Nicorette 10 mg Inhalator

Schweiz - Deutsch - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)

Kaufe es jetzt

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

01-10-2019

Fachinformation Fachinformation (SPC)

24-10-2018

Wirkstoff:
nicotinum
Verfügbar ab:
Janssen-Cilag AG
ATC-Code:
N07BA01
INN (Internationale Bezeichnung):
nicotinum
Darreichungsform:
Inhalator
Zusammensetzung:
nicotinum 10 mg, sind für die Vorbereitung der Endwerte. nicotinum ca. 15 µg für dosi.
Klasse:
D
Therapiegruppe:
Synthetika
Therapiebereich:
Unterstützung der Raucherentwöhnung
Zulassungsnummer:
53208
Berechtigungsdatum:
1998-09-16

Dokumente in anderen Sprachen

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Französisch

01-10-2019

Fachinformation Fachinformation - Französisch

01-10-2019

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Italienisch

01-10-2019

Information für Patientinnen und Patienten

Lesen Sie diese Packungsbeilage sorgfältig, denn sie enthält wichtige Informationen.

Dieses Arzneimittel haben Sie entweder persönlich von Ihrem Arzt oder Ihrer Ärztin verschrieben

erhalten oder Sie haben es ohne ärztliche Verschreibung in der Apotheke oder Drogerie bezogen.

Wenden Sie das Arzneimittel gemäss Packungsbeilage beziehungsweise nach Anweisung des Arztes,

Apothekers oder Drogisten bzw. der Ärztin, der Apothekerin oder der Drogistin an, um den grössten

Nutzen zu haben. Bewahren Sie die Packungsbeilage auf, Sie wollen sie vielleicht später nochmals

lesen.

Nicorette® Inhaler

Janssen-Cilag AG

Was ist Nicorette Inhaler und wann wird es angewendet?

Nicorette Inhaler wird als Unterstützung empfohlen, wenn Sie das Rauchen aufgeben wollen oder als

ersten Schritt den Zigarettenkonsum reduzieren wollen.

Nicorette Inhaler besteht aus einer Patrone mit einem nikotinbeladenen Kunststoffeinsatz, aus dem

mittels eines Mundstückes Nikotin mit der Atemluft eingeatmet, inhaliert wird. Nikotin ist die

abhängigkeitserzeugende Komponente im Tabakrauch und verantwortlich für die verschiedenen

Entzugserscheinungen, die bei der Raucherentwöhnung auftreten. Durch die kontrollierte

Verabreichung von Nikotin mit dem Inhaler werden diese Entzugserscheinungen vermindert, und es

fällt dem Raucher leichter, auf das Zigarettennikotin zu verzichten. Dadurch werden die Chancen

einer erfolgreichen Raucherentwöhnung in etwa verdoppelt.

Wenn Sie sich nach einiger Zeit neue Gewohnheiten (Ersatzhandlungen für das Rauchen) angeeignet

haben, wird es Ihnen erfahrungsgemäss leichter fallen, allmählich die Menge Nikotin aus Nicorette

Inhaler zu reduzieren und später ganz darauf zu verzichten.

Gesundheitliche Schäden, verursacht durch den Teer- und Kohlenmonoxid-Gehalt im Tabakrauch,

werden vermieden.

Nur eine Langzeitabstinenz führt zur Verminderung der durch den Tabakkonsum verursachten

Erkrankungen und Sterblichkeit.

Was sollte dazu beachtet werden?

Für den Erfolg der Behandlung entscheidend ist Ihre Motivation und Willensstärke.

Wenn Sie Nicorette Inhaler im Rahmen einer Entwöhnungskur benützen, sollten Sie ganz auf das

Rauchen verzichten, da bei übermässiger Nikotinzufuhr die Gefahr einer Nikotin-Überdosierung

gegeben ist. Es ist daher wichtig, dass Sie stark motiviert sind mit dem Rauchen aufzuhören, bevor

Sie mit der Nicorette-Inhaler-Behandlung beginnen. Eine fachgerechte Raucherberatung erhöht die

Chancen, erfolgreich aufzuhören.

Wann darf Nicorette Inhaler nicht angewendet werden?

Nicorette Inhaler darf bei Patienten und Patientinnen mit bekannter Überempfindlichkeit auf Nikotin

oder andere Inhaltsstoffe von Nicorette Inhaler nicht verwendet werden. Nicorette Inhaler darf nicht

von Nichtrauchern, Kindern unter 12 Jahren und grundsätzlich auch nicht von Jugendlichen unter

18 Jahren und über 12 Jahren verwendet werden! Für Jugendliche soll das Präparat nur bei starker

Nikotinabhängigkeit und nur nach Absprache mit dem Arzt oder Apotheker bzw. der Ärztin oder

Apothekerin angewendet werden.

Wann ist bei der Anwendung von Nicorette Inhaler Vorsicht geboten?

Wenn Sie an gesundheitlichen Störungen leiden, chronische Erkrankungen des Rachens haben oder

bei Ihnen eine der folgenden Erkrankungen vorliegt, sollten Sie vor Beginn des

Behandlungsprogramms mit Nicorette Nutzen und Risiken mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin

sorgfältig besprechen:

Zuckerkrankheit, Nieren- und Lebererkrankungen, Schilddrüsenüberfunktion, Phäochromozytom

(adrenalinproduzierender Tumor der Nebenniere), sowie Entzündungen der Speiseröhre oder Magen-

und Darmgeschwüre.

Abhängige Raucher unmittelbar (weniger als vier Wochen) nach einem Herzinfarkt, mit instabiler

oder sich verschlechternder Angina pectoris, schweren Herzrhythmusstörungen, unkontrolliertem

Bluthochdruck oder vor kurzem aufgetretenem Schlaganfall sollten Nicorette Inhaler nur unter

ärztlicher Kontrolle anwenden. Der Einsatz des Arzneimittels sollte in diesen Fällen nur dann

erwogen werden, wenn eine Raucherentwöhnung ohne medikamentöse Unterstützung nicht möglich

ist. Bei der Entwicklung neuer oder Verschlechterung bestehender Symptome von Seiten des

Herzkreislaufes (Brustschmerzen, unregelmässiger Puls, Atemnot) ist ein Arzt oder eine Ärztin

aufzusuchen.

Dieses Arzneimittel kann die Reaktionsfähigkeit, die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit Werkzeuge

oder Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen!

Eine Raucherentwöhnung, mit oder ohne Nicorette Inhaler, kann die Reaktion auf gleichzeitig

verabreichte Arzneimittel gegen Asthma, Herzrhythmusstörungen, starke Schmerzen,

Gemütserkrankungen, Alzheimerkrankheit, Parkinson-Krankheit oder Zuckerkrankheit (Insulin),

verändern. Ihr Arzt oder Ihre Ärztin wird Ihnen gegebenenfalls eine Dosisanpassung der betroffenen

Arzneimittel verordnen.

Informieren Sie Ihren Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin oder Drogistin,

wenn Sie

·an anderen Krankheiten leiden,

·Allergien haben oder

·andere Arzneimittel (auch selbst gekaufte!) einnehmen.

Darf Nicorette Inhaler während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit angewendet werden?

Die Nikotinentwöhnung ist die wirksamste Einzelmassnahme zur Verbesserung der Gesundheit der

schwangeren Raucherin und des Babys. Je früher auf Nikotin verzichtet wird, desto besser.

Während der Schwangerschaft sollten keine Formen von Nikotin verwendet werden. Nikotin und

besonders das Rauchen kann ernsthaft die Gesundheit des Fötus und des Kindes gefährden und sollte

während der Schwangerschaft unterbrochen werden. Schwangere, die rauchen, sollten Nicorette

Inhaler nur nach Absprache mit dem Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. der Ärztin, Apothekerin

oder Drogistin verwenden.

Während der Stillzeit sollte keine Form von Nikotin eingenommen/angewendet werden. Falls ein

Rauchverzicht nicht erreicht wird, sollte die Anwendung von Nicorette Inhaler bei stillenden

Raucherinnen nur nach Rücksprache mit einem Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. der Ärztin,

Apothekerin oder Drogistin erfolgen. Sollte eine Nikotinsubstitution während der Stillzeit

erforderlich sein, sollte Nicorette Inhaler direkt nach dem Stillen angewendet werden und vor dem

nächsten Stillen so viel Zeit wie möglich verstreichen (mindestens 2 Stunden).

Wie verwenden Sie Nicorette Inhaler?

Nicorette Inhaler ist für Erwachsene ab 18 Jahren bestimmt. Für Jugendliche unter 18 Jahren und

über 12 Jahren soll das Präparat nur bei starker Nikotinabhängigkeit und nur nach Absprache mit

dem Arzt oder der Ärztin verwendet werden.

Entwöhnung

Um eine wirksame Kontrolle der Entzugserscheinungen zu erreichen sollten während bis zu acht

Wochen mindestens 6 und höchstens 12 Inhalerpatronen am Tag verwendet werden. Innerhalb dieses

Rahmens ist die Dosierung individuell und richtet sich nach Ihrem zur Reduktion der

Entzugssymptome erforderlichen Nikotinbedarf. Eine Patrone entspricht 4 Zigaretten und ermöglicht

eine ca. viermalige Anwendung zu jeweils ca. 20 Minuten. Bei einem Zigarettenkonsum von 24

Zigaretten pro Tag sollten 6 Patronen benützt werden. Bei kontinuierlicher und forcierter Inhalation

über 20 Minuten werden unter Laborbedingungen maximal 4 mg aus einem Inhaler freigesetzt.

Häufigkeit und Art der Inhalation sind jedoch individuell verschieden und richten sich nach der

Intensität der Entzugserscheinungen. Eine Inhalerpatrone kann zum Beispiel fünf Minuten lang bei

vier Gelegenheiten benützt werden. Erfahrungsgemäss werden Sie nach dem Gebrauch von einigen

Inhalerpatronen zu der für Sie optimalen Anwendungsmethode finden.

Nach acht Wochen ist es Zeit, dem Körper allmählich weniger Nikotin zuzuführen. Sie sollten

während der folgenden zwei Wochen die Anzahl der verwendeten Patronen um die Hälfte

reduzieren, damit nach weiteren zwei Wochen die Anzahl am letzten Behandlungstag bis auf null

gesenkt wird. Die gesamte Behandlungsdauer ist auf drei Monate begrenzt.

Reduktion des Zigarettenkonsums

Der Inhaler wird während der rauchfreien Intervalle eingesetzt, um diese möglichst lang

auszudehnen und damit den Zigarettenkonsum so weit als möglich zu reduzieren. Wenn Sie nach 6

Wochen keine nennenswerte Reduktion des täglichen Zigarettenkonsums erreicht haben, sollten Sie

sich von Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin beraten lassen.

Sie sollten versuchen mit dem Rauchen aufzuhören, sobald Sie sich dazu bereit fühlen, spätestens

aber sechs Monate nach Beginn der Behandlung. Wenn Sie neun Monate nach Behandlungsbeginn

immer noch nicht mit dem Rauchen aufhören können, sollten Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin

aufsuchen.

Die empfohlene Behandlungsdauer mit Nicorette Inhaler beträgt maximal 12 Monate.

Halten Sie sich an die in der Packungsbeilage angegebene oder vom Arzt oder der Ärztin

verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so

sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. mit Ihrer Ärztin, Apothekerin oder

Drogistin.

Hinweise zum Gebrauch

1.Entnehmen Sie das Mundstück und den versiegelten Blisterbehälter aus der Box. Entfernen Sie die

Plastikhülle des Mundstückes. Nehmen Sie das aus zwei Teilen bestehende Mundstück auseinander,

indem Sie die Markierungen in eine Linie bringen. Ziehen Sie vorsichtig die Aluminiumfolie vom

Blisterbehälter zurück, so dass Sie eine Patrone entnehmen können.

2.Nehmen Sie die versiegelte Inhalerpatrone aus dem Behälter und drücken Sie sie fest in den

unteren Teil des Mundstückes, so dass das Siegel eröffnet wird. Bringen Sie die Markierungen

wieder in eine Linie und drücken beide Mundstückteile fest aufeinander, bis auch das obere

Patronensiegel offen ist.

3.Drehen Sie nun die Markierungen auseinander, so dass sie nicht mehr in einer Linie sind. Dadurch

wird das Mundstück verschlossen (Kindersicherung). Legen Sie den Behälter mit den restlichen

Inhalerpatronen wieder zurück in die Box. Nicorette Inhaler ist nun anwendungsbereit. Wenn der

Inhaler bei einmal geöffnetem Siegel aufbewahrt wird, nimmt die Nikotinkonzentration ab. Eine

angebrochene Inhalerpatrone sollte daher innerhalb von 12 Stunden verbraucht werden.

4.Nach Gebrauch der Inhalerpatrone entfernen Sie diese aus dem Mundstück und entsorgen Sie die

benützte Patrone ausser Reichweite von Kindern und Haustieren.

Hinweis

Die Nikotinfreisetzung aus dem Inhaler kann bei tiefer Umgebungstemperatur herabgesetzt sein. Bei

niedrigeren Temperaturen sollte der Inhaler für eine längere Zeit angewendet werden, um denselben

Effekt zu erzielen.

Welche Nebenwirkungen kann Nicorette Inhaler haben?

Nicorette Inhaler kann dieselben unerwünschten Wirkungen auslösen wie andere Formen von

Nikotin. Diese sind im Allgemeinen dosisabhängig.

Einige der unerwünschten Wirkungen, die beim Rauchstopp auftreten, können Entzugssymptome

aufgrund der verringerten Nikotinzufuhr sein. Dazu gehören Reizbarkeit, Aggression, Ungeduld,

Frustration, Angstgefühl, Unruhe, Konzentrationsschwierigkeiten, nächtliches Aufwachen,

Schlafstörungen, vermehrter Appetit, Gewichtszunahme, Verstopfung, Niedergeschlagenheit,

Rauchverlangen, Verlangsamung der Herzfrequenz, Zahnfleischbluten, Schwindel, Benommenheit,

Husten, Halsschmerzen, Mundgeschwüre, verstopfte oder laufende Nase. Wenn Sie aufhören zu

rauchen, können auch Aphten entstehen. Der Grund dafür ist nicht bekannt.

Sehr häufig (betrifft mehr als einen von 10 Anwendern)

Kopfschmerzen, Schluckauf, Husten, Irritation im Hals, Übelkeit.

Häufig (betrifft 1 bis 10 von 100 Anwendern)

Überempfindlichkeitsreaktionen, Geschmacksstörungen, Empfindungsstörungen, Brennen im Mund

und Rachen, verstopfte Nase, Nebenhöhlenentzündung, Erbrechen, Verdauungsstörungen,

Darmgase, Bauchschmerzen, Durchfall, Sodbrennen, trockener Mund, verstärkter Speichelfluss,

Entzündung der Mundschleimhaut, brennendes Gefühl im Mund/Lippen, Müdigkeit.

Gelegentlich (betrifft 1 bis 10 von 1000 Anwendern)

Abnorme Träume, Erröten, Herzklopfen, schneller Herzschlag, Verstärkung von Symptomen von

Herzkrankheiten wie z.B. Angina pectoris, Blutdruckänderungen, erhöhter Blutdruck,

Atemschwierigkeiten, Niesen, Schmerzen im Mund, Engegefühl im Hals, vermehrtes Schwitzen,

Juckreiz, Ausschlag, Nesselfieber, Abschuppung der Mundschleimhaut. Stimmveränderungen,

Aufstossen, Entzündung der Zunge, Empfindungsstörungen im Mund, häufiges Wasserlassen,

Schmerzen und Unbehagen im Brustraum, Schwäche, Unwohlsein.

Selten (betrifft 1 bis 10 von 10'000 Anwendern)

Schluckstörung, Brechreiz, verminderte Empfindlichkeit im Mund.

Zudem wurde über getrübte Sicht, allergische Reaktionen, trockener Hals, Magen-Darm-

Beschwerden, Schwellungen im Gesicht/Hals, erhöhter Tränenfluss, Lippenschmerzen und

Hautrötung berichtet.

Eine weiterbestehende Nikotinabhängigkeit kann vorkommen. Wenn Sie Nebenwirkungen

bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin

oder Drogistin. Dies gilt insbesondere auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage

angegeben sind.

Überdosierung

Zu einer Überdosierung kann es kommen, wenn Sie gleichzeitig mit der Nicorette-Inhaler-

Behandlung andere Formen von Nikotin zu sich nehmen (z.B. bei fortgesetztem Zigarettenkonsum

im Übermass). Im Falle einer Überdosierung entsprechen die Anzeichen denjenigen einer akuten

Nikotinvergiftung. Es treten auf: Übelkeit, Speichelfluss, Bauchschmerzen, Erbrechen,

Untertemperatur, Durchfall, Schweissausbrüche, Kopfschmerz, Schwindel, Hörstörungen und

ausgeprägte Schwäche. Im äussersten Fall können folgen: Blutdruckabfall, schwacher,

unregelmässiger Puls, Atemnot und Ohnmacht.

In diesem Fall muss die Nikotinzufuhr sofort unterbrochen werden.

Bei Verdacht auf eine Nikotinvergiftung bei Kindern oder falls ein Kind Nicorette Inhaler

eingenommen hat oder falls Sie mehr Nicorette Inhaler als empfohlen angewendet haben,

verständigen Sie sofort Ihren Arzt oder Ihre Ärztin oder begeben Sie sich in das nächstgelegene

Spital. Dosierungen, die von erwachsenen Rauchern gut vertragen werden, können bei Kindern

schwere Vergiftungserscheinungen mit möglicherweise lebensbedrohlichem Verlauf hervorrufen.

Was ist ferner zu beachten?

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Aufbrauchfrist nach Anbruch

Eine angebrochene Inhalerpatrone sollte innerhalb von 12 Stunden verbraucht werden.

Lagerungshinweis

Bei Raumtemperatur (15-25 °C) lagern.

Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Weitere Hinweise

Nikotin ist eine besonders für Kinder hochtoxische Substanz. Auch in einer Dosierung, die für

erwachsene Raucher während der Behandlung mit Nicorette Inhaler durchaus verträglich ist, kann

Nikotin bei Kindern zu schweren Vergiftungserscheinungen führen, d.h. die Anwendung von

Nicorette Inhaler kann, wenn es nicht rechtzeitig bemerkt wird, für Kinder lebensbedrohlich sein.

Auch nach Gebrauch kann die Patrone noch Nikotin enthalten. Daher müssen sowohl benützte als

auch unbenützte Patronen zu jedem Zeitpunkt für Kinder unzugänglich aufbewahrt und entsorgt

werden.

Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt, Apotheker oder Drogist bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin oder

Drogistin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.

Was ist in Nicorette Inhaler enthalten?

Nicorette Inhaler besteht aus einer Patrone mit einem nikotinbeladenen Kunststoffeinsatz, aus dem

mittels eines Mundstückes Nikotin mit der Atemluft inhaliert wird.

Wirkstoffe

1 Inhalerpatrone enthält 10 mg Nikotin. Pro Patrone werden bis zu 4 mg Nikotin freigesetzt (siehe

auch «Wie verwenden Sie Nicorette Inhaler?»).

Hilfsstoffe

Levomenthol als Aromastoff.

Zulassungsnummer

53208 (Swissmedic).

Wo erhalten Sie Nicorette Inhaler? Welche Packungen sind erhältlich?

In Apotheken und Drogerien, ohne ärztliche Verschreibung.

Packungen mit 42 Inhalerpatronen und ein Mundstück.

Zulassungsinhaberin

Janssen-Cilag AG, Zug, ZG.

Diese Packungsbeilage wurde im Oktober 2019 letztmals durch die Arzneimittelbehörde

(Swissmedic) geprüft.

Fachinformation

Nicorette® Inhaler

Janssen-Cilag AG

Zusammensetzung

Wirkstoff: Nicotinum.

Hilfsstoffe: Arom.: Levomentholum, Polyethylenum, Nitrogenium.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Inhalerpatrone zu 10 mg Nicotinum.

Eine Inhalation von 50 ml enthält ca. 15 µg Nikotin.

Pro Patrone werden bis zu 4 mg Nikotin freigesetzt (siehe auch «Pharmakokinetik»).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur Unterstützung der Raucherentwöhnung bei nikotinabhängigen Raucherinnen und Rauchern zur

Reduzierung des Suchtverhaltens und des Zigarettenkonsums durch die Verminderung der

Entzugssymptome.

Dosierung/Anwendung

Nicorette Inhaler ist für Erwachsene ab 18 Jahren bestimmt.

Für Jugendliche unter 18 Jahren und über 12 Jahren soll das Präparat nur bei starker

Nikotinabhängigkeit und nur nach Absprache mit dem Arzt oder Apotheker bzw. der Ärztin oder

Apothekerin verwendet werden (siehe auch «Kontraindikationen»). Es liegen keine Daten aus

kontrollierten Studien vor, die die Behandlung von Jugendlichen unter 18 Jahren mit dem Nicorette

Inhaler unterstützen.

Das Präparat ist kontraindiziert für Kinder unter 12 Jahren.

Dosierung und Behandlungsdauer

Der Nicorette Inhaler wird statt der Zigarette zum Mund geführt und sollte auch wie eine Zigarette

verwendet werden. Der Nicorette Inhaler sollte immer dann zum Einsatz kommen, wenn der Nutzer

normalerweise eine Zigarette rauchen würde bzw. wenn sich das Verlangen nach einer Zigarette

einstellt. Die Dosierung ist individuell und richtet sich nach dem zur Reduktion der

Entzugssymptome erforderlichen Nikotinbedarf des Patienten. Eine Patrone entspricht 3-4 Zigaretten

und ermöglicht eine ca. viermalige Anwendung zu jeweils ca. 20 Minuten. Bei einem

Zigarettenkonsum von 24 Zigaretten pro Tag sollten 6 Patronen benützt werden. Die maximale Dosis

wird 20 Minuten nach intensivem Gebrauch (kontinuierliche Inhalation oder «puffing») erreicht. Die

beste Wirkung wird erreicht, wenn die individuell bevorzugte Inhalationstechnik angewendet wird.

Die Nikotinverabreichung muss zeitweise ausgesetzt werden, wenn Symptome einer

Nikotinüberdosierung auftreten. Die Einnahme von Nikotin muss verringert werden, indem die

Dosierungshäufigkeit reduziert wird, falls die Symptome der Nikotinüberdosierung anhalten.

Raucherentwöhnung

Die empfohlene Behandlungsdauer beträgt maximal 3 Monate.

Bis zu 8 Wochen lang sollten nicht weniger als 6 und nicht mehr als 12 Patronen innerhalb von

24 Stunden zur Linderung der Entzugssymptome verwendet werden.

Während der folgenden zwei Wochen ist das Ziel, die Anzahl der verwendeten Patronen um die

Hälfte zu reduzieren, damit nach weiteren zwei Wochen am letzten Behandlungstag die Anzahl bis

auf null gesenkt wird.

Um rauchfrei zu bleiben, kann der Inhaler in Situationen mit starkem Rauchverlangen weiter

angewendet werden.

Reduktion des Zigarettenkonsums

Die empfohlene Behandlungsdauer beträgt maximal 12 Monate.

Der Inhaler wird während der rauchfreien Intervalle eingesetzt, um diese möglichst lang

auszudehnen und damit den Zigarettenkonsum so weit als möglich zu reduzieren. Wenn eine

Reduktion des täglichen Zigarettenkonsums nach 6 Wochen nicht erreicht werden kann, sollte eine

ärztliche Beratung in Anspruch genommen werden.

Ein Aufhörversuch sollte unternommen werden, sobald sich der Raucher oder die Raucherin dazu

bereit fühlt, spätestens aber sechs Monate nach Beginn der Behandlung. Wenn es neun Monate nach

Behandlungsbeginn immer noch nicht möglich ist, mit dem Rauchen aufzuhören, sollte ärztliche

Hilfe in Anspruch genommen werden.

Unbenützte Inhalerpatronen sollten aufbewahrt werden, da das Verlangen zu rauchen plötzlich

wieder auftreten kann.

Inhalationstechnik

Die Häufigkeit der Anwendung sowie Dauer und Art der Inhalation sind individuell verschieden.

Studien zeigen, dass unterschiedliche Inhalationstechniken wie die tiefe Inhalation des

Zigarettenrauchers bzw. das oberflächliche «puffing» des Pfeifenrauchers die gleiche Wirkung

erzeugen. Die Nikotinmenge aus einer Inhalation ist kleiner als die mit einem Rauchstoss freigesetzte

Nikotinmenge einer Zigarette. Um diese geringere Freisetzung auszugleichen, muss häufiger als

beim Zigarettenrauchen inhaliert werden, d.h. ein Inhaler wird für eine im Vergleich zum

Zigarettenrauchen längere Zeitdauer benützt. Nehmen Sie 8- bis 10-mal so viele Züge wie beim

Rauchen einer Zigarette, um einen ausreichenden Substitutionsgrad zu erreichen. Wenn das

Rauchverlangen nicht ausreichend gestillt ist, nehmen Sie häufiger bzw. grössere Züge. Nach dem

Gebrauch von einigen Patronen findet der Patient erfahrungsgemäss zu der auf seinen individuellen

Bedarf abgestimmten optimalen Anwendungsmethode.

Korrekte Art der Anwendung

Nach Entnahme des Mundstückes und des versiegelten Behälters (Blister mit 6 Patronen) aus der

Box wird das Mundstück in zwei Teile zerlegt und das Behältersiegel entfernt. Eine mit

Aluminiumfolie versiegelte Inhalerpatrone (Röhrchen mit einem nikotinbeladenen Kunststoffeinsatz)

wird aus dem Behälter entnommen und zwischen die beiden Mundstückenden eingesetzt. Bei diesem

Vorgang werden die Siegel an beiden Enden der Patrone eröffnet.

Mit dem durch die Patrone eingesogenen Luftstrom werden Nikotin und Menthol freigesetzt und im

Mund absorbiert.

Nach Gebrauch wird die Inhalerpatrone vom Mundstück entfernt und ausser Reichweite für Kinder

und Haustiere entsorgt.

Nicorette Inhaler ist als Unterstützung für eine zeitlich begrenzte Entwöhnungskur bestimmt, deren

Erfolg im Wesentlichen von der Motivation und Willensstärke des Rauchers abhängt.

Eine fachgerechte Beratung erhöht die Chancen zur Raucherentwöhnung.

Hinweise für die Handhabung

Die Nikotinfreisetzung aus dem Inhaler kann bei kalten Aussentemperaturen herabgesetzt sein. Der

Inhaler sollte für längere Zeit bei niedrigeren Temperaturen verwendet werden, um denselben Effekt

zu erzielen. Eine angebrochene Inhalerpatrone sollte innerhalb von 12 Stunden verbraucht werden.

Kontraindikationen

Das Präparat ist kontraindiziert bei Nichtrauchern, Kindern unter 12 Jahren und grundsätzlich auch

bei Jugendlichen. Für Jugendliche soll das Präparat nur bei starker Nikotinabhängigkeit und nur nach

Absprache mit dem Arzt oder Apotheker bzw. der Ärztin oder Apothekerin verwendet werden.

Bekannte Überempfindlichkeit auf Nikotin oder andere Komponenten des Inhalers, schwere

kardiovaskuläre Erkrankungen wie instabile oder zunehmende Angina pectoris, Prinzmetal-Angina,

schwere Arrhythmien, Zustand nach frischem Myokardinfarkt (innerhalb von 3 Monaten);

apoplektischer Insult, Schwangerschaft und Stillzeit.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Der Patient muss unbedingt dazu angehalten werden, zu Beginn der Raucherentwöhnung mit

Nicorette Inhaler das Rauchen vollständig einzustellen. Daher ist es wichtig, dass die Behandlung

durch andere Massnahmen unterstützt wird, um die Entwöhnung vom Rauchen zu erleichtern.

Patienten, die unter der Behandlung mit Nicorette Inhaler weiterrauchen, sind der Gefahr von

Nebenwirkungen aufgrund höherer Nikotinspiegel als beim gewöhnlichen Rauchen ausgesetzt.

Bei Patienten mit den folgenden Erkrankungen müssen Nutzen und Risiken von einem Arzt

abgewogen werden:

Abhängige Raucher unmittelbar (<4 Wochen) nach einem Myokardinfarkt, mit instabiler oder sich

verschlechternder Angina pectoris, einschliesslich Prinzmetal-Angina, mit schweren

Herzrhythmusstörungen, Bluthochdruck oder vor kurzem aufgetretenem Schlaganfall sollten dazu

angehalten werden, das Rauchen ohne medikamentöse Unterstützung zu beenden (z.B. mit Hilfe

einer Beratung). Falls dies nicht gelingt, kann die Anwendung von Nicorette Inhaler erwogen

werden. Da die Daten zur Sicherheit bei dieser Patientengruppe limitiert sind, darf die Anwendung

nur unter strenger ärztlicher Überwachung erfolgen.

Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris, länger zurückliegendem Myokardinfarkt,

Herzrhythmusstörungen, zerebrovaskulärer Insuffizienz, Herzinsuffizienz, Hypertonie, arterieller

Verschlusskrankheit, schwerer bis mässiger Leberinsuffizienz oder schwerer Niereninsuffizienz ist

das Nutzen-Risikoverhältnis einer Therapie mit Nicorette Inhaler sorgfältig abzuwägen.

Nieren- und Leberfunktionsstörung: Bei Patienten mit schwerer bis mässiger Leberinsuffizienz oder

schwerer Niereninsuffizienz, ist das Nutzen-Risikoverhältnis einer Therapie mit Nicorette Inhaler

sorgfältig abzuwägen, da die Clearance von Nikotin oder dessen Metaboliten gesenkt und damit das

Potenzial für Nebenwirkungen erhöht werden kann.

Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts: Nikotin kann die Symptome bei Patienten mit Ösophagitis,

Magengeschwür und peptischem Ulkus, chronischen Erkrankungen des Rachenraumes und

bronchospasmischen Erkrankungen verschlechtern.

Phäochromozytom und unbehandelter Hyperthyroidismus: Nicorette Inhaler sollte bei diesen

Erkrankungen mit Vorsicht eingesetzt werden. Nikotin bewirkt eine Freisetzung von Katecholaminen

und sollte daher mit Vorsicht bei Patienten mit Hyperthyreoidismus und Phäochromozytom

eingesetzt werden.

Diabetes mellitus: Patienten mit Diabetes mellitus sollten ihren Blutzuckerspiegel engmaschiger als

üblich kontrollieren, wenn sie vom Nikotin entwöhnt werden und mit einer Nikotinersatztherapie

beginnen, da eine Verringerung der durch Nikotin freigesetzten Katecholamine Auswirkungen auf

den Kohlenhydratstoffwechsel haben kann.

Abhängigkeitspotential

Eine Abhängigkeit von Nikotinprodukten kann auftreten, ist jedoch selten und sowohl weniger

gesundheitsschädlich als auch leichter zu entwöhnen als eine Nikotinabhängigkeit von Rauchen.

Interaktionen

Es sind keine klinisch relevanten Wechselwirkungen zwischen der Nikotinersatztherapie und

anderen Arzneimitteln bekannt. Nikotin kann jedoch die hämodynamische Wirkung von Adenosin

verstärken, d.h. Blutdruck und Herzfrequenz erhöhen und die durch die Adenosinverabreichung

hervorgerufene Schmerzreaktion (Angina-Pectoris-Brustschmerz) steigern.

Weitere Informationen zur veränderten Verstoffwechslung von bestimmten Arzneimitteln nach

Nikotinentwöhnung finden Sie unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».

Raucherentwöhnung: Eine Raucherentwöhnung, ob mit oder ohne partielle Nikotinsubstitution, kann

die Reaktion auf gleichzeitig verabreichte Arzneimittel verändern.

Polyzyklische aromatische Kohlenwasserstoffe in Tabakrauch leiten die Verstoffwechslung von

Arzneimitteln ein, die mittels CYP 1A2 metabolisiert werden. Bei Verzicht auf Zigaretten kann es zu

einer Verlangsamung des Stoffwechsels und folglich zu einem erhöhten Spiegel dieser Arzneimittel

im Blut kommen. Dies ist unter Umständen bei Arzneimitteln mit einer engen therapeutischen Breite

von klinischer Bedeutung, z.B. bei Theophyllin, Tacrin Clozapin und Ropinirol. Auch der

Plasmaspiegel von Koffein kann erhöht sein.

Die Plasmakonzentrationen anderer Arzneimittel, welche teilweise durch CYP1A2 metabolisiert

werden, z.B. Imipramin, Olanzapin, Clomipramin und Fluvoxamin können ebenfalls bei der

Raucherentwöhnung ansteigen, obwohl Hintergrunddaten fehlen und die klinische Relevanz dieses

Effektes für die genannten Substanzen nicht bekannt ist.

Spärliche Daten weisen darauf hin, dass auch der Metabolismus von Flecainide und Pentazocine

durch Rauchen induziert werden kann.

Schwangerschaft/Stillzeit

Frauen im gebärfähigen Alter/Konzeption bei Männern und Frauen

Im Gegensatz zu den bekannten Nebenwirkungen von Tabakrauch auf die Konzeption und

Schwangerschaft sind die Auswirkungen einer therapeutischen Nikotinbehandlung unbekannt. Für

Frauen mit Kinderwunsch besteht die grösste Sicherheit darin, weder zu rauchen noch sich einer

Nikotinersatztherapie zu unterziehen.

Fertilität

Bei Frauen führt der Tabakkonsum zu einer verzögerten Konzeption, verringert die Erfolgsraten

einer In-vitro-Fertilisierung und erhöht signifikant das Risiko einer Infertilität. Bei Männern führt der

Tabakkonsum zu einer verringerten Spermaproduktion, erhöhtem oxidativem Stress und Schädigung

der DNA. Die Spermatozoen von Rauchern weisen eine geringere Fertilisierungskapazität auf.

In tierexperimentellen Studien beeinträchtigte Nikotin die Fertilität (siehe «Präklinische Daten»). Es

ist nicht bekannt, inwiefern Nikotin an dieser Wirkung auf den Menschen beteiligt ist.

Schwangerschaft

Während der Schwangerschaft sollte keine Form von Nikotin zugeführt werden, weder durch

Zigaretten noch in Form einer Entwöhnungstherapie mit Nicorette Inhaler.

Die spezielle Wirkung von Nicorette Inhaler auf die Fötalentwicklung ist nicht bekannt.

Nikotin gelangt bis zum Fötus und beeinflusst die Atmungsbewegungen und den Kreislauf. Der

Effekt auf den Kreislauf ist dosisabhängig. Nikotin, auch unter Substitutionsbehandlung, kann ein

vermindertes Geburtsgewicht, ein erhöhtes Abortrisiko und eine erhöhte perinatale Mortalität

verursachen. In tierexperimentellen Studien fand sich eine Reproduktionstoxizität von Nikotin (siehe

«Präklinische Daten»).

Die frühzeitige Nikotinentwöhnung ist eine wirksame Einzelmassnahme zur Verbesserung der

Gesundheit der schwangeren Raucherin und des Babys.

Schwangere Raucherinnen sollten sich einer Entwöhnungskur möglichst ohne pharmakologischen

Nikotinersatz unterziehen. Die Anwendung von Nicorette Inhaler während der Schwangerschaft

kann lediglich dann vom Arzt oder der Ärztin erwogen werden, wenn die Wahrscheinlichkeit einer

erfolgreichen Entwöhnungskur das Risiko einer Nikotinexposition rechtfertigt, und die Patientin

andernfalls rauchen würde.

Stillzeit

Während der Stillzeit sollte keine Form von Nikotin zugeführt werden, weder durch Zigaretten noch

in Form einer Entwöhnungstherapie mit Nicorette Inhaler. Die Anwendung von Nicorette Inhaler

während der Stillzeit wurde nicht untersucht. Nikotin geht in Mengen, die dem Säugling selbst bei

einer therapeutischen Dosierung von Nicorette Inhaler schaden würden, in die Muttermilch über.

Während der Anwendung von Nicorette Inhaler darf nicht gestillt werden. Sollte eine

Nikotinsubstitution während der Stillzeit erforderlich sein, ist der Säugling auf Flaschennahrung

umzustellen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Da Nicorette Inhaler unerwünschte Wirkungen wie Kopfschmerzen und Übelkeit verursachen kann,

kann Nicorette Inhaler einen Einfluss auf die Reaktionsfähigkeit, die Fähigkeit Werkzeuge oder

Maschinen zu bedienen und die Fahrtüchtigkeit haben.

Unerwünschte Wirkungen

Wirkungen der Nikotinentwöhnung

Bei Anwendern, die den gewohnheitsmässigen Gebrauch von Tabakerzeugnissen auf welche Weise

auch immer einstellen, ist ein damit verbundenes Nikotinentzugssyndrom zu erwarten.

Dazu gehören emotionale und kognitive Wirkungen wie Dysphorie oder depressive Stimmung,

Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Frustration oder Zorn, Angst, Konzentrationsschwierigkeiten,

Ruhelosigkeit oder Ungeduld. Es können auch körperliche Wirkungen auftreten wie verminderte

Herzfrequenz sowie gesteigerter Appetit oder Gewichtszunahme, Schwindel, präsynkopale

Symptome, Husten, Obstipation, Mundgeschwüre, Zahnfleischbluten und Nasopharyngitis. Es

können vermehrt Aphten auftreten.

Nikotinverlangen mit Drang zu Rauchen ist ebenfalls als klinisch relevantes Symptom anerkannt und

ein wichtiges zusätzliches Element des Nikotinentzugs nach Einstellen des Rauchens.

Nebenwirkungen von Nicorette Inhaler

Nicorette Inhaler kann prinzipiell die gleichen Nebenwirkungen wie andere Applikationsformen von

Nikotin hervorrufen. Die meisten Nebenwirkungen treten vorwiegend während der ersten Wochen

nach Behandlungsbeginn auf und sind überwiegend dosisabhängig.

Irritation in Mund und Hals kann auftreten. Bei Daueranwendung ist eine Toleranzentwicklung

üblich. Allergische Reaktionen (einschliesslich der Symptome einer Anaphylaxie) treten selten

während der Anwendung des Nicorette Inhaler auf.

Die am häufigsten gemeldeten Nebenwirkungen sind lokal, d.h. Husten und Irritation in Mund und

Hals. Diese lokalen Nebenwirkungen treten bei rund 40% der Patienten während der Anfangsphase

der Behandlung auf und nehmen im Verlauf der ersten Behandlungswochen ab.

Die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen wurde aufgrund einer Metaanalyse klinischer Studien

ermittelt sowie aufgrund von Arzneimittelreaktionen, die nach Markteinführung aufgetreten sind.

Die Häufigkeit der unerwünschten Reaktionen wurde gemäss der folgenden Konvention definiert:

«Sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (<1/10, ≥1/100), «gelegentlich» (<1/100, ≥1/1000), «selten»

(<1/1000, ≥1/10'000,) «sehr selten» (<1/10'000); «Einzelfälle» (Häufigkeit auf Grundlage der

verfügbaren Daten nicht abschätzbar).

Erkrankungen des Immunsystems

Häufig: Überempfindlichkeit*.

Einzelfälle: Anaphylaktische Reaktionen*.

Psychiatrische Erkrankungen

Gelegentlich: Abnormer Traum*.

Erkrankungen des Nervensystems

Sehr häufig: Kopfschmerzen*, ** (12.3%).

Häufig: Dysgeusie, Parästhesie*.

Augenerkrankungen

Einzelfälle: Verschwommensehen, vermehrte Tränensekretion.

Herzerkrankungen

Gelegentlich: Palpitationen*, Blutdruckänderungen, Verstärkung von Symptomen einer koronaren

Herzkrankheit (z.B. Angina pectoris) und/oder einer peripheren arteriellen Verschlusskrankheit

(Claudicatio intermittens), Tachykardie*.

Gefässerkrankungen

Gelegentlich: Erröten*, Hypertonie*.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Sehr häufig: Schluckauf (49.4%), Husten (10.5%Φ), Irritationen im Rachen (13.5%).

Häufig: Verstopfte Nase, Sinusitis.

Gelegentlich: Dyspnoe*, Dysphonie, Bronchospasmus, Niesen, oropharyngeale Schmerzen,

Enggefühl im Hals.

Erkrankungen des Gastrointestinaletrakts

Sehr häufig: Übelkeit *(29.8%).

Häufig: Erbrechen*, Dyspepsie, Flatulenz, abdominale Schmerzen, Sodbrennen, Diarrhoe**,

trockener Mund, vermehrter Speichelfluss, Stomatitis.

Gelegentlich: Glossitis, Aufstossen, Exfoliation der Mundschleimhaut (Blasenbildung und

Exfoliation), Parästhesien des oralen Weichteilgewebes**.

Selten: Dysphagie, Brechreiz, Hypoaesthesie oral**.

Einzelfälle: Trockener Hals, Gastrointestinalbeschwerden*, Lippenschmerzen.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Gelegentlich: häufiges Wasserlassen.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Gelegentlich: Hyperhidrose*, Pruritus*, Hautausschlag*, Urtikaria*.

Einzelfälle: Angiodema*, Erythema*.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Häufig: brennendes Gefühl im Mund/Lippen, Müdigkeit*.

Gelegentlich: Schmerzen und Unbehagen im Thoraxraum*, Asthenia*, Unwohlsein*.

* Systemische Wirkungen.

Φ in klinischen Studien mit Inhaler-Rezeptur wurde eine höhere Häufigkeit beobachtet.

** berichtete Häufigkeit wie bei Placebo oder darunter.

Überdosierung

Eine Überdosierung kann eintreten, wenn ein Patient eine sehr geringe Nikotintoleranz hat, oder

wenn die Nikotinzufuhr durch Nikotinersatzprodukte und/oder Rauchen übermässig ist. Die akute

oder chronische Toxizität von Nikotin beim Menschen ist vor allem von Art und Weg der

Verabreichung abhängig. Die Gewöhnung an Nikotin (z.B. beim Raucher) führt bekanntermassen zu

einer höheren Verträglichkeit im Vergleich zu Nichtrauchern. Die akute Letaldosis Nikotin beträgt

bei Kindern (bei oraler Aufnahme des Tabaks aus Zigaretten) 40 bis 60 mg bzw.0,8 bis 1,0 mg/kg

bei erwachsenen Nichtrauchern. Die maximalen Plasmaspiegel, welche unter Laborbedingungen bei

forcierter Inhalationstechnik erreicht wurden, lagen im Bereich der beim Rauchen ermittelten

Plasmakonzentrationen. Im Falle einer Überdosierung entsprechen die Symptome denjenigen einer

akuten Nikotinvergiftung. Es treten auf: Übelkeit, Speichelfluss, Bauchschmerzen, Erbrechen,

Durchfall, Schweissausbrüche, Untertemperatur, Kopfschmerzen, Schwindel, Hörstörungen und

ausgeprägte Schwäche. Im äussersten Fall können folgen: Blutdruckabfall, schwacher,

unregelmässiger Puls, Dyspnoe, Ohnmacht, Kreislaufkollaps und Terminalkrämpfe.

Nikotindosen, welche von Erwachsenen Rauchern gut vertragen werden, können bei Kleinkindern

schwere Symptome einer Nikotinvergiftung hervorrufen, welche sich als fatal erweisen können. Der

Verdacht auf Nikotinvergiftung bei Kindern stellt einen Notfall dar und muss umgehend behandelt

werden.

Massnahmen bei Überdosierung

Bei schweren Intoxikationen werden die folgenden Massnahmen empfohlen: Sofortige

Unterbrechung jeglicher Nikotinzufuhr und gezielte Behandlung der auftretenden Symptome,

(Aufrechterhalten einer normalen Körpertemperatur, künstliche Beatmung im Falle respiratorischer

Insuffizienz und die Standardbehandlung bei Hypotension bzw. bei kardiovaskulärem Kollaps, falls

erforderlich). Bei Verschlucken einer übermässigen Menge an Nikotin, reduziert Aktivkohle die

gastrointestinale Absorption von Nikotin.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N07BA01

Wirkungsmechanismus

Reduktion der Entzugssymptome bei nikotinabhängigen Rauchern.

Pharmakodynamik

Nikotin fungiert als Agonist an den Nikotinrezeptoren im peripheren und zentralen Nervensystem

und weist Wirkungen auf das ZNS sowie Herz und Gefässe auf.

Ein plötzliches Einstellen des regelmässigen Konsums von tabakhaltigen Produkten führt zum

charakteristischen Syndrom mit Entzugssymptomen, wie z.B. Verlangen (dringendes Verlangen zu

rauchen), wie sie unter Rubrik «Unerwünschte Wirkungen» beschrieben sind. Klinischen Studien

zufolge können Nikotinersatzprodukte Rauchern helfen, auf das Rauchen zu verzichten oder ihren

Tabakkonsum zu verringern, da sie diese Entzugssymptome lindern.

Klinische Wirksamkeit

Nicorette Inhaler wird als Substitutionsbehandlung bei der Raucherentwöhnung und zur Reduktion

des Zigarettenkonsums eingesetzt.

Es reduziert die Entzugssymptome, die bei nikotinabhängigen Rauchern nach Absetzen des

Tabaknikotins auftreten, und verdoppelt in etwa die Chancen erfolgreich Nichtraucher zu werden.

Gesundheitliche Schäden, verursacht durch den Teer- und Kohlenmonoxydgehalt im Tabakrauch,

werden vermieden.

Nur eine Langzeitabstinenz führt zur Verminderung der durch den Tabakkonsum verursachten

Mortalität und Erkrankungen.

Die Ergebnisse von Langzeitstudien zur Reduktion des Zigarettenkonsums zeigen, dass die

Abstinenzrate über die Zeitdauer der Studien zunimmt.

Die US-Inhaler-Study zeigte, dass mit zunehmender Dauer der Studie es zu einem Abfall des

Prozentsatzes derjenigen Patienten kommt, die das Rauchen um 50% vermindert haben: nach 4

Monaten 18,1%, nach 12 Monaten 7,9% und nach 15 Monaten 7,0%.

In der Schweizer Inhaler-Studie zur Reduktion des Zigarettenkonsums betrugen die entsprechenden

Prozentsätze nach 4 Monaten 20%, nach 12 Monaten 13% und nach 24 Monaten 9,5%.

Nicorette Inhaler ist eine alternative Verabreichungsform zu Nicorette Kaudepot, Nicorette Microtab

Sublingualtabletten und Nicorette Depotpflaster.

Pharmakokinetik

Nikotin ist dibasisch und weist einen pKa1-Wert von ca. 3 und einen pKa2-Wert von ca. 8 auf.

Nikotin ist schwach basisch und seine Wanderung durch die Zellmembran ist vom pH-Wert

abhängig. Nikotin ist in Abhängigkeit vom Ionisierungsgrad leicht löslich in Wasser und Lipiden.

Nikotin weist zwei Stereoisomere auf: (S)- und (R)-Form. Doch nur das (S)-Nikotin ist biologisch

aktiv.

Die pharmakokinetischen Studien zu Nicorette Inhaler-Produkten wurden mit erwachsenen Rauchern

durchgeführt.

Absorption

Der Hauptteil einer inhalierten Dosis wird in der Mundhöhle abgelagert und haftet an der

Mundschleimhaut. Ein Zug von 50 ml enthält ca. 15 µg Nikotin.

Unter Laborbedingungen werden bei kontinuierlicher, schneller Inhalation während 20 Minuten bis

zu 20% (2 mg) Nikotin aus einem Inhaler freigesetzt. Wenn der Inhaler wie eine Zigarette verwendet

wird, jedoch die Anzahl der Züge das 8- bis 10-fache der Zigarettenzüge beträgt, wird mit dem

Inhaler ca. 1 mg Nikotin verabreicht. Die Freisetzung ist abhängig von der Temperatur und der

Luftmenge, die durch die Patrone strömt und führt zu einem Anstieg der bioverfügbaren

Nikotinmenge um ca. 29% bei 30 °C und um ca. 48% bei 40 °C verglichen mit der bioverfügbaren

Nikotinmenge bei 20 °C. Bei der Anwendung ad libitum werden entsprechend hohe Plasmaspiegel

jedoch nicht regelmässig erreicht. Die grossen interindividuellen Unterschiede hinsichtlich der

freigesetzten Dosis scheinen durch die unterschiedliche Handhabung der Anwender begründet zu

sein.

Ca. 50% der freigesetzten Nikotinmenge, d.h. etwa 2 mg, treten in die Blutbahn über. Die Absorption

über die Mundschleimhaut erfolgt relativ langsam und führt nicht zu den beim Zigarettenrauchen

üblichen hohen und schnell anflutenden Plasmakonzentrationen.

Repräsentative Mittelwerte der PK-Parameter für Inhaler in untenstehender Tabelle.

PK Parameter

Mittelwert

SD n

Cmax

5,3 ng/ml

Tmax

45 min*

AUC∞

21,7 ng/ml × h 9.4

Css,min**

17,8 ng/ml

Css,max**

21,0 ng/ml

* Mittelwert.

** Ein 10-mg-Inhaler, über einen Zeitraum von 11 Stunden stündlich 20 Minuten lang verwendet.

Bei Studienteilnehmern, die den Inhaler an zwei aufeinander folgenden Tagen verwendet und dabei

ihre alltäglichen Aktivitäten beibehalten haben, betrug die Nikotinkonzentration im Plasma

nachmittags ca. 7 ng/ml. Dabei spielt es keine Rolle, ob sie das Nikotin flach und häufig oder tief

inhaliert haben. Bei einer 4-Tages-Studie und einer ad libitum praktizierten Anwendung lagen die

Konzentrationen am Nachmittag bei 5–6 ng/ml.

Distribution

Die ad libitum praktizierte Anwendung in klinischen Studien erzeugt Nikotinkonzentrationen im

Plasma von 6–8 ng/ml. Dieser Wert entspricht den Plasmakonzentrationen bei stündlichem Kauen

von Nicorette 2 mg Kaudepot sowie einem Drittel der beim Zigarettenrauchen ermittelten

Plasmaspiegel. Der Höchstwert wird innerhalb von 15 Minuten nach Ende der Inhalation erreicht.

Ein Steady-state von 20–25 ng/ml wird unter Laborbedingungen bei Raumtemperatur mit

kontinuierlichen, schnellen Inhalationen während 20 Minuten über einen Zeitraum von 12 Stunden

erreicht.

Die therapeutische Blutkonzentration von Nikotin, d.h. der Blutspiegel, der die Entzugssymptome

erleichtert, richtet sich individuell nach der Nikotinabhängigkeit des Patienten.

Das Verteilungsvolumen nach intravenöser Gabe von Nikotin beträgt 2–3 l/kg. Die

Plasmaproteinbindung von Nikotin liegt bei weniger als 5%. Es ist daher nicht zu erwarten, dass

Veränderungen der Nikotinbindung durch Gebrauch von Begleitmedikationen oder durch eine

krankheitsbedingte Alteration der Plasmaproteine einen signifikanten Einfluss auf die Nikotinkinetik

haben.

Nikotin passiert die Blut-Hirn- und die Placentaschranke und tritt in die Muttermilch über.

Metabolismus

Ergebnisse pharmakokinetischer Studien legen den Schluss nahe, dass Verstoffwechslung und

Ausscheidung von Nikotin unabhängig von der Nikotinrezeptur sind und daher Ergebnisse aus

Studien zur intravenösen Verabreichung von Nikotin zur Beschreibung von Verteilung,

Metabolismus, Verstoffwechslung und Ausscheidung herangezogen werden können.

Nikotin wird vor allem in der Leber metabolisiert. Auch in Lunge und Gehirn findet

Nikotinmetabolisierung in kleinem Umfang statt. Bei der Metabolismus von Nikotin ist vor allem

das Enzym CYP2 A6 beteiligt. Es wurden 17 verschiedene Abbauprodukte des Nikotins identifiziert,

die wahrscheinlich alle weniger wirksam sind als die Ausgangssubstanz. Der Hauptmetabolit im

Plasma, Kotinin, wird mit einer Halbwertszeit von 14 bis 20 Stunden eliminiert und erreicht zehnmal

höhere Konzentrationen als Nikotin.

Elimination

Die durchschnittliche Gesamt Plasmaclearance von Nikotin beträgt 66,6 and 90,0 l/h. Die

Halbwertszeit beträgt 2-3 Stunden. Normalerweise werden etwa 10-15% des Nikotins unverändert

renal ausgeschieden. Jedoch können bei hohen Urinflussraten und einer Ansäuerung des Harns auf

einen pH-Wert unter 5 bis zu 23% ausgeschieden werden. Die wichtigsten, über den Urin

ausgeschiedenen Metaboliten von Nikotin sind Kotinin und Trans-3-Hydroxy-Kotinin. Nur ein

kleiner Teil des Kotinins (10-12% der Dosis) wird unverändert renal ausgeschieden. Kotinin wird zu

polaren wasserlöslichen Substanzen weiter metabolisiert und ist besonders in hydroxilierter Form

(trans-3-hydroxy-cotinine) im Urin zu finden (28-37% der Dosis).

Zwischen Männern und Frauen besteht hinsichtlich der Pharmakokinetik kein Unterschied.

Linearität /Nicht-Linearität

Bezüglich Linearität der Nikotinausscheidung in Abhängigkeit von der Dosis liegen keine Daten vor.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Niereninsuffizienz

Bei schwerer Niereninsuffizienz ist mit einer Beeinträchtigung der Clearance von Nikotin und dessen

Metaboliten zu rechnen. Bei Studienteilnehmern mit schwerer Nierenfunktionsstörung war die

Clearance von Nikotin um durchschnittlich 50% herabgesetzt. Bei Hämodialyse-Patienten, die

rauchen, wurden erhöhte Nikotinspiegel beobachtet.

Leberinsuffizienz

Die Nikotinclearance ist bei Rauchern mit Leberzirrhose und leichter Leberinsuffizienz (Child-

Pugh-Score 5) unbeeinträchtigt, während sie bei mässiger Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Score 7)

herabgesetzt ist, (die Gesamtclearance wurde durchschnittlich um 40–50% herabgesetzt). Es liegen

keine Daten zur Pharmakokinetik von Nikotin bei Rauchern mit einem Child-Pugh-Score von über 7

vor.

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten wurde eine geringfügig reduzierte Gesamtclearance für Nikotin nachgewiesen,

jedoch sind die Abweichungen unterschiedlich und rechtfertigen keine allgemeine altersabhängige

Dosisanpassung.

Präklinische Daten

Es liegen keine präklinischen Daten zu Nicorette Inhaler vor. Die Toxizität von Nikotin als

Tabakbestandteil ist hingegen gut dokumentiert. Typische Symptome einer akuten Vergiftung sind

schwacher und unregelmässiger Puls, Atemnot und generalisierte Krämpfe.

Mutagenität/Kanzerogenität

In-vitro- und In-vivo-Tests zur Genotoxizität von Nikotin haben widersprüchliche Ergebnisse

hervorgebracht. Die Datenlage zum karzinogenen Potential von Nikotin ist ebenfalls unklar.

Während Analysen der Ergebnisse aus Langzeitkarzinogenitätstests mit Nikotin oder Kotinin, dem

wichtigsten Metaboliten von Nikotin, ergeben haben, dass Nikotin keine signifikante oder relevante

karzinogene Aktivität zeigt, deuten neuere Untersuchungen auf gewisse tumorfördernde

Eigenschaften von Nikotin hin. Die gesicherte Kanzerogenität von Tabakrauch ist hauptsächlich an

die durch Tabakpyrolyse entstehenden Substanzen gebunden. Keine dieser Substanzen kommt in

Nicorette Inhaler vor.

Reproduktionstoxizität

Reproduktionstoxikoloische Studien mit Nikotin an verschiedenen Tierspezies zeigten eine

unspezifische Wachstumsretardierung der Föten. Bei Ratten gab es Hinweise auf

fertilitätsbeeinträchtigende Effekte, Verlängerung der Trächtigkeitsphase und auf

Verhaltensstörungen bei Jungtieren. Bei Mäusen wurden in sehr hohen Dosierungen Skelettdefekte

an den Extremitäten der Nachkommen festgestellt. Nikotin passiert die Plazenta und geht in die

Muttermilch über.

Sonstige Hinweise

Kinderwarnhinweis

Nikotin ist eine besonders für Kinder hochtoxische Substanz. Auch in einer Dosierung, die für

erwachsene Raucher während der Behandlung mit Nicorette Inhaler durchaus verträglich ist, kann

Nikotin bei kleinen Kindern zu schweren Vergiftungserscheinungen führen, d.h. die Anwendung von

Nicorette Inhaler kann, wenn es nicht rechtzeitig bemerkt wird, für Kinder lebensbedrohlich sein.

Auch nach Gebrauch kann die Patrone noch Nikotin enthalten. Daher müssen sowohl benützte als

auch unbenützte Patronen zu jedem Zeitpunkt für Kinder unzugänglich aufbewahrt resp. entsorgt

werden.

Wenn ein Kind eine Nikotinpatrone (gebraucht oder neu) verschluckt, kaut oder daran saugt, besteht

das Risiko einer Vergiftung.

Haltbarkeit

Verfalldatum auf der Packung beachten «EXP» (= Verfall: Monat/Jahr).

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) an einem für Kinder unerreichbaren Ort aufbewahren.

Zulassungsnummer

53208 (Swissmedic).

Packungen

Packungen mit 42 Inhalerpatronen in Blister und 1 Mundstück [C]

Zulassungsinhaberin

Janssen-Cilag AG, Zug, ZG.

Stand der Information

Februar 2015.

Ähnliche Produkte

Suchen Sie nach Benachrichtigungen zu diesem Produkt

Dokumentverlauf anzeigen

Teilen Sie diese Informationen