TRICHOVAGIL 250MG/TAB ΔΙΣΚΙΟ

Ελλάδα - Ελληνικά - Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων

Αγόρασέ το τώρα

Αρχείο Π.Χ.Π. Αρχείο Π.Χ.Π. (SPC)
07-10-2022
Δραστική ουσία:
ΜΕΤΡΟΝΙΔΑΖΌΛΗ
Διαθέσιμο από:
NI-THE Ε.Π.Ε. ΘΕΟΦΙΛΗΣ Ν. & ΥΙΟΣ
Φαρμακολογική κατηγορία (ATC):
P01AB01
INN (Διεθνής Όνομα):
METRONIDAZOLE
Δοσολογία:
250MG/TAB
Φαρμακοτεχνική μορφή:
ΔΙΣΚΙΟ
Σύνθεση:
0000443481 - METRONIDAZOLE - 250.000000 MG
Οδός χορήγησης:
ΑΠΟ ΤΟΥ ΣΤΟΜΑΤΟΣ
Τρόπος διάθεσης:
ΜΕ ΙΑΤΡΙΚΗ ΣΥΝΤΑΓΗ
Θεραπευτική περιοχή:
METRONIDAZOLE
Περίληψη προϊόντος:
2801102101019 - 01 - ΒΤΧ30 - 30.00 - ΤΕΜΑΧΙΟ - Εγκεκριμένο (ΕΟΦ) - ΦΑΡΜΑΚΕIOY
Καθεστώς αδειοδότησης:
Εγκεκριμένο (ΕΟΦ)
Αριθμό άδειας:
1102101

Διαβάστε το πλήρες έγγραφο

ΕΛΛΗΝΙΚΗΔΗΜΟΚΡΑΤΙΑ

ΕΘΝΙΚΟΣΟΡΓΑΝΙΣΜΟΣΦΑΡΜΑΚΩΝ

Μεσογείων284,15562Χολαργός Αθήνα,23-4-2002

Δ/νση:ΔιοικητικώνΥπηρεσιώνΕλέγχουΠροϊόντων ΑριθμόςΠρωτ.:15222

Πληροφορίες:M.ΣΑΚΚΟΥΛΑΣ

Τηλέφωνο:6507200

ΕΓΚΥΚΛΙΟΣ-ΑΠΟΦΑΣΗ

ΘΕΜΑ:ΚαθορισμόςΠερίληψηςΧαρακτηριστικώντουΠροϊόντοςκαιΦύλλοΟδηγιών

γιατοΧρήστηφαρμακευτικώνιδιοσκευασμάτωνπουπεριέχουνδραστικό

συστατικόMETRONIDAZOLE.

Έχονταςυπόψη:

Τιςδιατάξειςτουαρθ.8τηςΚοινήςΥπουργικήςΑπόφασηςΑ6/9392/91“Περί

εναρμόνισηςτηςΕλληνικήςΝομοθεσίαςμετηναντίστοιχηΚοινοτικήστοντομέα

τηςκυκλοφορίαςτωνφαρμακευτικών ιδιοσκευασμάτων”,

ΤηΓνωμάτευσητουΕπιστημονικούΣυμβουλίουΕγκρίσεωναρ.Φ-236/8-6-2001

ΑΠΟΦΑΣΙΖΟΥΜΕ

1)ΗΠερίληψηΧαρακτηριστικώντουΠροϊόντοςφαρμακευτικώνιδιοσκευασμάτων

πουπεριέχουνδραστικόσυστατικόMETRONIDAZOLEορίζεταιωςεξής:

ΠΕΡΙΛΗΨΗΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝΠΡΟΪΟΝΤΩΝΠΟΥΠΕΡΙΕΧΟΥΝΩΣ

ΔΡΑΣΤΙΚΟ

ΣΥΣΤΑΤΙΚΟMETRONIDAZOLE

1. ΕΜΠΟΡΙΚΗΟΝΟΜΑΣΙΑΤΟΥΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗΚΑΙΠΟΣΟΤΙΚΗΣΥΝΘΕΣΗσεδραστικάσυστατικά

Metronidazole

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗΜΟΡΦΗ

Απότουστόματος,παρεντερική,κολπική,τοπικήεξωτερική

4. ΚΛΙΝΙΚΑΣΤΟΙΧΕΙΑ

4.1Ενδείξεις

Σκευάσματαγιακολπικήχορήγηση

Τριχομοναδικήκολπίτις,

Σκευάσματαχορηγούμενααπότοστόμα:

Έχουναντιπαρασιτικήκαιαντιβακτηριακήδράσηπουπεριορίζεταιστιςλοιμώξεις

που

οφείλονταισεευαίσθηταστημετρονιδαζόληείδη:

ΣυμπτωματικήαμοιβάδωσηαπόEntamoebahistolytica

Τριχομοναδικέςλοιμώξειςουροποιογεννητικούσυστήματος

Λαμβλίαση

Ψευδομεμβρανώδηςκολίτις

Προεγχειρητικήπροετοιμασία(σεεγχειρήσειςπαχέοςεντέρου,υστερεκτομές,

διακολπικέςχειρουργικέςεπεμβάσεις)

Συνέχισηαγωγής(μετάαπόπαρεντερικήχορήγηση)λοιμώξεωνπουοφείλονταισε

αναερόβιαβακτηρίδια,ιδίωςστοBacteroidesfragilis

Σπανιώτερεςπαρασιτώσεις,όπωςβαλαντιδίασηωςεναλλακτικόφάρμακοκαι

δρακουνκουλίαση

ΣκευάσματαγιαΠαρεντερικήχορήγηση:

Έχουναντιπαρασιτικήκαιαντιβακτηριακήδράσηπουπεριορίζεταιστιςλοιμώξεις

πουοφείλονταισεευαίσθηταστημετρονιδαζόληείδη:

-Θεραπείαχειρουργικών(π.χ.ηπατικόαπόστημα,ενδοκοιλιακάαποστήματα,

περιτονίτις,λοιμώξειςχοληφόρων,μαιευτικέςκαιγυναικολογικέςλοιμώξεις)και

άλλωνλοιμώξεωναπόαναερόβιαβακτηρίδια

-Προφύλαξημετεγχειρητικώνλοιμώξεωναπόαναερόβιουςμικροοργανισμούςσε

εγχειρήσειςτουγαστρεντερικούήτηςπεριοχήςτουπρωκτού

-Αμοιβάδωση(σοβαρή)εντοπισμένηστοέντεροκαιστοήπαρ.

Σκευάσματαγιατοπικήεξωτερικήχρήση

Θεραπείασοβαρώνκαταστάσεωνροδόχρουακμής

4.2Δοσολογία

Κολπικήχρήση:

Τριχομοναδικήκολπίτις

1κολπικόυπόθετοημερησίωςσεσυνδυασμόμεθεραπείααπότοστόμαγια7

ημέρες(βλ.κατωτέρω).

Ησύγχρονηθεραπείατουσυντρόφουείναιαπαραίτητη

Ηθεραπείαμεμετρονιδαζόληδενπρέπειναδιαρκείπάνωαπό10ημέρεςκαινα

επαναλαμβάνεταιπάνωαπό2-3φορέςτοχρόνο.Όταναπαιτείταιεπανάληψητης

θεραπείαςπρέπειμεταξύτωνθεραπευτικώνσχημάτωνναμεσολαβείδιάστημα4-6

εβδομάδων.Σεαυτήντηνπερίπτωσηγίνεταιαρίθμησητωνλευκώνπριν,κατάκαι

μετάαπόκάθεθεραπευτικόσχήμα.Γιατηναποφυγήτηςεπαναμόλυνσηςπρέπεινα

υποβάλονταισεθεραπείακαιοιδύοσύντροφοι.Στονάνδραχρησιμοποιούνταιοι

ίδιεςδόσειςαπότοστόμα,γιατοίδιοχρονικόδιάστημα.

Απότοστόμα:

Τριχομοναδικήκολπίτις

250mgτρειςφορέςτηνημέραεπί7ημέρες,ή500mgκάθε12ώρεςεπί7ημέρες,ή

εφάπαξδόση2g,ήσεσυνδυασμόμεκολπικήθεραπεία500mgημερησίωςαπότο

στόμασεδύοδόσειςμαζίμεένακολπικόυπόθετοημερησίωςγια7συνεχείς

ημέρες.

Ηθεραπείαμεμετρονιδαζόληδενπρέπειναδιαρκείπάνωαπό10ημέρεςκαινα

επαναλαμβάνεταιπάνωαπό2-3φορέςτοχρόνο.Οταναπαιτείταιεπανάληψητης

θεραπείαςπρέπειμεταξύτωνθεραπευτικώνσχημάτωνναμεσολαβείδιάστημα4-6

εβδομάδων.Σεαυτήντηνπερίπτωσηγίνεταιαρίθμησητωνλευκώνπριν,κατάκαι

μετάαπόκάθεθεραπευτικόσχήμα.

Γιατηναποφυγήτηςεπαναμόλυνσηςπρέπειναυποβάλλονταισεθεραπείακαιοι

δύοσύντροφοι,ακόμηκαιεάνοσύντροφοςδενέχεισυμπτώματα(ακόμηκαιεάν

δενείναιθετικάταεργαστηριακάευρήματα).

Στονάνδραχρησιμοποιούνταιοιίδιεςδόσειςαπότοστόμα,γιατοίδιοχρονικό

διάστημα.

Αμοιβάδωση

Ενήλικες:750mgτρειςφορέςημερησίωςγια10ημέρες

Παιδιά:12-16mg/kgΒΣανά8ωρο,για10ημέρες.

Ηχορήγησημετρονιδαζόληςδεναποκλείειτηνανάγκηπαροχέτευσηςτουηπατικού

αμοιβαδικούαποστήματος.

Λαμβλίαση

Ενήλικες:250mgανά8ωροεπί5-7ημέρεςή2gτηνημέραεπί3συνεχείςημέρες.

Σεανθεκτικέςπεριπτώσεις,750mgτρειςφορέςτηνημέραεπί14ημέρες.

Παιδιά:5mg/kgΒΣτρειςφορέςτηνημέραεπί5ημέρες(μεγίστηδόση:300mg

ημερησίως)

Αντιμετώπισηλοιμώξεωναπόαναερόβιουςμικροοργανισμούς

500mgανά8ωρο

Ενδοφλέβιαχορήγηση:

Ηπαρεντερικήχορήγησητηςμετρονιδαζόληςπεριορίζεταιγιατους

ασθενείςστουςοποίουςδενμπορείναχορηγηθείαπότοστόμα.

Χορηγείταιμεβραδείαενδοφλέβιαέγχυση

Αντιμετώπισηλοιμώξεωναπόαναερόβιουςμικροοργανισμούς

Ενήλικες:ωςδόσηεφόδουχορηγούνται15mg/kgΒΣκαιμετάαπό6ώρες7,5mg/kg

ΒΣκάθε6ώρες,συνήθωςεπί7-10ημέρεςημερησίως

(Ηίδιαδοσολογίαμπορείναχορηγηθείαπότοστόμααντοεπιτρέπειη

κατάστασητουασθενούς)

Προφύλαξηαπόμετεγχειρητικέςλοιμώξεις

Ηχορήγησηπρέπειναείναιβραχείαςδιάρκειαςκαισυνήθωςπεριορίζεταιστην

περιεγχειρητικήπερίοδογια24ώρεςκαιποτέπάνωαπό48ώρες.

Ενήλικες:15mg/kgΒΣ,έγχυση30-60λεπτών,ηοποίαπρέπειναέχειολοκληρωθεί

1ώραπριντηνεγχείρηση.Στηνσυνέχεια7,5mg/kgΒΣ,ανά6ωρο.

Αμοιβάδωση

Ενήλικες:750mgανά8ωρο.

Παιδιά:7,5mg/kgΒΣανά8ωρο.

Ηχορήγησημετρονιδαζόληςδεναποκλείειτηνανάγκηπαροχέτευσηςτουηπατικού

αμοιβαδικούαποστήματος.

Τοπικήεξωτερικήχρήση

Εφαρμόζεταιλεπτόστρώμαγέληςήκρέμαςστιςπροσβεβλημένεςπεριοχέςτου

δέρματοςδύοφορέςτηνημέρα,πρωίκαιβράδυ.Οιπάσχουσεςπεριοχέςπρέπεινα

καθαρίζονταιπριναπότηνεφαρμογή.Ηδιάρκειατηςαγωγήςναμηνυπερβαίνειτις

9εβδομάδες.Γιατημορφήτουγαλακτώματοςμπορείναπαραταθείμέχριτις12

εβδομάδες.Ησυνέχισητηςαγωγήςπέραναυτούτουχρονικούδιαστήματοςθα

αποφασισθείαπότονιατρόανάλογαμετησοβαρότητατηςκατάστασης.

4.3Αντενδείξεις

Ημετρονιδαζόληαντενδείκνυταισεπεριπτώσειςυπερευαισθησίαςστοφάρμακο

4.4Ιδιαίτερεςπροειδοποιήσειςκαιιδιαίτερεςπροφυλάξειςκατάτηχρήση

Ημετρονιδαζόληχορηγείταιμεπροσοχήσεάτομαμειστορικόαιματολογικής

δυσκρασίαςκαισεαυτούςτουςασθενείςπρέπειναπαρακολουθείταιοαριθμός

τωνλευκοκυττάρων.

Εάνυπάρχουνλόγοιπουεπιβάλλουντηχορήγησητηςμετρονιδαζόληςγια

μεγαλύτεροχρονικόδιάστημααπόαυτόπουσυνήθωςσυνιστάται,συστήνεταιη

διεξαγωγήαιματολογικώνελέγχων,ειδικάτουαριθμούτωνλευκοκυττάρωντακτικά

καιοιασθενείςθαπρέπειναπαρακολουθούνταιγιαανεπιθύμητεςενέργειεςόπως

περιφερικήνευροπάθεια,παραισθησίες,αταξία,ζάλη,επιληπτικούςσπασμούς.

Κατάτηθεραπείαμεμετρονιδαζόλημπορείταούραναεμφανίζονταιερυθρά.

Συστήνεταιπροσοχήκατάτηχορήγησησεασθενείςμεηπατικήεγκεφαλοπάθεια..

Σεασθενείςμεμηαντιρροπουμένηκίρρωσηήπατοςηδόσηπρέπειναμειώνεται

στοήμισυτηςσυνήθουςδόσεως,λόγωαυξημένουκινδύνουανεπιθυμήτων

ενεργειών.

Ηταυτόχρονηχρήσηκολπικώνυποθέτωνμεπροφυλακτικόήδιάφραγμαμπορεί

νααυξήσειτονκίνδυνορήξηςτουελαστικού.

Συνιστάταιοιασθενείςπουχρησιμοποιούνσκευάσματαμετρονιδαζόληςγιατοπική

εξωτερικήχρήσηνααποφεύγουνήναπεριορίζουνστοελάχιστοτηνυπερβολική

έκθεσητωνθεραπευομένωνπεριοχώντουδέρματοςστονήλιοήσετεχνητέςπηγές

υπεριώδουςακτινοβολίας

Τασκευάσματαγιατοπικήχρήσηδενπρέπειναεφαρμόζονταιπλησίοντης

περιοχήςτωνοφθαλμών

4.5Αλληλεπιδράσειςμεάλλαφάρμακακαιάλλεςμορφέςαλληλεπίδρασης

Ενισχύειτηδράσητωναντιπηκτικώντουτύπουτηςκουμαρίνης

Αναστέλλειτομεταβολισμότηςφαινυτοΐνηςκαιμειώνειτηνκάθαρσητουλιθίου.

Ηφαινοβαρβιτάληκαιηφαινυτοϊνηεπιταχύνουντομεταβολισμότης

μετρονιδαζόληςμεαποτέλεσμαοισυγκεντρώσειςτηςστοπλάσμαναείναι

μικρότερεςαπότιςαναμενόμενες.

Ησιμετιδίνηαναστέλλειτομεταβολισμότηςμετρονιδαζόλης,οπότεεμφανίζονται

αυξημέναεπίπεδαστοπλάσμα.

Σεσυγχορήγησημε5-fluorouracilελαττώνεταιηκάθαρσητης5-fluorouracil

οδηγώνταςσεαύξησητηςτοξικότητάςτης.

Οτανλαμβάνεταιμαζίμεοινόπνευμαπροκαλείτηνεμφάνισηαντίδρασηςτου

τύπουδισουλφιράμης(όπωςέξαψη,έμετος,ταχυκαρδία).Κατάσυνέπειαθαπρέπει

νααποφεύγεταιησύγχρονηλήψημετρονιδαζόληςμεαλκοολούχαποτάκαθώςκαι

φάρμακαπουπεριέχουναλκοόλη.

Ψυχωσικέςαντιδράσειςέχουναναφερθείσεασθενείςμετάαπόταυτόχρονη

συστηματικήχορήγησημετρονιδαζόληςκαιδισουλφιράμης.

4.6Κύησηκαιγαλουχία

Ημετρονιδαζόληδιαπερνάτονπλακούντακαιεισέρχεταιταχέωςστηνκυκλοφορία

τουεμβρύου.Ηυπάρχουσαεμπειρίαγιατηχρήσητηςμετρονιδαζόληςκατάτην

κύησηείναιανεπαρκής.Ημετρονιδαζόληχορηγούμενησταπειραματόζωασε

μεγάλεςδόσειςεμφανίζειτερατογόνοδράση.

Κατάτησυστηματικήχορήγησηημετρονιδαζόληαπεκκρίνεταιστομητρικόγάλασε

συγκεντρώσειςίσεςμεαυτέςτουπλάσματος.

Ημετρονιδαζόληδενπρέπειναχορηγείταικατάτηνπερίοδοτηςκύησηςκαιτης

γαλουχίας,εκτόςεάνκριθείαπολύτωςαπαραίτητο.

Ταεπίπεδατηςμετρονιδαζόληςστοαίμαμετάαπότοπικήεξωτερικήεφαρμογή

είναισαφώςχαμηλότεραεκείνωνπουεπιτυγχάνονταιμετάτηνπαρεντερικήήτην

απότουστόματοςλήψη.Ητοπικήχρήσητηςμετρονιδαζόληςκατάτηνκύησηκαιτη

γαλουχίαθαπρέπειναγίνεταιαφούσταθμισθούντααναμενόμεναοφέληγιατη

μητέρασεσχέσημετουςπιθανούςκινδύνουςγιατοέμβρυοκαιτονεογνό.

4.7Επίδρασηστηνικανότηταοδήγησηςκαιχειρισμούμηχανημάτων

Οιασθενείςθαπρέπειναπροειδοποιούνταιγιατοενδεχόμενοεμφάνισης

σύγχυσης,ζάλης,ψευδαισθήσεωνήσπασμώνκαινατουςσυστήνεταιναμην

οδηγούνήχειρίζονταιμηχανήματαεφόσονεμφανισθούντέτοιασυμπτώματα.Θα

πρέπειεπίσηςναλαμβάνονταιυπόψηοιπιθανέςαλληλεπιδράσειςμετην

δισουλφιράμηή/καιτοοινόπνευμα.

4.8Ανεπιθύμητεςενέργειες

Ναυτία,έμετος,διάρροια,στοματίτιδα,γλωσσίτιδα,μεταλλικήγεύση,ξηροστομία,

κοιλιακάάλγη.

Κνίδωση,τοπικόαίσθημακαύσου,κνησμός,δυσουρία,κυστίτιδα.

Κεφαλαλγίες,ζάλη,ίλιγγος,αταξία,παραισθησίες,λήθαργος.

Κατάτηχορήγησημεγάλωνδόσεωνέχουνπαρατηρηθείεπιληπτοειδείςσπασμοί,

εγκεφαλοπάθειακαικατάτηνπαρατεταμένηχρήσηπεριφερικήνευροπάθεια.Μετά

απόκάθεσύμπτωμααπότοΚ.Ν.Σ.διακόπτεταιαμέσωςηθεραπεία.

Λευκοπενία(αναστρέψιμη).

Έχουναναφερθείσπάνιεςκαιαναστρέψιμεςπεριπτώσειςπαγκρεατίτιδας.

Κατάτηντοπικήχρήσηημετρονιδαζόληαπορροφάταιελάχιστακαιησυγκέντρωσή

τηςστοπλάσμαείναιαμελητέα.Οιανεπιθύμητεςενέργειεςπουαναφέρθηκαν

παραπάνωμετησυστηματικήχορήγησηδενέχουναναφερθείμετηντοπική

χορήγηση,αναφέρθηκανόμωςδακρύρροια,ότανεφαρμόζεταιπλησίοντων

οφθαλμών,παροδικήερυθρότητακαιελαφράξηρότητα,έγκαυμακαιερεθισμόςτου

δέρματος.

4.9Υπερδοσολογία

Δενυπάρχειαντίδοτοούτεειδικήθεραπείαγιατηνπερίπτωσηλήψηςυπερβολικής

δόσης.

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1Φαρμακοδυναμικέςιδιότητες

Αντι-μικροβιακότηςομάδαςτωννίτρο-5-ιμιδαζολίων.

Αντιμικροβιακόφάσμα

-Συνήθωςευαίσθηταείδη(ποσοστόπάνωαπό90%)

Peptostreptococcus,Clostridiumperfrigens,Clostridiumdifficile,Clostridiumsp.,

Bacteroidessp.,Prevotella,Fusobacterium,Veillonella.

-Ανθεκτικάείδηπουαντιστέκονται(περίπουκατά50%)

Propionibacterium,Actinomyces,Mobiluncus

-Είδηπουδενείναιπάνταευαίσθητα(τοποσοστότουςποικίλλει.Ηευαισθησίαδεν

μπορείναπροσδιοριστείχωρίςαντιβιόγραμμα).

Bifinobacterium,Eubacterium

-Αντιπαρασιτικήδράση

Entamoebahistolytica,Trichomonasvaginalis,Giardiaintestinalis

Ημετρονιδαζόληχρησιμοποιείταιαπόπολλάχρόνιαγιατηθεραπείατων

τριχομοναδικώνλοιμώξεωντουουρογεννητικούσυστήματος,τηναμοιβάδωσηκαι

τηλαμβλίαση.Είναιπλέονγνωστόότιημετρονιδαζόληδρααποτελεσματικόςκαι

επίτωνυποχρεωτικώςαναεροβίωνμικροβίωντωνοποίωνηελαχίστηανασταλτική

πυκνότηςκαιηελαχίστηβακτηριοκτόνοςσυμπίπτουνμεαποτέλεσματηνταχύτατη

θεραπευτικήανταπόκριση.

Ημετρονιδαζόληδενέχειάμεσηδράσηέναντιτωναεροβίωνμικροοργανισμών.Τα

αερόβιαμικρόβιαπαραμένουνανεπηρέαστααπότιςσυγκεντρώσειςτης

μετρονιδαζόληςστουςιστούς.Εμπειρίααπόασθενείςοιοποίοιθεραπεύτηκανμε

μετρονιδαζόληέδειξεότιείναικαλώςανεκτόκαιότιταεπίπεδατουφαρμάκουστο

αίμακαιτουςιστούςείναικατάπολύυψηλότερααπόεκείναταοποίαθεωρητικώς

απαιτούνταιγιαμίαεπιτυχήαντιμικροβιακήθεραπεία.Επιπλέονημετρονιδαζόλη

είναιικανήναπεράσειτοναιματοεγκεφαλικόφραγμόκαιοιθεραπευτικές

συγκεντρώσειςσταπερισσότεραυγράτουσώματος(π.χ.σίελο,χολή,ούρα,

αμνιακόυγρό,γάλακαιπύοναποστηματικώνκοιλοτήτων)είναιιδιαίτεραυψηλές.

Ομηχανισμόςδράσηςτηςμετρονιδαζόληςστηροδόχρουακμήπαραμένει

άγνωστος,αλλάταδιαθέσιμαφαρμακολογικάδεδομέναυποδηλώνουνότιη

δραστικότητάτηςβασίζεταιστηναντιβακτηριακήκαι/ήαντιφλεγμονώδηδράση

5.2ΦαρμοκοκινητικέςΙδιότητες

Ενέσιμοδιάλυμα:

Κατανομή:500mgμετρονιδαζόληςχορηγούμενηενδοφλεβίωςμεεφάπαξ

έγχυσηδίνεισε20λεπτάμέσησυγκέντρωση18μg/ml

Έγχυσηκάθε8ώρεςδίνειμέσησυγκέντρωση18μg/ml

Έγχυσηκάθε12ώρεςδίνειμέσησυγκέντρωση13μg/ml

Χρόνοςημίσειαςζωής:8-10ώρες

Σύνδεσημεπρωτεΐνες:ασθενής,λιγότεροτου10%

Ηδιάχυσηείναιταχείακαισημαντικήστουςπνεύμοντες,τανεφρά,τοήπαρ,

τοδέρμα,τηχολή,τοσίελο,τασωματικάυγρά,τακολπικάυγρά.

Περνάτοφραγμότουπλακούντακαιανιχνεύεταιστομητρικόγάλα

Μεταβολισμός:δίνειδύομεταβολίτεςπουέχουναντιβακτηριακήδράση10έως

30%.

Αποβολή:Συγκεντρώνεταιστοήπαρκαιστηχολή

Αποβάλλεταικυρίωςμεταούρα(60-80%),περίπουσεποσοστό20%

αμετάβλητηκαιχρωματίζειταούραερυθράήκαφέ.

Αποβάλλεταισεμικρόβαθμόαπότακόπρανα(6-15%).

Σεπερίπτωσηαιμοδιύλισηςημετρονιδαζόληαποβάλλεταιταχέως

καιοχρόνοςημιζωήςελαττώνεταισε2 1/2 h.

Χορήγησηαπότοστόμα:Ταχείααπορρόφηση,το80%σε1περίπουώρα.

Οιμέγιστεςσυγκεντρώσειςπροσομοιάζουνμεαυτέςμετάαπόενδοφλέβια

χορήγησηομοίωνδόσεων.

Ηβιοδιαθεσιμότηταμετάαπόχορήγησηαπότοστόμαείναι100%.

Δενμεταβάλλεταισημαντικάμεσυγχορήγησητροφής.

Κατανομή:Χορήγησημιαςδόσης500mgδίνειμετάαπό1hμέσημέγιστη

συγκέντρωση10μg/ml

Χρόνοςημίσειαςζωής:8-10h

Σύνδεσημεπρωτεΐνες:ασθενής,μικρότερητου20%

Όγκοςκατανομής:περίπου40λίτρα

Βιομεταβολισμός:δίνειδύοβασικούςμεταβολίτεςμεοξείδωση

-αλκαλικόςμεταβολίτηςμεαντιβακτηριακήδράσησεαναερόβιους

μικροοργανισμούςπερίπου30%απόαυτήτηςμετρονιδαζόληςκαιχρόνουημιζωής

11ώρεςπερίπου

-οξικόςμεταβολίτηςμεαντιβακτηριακήδράσηπερίπου5%τηςμετρονιδαζόλης

Αποβολή:Κυρίωςαπόταούρα,όπουημετρονιδαζόληκαιοιοξειδωμένοι

μεταβολίτεςείναιπερίπουτο60-80%τηςχορηγηθείσαςδόσης.

Συγκεντρώνεταικυρίωςστοήπαρκαιστηχολή.

Κολπικήχορήγηση:

Μετάαπόχορήγησημέσωτηςκολπικήςοδού,ησυστηματικήδράσηείναιχαμηλή.

Οχρόνοςημίσειαςζωήςείναι8έως10ώρες.

Τοπικήεξωτερικήχρήση:

Μετάτηντοπικήχρήση1μόνογραμμαρίουδερματικούγαλακτώματος

μετρονιδαζόληςστοπρόσωποδώδεκαφυσιολογικώνανθρώπων,αναφέρθηκαν

μέσαανώταταεπίπεδαμετρονιδαζόληςστονορότηςτάξεωςτων34,4ng.ml -1

(διακύμανση:19,7έως63,8ng.ml -1 ).Ητιμήαυτήείναιμικρότερητου0,5%των

μέσωνανώτατωνεπιπέδωνμετρονιδαζόληςστονορόσταίδιαάτομαμετάτη

χορήγησηενόςμόνοαπότουστόματοςδισκίουμετρονιδαζόλης250mg(μέσητιμή

=7248ng.ml -1 ,διακύμανση:4270έως13970ng.ml -1 ).ΟιχρόνοιT

καιT

max

γιατηνμετρονιδαζόλημετάτηντοπικήχρήσηγαλακτώματοςείχανπαραταθεί

σημαντικά(p<0,05)σεσύγκρισημετηναπότουστόματοςχρήση.

Μετάτηντοπικήχρήσηδερματικούγαλακτώματοςταεπίπεδατου

υδροξυμεταβολίτηστονορόήτανκάτωτουποσοτικάπροσδιορίσιμουορίουτης

ανάλυσηςτουφαρμάκου(<9,6ng.ml -1 )γιατηνπλειοψηφίατωνχρονικώνσημείων.

ΟυδροξυμεταβολίτηςC

μετάτηντοπικήεφαρμογήτουγαλακτώματος

κυμαινότανμεταξύκάτωτουποσοτικάπροσδιορίσιμουορίουέως17,3ng.ml -1 .

HAUCμετάαπότηντοπικήχρήση1γραμμαρίουμετρονιδαζόληςήταν1,4%της

AUCμίαςεφάπαξαπότουστόματοςδόσηςμετρονιδαζόληςτων250mg(μέσος

όρος=971,1ng.hr.ml -1 καικατάπροσέγγιση67207ng.hr.ml -1 ,αντίστοιχα).

Mετάτηνεφαρμογήγέλης0,75%ημέγιστησυγκέντρωσηστοπλάσμαείναι

66ng/ml.,περίπου100φορέςμικρότερηαυτήςπουεπιτυγχάνεταιμετάαπόμία

εφάπαξδόσηαπότοστόμα250mg.

Mετάαπόεφαρμογή1gκρέμαςστοπρόσωποημέσησυγκέντρωσηστοπλάσμα

είναι32,9ng/ml.,περίπου100φορέςμικρότερηαυτήςπουεπιτυγχάνεταιμετάαπό

μίαεφάπαξδόσηαπότοστόμα250mg.Οιμέγιστεςσυγκεντρώσειςεπιτυγχάνονται

σεχρόνομεταξύ6και24ωρών,ενώμετάαπότουστόματοςχορήγηση

επιτυγχάνονταισεχρόνομεταξύ0,25και4ωρών

5.3Προκλινικάστοιχείαγιατηνασφάλεια

Ημετρονιδαζόληχορηγούμενησταπειραματόζωασεμεγάλεςδόσειςεμφανίζει

τερατογόνοδράση.

Ημεταλλαξιογόνοςδραστηριότητατηςμετρονιδαζόληςέχειαποδειχθείσεσειρά

συστημάτωνβακτηριακώνδοκιμασιώνinvitro.

Σεδοκιμασίεςinvivo,δενπροκάλεσετηνδημιουργίαμικροπυρήνωνστα

πολυχρωμόφιλαερυθροκύτταρατουμυελούτωνοστώνσεποντικούςπου

υπεβλήθησανσεενδοπεριτοναϊκήήαπότουστόματοςθεραπείαμεδόσειςέως

1500και2000mg.kg -1 αντίστοιχα,θεραπείακατάτηνοποίαυπήρχανεμφανή

σημείακλινικήςτοξικότητας.

Σεμελέτηκαλλιέργειαςτωνλεμφοκυττάρωντουπεριφερικούαίματοςτου

ανθρώπουγιατηνπρόκλησηαλλοιώσεωνσταχρωμοσώματα,ημετρονιδαζόληδεν

φάνηκεναπροκαλείαλλοιώσειςσεκαλλιέργειεςλεμφοκυττάρωντουπεριφερικού

αίματοςτουανθρώπου,μεμέγιστητιμήδοκιμασίαςτα10mM,απουσίαήπαρουσία

μεταβολικήςενεργοποίησης.

Ηδραστηριότητατηςμετρονιδαζόληςωςκαρκινογόνουπαράγοντακατάτηναπό

τουστόματοςχορήγησηέχειμελετηθείσεαρουραίους,ποντικούςκαιhamsters.Οι

σχετικέςμελέτεςέδειξανπωςηαπότουστόματοςχορηγούμενημετρονιδαζόλη

αποτελείπαράγοντααυξημένηςσυχνότηταςόγκωνστουςπνεύμονεςσεποντικούς

καιπιθανόνκαιάλλωνόγκων,συμπεριλαμβανομένωναυτώνστοήπαρστους

αρουραίους.Αντίστροφα,σεδύοδιαβίουμελέτεςκαρκινογένεσηςσεhamstersδεν

διαπιστώθηκεοίδιοςσυσχετισμός.Επιπλέον,σεμίαμελέτηδιαπιστώθηκε

σημαντικήαύξησηόγκωνστοδέρμααπόυπεριώδειςακτίνεςσεποντικούςχωρίς

τριχωτόπουακολουθούσανενδοπεριτοναϊκήθεραπείαμεμετρονιδαζόλη(15μg

ανάgσωματικούβάρουςκαιανάημέραγια28εβδομάδες).

Ησημασίααυτώντωναποτελεσμάτωνγιατηνεξωτερικήχρήσητηςμετρονιδαζόληςγιατηθεραπεία

τηςροδόχρουακμήςδενέχειαποσαφηνιστείκαιμετάαπόδεκάδεςπεριπτώσειςσυστηματικής

χρήσηςτηςουσίας,δενέχουνδημοσιευτείστοιχείαπουναυποδηλώνουνπωςημετρονιδαζόλη

σχετίζεταιμεδυναμικόκαρκινογένεσηςστονάνθρωπο.Παρ’όλοπουησπουδαιότητααυτούδεν

έχειαποσαφηνιστείγιατονάνθρωπο,θαπρέπεινασυστήνεταιστουςασθενείςνααποφεύγουνήνα

περιορίζουνστοελάχιστοτηνυπερβολικήέκθεσητωνπεριοχώνπουθεραπεύονταιμε

μετρονιδαζόληςστονήλιοήτηνέκθεσηαυτώνσετεχνητέςπηγέςυπεριώδουςακτινοβολίαςόπωςτα

μηχανήματατεχνητούμαυρίσματος.

Δενπαρατηρήθηκανσημείαπρωτοπαθούςδερματικούερεθισμούσεκουνέλιαμετά

τηνεφ’άπαξδερματικήχρήσητουγαλακτώματοςμετρονιδαζόληςεντός24ωρουσε

αποξεσμένοκαιμηαποξεσμένοδέρματοοποίοέχειυποστείεπίδεση.

6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑΣΤΟΙΧΕΙΑ

6.1Κατάλογοςμεταέκδοχα

6.2Ασυμβατότητες

6.3Διάρκειαζωής

6.4Ιδιαίτερεςπροφυλάξειςκατάτηφύλαξητουπροϊόντος

6.5Φύσηκαισυστατικάτουπεριέκτη

6.6Οδηγίεςχρήσης/χειρισμούμηχανημάτων

ΌπωςαναφέρεταιστοκεφάλαιοΔοσολογία

6.7Κάτοχοςτηςάδειαςκυκλοφορίας

7. ΑΡΙΘΜΟΣΑΔΕΙΑΣΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

8. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑΤΗΣΠΡΩΤΗΣΑΔΕΙΑΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣΤΗΣΑΔΕΙΑΣ

ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑΤΗΣ(ΜΕΡΙΚΗΣ)ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣΤΟΥΚΕΙΜΕΝΟΥ

Παρόμοια προϊόντα

Αναζήτηση ειδοποιήσεων που σχετίζονται με αυτό το προϊόν

Προβολή ιστορικού εγγράφων

Μοιραστείτε αυτές τις πληροφορίες