
inhibe el
metabolismo de saquinavir y por ello incrementa (potencia) los niveles
en plasma
de saquinavir.
ABSORCIÓN: En pacientes adultos infectados por el VIH, saquinavir en
combinación
con ritonavir a dosis de 1000-100 mg, dos veces al día, suministra
una exposición
sistémica similar o mayor que la alcanzada con 1200 mg de saquinavir
en
cápsulas
blandas,
tres
veces
al
día,
durante
un
periodo
de
24
horas.
La
farmacocinética de saquinavir es estable durante tratamientos
prolongados.
La media de la biodisponibilidad absoluta es de un 4 % (CV 73 %,
rango: 1 % a 9
%).
BIODISPONIBILIDAD: Se piensa que la baja biodisponibilidad es debida a
una
combinación de una absorción incompleta y un amplio efecto primer
paso. El pH
gástrico ha mostrado ser solo un componente menor en el gran
incremento de la
biodisponibilidad vista cuando se administra con la comida. La
biodisponibilidad
absoluta de saquinavir administrado de forma conjunta con ritonavir no
se ha
establecido en humanos.
DISTRIBUCIÓN