Neurontin 400 mg Hartkapseln

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

10-02-2015

Fachinformation Fachinformation (SPC)

20-12-2002

Wirkstoff:
Gabapentin
Verfügbar ab:
EurimPharm Arzneimittel GmbH
INN (Internationale Bezeichnung):
Gabapentin
Darreichungsform:
Hartkapsel
Zusammensetzung:
Gabapentin 400.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
53205.02.00

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1777/78-ZE007b

LiebePatientin,lieberPatient!

BittelesenSiedieseGebrauchsinformationaufmerksam,weilsiewichtigeInformationendarüberenthält,was

SiebeiderAnwendungdiesesArzneimittelszuberücksichtigenhaben.WendenSiesichbeiFragenbittean

IhrenArztoderApotheker.

Gebrauchsinformation

Neurontin400mgKapseln

Wirkstoff:Gabapentin

Zusammensetzung

1Kapselenthält

ArzneilichwirksamerBestandteil:400mgGabapentin

SonstigeBestandteile:Gelatine,Lactose-Monohydrat(57,0mg),Maisstärke,Talkum,Titandioxid(E171),

Eisenoxidhydrat(E172),Eisen(III)-oxid(E172).

DarreichungsformundInhalt

Packungenmit50oder100Kapseln

Stoff-oderIndikationsgruppe

Neurontin400mgKapselnsindeinArzneimittelzurBehandlungbestimmterFormenderEpilepsieundvon

SchmerzenmitspeziellerUrsache(neuropathischeSchmerzen).

Import,UmpackungundVertrieb: Hersteller:

Eurim-PharmArzneimittelGmbH GödeckeGmbH,

AmGänslehen4–6 Freiburg

83451Piding

Tel.:08651/704-0

Anwendungsgebiete

Epilepsie

Monotherapie(einschließlichErstbehandlung)beiErwachsenenundKindernüber12Jahrenmiteinfachen

undkomplexenpartiellenAnfällenmitundohnesekundäreGeneralisierung.

ZusatztherapiebeiErwachsenenundKindernab3JahrenmitpartiellenAnfällenmitundohnesekundäre

Generalisierung.

NeuropathischeSchmerzen

ZurBehandlungneuropathischerSchmerzenimErwachsenenalter.

Gegenanzeigen

WanndürfenSieNeurontin400mgKapselnnichteinnehmen?

FragenSiebitteIhrenArzt,obSieNeurontin400mgKapselneinnehmendürfen,wenndiefolgendenAngaben

fürSiezwarheutenichtgelten,aberfrühereinmalzutrafen.

Neurontin400mgKapselndürfennichtbeibekannterÜberempfindlichkeitgegenübereinemderBestandteile

eingenommenwerden.

Neurontin400mgKapselndürfennichtbeiakuterEntzündungderBauchspeicheldrüse(Pankreatitis)

eingenommenwerden.

Neurontin400mgKapselnsindnichtwirksamgegenprimärgeneralisierteAnfälle,z.B.Absencen.

Neurontin400mgKapselnsindwegendesGehaltsanLactose(Milchzucker)nichtgeeignetfürPersonenmit

Galactosämie(Galactose-Unverträglichkeit).

Hinweise

SystematischeUntersuchungenmitNeurontinKapselnanPatientenüber65Jahrewurdennichtdurchgeführt.

AusklinischenUntersuchungenliegenjedochErfahrungenbeiPatientenüber65Jahrevor,ohneHinweisauf

einverändertesNebenwirkungsprofil.

Epilepsie

BeiKindernunter12JahrenliegennochkeineausreichendenErfahrungenzurMonotherapiemitdem

WirkstoffGabapentinvor.

BeiKindernunter3JahrenliegennochkeineausreichendenErfahrungenzurZusatztherapievor.

WanndürfenSieNeurontin400mgKapselnerstnachRücksprachemitIhremArzteinnehmen?

ImFolgendenwirdbeschrieben,wannSieNeurontin400mgKapselnnurunterbestimmtenBedingungenund

nurmitbesondererVorsichtanwendendürfen.BefragenSiehierzubitteIhrenArzt.Diesgiltauch,wenndiese

AngabenbeiIhnenfrühereinmalzutrafen.

BeiPatientenmitverminderterNierenfunktionistdieDosierungvonGabapentinzuerniedrigen(sieheunter

Dosierungsanleitung).

WasmüssenSieinSchwangerschaftundStillzeitbeachten?

Neurontin400mgKapselnsolltenwährendderSchwangerschaftnurnachsorgfältiger

Nutzen-Risiko-Abwä-gungangewendetwerden,dazurSicherheiteinerAnwendungwährendder

SchwangerschaftamMenschenkeineErfahrungenvorliegen.

FallsSieschwangersindoderunterderBehandlungmitNeurontin400mgKapselnschwangerwerdenoder

eineSchwangerschaftplanen,solltenSieIhrenArztinformieren.

GabapentingehtindieMuttermilchüber.DaNebenwirkungendurchNeurontin400mgKapselnfürden

Säuglingnichtausgeschlossenwerdenkönnen,sollteeineWeiterbehandlungderMutternurnachsorgfältiger

positiverNutzen-Risiko-Abwägungerfolgen.

VorsichtsmaßnahmenfürdieAnwendungundWarnhinweise

WelcheVorsichtsmaßnahmenmüssenbeachtetwerden?

UnterderBehandlungmitNeurontinKapselnwurdeüberdasAuftreteneinerEntzündungder

Bauchspeicheldrüse(hämorrhagischePankreatitis)berichtet.

DeshalbistbeimerstenAuftretenklinischerKrankheitszeicheneinerEntzündungderBauchspeicheldrüse(mit

anhaltendenOberbauchbeschwerden,ÜbelkeitundwiederholtemErbrechen)dieBehandlungmitNeurontin

400mgKapselnabzubrechen.VomArztsolltennebeneinergründlichenklinischenUntersuchungzur

FrüherkennungeinerEntzündungderBauchspeicheldrüseauchentsprechendeLaboruntersuchungen

vorgenommenwerden.

ÜberdieAnwendungvonNeurontin400mgKapselnbeiVorliegeneinerchronischenEntzündungder

BauchspeicheldrüseliegenkeineausreichendenErfahrungenvor.EsbleibtderEntscheidungdesbehandelnden

Arztesüberlassen,obdieBehandlungmitNeurontin400mgKapselnindiesemFallweitergeführtoder

abgesetztwerdensoll.

WasmüssenSieimStraßenverkehrsowiebeiderArbeitmitMaschinenundbeiArbeitenohnesicheren

Haltbeachten?

Neurontin400mgKapselnwirkenamzentralenNervensystem(ZNS)undkönnenzuSedierung(Schläfrigkeit,

Müdigkeit),SchwindeloderähnlichenunerwünschtenWirkungenführen.Neurontin400mgKapselnkönnen

deshalbauchbeibestimmungsgemäßemGebrauchdasReaktionsvermögensoweitverändern,dassdie

FähigkeitzuraktivenTeilnahmeamStraßenverkehr,zumBedienenvonMaschinenoderzumArbeitenohne

sicherenHaltbeeinträchtigtwird.DiesgiltinverstärktemMaßebeiBehandlungsbeginn,Dosiserhöhungund

PräparatewechselsowieimZusammenwirkenmitAlkohol.

Wechselwirkungen

WelcheanderenArzneimittelbeeinflussendieWirkungvonNeurontin400mgKapselnoderwerdenvon

Neurontin400mgKapselnbeeinflusst?

EswurdenUntersuchungenzuWechselwirkungenvonGabapentinmitbestimmtenArzneimittelngegen

Anfallsleiden(Phenytoin,Valproinsäure,CarbamazepinundPhenobarbital)durchgeführt.Währendder

klinischenPrüfungwurdenbeidenPatienten,dieinderBasistherapiesolcheAntiepileptika(Arzneimittel

gegenAnfallsleiden)erhielten,keinebedeutsamenVeränderungeninderPlasmakonzentrationdieser

ArzneimittelnachzusätzlicherVerabreichungvonGabapentingemessen.

Neurontin400mgKapselnbeeinflussennichtdieWirkungvonbestimmtenArzneimittelnzur

Empfängnisverhütung(von„Anti-Baby-Pillen“,diedieWirkstoffeNorethisteronund/oderEthinylestradiol

enthalten).UnterBehandlungmitNeurontin400mgKapselninKombinationmitanderenAntiepileptika,von

deneneineAbschwächungderWirkungder„Anti-Baby-Pille“bekanntist,mussmiteinemVersagender

empfängnisverhütendenWirkunggerechnetwerden.

DiegleichzeitigeVerabreichungvonNeurontin400mgKapselnundMagnesium-oderAluminium-haltigen

Antazida(ArzneimittelgegenzuvielMagensäure)kanndieVerfügbarkeitvonGabapentinimBlutkreislaufum

biszu24%vermindern.Neurontin400mgKapselnsolltendeshalbnichtvorAblaufvon2Stundennach

EinnahmeeinessolchenAntazidumseingenommenwerden.

DieAusscheidungvonGabapentinüberdieNierenwirdbeigleichzeitigerGabevonCimetidin(Arzneimittel

gegenzuvielMagensäure)leichtvermindert.

HinweiszurBeeinflussungvonUrinuntersuchungen

BeiderBestimmungvonGesamt-EiweißimUrinmittelsTeststreifenverfahrenkannesinGegenwartvon

Gabapentinzufalsch-positivenErgebnissenkommen.Eswirddaherempfohlen,dassderArzteinsolches

Ergebnis durch ein anderes Verfahren (z.B. Biuret-Methode, turbidimetrische oder

Farbstoffbindungsmethoden)überprüft,oderdassvonvornhereindieseanderenBestimmungsmethoden

verwendetwerden.

BeachtenSiebitte,dassdieseAngabenauchfürvorkurzemangewendeteArzneimittelgeltenkönnen.

BitteinformierenSieIhrenArztüberalleArzneimittel,dieSiezurZeiteinnehmenoderdieSiezusammenmit

Neurontin400mgKapselneinzunehmenbeabsichtigen.EbensosollteIhrArztübereineneventuellenAlkohol-

oderDrogenkonsumunterrichtetwerden.DerGrunddafürliegtdarin,dassmancheZNS-Nebenwirkungenvon

Neurontin400mgKapseln,wiez.B.Schläfrigkeit,Bewegungsunsicherheit(Ataxie)usw.,durchAlkoholoder

Drogenverstärktwerdenkönnen.

Warnhinweise

Keine

Dosierungsanleitung,ArtundDauerderAnwendung

DiefolgendenAngabengelten,soweitIhnenIhrArztNeurontin400mgKapselnnichtandersverordnethat.

BittehaltenSiesichandieAnwendungsvorschriften,daNeurontin400mgKapselnsonstnichtrichtigwirken

können!

Hinweise

Neurontin400mgKapselnenthaltenLactose(Milchzucker)(sieheunterZusammensetzungund

Gegenanzeigen).

ZurindividuellenDosiseinstellungstehenauchWirkstoffstärkenzu100mgbzw.300mgGabapentin

(Neurontin100mgKapselnbzw.Neurontin300mgKapseln)zurVerfügung.

DieDosierungwirdvombehandelndenArztinAbhängigkeitvonderindividuellenVerträglichkeitund

Wirkungfestgelegt.

WievielvonNeurontin400mgKapselnundwieoftsolltenSieNeurontin400mgKapselneinnehmen?

Soweitnichtandersverordnet,geltenfolgendeDosierungsempfehlungen:

Epilepsie

Mono-undZusatztherapiebeiPatientenüber12Jahre

Anfangs-undErhaltungsdosis

Andenersten3BehandlungstagenkanneineschrittweiseAufdosierungbisauf900mgGabapentin/Taggemäß

demfolgendenDosierungsschemaerfolgen:

morgens mittags abends

1.Tag

(300mgGabapentin) ---- ---- 1Neurontin300mg

Kapsel

2.Tag

(600mgGabapentin) 1Neurontin300mg

Kapsel ---- 1Neurontin300mg

Kapsel

3.Tag

(900mgGabapentin) 1Neurontin300mg

Kapsel 1Neurontin300mg

Kapsel 1Neurontin300mg

Kapsel

Stattdessenkönnenauchbereitsabdem1.Tag3maltäglich300mgGabapentineingenommenwerden.

DanachkanndieTagesdosis,fallserforderlich,innerhalbeinerWocheauf1800mgGabapentinund

anschließendbiszueinermaximalenDosierungvon3600mg/Tagerhöhtwerden.EineTagesdosisvon3600

mgGabapentinsolltenichtüberschrittenwerden.

DiejeweiligeTagesgesamtdosissollauf3Einzelgabenverteiltwerden.

ZusatztherapiebeiKindernzwischen3und12Jahren

Anfangs-undErhaltungsdosis

Andenersten3BehandlungstagenerfolgteineschrittweiseAufdosierungbisaufeineErhaltungsdosisvon30

mgGabapentin/kgKG(=prokgKörpergewichtdesKindes)/Tag:

Am1.TagbeträgtdieDosierung10mgGabapentin/kgKG,

am2.Tag20mgGabapentin/kgKGund

am3.Tag30mgGabapentin/kgKG.

DanachkanndieDosiserforderlichenfallsbisaufmaximal35mgGabapentin/kgKG/Tagerhöhtwerden(siehe

Tabelle1und2).

Tabelle1

DosierungvonGabapentinbeiKindernzwischen3und12Jahren:

KörpergewichtdesKindes(kg) Dosierung(mg/Tag)

17bis25 600

26bis36 900

37bis50 1200

51bis72 1800

Tabelle2

AufdosierungsschemabeiKindern:

KörpergewichtdesKindes

(kg) Dosierung/Tag1 Dosierung/Tag2 Dosierung/Tag3

17bis25 200mg 400mg 600mg

26bis36 300mg 600mg 900mg

DiejeweiligeTagesgesamtdosissollauf3Einzelgabenverteiltwerden.

NeuropathischeSchmerzen

Anfangs-undErhaltungsdosis

Andenersten3BehandlungstagenkanneineschrittweiseAufdosierungbisauf900mgGabapentin/Taggemäß

demfolgendenDosierungsschemaerfolgen:

morgens mittags abends

1.Tag

(300mgGabapentin) ---- ---- 1Neurontin300mg

Kapsel

2.Tag

(600mgGabapentin) 1Neurontin300mg

Kapsel ---- 1Neurontin300mg

Kapsel

3.Tag

(900mgGabapentin) 1Neurontin300mg

Kapsel 1Neurontin300mg

Kapsel 1Neurontin300mg

Kapsel

AlsAlternativedazukannabdem1.Tag3maltäglich1Neurontin300mgKapsel(entsprechend900mg

Gabapentin/Tag)eingenommenwerden,wenndieSchmerzintensitätdieserfordert.

DanachkanndieTagesdosis,fallserforderlich,innerhalbeinerWocheauf1800mgGabapentinund

anschließendaufmaximal3600mgGabapentinerhöhtwerden.EineTagesdosisvon3600mgGabapentindarf

nichtüberschrittenwerden.

DiejeweiligeTagesgesamtdosissollaufdreiEinzelgabenverteiltwerden.

HinweisefüralleIndikationsgebiete

BeiPatientenmitschlechtemAllgemeinzustand,geringeremKörpergewicht,nachTransplantationusw.sollte

dieDosiserhöhungnurschrittweisemitNeurontin400mgKapselnerfolgen.

BeiPatientenmiteingeschränkterNierenfunktion(Kreatinin-Clearancevonwenigerals80ml/min)undbei

Patienten,diesicheinerHämodialyse(„Blutwäsche“)unterziehen,solltedieDosierungentsprechendder

folgendenTabelleerniedrigtwerden:

DosierungbeieingeschränkterNierenfunktion

NierenfunktionKreatinin-Clearance

(ml/min) Gabapentin-Tagesdosis*

(Bereichinmg/Tag)

>80

50bis79

30bis49

15bis29

<15 900bis3600mg

600bis1800mg

300bis900mg

150**bis600mg

150**bis300mg

DosierungbeiHämodialyse

ZurErstbehandlungvonHämodialyse-PatientenwirdeineAnfangsdosis(Loadingdose)von300bis400mg

Gabapentinempfohlen.Anschließendwerdennacheinerjeweils4-stündigenHämodialyse200bis300mg

GabapentinamDialysetageingenommen.

AndialysefreienTagensolltekeineBehandlungmitNeurontinerfolgen.

*verteiltauf3Gabentäglich

**300mg Gabapentinanjedem2.Tag

WieundwannsolltenSieNeurontin400mgKapselneinnehmen?

Neurontin400mgKapselnsollenunzerkautmitausreichendFlüssigkeiteingenommenwerden.DieEinnahme

kannsowohlwährendalsauchzwischendenMahlzeitenerfolgen.DieTagesgesamtdosissolltesoauf3

Einzelgabenverteiltwerden,dassnichtmehrals12Stundenzwischen2Einnahmezeitpunktenverstreichen.

BeigleichzeitigerBehandlungmitMagnesium-oderAluminium-haltigenAntazida(Arzneimittelgegenzuviel

Magensäure)solltenNeurontin400mgKapselnnichtvorAblaufvon2StundennachEinnahmeeinessolchen

Antazidumseingenommenwerden.DadurchwirdeineVerminderungderVerfügbarkeitvonGabapentinim

Blutkreislaufweitgehendvermieden(sieheunterWechselwirkungen).

WielangesolltenSieNeurontin400mgKapselneinnehmen?

DieDauerderEinnahmerichtetsichnachdenklinischenErfordernissenundwirdvombehandelndenArzt

festgelegt.InderEpilepsie-BehandlungistinderRegeleineLangzeittherapienotwendig.

DieWirksamkeitundVerträglichkeitbeiderBehandlungneuropathischerSchmerzenistinklinischenStudien

füreineBehandlungsdauervonlängerals5Monatennichtuntersucht.

AnwendungsfehlerundÜberdosierung

Wasistzutun,wennSieNeurontin400mgKapselninzugroßenMengeneingenommenhaben

(beabsichtigteoderversehentlicheÜberdosierung)?

BeiÜberdosierungvonNeurontin400mgKapselnkönnenSchwindel,Doppeltsehen,Sprechstörungen,

SchläfrigkeitundleichterDurchfallauftreten.

VerständigenSiesoforteinenArzt!ErwirdsichbeiderBehandlungderÜberdosisamKrankheitsbild

orientieren.

GabapentinkanndurchBlutwäsche(Hämodialyse)ausdemBlutkreislaufentferntwerden.Diesist–wiedie

Erfahrungzeigt–normalerweisenichterforderlich.

BeiPatientenmiteingeschränkterNierenfunktionkanneineBlutwäsche(Hämodialyse)angezeigtsein.

WasmüssenSiebeachten,wennSiezuwenigeNeurontin400mgKapselneingenommenhabenodereine

Einnahmevergessenhaben?

ObeineeinmalvergesseneDosisNeurontin400mgKapseln(d.h.letzterEinnahmezeitpunktvormehrals12

Stunden)durcheinespätereZusatzdosisausgeglichenwerdensoll,bleibtderEntscheidungdesbehandelnden

Arztesüberlassen.

WasmüssenSiebeachten,wennSiedieBehandlungunterbrechenodervorzeitigbeenden?

DieBehandlungmitNeurontin400mgKapselnsollteinkeinemFalleigenmächtigabgesetztwerden.

WenndieTherapiemitNeurontinKapselnbeendetwerdensoll,solltediesschrittweiseübermindestens1

Wochegeschehen,auchwennesbeiNeurontinKapselnkeinerleiHinweiseaufeinRebound-Phänomen

(verstärktesAuftretenvonepileptischenAnfällenbeiplötzlichemAbsetzenderTherapie)gibt.

Nebenwirkungen

WelcheNebenwirkungenkönnenbeiderEinnahmevonNeurontin400mgKapselnauftreten?

DiehäufigstenunerwünschtenWirkungenwährendderEinnahmevonNeurontin400mgKapselnsind

Schläfrigkeit,Müdigkeit,Schwindel,Kopfschmerzen,Übelkeit,Erbrechen,Gewichtszunahme,Nervosität,

Schlaflosigkeit,unsichererGang(Ataxie),Augenzittern(Nystagmus),Missempfindungen,wiez.B.Kribbeln

(Parästhesien),undAppetitlosigkeit(Anorexie).

Häufig(mehrals1von100Behandelten)tretenauf:Schwächegefühl,Sehstörungen(Amblyopie,Diplopie),

ZitternderHände(Tremor),Zuckungen,Gelenkschmerzen(Arthralgie),verstärkte,abgeschwächteoder

fehlendeReflexe,Durchfall(Diarrhoe),Sprechstörungen(Dysarthrie),Denkstörungen,Gedächtnisstörungen

(Amnesie),Mundtrockenheit,depressiveVerstimmungen,VerwirrungundemotionaleLabilität.

WeiterhintrateninklinischenStudienhäufig(mehrals1von100Behandelten)auf:Verdauungsstörungen

(Dyspepsie),Verstopfung(Obstipation),Bauchschmerzen,Harninkontinenz(unbeabsichtigterHarnabgang),

gesteigerterAppetit,Schnupfen(Rhinitis),EntzündungenimRachenbereich(Pharyngitis),Husten,

Muskelschmerzen(Myalgie),Rückenschmerzen,Ödeme(WassereinlagerungimGewebe)imGesichtsbereich

oderanExtremitäten(Arme,Beine)oderamganzenKörper,Impotenz,Zahnanomalien,

Zahnfleischentzündungen,Hautjucken(Pruritus),VerminderungderweißenBlutkörperchen(Leukopenie),

Knochenbrüche,ErweiterungvonBlutgefäßen(Vasodilatation)undBluthochdruck.

ZusätzlichwurdeninklinischenStudienbeiKindernunter12JahrenaggressivesVerhaltenundübermäßige,

zumTeilunkontrollierteBewegungen(Hyperkinesien)beobachtet.

UnterderBehandlungmitGabapentinwurdeüberdasAuftreteneinerEntzündungderBauchspeicheldrüse

(hämorrhagischePankreatitis)berichtet(sieheauchunterVorsichtsmaßnahmen).

InEinzelfällenwurdenunterderBehandlungmitGabapentinallergischeHautreaktionen

(Stevens-Johnson-Syndrom,Erythemamultiforme)berichtet.

Laborbefunde

InKombinationmitanderenAntiepileptika(ArzneimittelgegenAnfallsleiden)wurdeübererhöhte

Leberenzymwerteberichtet.

WennSieNebenwirkungenbeisichbeobachten,dienichtindieserPackungsbeilageaufgeführtsind,teilenSie

diesebitteIhremArztoderApothekermit.

WelcheGegenmaßnahmensindbeiNebenwirkungenzuergreifen?

BitteinformierenSieIhrenArztüberaufgetreteneNebenwirkungen,damiterdiesegegebenenfallsspezifisch

behandelnkann.

HinweiseundAngabenzurHaltbarkeitdesArzneimittels

DasVerfallsdatumdiesesArzneimittelsistaufderDurchdrückpackungundderFaltschachtelaufgedruckt.

VerwendenSiediesePackungnichtmehrnachdiesemDatum!

StandderInformation

Mai2002

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ArzneimittelfürKinderunzugänglichaufbewahren!

InformationsadressenfürPatienten:

-DeutscheSektionderInternationalenLigagegenEpilepsie

-IZE(InformationszentrumEpilepsie)

GemeinsameGeschäftsstelle:

HerforderStr.5-7

33602Bielefeld

Telefon:(0521)124117

-StiftungMichael(StiftungfürEpilepsie)

Münzkamp5

22339Hamburg

Telefon:(040)5388540

Telefax:(040)5381559

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DiesePackungwurdevonderFirmaEurim-PharmArzneimittelGmbH,

83451Piding,importiert.DerBeipackzettelwurdeebenfallsvonder

FirmaEurim-PharmArzneimittelGmbHgedrucktundhinzugefügt.

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Fachinformation(ZusammenfassungderMerkmaledesArzneimittels)

Neurontin100/300/400mgKapseln

1. Bezeichnung derArzneimittel

Neurontin100 mgKapseln

Neurontin300 mgKapseln

Neurontin400 mgKapseln

Wirkstoff:Gabapentin

2. QualitativeundquantitativeZusammensetzung

ArzneilichwirksameBestandteilenachArtundMenge

Neurontin100 mgKapseln

1 Kapselenthält100 mgGabapentin.

Neurontin300 mgKapseln

1 Kapselenthält300 mgGabapentin.

Neurontin400 mgKapseln

1 Kapselenthält400 mgGabapentin.

Hilfsstoffe:

SiehePunkt6.1

3. Darreichungsform

Kapseln.

4. KlinischeAngaben

4.1Anwendungsgebiete

Epilepsie

Monotherapie(einschließlichErstbehandlung)beiErwachsenenundKindernüber12Jahremiteinfachenundkomplexen

partiellenAnfällenmitund ohnesekundäreGeneralisierung.

ZusatztherapiebeiErwachsenen und Kindernab 3 Jahren mitpartiellenAnfällenmitund ohnesekundäreGeneralisierung.

NeuropathischeSchmerzen

ZurBehandlungneuropathischerSchmerzenimErwachsenenalter.

4.2 Dosierung,Art undDauerderAnwendung

Dosierung

Hinweise

Dezember2002

Fachinformation(ZusammenfassungderMerkmaledesArzneimittels)

Neurontin100/300/400mgKapseln

Neurontin Kapseln

1 enthalten Lactose(siehe4.3 Gegenanzeigenund 6.1 Hilfsstoffe).

Esistzubeachten,dassdieWirkstoffstärkenmit100mg,300mgund400mgGabapentinalsKapselnunddie

Wirkstoffstärkenmit600mgund800mgGabapentinalsFilmtablettenvorliegen.BeideDarreichungsformensind

gleichermaßen fürdietherapeutischeBehandlung geeignet.

ZurindividuellenDosiseinstellungstehenWirkstoffstärkenzu100mg(Neurontin100mgKapseln),300mg(Neurontin

300 mg Kapseln)und 400 mg(Neurontin 400 mg Kapseln)Gabapentin zurVerfügung.

FürdieErhaltungsphasestehennebenNeurontin300mgKapseln,Neurontin400mgKapselnund,insbesonderefür

Dialysepatienten,Neurontin100mgKapselnsowieNeurontin600mgFilmtablettenundNeurontin800mgFilmtabletten

zurVerfügung.

DieDosierung wird vombehandelndenArztinAbhängigkeitvon derindividuellenVerträglichkeitundWirkung festgelegt.

DieAufdosierung aufeineersteErhaltungsdosis und weitereErhöhungendererforderlichen Dosis können rasch erfolgen.

Epilepsie

Mono-undZusatztherapiebeiPatientenüber12 Jahre

Anfangs-und Erhaltungsdosis

Andenersten3BehandlungstagenkanneineschrittweiseAufdosierungbisauf900mgGabapentin/Taggemäßdem

folgendenDosierungsschemaerfolgen:

morgens mittags abends

1.Tag

(300 mg

Gabapentin/Tag) ---- ---- 1Neurontin300mg

Kapsel

2.Tag

(600 mg

Gabapentin/Tag) 1Neurontin300mg

Kapsel ---- 1Neurontin300mg

Kapsel

3.Tag

(900 mg

Gabapentin/Tag) 1Neurontin300mg

Kapsel 1Neurontin300mg

Kapsel 1Neurontin300mg

Kapsel

AlsAlternativedazu kann abdem1.Tag 3-maltäglich1 Neurontin 300 mgKapsel(entsprechend900 mg Gabapentin/Tag)

eingenommen werden.

DanachkanndieTagesdosis,fallserforderlich,innerhalbeinerWoche,auf1800mgGabapentinundanschließendbiszu

einermaximalenDosierungvon3600mgGabapentinerhöhtwerden.EineTagesdosisvon3600mgGabapentindarfnicht

überschrittenwerden.

Gesamttagesdosierungenbiszu4800mg/TaghabensichinoffenenklinischenLangzeitstudienalsgutverträglich

erwiesen.

DiejeweiligeTagesgesamtdosis sollaufdreiEinzelgaben verteiltwerden.

ZusatztherapiebeiKindernzwischen3 und12 Jahren

Anfangs-und Erhaltungsdosis

AllefürNeurontinKapseln gemachtenAngaben gelten fürNeurontin 100 mg Kapseln,Neurontin300 mg Kapseln und Neurontin400 mg Kapseln.

Dezember2002

Fachinformation(ZusammenfassungderMerkmaledesArzneimittels)

Neurontin100/300/400mgKapseln

Andenersten3BehandlungstagenerfolgteineschrittweiseAufdosierungbisaufeineErhaltungsdosisvon30mg

Gabapentin/kg KG/Tag:

Am1.Tag beträgtdieDosierung 10 mg Gabapentin/kgKG,

am2.Tag 20 mgGabapentin/kgKGund

am3.Tag 30 mgGabapentin/kgKG.

DanachkanndieDosiserforderlichenfallsbisaufmaximal35mg/kgKG/Tagerhöhtwerden(sieheTabellen1und2).

Gesamtdosierungenbiszu40–50mg/kgKG/TaghabensichineinerklinischenLangzeitstudiealsgutverträglich

erwiesen.

Tabelle1

Dosierung von Gabapentin beiKindern zwischen3 und 12 Jahren:

KörpergewichtdesKindes (kg) Dosierung (mg/Tag)

17 bis 25 600

26 bis 36 900

37 bis 50 1200

51 bis 72 1800

Tabelle2

AufdosierungsschemabeiKindern:

Körpergewichtdes

Kindes(kg) Dosierung/Tag 1 Dosierung/Tag 2 Dosierung/Tag 3

17 bis 25 200 mg 400 mg 600 mg

26 bis 36 300 mg 600 mg 900 mg

DiejeweiligeTagesgesamtdosis sollaufdreiEinzelgaben verteiltwerden.

NeuropathischeSchmerzen

Anfangs-und Erhaltungsdosis

Andenersten3BehandlungstagenkanneineschrittweiseAufdosierungbisauf900mgGabapentin/Taggemäßdem

folgendenDosierungsschemaerfolgen:

morgens mittags abends

1.Tag

(300 mg

Gabapentin/Tag) ---- ---- 1Neurontin300mg

Kapsel

2.Tag

(600 mg

Gabapentin/Tag) 1Neurontin300mg

Kapsel ---- 1Neurontin300mg

Kapsel

3.Tag

(900 mg

Gabapentin/Tag) 1Neurontin300mg

Kapsel 1Neurontin300mg

Kapsel 1Neurontin300mg

Kapsel

AlsAlternativedazu kann abdem1.Tag 3-maltäglich1 Neurontin 300 mgKapsel(entsprechend900 mg Gabapentin/Tag)

Dezember2002

Fachinformation(ZusammenfassungderMerkmaledesArzneimittels)

Neurontin100/300/400mgKapseln

eingenommen werden,wenn dieSchmerzintensitätdies erfordert.

DanachkanndieTagesdosis,fallserforderlich,innerhalbeinerWocheauf1800mgGabapentinundanschließendauf

maximal3600 mgGabapentin erhöhtwerden. EineTagesdosis von 3600 mg Gabapentin darfnichtüberschritten werden.

DiejeweiligeTagesgesamtdosis sollaufdreiEinzelgaben verteiltwerden.

HinweisefüralleIndikationsgebiete

BeiPatientenmitschlechtemAllgemeinzustand,geringeremKörpergewicht,nachTransplantationusw.solltedie

Dosiserhöhung nurschrittweisemitNeurontin 100 mg Kapselnerfolgen.

BeiPatientenmiteingeschränkterNierenfunktion(Kreatinin-Clearancevonwenigerals80ml/min)undbeiPatienten,die

sicheinerHämodialyseunterziehen,solltedieDosierung entsprechend derTabelle3 reduziertwerden:

Tabelle3:

Dosierung beieingeschränkterNierenfunktion

---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Nierenfunktion Gabapentin-Tagesdosis*

Kreatinin-Clearance

(ml/min) (Bereichinmg/Tag)

---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

>80 900 bis 3600 mg

50 bis 79 600 bis 1800 mg

30 bis 49 300 bis 900 mg

15 bis 29 150** bis 600 mg

<15 150** bis 300 mg

---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Dosierung beiHämodialyse

---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

-

ZurErstbehandlungvonHämodialyse-PatientenwirdeineAnfangsdosierung(Loadingdose)von300bis400mg

Gabapentinempfohlen.Anschließendwerdennacheinerjeweils4-stündigenHämodialyse200bis300mgGabapentin

eingenommen.

An dialysefreienTagensolltekeineBehandlung mitNeurontin erfolgen.

-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Dezember2002

Fachinformation(ZusammenfassungderMerkmaledesArzneimittels)

Neurontin100/300/400mgKapseln

* verteiltauf3 Gaben täglich

** 300 mg Gabapentin an jedem2. Tag

ArtundDauerderAnwendung

NeurontinKapselnsollenunzerkautmitausreichendFlüssigkeiteingenommenwerden.DieEinnahmekannsowohl

während als auch zwischen denMahlzeitenerfolgen.DieTagesdosis sollteso auf3 Einzelgaben verteiltwerden,dass nicht

mehrals 12 Stunden zwischen 2 Einnahmezeitpunkten verstreichen.

ObeineeinmalvergesseneDosisNeurontinKapseln(d.h.letzterEinnahmezeitpunktvormehrals12Stunden)durcheine

spätereZusatzdosis ausgeglichen werdensoll, bleibtderEntscheidung des behandelndenArztes überlassen.

BeigleichzeitigerBehandlungmitMagnesium-oderAluminium-haltigenAntazidasolltenNeurontinKapselnmindestens

2StundennachGabedesAntazidumseingenommenwerden.DadurchwirdeineVerminderungderBioverfügbarkeitvon

Gabapentin weitgehendvermieden(siehe4.5Wechselwirkungen).

DieDauerderAnwendung richtetsich nach denklinischenErfordernissen.

InderEpilepsie-Behandlung istin derRegeleineLangzeittherapienotwendig.

WenndieTherapiemitNeurontinKapselnbeendetodereinanderesAntiepileptikumhinzugefügtwerdensoll,solltedies

schrittweiseübermindestens1Wochegeschehen,auchwennesbeiNeurontinKapselnkeinerleiHinweiseaufein

Rebound-Phänomen (verstärktesAuftretenvon epileptischenAnfällenbeiabruptemAbsetzen derTherapie)gibt.

DieWirksamkeitundVerträglichkeitbeiderBehandlungneuropathischerSchmerzenistinklinischenStudienfüreine

Behandlungsdauervon längerals 5 Monatennichtuntersucht.

4.3 Gegenanzeigen

Neurontin Kapseln dürfen nichtbeibekannterÜberempfindlichkeitgegenübereinemderBestandteileangewendetwerden.

Neurontin Kapseln dürfen nichtbeiakuterPankreatitis angewendetwerden.

Neurontin Kapseln sind nichtwirksamgegenprimärgeneralisierteAnfälle,z.B.Absencen.

NeurontinKapselnsindwegendesGehaltsanLactosenichtgeeignetfürPersonenmitGalactosämie(Galactose-Unver-

träglichkeit).

Hinweise

SystematischeUntersuchungenmitNeurontinKapselnanPatientenüber65Jahrewurdennichtdurchgeführt.Aus

klinischenUntersuchungenliegenjedochErfahrungenbeiPatientenüber65Jahrevor,ohneHinweisaufeinverändertes

Nebenwirkungsprofil.

Epilepsie

BeiKindern unter12 Jahrenliegen nochkeineausreichenden Erfahrungen zurMonotherapiemitGabapentin vor.

BeiKindern unter3 Jahrenliegen nochkeineausreichenden Erfahrungen zurZusatztherapievor.

4.4WarnhinweiseundVorsichtsmaßnahmenfürdieAnwendung

BeiPatientenmitverminderterNierenfunktion istdieDosierung von Gabapentin zu reduzieren (siehe4.2 Dosierung).

Dezember2002

Fachinformation(ZusammenfassungderMerkmaledesArzneimittels)

Neurontin100/300/400mgKapseln

UnterderBehandlung mitGabapentin wurdeüberdasAuftreteneinerhämorrhagischen Pankreatitis berichtet.

DeshalbistbeimerstenAuftretenklinischerSymptomeeinerPankreatitis(mitanhaltendenOberbauchbeschwerden,

ÜbelkeitundwiederholtemErbrechen)dieBehandlungmitNeurontinKapselnabzubrechen.Nebeneinergründlichen

klinischenUntersuchungsolltenzurFrüherkennungeinerPankreatitisauchentsprechendeUntersuchungenvonklinisch-

chemischenParametern vorgenommen werden.

ÜberdieAnwendungvonGabapentinbeiVorliegeneinerchronischenPankreatitisliegenkeineausreichenden

Erfahrungenvor.

EsbleibtderEntscheidungdesbehandelndenArztesüberlassen,obdieBehandlungmitNeurontinKapselnindiesemFall

weitergeführtoderabgesetztwerdensoll.

4.5WechselwirkungenmitanderenArzneimittelnundsonstigeWechselwirkungen

EswurdenpharmakokinetischeInteraktionsstudienzuWechselwirkungenvonGabapentinmitPhenytoin,Valproinsäure,

CarbamazepinundPhenobarbitaldurchgeführt.WährendderklinischenPrüfungenwurdenbeidenPatienten,dieinder

BasistherapiesolcheAntiepileptikaerhielten,keinesignifikantenVeränderungenderKonzentrationendieserArzneistoffe

imPlasmanachzusätzlicherVerabreichung von Gabapentin gemessen.

NeurontinKapselnbeeinflussennichtdieWirkungoralerNorethisteron-und/oderEthinylestradiol-haltigerKontrazeptiva.

InKombinationmitanderenAntiepileptika,vondeneneineWirkungsabschwächungoralerKontrazeptivabekanntist,

muss jedochmiteinemVersagen derempfängnisverhütendenWirkung gerechnetwerden.

DiegleichzeitigeVerabreichungvonNeurontinKapselnundMagnesium-oderAluminium-haltigenAntazidakanndie

BioverfügbarkeitvonGabapentinumbiszu24%vermindern.NeurontinKapselnsolltendeshalbnichtvorAblaufvon2

Stundennach Einnahmeeines solchenAntazidums verabreichtwerden.

DierenaleElimination von Gabapentin wird beigleichzeitigerGabevon Cimetidin leichtvermindert.

AlkoholoderDrogenkönnenmancheZNS-NebenwirkungenvonNeurontinKapseln,wiez.B.Schläfrigkeit,Ataxieusw.,

verstärken.

Hinweis zur Beeinflussung klinisch-chemischerUntersuchungen

BeidersemiquantitativenBestimmungvonGesamt-EiweißimUrinmittelsTeststreifenverfahrenkannesinGegenwart

vonGabapentinzufalsch-positivenErgebnissenkommen.Eswirddaherempfohlen,einsolchesErgebnisdurcheinauf

einemanderenanalytischenPrinzipberuhendes,standardisiertesVerfahren(z.B.Biuret-Methode,turbidimetrischeoder

Farbstoffbindungsmethoden)zu verifizieren odervon vornherein diesealternativenBestimmungsmethoden zuverwenden.

4.6Anwendung währendSchwangerschaft undStillzeit

NeurontinKapselnsolltenwährendderSchwangerschaftnurnachsorgfältigerNutzen-Risiko-Abwägungangewendet

werden, dazurSicherheiteinerAnwendung währendderSchwangerschaftamMenschenkeineErfahrungen vorliegen.

GabapentingehtindieMuttermilchüber.DaNebenwirkungendurchNeurontinKapselnfürdenSäuglingnicht

ausgeschlossenwerdenkönnen,sollteeineWeiterbehandlungderMutternurnachsorgfältigerpositiverNutzen-Risiko-

Abwägung erfolgen.

4.7AuswirkungenaufdieVerkehrstüchtigkeitunddasBedienenvonMaschinen

Neurontin Kapseln wirkenamZNSund können individuellzu Sedierung, Schwindeloderähnlichen Symptomen führen.

Dezember2002

Fachinformation(ZusammenfassungderMerkmaledesArzneimittels)

Neurontin100/300/400mgKapseln

NeurontinKapselnkönnendeshalbauchbeibestimmungsgemäßemGebrauchdasReaktionsvermögensoweitverändern,

dassdieFähigkeitzuraktivenTeilnahmeamStraßenverkehr,zumBedienenvonMaschinenoderzumArbeitenohne

sicherenHaltbeeinträchtigtwird.DiesgiltinverstärktemMaßebeiBehandlungsbeginn,Dosiserhöhungund

PräparatewechselsowieimZusammenwirkenmitAlkohol.

4.8 Nebenwirkungen

DiehäufigstenunerwünschtenWirkungenwährendderAnwendungvonNeurontinKapselnsindSchläfrigkeit,Müdigkeit,

Schwindel,Kopfschmerzen,Übelkeit,Erbrechen,Gewichtszunahme,Nervosität,Schlaflosigkeit,unsichererGang

(Ataxie),Augenzittern(Nystagmus),Missempfindungen,wiez.B.Kribbeln(Parästhesien),undAppetitlosigkeit

(Anorexie).

Häufig(>1%,<10%entsprechendSPC-Guideline)tretenauf:Schwächegefühl,Sehstörungen(Amblyopie,Diplopie),

ZitternderHände(Tremor),Zuckungen,Gelenkschmerzen(Arthralgie),verstärkte,abgeschwächteoderfehlendeReflexe,

Durchfall(Diarrhoe),Sprechstörungen(Dysarthrie),Denkstörungen,Gedächtnisstörungen(Amnesie),Mundtrockenheit,

depressiveVerstimmungen,Verwirrung und emotionaleLabilität.

Weiterhintraten in klinischen Studienhäufig (>1%, <10%)auf:

Verdauungsstörungen(Dyspepsie),Verstopfung(Obstipation),Bauchschmerzen,Harninkontinenz,gesteigerterAppetit,

Schnupfen(Rhinitis),EntzündungenimRachenbereich(Pharyngitis),Husten,Muskelschmerzen(Myalgie),

Rückenschmerzen,ÖdemeimGesichtsbereichoderanExtremitätenoderamganzenKörper,Impotenz,Zahnanomalien,

Zahn-fleischentzündungen,Hautjucken(Pruritus),VerminderungderweißenBlutkörperchen(Leukopenie),

Knochenbrüche,Vasodilatation und Hypertension.

ZusätzlichwurdeninklinischenStudienbeiKindernunter12JahrenaggressivesVerhaltenundübermäßige,zumTeil

unkontrollierteBewegungen (Hyperkinesien)beobachtet.

UnterderBehandlungmitGabapentinwurdeüberdasAuftreteneinerhämorrhagischenPankreatitisberichtet(siehe4.4

VorsichtsmaßnahmenfürdieAnwendung).

UnterderBehandlungmitGabapentinwurdeninEinzelfällenallergischeReaktionen(Stevens-Johnson-Syndromund

Erythemamultiforme)berichtet.

Beeinflussung klinisch-chemischerParameter

InKombination mitanderenAntiepileptikawurdeübererhöhteLeberenzymwerteberichtet.

4.9 Überdosierung

AlsSymptomeeinerÜberdosierungtratenSchwindel,Diplopie,Dysarthrie,SedierungundleichterDurchfallauf.Eine

akute,lebensbedrohlicheToxizitätwurdebeiGabapentin-ÜberdosierungbiszueinerTagesdosisvon49gnicht

beobachtet.

GabapentinkanndurchHämodialyseausdemBlutkreislaufentferntwerden.Diesist–wiedieErfahrungzeigt–

normalerweisenichterforderlich.

BeiPatientenmiteingeschränkterNierenfunktion kanneineHämodialyseangezeigtsein.

5.PharmakologischeEigenschaften

5.1 PharmakodynamischeEigenschaften

Dezember2002

Fachinformation(ZusammenfassungderMerkmaledesArzneimittels)

Neurontin100/300/400mgKapseln

PharmakotherapeutischeGruppen

Antiepileptikum/Analgetikum

ATC-Codes

N03AX12/N02 BG

Gabapentin istein lipophilesGABA-Strukturanalogon.DerpräziseWirkmechanismus istnochtunbekannt.

GabapentinzeigtkeineAktivitätan

GABA

-undGABA

-RezeptorenoderGABA-Aufnahme-CarriernimGehirn.

GabapentinbindetmithoherAffinitätanBindungsstellenimGehirn,diemitdenalpha

delta-Untereinheitenvon

spannungssensitivenCalciumkanälenassoziiertsind.InvitromoduliertGabapentindieAktivitätdesGABA-

synthetisierendenEnzymsGADunddieAktivitätdes Glutamat-synthetisierendenEnzyms.NMR-Untersuchungenzeigten,

dassGabapentindieGABA-SyntheseimGehirnvonRatteundMenscherhöht.DieFreisetzung verschiedenerMonoamin-

Neurotransmitterwirdreduziert.InverschiedenenTiermodellenzeigteGabapentinantikonvulsive,analgetische,

anxiolytischeund neuroprotektiveEigenschaften.

5.2 PharmakokinetikundBioverfügbarkeit

NacheinmaligeroralerVerabreichungwerdenmittlereC

-PlasmakonzentrationenvonGabapentinunabhängigvonder

DosisstärkeoderderFormulierung nachetwa3 Stunden (t

)erreicht.

NachwiederholterVerabreichung lagen diemittleren t

-Werteetwa1 Stundeniedrigerals beiEinmalgabe.

Es wurdenPharmakokinetik-UntersuchungenimDosisbereich zwischen300 mgund 4800 mgdurchgeführt.

DiemittlerenC

-undAUC-WertestiegenbeiErhöhungderGabapentin-Dosisan.AllerdingswarderAnstieggeringer

alsproportionalzurDosis.BiszueinerEinzeldosisvon600mgwardieAbweichungbeiderParametervonderLinearität

nurgeringfügig.

AußerdemwurdenpharmakokinetischeUntersuchungenan24gesundenKindernimAlterzwischen4und12Jahren

durchgeführt. DiedabeigefundenenGabapentin-Plasmakonzentrationen ähnelten denenbeiErwachsenen.

Beiwiederholter,dreimaltäglicherVerabreichungwirdderSteadyStatenach1bis2Tagenerreichtundistwährendder

Erhaltungstherapiegewährleistet.

DiepharmakokinetischenParametervon Gabapentin lassen sich derTabelle4 entnehmen:

Tabelle4:

ÜbersichtüberdieMittelwertederpharmakokinetischenParametervonGabapentin(%relativeStan-

dardabweichung)imSteady StatebeioralerVerabreichung imAbstandvonjeweils 8 Stunden

Pharmakokinetischer

Parameter 300 mg

(N= 7) 400 mg

(N= 11)

(µg/ml)

(h)

(h) 4,02 (24)

2,7 (18)

5,2 (12) 5,5 (21)

2,1 (47)

6,1 (NB)

Dezember2002

Fachinformation(ZusammenfassungderMerkmaledesArzneimittels)

Neurontin100/300/400mgKapseln

AUC(

)(µgx h/ml)

Ae(%) 24,8 (24)

33,3 (20)

63,6 (14)

=maximalePlasmakonzentration

=Zeitpunktvon C

=Eliminationshalbwertszeit

AUC=FlächeunterderKonzentrations-Zeit-Kurve

Ae=MitdemUrin ausgeschiedeneMengeGabapentin

NB=Nichtbestimmt

NachEinmaldosenvon300mgund400mgwarendieGabapentin-PlasmakonzentrationsverläufebeiGabeeinerLösung

bzw. verschiedenerKapselformulierungen ähnlich.DieabsoluteBioverfügbarkeiteiner300-mg-Kapselbetrug etwa60 %.

BeiDosenvon300mgund400mgGabapentinwurdedieBioverfügbarkeitbeiwiederholterVerabreichungnicht

verändert.

DieBioäquivalenzderindenklinischenPrüfungenverwendetengalenischenFormulierungenmitdenzugelassenen

galenischenFormulierungen (Kapseln)wurdein einerentsprechenden Studienachgewiesen.

DieseStudiewurdemit20 Probanden (9 männliche,11 weibliche;Alter23 bis 64 Jahre)durchgeführt.

Einen Überblick überdieseÄquivalenzstudiegibtdieTabelle5.

Tabelle5:

Zusammenfassung derErgebnissederBioäquivalenzstudieNr. 954-54-0 (RR764-01490)

Studien-Designund Kurzbeschreibung eingesetzteFormulierungen Gabapentin

Tagesdosis (mg) Einnahme-

Zeitraum

Offene,randomisierteSingle-Dose-4-

Weg-Crossover-Studieangesunden

Probanden

ZugelasseneKapseln(Supro)vs.

Kapselformulierung,dieindenklin.

Prüfungenverwendetwurdeundvs.

100 mgSupro

400 mgSupro

200 mgKap.

(klin. Prüfung

Formulierung)

400 mg

EG=Einmalgabe

GraphischeDarstellung derErgebnissederBioäquivalenzstudieNr.954-54-0 (RR764-01490):

Dezember2002

Fachinformation(ZusammenfassungderMerkmaledesArzneimittels)

Neurontin100/300/400mgKapseln

Es istnichtnotwendig, dieGabapentin-Plasmakonzentration zu bestimmen,umdieTherapiemitNeurontin zu optimieren.

DiegleichzeitigeAufnahmevonNahrunghatkeinenEinflussaufdieBioverfügbarkeitvonGabapentin.Gabapentinwird

vomMenschennichtmetabolisiertundführtnichtzueinerEnzyminduktionderfürdieMetabolisierungvonArzneistoffen

verantwortlichenEnzyme(mischfunktionelleOxidasenderLeber).GabapentinwirdnichtanPlasmaproteinegebunden.

DasVerteilungsvolumenbeträgt57,7Liter.BeiPatientenmitEpilepsiewurdendieGabapentin-Konzentrationeninder

Zerebrospinalflüssigkeitmitungefähr20%derentsprechendenminimalenSteady-State-Plasmakonzentrationen

gemessen.

DieEliminationvonGabapentinausdemPlasmanachi.v.-GabelässtsichambestendurcheinelinearePharmakokinetik

beschreiben. DieEliminationshalbwertszeit(t

)von Gabapentin beträgt5 bis 7 Stunden.

DieEliminationsparametervonGabapentinwiedieEliminationshalbwertszeit(t

)unddierenaleClearance(Cl

)waren

dosisunabhängigundbliebenauchbeiwiederholterVerabreichungunverändert.DieEliminationvonGabapentinerfolgt

ausschließlich renal.

DaGabapentinvomMenschennichtmetabolisiertwird,istdieimHarnwiedergefundeneGabapentin-Mengezugleichein

Maß fürseineBioverfügbarkeit.

NacheineroralenEinmaldosisvon200mg[C]-markiertemGabapentinwurdedieverabreichteRadioaktivitätvollständig

wiedergefunden, und zwaretwa80 %imHarn und 20 %in denFaeces.

BeiälterenPatientenführendiealtersbedingtenVeränderungenderNierenfunktion(gemessenalsAbnahmederKreatinin-

Clearance)zueinerHerabsetzungderGabapentin-Plasma-ClearanceundzueinerErhöhungderEliminationshalbwertszeit

vonGabapentin.DieEliminationsgeschwindigkeitskonstante,Plasma-ClearanceundrenaleClearancevonGabapentin

nehmen proportionalzurKreatinin-Clearanceab.

GabapentinkanndurchHämodialyseausdemPlasmaentferntwerden.BeiPatientenmiteingeschränkterNierenfunktion

undPatienten,diesicheinerHämodialyseunterziehen,wirdeineAnpassungderDosierungempfohlen(siehe4.2.

Dosierung).

5.3 PräklinischeDatenzurSicherheit

DieFertilitätwurdebeiRattendurch Gabapentin (bis zu 2000 mg/kgKG/Tag)nichtbeeinträchtigt.

Dezember2002

Fachinformation(ZusammenfassungderMerkmaledesArzneimittels)

Neurontin100/300/400mgKapseln

Gabapentin istnichtgenotoxisch.

InvitrowarGabapentinmitundohnemetabolischeAktivierungsowohlimAmes-TestalsauchinTestsanSäugetier-

Zellkulturennichtmutagen.GabapentininduzierteinvitroundinvivokeinestrukturellenChromosomenaberrationenbei

Säugetierzellen und führtenichtzurMikronukleus-BildungimKnochenmark desHamsters.

ZweijahresstudienzurKanzerogenitätvonGabapentinwurdenanMäusen(200,600und2000mg/kgKG/Tagp.o.)und

Ratten(250,1000und2000mg/kgKG/Tagp.o.)durchgeführt.BeimännlichenRattenwurdeinderhöchstenDosisgruppe

einestatistischsignifikanteErhöhung derInzidenzvon Pankreastumoren(Azinuszelltumoren)beobachtet.

DiemaximaleGabapentin-PlasmakonzentrationunddieFlächeunterderKonzentrations-Zeit-KurvelagenbeiRatten,die

täglich2000mg/kgKGGabapentinerhielten,umdenFaktor14höheralsdietherapeutischenGabapentin-

Konzentrationen, diesichbeiPatientenmiteinerTagesdosisvon 2400 mgerzielenlassen.

DiebeobachtetenPankreastumoreninmännlichenRattenunterscheidensichhistologischdeutlichvonmenschlichen

Pankreastumoren.

DieRattentumoren ähneln den Spontantumoren desPankreasaus historischenVergleichen und derKontrollgruppe.

ImGegensatzzumenschlichenPankreastumorenwarendiebeiderRattegefundenenTumorennichtmetastasierend,nicht

invasiv,zeigtenkeineK-rasMutation,tratenerstspätaufundhattenkeinenEinflussaufdieÜberlebenszeit.Unter

BerücksichtigungdieserDatenundderAnreicherungvonGabapentinimPankreasderRattewirdeinepigenetischer

hormonellerMechanismusfürdieTumorentstehungbeiderRatteangenommen.EineRelevanzdieserPankreas-

AzinuszelltumorenbeimännlichenRattenfüreinmöglicheskanzerogenesRisikobeimMenschenerscheintauchim

HinblickaufdengegebenenSicherheitsabstand unwahrscheinlich.

6. PharmazeutischeAngaben

6.1 Hilfsstoffe

Neurontin100 mgKapseln

Gelatine,Lactose-Monohydrat(14,25mg),Maisstärke,Talkum,Titandioxid (E 171).

Neurontin300 mgKapseln

Gelatine;Lactose-Monohydrat(42,75 mg), Maisstärke,Talkum,Titandioxid (E 171), Eisenoxidhydrat(E 172).

Neurontin400 mgKapseln

Gelatine,Lactose-Monohydrat(57,0mg),Maisstärke,Talkum,Titandioxid(E171),Eisen(III)-oxid(E172),

Eisenoxidhydrat(E172).

6.2 Inkompatibilitäten

Inkompatibilitäten sind bishernichtbekannt.

6.3 DauerderHaltbarkeit

Entsprechend derin den Bezugsländern festgelegtenHaltbarkeitsdauer.

6.4BesondereLagerungshinweise

Dezember2002

Fachinformation(ZusammenfassungderMerkmaledesArzneimittels)

Neurontin100/300/400mgKapseln

Keine.

6.5Art undInhalt desBehältnisses

Artdes Behältnisses

BlisterausAluminium/PVC/PVdC.

Packungsgrößen

Neurontin100 mgKapseln

Packungenmit 20 Kapseln

Packungenmit100 Kapseln

Anstaltspackungen

Neurontin300 mgKapseln/Neurontin400 mg Kapseln

Packungenmit 50 Kapseln

Packungenmit100 Kapseln

Packungenmit200 Kapseln

Anstaltspackungen

6.6 HinweisezurHandhabung

Keine.

7. Name/Firma undAnschrift despharmazeutischenUnternehmers

Eurim-PharmArzneimittelGmbH

AmGänslehen4 -6

83451 Piding

Tel.:08651/704-0

8. Zulassungsnummern

Neurontin100 mgKapseln

53205.00.00

Neurontin300 mgKapseln

53205.01.00

Neurontin400 mgKapseln

53205.02.00

9. DatumderZulassung/Verlängerung derZulassung

Dezember2002

Fachinformation(ZusammenfassungderMerkmaledesArzneimittels)

Neurontin100/300/400mgKapseln

30.07.2002

10. StandderInformation

Mai2002

11.Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht

Verschreibungspflichtig.

DieseArzneimittelenthalteneinenStoff,dessenWirkungindermedizinischenWissenschaftnochnichtallgemeinbekannt

ist.DerpharmazeutischeUnternehmerhatdeshalbfürdieseArzneimittelderzuständigenBundesoberbehördeeinen

Erfahrungsberichtnach§ 49Abs. 6AMGvorzulegen.

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SonstigeHinweise

InformationsadressenfürPatienten:

-DeutscheSektion derInternationalenLigagegenEpilepsie

-IZE(InformationszentrumEpilepsie)

GemeinsameGeschäftsstelle:

HerforderStr. 5-7

33602 Bielefeld

Telefon:(0521)12 41 17

-StiftungMichael(StiftungfürEpilepsie)

Münzkamp 5

22339 Hamburg

Telefon:(040)5 38 85 40

Telefax:(040)5 38 15 59

Dezember2002

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