VARPLEX 250 mg POLVO PARA SOLUCION INYECTABLE INFUSION INTRAVENOSA.

Country: Venezuela

Language: Spanish

Source: Instituto Nacional de Higiene

Active ingredient:

ACICLOVIR

Available from:

APOLO FARMA, C.A.

INN (International Name):

ACICLOVIR

Dosage:

250 mg

Pharmaceutical form:

POLVO PARA SOLUCION INTRAVENOSA

Administration route:

INTRAVENOSA

Prescription type:

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA

Manufactured by:

TROIKAA PHARMACEUTICALS LIMITED.

Authorization status:

VIGENTE

Authorization date:

2021-01-15

Summary of Product characteristics

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
ACICLOVIR
2. VIA DE ADMINISTRACION
INFUSION INTRAVENOSA
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO
FARMACOTERAPÉUTICO:
Antivirales
de
acción
directa,
nucleósidos
y
nucleótidos excluyendo inhibidores de la transcriptasa inversa.
CÓDIGO ATC: J05AB01.
3.1. FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIÓN
Aciclovir es un análogo sintético de un nucleósido purínico con
actividad inhibitoria
in vitro e in vivo frente a los virus del Herpes humano, incluyendo el
virus Herpes
Simplex (VHS) tipos 1 y 2, virus Varicela Zóster (VVZ), virus de
Epstein Barr (VEB)
y Citomegalovirus (CMV).
En cultivo celular, el aciclovir tiene su mayor actividad antiviral
frente al VHS-1,
seguido (en orden decreciente de potencia) del VHS-2, VVZ, VEB y CMV.
La actividad inhibitoria del aciclovir frente al VHS-1, VHS-2, VVZ,
VEB y CMV es
altamente selectiva. La enzima timidinaquinasa de células normales,
no infectadas,
no utiliza aciclovir eficazmente como sustrato, y, por lo tanto, la
toxicidad en células
huésped de mamíferos es baja; sin embargo, la timidinaquinasa
codificada por
VHS, VVZ y VEB convierte aciclovir en aciclovir monofosfato, un
análogo de
nucleósido, el cual es después convertido en difosfato y finalmente
en trifosfato por
enzimas celulares. El aciclovir trifosfato interfiere con la ADN
polimerasa viral e
inhibe la replicación del ADN viral con la terminación de cadena
resultante tras su
incorporación en el ADN viral.
3.2. FARMACOCINÉTICA
En los adultos la vida media plasmática del aciclovir después de la
administración
del aciclovir inyectable es de unas 2.9 horas. La mayor parte del
fármaco se
excreta sin cambios por el riñón. El aclaramiento renal de aciclovir
es mayor que el
de la creatinina, lo que indica que la secreción tubular además de
la filtración
glomerular, contribuye a la eliminación renal del fármaco. El único
metabolito
significativo de Aciclovir es la 9-carboximetoximetilguanina,
representando el 10-
15% de la dosis excretada en orina.
3.3. INFORMACIÓN PRE-CLÍNICA S