Respicur retard 300 mg - Kapseln

Österreich - Deutsch - AGES (Agentur für Gesundheit und Ernährungssicherheit)

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Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

24-02-2021

Fachinformation Fachinformation (SPC)

24-02-2021

Wirkstoff:
THEOPHYLLIN
Verfügbar ab:
AstraZeneca Österreich GmbH
ATC-Code:
R03DA04
INN (Internationale Bezeichnung):
THEOPHYLLINE
Einheiten im Paket:
20 Stück, Laufzeit: 60 Monate,50 Stück, Laufzeit: 60 Monate
Verschreibungstyp:
Arzneimittel zur wiederholten Abgabe gegen aerztliche Verschreibung
Therapiebereich:
Xanthines
Produktbesonderheiten:
Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Zulassungsnummer:
1-22503
Berechtigungsdatum:
1998-04-21

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Respicur retard 300 mg - Kapseln

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Gebrauchsinformation: Information für Anwender

Respicur

retard 300 mg - Kapseln

Wirkstoff: Theophyllin

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Einnahme dieses

Arzneimittels beginnen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter.

Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen Beschwerden haben wie Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt

auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Siehe Abschnitt

Was in dieser Packungsbeilage steht

Was ist Respicur und wofür wird es angewendet?

Was sollten Sie vor der Einnahme von Respicur beachten?

Wie ist Respicur einzunehmen?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Respicur aufzubewahren?

Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was ist Respicur und wofür wird es angewendet?

Theophyllin, der Wirkstoff von Respicur retard 300 mg Kapseln, bewirkt eine Erweiterung der

Atemwege und unterstützt die Atmung. Der Weg der Atemluft in die Lunge wird erleichtert.

Respicur wird zur Behandlung und Verhütung von chronischer Atemnot eingenommen, z.B. bei

Bronchialasthma und anderen chronisch verengenden Atemwegserkrankungen.

Der Wirkstoff von Respicur wird verzögert freigesetzt. Respicur ist daher

nicht

zur Behandlung eines

plötzlich auftretenden Anfalls von Atemnot geeignet, sondern ein Arzneimittel für die

Dauerbehandlung.

Was sollten Sie vor der Einnahme von Respicur beachten?

Respicur darf nicht eingenommen werden,

wenn Sie allergisch gegen Theophyllin (oder ähnliche Verbindungen, Xanthinderivate) oder

einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind

wenn Sie einen frischen Herzinfarkt haben

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wenn Sie an akuten Herzrhythmusstörungen mit gesteigerter Herzschlagfolge (tachykarde

Arrhythmien) leiden

von Kindern unter 6 Monaten

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt bevor Sie Respicur einnehmen,

wenn Sie an einer Erkrankung der Herzkranzgefäße (instabile Angina pectoris, „Brustenge“)

leiden

wenn Sie eine Neigung zu Herzrhythmusstörungen mit gesteigerter Herzschlagfolge

(tachykarde Arrhythmien) haben

wenn Sie an schwerem Bluthochdruck leiden

wenn Sie an einer chronischen Herzmuskelerkrankung (hypertrophe obstruktive

Kardiomyopathie) leiden

wenn Sie eine Schilddrüsenüberfunktion (Hyperthyreose) haben

wenn Sie ein epileptisches Anfallsleiden haben,

wenn Sie ein Magen- und/oder Zwölffingerdarmgeschwür haben

wenn Sie an Porphyrie (bestimmte Stoffwechselstörung) leiden

wenn Sie eine schwere Leber- oder Nierenfunktionsstörung haben

wenn Sie sich einer Elektrokrampftherapie unterziehen müssen

Wenn die Wirkung von Respicur zu gering ist oder falls Nebenwirkungen auftreten, sollte die

Plasmakonzentration von Ihrem Arzt kontrolliert werden.

Wenn bei Ihnen Fieber auftritt, sprechen Sie mit Ihrem Arzt. Er wird die Dosis von Respicur

gegebenenfalls verringern.

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn eine dieser Angaben bei Ihnen zutrifft oder früher einmal

zutraf.

Die Anweisungen Ihres Arztes bezüglich Dosierung, Dauer der Behandlung und eventueller

Laborkontrollen müssen Sie unbedingt einhalten.

Einnahme von Respicur zusammen mit anderen Arzneimitteln

Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen / anwenden,

kürzlich andere Arzneimittel eingenommen / angewendet haben oder beabsichtigen andere

Arzneimittel einzunehmen / anzuwenden.

Respicur wirkt gegenseitig verstärkend mit ß-Sympathikomimetika (bestimmte Asthmamittel),

Digitalis-Glykosiden und Koffein.

Wenn Sie bestimmte Arzneimittel anwenden, kann sich die Wirkung von Theophyllin

abschwächen:

bestimmte Beruhigungs-/Schlafmittel (Barbiturate)

Arzneimittel gegen epileptische Anfälle (Carbamazepin, Phenytoin, Primidon)

Arzneimittel gegen Tuberkulose (Rifampicin, Rifapentin)

Arzneimittel, die auf die Blutplättchen wirken (Sulfinpyrazon)

Arzneimittel zur HIV-Therapie (Ritonavir)

bestimmte Arzneimittel gegen Depressionen (Johanniskraut)

Rauchen und Alkoholkonsum kann die Wirkung von Theophyllin ebenfalls abschwächen.

Wenn Sie folgende Arzneimittel anwenden, kann sich die Wirkung von Theophyllin verstärken:

orale Kontrazeptiva (“Pille”)

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bestimmte Antibiotika wie Makrolid-Antibiotika (z.B. Erythromycin, Troleandomycin,

Clarithromycin, Josamycin, Spiramycin) und Gyrase-Hemmstoffe (z.B. Ciprofloxacin, Enoxacin,

Pefloxacin)

Bestimmte Wurmmittel (Tiabendazol)

Bestimmte Herz-Kreislauf-Arzneimittel (z.B. Verapamil, Diltiazem, Propranolol, Mexiletin,

Propafenon, Pentoxifyllin)

bestimmte Arzneimittel, die beim Alkoholentzug eingesetzt werden (Disulfiram)

Arzneimittel, welche das Zusammenklumpen von Blutplättchen verhindern (Ticlopidin)

Magenarzneimittel (Cimetidin, Ranitidin)

Bestimmte Gichtmittel (Allopurinol, Febuxostat)

bestimmte Arzneimittel gegen Depressionen (Viloxazin, Fluvoxamin)

Arzneimittel zur Behandlung von Hepatitis (Leberentzündung) wie

-Interferon

Bestimmte Asthmamittel (Zafirlukast, Zileuton)

Grippeschutzimpfung und Tuberkuloseimpfung (BCG-Impfstoffe)

Bestimmte Arzneimittel gegen eine Erkrankung mit Herpesviren (Aciclovir)

Bei gleichzeitiger Behandlung mit Isoniazid (Arzneimittel gegen Tuberkulose) kann der

Theophyllinspiegel steigen oder auch abfallen.

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie gleichzeitig eines dieser angeführten Arzneimittel

einnehmen oder vor kurzem eingenommen haben. Er wird gegebenenfalls eine

Dosisanpassung durchführen.

Theophyllin kann die harntreibende Wirkung von Entwässerungsmitteln (Diuretika) verstärken.

Theophyllin kann die Wirkung folgender Arzneimittel abschwächen:

- bestimmte Arzneimittel gegen Depressionen (Lithiumcarbonat),

- bestimmte Herzkreislaufmittel (

-Rezeptorenblocker, Adenosin),

- bestimmte Beruhigungs-/Schlafmittel (Benzodiazepine).

Arzneimittel, die die Magensäure binden (Antazida), können die Aufnahme von Theophyllin

verringern.

Informieren Sie daher Ihren Arzt, wenn Sie eines der oben genannten Arzneimittel

einnehmen.

Teilen Sie Ihrem Arzt mit, dass Sie Respicur einnehmen, wenn Sie eine Narkose erhalten sollen.

Einnahme von Respicur zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken

Kaffee, Schokolade, Schwarztee verstärken die Wirkung von Respicur, Rauchen und die Einnahme

von Alkohol schwächen die Wirkung ab.

Schwangerschaft und Stillzeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen

schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um

Rat.

Über die Anwendung von Respicur während Schwangerschaft und Stillzeit entscheidet Ihr

Arzt. Informieren Sie daher unbedingt Ihren Arzt, wenn Sie schwanger sind, wenn Sie glauben,

dass Sie schwanger sind, wenn Sie beabsichtigen schwanger zu werden oder wenn Sie stillen.

Respicur retard 300 mg - Kapseln

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Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Nach der Einnahme von Respicur können Nebenwirkungen wie z.B. Unruhe, Kopfschmerzen,

Herzrhythmusstörungen (Tachykardie) und Zittern (Tremor) auftreten. Es ist daher möglich, dass

Respicur Ihre Fahrtüchtigkeit oder Ihre Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt.

Respicur enthält Lactose

Dieses Arzneimittel enthält Lactose. Bitte nehmen Sie Respicur daher erst nach Rücksprache mit

Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden.

Respicur enthält Natrium

Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Tablette, d.h. es ist nahezu

„natriumfrei“.

Wie ist Respicur einzunehmen?

Nehmen Sie Respicur immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt

oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.

Zum Einnehmen.

Die Dosierung wird von Ihrem Arzt sorgfältig bestimmt. Beachten Sie daher bitte genau seine

Anweisungen. Ihr Arzt wird Ihnen sagen, wie lange die Behandlung mit Respicur dauert, hören Sie

nicht vorzeitig mit der Behandlung auf.

Bei allen theophyllinhaltigen Arzneimitteln ist es erforderlich, die Dosierung durch den Arzt für jeden

Patienten anhand von Wirksamkeit und Verträglichkeit festzulegen. Wenn Sie das Gefühl haben, dass

Respicur zu stark oder zu schwach wirkt, ändern Sie nicht von sich aus die Dosis, sondern fragen Sie

Ihren Arzt.

Dosiseinstellung:

Üblicherweise wird mit der Hälfte der Erhaltungsdosis begonnen. Ihr Arzt wird die Dosis im Abstand

von etwa 2 Tagen anpassen, bis die richtige Dosis für Sie gefunden wurde.

Erhaltungsdosis:

Erhaltungsdosis für Erwachsene und Jugendliche

Für die Ermittlung der Erhaltungsdosis ist das Normalgewicht als Körpergewicht einzusetzen,

da Theophyllin nicht vom Fettgewebe aufgenommen wird (siehe Tabelle unten).

Raucher benötigen im Vergleich zu Nichtrauchern eine höhere Theophyllin-Dosis, da sie

einen erhöhten Theophyllinabbau haben. Bei Rauchern, die das Rauchen einstellen, kann

Respicur stärker wirken, sprechen Sie daher unbedingt mit Ihrem Arzt.

Bei bestimmten Begleiterkrankungen wie Herzschwäche (Herzinsuffizienz), schwerem

Sauerstoffmangel, eingeschränkter Leber- und/oder Nierenfunktion, Lungenentzündung, akutem

Lungenödem, Stauungsherz, Fieber, Virusinfektionen (insbesondere Grippe), nach bestimmten

Impfungen, im höheren Lebensalter (ab dem 60. Lebensjahr), sowie bei der Behandlung mit

bestimmten anderen Arzneimitteln (siehe auch “ Einnahme von Respicur zusammen mit anderen

Arzneimitteln”) ist die Theophyllinausscheidung sehr häufig verzögert. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt,

wenn etwas davon zutrifft, er wird dies bei der Dosierung berücksichtigen.

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Für eine optimale Dosierung stehen auch Respicur retard 100 mg, 200 mg- und 400 mg- Kapseln zur

Verfügung.

Erhaltungsdosis für Kinder zwischen 6 und 12 Jahren

Bei übergewichtigen Kindern ist das Normalgewicht heranzuziehen, da Theophyllin nicht

vom Fettgewebe aufgenommen wird.

Die Erhaltungsdosis sollte von Kindern nicht auf einmal eingenommen werden, sondern auf 2 Gaben

pro Tag aufgeteilt werden. Für Kinder steht Respicur in niedrigeren Dosierungsstärken (100 mg-,

200 mg- Kapseln) zur Verfügung.

Übersichtstabelle für die Erhaltungsdosis:

Erhaltungsdosis

Körpergewicht

in kg

Tagesdosis an Respicur

300 mg Kapseln

Jugendliche

12 - 16 Jahre

40 - 60

Jugendliche ab 16 Jahren und

Erwachsene Nichtraucher

50 - 70

Kinder unter 6 Jahren

Für Kinder unter 6 Jahren sind Respicur retard Kapseln nicht geeignet.

Wann und wie sollen Sie Respicur einnehmen?

Nehmen Sie Respicur am Abend kurz vor dem Schlafengehen ein und schlucken Sie die Kapseln

unzerkaut mit reichlich Wasser oder einem anderen nichtalkoholischen Getränk.

Wenn Sie beim Schlucken der Kapseln Schwierigkeiten haben, können Sie die Kapseln öffnen und

den Inhalt

unzerkaut

mit reichlich Flüssigkeit einnehmen.

Eine kalte oder warme Abendmahlzeit verändert die Wirksamkeit nicht.

Bei Beschwerden, die tagsüber auftreten, kann die Dosis auf Anweisung des Arztes auf zwei Drittel

abends vor dem Schlafengehen und ein Drittel morgens oder bis je zur Hälfte abends und morgens

aufgeteilt werden.

Wenn Sie eine größere Menge von Respicur eingenommen haben, als Sie sollten

Bei einer Überdosierung mit Respicur treten in der Regel die bekannten Theophyllin-Nebenwirkungen

wie Magen-Darm-Beschwerden, zentralnervöse Erregbarkeit (z.B. Unruhe, Krämpfe) und

Herzrhythmusstörungen in gesteigertem Ausmaß auf.

Bei einem Verdacht auf eine Überdosierung mit Respicur ist sofort ein Arzt zu benachrichtigen.

Für den Arzt:

Spezielle Hinweise zur Behandlung von Überdosierungen finden Sie am Ende dieser

Gebrauchsinformation.

Wenn Sie die Einnahme von Respicur vergessen haben

Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben,

sondern führen Sie die Einnahme wie gewohnt fort und halten Sie Rücksprache mit Ihrem Arzt.

Respicur retard 300 mg - Kapseln

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Wenn Sie die Einnahme von Respicur abbrechen

Beenden Sie die Einnahme von Respicur nicht ohne vorherige Rücksprache mit Ihrem Arzt.

Wenn Sie mit der Behandlung vorzeitig aufhören, kann es zu einer Verstärkung der Beschwerden und

zu einer Verschlechterung Ihres Zustandes kommen.

Sprechen Sie auf jeden Fall mit Ihrem Arzt, bevor Sie die Behandlung mit Respicur abbrechen oder

beenden.

Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt

oder Apotheker.

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem

auftreten müssen.

Mögliche Nebenwirkungen

Sehr häufig

(betrifft mehr als 1 Behandelten von 10):

Kopfschmerzen, Erregungszustände, Gliederzittern, Unruhe, Schlaflosigkeit, beschleunigter bzw.

unregelmäßiger Herzschlag, Herzklopfen (Palpitationen), Blutdruckabfall, Magen-Darm-

Beschwerden, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstärkung von nächtlichem Sodbrennen,

Veränderungen der Blutsalze (Serumelektrolyte), verminderter Gehalt an Kalium im Blut

(Hypokaliämie), erhöhter Gehalt an Calcium im Blut (Hyperkalzämie), Anstieg des Blutzuckers

(Hyperglykämie) sowie der Harnsäure (Hyperurikämie), verstärkte Harnausscheidung, Anstieg von

Kreatinin im Blut.

Gelegentlich

(betrifft 1 bis 10 Behandelte von 1.000):

Überempfindlichkeitsreaktionen gegenüber Theophyllin (u. a. Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht,

Verengungen der Atemwege) einschließlich schwerer allergischer (anaphylaktischer) Reaktionen.

Nicht bekannt

(Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar):

Krampfanfälle, Schwindel, Herzrhythmusstörungen (Extrasystolen).

Besondere Hinweise

Ausgeprägtere Nebenwirkungen können bei Überempfindlichkeit oder einer Überdosierung

(Theophyllin-Blutspiegel über 20 mg/l) auftreten.

Es können Zeichen einer Überdosierung wie Krampfanfälle, plötzlicher Blutdruckabfall,

Herzrhythmusstörungen (ventrikuläre Arrhythmien), Herz-Kreislaufversagen, Zerfall der

Skelettmuskulatur (Rhabdomyolyse) und schwere Magen-Darm-Erscheinungen (u.a.

gastrointestinale Blutungen) auftreten.

Vor allem Theophyllin-Plasmaspiegel über 25 mg/l können toxische Wirkungen wie Krampfanfälle,

plötzlichen Blutdruckabfall, ventrikuläre Arrhythmien und schwere Magen-Darm-Beschwerden (z.B.

gastrointestinale Blutungen) auslösen.

Bei den ersten Anzeichen einer Überempfindlichkeitsreaktion darf Respicur nicht nochmals

eingenommen werden. Informieren Sie Ihren Arzt wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, damit er über

den Schweregrad und gegebenenfalls erforderliche weitere Maßnahmen entscheiden kann.

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Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch

für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Sie können

Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem anzeigen:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen

Traisengasse 5

1200 WIEN

ÖSTERREICH

Fax: + 43 (0) 50 555 36207

Website: http://www.basg.gv.at/

Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die

Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

Wie ist Respicur aufzubewahren?

Nicht über 25°C lagern.

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem auf dem Umkarton bzw. auf der Blisterpackung nach

„Verwendbar bis“ angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich

auf den letzten Tag des angegebenen Monats.

Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall. Fragen Sie Ihren Apotheker wie

das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr verwenden. Sie tragen damit zum Schutz der

Umwelt bei.

Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Respicur enthält

Der Wirkstoff ist: Theophyllin. 1 Hartkapsel, retardiert, enthält 300 mg Theophyllin.

Die sonstigen Bestandteile sind:

Kapselinhalt: Methylcellulose, mikrokristalline Cellulose, Carmellose-Natrium, Celluloseacetat,

Triethylcitrat, Lactosemonohydrat, Talkum.

Kapselhülle: Titandioxid (E 171), Gelatine, gereinigtes Wasser.

Drucktinte: Schellack, schwarzes Eisenoxid (E 172), Propylenglycol, konzentrierte Ammoniak-

Lösung.

Wie Respicur aussieht und Inhalt der Packung

Respicur retard 300 mg – Kapseln sind weiße Hartkapseln, retardiert mit schwarzem Aufdruck „Eu

300“.

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Packungsgrößen:

PVC/PVDC/Aluminium Blisterpackungen mit 20 oder 50 Hartkapseln.

Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller

Zulassungsinhaber

AstraZeneca Österreich GmbH, 1030 Wien

Hersteller

Takeda GmbH

Betriebsstätte Oranienburg

Lehnitzstraße 70–98

16515 Oranienburg

Deutschland

Z.Nr.:

1-22503

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im Oktober 2020.

Die folgenden Informationen sind für medizinisches Fachpersonal bestimmt.

Überdosierung

Symptome der Intoxikation

Bei Theophyllin-Plasmaspiegeln zwischen 20 und 25 mg/l treten in der Regel die bekannten

Nebenwirkungen mit gesteigerter Intensität auf.

Vor allem bei Theophyllin-Plasmaspiegeln von mehr als 25 mg/l können toxische Wirkungen wie

Krampfanfälle, schwere Herzrhythmusstörungen, Herz-Kreislaufversagen, Rhabdomyolyse und

schwere Magen-Darmerscheinungen (u.a. gastrointestinale Blutungen) auftreten. Solche Reaktionen

können auch ohne die Vorboten leichterer Nebenwirkungen auftreten. Insbesondere Kinder reagieren

empfindlich auf Theophyllinüberdosierungen.

Bei Patienten mit erhöhter individueller Theophyllin-Empfindlichkeit sind schwerere

Überdosierungserscheinungen auch schon unterhalb der genannten Plasmakonzentration möglich.

Therapie bei Überdosierung:

Da die Freisetzung von Theophyllin aus Respicur-Kapseln verzögert erfolgt, muss die Möglichkeit

von länger andauernden Intoxikationssymptomen und ein weiterer Anstieg in der Plasma-

Theophyllinkonzentration berücksichtigt werden.

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Bei leichten Überdosierungserscheinungen

Das Arzneimittel sollte abgesetzt und der Theophyllin-Plasmaspiegel bestimmt werden. Bei

Wiederaufnahme der Behandlung sollte die Dosis entsprechend vermindert werden.

Therapie aller Theophyllinintoxikationen

Die Elimination von Theophyllin wird durch wiederholte Gaben von Aktivkohle beschleunigt. Weiters

können schnell wirksame osmotische Laxantien (z.B. Glaubersalz) verabreicht werden.

Bei zentralnervösen Reaktionen (z. B. Unruhe und Krämpfe)

Benzodiazepine wie beispielsweise intravenöses Diazepam können verabreicht werden.

Bei vitaler Bedrohung

– Überwachung lebenswichtiger Funktionen,

– Freihalten der Atemwege (Intubation),

– Zufuhr von Sauerstoff,

– bei Bedarf i.v. Volumensubstitution mit Plasmaexpandern,

– Kontrolle und evtl. Korrektur des Wasser- und Elektrolythaushalts,

– Hämoperfusion (s.u.).

Bei bedrohlichen Herzrhythmusstörungen

Die intravenöse Gabe von Betablockern, wie z.B. Propanolol wird bei Nicht-Asthmatikern empfohlen.

Vorsicht: Betablocker können bei Asthmatikern schwere Bronchospasmen auslösen. Bei Asthma-

Patienten sollten deshalb Kalziumkanalblocker wie Verapamil verabreicht werden.

Bei besonders schweren Intoxikationen, die auf die genannten Maßnahmen nicht ausreichend

ansprechen, sowie bei sehr hohem Theophyllin-Plasmaspiegel kann durch Hämoperfusion oder

Hämodialyse eine schnelle und vollständige Entgiftung erreicht werden. Im Allgemeinen kann hiervon

jedoch abgesehen werden, da Theophyllin ausreichend rasch metabolisiert wird.

Die weitere Behandlung einer Vergiftung mit Theophyllin richtet sich nach dem Ausmaß, dem Verlauf

sowie den vorliegenden Symptomen.

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ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DES ARZNEIMITTELS

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Respicur

retard 100 mg - Kapseln

Respicur

retard 200 mg - Kapseln

Respicur

retard 300 mg - Kapseln

Respicur

retard 400 mg - Kapseln

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Je 1 Kapsel enthält

100 mg Theophyllin bzw.

200 mg Theophyllin bzw.

300 mg Theophyllin bzw.

400 mg Theophyllin.

Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: Lactosemonohydrat

100 mg – Kapseln: 6,7 mg / Kapsel

200 mg – Kapseln: 13,5 mg / Kapsel

300 mg – Kapseln: 20,2 mg / Kapsel

400 mg – Kapseln: 26,9 mg / Kapsel

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Hartkapsel, retardiert

Respicur retard 100 mg – Kapseln: Hellblaue Kapseln mit schwarzem Aufdruck „Eu 100“.

Respicur retard 200 mg – Kapseln: Weiße Kapseln mit schwarzem Aufdruck „Eu 200“.

Respicur retard 300 mg – Kapseln: Weiße Kapseln mit schwarzem Aufdruck „Eu 300“.

Respicur retard 400 mg – Kapseln: Weiße Kapseln mit schwarzem Aufdruck „Eu 400“.

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Behandlung und Verhütung von Atemnotzuständen aufgrund von Verengung der Atemwege

(Bronchokonstriktion ) bei Patienten mit persistierendem Asthma bronchiale oder mittel- bis

schwergradiger chronisch obstruktiver Atemwegserkrankung (z.B. chronische Bronchitis und

Lungenemphysem).

Hinweis: Es wird empfohlen, die Dauertherapie dieser Erkrankung mit Theophyllin in Kombination

mit anderen, die Bronchien erweiternden und entzündungshemmenden Arzneimitteln, wie z.B.

langwirksamen β-Sympathomometika und Glukokortikoiden durchzuführen.

Arzneimittel mit verzögerter Theophyllinfreisetzung, wie Respicur retard - Kapseln sind nicht zur

Akutbehandlung des Status asthmaticus oder dem Auftreten der akuten Bronchospastik bestimmt.

Respicur wird angewendet bei Erwachsenen, Kindern und Jugendlichen im Alter von 6-18 Jahren.

Respicur sollte nicht zur Erstlinientherapie von Asthma bei Kindern verwendet werden.

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4.2

Dosierung und Art der Anwendung

Respicur ist individuell nach Wirkung zu dosieren. Die Dosierung sollte anhand der Theophyllin-

Serumkonzentration ermittelt werden.

Erwachsene:

anzustrebender Bereich 8-20 mg/l

Kinder:

anzustrebender Bereich 5-12 mg/l

In einigen Fällen können Plasmakonzentrationen von bis zu 20 mg/l notwendig sein um Wirksamkeit

zu erzielen. Konzentrationen über 20 mg/l müssen vermieden werden, um das Risiko für das Auftreten

unerwünschter Wirkungen gering zu halten.

Kontrollen des Theophyllin-Serumspiegels sind insbesondere bei mangelhafter Wirksamkeit oder dem

Auftreten unerwünschter Wirkungen angezeigt.

Wird von einem nicht retardierten auf ein retardiertes Theophyllin-Präparat gewechselt, so ist zu

beachten, dass die angegebene Tagesdosis evtl. reduziert werden kann. Bei der Umstellung von einem

retardierten Theophyllinpräparat auf ein anderes sollte der Theophyllinserumspiegel kontrolliert

werden, da sich die Präparate in ihrer Bioverfügbarkeit unterscheiden können. Dies ist ebenfalls bei

der Verabreichung von hohen Dosen empfehlenswert.

Sollte es zu Überdosierungserscheinungen kommen, so sollte je nach Schweregrad die nächste Dosis

ausgelassen oder um 50 % vermindert werden. Eine notwendige Dosiskorrektur sollte möglichst

anhand des Theophyllin-Spiegels im Serum (Therapeutisches Drug Monitoring: TDM) ermittelt

werden.

Anfangsdosierung:

Im Allgemeinen sollte mit der Hälfte der nachstehend aufgeführten Erhaltungsdosis begonnen und

in jeweils zweitägigen Abständen durch stufenweise Steigerung optimiert werden. Bei Patienten,

die bereits mit Theophyllin behandelt werden, kann mit der zu errechnenden Tagesdosis begonnen

werden, die dann - falls erforderlich - zu variieren ist.

Erhaltungsdosis:

Die Erhaltungsdosis für Kinder sollte auf zwei Gaben pro Tag aufgeteilt werden.

Die folgende Tabelle gibt eine Übersicht über die empfohlenen Richtwerte zur Erhaltungsdosis:

Alter in Jahren

Körpergewicht

in kg*

)

Tägliche Dosis

(mg/kg KG)

Tägliche Dosis in

mg

Kinder

6 - 9 Jahre

20 - 25

20 - 24

400 - 600

9 - 12 Jahre

25 - 40

400 - 640**

Jugendliche

12 - 16 Jahre

40 - 60

520 - 780**

Jugendliche ab 16 Jahren und

Erwachsene Nichtraucher

50 - 70

500 - 700

Als Körpergewicht ist das Idealgewicht einzusetzen, da Theophyllin nicht vom Fettgewebe

aufgenommen wird.

Dosierung wird ggf. ab- bzw. aufgerundet.

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Patienten mit verlangsamter Theophyllinausscheidung – Erniedrigung der Erhaltungsdosis:

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz, schwerem Sauerstoffmangel, Lungenentzündung, akutem

Lungenödem, Cor pulmonale, Virusinfektion (insbesondere Influenza), akut fieberhaften

Erkrankungen, sowie bei der Behandlung mit bestimmten anderen Arzneimitteln (s. Abschnitt 4.5) ist

die Theophyllin-Ausscheidung sehr häufig verlangsamt. Weiterhin ist über eine reduzierte

Theophyllin-Ausscheidung nach Influenza und BCG-Impfung berichtet worden, so dass bei

gleichzeitiger Behandlung ebenfalls eine Dosisminderung erforderlich sein könnte.

Patienten mit Leber und/oder Nierenfunktionsstörungen:

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist die Theophyllin-Ausscheidung sehr häufig

verlangsamt. Bei höhergradigen Nierenfunktionsstörungen kann es zu einer Kumulation von

Theophyllin-Metaboliten kommen.

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten (ab 60. Lebensjahr) ist die Theophyllin-Ausscheidung verlangsamt. Die

Anwendung von Respicur bei alten, polymorbiden, schwerkranken und/oder intensiv-medizinisch

therapierten Patienten ist mit einem erhöhten Intoxikationsrisiko verbunden und soll daher durch

therapeutisches Drug-Monitoring (TDM) kontrolliert werden (s. Abschnitt 4.4).

Solche Patienten benötigen daher geringere Dosen und Steigerungen müssen mit besonderer Vorsicht

erfolgen (siehe Abschnitt 4.5).

Patienten mit beschleunigter Theophyllinausscheidung – Erhöhung der Erhaltungsdosis:

Raucher benötigen wegen rascherer Elimination von Theophyllin eine höhere

körpergewichtsbezogene Dosis als Nichtraucher. Bei Rauchern, die das Rauchen einstellen, sollte

wegen des Anstieges des Theophyllin-Spiegels vorsichtig dosiert werden.

Kinder unter 6 Jahren:

Respicur retard Kapseln sind aufgrund der Formulierung zur Anwendung für Kinder unter 6 Jahren

nicht vorgesehen. Die Kapseln können zwar zum besseren Schlucken geöffnet werden, jedoch sollten

für Kinder bis 6 Jahre geeignetere Formulierungen verwendet werden.

Kinder ab 6 Monaten benötigen im Vergleich zu nichtrauchenden Erwachsenen eine höhere

körpergewichtsbezogene Theophyllin-Dosis, da bei dieser Patientengruppe die Eliminationsrate höher

ist. Im Gegensatz hierzu ist bei Säuglingen unter 6 Monaten die Theophyllin-Ausscheidung

verlangsamt. Theophyllin darf bei Kindern unter 6 Monaten nicht angewendet werden.

Art und Dauer der Anwendung

Zum Einnehmen

Respicur soll mit reichlich Flüssigkeit eingenommen werden.

Die Behandlung sollte möglichst am Abend kurz vor dem Schlafengehen beginnen und langsam über

2 – 3 Tage gesteigert werden.

Patienten, die beim Schlucken Schwierigkeiten haben, können die Kapseln öffnen und den Inhalt

unzerkaut mit reichlich Flüssigkeit einnehmen.

Gewöhnlich wird die Tagesdosis entweder abends vor dem Schlafengehen oder aufgeteilt auf morgens

zum Frühstück und abends vor dem Schlafengehen eingenommen.

4.3

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, andere Xanthinderivaten oder einen der in Abschnitt 6.1

genannten sonstigen Bestandteile

frischer Myokardinfarkt

akute tachykarde Arrhythmien

Kinder unter 6 Monaten

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

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Respicur sollte nur bei strengster Indikation und mit Vorsicht angewendet werden bei:

schwerer Hypertonie

instabiler Angina pectoris

Neigung zu tachykarden Arrhythmien

hypertropher obstruktiver Kardiomyopathie

Hyperthyreose

Ulcus ventriculi et duodeni

schweren Leber- und Nierenfunktionsstörungen

Porphyrie

Epilepsie

Bei Patienten, die eine Elektrokrampftherapie erhalten, ist besondere Vorsicht geboten, da Theophyllin

die Anfälle verlängern kann. Das Auftreten eines Status epilepticus ist möglich.

Die Anwendung von Respicur bei alten, polymorbiden, schwerkranken Patienten und/oder

intensivmedizinisch therapierten Patienten ist mit einem erhöhten Intoxikationsrisiko verbunden und

soll daher durch therapeutisches Drug-Monitoring (TDM) kontrolliert werden (siehe Abschnitt 4.2).

Bei unzureichendem Ansprechen des Patienten bei empfohlener Dosierung und falls Nebenwirkungen

auftreten sollte die Theophyllin-Plasmakonzentration kontrolliert werden.

Bei Langzeitanwendung wird die Kontrolle der Theophyllin-Serumspiegel in 6- bis 12monatigen

Intervallen empfohlen.

Arzneimittel mit verzögerter Theophyllin-Freisetzung, wie Respicur retard - Kapseln, sind nicht zur

Akutbehandlung des Status asthmaticus oder akuter Bronchospasmen bestimmt.

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-

Galactose-Malabsorption sollten Respicur nicht einnehmen.

Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Tablette, d.h. es ist nahezu

„natriumfrei“.

Akute fieberhafte Erkrankungen

Bei Fieber ist die Ausscheidung von Theophyllin vermindert. Daher kann es notwendig sein die Dosis

zu reduzieren, um eine Intoxikation zu verhindern.

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Theophyllin wird in der Leber u.a. über das Enzym CYP1A2 metabolisiert. Die gleichzeitige

Anwendung von Arzneimitteln, die dieses Enzym beeinflussen, kann zu Änderungen des

Theophyllin-Abbaus führen.

Theophyllin wirkt synergistisch mit anderen xanthinhaltigen Arzneimitteln, β-Sympathomimetika,

Digitalis Glykoside, Koffein sowie anderen Methylxanthinen (z.B. in Kaffee, Schokolade oder

starkem Schwarztee) und ähnlichen Substanzen.

Ein beschleunigter Theophyllin-Abbau und/oder verminderte Bioverfügbarkeit und Wirksamkeit

finden sich bei Rauchern und im Fall einer gleichzeitigen Anwendung mit Barbituraten (z.B. Pheno-

oder Pentobarbital), Carbamazepin, Phenytoin und Fosphenytoin, Rifampicin und Rifapentin,

Primidon, Sulfinpyrazon, Ritonavir und Johanniskraut (Hypericum perforatum). Gegebenenfalls ist

eine Erhöhung der Theophyllin-Dosis erforderlich.

Verzögerter Theophyllin-Abbau und/oder erhöhte Bioverfügbarkeit und Wirksamkeit (erhöhte

Überdosierungsgefahr und vermehrtes Nebenwirkungsrisiko) kann bei gleichzeitiger Anwendung mit

folgenden Arzneimitteln auftreten: orale Kontrazeptiva, Makrolid-Antibiotika (z.B. Erythromycin,

Troleandomycin, Clarithromycin, Josamycin, Spiramycin), Chinolone (besonders Ciprofloxacin,

Seite 5 von 11

Enoxacin, Pefloxacin, siehe unten), Imipenem, Tiabendazol, Calciumantagonisten (z.B. Verapamil

oder Diltiazem), Propranolol, Mexiletin, Propafenon, Pentoxifyllin, Disulfiram, Ticlopidin, Cimetidin,

Etinidin, Allopurinol, Febuxostat, bestimmte Antidepressiva (z.B. Viloxazin, Fluvoxamin), Interferon

alfa, Peginterferon alfa-2, Zafirlukast, Zileuton, Idrocilamid, BCG- und Grippe-Impfstoffe.

Hierbei kann eine Dosisverminderung von Theophyllin angezeigt sein.

Einzelnen Berichten zufolge sind auch bei gleichzeitiger Anwendung mit Ranitidin oder Aciclovir

Überdosierungserscheinungen beobachtet worden. Da eine Wechselwirkung nicht ausgeschlossen

werden kann, sollte die Theophyllin-Dosis im Falle einer gleichzeitigen Anwendung individuell für

den Patienten sorgfältig ermittelt werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Ciprofloxacin ist die Theophyllin-Dosis auf maximal 60%, bei

Anwendung mit Enoxacin auf maximal 30% der empfohlenen Dosis zu reduzieren. Auch andere

Chinolone (z.B. Pefloxacin, Pipemidsäure) können die Wirkung von Theophyllin-Arzneimitteln

verstärken. Es wird daher dringend empfohlen, bei gleichzeitiger Anwendung mit Chinolonen

therapiebegleitende engmaschige Theophyllin-Konzentrationsbestimmungen durchzuführen.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit Isoniazid kann der Theophyllinspiegel steigen oder auch abfallen.

Theophyllinspiegelkontrollen sind angezeigt.

Die Wirkung von Lithiumcarbonat, β-Rezeptorenblockern, Adenosin und Benzodiazepinen kann

durch gleichzeitige Gabe von Theophyllin abgeschwächt werden.

Theophyllin verstärkt die harntreibende Wirkung von Diuretika.

Die Anwendung von Halothan kann bei Patienten, die Theophyllin erhalten, zu schweren

Herzrhythmusstörungen führen.

Die gleichzeitige Gabe von Ketamin kann Krämpfe und Tachykardien auslösen.

Antazida können die Resorption von Theophyllin verringern.

Bei der Bestimmung von Theophyllin im Serum mittels HPLC oder spektrophotometrischer Methoden

können durch Einnahme von Kaffee, Tee, Cola, Schokolade oder anderen Arzneimitteln falsch erhöhte

Werte erhalten werden.

Aufgrund der vielfältigen Wechselwirkungen von Theophyllin sind Serumspiegelkontrollen bei

längerfristiger Einnahme von Respicur mit anderen Arzneimitteln allgemein ratsam.

4.6

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Fertilität:

Zur Auswirkungen auf die Fertilität liegen keine Daten vor.

Schwangerschaft:

Zu einer Anwendung von Theophyllin während des ersten Schwangerschaftstrimenon liegen bislang

keine ausreichenden Erfahrungen vor. Daher sollte eine Anwendung von Respicur in dieser Zeit

vermieden werden.

Während des zweiten und dritten Trimenons sollte Theophyllin nur nach strenger Nutzen/Risiko-

Abwägung angewendet werden, da es die Plazentaschranke passiert und im Feten sympathomimetisch

wirken kann.

Mit zunehmender Dauer der Schwangerschaft können die Plasmaproteinbindung sowie die Clearance

von Theophyllin abnehmen. Dies kann eine Dosisreduktion zur Vermeidung von Nebenwirkungen

erforderlich machen.

Wird eine Patientin am Ende der Schwangerschaft mit Theophyllin behandelt, kann es zur

Wehenhemmung kommen. Pränatal exponierte Neugeborene müssen sorgfältig auf Theophyllin-

Wirkungen hin überwacht werden.

Stillzeit:

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Theophyllin geht in die Muttermilch über, es können therapeutische Serumkonzentrationen beim Kind

erreicht werden. Daher ist die therapeutische Theophyllin-Dosis bei stillenden Patientinnen so niedrig

wie möglich zu halten. Das Stillen sollte möglichst unmittelbar vor der Gabe des Arzneimittels

erfolgen.

Das gestillte Kind muss sorgfältig auf ein mögliches Auftreten von Theophyllin-Wirkungen hin

überwacht werden. Sollten höhere therapeutische Dosen notwendig sein, muss abgestillt werden.

4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Die Wirkung auf das Zentralnervensystem (z.B. Unruhe, Kopfschmerzen, Tachykardie, Tremor) kann

die Fähigkeit zur Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen.

4.8

Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Sehr häufig (≥ 1/10)

Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)

Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)

Sehr selten (<1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).

Erkrankungen des Immunsystems

Gelegentlich: Überempfindlichkeitsreaktionen gegenüber Theophyllin (u.a. Hautausschlag, Juckreiz,

Urticaria, Bronchospasmen) einschließlich anaphylaktischer Reaktionen

Stoffwechsel und Ernährungsstörungen

Sehr häufig:

Hypokaliämie, Hyperkalzämie, Hyperglykämie, Hyperurikämie,

Serumelektrolytverschiebungen

Erkrankungen des Nervensystems

Sehr häufig:

Kopfschmerzen, Erregungszustände, Tremor, Unruhe, Schlaflosigkeit

Nicht bekannt: Krampfanfälle, Schwindel

Herzerkrankungen

Sehr häufig:

Tachykardie, Arrhythmie, Palpitationen, Blutdruckabfall

Nicht bekannt: Extrasystolen

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Sehr häufig:

Magen-Darm-Beschwerden, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall. Infolge der

Tonusverminderung im unteren Ösophagussphinkter kann ein bestehender Reflux in

der Nacht verstärkt werden.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Sehr häufig:

verstärkte Diurese, erhöhtes Serumkreatinin

Ausgeprägte Nebenwirkungen können bei individueller Überempfindlichkeit oder einer

Überdosierung (Theophyllin-Plasmaspiegel über 20 mg/l) auftreten.

Vor allem Theophyllin-Plasmaspiegel über 25 mg/l können toxische Wirkungen wie Krampfanfälle,

plötzlicher Blutdruckabfall, ventrikuläre Arrhythmien und schwere Magen-Darm-Beschwerden (z.B.

gastrointestinale Blutungen) auslösen.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

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Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie

ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über

das nationale Meldesystem anzuzeigen:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen

Traisengasse 5

1200 WIEN

ÖSTERREICH

Fax: + 43 (0) 50 555 36207

Website: http://www.basg.gv.at/

4.9

Überdosierung

Symptome der Intoxikation

Bei Theophyllin-Plasmaspiegeln zwischen 20 und 25 mg/l treten in der Regel die bekannten

Nebenwirkungen (siehe Abschnitt 4.8) mit gesteigerter Intensität auf.

Vor allem bei Theophyllin-Plasmaspiegeln von mehr als 25 mg/l können toxische Wirkungen wie

Krampfanfalle, schwere Herzrhythmusstörungen, Herz-Kreislaufversagen, Rhabdomyolyse und

schwere Magen-Darmerscheinungen (u.a. gastrointestinale Blutungen) auftreten. Solche Reaktionen

können auch ohne die Vorboten leichterer Nebenwirkungen auftreten. Insbesondere Kinder reagieren

empfindlich auf Theophyllinüberdosierungen.

Bei Patienten mit erhöhter individueller Theophyllin-Empfindlichkeit sind schwerere

Überdosierungserscheinungen auch schon unterhalb der genannten Plasmakonzentration möglich.

Therapie bei Überdosierung:

Da die Freisetzung von Theophyllin aus Respicur-Kapseln verzögert erfolgt, muss die Möglichkeit

von länger andauernden Intoxikationssymptomen und ein weiterer Anstieg in der Plasma-

Theophyllinkonzentration berücksichtigt werden.

Bei leichten Überdosierungserscheinungen

Das Arzneimittel sollte abgesetzt und der Theophyllin-Plasmaspiegel bestimmt werden. Bei

Wiederaufnahme der Behandlung sollte die Dosis entsprechend vermindert werden.

Therapie aller Theophyllinintoxikationen

Die Elimination von Theophyllin wird durch wiederholte Gaben von Aktivkohle beschleunigt. Weiters

können schnell wirksame osmotische Laxantien (z.B. Glaubersalz) verabreicht werden.

Bei zentralnervösen Reaktionen (z. B. Unruhe und Krämpfe)

Benzodiazepine wie beispielsweise intravenöses Diazepam können verabreicht werden.

Bei vitaler Bedrohung

– Überwachung lebenswichtiger Funktionen,

– Freihalten der Atemwege (Intubation),

– Zufuhr von Sauerstoff,

– bei Bedarf i.v. Volumensubstitution mit Plasmaexpandern,

– Kontrolle und evtl. Korrektur des Wasser- und Elektrolythaushalts,

– Hämoperfusion (s.u.).

Bei bedrohlichen Herzrhythmusstörungen

Die intravenöse Gabe von Betablockern, wie z.B. Propanolol wird bei Nicht-Asthmatikern empfohlen.

Vorsicht: Betablocker können bei Asthmatikern schwere Bronchospasmen auslösen. Bei Asthma-

Patienten sollten deshalb Kalziumkanalblocker wie Verapamil verabreicht werden.

Seite 8 von 11

Bei besonders schweren Intoxikationen, die auf die genannten Maßnahmen nicht ausreichend

ansprechen, sowie bei sehr hohem Theophyllin-Plasmaspiegel kann durch Hämoperfusion oder

Hämodialyse eine schnelle und vollständige Entgiftung erreicht werden. Im Allgemeinen kann hiervon

jedoch abgesehen werden, da Theophyllin ausreichend rasch metabolisiert wird.

Die weitere Behandlung einer Vergiftung mit Theophyllin richtet sich nach dem Ausmaß, dem Verlauf

sowie den vorliegenden Symptomen.

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Andere Mittel bei obstruktiven Atemwegserkrankungen zur

systemischen Anwendung, Xanthine

ATC-Code: R03DA04

Das breite pharmakologische Wirkungsspektrum umfasst:

Wirkungen auf das respiratorische System

– Relaxation der glatten Bronchialmuskulatur und der Pulmonalgefäße

– Besserung der mukoziliären Clearance

– Hemmung der Freisetzung von Mediatoren aus Mastzellen und anderen Entzündungszellen

– Abschwächung der provozierten Bronchokonstriktion

– Abschwächung der asthmatischen Sofort- und Spätreaktion

– Verstärkung der Zwerchfellkontraktion

Extrapulmonale Wirkungen

– Minderung des Dyspnoeempfindens

– Gefäßdilatation

– Relaxation der glatten Muskulatur (z. B. Gallenblase, Gastrointestinaltrakt)

– Inhibierung der Kontraktilität des Uterus

– positive Ino- und Chronotropie auf den Herzmuskel

– Stimulation der Skelettmuskulatur

– Steigerung der Diurese

– Stimulation von endokrinen und exokrinen Funktionen (z. B. vermehrte Salzsäure-Sekretion im

Magen, verstärkte Freisetzung von Katecholaminen aus der Nebenniere)

Die Wirkungsmechanismen von Theophyllin sind bisher noch nicht vollständig geklärt.

Eine Hemmung der Phosphodiesterase mit einem intrazellulären cAMP-Anstieg spielt möglicherweise

nur bei Konzentrationen eine Rolle, die im oberen therapeutisch genutzten Bereich liegen. Andere

diskutierte Mechanismen umfassen einen Antagonismus zu Adenosin-Rezeptoren, Prostaglandin-

Antagonismus, und eine Translokation von intrazellulärem Calcium.

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption:

Theophyllin wird nach oraler Gabe vollständig resorbiert.

Verteilung:

Die Plasmaproteinbindung von Theophyllin beträgt im therapeutischen Konzentrationsbereich ca. 60%

(bei Neugeborenen und Erwachsenen mit Leberzirrhose ca. 40 %). Aus der Blutbahn verteilt sich die

Substanz in alle Kompartimente des Körpers mit Ausnahme des Fettgewebes.

Biotransformation und Elimination:

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Die Elimination von Theophyllin erfolgt durch Biotransformation in der Leber und durch renale

Exkretion. Beim Erwachsenen werden ca. 7 – 13% der Substanz unverändert im Harn ausgeschieden.

Beim Neugeborenen werden hingegen ca. 50% unverändert und erhebliche Teile in Form von Coffein

eliminiert.

Die Hauptmetabolite sind 1,3-Dimethyl-Harnsäure (ca. 40 %), 3-Methyl-Xanthin (ca. 36%) und 1-

Methyl-Harnsäure (ca. 17 %). Davon ist noch das 3-Methyl-Xanthin pharmakologisch

aktiv, jedoch schwächer als Theophyllin.

Die hepatische Theophyllin-Metabolisierung schwankt beträchtlich interindividuell, so dass Clearance,

Serumkonzentrationen und Eliminationshalbwertszeiten erheblich variieren.

Die wichtigsten Einflussfaktoren auf die Theophyllin-Clearance sind:

– Lebensalter

– Körpergewicht

– Ernährung

– Rauchgewohnheiten (bei Rauchern wird Theophyllin bedeutend schneller metabolisiert)

– Einnahme von bestimmten Arzneimitteln (s. Abschnitt 4.5)

– Erkrankungen und/oder Funktionsstörungen von Herz, Lunge oder Leber

– Virusinfektionen

Bei Nierenfunktionsstörungen kann es zu einer Kumulation von z. T. pharmakologisch aktiven

Theophyllin-Metaboliten kommen.

Die Clearance ist außerdem bei körperlicher Belastung und ausgeprägter Hypothyreose

vermindert und bei schwerer Psoriasis erhöht.

Die Eliminationsgeschwindigkeit ist zunächst konzentrationsabhängig. Bei Serumkonzentrationen im

oberen therapeutischen Bereich tritt ein Sättigungseffekt der Clearance auf, so dass schon geringe

Dosiserhöhungen einen überproportionalen Anstieg des Theophyllin-Serumspiegels verursachen.

Besondere Patientengruppen:

Auch die Plasma-Halbwertszeit von Theophyllin zeigt große Unterschiede. Sie beträgt bei

nichtrauchenden, erwachsenen Asthmatikern ohne sonstige Begleiterkrankungen 7 – 9 Stunden, bei

Rauchern 4 – 5 Stunden, bei Kindern 3 – 5 Stunden, und sie kann bei Frühgeborenen und Patienten

mit Lungenerkrankungen, Herzinsuffizienz oder Lebererkrankungen mehr als 24 Stunden betragen.

Weitere Faktoren, die die Halbwertszeit verlängern können sind Übergewicht, Alkoholkonsum und

akut fieberhafte Erkrankungen.

Mit zunehmender Dauer der Schwangerschaft kann das Verteilungsvolumen von Theophyllin

ansteigen, die Plasmaproteinbindung und die Clearance abnehmen. Dies kann eine Dosisreduzierung

zur Vermeidung unerwünschter Wirkungen notwendig machen.

Theophyllin wird diaplazentar übertragen und geht in die Muttermilch über. Untersuchungen

zeigten einen Milch/Plasma-Quotienten von 0,6 – 0,89, was je nach kindlicher Clearance-Rate und

mütterlichem Serumspiegel für eine Akkumulation beim gestillten Säugling ausreichen kann.

Durch die besondere Galenik der Respicur retard-Kapseln werden bei den meisten Patienten nach

einmal täglicher (abendlicher) Einnahme therapeutische Blutspiegelwerte über 24 Stunden erreicht,

besonders in den kritischen Morgenstunden; extreme Spitzenwerte (peak trough) werden vermieden

und die Einnahmezuverlässigkeit wird verbessert.

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

Chronische Toxizität

Untersuchungen zur chronischen Toxizität an Hunden und Ratten erbrachten keine Hinweise auf

substanzbedingte toxische Effekte.

Seite 10 von 11

Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Theophyllin wirkt am Säuger in vivo und bei in-vitro-Versuchen mit Einbeziehung des

Säugermetabolismus nicht mutagen. Positive in-vitro-Befunde wurden in Versuchen ohne

Einbeziehung des Säugermetabolismus beschrieben. Da bekannt ist, dass Theophyllin unter in-vivo-

Bedingungen schnell demethyliert wird, sind diese in-vitro-Ergebnisse für den Menschen von geringer

Relevanz. Langzeituntersuchungen am Tier auf ein tumorerzeugendes Potential von Theophyllin

wurden bisher nicht durchgeführt.

Reproduktionstoxizität

Theophyllin erreicht im Nabelschnurblut ungefähr die gleiche Konzentration wie im maternalen

Serum.

Untersuchungen zeigen einen Milch/Plasma-Quotienten von 0,6 – 0,89, was je nach mütterlichem

Plasmaspiegel und kindlicher Clearance-Rate zu einer Akkumulation beim gestillten Säugling führen

kann. Es gibt Hinweise, dass Theophyllin möglicherweise bei Individuen mit erhöhter Suszeptibilität

kardiovaskuläre Missbildungen erzeugt. An der Ratte zeigte Theophyllin keine teratogene Wirkung.

Bei der Maus induzierte es nach i.p.-Gabe sowohl Gaumenspalten als auch Missbildungen der Zehen.

Es gibt weiterhin Hinweise, dass Theophyllin möglicherweise bei Individuen mit erhöhter

Suszeptibilität kardiovaskuläre Missbildungen erzeugt.

6.

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1

Liste der sonstigen Bestandteile

Respicur retard 100 mg-, 200 mg-, 300 mg-, 400 mg – Kapseln:

Methylcellulose

Mikrokristalline Cellulose

Carmellose-Natrium

Celluloseacetat

Triethylcitrat

Lactosemonohydrat

Talkum

Titandioxid (E-171)

Gelatine

gereinigtes Wasser

Schellack

Eisenoxid, schwarz (E 172)

Propylenglycol

konzentrierte Ammoniak-Lösung

Zusätzlich Respicur retard 100 mg – Kapseln:

Indigocarmin (E-132)

6.2

Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3

Dauer der Haltbarkeit

5 Jahre

6.4

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25°C lagern.

6.5

Art und Inhalt des Behältnisses

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