Schweiz - Deutsch - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)
Information für Patientinnen und Patienten
Lesen Sie diese Packungsbeilage sorgfältig, denn sie enthält wichtige Informationen.
Dieses Arzneimittel haben Sie entweder persönlich von Ihrem Arzt oder Ihrer Ärztin verschrieben
erhalten oder Sie haben es ohne ärztliche Verschreibung in der Apotheke oder Drogerie bezogen.
Wenden Sie das Arzneimittel gemäss Packungsbeilage beziehungsweise nach Anweisung des Arztes,
Apothekers oder Drogisten bzw. der Ärztin, der Apothekerin oder der Drogistin an, um den grössten
Nutzen zu haben. Bewahren Sie die Packungsbeilage auf, Sie wollen sie vielleicht später nochmals
lesen.
Nicorette® Invisi Depotpflaster
Janssen-Cilag AG
Was ist Nicorette Invisi Depotpflaster und wann wird es angewendet?
Nicorette Invisi Depotpflaster wird empfohlen als Unterstützung, wenn Sie das Rauchen aufgeben
wollen. Nicorette Invisi Depotpflaster ist ein nikotinhaltiges Pflaster, aus dem Nikotin langsam
freigesetzt und über die Haut aufgenommen wird.
Nikotin ist die abhängigkeitserzeugende Komponente im Tabakrauch und verantwortlich für die
verschiedenen Entzugserscheinungen, die bei der Raucherentwöhnung auftreten. Durch die
kontrollierte Verabreichung von Nikotin durch die Haut mittels des Depotpflasters werden diese
Entzugserscheinungen vermindert, und es fällt dem Raucher leichter, auf das Zigarettennikotin zu
verzichten.
Wenn Sie sich nach einiger Zeit neue Gewohnheiten (Ersatzhandlungen für das Rauchen) angeeignet
haben, wird es Ihnen erfahrungsgemäss leichter fallen, allmählich die Menge an Nikotin aus
Nicorette Invisi Depotpflaster zu reduzieren und später ganz darauf zu verzichten.
Gesundheitliche Schäden, verursacht durch den Teer- und Kohlenmonoxidgehalt im Tabakrauch
werden vermieden.
Was sollte dazu beachtet werden?
Für den Erfolg der Behandlung entscheidend ist Ihre Motivation und Willensstärke. Wenn Sie
Nicorette Invisi Depotpflaster anwenden, müssen Sie ganz auf das Rauchen verzichten, da sonst die
Gefahr einer Nikotin-Überdosierung gegeben ist. Es ist daher wichtig, dass Sie stark motiviert sind,
mit dem Rauchen aufzuhören, bevor Sie mit der Nicorette Invisi Depotpflaster Behandlung
beginnen. Eine fachgerechte Raucherberatung erhöht die Chancen, erfolgreich aufzuhören.
Wann darf Nicorette Invisi Depotpflaster nicht angewendet werden?
Nicorette Invisi Depotpflaster darf nicht angewendet werden bei:
Überempfindlichkeit der Haut auf Nikotin oder einen der Hilfsstoffe.
Chronischen Hautkrankheiten.
Nicorette Invisi Depotpflaster darf nicht von Nichtrauchern, Kindern unter 12 Jahren und
grundsätzlich auch nicht von Jugendlichen verwendet werden! Für Jugendliche unter 18 Jahren und
über 12 Jahren soll das Arzneimittel nur bei starker Nikotinabhängigkeit und nur nach Absprache mit
dem Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. mit der Ärztin, Apothekerin oder Drogistin verwendet
werden.
Wann ist bei der Anwendung von Nicorette Invisi Depotpflaster Vorsicht geboten?
Wenn Sie an gesundheitlichen Störungen leiden, Hautprobleme haben oder bei Ihnen eine der
folgenden Erkrankungen vorliegt, sollten Sie vor Beginn des Behandlungsprogramms mit Nicorette
Invisi Depotpflaster Nutzen und Risiken mit Ihrem Arzt oder Ihrer Ärztin sorgfältig besprechen:
Zuckerkrankheit, Nieren- und Lebererkrankungen, Schilddrüsenüberfunktion, Phäochromozytom
(adrenalinproduzierender Tumor der Nebenniere) sowie Entzündungen der Speiseröhre oder Magen-
und Darmgeschwüre.
Abhängige Raucher unmittelbar (weniger als vier Wochen) nach einem Herzinfarkt, mit instabiler
oder sich verschlechternder Angina pectoris, schweren Herzrhythmusstörungen, unkontrolliertem
Bluthochdruck oder vor kurzem aufgetretenem Schlaganfall sollten Nicorette Invisi Depotpflaster
nur unter ärztlicher Kontrolle anwenden. Der Einsatz des Arzneimittels sollte in diesen Fällen nur
dann erwogen werden, wenn eine Raucher-Entwöhnung ohne medikamentöse Unterstützung nicht
möglich ist. Bei der Entwicklung neuer oder Verschlechterung bestehender Symptome von Seiten
des Herzkreislaufes (Brustschmerzen, unregelmässiger Puls, Atemnot) ist ein Arzt oder eine Ärztin
aufzusuchen.
Dieses Arzneimittel kann die Reaktionsfähigkeit, die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit, Werkzeuge
und Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen.
Eine Raucherentwöhnung, mit oder ohne Nicorette Invisi Depotpflaster, kann die Reaktion auf
gleichzeitig verabreichte Arzneimittel gegen Asthma, Herzrhythmusstörungen, starke Schmerzen,
Gemütserkrankungen, Alzheimerkrankheit, Parkinson-Krankheit oder Zuckerkrankheit (Insulin)
verändern. Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird Ihnen gegebenenfalls eine Dosisanpassung der betroffenen
Arzneimittel verordnen.
Informieren Sie Ihren Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin oder Drogistin,
wenn Sie
·an anderen Krankheiten leiden,
·Allergien haben oder
·andere Arzneimittel (auch selbst gekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden.
Die Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen, die jeweils für die einzelnen Arzneimittel gelten,
gelten auch für die Kombinationsbehandlung von Depotpflaster und Kaudepot oder Lutschtabletten.
Darf Nicorette Invisi Depotpflaster während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit angewendet
werden?
Während der Schwangerschaft oder Stillzeit sollten keine Formen von Nikotin eingenommen
werden. Nikotin und besonders das Rauchen kann ernsthaft die Gesundheit des Fötus und des Kindes
gefährden und sollte während der Schwangerschaft unterbrochen werden. Schwangere, die rauchen,
sollten Nicorette Invisi Depotpflaster nur nach Absprache mit dem Arzt, Apotheker oder Drogisten
bzw. der Ärztin, Apothekerin oder Drogistin verwenden.
Während der Stillzeit sollten keine Formen von Nikotin eingenommen/angewendet werden. Falls ein
Rauchverzicht nicht erreicht wird, sollte die Anwendung von Nicorette bei stillenden Raucherinnen
nur nach Rücksprache mit einem Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. der Ärztin, Apothekerin oder
Drogistin erfolgen. Falls Ihr Arzt die Anwendung einer Nikotinersatztherapie empfohlen hat, sollten
Sie Arzneimittel mit flexibler Dosierung bevorzugen, da diese üblicherweise zu einer niedrigeren
Nikotin-Tagesdosis führen als Pflaster. Bei der Anwendung von Arzneimitteln mit flexibler
Dosierung sollten Sie das Arzneimittel direkt nach dem Stillen anwenden und zwischen der
Anwendung der flexiblen Darreichungsform und dem nächsten Stillen so viel Zeit wie möglich
verstreichen lassen (mindestens 2 Stunden)..
Wie verwenden Sie Nicorette Invisi Depotpflaster?
Anwendung
Nicorette Invisi Depotpflaster sind für Erwachsene bestimmt. Für Jugendliche unter 18 Jahren und
über 12 Jahren soll das Arzneimittel nur bei starker Nikotinabhängigkeit und nur nach Absprache mit
dem Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. der Ärztin, Apothekerin oder Drogistin verwendet werden.
Nicorette Invisi Depotpflaster wird dem üblichen Raucherverhalten entsprechend ca. 16 Stunden am
Tag getragen: vom Morgen, sobald Sie aufstehen, bis zum Zubettgehen am Abend. Die Behandlung
mit einem Depotpflaster simuliert die Zu- und Abnahme von Nikotin über den Tag bei einem
Raucher, ohne Nikotinzufuhr während des Schlafens. Die Anwendung des Depotpflasters während
des Tages verhindert die möglichen Nikotin-induzierten Schlafstörungen, die bei einer Nikotinzufuhr
während des Schlafs beobachtet werden. Sobald die Behandlung beginnt, darf nicht mehr geraucht
werden.
1.Waschen Sie vor Gebrauch der Depotpflaster die Hände.
2.Öffnen Sie das Sachet entlang der gestrichelten Linie mit der Schere und entnehmen Sie das
Depotpflaster.
3.Entfernen Sie die Schutzfolie.
4.Kleben Sie das Pflaster auf die saubere, trockene und intakte Haut, an einer unbehaarten Stelle am
Rumpf, am Oberarm, an der Hüfte oder auf der Brust.
5.Drücken Sie das Pflaster während 10 bis 15 Sekunden fest an.
6.Die Ränder des Pflasters werden mit den Fingerspitzen fest angedrückt, um sicherzustellen, dass
das Pflaster fest haftet.
7.Falls das Pflaster sich löst, ein neues Pflaster anbringen. Die Verwendung von Hautölen oder
Talkumpuder kann die Haftung des Pflasters beeinträchtigen.
8.Waschen Sie sich nachher sorgfältig die Hände, damit kein Nikotin von den Fingern in die Augen
geraten kann. Kleben Sie ein neues Pflaster jeden Tag auf eine andere Stelle. Damit wird das
Entstehen von Hautreaktionen vermindert.
Dosierung
Nikotinabhängige Raucher mit grossem Zigarettenkonsum (mehr als 15 Zigaretten pro Tag)
verwenden täglich ein Nicorette Invisi Depotpflaster zu 25 mg/16 Std. während 8 Wochen. Dann
sollten Sie sich daran gewöhnt haben, nicht mehr zu rauchen und es ist Zeit, dem Körper schrittweise
weniger Nikotin zuzuführen durch den Gebrauch der kleineren Pflaster. Wenden Sie dann während 2
Wochen ein Nicorette Invisi Depotpflaster zu 15 mg/16 Std. pro Tag an, gefolgt von einem Nicorette
Invisi Depotpflaster zu 10 mg/16 Std. pro Tag während 2 Wochen.
Nikotinabhängige Raucher mit mittlerem bis geringem Zigarettenkonsum (weniger als 15 Zigaretten
pro Tag) sollten die Behandlung mit einem Nicorette Invisi Depotpflaster zu 15 mg/16 Std. pro Tag
während 8 Wochen beginnen. Anschliessend wird die Nikotinmenge reduziert durch den Gebrauch
von Nicorette Invisi Depotpflaster zu 10 mg/16 Std. pro Tag während 4 Wochen.
Eine über 3 Monate hinausgehende Anwendung des Depotpflasters wird im Allgemeinen nicht
empfohlen.
Kombination der Depotpflaster 15 mg oder 10 mg mit Nicorette Kaudepot 2 mg oder Nicorette 2 mg
Lutschtabletten
Bei starkem oder unkontrollierbarem Rauchverlangen oder bei Personen, die unter einer Therapie mit
einem einzelnen Nikotinarzneimittel rückfällig wurden, kann es sinnvoll sein, Nicorette 2 mg
Kaudepot oder Nicorette 2 mg Lutschtabletten zusätzlich zu Nicorette Invisi Depotpflaster zu
verwenden. Nicorette Kaudepot oder Lutschtabletten zu 4 mg dürfen nicht mit den Depotpflastern
kombiniert werden.
Das Depotpflaster wird gemäss Packungsbeilage täglich während 16 Stunden getragen. Besteht ein
Verlangen nach Zigaretten oder werden Entzugssymptome verspürt, kann zusätzlich ein Nicorette
Kaudepot 2 mg gekaut oder eine Nicorette 2 mg Lutschtablette angewendet werden (maximal 15 pro
Tag). In den ersten 8 Wochen wird das Nicorette Invisi Depotpflaster zu 15 mg/16 Std. verwendet,
anschliessend während 4 Wochen das Depotpflaster zu 10 mg/16 Std. Die Kombination von
Depotpflaster und Kaudepot oder Lutschtabletten zu 2 mg darf während maximal 3 Monaten
verwendet werden. Die Kaudepots oder Lutschtabletten zu 2 mg können anschliessend alleine bis zu
einer Gesamtanwendungszeit von 12 Monaten weiterverwendet werden (Anzahl Kaudepots oder
Lutschtabletten pro Tag langsam auf 0 reduzieren).
Halten Sie sich an die in der Packungsbeilage angegebene oder vom Arzt oder von der Ärztin
verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so
sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. mit Ihrer Ärztin, Apothekerin oder
Drogistin.
Welche Nebenwirkungen kann Nicorette Invisi Depotpflaster haben?
Nicorette Invisi Depotpflaster kann dieselben unerwünschten Wirkungen auslösen wie andere
Formen von Nikotin. Diese sind im Allgemeinen dosisabhängig.
Einige der unerwünschten Wirkungen, die beim Rauchstopp auftreten, können Entzugssymptome
aufgrund der verringerten Nikotinzufuhr sein. Dazu gehören Reizbarkeit, Aggression, Ungeduld,
Frustration, Angstgefühl, Unruhe, Konzentrationsschwierigkeiten, nächtliches Aufwachen,
Schlafstörungen, vermehrter Appetit, Gewichtszunahme, Verstopfung, Niedergeschlagenheit,
Rauchverlangen, Verlangsamung der Herzfrequenz, Zahnfleischbluten, Schwindel, Benommenheit,
Husten, Halsschmerzen, Mundgeschwüre, verstopfte oder laufende Nase. Wenn Sie aufhören zu
rauchen, können auch Aphten entstehen. Der Grund dafür ist nicht bekannt.
Die meisten Nebenwirkungen sind die gleichen wie bei übermässigem Rauchen.
Sehr häufig (betrifft mehr als einen von 10 Anwendern)
Juckreiz
Häufig (betrifft 1 bis 10 von 100 Anwendern)
Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Hautausschlag oder Nesselsucht.
Gelegentlich (betrifft 1 bis 10 von 1000 Anwendern)
Überempfindlichkeit, abnorme Träume, Empfindungsstörungen, Herzklopfen, Herzrasen, Erröten,
hoher Blutdruck, Atemschwierigkeiten, vermehrtes Schwitzen, Muskelschmerz (im Bereich des
Pflasters), Müdigkeit, Beschwerden und Schmerzen im Brustkorb, Reaktion an der
Applikationsstelle (z.B. Schmerzen, Ausschlag, Hautrötung, Reizung, Bläschen, Brennen, Juckreiz,
Schwellung), Schwäche und Unwohlsein.
Zudem wurde über allergische Reaktionen, Verdauungsbeschwerden, Schmerz in einer Extremität,
Schwellungen im Gesicht/Hals und Hautrötung berichtet.
Eine weiterbestehende Nikotinabhängigkeit kann vorkommen.
Die unerwünschten Reaktionen bei einer Kombinationsbehandlung von Depotpflaster und Kaudepot
oder Lutschtabletten unterscheiden sich nicht wesentlich von denen der Monotherapie mit einem der
drei Arzneimittel. Die Häufigkeiten des Auftretens entsprechen denen, die für jedes der einzelnen
Arzneimittel berichtet wurden.
Zu Beginn der Nicorette Invisi-Behandlung können lokale Hautreaktionen auftreten. Diese sind
meist mild und klingen bald nach Entfernen des Pflasters ab. Bleiben an der Aufklebestelle
Hautreizungen bestehen, sollte die Behandlung abgesetzt werden.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder Drogisten
bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin oder Drogistin. Dies gilt insbesondere auch für Nebenwirkungen, die
nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.
Überdosierung
Eine Überdosierung und damit eine Nikotinvergiftung kann auch bei Erwachsenen eintreten, wenn
Nikotinersatzprodukte nicht wie empfohlen angewendet werden, beispielsweise falls mehrere
Pflaster zusammen verwendet werden oder falls gleichzeitig geraucht wird. Im Falle einer
Überdosierung entsprechen die Anzeichen denjenigen einer akuten Nikotinvergiftung. Es treten auf:
Übelkeit, Speichelfluss, Bauchschmerz, Untertemperatur, Durchfall, Schweissausbrüche,
Kopfschmerz, Schwindel, Hörstörungen und ausgeprägte Schwäche. Im äussersten Fall können
folgen: Blutdruckabfall, schwacher, unregelmässiger Puls, Atemnot und Ohnmacht.
In diesem Fall muss die Nikotinzufuhr sofort unterbrochen und die betroffene Hautstelle
abgewaschen werden.
Bei Verdacht auf eine Nikotinvergiftung bei Kindern oder falls ein Kind Nicorette Invisi
Depotpflaster angewendet hat oder falls Sie mehr Nicorette Invisi Depotpflaster als empfohlen
angewendet haben, verständigen Sie sofort Ihren Arzt oder Ihre Ärztin oder begeben Sie sich in das
nächstgelegene Spital. Dosierungen, die von erwachsenen Rauchern gut vertragen werden, können
bei Kindern schwere Vergiftungserscheinungen mit möglicherweise lebensbedrohlichem Verlauf
hervorrufen.
Was ist ferner zu beachten?
Besonderer Kinderwarnhinweis: Nikotin ist eine hochgiftige Substanz. Auch in einer Dosierung, die
für Erwachsene während der Behandlung mit Nicorette Invisi Depotpflaster verträglich ist, kann
Nikotin bei Kindern zu schweren Vergiftungserscheinungen führen, d.h. das spielerische Aufkleben
eines Pflasters kann, wenn es nicht rechtzeitig bemerkt wird, für Kinder tödlich sein. Deshalb muss
Nicorette Invisi Depotpflaster jederzeit für Kinder unerreichbar aufbewahrt werden. Da die Pflaster
auch nach Gebrauch noch Nikotin enthalten, müssen sie so beseitigt werden, dass sie unter keinen
Umständen in die Hand eines Kindes gelangen können.
Bitte bei Raumtemperatur (15–25 °C) aufbewahren. Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem
Behälter mit «EXP» (= Verfalldatum: Monat/Jahr) bezeichneten Datum verwendet werden. Eine
angebrochene innere Packung sollte sofort verwendet werden.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt, Apotheker oder Drogist bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin oder
Drogistin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Nicorette Invisi Depotpflaster enthalten?
Therapiedosierung (8 Wochen):
1 Depotpflaster zu 25 mg/16 Std. enthält 39,37 mg Nikotin. Wirkstoffabgabe auf der Haut: 25 mg/16
Std.
Ausschleichdosierung (4 Wochen):
1 Depotpflaster zu 15 mg/16 Std. enthält 23,62 mg Nikotin. Wirkstoffabgabe auf der Haut: 15 mg/16
Std.
1 Depotpflaster zu 10 mg/16 Std. enthält 15,75 mg Nikotin. Wirkstoffabgabe auf der Haut: 10 mg/16
Std.
Hilfsstoffe
Mittelkettige Triglyceride, Basisches Butylmethacrylat-Copolymer, Polyethylenterephthalatfilm,
Acrylat-Copolymer, Kaliumhydroxid, Croscarmellose-Natrium, Aluminiumacetylacetonat.
Zulassungsnummer
58175 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Nicorette Invisi Depotpflaster? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken und Drogerien, ohne ärztliche Verschreibung.
Depotpflaster 10 mg/16 Std. (15,75 mg Nikotin), Phase 3: Packung zu 14 Stück
Depotpflaster 15 mg/16 Std. (23,62 mg Nikotin), Phase 2: Packung zu 14 Stück
Depotpflaster 25 mg/16 Std. (39,37 mg Nikotin), Phase 1: Packung zu 14 Stück
Zulassungsinhaberin
Janssen-Cilag AG, Zug, ZG.
Diese Packungsbeilage wurde im Oktober 2019 letztmals durch die Arzneimittelbehörde
(Swissmedic) geprüft.
Fachinformation
Nicorette® Invisi Depotpflaster
Janssen-Cilag AG
Zusammensetzung
Wirkstoff: Nikotin (1,75 mg/cm²).
Hilfsstoffe: Excipiens ad praeparationem.
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
Therapiedosierung (8 Wochen):
1 Depotpflaster (22.5 cm2) zu 25 mg/16 Std. enthält 39.37 mg Nikotin. Wirkstoffabgabe auf der
Haut (transdermal): 25 mg/16 Std.
Ausschleichdosierung (4 Wochen):
1 Depotpflaster (13,5 cm²) zu 15 mg/16 Std. enthält 23,62 mg Nikotin. Wirkstoffabgabe auf der Haut
(transdermal): 15 mg/16 Std.
1 Depotpflaster (9 cm²) zu 10 mg/16 Std. enthält 15,75 mg Nikotin. Wirkstoffabgabe auf der Haut
(transdermal): 10 mg/16 Std.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Zur Unterstützung der Raucherentwöhnung bei nikotinabhängigen Raucherinnen und Rauchern zur
Reduzierung des Suchtverhaltens durch die Verminderung der Entzugssymptome.
Dosierung/Anwendung
Nicorette ist für Erwachsene ab 18 Jahren bestimmt. Für Jugendliche unter 18 und über 12 Jahren
soll das Präparat nur bei starker Nikotinabhängigkeit und nur nach Absprache mit dem Arzt,
Apotheker oder Drogisten bzw. der Ärztin, Apothekerin oder Drogistin verwendet werden (siehe
auch «Kontraindikationen»). Es liegen keine Daten aus kontrollierten Studien vor, die die
Behandlung von Jugendlichen unter 18 Jahren mit dem Nicorette Invisi Depotpflaster unterstützen
(siehe Rubrik «Kontraindikationen»). Der Patient ist zu informieren, dass er mit dem Rauchen
vollständig aufhören muss, sobald die Behandlung mit Nicorette beginnt. Sollte innerhalb der ersten
Woche keine vollständige Abstinenz erreicht werden, ist die Behandlung mit Nicorette Invisi
Depotpflaster abzubrechen.
Dosierung und Behandlungsdauer:
Nikotinabhängige Raucher mit grossem Zigarettenkonsum (mehr als 15 Zigaretten pro Tag) sollten
die Behandlung mit einen Nicorette Invisi Depotpflaster zu 25 mg/16 Std. pro Tag während 8
Wochen beginnen. Anschliessend wird die Nikotinmenge schrittweise reduziert durch den Gebrauch
von 1 Nicorette Invisi Depotpflaster 15 mg/16 Std. pro Tag während 2 Wochen, gefolgt von 1
Nicorette Invisi Depotpflaster zu 10 mg/16 Std. pro Tag für 2 Wochen.
Nikotinabhängige Raucher mit mittlerem bis geringem Zigarettenkonsum (weniger als 15 Zigaretten
pro Tag) sollten die Behandlung mit einem Nicorette Invisi Depotpflaster zu 15 mg/16 Std. pro Tag
während 8 Wochen beginnen. Anschliessend wird die Nikotinmenge reduziert durch den Gebrauch
von 1 Nicorette Invisi Depotpflaster 10 mg/16 Std. pro Tag während 4 Wochen.
Eine über 3 Monate hinausgehende Anwendung des Depotpflasters wird nicht empfohlen.
Bei Symptomen einer Nikotinüberdosierung muss das Nicorette Invisi Depotpflaster entfernt werden.
Kombination der Depotpflaster 15 mg oder 10 mg mit Nicorette Kaudepot 2 mg
Bei starkem oder unkontrollierbarem Rauchverlangen oder bei Personen, die unter Monotherapie
rückfällig wurden, kann eine Kombinationstherapie angewendet werden. Die Nicorette invisi
Depotpflaster (15 mg; mit anschliessender Dosisreduktion) können deshalb bei Bedarf mit Nicorette
Kaudepot 2 mg kombiniert werden. Nicorette Kaudepot 4 mg darf nicht mit den Depotpflastern
kombiniert werden.
Das Nicorette invisi Depotpflaster wird täglich morgens beim Aufstehen appliziert und nach 16 h
abends vor dem Schlafengehen wieder entfernt (siehe unten). In Kombination mit Nicorette
Kaudepot 2 mg wird in den ersten 8 Wochen das Depotpflaster zu 15 mg/16 h angewendet,
anschliessend während 4 Wochen das Depotpflaster zu 10 mg/16 h. Wenn ein starkes Verlangen zu
Rauchen entsteht oder wenn Entzugserscheinungen auftreten, kann zusätzlich nach Belieben ein
Nicorette Kaudepot zu 2 mg gekaut werden (maximal 15 Kaudepots pro Tag).
Das Depotpflaster soll während maximal 3 Monaten angewendet werden. Das Kaudepot zu 2 mg
kann anschliessend als Monotherapie in ausschleichender Dosierung weiterverwendet werden
(Anwendungszeit insgesamt maximal 12 Monate).
Das Depotpflaster ist als Unterstützung für eine zeitlich begrenzte Entwöhnungskur bestimmt, deren
Erfolg im Wesentlichen von der Motivation und Willensstärke des Rauchers abhängt. Das Pflaster
erhöht die Erfolgswahrscheinlichkeit nur, wenn bereits in der ersten Woche vollständig mit dem
Rauchen aufgehört wird. Eine fachgerechte Beratung erhöht die Chancen zur Raucherentwöhnung.
Hinweise zum Gebrauch:
Durch die Entwöhnungstherapie darf keine grössere Nikotinexposition als beim Rauchen erzeugt
werden.
Dem üblichen Rauchverhalten entsprechend soll das Pflaster nicht länger als ca. 16 Stunden am Tag
getragen werden. Die Behandlung mit einem Depotpflaster simuliert die Fluktuation von Nikotin
über den Tag bei einem Raucher, ohne Nikotinzufuhr während des Schlafs. Die Anwendung des
Depotpflasters während des Tages zeigt nicht die Nikotin-induzierten Schlafstörungen, die bei einer
Nikotinzufuhr während des Schlafs beobachtet werden.
Das Pflaster wird am Morgen (beim Aufstehen) aufgeklebt und am Abend (beim Zubettgehen)
entfernt.
In klinischen Studien wird bei ca. 4% der Patienten eine vollständige Ablösung des Pflasters
beobachtet. Zur Vermeidung von Hautreizungen ist die Applikationsstelle täglich zu wechseln.
Anwendung:
1.Vor Gebrauch der Depotpflaster sind die Hände zu waschen.
2.Die Pflasterhülle wird mit einer Schere auf einer Seite entlang der markierten Linie aufgeschnitten.
An der Hüfte, am Oberarm oder auf der Brust wird eine saubere, trockene, haarlose und intakte
Hautstelle zum Aufkleben des Depotpflasters ausgewählt.
3.Die Plastikschutzfolie soll soweit wie möglich abgezogen werden. Dabei ist eine Berührung der
klebenden Pflasteroberfläche mit den Fingern zu vermeiden.
4.Das Pflaster wird dann mit der klebenden Seite vorsichtig auf die ausgewählte Hautstelle
aufgeklebt und der restliche Teil der Plastikschutzfolie abgezogen.
5.Das Pflaster wird mit der Handfläche oder den Fingerspitzen fest angedrückt.
6.Die Ränder des Pflasters werden mit den Fingerspitzen fest angedrückt, um sicherzustellen, dass
das Pflaster fest haftet.
7.Nach Aufbringen des Depotpflasters sind die Hände sorgfältig zu waschen, damit kein Nikotin von
den Fingern in die Augen geraten kann.
Nach der Entfernung von der Haut sind die gebrauchten Pflaster sorgfältig zu entsorgen. Auch
gebrauchte Pflaster sind für kleine Kinder giftig und müssen ausserhalb der Reichweite von Kindern
entsorgt werden (vgl. «Besonderer Kinderhinweis»).
Kontraindikationen
Das Präparat ist kontraindiziert bei Nichtrauchern, Kindern unter 12 Jahren und grundsätzlich auch
bei Jugendlichen. Für Jugendliche soll das Präparat nur bei starker Nikotinabhängigkeit und nur nach
Absprache mit dem Arzt, Apotheker oder Drogisten resp. der Ärztin, Apothekerin oder Drogistin
verwendet werden.
Überempfindlichkeit der Haut auf Nikotin oder einem der sonstigen Bestandteile des Nicorette Invisi
Depotpflaster; systemische Hauterkrankungen wie Psoriasis, chronische Dermatitis, Urticaria u.a.;
schwere kardiovaskuläre Erkrankungen wie instabile oder zunehmende Angina pectoris, schwere
Arrhythmien, Zustand nach frischem Myokardinfarkt (innerhalb von 3 Monaten), apoplektischer
Insult.
Schwangerschaft und Stillzeit.
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Bei Patienten mit den folgenden Erkrankungen müssen Nutzen und Risiken von einem
Arztabgewogen werden:
Der Patient muss unbedingt dazu angehalten werden, zu Beginn der Therapie mit Nicorette Invisi
Depotpflaster das Rauchen vollständig einzustellen. Daher ist es wichtig, dass die Behandlung durch
andere Massnahmen unterstützt wird, um die Entwöhnung vom Rauchen zu erleichtern. Patienten,
die unter der Behandlung mit Nicorette Depotpflaster weiterrauchen, sind der Gefahr von
Nebenwirkungen aufgrund höherer Nikotinspiegel als beim gewöhnlichen Rauchen ausgesetzt.
Abhängige Raucher unmittelbar (<4 Wochen) nach einem Myokardinfarkt, mit instabiler oder sich
verschlechternder Angina pectoris, einschliesslich Prinzmetal-Angina, mit schweren
Herzrhythmusstörungen, unkontrolliertem Bluthochdruck oder vor kurzem aufgetretenem
Schlaganfall sollten dazu angehalten werden, das Rauchen ohne medikamentöse Unterstützung zu
beenden (z.B. mit Hilfe einer Beratung). Falls dies nicht gelingt, kann die Anwendung von Nicorette
invisi Depotpflaster erwogen werden. Da die Daten zur Sicherheit bei dieser Patientengruppe
limitiert sind, darf die Anwendung nur unter strenger ärztlicher Überwachung erfolgen.
Patienten mit stabilen kardiovaskulären Erkrankungen (wie z.B. stabiler Angina pectoris, länger
zurückliegendem Myokardinfarkt, koronarem Bypass oder Angioplastie, zerebrovaskulärer
Insuffizienz, Herzinsuffizienz, Hypertonie, arterieller Verschlusskrankheit) dürfen Nicorette nur nach
Absprache mit einem Arzt bzw. einer Ärztin anwenden.
Nieren- und Lebererkrankungen: Bei Patienten mit schwerer bis mässiger Leberinsuffizienz oder
schwerer Niereninsuffizienz ist das Nutzen-Risikoverhältnis einer Therapie mit Nicorette
Depotpflaster sorgfältig abzuwägen, da die Clearance von Nikotin oder dessen Metaboliten gesenkt
und damit das Potenzial für Nebenwirkungen erhöht werden kann.
Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts: Nikotin kann die Symptome bei Patienten mit Ösophagitis,
Magengeschwür und peptischem Ulkus verschlechtern. Nicorette invisi Depotpflaster sollte bei
diesen Erkrankungen mit Vorsicht eingesetzt werden.
Phäochromozytom und unbehandelter Hyperthyroidismus: Nikotin bewirkt die Freisetzung von
Katecholaminen und sollte daher mit Vorsicht bei Patienten mit Hyperthyreoidismus und
Phäochromozytom eingesetzt werden.
Diabetes mellitus: Patienten mit Diabetes mellitus sollten ihren Blutzuckerspiegel engmaschiger als
üblich kontrollieren, wenn sie vom Nikotin entwöhnt werden und mit einer Nikotinersatztherapie
beginnen, da eine Verringerung der durch Nikotin freigesetzten Katecholamine Auswirkungen auf
den Kohlenhydratstoffwechsel haben kann.
Das Nicorette Invisi Depotpflaster muss vor einer MRT-Untersuchung abgenommen werden, um das
Risiko von Verbrennungen zu vermeiden.
Siehe Rubrik: «Überdosierung».
Abhängigkeitspotential: Eine Abhängigkeit von Nikotinprodukten kann auftreten, ist jedoch selten
und sowohl weniger gesundheitsschädlich als auch leichter zu entwöhnen als eine
Nikotinabhängigkeit von Rauchen.
Die Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen, die jeweils für die einzelnen Präparate gelten, gelten
auch für die Kombinationsbehandlung von Depotpflaster und Kaudepot.
Interaktionen
Es sind keine klinisch relevanten Wechselwirkungen zwischen der Nikotinersatztherapie und
anderen Arzneimitteln bekannt. Nikotin kann jedoch die hämodynamische Wirkung von Adenosin
verstärken, d. h. Blutdruck und Herzfrequenz erhöhen und die durch die Adenosinverabreichung
hervorgerufene Schmerzreaktion (Angina-Pectoris-Brustschmerz) steigern.
Weitere Informationen zur veränderten Verstoffwechslung von bestimmten Arzneimitteln nach
Nikotinentwöhnung finden Sie unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».
Eine Raucherentwöhnung, ob mit oder ohne partielle Nikotinsubstitution, kann die Reaktion auf
gleichzeitig verabreichte Arzneimittel verändern. Polyzyklische aromatische Kohlenwasserstoffe in
Tabakrauch leiten die Verstoffwechslung von Arzneimitteln ein, die mittels CYP 1A2 metabolisiert
werden. Bei Verzicht auf Zigaretten kann es zu einer Verlangsamung des Stoffwechsels und folglich
zu einem erhöhten Spiegel dieser Arzneimittel im Blut kommen. Dies ist unter Umständen bei
Arzneimitteln mit einer engen therapeutischen Breite von klinischer Bedeutung, z.B. bei
Theophyllin, Tacrin, Clozapin und Ropinirole. Auch der Plasmaspiegel von Koffein kann erhöht
sein.
Die Plasmakonzentrationen andererer Arzneimittel, welche teilweise durch CYP1A2 metabolisiert
werden, z.B. Imipramin, Olanzapin, Clomipramin und Fluvoxamin können ebenfalls bei der
Raucherentwöhnung ansteigen, obwohl Hintergrunddaten fehlen und die klinische Relevanz dieses
Effektes für die genannten Substanzen nicht bekannt ist.
Spärliche Daten weisen darauf hin, dass auch der Metabolismus von Flecainid und Pentazocin durch
Rauchen induziert werden kann.
Schwangerschaft/Stillzeit
Frauen im gebärfähigen Alter/Konzeption bei Männern und Frauen
Im Gegensatz zu den bekannten Nebenwirkungen von Tabakrauch auf die Konzeption und
Schwangerschaft sind die Auswirkungen einer therapeutischen Nikotinbehandlung unbekannt. Für
Frauen mit Kinderwunsch besteht die grösste Sicherheit darin, weder zu rauchen noch sich einer
Nikotinersatztherapie zu unterziehen.
Fertilität
Bei Frauen führt der Tabakkonsum zu einer verzögerten Konzeption, verringert die Erfolgsraten
einer In-vitro-Fertilisierung und erhöht signifikant das Risiko einer Infertilität. Bei Männern führt der
Tabakkonsum zu einer verringerten Spermaproduktion, erhöhtem oxidativem Stress und Schädigung
der DNA. Die Spermatozoen von Rauchern weisen eine geringere Fertilisierungskapazität auf.
In tierexperimentellen Studien wurde die Fertilität durch Nikotin beeinträchtigt (siehe «Präklinische
Daten»). Es ist nicht bekannt, inwiefern Nikotin an dieser Wirkung auf den Menschen beteiligt ist.
Schwangerschaft
Während der Schwangerschaft sollte keine Form von Nikotin zugeführt werden, weder durch
Zigaretten noch in Form einer Entwöhnungstherapie mit Nicorette Invisi Depotpflaster. Die
spezifische Wirkung von Nicorette Invisi Depotpflaster auf die Fötalentwicklung ist nicht bekannt.
Nikotin gelangt bis zum Fötus und beeinflusst die Atmungsbewegungen und den Kreislauf. Der
Effekt auf den Kreislauf ist dosisabhängig. Nikotin, auch unter Substitutionsbehandlung, kann ein
vermindertes Geburtsgewicht, ein erhöhtes Abortrisiko und eine erhöhte perinatale Mortalität
verursachen. In tierexperimentellen Studien fand sich eine Reproduktionstoxizität von Nikotin (siehe
«Präklinische Daten»).
Die frühzeitige Nikotinentwöhnung ist eine wirksame Einzelmassnahme zur Verbesserung der
Gesundheit der schwangeren Raucherin und des Babys. Schwangere Raucherinnen sollten sich einer
Entwöhnungskur möglichst ohne pharmakologischen Nikotinersatz unterziehen. Die Anwendung
von Nicorette Invisi Depotpflaster während der Schwangerschaft kann lediglich dann vom Arzt oder
der Ärztin erwogen werden, wenn die Wahrscheinlichkeit einer erfolgreichen Entwöhnungskur das
Risiko einer Nikotinexposition rechtfertigt, und die Patientin andernfalls rauchen würde.
Stillzeit
Während der Stillzeit sollte keine Form von Nikotin zugeführt werden, weder durch Zigaretten noch
in Form einer Entwöhnungstherapie mit Nicorette Invisi Depotpflaster. Die Anwendung von
Nicorette Invisi Depotpflaster während der Stillzeit wurde nicht untersucht.
Nikotin geht in Mengen, die dem Säugling selbst bei einer therapeutischen Dosierung von Nicorette
Invisi Depotpflaster schaden würden, in die Muttermilch über. In der Stillzeit sollte daher die
Anwendung von Nicorette vermieden werden. Sollte eine Nikotinsubstitution während der Stillzeit
erforderlich sein, ist der Säugling auf Flaschennahrung umzustellen.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
Da Nicorette Invisi Depotpflaster unerwünschte Wirkungen wie, Kopfschmerzen und Übelkeit
verursachen kann, kann dieses Arzneimittel einen Einfluss auf die Reaktionsfähigkeit, die Fähigkeit
Werkzeuge oder Maschinen zu bedienen und auf die Fahrtüchtigkeit haben.
Unerwünschte Wirkungen
Wirkung der Nikotinentwöhnung
Bei Anwendern, die den gewohnheitsmässigen Gebrauch von Tabakerzeugnissen auf welche Weise
auch immer einstellen, ist ein damit verbundenes Nikotinentzugssyndrom zu erwarten.
Dazu gehören emotionale und kognitive Wirkungen wie Dysphorie oder depressive Stimmung,
Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Frustration oder Zorn, Angst, Konzentrationsschwierigkeiten,
Ruhelosigkeit oder Ungeduld. Es können auch körperliche Wirkungen auftreten wie, verminderte
Herzfrequenz sowie gesteigerter Appetit oder Gewichtszunahme, Schwindel, präsynkopale
Symptome, Husten, Obstipation, Mundgeschwüre, Zahnfleischbluten und Nasopharyngitis. Ebenfalls
können vermehrt Aphten nach der Entwöhnung vom Rauchen auftreten. Die Kausalität ist unklar.
Nikotinverlangen mit Drang zu Rauchen ist ebenfalls als klinisch relevantes Symptom anerkannt und
ein wichtiges zusätzliches Element des Nikotinentzugs nach Einstellen des Rauchens.
Nebenwirkungen von Nicorette Invisi Depotpflaster
Nicorette Invisi Depotpflaster kann prinzipiell die gleichen Nebenwirkungen wie andere
Applikationsformen von Nikotin hervorrufen.
Die Nebenwirkungen von Nicorette Invisi Depotpflaster treten vorwiegend in den ersten Wochen
nach Behandlungsbeginn auf und sind dosisabhängig. Bei Daueranwendung ist eine
Toleranzentwicklung üblich.
Allergische Reaktionen (einschliesslich der Symptome einer Anaphylaxie) treten selten während der
Anwendung des Nicorette Invisi Depotpflaster auf. Bei 20% der behandelten Patienten werden in
den ersten Behandlungswochen lokale und milde Hautreaktionen beobachtet.
Die unerwünschten Reaktionen bei einer Kombinationsbehandlung von Depotpflaster und Kaudepot
unterscheiden sich nicht wesentlich von denen der Monotherapie mit einem der beiden Präparate.
Die Häufigkeiten des Auftretens entsprechen denen, die für jedes der einzelnen Präparate berichtet
wurden.
Die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen wurde aufgrund einer Metaanalyse klinischer Studien
ermittelt sowie aufgrund von Arzneimittelreaktionen, die nach Markteinführung aufgetreten sind.
Folgende Häufigkeitsangaben werden verwendet: «sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (<1/10, ≥1/100),
«gelegentlich» (<1/100, ≥1/1000), «selten» (<1/1000, ≥1/10'000), «sehr selten» (<1/10'000);
«Einzelfälle» (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Folgende Nebenwirkungen können bei der Anwendung von Nicorette Invisi Depotpflaster auftreten:
Erkrankungen des Immunsystems
Gelegentlich: Überempfindlichkeit*, α.
Einzelfälle: Anaphylaktische Reaktion*.
Psychiatrische Erkrankungen
Gelegentlich: Abnormer Traum*.
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Kopfschmerzen*, ∞.
Gelegentlich: Parästhesie*, α.
Herzerkrankungen
Gelegentlich: Palpitationen*, Tachykardie*.
Gefässerkrankungen
Gelegentlich: Erröten*, Hypertonie*.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Gelegentlich: Dyspnoe*.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Übelkeit*, ∞, Erbrechen*.
Einzelfälle: Gastrointestinalbeschwerden.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Sehr häufig: Pruritus (18%).
Häufig: Hautausschlag*, Urtikaria*.
Gelegentlich: Hyperhidrose*.
Einzelfälle: Angioödem*, Erythem*.
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
Gelegentlich: Myalgie (im Bereich des Pflasters).
Einzelfälle: Schmerz in einer Extremität.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Gelegentlich: Fatigue*, α, ∞, Beschwerden und Schmerzen im Brustkorb*, Reaktion an der
Applikationsstelle, Asthenie*, Unwohlsein*.
* Systemische Wirkungen.
α Obwohl die Häufigkeit unter 1% beträgt, trat die PT mit einer Häufigkeit ≥1% in einer anderen
Rezeptur auf, in der die PT als systemische ADR identifiziert wurde.
∞ Obwohl die Häufigkeit in der aktiven Gruppe niedriger als die in der Placebogruppe ist, war die
Häufigkeit in der spezifischen Rezeptur, in der die PT als systemische ADR identifiziert wurde, in
der aktiven Gruppe höher als in der Placebogruppe.
Überdosierung
Eine Überdosierung kann eintreten, wenn Nikotinersatzprodukte nicht wie empfohlen angewendet
werden, beispielsweise wenn mehrere Pflaster zugleich appliziert werden, oder wenn ein Patient nur
eine sehr geringe Nikotintoleranz hat oder gleichzeitig mit der Nicorette Invisi
Depotpflasterbehandlung andere Formen von Nikotin zu sich führt (z.B. bei fortgesetztem
Zigarettenkonsum). Die akute oder chronische Toxizität von Nikotin beim Menschen ist vor allem
von Art und Weg der Verabreichung abhängig. Die Gewöhnung an Nikotin (z. B. beim Raucher)
führt bekanntermassen zu einer höheren Verträglichkeit im Vergleich zu Nichtrauchern. Die akute
Letaldosis Nikotin beträgt bei Kindern (bei oraler Aufnahme des Tabaks aus Zigaretten) 40 bis 60
mg. bzw. 0,8 bis 1,0 mg/kg bei erwachsenen Nichtrauchern.
Im Falle einer Überdosierung entsprechen die Symptome denjenigen einer akuten Nikotinvergiftung.
Es treten auf: Übelkeit, Erbrechen, Speichelfluss, Bauchschmerzen, Erbrechen, Durchfall,
Schweissausbrüche, Untertemperatur, Kopfschmerzen, Schwindel, Hörstörungen und ausgeprägte
Schwäche. Im äussersten Fall können folgen: Blutdruckabfall, schwacher, unregelmässiger Puls,
Dyspnoe, Ohnmacht, Kreislaufkollaps und Terminalkrämpfe. Nikotindosen, welche von
erwachsenen Rauchern gut vertragen werden, können bei Kleinkindern schwere Symptome einer
Nikotinvergiftung hervorrufen, welche sich als fatal erweisen können. Der Verdacht auf
Nikotinvergiftung bei Kindern stellt einen Notfall dar und muss umgehend behandelt werden.
Massnahmen bei Überdosierung
Bei schweren Intoxikationen werden die folgenden Massnahmen empfohlen: Sofortige
Unterbrechung jeglicher Nikotinzufuhr, Aufrechterhalten einer normalen Körpertemperatur,
künstliche Beatmung im Falle respiratorischer Insuffizienz und die Standardbehandlung bei
Hypotonie bzw. bei kardiovaskulärem Kollaps. Pflaster entfernen und Applikationsstelle mit Wasser
abspülen. Bei Verschlucken einer übermässigen Menge an Nikotin reduziert Aktivkohle die
gastrointestinale Resorption von Nikotin.
Eigenschaften/Wirkungen
Raucherentwöhnungspräparat.
ATC-Code: N07BA01
Wirkungsmechanismus
Reduktion der Entzugssymptome durch transdermale Nikotinzufuhr bei nikotinabhängigen
Rauchern.
Pharmakodynamik
Nikotin fungiert als Agonist an den Nikotinrezeptoren im peripheren und zentralen Nervensystem
und weist Wirkungen auf das ZNS sowie Herz und Gefässe auf.
Ein plötzliches Einstellen des regelmässigen Konsums von tabakhaltigen Produkten führt zum
charakteristischen Syndrom mit Entzugssymptomen, wie z.B. Verlangen (dringendes Verlangen zu
rauchen), wie sie unter «Unerwünschte Wirkungen» beschrieben sind.
Bei der Behandlung mit dem Depotpflaster erhält der Raucher wie beim Zigarettenrauchen über den
Tag verteilt schwankende Nikotindosen und kein Nikotin während des Schlafs. Bei der Behandlung
mit dem Depotpflaster am Tag werden die durch Nikotin verursachten Schlafstörungen vermieden,
wie sie für eine Nikotinverabreichung während des Schlafs beschrieben wurden.
Klinischen Studien zufolge können Nikotinersatzprodukte Rauchern helfen, auf das Rauchen zu
verzichten oder ihren Tabakkonsum zu verringern, da sie diese Entzugssymptome lindern.
Klinische Wirksamkeit
Nicorette Invisi Depotpflaster wird als Substitutionsbehandlung bei der Raucherentwöhnung
eingesetzt.
Es reduziert die Entzugssymptome, die bei nikotinabhängigen Rauchern nach Absetzen des
Tabaknikotins auftreten, und verbessert dadurch die Chancen für eine dauerhafte Abstinenz.
Gesundheitliche Schäden, verursacht durch den Teer- und Kohlenmonoxydgehalt im Tabakrauch,
werden vermieden.
Nicorette Invisi Depotpflaster ist eine alternative Verabreichungsform zu Nicorette Kaudepot,
Nicorette Microtab und Nicorette Inhaler.
Pharmakokinetik
Nikotin ist dibasisch und weist einen pKa1-Wert von ca. 3 und einen pKa2-Wert von ca. 8 auf.
Nikotin ist schwach basisch und seine Wanderung durch die Zellmembran ist vom pH-Wert
abhängig. Nikotin ist in Abhängigkeit vom Ionisierungsgrad leicht löslich in Wasser und Lipiden.
Nikotin weist zwei Stereoisomere auf: (S)- und (R)-Form. Doch nur das (S)-Nikotin ist biologisch
aktiv.
Die pharmakokinetischen Studien zu Nicorette Invisi Depotpflaster wurden mit erwachsenen
Rauchern durchgeführt.
Absorption
Nikotin in Form seiner freien Base wird durch die intakte Haut absorbiert. Es besteht über den
therapeutischen Dosisbereich von 10-25 mg/16 Stunden eine lineare Beziehung zwischen der vom
Pflaster abgegebenen Nikotinmenge (Dosis) und den Plasmaspiegeln. Bestimmend für die
aufgenommene Nikotinmenge ist die gewählte Stärke des Depotpflasters und die Zeitdauer, während
der das Depotpflaster getragen wird. Die Abgabe des Nikotins aus dem Depotpflaster wird durch die
Diffusionsrate durch die Polymer-Matrix des Depotpflasters als auch durch die Haut gesteuert. Auf
diese Weise wird eine kontinuierliche Hautabsorption erreicht. Innerhalb kurzer Zeit nach dem
Aufkleben des Depotpflasters werden langsam ansteigende Plasmakonzentrationen gemessen. Hohe
und schnell ansteigende Nikotinkonzentrationen im Plasma, wie sie beim Rauchen auftreten, werden
vermieden. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt mehr als 90% und ist unabhängig von der
Applikationsstelle.
Eine durch hohe Umgebungstemperaturen und körperliche Aktivität hervorgerufene Vasodilatation
erhöht die Absorption, während eine durch vasokonstriktive Arzneimittel bedingte Vasokonstriktion
die Absorption verringert.
Repräsentative Mittelwerte der PK-Parameter für Depotpflaster in untenstehender Tabelle
Produkt
PK Parameter Mittelwert
SD n
Semi-transparentes Pflaster 10 mg/16
Cmax
11,0 ng/ml
Tmax
10 h**
AUC∞
140 ng/ml × h
Semi-transparentes Pflaster 15 mg/16
Cmax
15,4 ng/ml*
N/A N/A
AUC∞
188 ng/ml × h* N/A
Semi-transparentes Pflaster 25 mg/16
Cmax
24,2 ng/ml
Tmax
8 h**
AUC∞
310,7 ng/ml × h 70,5
* Der berechnete Wert basiert auf linearen Gleichungen, die im Rahmen einer Studie zur
Dosisabhängigkeit aufgestellt wurden.
** Median Wert.
Die Bioäquivalenz zwischen Originalpflaster und semi-transparentem Pflaster wurde belegt.
Bei einer Mehrfachdosierung (d.h. beim Tragen eines Pflasters über 16 Stunden innerhalb von
24 Stunden) kommt es nicht zu einer Akkumulation von Nikotin im Körper, da die
Nikotinkonzentration im Plasma bei einer 16-Stunden-Applikation vor dem nächsten Dosisintervall
auf den Ausgangswert sinken kann.
Bei einer Anwendung über 24 Stunden wird zusätzliches Nikotin zugeführt (durchschnittlich 3 mg,
bei einem Originalpflaster von 15 mg).
Für das Originalpflaster konnte nachgewiesen werden, dass lediglich 3–5% des Nikotingehalts durch
Verdunstung an den Pflasterrändern verloren gehen. Die Bioverfügbarkeit des adsorbierten Nikotins
beträgt nahezu 100%.
Distribution
Die maximale Plasmakonzentration wird nach ca. 9 Stunden (also am Nachmittag/Abend, wenn das
Risiko eines Rückfalls am grössten ist) erreicht und beträgt beim 25 mg/16 Std. Depotpflaster 25
ng/ml und beim 10 mg/16 Std. Depotpflaster 11 ng/ml. Dies ergibt eine maximale
Plasmakonzentration von 16 ng/ml für 15 mg/16 Std. Depotpflaster. Eine vergleichbare
Konzentration wird auch 5-10 Minuten nach dem Rauchen einer mittelstarken Zigarette erreicht.
Die Plasmakonzentration von Nikotin ist für die drei Nicorette Invisi Depotpflaster
dosisproportional.
Das Verteilungsvolumen von Nikotin beträgt 2-3 l/kg KG.
Die Plasmaproteinbindung von Nikotin beträgt weniger als 5%. Somit ist aus einer Veränderung der
Nikotin-Plasmaproteinbindung durch gleichzeitig verabreichte Arzneimittel oder Krankheitszustände
kein Einfluss auf die Pharmakokinetik von Nikotin zu erwarten.
Metabolismus
Ergebnisse pharmakokinetischer Studien legen den Schluss nahe, dass Verstoffwechslung und
Ausscheidung von Nikotin unabhängig von der Nikotinrezeptur sind und daher Ergebnisse aus
Studien zur intravenösen Verabreichung von Nikotin zur Beschreibung von Verteilung,
Metabolismus, Verstoffwechslung und Ausscheidung herangezogen werden können.
Nikotin wird vor allem in der Leber metabolisiert Auch in Lunge und Gehirn findet
Nikotinmetabolisierung in kleinem Umfang statt. Bei der Metabolisierung von Nikotin ist vor allem
das Enzym CYP2 A6 beteiligt. Es wurden 17 verschiedene Abbauprodukte des Nikotins identifiziert,
die wahrscheinlich alle weniger wirksam sind als die Ausgangssubstanz. Der Hauptmetabolit im
Plasma, Kotinin, wird mit einer Halbwertszeit von etwa 14-20 Stunden eliminiert und erreicht 10-
mal höhere Konzentrationen als Nikotin.
Elimination
Die durchschnittliche Gesamt Plasmaclearance von Nikotin beträgt 66,6–90,0 l/h.
Die Halbwertszeit beträgt 2-3 Stunden.
Normalerweise werden etwa 10-15% des Nikotins unverändert renal ausgeschieden. Jedoch können
bei hohen Urinflussraten und einer Ansäuerung des Harns auf einen pH–Wert unter 5 bis zu 23%
ausgeschieden werden. Die wichtigsten über den Urin ausgeschiedenen Metaboliten von Nikotin sind
Kotinin und Trans-3-Hydroxy-Kotinin. Nur ein kleiner Teil des Kotinins (10-12% der Dosis) wird
unverändert renal ausgeschieden. Kotinin wird zu polaren wasserlöslichen Substanzen weiter
metabolisiert und ist besonders in hydroxylierter Form (Trans-3-Hydroxy-kotinin) im Urin zu finden
(28-37% der Dosis).
Neuere Untersuchungen über transdermale Nikotinverabreichung zeigen einen langsamen Abfall des
Plasmanikotins sofort nach Absetzen der Nikotinzufuhr.
Zwischen Männern und Frauen besteht hinsichtlich der Pharmakokinetik kein Unterschied.
Linearität/Nicht-Linearität
Bezüglich Linearität der Nikotinausscheidung in Abhängigkeit von der Dosis liegen keine Daten vor.
Es besteht ein linearer Zusammenhang zwischen zugeführter Nikotinmenge und den Werten Cmax,
AUCt und AUC∞.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Niereninsuffizienz
Bei schwerer Niereninsuffizienz ist mit einer Beeinträchtigung der Clearance von Nikotin und dessen
Metaboliten zu rechnen. Bei Studienteilnehmern mit schweren Nierenerkrankungen war die
Clearance von Nikotin um durchschnittlich 50% herabgesetzt. Bei Hämodialyse-Patienten, die
rauchen, wurden erhöhte Nikotinspiegel beobachtet.
Leberinsuffizienz
Die Nikotinclearance ist bei Rauchern mit Leberzirrhose und leichter Leberinsuffizienz (Child-Pugh-
Score 5) unbeeinträchtigt, während sie bei mässiger Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Score 7) um etwa
50% herabgesetzt ist (die Gesamtclearance wurde durchschnittlich um 40–50% herabgesetzt). Es
liegen keine Daten zur Pharmakokinetik von Nikotin bei Rauchern mit einem Child-Pugh-Score von
über 7.
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten wurde eine geringfügig reduzierte Gesamt-clearance für Nikotin (ca. 20%)
nachgewiesen, jedoch sind die Abweichungen unterschiedlich und rechtfertigen keine allgemeine
altersabhängige Dosisanpassung.
Präklinische Daten
Präklinische Studien mit Nicorette Invisi Depotpflaster bestätigen die lokale Verträglichkeit bei der
Raucherentwöhnung und ebenfalls das gut dokumentierte Sicherheitsprofil der Hilfsstoffe. Die
Toxizität von Nikotin als Tabakbestandteil ist ebenfalls gut dokumentiert. Typische Symptome einer
akuten Vergiftung sind schwacher und unregelmässiger Puls, Atemnot und generalisierte Krämpfe.
Mutagenität/Kanzerogenität
In-vitro- und In-vivo-Tests zur Genotoxizität von Nikotin haben widersprüchliche Ergebnisse
hervorgebracht. Die Datenlage zum karzinogenen Potential von Nikotin ist ebenfalls unklar.
Während Analysen der Ergebnisse aus Langzeitkarzinogenitätstests mit Nikotin oder Kotinin, dem
wichtigsten Metaboliten von Nikotin, ergeben haben, dass Nikotin keine signifikante oder relevante
karzinogene Aktivität zeigt, deuten neuere Untersuchungen auf gewisse tumorfördernde
Eigenschaften von Nikotin hin. Die gesicherte Karzinogenität von Tabakrauch beruht hauptsächlich
auf Substanzen, die bei der Verbrennung des Tabaks entstehen. Keine dieser Substanzen kommt in
Nicorette Invisi Depotpflaster vor.
Reproduktionstoxizität
Reproduktionstoxikoloische Studien mit Nikotin an verschiedenen Tierspezies zeigten eine
unspezifische Wachstumsretardierung der Föten. Bei Ratten gab es Hinweise auf
fertilitätsbeeinträchtigende Effekte, Verlängerung der Trächtigkeitsphase und auf
Verhaltensstörungen bei Jungtieren. Bei Mäusen wurden in sehr hohen Dosierungen Skelettdefekte
an den Extremitäten der Nachkommen festgestellt. Nikotin passiert die Plazenta und geht in die
Muttermilch über.
Sonstige Hinweise
Unter der Behandlung mit Nicorette Invisi Depotpflaster muss der Patient den Tabakkonsum völlig
einstellen. Eine starke Motivation das Rauchen aufzugeben ist daher wichtig. Das Risiko vom
Depotpflaster abhängig zu werden ist geringer als beim Zigarettenrauchen, da das Nikotin in der
transdermalen Form niedrig dosiert ist und Konzentrationsspitzen im Serum nicht vorkommen.
Besonderer Kinderwarnhinweis
Nikotin ist eine hochwirksame Substanz. Selbst die für Erwachsene in der Behandlung tolerierte
Dosis kann bei kleinen Kindern zu schweren toxischen Symptomen führen, d.h. das spielerische
Aufkleben von Nicorette Invisi Depotpflaster kann, wenn nicht rechtzeitig bemerkt, für Kinder
tödlich sein. Die Nicorette Invisi Depotpflaster müssen deshalb zu jedem Zeitpunkt für Kinder
unzugänglich aufbewahrt werden.
Auch nach Gebrauch enthalten die Pflaster noch Nikotin und müssen daher so beseitigt werden, dass
sie nicht in Kinderhände gelangen können.
Siehe Rubrik: «Überdosierung».
Hinweise zur Handhabung
Die Pflaster müssen nach dem Entfernen mit Sorgfalt entsorgt werden. Die Pflaster sollten mit der
haftenden Fläche nach innen gefaltet, in einen leeren Beutel gelegt und ausser Reichweite von
Kindern entsorgt werden.
Haltbarkeit
Verfalldatum «EXP» (= Verfall: Monat/Jahr) auf der Packung beachten. Bei Raumtemperatur (15-
25 °C) aufbewahren. Nach Öffnung der inneren Packung ist das Depotpflaster nur beschränkt haltbar
und sollte sofort verwendet werden.
Zulassungsnummer
58175 (Swissmedic).
Packungen
Depotpflaster 10 mg/16 Std. (15,75 mg Nikotin), Phase 3: 14. [D]
Depotpflaster 15 mg/16 Std. (23,62 mg Nikotin), Phase 2: 14. [D]
Depotpflaster 25 mg/16 Std. (39,37 mg Nikotin), Phase 1: 14. [D]
Zulassungsinhaberin
Janssen-Cilag AG, Zug, ZG.
Stand der Information
Februar 2015.