Gabapentin Glenmark 800 mg Filmtabletten

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Gabapentin
Verfügbar ab:
Glenmark Pharmaceuticals Europe Limited
INN (Internationale Bezeichnung):
Gabapentin
Darreichungsform:
Filmtablette
Zusammensetzung:
Gabapentin 800.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
71101.00.00

GEBRAUCHSINFORMATION:INFORMATIONFÜRDENANWENDER

GabapentinZambon800mgFilmtabletten

Gabapentin

LesenSiediegesamtePackungsbeilagesorgfältigdurch,bevorSiemitderEinnahmedieses

Arzneimittelsbeginnen.

- HebenSiediePackungsbeilageauf.VielleichtmöchtenSiediesespäternochmalslesen.

- WennSieweitereFragenhaben,wendenSiesichanIhrenArztoderApotheker.

- DiesesArzneimittelwurdeIhnenpersönlichverschrieben.GebenSieesnichtanDritteweiter.Es

kannanderenMenschenschaden,auchwenndiesediegleichenBeschwerdenhabenwieSie.

- WenneinederaufgeführtenNebenwirkungenSieerheblichbeeinträchtigtoderSieNebenwirkungen

bemerken,dienichtindieserGebrauchsinformationangegebensind,informierenSiebitteIhrenArzt

oderApotheker.

DiesePackungsbeilagebeinhaltet:

1. WasistGabapentinZambonundwofürwirdesangewendet?

2. WasmüssenSievorderEinnahmevonGabapentinZambonbeachten?

3. WieistGabapentinZamboneinzunehmen?

4. WelcheNebenwirkungensindmöglich?

5. WieistGabapentinZambonaufzubewahren?

6. WeitereInformationen

1. WASISTGABAPENTINZAMBONUNDWOFÜRWIRDESANGEWENDET?

GabapentinZambongehörtzueinerArzneimittelgruppezurBehandlungvonEpilepsien(Anfallsleiden)und

peripherenneuropathischenSchmerzen(langanhaltendeSchmerzenaufgrundeinerNervenschädigung).

DerWirkstoffinGabapentinZambonistGabapentin.

Gabapentinwirdverwendet

- zurBehandlungverschiedenerFormenderEpilepsie(Anfälle,dieanfänglichaufbestimmteTeiledes

Gehirnsbeschränktsind,unabhängigdavon,obsichdieAnfälleaufandereTeiledesGehirns

ausweitenodernicht).IhrArztwirdIhnenGabapentinZambonzurBehandlungIhrerEpilepsie

verschreiben,wennIhrederzeitigeBehandlungihreErkrankungnichtvollständigunterKontrolle

bringenkann.SofernvonIhremArztnichtandersverordnet,müssenSieGabapentinZambon

zusätzlichzuIhrerbisherigenBehandlungeinnehmen.GabapentinZambonkannauchzuralleinigen

BehandlungvonErwachsenenundKindernab12Jahrenverwendetwerden.

- zurBehandlungperiphererneuropathischerSchmerzen(langanhaltendeSchmerzenaufgrundeiner

Nervenschädigung).Periphere(voralleminBeinenund/oderArmen)neuropathischeSchmerzen

könnendurchverschiedeneErkrankungenhervorgerufenwerden,z.B.durchDiabetesoder

Gürtelrose.DieSchmerzempfindungenkönnendabeialsheiß,brennend,pochend,einschießend,

stechend,scharf,krampfartig,muskelkaterartig,kribbelnd,mitTaubheitsgefühlverbundenoder

nadelstichartigbeschriebenwerden.

2. WASMÜSSENSIEVORDEREINNAHMEVONGABAPENTINZAMBONBEACHTEN?

GabapentinZambondarfnichteingenommenwerden,

- wennSieüberempfindlich(allergisch)gegenGabapentin,Soja,Erdnussodereinendersonstigen

BestandteilevonGabapentinZambonsind.

BesondereVorsichtbeiderEinnahmevonGabapentinZambonisterforderlich,

- wennSieNierenproblemehaben.

- wennbeiIhneneineBlutwäsche(Hämodialyse)durchgeführtwird.InformierenSieindiesemFall

bitteIhrenArzt,wennbeiIhnenMuskelschmerzenund/oderSchwächeauftreten.

- wennbeiIhnenBeschwerdenwieanhaltendeMagenschmerzen,ÜbelkeitundErbrechenauftreten.

InformierenSieindiesemFallbitteunverzüglichIhrenArzt.

EinegeringeAnzahlvonPatienten,diemitAntiepileptikawieGabapentinbehandeltwurden,hatte

Gedankendaran,sichselbstzuverletzenodersichdasLebenzunehmen.WennSiezuirgendeinem

ZeitpunktsolcheGedankenhaben,setzenSiesichsofortmitIhremArztinVerbindung.

BeiEinnahmevonGabapentinZambonmitanderenArzneimitteln

BitteinformierenSieIhrenArztoderApotheker,wennSieandereArzneimitteleinnehmenbzw.vor

kurzemeingenommenhaben,auchwennessichumnichtverschreibungspflichtigeArzneimittelhandelt.

WennSieArzneimittelnehmen,dieMorphinenthalten,informierenSiebitteIhrenArztoderApotheker,

weilMorphindieWirkungvonGabapentinZambonverstärkenkann.

WechselwirkungenzwischenGabapentinZambonundanderenAntiepileptikaoderder„Pille“zur

Empfängnisverhütung(oraleKontrazeptiva)sindnichtzuerwarten.

GabapentinZambonkannbestimmteLabortestsbeeinflussen;wennbeiIhneneinHarntesterforderlichist,

informierenSiebitteIhrenArztoderdasKrankenhauspersonaldarüber,welchesArzneimittelSie

einnehmen.

WennGabapentinZambonzusammenmitaluminium-undmagnesiumhaltigenMittelnzurNeutralisierung

derMagensäure(Antazida)eingenommenwird,kanndieAufnahmevonGabapentinZambonausdem

Magenbeeinträchtigtwerden.DeshalbsolltenSieGabapentinZambonfrühestens2Stundennachder

EinnahmeeinesAntazidumseinnehmen.

BeiEinnahmevonGabapentinZambonzusammenmitNahrungsmittelnundGetränken

GabapentinZambonkannmitoderohneNahrungeingenommenwerden.

SchwangerschaftundStillzeit

FragenSievorderEinnahmevonallenArzneimittelnIhrenArztoderApothekerumRat.

GabapentinZambondarfwährendderSchwangerschaftnichteingenommenwerden,esseidenn,IhrArzt

hatesausdrücklichangeordnet.FrauenimgebärfähigenAltermüsseneinesichere

Empfängnisverhütungsmethodeanwenden.

EswurdenkeinespeziellenStudienzurAnwendungvonGabapentinbeischwangerenFrauendurchgeführt,

aberbeianderenArzneimittelnzurBehandlungvonEpilepsiewurdeeinerhöhtesAuftretenvon

Fehlbildungenbeobachtet,insbesonderedann,wennmehralseinAntiepileptikumgleichzeitigeingenommen

wurde.DahersolltenSienachMöglichkeitversuchen,währendeinerSchwangerschaftnurein

Antiepileptikumeinzunehmen,jedochnurnachAnweisungIhresArztes.

BeendenSiedieTherapiemitGabapentinZambonkeinesfallsplötzlich,dadieszuKrampfanfällenals

FolgederWirkstoffabnahmeimKörperführenkönnte,mitmöglicherweiseernsthaftenFolgenfürSieund

IhrKind.

SuchenSieumgehendIhrenArztauf,wennSiewährendderBehandlungmitGabapentinZambon

schwangerwerden,glauben,schwangerzuseinodereineSchwangerschaftplanen.

Gabapentin,derWirkstoffinGabapentinZambon,trittindieMuttermilchüber.DadieAuswirkungenauf

denSäuglingnichtbekanntsind,solltenSieIhrKindnichtstillen,währendSiemitGabapentinZambon

behandeltwerden.

VerkehrstüchtigkeitunddasBedienenvonMaschinen

GabapentinZambonkannSchwindel,BenommenheitundMüdigkeithervorrufen.Siedürfensichnichtan

dasSteuereinesFahrzeugssetzen,komplizierteMaschinenbedienenoderanderemöglicherweise

gefährlicheTätigkeitenausüben,bisSiewissen,wiesichdiesesArzneimittelaufIhreFähigkeitauswirkt,

solcheTätigkeitenauszuführen.

WichtigeInformationenüberbestimmtesonstigeBestandteilevonGabapentinZambon

GabapentinZambonenthältentöltePhospholipideausSojabohnen.SiedürfendiesesArzneimittelnicht

einnehmen,wennSieüberempfindlich(allergisch)gegenSojaoderErdnusssind.

3. WIEISTGABAPENTINZAMBONEINZUNEHMEN?

NehmenSieGabapentinZambonimmergenaunachAnweisungdesArztesein.BittefragenSiebeiIhrem

ArztoderApothekernach,wennSiesichnichtganzsichersind.

IhrArztwirdfestlegen,welcheDosisfürSiegeeignetist.

BittesprechenSiesobaldwiemöglichmitIhremArztoderApotheker,wennSiedenEindruckhaben,dass

dieWirkungvonGabapentinZambonzustarkoderzuschwachist.

WennSieüber65Jahrealtsind,solltenSiedienormaleDosisvonGabapentinZamboneinnehmen,essei

denn,SiehabenProblememitdenNieren.

NehmenSieGabapentinZambonsolangeein,bisIhrArztdieBehandlungbeendet.

ÜblicheDosiszurBehandlungvonEpilepsien:

GabapentinZambonwirdnichtzurBehandlungvonKindernunter6Jahrenempfohlen.

ErwachseneundJugendliche:

NehmenSiedievomArztverordneteAnzahlTablettenein.IhrArztwirdgewöhnlichIhreDosislangsam

steigern.DieAnfangsdosisliegtimAllgemeinenzwischen300mgund900mgproTag.Danachkanndie

DosiswievonIhremArztverordnetbisaufeineTageshöchstdosisvon3600mgerhöhtwerden.IhrArzt

wirdSieanweisen,dieseTagesdosisaufdreiTeildosenzuverteilen,dieSieeinmalmorgens,einmal

nachmittagsundeinmalabendseinnehmen.

Kinderab6Jahren:

DieDosis,dieIhrKinderhält,wirdvomArztfestgelegtundnachdemKörpergewichtIhresKindes

berechnet.DieBehandlungbeginntmiteinerniedrigenAnfangsdosis,dielangsamübereinenZeitraumvon

etwa3Tagenerhöhtwird.DieüblicheDosiszurAnfallskontrollebeträgt25-35mgprokgKörpergewicht

proTag.Siewirdmeistin3Teildosengegeben,wobeidieTablette(n)jedenTag,gewöhnlicheinmal

morgens,einmalnachmittagsundeinmalabendseingenommenwerden.

ÜblicheDosiszurBehandlungperiphererneuropathischerSchmerzen:

NehmenSiedievomArztverordneteAnzahlTablettenein.IhrArztwirdgewöhnlichIhreDosislangsam

steigern.DieAnfangsdosisliegtimAllgemeinenzwischen300mgund900mgproTag.Danachkanndie

DosiswievonIhremArztverordnetbisaufeineTageshöchstdosisvon3600mgerhöhtwerden.IhrArzt

wirdSieanweisen,dieseTagesdosisaufdreiTeildosenzuverteilen,dieSieeinmalmorgens,einmal

nachmittagsundeinmalabendseinnehmen.

ArtderAnwendung

GabapentinZambonistzumEinnehmenbestimmt.BitteschluckenSiedieTablettenimmerunzerkautmit

reichlichWasser.

WennSieeinegrößereMengevonGabapentinZamboneingenommenhaben,alsSiesollten

HöherealsdieempfohlenenDosenkönnenzuvermehrtenNebenwirkungenführenwieBewusstlosigkeit,

Schwindel,Doppeltsehen,verwascheneSprache,BenommenheitundDurchfall.WendenSiesich

unverzüglichanIhrenArztodersuchenSiedienächsteNotfallambulanzimKrankenhausauf,wennSie

einegrößereMengevonGabapentinZamboneingenommenhaben,alsIhrArztIhnenverschriebenhat.

BringenSiedieübrigenTablettensowiedasBehältnisunddasEtikettmit,sodassdas

Krankenhauspersonalschnellerkennenkann,welchesArzneimittelSiegenommenhaben.

WennSiedieEinnahmevonGabapentinZambonvergessenhaben

WennSiedieEinnahmeeinerDosisvergessenhaben,nehmenSiediese,sobaldSiesichdaranerinnern,es

seidenn,esistbereitsZeitfürIhrenächsteDosis.NehmenSienichtdiedoppelteDosisein,wennSiedie

vorherigeEinnahmevergessenhaben.

WennSiedieEinnahmevonGabapentinZambonabbrechen

BrechenSiedieEinnahmevonGabapentinZambonnichtohneAnordnungIhresArztesab.WennIhre

Behandlungbeendetwird,solltediesallmählichübereinenZeitraumvonmindestens1Wocheerfolgen.

WennSiedieEinnahmevonGabapentinZambonnplötzlichoderohneAnordnungIhresArztesabbrechen,

bestehteinerhöhtesAnfallsrisiko.

WennSieweitereFragenzurAnwendungdesArzneimittelshaben,fragenSieIhrenArztoderApotheker.

4. WELCHENEBENWIRKUNGENSINDMÖGLICH?

WiealleArzneimittelkannGabapentinZambonNebenwirkungenhaben,dieabernichtbeijedemauftreten

müssen.

WendenSiesichunverzüglichanIhrenArzt,wennbeiIhnenschwereHautreaktionenwieSchwellung

vonLippenundGesicht,Hautausschlagund–rötungund/oderHaarausfallauftreten.

WennbeiIhneneineBlutwäsche(Hämodialyse)durchgeführtwird,informierenSiebitteIhrenArzt,falls

beiIhnenMuskelschmerzenund/oderSchwächeauftreten.

BeiderBewertungvonNebenwirkungenwerdenfolgendeHäufigkeitsangabenzugrundegelegt:

Sehrhäufig: mehrals1Behandeltervon10

Häufig: 1bis10Behandeltevon100

Gelegentlich: 1bis10Behandeltevon.1000

Selten: 1bis10Behandeltevon10.000

Sehrselten: wenigerals1Behandeltervon10.000

Nichtbekannt:HäufigkeitaufGrundlagederverfügbarenDatennichtabschätzbar

AnderemöglicheNebenwirkungensind:

SehrhäufigeNebenwirkungen:

Virusinfektion

Benommenheit,Schwindel,Koordinationsstörungen

Müdigkeit,Fieber

HäufigeNebenwirkungen:

Lungenentzündung,Atemwegsinfekte,Harnwegsinfekte,sonstigeInfektionen,Ohrentzündungen

AbnahmeweißerBlutzellen

Appetitlosigkeit,gesteigerterAppetit

AggressivesVerhaltengegenüberanderen,Verwirrtheit,Stimmungsschwankungen,Depression,Angst,

Nervosität,Denkstörungen

Krämpfe,Bewegungsstörungen,Sprachstörungen,Gedächtnisverlust,Zittern,Schlafstörungen,

Kopfschmerzen,empfindlicheHaut,herabgesetztesEmpfindungsvermögen,Koordinationsstörungen,

ungewöhnlicheAugenbewegungen,gesteigerte,abgeschwächteoderfehlendeReflexe

Verschwommensehen,Doppeltsehen

Drehschwindel

HoherBlutdruck,ErrötenoderErweiterungderBlutgefäße

Atembeschwerden,Bronchitis,Halsschmerzen,Husten,trockeneNase

Erbrechen,Übelkeit,Zahnprobleme,Zahnfleischentzündung,Durchfall,Magenschmerzen,

Verdauungsstörungen,Verstopfung,trockenerMundoderRachen,Blähungen

Gesichtsschwellung,Blutergüsse,Hautausschlag,Juckreiz,Akne

Gelenkschmerzen,Muskelschmerzen,Rückenschmerzen,Muskelzucken

Erektionsstörungen

SchwellunginArmenundBeinen,Gehstörungen,Schwäche,Schmerzen,Unwohlsein,grippeartige

Beschwerden

AbnahmederweißenBlutzellen,Gewichtszunahme

Unfallverletzungen,Knochenbrüche,Schürfwunden

ZusätzlichwurdeninklinischenStudienbeiKindernhäufigaggressivesVerhaltenundübermäßige

Bewegungsaktivitätangegeben.

GelegentlicheNebenwirkungen:

AllergischeReaktionenwieNesselausschlag

Herzjagen

SchwellungvonGesicht,KörperstammundGliedmaßen

KrankhafteBlutwerte,dieaufLeberstörungenhinweisen

SeitderMarkteinführungwurdenfolgendeNebenwirkungenangegeben:

·AbnahmederBlutplättchen(ZellenzurBlutgerinnung)

·Sinnestäuschungen(Halluzinationen)

·BewegungsstörungenwieZusammenzucken,ruckartigeBewegungenundSteifheit

·Ohrgeräusche

·EntzündungderBauchspeicheldrüse

·EntzündungderLeber,GelbverfärbungvonHautundAugen

·SchwereHautreaktionen,dieunverzüglichärztlichbehandeltwerdenmüssen,SchwellungvonLippen

undGesicht,Hautausschlagund–rötung,Haarausfall

·AkutesNierenversagen,Harninkontinenz

·ZunahmedesBrustgewebes,Brustvergrößerung

·NebenwirkungennachplötzlichemAbsetzenvonGabapentin(Angst,Schlafstörungen,Übelkeit,

Schmerzen,Schwitzen),Brustschmerzen

·BlutzuckerschwankungenbeiDiabetikern

AnderemöglicheNebenwirkungen

EntöltePhospholipideausSojabohnenkönnensehrseltenallergischeReaktionenhervorrufen.

InformierenSiebitteIhrenArztoderApotheker,wenneinederaufgeführtenNebenwirkungenSieerheblich

beeinträchtigtoderSieNebenwirkungenbemerken,dienichtindieserGebrauchsinformationangegeben

sind.

5. WIEISTGABAPENTINZAMBONAUFZUBEWAHREN?

ArzneimittelfürKinderunzugänglichaufbewahren.

SiedürfendasArzneimittelnachdemaufdemUmkartonunddenBlisterpackungenangegebenen

Verfalldatumnichtmehrverwenden.DasVerfalldatumbeziehtsichaufdenletztenTagdesMonats.

FürdiesesArzneimittelsindkeinebesonderenLagerungsbedingungenerforderlich.

DasArzneimitteldarfnichtimAbwasseroderHaushaltsabfallentsorgtwerden.FragenSieIhrenApotheker

wiedasArzneimittelzuentsorgenist,wennSieesnichtmehrbenötigen.DieseMaßnahmehilftdieUmwelt

zuschützen.

6. WEITEREINFORMATIONEN

WasGabapentinZambonenthält

DerWirkstoffistGabapentin.1Filmtabletteenthält800mgGabapentin.

DiesonstigenBestandteilesind:

Tablettenkern:Macrogol4000,vorverkleisterteStärke(ausMais),hochdispersesSiliciumdioxid,

Magnesiumstearat(Ph.Eur.)

Filmüberzug:Poly(vinylalkohol),Titandioxid(E171),Talkum,entöltePhospholipideausSojabohnen,

Xanthangummi.

WieGabapentinZambonaussiehtundInhaltderPackung

Filmtablette

Die800mgFilmtablettensindweiße,kapselförmigeFilmtabletten.

ErhältlichinPVC/Aluminium-Blisterpackungenmit

50,100,200,200(2x100)Filmtabletten

Mustermit20Filmtabletten

EswerdenmöglicherweisenichtallePackungsgrößenindenVerkehrgebracht.

PharmazeutischerUnternehmerundHersteller

M.R.PharmaGmbH

Königstraße12

25335Elmshorn

ZambonSpA

ViaLillodelDuca,10

20091Bresso(Mailand)

Italien

DieseGebrauchsinformationwurdezuletztgenehmigtim{MM/JJJJ}.

Mai2010

FACHINFORMATION

1. BEZEICHNUNGDESARZNEIMITTELS

GabapentinZambon800mgFilmtabletten

2. QUALITATIVEUNDQUANTITATIVEZUSAMMENSETZUNG

Jede800mgFilmtabletteenthält800mgGabapentin.

SonstigeBestandteile:

EntöltePhospholipideausSojabohnen(Sojalecithin):0,84mg

DievollständigeAuflistungdersonstigenBestandteilesieheAbschnitt6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Filmtablette

GabapentinZambon800mgFilmtabletten:Weiße,kapselförmigeFilmtabletten.

4. KLINISCHEANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Epilepsie

GabapentinistangezeigtalsZusatztherapiezurBehandlungErwachsenerundKinderab6Jahrenmit

partiellenAnfällenmitundohnesekundäreGeneralisierung(sieheAbschnitt5.1).

GabapentinistangezeigtalsMonotherapiebeiErwachsenenundJugendlichenab12Jahrenmitpartiellen

AnfällenmitundohnesekundäreGeneralisierung.

BehandlungperiphererneuropathischerSchmerzen

GabapentinistangezeigtzurBehandlungperiphererneuropathischerSchmerzenwieschmerzhafter

diabetischerNeuropathieundpostherpetischerNeuralgiebeiErwachsenen.

4.2 Dosierung,Art,undDauerderAnwendung

ZumEinnehmen.

GabapentinkannmitoderohneNahrungeingenommenwerden.DieFilmtablettensindunzerkautmit

ausreichendFlüssigkeit(z.B.einemGlasWasser)zuschlucken.

InTabelle1isteinAufdosierungsschemazurEinleitungderTherapiefüralleAnwendungsgebiete

beschrieben,dasfürErwachseneundJugendlicheab12Jahrenempfohlenwird.Dosierungsanweisungen

fürKinderunter12JahrenfindensichuntereinereigenenÜberschriftweiteruntenindiesemAbschnitt.

Tabelle1

DOSIERUNGSSCHEMA–AUFDOSIERUNG

Tag1 Tag2 Tag3

1xtgl.300mg 2xtgl.300mg 3xtgl.300mg

AbsetzenvonGabapentin

GemäßderaktuellenklinischenPraxiswirdempfohlen,Gabapentinunabhängigvomjeweiligen

Anwendungsgebietübermindestens1Wochelangsamauszuschleichen,wenndieBehandlungbeendet

werdensoll.

Epilepsie

BeiEpilepsieistinderRegeleineLangzeittherapieerforderlich.DieDosierungwirdvombehandelnden

ArztjenachVerträglichkeitundWirksamkeitbeimjeweiligenPatientenfestgelegt.

ErwachseneundJugendliche:

InklinischenStudienbetrugdereffektiveDosisbereich900bis3600mg/Tag.ZurEinleitungderTherapie

kanndasinTabelle1beschriebeneAufdosierungsschemaverwendetwerden.AlternativkönnenanTag1

3xtäglich300mgverabreichtwerden.DanachkanndieDosisjenachAnsprechenundVerträglichkeit

beimbetreffendenPatienteninSchrittenvon300mg/Tagalle2-3TagebisaufeineHöchstdosisvon

3600mg/Tagweitererhöhtwerden.ImEinzelfallkanneinelangsamereAufdosierungvonGabapentin

angebrachtsein.DieMindestzeitbiszumErreicheneinerDosisvon1800mg/Tagbeträgt1Woche,zum

Erreichenvon2400mg/Taginsgesamt2WochenundzumErreichenvon3600mg/Taginsgesamt

3Wochen.Dosierungenbiszu4800mg/TagwurdeninoffenenklinischenLangzeitstudiengutvertragen.

DieTagesgesamtdosissollteindreiEinzeldosenaufgeteiltwerden,wobeidermaximaleZeitabstand

zwischendenDosennichtlängerals12Stundenseinsollte,umdasAuftretenzwischenzeitlicherAnfälle

zuvermeiden.

Kinderab6Jahren:

DieAnfangsdosissollte10bis15mg/kg/Tagbetragen.DieeffektiveDosiswirddurchAufdosierungüber

einenZeitraumvonetwa3Tagenerreicht.DieeffektiveGabapentin-DosisbeträgtbeiKindernab6Jahren

25bis35mg/kg/Tag.IneinerklinischenLangzeitstudiewurdenDosierungenbiszu50mg/kg/Taggut

vertragen.DieTagesgesamtdosissollteindreiEinzeldosenaufgeteiltwerden,wobeidermaximale

ZeitabstandzwischendenDosennichtlängerals12Stundenseinsollte.

ZurOptimierungderTherapiemitGabapentinistkeineÜberwachungderGabapentin-

Plasmakonzentrationenerforderlich.ZudemkannGabapentininKombinationmitanderenAntiepileptika

verwendetwerden,ohnedassÄnderungenderPlasmakonzentrationenvonGabapentinoderder

SerumkonzentrationenandererAntiepileptikazubefürchtensind.

PeriphereneuropathischeSchmerzen

Erwachsene

DieTherapiekannnachdeminTabelle1beschriebenenAufdosierungsschemaeingeleitetwerden.

AlternativbeträgtdieAnfangsdosis900mg/TagindreigleichenTeildosen.DanachkanndieDosisjenach

AnsprechenundVerträglichkeitbeimbetreffendenPatientenweiterinSchrittenvon300mg/Tagalle2-

3TagebisaufeineHöchstdosisvon3600mg/Tagerhöhtwerden.ImEinzelfallkanneinelangsamere

AufdosierungderGabapentin-Dosisangebrachtsein.DieMindestzeitbiszumErreicheneinerDosisvon

1800mg/Tagbeträgt1Woche,zumErreichenvon2400mg/Taginsgesamt2WochenundzumErreichen

von3600mg/Taginsgesamt3Wochen.

DieWirksamkeitundSicherheitbeiderBehandlungperiphererneuropathischerSchmerzenwieder

schmerzhaftendiabetischenNeuropathieundderpostherpetischenNeuralgiewurdeninklinischenStudien

nurbiszuBehandlungszeitenvon5Monatenuntersucht.FallsbeieinemPatienteneineBehandlung

periphererneuropathischerSchmerzenübereinenlängerenZeitraumals5Monateerforderlichist,sollte

derklinischeZustanddesPatientenbeurteiltundüberdieNotwendigkeiteinerzusätzlichenTherapie

entschiedenwerden.

HinweisefüralleAnwendungsgebiete

BeiPatienteninschlechtemAllgemeinzustand,d.h.mitniedrigemKörpergewicht,nach

Organtransplantationusw.,solltedieDosislangsamererhöhtwerden,entwedermitDarreichungsformen

mitgeringererWirkstärkeodermitlängerenAbständenzwischendenDosissteigerungen.

AnwendungbeiälterenPatienten(über65 Jahre)

BeiälterenPatientenistwegenderAbnahmederNierenfunktionimAlterunterUmständeneine

Dosisanpassungerforderlich(sieheTabelle2).BeiälterenPatientenkönnenhäufigerSomnolenz,

periphereÖdemeundAsthenieauftreten.

AnwendungbeiPatientenmiteingeschränkterNierenfunktion

BeiPatientenmiteingeschränkterNierenfunktionund/oderDialysepatientenwirdeineDosisanpassung

entsprechendderBeschreibunginTabelle2empfohlen.BeiPatientenmitNiereninsuffizienzkann

GabapentinnachfolgendenDosierungsempfehlungenangewendetwerden:

Tabelle2

DOSIERUNGVONGABAPENTINBEIERWACHSENENAUFDERBASISDER

NIERENFUNKTION

Kreatininclearance(ml/min) Gesamttagesdosis a (mg/Tag)

≥80 900-3600

50-79 600-1800

30-49 300-900

15-29 150 b -600

<15 c 150 b -300

DieGesamttagesdosissollteindreiTeildosenverabreichtwerden.FürPatientenmiteingeschränkter

Nierenfunktion(Kreatininclearance<79ml/min)geltendiereduziertenDosierungen.

b Verabreichungvon300mgjedenzweitenTag.

BeiPatientenmiteinerKreatininclearance<15ml/minsolltedieTagesdosisentsprechendder

Kreatininclearancereduziertwerden(z.B.solltenPatientenmiteinerKreatininclearancevon7,5ml/min

dieHälftederTagesdosiserhalten,diefürPatientenmiteinerKreatininclearancevon15ml/mingilt).

AnwendungbeiDialysepatienten

BeiDialysepatientenmitAnurie,dienochnieGabapentinerhaltenhaben,wirdeineAufsättigungsdosis

von300bis400mgunddanacheineDosisvon200bis300mgGabapentinnachjeweils4–stündiger

Hämodialyseempfohlen.AndialysefreienTagensolltekeineBehandlungmitGabapentinerfolgen.

BeiDialysepatientenmiteingeschränkterNierenfunktionsolltedieErhaltungsdosisvonGabapentinnach

denDosisempfehlungeninTabelle2festgelegtwerden.ZusätzlichzurErhaltungsdosiswirdnachjeder4-

stündigenDialysesitzungeineweitereDosisvon200bis300mgempfohlen.

4.3 Gegenanzeigen

ÜberempfindlichkeitgegendenWirkstoff,Soja,ErdnussodereinendersonstigenBestandteiledes

Arzneimittels.

4.4 BesondereWarnhinweiseundVorsichtsmaßnahmenfürdieAnwendung

ÜbersuizidaleGedankenundsuizidalesVerhaltenwurdebeiPatienten,diemitAntiepileptikain

verschiedenenIndikationenbehandeltwurden,berichtet.EineMetaanalyserandomisierter,placebo-

kontrollierterStudienmitAntiepileptikazeigteaucheinleichterhöhtesRisikofürdasAuftretenvon

SuizidgedankenundsuizidalemVerhalten.DerMechanismusfürdieAuslösungdieserNebenwirkungist

nichtbekanntunddieverfügbarenDatenschließendieMöglichkeiteineserhöhtenRisikosbeider

EinnahmevonGabapentinnichtaus.

DeshalbsolltenPatientenhinsichtlichAnzeichenvonSuizidgedankenundsuizidalenVerhaltensweisen

überwachtundeinegeeigneteBehandlunginErwägunggezogenwerden.Patienten(undderenBetreuern)

solltegeratenwerdenmedizinischeHilfeeinzuholen,wennAnzeichenfürSuizidgedankenodersuizidales

Verhaltenauftreten.

WennbeieinemPatientenunterderBehandlungmitGabapentineineakutePankreatitisauftritt,solltedas

AbsetzenvonGabapentininErwägunggezogenwerden(sieheAbschnitt4.8).

AuchwenneskeineHinweiseaufRebound-AnfälleunterGabapentingibt,kanndasplötzlicheAbsetzen

vonAntiepileptikabeiEpilepsiepatienteneinenStatusepilepticusauslösen(sieheAbschnitt4.2).

WiemitanderenAntiepileptikakannbeieinigenPatientenunterGabapentindieAnfallshäufigkeit

zunehmenodereskönnenneueAnfallstypenauftreten.

WiemitanderenAntiepileptikahabenVersuche,beimitmehralseinemAntiepileptikumbehandelten

therapierefraktärenPatientendieantikonvulsiveBegleittherapieabzusetzen,umeineMonotherapiemit

Gabapentinzuerreichen,einegeringeErfolgsrate.

GabapentingiltnichtalswirksamgegenprimärgeneralisierteAnfällewieAbsencenundkannbeieinigen

PatientendieseAnfälleverstärken.DeshalbsollteGabapentinbeiPatientenmitgemischtenAnfällen

einschließlichAbsencenmitVorsichtangewendetwerden.

BeiPatientenab65JahrenwurdenkeinesystematischenUntersuchungenmitGabapentindurchgeführt.In

einerDoppelblindstudiebeiPatientenmitneuropathischenSchmerzentratenSomnolenz,periphere

ÖdemeundAstheniebeiPatientenab65JahrenetwashäufigeraufalsbeijüngerenPatienten.Abgesehen

vondiesenBeobachtungenergebenklinischeUntersuchungenindieserAltersgruppekeineHinweise

darauf,dasssichdasNebenwirkungsprofilvondemjüngererPatientenunterscheidet.

DieAuswirkungeneinerLangzeittherapie(längerals36Wochen)mitGabapentinaufLernfähigkeit,

IntelligenzoderEntwicklungvonKindernundJugendlichenwurdennichtausreichenduntersucht.Der

NutzeneinerlängerenTherapiemussdahergegendiepotenziellenRisikenabgewogenwerden.

Laboruntersuchungen

BeidersemiquantitativenBestimmungdesGesamtproteinsimUrinmitTeststäbchenkanneszufalsch-

positivenBefundenkommen.Deshalbwirdempfohlen,solcheErgebnissedurchMethodenzu

verifizieren,dieaufeinemanderenAnalyseprinzipbasieren,z.B.Biuret-Methode,turbidimetrischeoder

Farbstoffbindungs-Methoden,bzw.diesealternativenMethodenvonvornhereinzuverwenden.

4.5 WechselwirkungenmitanderenArzneimittelnundsonstigeWechselwirkungen

IneinerStudiebeigesundenProbanden(N=12)stiegdiemittlereAUCvonGabapentinnach

Verabreichungeiner60-mg-RetardkapselMorphin2StundenvorGabeeiner600-mg-TabletteGabapentin

imVergleichzurGabevonGabapentinohneMorphinum44%an.DiePatientensinddahersorgfältigauf

AnzeicheneinerZNS-DepressionwieSomnolenzzuüberwachenunddieGabapentin-oderMorphin-

Dosissollteentsprechendreduziertwerden.

EineInteraktionzwischenGabapentinundPhenobarbital,Phenytoin,ValproinsäureoderCarbamazepin

wurdenichtbeobachtet.

DieSteady-State-PharmakokinetikvonGabapentinistbeigesundenProbandenundbeiPatientenmit

Epilepsie,diedieseAntiepileptikaerhalten,vergleichbar.

DiegleichzeitigeEinnahmevonGabapentinmitoralenKontrazeptiva,dieNorethindronund/oder

Ethinylestradiolenthalten,hatkeinenEinflussaufdieSteady-State-Pharmakokinetikvoneinemder

Wirkstoffe.

DiegleichzeitigeEinnahmevonGabapentinmitaluminium-undmagnesiumhaltigenAntazidareduziert

dieBioverfügbarkeitvonGabapentinumbiszu24%.Eswirdempfohlen,Gabapentinfrühestens

2StundennachGabevonAntazidaeinzunehmen.

DierenaleAusscheidungvonGabapentinwirddurchProbenecidnichtverändert.

DiebeigleichzeitigerEinnahmevonCimetidinbeobachteteAbnahmederrenalenAusscheidungvon

GabapentinistvermutlichklinischnichtvonBedeutung.

4.6 SchwangerschaftundStillzeit

RisikoinBezugaufEpilepsieundantiepileptischeArzneimittelimAllgemeinen

DasRisikofürGeburtsschädenistbeiKindernvonMüttern,diemiteinemAntiepileptikumbehandelt

werden,umdenFaktor2–3erhöht.AmhäufigstensindLippen-Gaumenspalten,Fehlbildungenim

Herz-Kreislauf-SystemundNeuralrohrdefektezubeobachten.Einemultipleantiepileptische

ArzneimitteltherapiekannmiteinemhöherenRisikofürangeboreneFehlbildungeneinhergehenalsdie

Monotherapie,sodasseineMonotherapievorgezogenwerdensollte,wannimmerdiesmöglichist.

Frauen,beidenenderEintritteinerSchwangerschaftwahrscheinlichistoderdiesichimgebärfähigen

Alterbefinden,solltenfachärztlichberatenwerden.BeiFrauen,dieeineSchwangerschaftplanen,

solltedieNotwendigkeitderantiepileptischenBehandlungüberprüftwerden.Eineantiepileptische

Therapiedarfnichtabruptabgebrochenwerden,dadieszuzwischenzeitlichemAuftretenvonAnfällen

mitmöglicherweiseernsthaftenFolgenfürMutterundKindführenkönnte.InseltenenFällenwurde

eineEntwicklungsverzögerungbeiKindernvonMütternmitEpilepsiebeobachtet.Obdie

EntwicklungsverzögerungaufgenetischeodersozialeFaktoren,dieEpilepsiederMutteroderdie

antiepileptischeBehandlungzurückzuführenist,lässtsichnichtdifferenzieren.

RisikoinBezugaufGabapentin

EsliegenkeinehinreichendenDatenzurAnwendungvonGabapentinbeischwangerenFrauenvor.

TierversucheergabeneineReproduktionstoxizität(sieheAbschnitt5.3).DaspotenzielleRisikofürden

Menschenistnichtbekannt.GabapentinsolltewährendderSchwangerschaftnichtangewendet

werden,esseidenn,derpotenzielleNutzenfürdieMutteristdeutlichgrößeralsdasmöglicheRisiko

fürdenFötus.

EslässtsichnichtmitSicherheitfeststellen,obdieGabevonGabapentinwährendder

SchwangerschaftmiteinemerhöhtenRisikofürangeboreneFehlbildungeneinhergeht,einmal

aufgrundderEpilepsieselbst,sowieaufgrundderjeweiligenBegleitmedikationmitanderen

AntiepileptikawährendderSchwangerschaften,überdieBerichtevorliegen.

GabapentingehtindieMuttermilchüber.DaAuswirkungenaufdenSäuglingnichtausgeschlossen

werdenkönnen,istbeieinerGabevonGabapentinanstillendeMütterVorsichtgeboten.Gabapentin

solltebeistillendenMütternnurangewendetwerden,wennderNutzeneindeutiggrößeristalsdie

Risiken.

4.7 AuswirkungenaufdieVerkehrstüchtigkeitunddieFähigkeitzumBedienenvonMaschinen

GabapentinhatgeringenodermäßigenEinflussaufdieVerkehrstüchtigkeitunddieFähigkeitzum

BedienenvonMaschinen.GabapentinwirktaufdasZentralnervensystemundkannBenommenheit,

SchwindeloderandereähnlicheSymptomeauslösen.DieseNebenwirkungenkönnenselbstbeinur

leichterodermäßigerAusprägungbeiPatienten,dieeinFahrzeugführenoderMaschinenoder

Werkzeugebedienen,potenziellgefährlichsein.DiesgiltinsbesonderezuBeginnderBehandlungund

nacheinerDosiserhöhung.

4.8 Nebenwirkungen

DieinklinischenStudienbeiEpilepsie(Zusatz-undMonotherapie)undbeineuropathischenSchmerzen

beobachtetenNebenwirkungensindinderfolgendenListenachOrganklasseundHäufigkeit(sehrhäufig

(≥1/10),häufig(≥1/100,<1/10),gelegentlich(≥1/1000,≤1/100)undselten(≥1/10000;≤1/1000)

zusammengefasst.Nebenwirkungen,dieinklinischenStudienmitunterschiedlicherHäufigkeitangegeben

wurden,wurdenindiehöchsteangegebeneHäufigkeitsgruppeeingestuft.

WeitereNebenwirkungen,dienachderMarkteinführungbeobachtetwurden,sindindernachstehenden

ListekursivaufgeführtundihreHäufigkeitwirdals„nichtbekannt“angegeben(HäufigkeitaufGrundlage

derverfügbarenDatennichtabschätzbar).

InnerhalbjederHäufigkeitsgruppewerdendieNebenwirkungennachabnehmendemSchweregrad

angegeben.

Systemorganklasse Nebenwirkungen

InfektionenundparasitäreErkrankungen

Sehrhäufig Virusinfektion

Häufig Pneumonie,Atemwegsinfekt,Harnwegsinfekt,Infektion,Otitis

media

ErkrankungendesBlutesunddesLymphsystems

Häufig Leukopenie

Nichtbekannt Thrombozytopenie

ErkrankungendesImmunsystems

Gelegentlich allergischeReaktionen(z.B.Urtikaria)

Stoffwechsel-undErnährungsstörungen

Häufig Anorexie,gesteigerterAppetit

PsychiatrischeErkrankungen

Häufig Feindseligkeit,VerwirrtheitundemotionaleLabilität,Depression,

Angst,Nervosität,Denkstörungen

Nichtbekannt Halluzinationen

ErkrankungendesNervensystems

Sehrhäufig Somnolenz,Schwindel,Ataxie

Häufig

Gelegentlich Krämpfe,Hyperkinesie,Dysarthrie,Amnesie,Tremor,Insomnie,

Kopfschmerzen,Missempfindungenwiez.B.Parästhesie,

Hypästhesie,Koordinationsstörungen,Nystagmus,gesteigerte,

abgeschwächteoderfehlendeReflexe

Hypokinesie

Nichtbekannt andereBewegungsstörungen(z.B.Choreoathetose,Dyskinesie,

Dystonie)

Augenerkrankungen

Häufig Sehstörungenwiez.B.Amblyopie,Diplopie

ErkrankungendesOhrsunddesLabyrinths

Häufig Vertigo

Nichtbekannt Tinnitus

Herzerkrankungen

Gelegentlich Palpitationen

Gefäßerkrankungen

Häufig Hypertonie,Vasodilatation

ErkrankungenderAtemwege,desBrustraumsundMediastinums

Häufig Dyspnoe,Bronchitis,Pharyngitis,Husten,Rhinitis

ErkrankungendesGastrointestinaltrakts

Häufig Erbrechen,Übelkeit,Zahnanomalien,Gingivitis,Diarrhö,

Bauchschmerzen,Dyspepsie,Obstipation,TrockenheitinMund

oderRachen,Flatulenz

Nichtbekannt Pankreatitis

Leber-undGallenerkrankungen

Nichtbekannt Hepatitis,Ikterus

ErkrankungenderHautunddesUnterhautzellgewebes

Häufig Gesichtsödem,Purpura,meistalsBlutergussnachkörperlichem

Traumabeschrieben,Exanthem,Pruritus,Akne

Nichtbekannt Stevens-Johnson-Syndrom,Angioödem,Erythemamultiforme,

Alopezie

Skelettmuskulatur-,Bindegewebs-undKnochenerkrankungen

Häufig Arthralgie,Myalgie,Rückenschmerzen,Muskelzucken

Nichtbekannt Myoklonus

ErkrankungenderNierenundHarnwege

Nichtbekannt akutesNierenversagen,Inkontinenz

ErkrankungenderGeschlechtsorganeundderBrustdrüse

Häufig Impotenz

Nichtbekannt Brusthypertrophie,Gynäkomastie

AllgemeineErkrankungenundBeschwerdenamVerabreichungsort

Sehrhäufig Müdigkeit,Fieber

Häufig periphereÖdeme,Gangstörungen,Asthenie,Schmerzen,Malaise,

grippeartigesSyndrom

Gelegentlich

Nichtbekannt generalisierteÖdeme

Entzugsreaktionen(meistAngst,Insomnie,Übelkeit,Schmerzen,

Schwitzen),Brustschmerzen.PlötzlicheunerklärteTodesfälle

wurdenangegeben,beidenenkeinKausalzusammenhangmitder

BehandlungmitGabapentinfestgestelltwurde.

Untersuchungen

Häufig

Gelegentlich VerminderungderLeukozytenzahl,Gewichtszunahme

erhöhteLeberfunktionswerte:SGOT(AST),SGPT(ALT)und

Bilirubin

Nichtbekannt BlutzuckerschwankungenbeiDiabetikern

Verletzung,VergiftungunddurchEingriffebedingteKomplikationen

Häufig Unfallverletzung,Fraktur,Abschürfung

UnterderBehandlungmitGabapentinwurdenFälleeinerakutenPankreatitisangegeben.Der

KausalzusammenhangmitGabapentinistnichtklar(sieheAbschnitt4.4).

BeiDialysepatientenmitterminalemNierenversagenwurdeeineMyopathiemiterhöhten

Kreatinkinasespiegelnangegeben.

Atemwegsinfekte,Otitismedia,KrämpfeundBronchitiswurdennurinklinischenStudienbeiKindern

angegeben.AußerdemwurdeinklinischenStudienbeiKindernhäufigüberaggressivesVerhaltenund

Hyperkinesieberichtet.

EntöltePhospholipideausSojabohnenkönnensehrseltenallergischeReaktionenhervorrufen.

4.9 Überdosierung

EineakutelebensbedrohlicheToxizitätwurdebeiÜberdosierungenvonGabapentinbiszueinerDosis

von49gnichtbeobachtet.DieSymptomebeieinerÜberdosierungwarenSchwindel,Doppeltsehen,

verwascheneSprache,Benommenheit,LethargieundleichteDiarrhö.AllePatientenerholtensichunter

einerBehandlungmitsupportivenMaßnahmenwiedervollständig.DieverringerteResorptionvon

GabapentinbeihöherenDosenkönntedieResorptiondesArzneimittelsbeieinerÜberdosierung

begrenzenundsodieToxizitätverringern.

EineÜberdosierungvonGabapentin,insbesondereinKombinationmitanderenzentraldämpfenden

Arzneimitteln,könntezueinemKomaführen.

AuchwennGabapentindurchHämodialyseentferntwerdenkann,istdiesnachdenbisherigen

Erfahrungenfürgewöhnlichnichterforderlich.JedochkannbeiPatientenmitschwerer

NierenfunktionsstörungeineHämodialyseangezeigtsein.

BeiMäusenundRatten,dieGabapentin-Dosenbiszu8000mg/kgerhielten,wurdekeineoraleletale

Dosisfestgestellt.ZeicheneinerakutenToxizitätbeiLabortierenwarenAtaxie,erschwerteAtmung,

Ptosis,HypoaktivitätoderErregung.

5. PHARMAKOLOGISCHEEIGENSCHAFTEN

5.1 PharmakodynamischeEigenschaften

PharmakotherapeutischeGruppe:AndereAntiepileptikaATC-Code:N03AX12

DergenaueWirkungsmechanismusvonGabapentinistnichtbekannt.

GabapentiniststrukturellmitdemNeurotransmitterGABA(Gamma-Aminobuttersäure)verwandt,

aberseinWirkungsmechanismusunterscheidetsichvondemeinigerandererWirkstoffe,diemit

GABA-Synapseninteragieren,wieValproat,Barbiturate,Benzodiazepine,GABA-

Transaminasehemmer,GABA-Wiederaufnahmehemmer,GABA-AgonistenundGABA-Prodrugs.In-

vitro-StudienmitradioaktivmarkiertemGabapentinzeigteneinebishernichtbekannte

PeptidbindungsstelleinRattenhirngewebeneinschließlichNeocortexundHippocampus,diemitder

antikonvulsivenundanalgetischenAktivitätvonGabapentinundseinenstrukturellenDerivatenin

Beziehungstehenkönnte.AlsBindungsstellefürGabapentinwurdedieAlpha

-Delta-Untereinheitder

spannungsabhängigenKalziumkanäleidentifiziert.

GabapentinbindetinklinischrelevantenKonzentrationennichtananderebekannteArzneimittel-oder

NeurotransmitterrezeptorenimGehirnwieGABA

-,GABA,-,Benzodiazepin-,Glutamat-,Glycin-

oderN-Methyl-d-Aspartat-Rezeptoren.

GabapentininteragiertinvitronichtmitNatriumkanälenundunterscheidetsichdarinvonPhenytoin

undCarbamazepin.GabapentinverringertineinigenTestsystemeninvitropartielldasAnsprechenauf

denGlutamat-AgonistenN-Methyl-d-Aspartat(NMDA),abernurinKonzentrationenüber100μM,

dieinvivonichterreichtwerden.GabapentinreduziertdieFreisetzungvonMonoamin-

Neurotransmitterninvitrogeringfügig.DieVerabreichungvonGabapentinanRattenerhöhtden

GABA-TurnoverinverschiedenenHirnregionenaufähnlicheWeisewieNatriumvalproat,allerdingsin

anderenHirnregionen.DieRelevanzdieserverschiedenenAktionenvonGabapentinfürdie

antikonvulsiveWirkungmussnochuntersuchtwerden.BeiTierendringtGabapentinschnellindas

GehirneinundverhindertAnfälle,diedurchmaximalenElektroschockoderchemischeKonvulsiva

einschließlichGABA-Synthesehemmerausgelöstwurden,ebensowieingenetischenAnfallsmodellen.

EineklinischeStudiezurZusatztherapiepartiellerAnfällebeiKindernimAltervon3bis12Jahren

zeigteeinennumerischen,aberstatistischnichtsignifikantenUnterschiedbeider50%-Responderrate

zugunstenderGabapentin-GruppeimVergleichzuPlacebo.WeiterePost-hoc-AnalysendernachAlter

aufgeschlüsseltenResponderratenergabenkeinenstatistischsignifikantenEffektdesAltersals

kontinuierlicheoderdichotomeVariable(Altersgruppen3-5und6-12Jahre).DieDatendieser

zusätzlichenPost-hoc-AnalysesindinderfolgendenTabellezusammengefasst:

Ansprechen(≥50%Besserung)nachBehandlungundAlterMITT-Population

Altersgruppe Placebo Gabapentin p-Wert

<6Jahre 4/21(19%) 4/17(23,5%) 0,7362

6bis12Jahre 17/99(17,2%) 20/96(20,8%) 0,5144

*DiemodifizierteIntent-to-treat-PopulationwardefiniertalsallerandomisiertderStudienmedikation

zugeteiltenPatienten,beidenenwährendderBaseline-undDoppelblindphasenauswertbare

Anfallstagebücherfür28Tagevorlagen.

5.2 PharmakokinetischeEigenschaften

Resorption

NachoralerAnwendungwerdendiePlasmamaximalkonzentrationenvonGabapentininnerhalbvon2bis

3Stundenbeobachtet.DieBioverfügbarkeitvonGabapentin(resorbierterAnteilderDosis)nimmtmit

steigenderDosisetwasab.DieabsoluteBioverfügbarkeiteiner300-mg-Kapselbeträgtetwa60%.

Nahrung,auchfettreicheKost,hatkeinenklinischsignifikantenEffektaufdiePharmakokinetikvon

Gabapentin.

DiePharmakokinetikvonGabapentinwirddurchwiederholteGabenichtbeeinflusst.Auchwenndie

PlasmakonzentrationenvonGabapentininklinischenStudienimAllgemeinenzwischen2μg/mlund

20μg/mllagen,lassensolcheKonzentrationenkeinenSchlussimHinblickaufdieSicherheitoder

Wirksamkeitzu.

DiepharmakokinetischenParametersindinTabelle3angegeben.

Tabelle3ZusammenfassungderMittelwerte(%CV)derpharmakokinetischenSteady-State-Parameterfür

GabapentinnachVerabreichungalle8Stunden

Pharmakokinetisch

er

Parameter 300mg

(N=7) 400mg

(N=14) 800mg

(N=14)

Mittelwert%CV Mittelwer

t %CV Mittelwert%CV

(µg/ml) 4,02 (24) 5,74 (38) 8,71 (29)

(h) 2,7 (18) 2,1 (54) 1,6 (76)

(h) 5,2 (12) 10,8 (89) 10,6 (41)

(0-8) 24,8 (24) 34,5 (34) 51,4 (27)

µgh/ml)

Ae%(%) NA NA 47,2 (25) 34,4 (37)

=PlasmamaximalkonzentrationimSteady-state;t

=ZeitbiszumErreichenvonC

,T

=

Eliminationshalbwertszeit,AUC

(0-8) =FlächeunterderPlasmakonzentrations-Zeit-KurveimSteady-State

vonZeitpunkt0bis8StundennachVerabreichung;Ae%=UnverändertimUrinausgeschiedener

DosisanteilvonZeitpunkt0bis8StundennachVerabreichung;NA=nichtangegeben

Verteilung

GabapentinwirdnichtanPlasmaproteinegebundenundhateinVerteilungsvolumenvon57,7Litern.Bei

PatientenmitEpilepsiebetragendieGabapentin-KonzentrationenimLiquoretwa20%der

entsprechendenPlasmaminimalkonzentrationenimSteady-State.GabapentinistinderBrustmilch

stillenderFrauennachweisbar.

Metabolismus

EsgibtkeinenHinweisdarauf,dassGabapentinbeimMenschenmetabolisiertwird.Gabapentininduziert

nichtdiefürdenArzneimittelmetabolismusverantwortlichenmischfunktionellenOxidaseninderLeber.

Elimination

GabapentinwirdausschließlichunverändertdurchrenaleAusscheidungeliminiert.Die

EliminationshalbwertszeitvonGabapentinistdosisunabhängigundbeträgtimDurchschnitt5bis

7Stunden.

BeiälterenPatientenundPatientenmiteingeschränkterNierenfunktionistdieClearancevonGabapentin

ausdemPlasmaverringert.Eliminationsgeschwindigkeitskonstante,Plasmaclearanceundrenale

ClearancevonGabapentinsindderKreatininclearancedirektproportional.

GabapentinwirddurchHämodialyseausdemPlasmaentfernt.BeiPatientenmiteingeschränkter

NierenfunktionoderDialysepatientenwirdeineDosisanpassungempfohlen(sieheAbschnitt4.2).

DiePharmakokinetikvonGabapentinbeiKindernwurdebei50gesundenProbandenimAltervon

1Monatbis12Jahrenuntersucht.DiePlasmakonzentrationenvonGabapentinbeiKindern>5Jahren

sindimAllgemeinenbezogenaufeineDosisaufmg/kg-BasisähnlichwiebeiErwachsenen.

Linearität/Nichtlinearität

DieBioverfügbarkeitvonGabapentin(resorbierterDosisanteil)nimmtmitsteigenderDosisab.Dies

verleihtpharmakokinetischenParametern,dievomBioverfügbarkeitsparameter(F)abhängen,z.B.Ae%,

CL/F,Vd/F,Nichtlinearität.DieEliminationspharmakokinetik(pharmakokinetischeParameter,dienicht

vonFabhängen,wieCLrundT

)kannambestendurcheinelinearePharmakokinetikbeschrieben

werden.DieSteady-State-PlasmakonzentrationenvonGabapentinlassensichvonDatennacheiner

Einmaldosisableiten.

5.3 PräklinischeDatenzurSicherheit

KanzerogenesPotenzial

Gabapentinwurde2JahrelangMäuseninDosenvon200,600und2000mg/kg/TagundRatteninDosen

von250,1000und2000mg/kg/TagüberdieNahrungverabreicht.LediglichbeimännlichenRattenwurde

inderhöchstenDosisstufeeinestatistischsignifikanteErhöhungderInzidenzvonAzinuszelltumorenim

Pankreasbeobachtet.DiemaximalenGabapentin-

PlasmakonzentrationenliegenbeiRattenbeieinerDosierungvon2000mg/kg/TagumdenFaktor10

höheralsdiePlasmakonzentrationen,diesichbeimMenschenmiteinerTagesdosisvon3600mgerzielen

lassen.BeidenPankreas-AzinuszelltumorendermännlichenRattenhandeltessichumTumoregeringer

Malignität,diekeinenEinflußaufdieLebensdauerhatten,nichtmetastasiertenoderinbenachbartes

GewebeeinwandertenunddiedeneninunbehandeltenKontrollgruppenähnelten.DieRelevanzdieser

Pankreas-AzinuszelltumorebeimännlichenRattenfüreinkanzerogenesRisikobeimMenschenistunklar.

Mutagenität

GabapentinzeigtekeingenotoxischesPotenzial.IninvitroStandardtestsunterVerwendungvon

Bakterien-oderSäugetierzellenwaresnichtmutagen.Gabapentininduziertewederinvitronochinvivo

strukturelleChromosomenaberrationeninSäugetierzellenundführtenichtzurMikronukleus-Bildungim

KnochenmarkvonHamstern.

BeeinträchtigungderFertilität

UnerwünschtenWirkungenaufdieFertilitätoderReproduktionbeiRattenwurdenbeiDosenbiszu

2000mg/kg(etwasdas5-FachedermaximalempfohlenenTagesdosisbeimMenschenaufderBasis

mg/m 2 Körperoberfläche)nichtbeobachtet.

Teratogenität

GabapentinführteimVergleichzuKontrollgruppennichtzueinerErhöhungderInzidenzvon

FehlbildungenbeiNachkommenvonMäusen,RattenoderKaninchen,diedasbiszu50-,30-bzw.25-

fachederTagesdosisvon3600mgbeimMenschenerhielten(das4-,5-bzw.8-fachederTagesdosisbeim

Menschenaufmg/m 2 -Basis).

GabapentininduzierteeineverzögerteKnochenbildungdesSchädels,derWirbelsäulesowiedervorderen

undhinterenExtremitätenvonNagern,wasaufeinverzögertesfötalesWachstumhindeutet.Zudiesen

EffektenkamesunteroralerGabevon1000oder3000mg/kg/TaganträchtigeMäusewährendder

Organogeneseundvon500,1000oder2000mg/kganRattenvorundwährendderPaarungundwährend

dergesamtenTrächtigkeit.DieseDosenentsprecheninetwadem1-bis5-fachenderTagesdosisvon

3600mgbeimMenschenaufmg/m 2 -Basis.

BeiträchtigenMäusenwurdenbeiGabevon500mg/kg/Tag(ungefähr1/2derTagesdosisbeimMenschen

aufmg/m 2 -Basis)keineteratogeneWirkungbeobachtet.

ZueinererhöhtenInzidenzvonHydroureternund/oderHydronephrosenkamesbeiRattenineiner

Fertilitäts-undallgemeinenReproduktionsstudiebeiGabevon2000mg/kg/Tag,ineiner

TeratogenitätsstudiebeiGabevon1500mg/kg/Tag,sowieineinerPeri-undPostnatalstudiebeiGabevon

500,1000und2000mg/kg/Tag.DieRelevanzdieserErgebnisseistnichtbekannt,dochwurdensiemit

EntwicklungsverzögerungeninZusammenhanggebracht.DieseDosenentsprecheninetwadem1-bis5-

fachenderTagesdosisvon3600mgbeimMenschenaufmg/m 2 -Basis.

IneinerTeratogenitätsstudieanKaninchenwurdebeiGabevonTagesdosenvon60,300und1500mg/kg

währendderOrganogeneseeineerhöhteInzidenzvonPostimplantationsverlustenbeobachtet.Diese

Dosenentsprecheninetwadem¼-bis8-fachenderTagesdosisvon3600mgbeimMenschenaufmg/m 2 -

Basis.

6. PHARMAZEUTISCHEANGABEN

6.1 ListedersonstigenBestandteile

Tablettenkern

Macrogol4000

VorverkleisterteStärke(ausMais)

HochdispersesSiliciumdioxid

Magnesiumstearat(Ph.Eur.)

Filmüberzug

Poly(vinylalkohol)

Titandioxid(E171)

Talkum

EntöltePhospholipideausSojabohnen

Xanthangummi

6.2 Inkompatibilitäten

Nichtzutreffend.

6.3 DauerderHaltbarkeit

2Jahre

6.4 BesondereVorsichtsmaßnahmenfürdieAufbewahrung

FürdiesesArzneimittelsindkeinebesonderenLagerungsbedingungenerforderlich.

6.5 ArtundInhaltdesBehältnisses

PVC/Aluminium-Blisterpackung.

GabapentinZambon800mgFilmtabletten,Packungmit50,100,200,200(2x100)Filmtabletten

Mustermit20Filmtabletten

EswerdenmöglicherweisenichtallePackungsgrößenindenVerkehrgebracht.

6.6 BesondereVorsichtsmaßnahmenfürdieBeseitigung

KeinebesonderenAnforderungen.

7. INHABERDERZULASSUNG

M.R.PharmaGmbH

Königstraße12

25335Elmshorn

8. ZULASSUNGSNUMMER(N)

[istnationalauszufüllen]

9. DATUMDERERTEILUNGDERZULASSUNG/VERLÄNGERUNGDERZULASSUNG

[istnationalauszufüllen]

10. STANDDERINFORMATION

Mai2010

11. VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig

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