Country: Canada
Language: French
Source: Health Canada
Atovaquone; Chlorhydrate de proguanil
GLENMARK PHARMACEUTICALS CANADA INC.
P01BB51
PROGUANIL AND ATOVAQUONE
250MG; 100MG
Comprimé
Atovaquone 250MG; Chlorhydrate de proguanil 100MG
Orale
12/100
Prescription
ANTIMALARIALS
Numéro de groupe d'ingrédients actifs (GIA) :0250721002; AHFS:
APPROUVÉ
2017-07-26
Page 1 sur 39 MONOGRAPHIE DE PRODUIT PR ATOVAQUONE ET CHLORHYDRATE DE PROGUANIL Comprimés d’atovaquone à 250 mg et de chlorhydrate de proguanil à 100 mg ANTIPALUDÉEN Glenmark Pharmaceuticals Canada Inc. Date de préparation : 500, rue King Ouest, 3 e étage le 21 juillet 2017 Toronto, ON M5V 1L9 Canada N o de contrôle : 166765 _._ Page 2 sur 39 MONOGRAPHIE DE PRODUIT PR ATOVAQUONE ET CHLORHYDRATE DE PROGUANIL Comprimés d’atovaquone à 250 mg et de chlorhydrate de proguanil à 100 mg ANTIPALUDÉEN MODES D’ACTION ET PHARMACOLOGIE CLINIQUE MODES D’ACTION Les constituants des comprimés d’atovaquone et de chlorhydrate de proguanil (produit d’association à dose fixe d’atovaquone et de chlorhydrate de proguanil par comprimé), agissent sur deux voies métaboliques distinctes de la biosynthèse des pyrimidines nécessaires à la réplication des acides nucléiques. Le mode d’action de l’atovaquone contre le _P. _ _falciparum _ se fait par l’inhibition du transport d’électrons dans les mitochondries, au niveau du complexe cytochrome bc1, et la chute du potentiel de la membrane mitochondriale. Un des modes d’action du proguanil, par l’intermédiaire de son métabolite le cycloguanil, est l’inhibition de la dihydrofolate réductase, ce qui entrave la synthèse du désoxythymidylate. Le proguanil exerce aussi une activité antipaludéenne indépendante de son métabolisme au cycloguanil et le proguanil, pas le cycloguanil, est en mesure d’augmenter la capacité de l'atovaquone à faire chuter le potentiel de la membrane mitochondriale chez les parasites de la malaria. Ce dernier mode d’action pourrait expliquer la synergie que présente l’association de l’atovaquone et du proguanil. L’atovaquone et le proguanil agissent tous les deux contre le _P. falciparum _ aux stades hépatiques et contre les parasites asexués de la malaria au stade sanguin. PHARMACOLOGIE CLINIQUE PHARMACOCINÉTIQUE Il n’y a aucune interaction pharmacocinétique entre l’atovaquone et le proguanil à la Read the complete document