VINARINE 50 mg / 5 mL SOLUCION INYECTABLE PARA INFUSION INTRAVENOSA

Country: Venezuela

Language: Spanish

Source: Instituto Nacional de Higiene

Active ingredient:

VINORELBINA

Available from:

LABORATORIOS LETI, S.A.V.

INN (International Name):

VINORELBINA

Dosage:

50 mg / mL

Pharmaceutical form:

SOLUCION INYECTABLE PARA INFUSION

Administration route:

INTRAVENOSA

Prescription type:

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA

Manufactured by:

LABORATORIO LKM, S.A.

Authorization status:

VENCIDO

Authorization date:

2021-02-21

Summary of Product characteristics

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO (DCI)
VINORELBINA
2. VÍA DE ADMINISTRACIÓN
INTRAVENOSA
3. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Alcaloides de la vinca y análogos.
CÓDIGO ATC: L01CA04
3.1. FARMACODINAMIA
La vinorelbina es un fármaco antineoplásico de la familia de los
alcaloides de la
vinca. Vinorelbina inhibe la polimerización de la tubulina y se une
preferentemente
a los microtúbulos mitóticos; afectando sólo los microtúbulos
axonales a alta
concentración. La inducción sobre la espiralización de la tubulina
es inferior que el
producido por la vincristina. Vinorelbina bloquea la mitosis en G2-M,
causando la
muerte celular en la interfase o en la siguiente mitosis.
3.2. FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN:
Tras la administración oral, vinorelbina se absorbe rápidamente y se
alcanza la
Tmáx entre 1,5 y 3 h con una concentración plasmática máxima
(Cmáx) de
aproximadamente 130 ng/mL después de una dosis de 80 mg/m².
La
biodisponibilidad
absoluta
es
de
aproximadamente
el
40%
y
la
ingestión
simultánea de comida no modifica la absorción de vinorelbina.
Una dosis de 60 y 80 mg/m2 de vinorelbina oral produce una
biodisponibilidad en
sangre
comparable
a
la
obtenida
con
25
y
30
mg/m2
de
la
forma
IV,
respectivamente.
La variabilidad interindividual de la biodisponibilidad es similar
después de la
administración por vía IV u oral.
DISTRIBUCIÓN:
El volumen de distribución a nivel estable fue amplio, de 21,2 L/kg
(límites: 7,5 –
39,7 L/kg), e indicó una distribución tisular extensa.
La unión a proteínas plasmáticas es débil (13,5%), sin embargo
vinorelbina se une
fuertemente a las células sanguíneas, especialmente a las plaquetas
(78%).
Existe
una
captación
significativa
de
vinorelbina
en
el
pulmón
con
una
concentración hasta 300 veces más alta que en suero. No se ha
detectado
vinorelbina en el sistema nervioso central.
BIOTRANSFORMACIÓN:
El aclaramiento en sangre fue elevado, se aproximó al riego
hepático, y fue de 0,72
L/h/kg (límites: 0,32 – 1,26 L/h/kg). La vinorel