Gabapentin Desitin 600 mg Filmtabletten

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Gabapentin
Verfügbar ab:
Desitin Arzneimittel GmbH
ATC-Code:
N03AX12
INN (Internationale Bezeichnung):
Gabapentin
Darreichungsform:
Filmtablette
Zusammensetzung:
Gabapentin 600.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
67147.00.00

GEBRAUCHSINFORMATION: INFORMATION FÜR DEN ANWENDER

Gabapentin Desitin 600 mg Filmtabletten

Gabapentin

Lesen Sie die gesamte Gebrauchsinformation sorgfältig durch, bevor Sie mit der Einnahme

dieses Arzneimittels beginnen.

Heben Sie die Gebrauchsinformation auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich bitte an Ihren Arzt oder Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben und darf nicht an Dritte

weitergegeben werden. Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese dieselben

Symptome haben wie Sie.

Wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie erheblich beeinträchtigt, oder Sie

Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Gebrauchsinformation angegeben sind,

informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker.

Diese Gebrauchsinformation beinhaltet:

Was ist Gabapentin Desitin und wofür wird es angewendet?

Was müssen Sie vor der Einnahme von Gabapentin Desitin beachten?

Wie ist Gabapentin Desitin einzunehmen?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Gabapentin Desitin aufzubewahren?

Weitere Informationen

1.

WAS IST GABAPENTIN DESITIN UND WOFÜR WIRD ES ANGEWENDET?

Gabapentin Desitin gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die zur Behandlung von Epilepsien und

peripheren neuropathischen Schmerzen eingesetzt werden.

Epilepsie: Mit Gabapentin Desitin werden verschiedene Formen der Epilepsie behandelt (Anfälle, die

anfänglich auf bestimmte Bereiche des Gehirns beschränkt sind, unabhängig davon, ob sich der Anfall auf

andere Bereiche ausweitet oder nicht). Ihr Arzt wird Ihnen Gabapentin Desitin zur Unterstützung Ihrer

Epilepsie-Behandlung verschreiben, wenn die derzeitige Behandlung Ihrer Erkrankung unzureichend ist.

Sofern nicht anders verordnet, müssen Sie Gabapentin Desitin zusätzlich zu Ihrer derzeitigen Behandlung

einnehmen. Gabapentin Desitin kann auch zur alleinigen Behandlung von Erwachsenen und Jugendlichen

über 12 Jahren eingenommen werden.

Peripherer neuropathischer Schmerz: Mit Gabapentin Desitin werden lang anhaltende Schmerzen

behandelt, die durch Schädigungen der Nerven verursacht werden. Periphere (in erster Linie in Armen und /

oder Beinen auftretende) neuropathische Schmerzen können durch eine Reihe verschiedener Erkrankungen

verursacht werden, wie z. B. Diabetes oder Gürtelrose. Der empfundene Schmerz kann dabei als heiß,

brennend, pochend, einschießend, stechend, scharf, krampfartig, muskelkaterartig, kribbelnd, mit

Taubheitsgefühl verbunden oder nadelstichartig beschrieben werden.

2. WAS MÜSSEN SIE VOR DER EINNAHME VON GABAPENTIN DESITIN BEACHTEN?

Gabapentin Desitin darf nicht eingenommen werden,

wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegenüber Gabapentin, Soja, Erdnuss oder einem der

sonstigen Bestandteile von Gabapentin Desitin sind.

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Besondere Vorsicht bei der Einnahme von Gabapentin Desitin ist erforderlich

wenn Sie unter Nierenproblemen leiden

Wenn Sie Beschwerden wie z. B. andauernde Bauchschmerzen, Übelkeit und Erbrechen entwickeln,

setzen Sie sich bitte sofort mit Ihrem Arzt in Verbindung!

Eine geringe Anzahl von Patienten, die mit Antiepileptika wie Gabapentin behandelt wurden, hatten

Gedanken daran, sich selbst zu verletzen oder sich das Leben zu nehmen. Wenn Sie zu irgendeinem

Zeitpunkt solche Gedanken haben, setzen Sie sich sofort mit Ihrem Arzt in Verbindung.”

Bei Einnahme von Gabapentin Desitin mit anderen Arzneimitteln

Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen bzw. vor kurzem

eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.

Wenn Sie Arzneimittel anwenden, die Morphin enthalten, informieren Sie bitte Ihren Arzt oder

Apotheker, da Morphin die Wirkung von Gabapentin Desitin verstärken kann.

Wechselwirkungen zwischen Gabapentin Desitin und anderen Antiepileptika oder Tabletten zur

Empfängnisverhütung (“Pille“) sind nicht zu erwarten.

Gabapentin Desitin kann manche Laboruntersuchungen beeinflussen; falls Ihr Urin untersucht werden

muss, teilen Sie Ihrem Arzt oder im Krankenhaus mit, dass Sie Gabapentin Desitin einnehmen.

Wenn Gabapentin Desitin gleichzeitig mit Aluminium- oder Magnesium-haltigen Arzneimitteln zur

Reduzierung der Magensäure (Antazida) eingenommen wird, kann die Aufnahme von Gabapentin Desitin

aus dem Magen verringert sein. Daher wird empfohlen, dass Gabapentin Desitin frühestens zwei Stunden

nach der Einnahme eines Antazidums eingenommen wird.

Bei Einnahme von Gabapentin Desitin zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken

Gabapentin Desitin kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Fragen Sie vor der Einnahme von allen Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.

Gabapentin Desitin darf in der Schwangerschaft nicht eingenommen werden, es sei denn, Ihr Arzt hat es

ausdrücklich angeordnet. Frauen im gebärfähigen Alter müssen eine sichere Verhütungsmethode

anwenden.

Es wurden keine speziellen Studien zur Anwendung von Gabapentin bei schwangeren Frauen

durchgeführt, aber bei anderen Arzneimitteln zur Behandlung von Epilepsie wurde ein erhöhtes

Auftreten von Fehlbildungen beobachtet, insbesondere dann, wenn mehr als ein Antiepileptikum

gleichzeitig eingenommen wurde. Daher sollten Sie nach Möglichkeit versuchen, während einer

Schwangerschaft nur ein Antiepileptikum einzunehmen, jedoch nur nach Anweisung Ihres Arztes.

Beenden Sie die Therapie mit Gabapentin Desitin keinesfalls plötzlich, da dies zu Krampfanfällen als

Folge der Wirkstoffabnahme im Körper führen könnte, mit möglicherweise ernsthaften Folgen für Sie

und Ihr Kind.

Suchen Sie umgehend Ihren Arzt auf, wenn Sie während der Behandlung mit Gabapentin Desitin schwanger

werden, glauben schwanger zu sein oder eine Schwangerschaft planen.

Gabapentin, der Wirkstoff von Gabapentin Desitin, geht in die Muttermilch über. Da die Auswirkungen auf

den Säugling nicht bekannt sind, sollten Sie Ihr Kind nicht stillen, während Sie mit Gabapentin Desitin

behandelt werden.

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Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen:

Gabapentin Desitin kann Schwindel, Benommenheit und Müdigkeit hervorrufen. Sie sollten nicht Auto

fahren, komplizierte Maschinen bedienen oder andere möglicherweise gefährliche Tätigkeiten ausüben, bis

Sie wissen, ob dieses Arzneimittel Ihre Fähigkeit zu solchen Handlungen beeinflusst.

3. WIE IST GABAPENTIN DESITIN EINZUNEHMEN?

Nehmen Sie Gabapentin Desitin immer genau nach der Anweisung Ihres Arztes ein. Bitte fragen Sie Ihren

Arzt oder Apotheker, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind.

Ihr Arzt entscheidet, welche Dosierung für Sie die richtige ist. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker,

wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung von Gabapentin Desitin zu stark oder zu schwach ist.

Wenn Sie über 65 Jahre alt sind, nehmen Sie Gabapentin Desitin ganz normal ein, es sei denn, Sie haben

Probleme mit Ihren Nieren. Wenn Sie Probleme mit den Nieren haben, kann es sein, dass Ihr Arzt Ihnen

einen anderen Einnahmerhythmus und / oder eine andere Dosierung verordnet.

Schlucken Sie die Filmtabletten immer im Ganzen mit ausreichend Wasser. Nehmen Sie Gabapentin

Desitin so lange ein, bis Ihr Arzt die Therapie beendet.

Periphere neuropathische Schmerzen

Nehmen Sie die verordnete Anzahl Filmtabletten nach Anweisung Ihres Arztes ein. Im Normalfall wird Ihr

Arzt die Dosis allmählich erhöhen. Die Anfangsdosis wird in der Regel zwischen 300 mg und 900 mg pro

Tag liegen. Danach kann die Menge schrittweise bis zu einer Höchstdosis von 3600 mg pro Tag erhöht

werden, und Ihr Arzt wird Ihnen die Einnahme in 3 Einzeldosen verordnen,

d. h. einmal morgens, einmal nachmittags und einmal abends.

Epilepsie

Erwachsene und Jugendliche:

Nehmen Sie die verordnete Anzahl Filmtabletten nach Anweisung Ihres Arztes ein. Im Normalfall wird Ihr

Arzt die Dosis allmählich erhöhen. Die Anfangsdosis wird in der Regel zwischen 300 mg und 900 mg pro

Tag liegen. Danach kann die Menge schrittweise bis zu einer Höchstdosis von 3600 mg pro Tag erhöht

werden, und Ihr Arzt wird Ihnen die Einnahme in 3 Einzeldosen verordnen,

d. h. einmal morgens, einmal nachmittags und einmal abends.

Kinder im Alter von 6 Jahren und älter:

Ihr Arzt legt die Dosis für Ihr Kind fest, indem er sie nach dem Körpergewicht Ihres Kindes berechnet. Die

Behandlung beginnt mit einer niedrigen Anfangsdosis, die über ungefähr 3 Tage langsam gesteigert wird.

Die übliche Tagesdosis zur Behandlung von Epilepsie beträgt 25-35 mg/kg. Sie wird meist in 3 Einzeldosen

täglich aufgeteilt, mit einer Einnahme der Filmtablette(n) üblicherweise einmal morgens, einmal nachmittags

und einmal abends.

Die Behandlung von Kindern unter 6 Jahren mit Gabapentin Desitin wird nicht empfohlen.

Wenn Sie eine größere Menge von Gabapentin Desitin eingenommen haben, als Sie sollten

Wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt oder suchen Sie die Notfallambulanz im nächst gelegenen

Krankenhaus auf. Nehmen Sie dabei die übrigen Filmtabletten, das Behältnis und das Etikett mit, so dass

das Krankenhaus leicht erkennen kann, welches Arzneimittel Sie eingenommen haben.

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Wenn Sie die Einnahme von Gabapentin Desitin vergessen haben

Wenn Sie eine Einnahme vergessen haben, holen sie diese nach, sobald Sie es bemerken; es sei denn, es ist

bereits Zeit für die nächste Dosis. Nehmen Sie keine doppelte Dosis auf einmal ein, um eine vergessene

Einnahme auszugleichen.

Wenn Sie die Einnahme von Gabapentin Desitin abbrechen

Beenden Sie die Einnahme von Gabapentin Desitin nicht, bevor Ihr Arzt es Ihnen sagt. Wenn Ihre

Behandlung beendet wird, muss dies allmählich über mindestens eine Woche erfolgen. Wenn Sie die

Behandlung abrupt oder ohne Anweisung Ihres Arzt abbrechen, erhöht sich das Risiko für einen Anfall.

Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt oder

Apotheker.

4.

WELCHE NEBENWIRKUNGEN SIND MÖGLICH?

Wie alle Arzneimittel kann Gabapentin Desitin Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten

müssen.

Sehr häufige Nebenwirkungen, die bei mehr als einem von 10 Patienten auftreten können

Virusinfektion

Benommenheit, Schwindelgefühl, fehlende Koordination

Müdigkeit, Fieber

Häufige Nebenwirkungen, die bei mehr als einem von hundert Patienten auftreten können

Lungenentzündung, Infektionen der Atemwege, Harnwegsinfektionen, sonstige Infektionen,

Ohrentzündungen

Niedrige Zahl weißer Blutzellen

Appetitlosigkeit, gesteigerter Appetit

Aggressives Verhalten gegenüber anderen Personen, Verwirrtheit, Stimmungsschwankungen,

Depressionen, Angst, Nervosität, Denkstörungen

Krämpfe, Bewegungsstörungen (übermäßige Bewegungsaktivität), Sprachstörungen, Gedächtnisverlust,

Zittern, Schlafstörungen, Kopfschmerzen, empfindliche Haut, vermindertes Empfindungsvermögen,

Koordinationsstörungen, ungewöhnliche Augenbewegungen, gesteigerte, verminderte oder fehlende

Reflexe

Verschwommenes Sehen, Doppeltsehen

Schwindel

hoher Blutdruck, Erröten, Gefäßerweiterungen

Atembeschwerden, Bronchitis, Halsentzündung, Husten, trockene Nase

Erbrechen, Übelkeit, Probleme mit den Zähnen, Zahnfleischentzündung, Durchfall, Magenschmerzen,

Verdauungsstörungen, Verstopfung, trockener Mund oder Hals, Blähungen

Anschwellen des Gesichts, Blutergüsse, Ausschlag, Juckreiz, Akne

Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, Rückenschmerzen, Muskelzucken

Inkontinenz

Erektionsstörungen

Schwellungen an Armen und Beinen oder Schwellungen, die Gesicht, Rumpf und Gliedmaßen betreffen

können, Schwierigkeiten beim Gehen, Schwäche, Schmerzen, Unwohlsein, grippeähnliche Symptome

Abnahme der weißen Blutzellen, Gewichtszunahme

Unfallbedingte Verletzungen, Knochenbrüche, Hautabschürfungen

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Seltene Nebenwirkungen, die bei weniger als einem von tausend Patienten auftreten können

Verminderte Zahl an Blutplättchen (Zellen zur Blutgerinnung)

Allergische Reaktionen wie Nesselsucht

Halluzinationen

Bewegungsstörungen wie Zusammenzucken, ruckartige Bewegungen, Steifigkeit

Ohrgeräusche

Herzjagen

Entzündung der Bauchspeicheldrüse

Leberentzündung, Gelbfärbung von Haut und Augen

Schwere Hautreaktionen, die eine sofortige medizinische Behandlung erfordern, Schwellungen an

Lippen und Gesicht, Hautausschlag und Rötung, Haarausfall

Akutes Nierenversagen

Absetzerscheinungen bei plötzlichem Abbruch der Gabapentin-Einnahme (Angst, Schlafstörungen,

Übelkeit, Schmerzen, Schwitzen), Brustschmerzen

Schwankungen des Blutzuckerspiegels bei Diabetikern, Blutwerte mit krankhaften Ergebnissen, die auf

eine Störung der Leberfunktion hinweisen

In klinischen Studien an Kindern wurden zusätzlich häufig aggressives Verhalten und übermäßige

Bewegungsaktivität berichtet.

(3-sn-Phosphatidyl)cholin (aus Sojabohnen) kann sehr selten allergische Reaktionen hervorrufen.

Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie

erheblich beeinträchtigt, oder wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser

Gebrauchsinformation angegeben sind.

5.

WIE IST GABAPENTIN DESITIN AUFZUBEWAHREN?

Nicht über 25°C lagern. In der Originalverpackung aufbewahren.

Arzneimittel unzugänglich für Kinder aufbewahren.

Sie dürfen Gabapentin Desitin nach dem auf dem Umkarton und dem Behälter nach “verwendbar bis”

angegebenen Verfallsdatum nicht mehr verwenden. Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten Tag

dieses Monats.

Arzneimittel dürfen nicht mit dem Abwasser oder Haushaltsmüll entsorgt werden. Fragen Sie Ihren

Apotheker, wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr benötigen. Diese Maßnahme hilft,

die Umwelt zu schützen.

6.

WEITERE INFORMATIONEN

Was Gabapentin Desitin enthält:

Der Wirkstoff ist Gabapentin. Jede Filmtablette enthält 600 mg Gabapentin.

Die sonstigen Bestandteile von Gabapentin Desitin Filmtabletten sind:

Macrogol 4000,

vorverkleisterte Stärke, hochdisperses Siliciumdioxid, Magnesiumstearat. Tablettenfilm

bestehend aus: Polyvinylalkohol, Titandioxid (E171), Talkum, Lecithin und Xanthangummi.

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Wie Gabapentin Desitin aussieht und Inhalt der Packung:

Weiße, kapselförmige Filmtabletten

Gabapentin Desitin 600 mg Filmtabletten, Packung mit 50, 100 und 200 Filmtabletten

Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller

Desitin Arzneimittel GmbH

Weg beim Jäger 214

22335 Hamburg

Tel.:(040) 5 91 01-525

Fax.(040) 5 91 01-377

Mitvertreiber:

Declimed

GmbH

Obenhauptstraße

22335 Hamburg

Diese Gebrauchsinformation wurde zuletzt überarbeitet im November 2008.

Weitere Darreichungsformen und Stärken

Gabapentin Desitin 100 mg Kapseln

Gabapentin Desitin 300 mg Kapseln

Gabapentin Desitin 400 mg Kapseln

Gabapentin Desitin 600 mg Filmtabletten

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Fachinformation

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Gabapentin Desitin 600 mg Filmtabletten

Gabapentin Desitin 800 mg Filmtabletten

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Jede 600 mg Filmtablette enthält 600 mg Gabapentin.

Jede 800 mg Filmtablette enthält 800 mg Gabapentin.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Gabapentin Desitin 600 mg Filmtabletten

Weiße, kapselförmige Filmtablette

Gabapentin Desitin 800 mg Filmtabletten

Weiße, kapselförmige Filmtablette

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Epilepsie

Gabapentin ist als Zusatztherapie bei Erwachsenen und Kindern von 6 Jahren und älter mit partiellen Anfällen

mit und ohne sekundäre Generalisierung indiziert (siehe Abschnitt 5.1).

Gabapentin ist als Monotherapie bei Erwachsenen und Jugendlichen von 12 Jahren und älter mit

partiellen Anfällen mit und ohne sekundäre Generalisierung indiziert.

Behandlung von peripheren neuropathischen Schmerzen

Gabapentin ist zur Behandlung von peripheren neuropathischen Schmerzen wie schmerzhafter

diabetischer Neuropathie und postherpetischer Neuralgie bei Erwachsenen indiziert.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Zum Einnehmen.

Gabapentin kann mit oder ohne Nahrung gegeben werden und sollte unzerkaut mit ausreichend

Flüssigkeit (z. B. einem Glas Wasser) eingenommen werden.

Tabelle 1 zeigt das Titrationsschema für den Beginn der Behandlung bei allen Indikationen; es gilt als

Empfehlung für Erwachsene und Jugendliche von 12 Jahren und älter. Dosierungsanweisungen für Kinder

unter 12 Jahren werden unter einer eigenen Überschrift weiter unten in diesem Kapitel dargestellt.

Tabelle 1

DOSIERUNGSTABELLE – INITIALE TITRATION

Tag 1

Tag 2

Tag 3

300 mg einmal täglich

300 mg zweimal täglich

300 mg dreimal täglich

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Epilepsie

Bei Epilepsie ist typischerweise eine Langzeittherapie notwendig. Die Dosierung wird vom behandelnden

Arzt entsprechend der individuellen Verträglichkeit und Wirksamkeit festgelegt. Wenn nach Meinung des

Arztes eine Dosisreduktion, Beendigung der Therapie oder Umstellung auf ein anderes Arzneimittel

erforderlich ist, sollte dies schrittweise über mindestens 1 Woche geschehen.

Erwachsene und Jugendliche:

In klinischen Studien lag die wirksame Dosis zwischen 900 und 3600 mg/Tag. Die Behandlung kann durch

Aufdosierung (siehe Tabelle 1) oder mit drei Einzeldosen von jeweils 300 mg an Tag 1 begonnen werden.

Abhängig vom Ansprechen des Patienten und der individuellen Verträglichkeit kann die Tagesdosis danach in

300 mg-Schritten alle 2 - 3 Tage bis zu einer maximalen Dosis von 3600 mg Gabapentin pro Tag erhöht

werden. Eine langsamere Aufdosierung von Gabapentin kann bei einzelnen Patienten angezeigt sein. Die

Mindestzeit bis zum Erreichen einer Tagesdosis von 1800 mg beträgt eine Woche, bis zum Erreichen einer

Tagesdosis von 2400 mg insgesamt 2 Wochen und bis zum Erreichen einer Tagesdosis von 3600 mg

insgesamt 3 Wochen. In offenen klinischen Langzeitstudien wurden Dosierungen von bis zu 4800 mg/Tag gut

vertragen. Die Tagesgesamtdosis sollte auf drei Einzelgaben verteilt werden, der Zeitraum zwischen zwei

aufeinander folgenden Gaben sollte nicht größer als 12 Stunden sein, um das Auftreten von

zwischenzeitlichen Krämpfen zu vermeiden.

Kinder von 6 Jahren und älter:

Die Anfangsdosis sollte 10 bis 15 mg/kg/Tag betragen, die wirksame Dosis wird durch Aufdosierung über

einen Zeitraum von etwa drei Tagen erreicht. Die wirksame Gabapentin-Dosis liegt bei Kindern im Alter von

6 Jahren und älter bei 25 bis 35 mg/kg/Tag. Dosierungen bis zu 50 mg/kg/Tag haben sich in einer klinischen

Langzeitstudie als gut verträglich erwiesen. Die jeweilige Tagesgesamtdosis sollte auf drei Einzelgaben

verteilt werden. Der maximale Zeitabstand zwischen zwei aufeinander folgenden Gaben sollte dabei 12

Stunden nicht überschreiten.

Zur Optimierung der Therapie mit Gabapentin ist eine Überwachung der Plasmakonzentration nicht

notwendig. Auch kann Gabapentin in Kombination mit anderen Antiepileptika verabreicht werden, ohne

dass eine Änderung der Plasmakonzentration von Gabapentin oder der Serumkonzentrationen der anderen

Antiepileptika zu befürchten ist.

Periphere neuropathische Schmerzen

Erwachsene

Die Behandlung kann durch Auftitrierung begonnen werden (siehe Tabelle 1). Alternativ kann die

Anfangsdosis 900 mg/Tag in drei gleichen Einzeldosen betragen. Danach kann je nach Ansprechen des

Patienten sowie nach individueller Verträglichkeit die Tagesdosis in 300 mg-Schritten alle 2 - 3 Tage bis zu

einer maximalen Dosierung von 3600 mg/Tag erhöht werden. Für einzelne Patienten kann eine langsamere

Aufdosierung von Gabapentin angezeigt sein. Die Mindestzeit bis zum Erreichen der Tagesdosis von 1800

mg beträgt eine Woche, bis zum Erreichen der Tagesdosis von 2400 mg insgesamt 2 Wochen und bis zum

Erreichen der Tagesdosis von 3600 mg insgesamt 3 Wochen.

Die Wirksamkeit und Unbedenklichkeit bei der Behandlung peripherer neuropathischer Schmerzen wie z. B.

schmerzhafter diabetischer Neuropathie und postherpetischer Neuralgie wurden in klinischen Studien für eine

Behandlungsdauer von mehr als 5 Monaten nicht untersucht. Benötigt ein Patient zur Behandlung peripherer

neuropathischer Schmerzen eine über 5 Monate hinausgehende Behandlung, so sollte der behandelnde Arzt

den klinischen Zustand des Patienten überprüfen und über die Notwendigkeit einer zusätzlichen Therapie

entscheiden.

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Hinweise für alle Indikationsgebiete

Bei Patienten mit schlechtem Allgemeinzustand, z. B. geringem Körpergewicht, nach

Organtransplantation usw., sollte die Dosis langsamer erhöht werden, entweder mit niedrigeren

Dosisstärken oder mit längeren Intervallen zwischen den Dosiserhöhungen.

Anwendung bei älteren Patienten (über 65 Jahre)

Bei älteren Patienten kann eine Dosisanpassung infolge der altersbedingt abnehmenden

Nierenfunktion erforderlich sein (siehe Tabelle 2). Somnolenz, periphere Ödeme und Asthenie

können bei älteren Patienten häufiger auftreten.

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wird die in Tabelle 2 beschriebene Dosisanpassung

empfohlen. Dies gilt auch für Hämodialyse-Patienten. Gabapentin 100 mg Hartkapseln können bei

Patienten mit Niereninsuffizienz gemäß den folgenden Dosierungsempfehlungen gegeben werden.

Tabelle 2

GABAPENTIN-DOSIERUNG BEI ERWACHSENEN MIT EINGESCHRÄNKTER

NIERENFUNKTION

Kreatinin-Clearance (ml/min)

Tagesgesamtdosis

(mg/Tag)

≥ 80

900 - 3600

50 - 79

600 - 1800

30 - 49

300 - 900

15 - 29

- 600

< 15

- 300

Die Tagesgesamtdosis sollte in drei Einzeldosen verabreicht werden. Die reduzierten Dosierungen sind für

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance < 79 ml/min) bestimmt.

Gabe von 300 mg Gabapentin an jedem 2. Tag.

Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance < 15 ml/min sollte die Tagesdosis proportional zur Kreatinin-

Clearance reduziert werden (z. B.: Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 7,5 ml/min sollten die halbe

Tagesdosis von Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 15 ml/min erhalten).

Anwendung bei Hämodialyse-Patienten

Zur Erstbehandlung von Hämodialyse-Patienten mit Anurie wird eine Aufsättigungsdosis von 300 bis 400

mg, und anschließend nach einer jeweils 4-stündigen Hämodialyse die Einnahme von 200 bis 300 mg

Gabapentin empfohlen. An dialysefreien Tagen sollte keine Behandlung mit Gabapentin erfolgen.

Für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, die der Hämodialyse unterliegen, sollte sich die

Gabapentin-Erhaltungsdosis nach den Dosierungsempfehlungen in Tabelle 2 richten. Zusätzlich zur

Erhaltungsdosis wird die Einnahme von 200 bis 300 mg Gabapentin nach jeder 4-stündigen Hämodialyse

empfohlen.

4.3 Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegenüber Gabapentin, Soja, Erdnuss oder einem der sonstigen Bestandteile.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtmaßnahmen für die Anwendung

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Falls es unter der Behandlung mit Gabapentin zu einer akuten Pankreatitis kommen sollte, ist das

Absetzen von Gabapentin in Betracht zu ziehen (siehe Abschnitt 4.8).

Auch wenn es bei Gabapentin keinerlei Hinweise auf Rebound-Anfälle gibt, kann das abrupte Absetzen von

Antikonvulsiva bei Epilepsiepatienten einen Status epilepticus auslösen (siehe Abschnitt 4.2).

Wie bei anderen Antiepileptika kann es bei manchen Patienten unter Gabapentin zu einem Anstieg der

Anfallshäufigkeit oder dem Auftreten neuer Anfallsarten kommen.

Wie auch bei anderen Antiepileptika zeigten Versuche, bei therapierefraktären, mit mehreren

Antiepileptika behandelten Patienten die begleitenden Antiepileptika abzusetzen, um so eine

Monotherapie mit Gabapentin zu erreichen, eine geringe Erfolgsrate.

Gabapentin gilt als nicht wirksam gegen primär generalisierte Anfälle wie z. B. Absencen und kann diese

Anfälle bei manchen Patienten verstärken. Daher ist bei der Anwendung von Gabapentin bei Patienten mit

gemischten Anfällen einschließlich Absencen Vorsicht geboten.

Systematische Untersuchungen mit Gabapentin bei Patienten von 65 Jahren und älter wurden nicht

durchgeführt. In einer Doppelblindstudie an Patienten mit neuropathischen Schmerzen wurde bei

Patienten von 65 Jahren und älter im Vergleich zu jüngeren Patienten eine leicht erhöhte Häufigkeit von

Somnolenz, peripheren Ödemen und Asthenie beobachtet. Abgesehen von diesen Ergebnissen liefern

klinische Untersuchungen bei dieser Altersgruppe keine Hinweise auf ein Nebenwirkungsprofil, das von

dem bei jüngeren Patienten abweicht.

Die Auswirkungen einer Langzeitbehandlung (länger als 36 Wochen) mit Gabapentin auf die Lernfähigkeit,

Intelligenz und Entwicklung von Kindern und Jugendlichen wurden nicht ausreichend untersucht. Der Nutzen

einer solchen verlängerten Therapie muss daher gegen die potentiellen Risiken abgewogen werden.

Über suizidale Gedanken und suizidales Verhalten wurde bei Patienten, die mit Antiepileptika in

verschiedenen Indikationen behandelt wurden, berichtet. Eine Metaanalyse randomisierter, placebo-

kontrollierter Studien mit Antiepileptika zeigte auch ein leicht erhöhtes Risiko für das Auftreten von

Suizidgedanken und suizidalem Verhalten. Der Mechanismus für die Auslösung dieser Nebenwirkung ist

nicht bekannt und die verfügbaren Daten schließen die Möglichkeit eines erhöhten Risikos bei der Einnahme

von Gabapentin nicht aus.

Deshalb sollten Patienten hinsichtlich Anzeichen von Suizidgedanken und suizidalen Verhaltensweisen

überwacht und eine geeignete Behandlung in Erwägung gezogen werden. Patienten (und deren Betreuern)

sollte geraten werden medizinische Hilfe einzuholen, wenn Anzeichen für Suizidgedanken oder suizidales

Verhalten auftreten.

Laboruntersuchungen

Die semiquantitative Bestimmung von Gesamteiweiß im Urin mittels Teststreifenverfahren kann zu falsch-

positiven Ergebnissen führen. Es wird daher empfohlen, ein mit dieser Methode erhaltenes positives

Testergebnis durch ein auf einem anderen analytischen Prinzip beruhenden Verfahren zu verifizieren, wie z.

B. der Biuret-Methode, turbidimetrischer oder Farbstoffbindungs-Methoden, oder von vornherein diese

alternativen Bestimmungsmethoden anzuwenden.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

In einer Studie mit gesunden Probanden (n = 12), die eine 60 mg Retardkapsel Morphin 2 Stunden vor der

Einnahme von 600 mg Gabapentin erhielten, erhöhte sich die mittlere AUC von Gabapentin im Vergleich

zur alleinigen Gabe von Gabapentin um 44 %. Patienten sind daher sorgfältig auf Anzeichen einer ZNS-

Depression wie z. B. Somnolenz zu beobachten, und die Gabapentin- oder Morphin-Dosis ist entsprechend

zu reduzieren.

Es wurden keine Wechselwirkungen zwischen Gabapentin und Phenobarbital, Phenytoin,

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Valproinsäure oder Carbamazepin beobachtet.

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Die Steady-State-Pharmakokinetik von Gabapentin ist bei gesunden Probanden und Patienten mit

Epilepsie, die andere Antiepileptika einnehmen, ähnlich.

Die gleichzeitige Gabe von Gabapentin und oralen Norethindron- und/oder Ethinylestradiol-haltigen

Kontrazeptiva hat keinen Einfluss auf die Steady-State-Pharmakokinetik der beiden Substanzen.

Die gleichzeitige Gabe von Gabapentin mit Aluminium- und Magnesium-haltigen Antazida kann die

Bioverfügbarkeit von Gabapentin um bis zu 24 % reduzieren. Gabapentin sollte deshalb im Abstand von

mindestens 2 Stunden nach Einnahme eines solchen Antazidums eingenommen werden.

Die renale Elimination von Gabapentin wird durch Probenecid nicht verändert.

Die leichte Verminderung der renalen Elimination von Gabapentin bei gleichzeitiger Gabe von Cimetidin

gilt als klinisch nicht relevant.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Risiko in Bezug auf Epilepsie und antiepileptische Arzneimittel im Allgemeinen

Das Risiko für Geburtsschäden ist bei Kindern von Müttern, die mit Antiepileptika behandelt werden, um den

Faktor 2 – 3 erhöht. Am häufigsten sind Lippen-Gaumenspalten, Fehlbildungen im Herz-Kreislauf-System

und Neuralrohrdefekte zu beobachten. Eine multiple antiepileptische Arzneimitteltherapie kann mit einem

höheren Risiko für angeborene Fehlbildungen einhergehen als die Monotherapie, so dass eine Monotherapie

vorgezogen werden sollte, wann immer dies möglich ist. Frauen, bei denen der Eintritt einer Schwangerschaft

wahrscheinlich ist oder die sich im gebärfähigen Alter befinden, sollten fachärztlich beraten werden; bei

Frauen, die eine Schwangerschaft planen, sollte die Notwendigkeit der antiepileptischen Behandlung

überprüft werden. Eine antiepileptische Therapie darf nicht abrupt abgebrochen werden, da dies zu

zwischenzeitlichem Auftreten von Anfällen mit möglicherweise ernsthaften Folgen für Mutter und Kind

führen könnte. In seltenen Fällen wurde eine Entwicklungsverzögerung bei Kindern von Müttern mit

Epilepsie beobachtet. Ob die Entwicklungsverzögerung auf genetische oder soziale Faktoren, die Epilepsie

der Mutter oder die antiepileptische Behandlung zurückzuführen ist, lässt sich nicht differenzieren.

Risiko in Bezug auf Gabapentin

Es liegen keine hinreichenden Daten zur Anwendung von Gabapentin bei schwangeren Frauen vor.

Tierversuche ergaben eine Reproduktionstoxizität (siehe Abschnitt 5.3). Das potentielle Risiko für den

Menschen ist nicht bekannt. Gabapentin sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei

denn, der potentielle Nutzen für die Mutter ist deutlich größer als das mögliche Risiko für den Fötus.

Es lässt sich nicht mit Sicherheit feststellen, ob die Gabe von Gabapentin während der

Schwangerschaft mit einem erhöhten Risiko für angeborene Fehlbildungen einhergeht, einmal

aufgrund der Epilepsie selbst, sowie aufgrund der jeweiligen Begleitmedikation mit anderen

Antiepileptika während der Schwangerschaften, über die Berichte vorliegen.

Gabapentin geht in die Muttermilch über. Da Auswirkungen auf den Säugling nicht ausgeschlossen werden

können, ist bei einer Gabe von Gabapentin an stillende Mütter Vorsicht geboten. Gabapentin sollte bei

stillenden Müttern nur angewendet werden, wenn der Nutzen eindeutig größer ist als die Risiken.

4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Gabapentin hat geringen bis mäßigen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen

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von Maschinen. Gabapentin wirkt auf das ZNS und kann zu Benommenheit, Schwindel oder ähnlichen

Symptomen führen. Selbst bei leichter oder mäßiger Ausprägung können diese unerwünschten Wirkungen bei

Patienten, die ein Fahrzeug führen oder Maschinen bedienen, eine potentielle Gefahr darstellen. Dies gilt in

verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn und nach Dosiserhöhung.

4.8

Nebenwirkungen

Die in klinischen Studien zur Epilepsie (Zusatz- und Monotherapie) und neuropathischen Schmerzen

beobachteten Nebenwirkungen sind in der nachfolgenden Liste aufgeführt, geordnet nach Organklasse und

Häufigkeit (sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100, < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1.000, < 1/100) und selten (≥

1/10.000, < 1/1.000). Wurde eine Nebenwirkung in verschiedenen Studien mit einer unterschiedlichen

Häufigkeit erfasst, erfolgte die Einstufung entsprechend dem jeweils häufigsten Auftreten.

Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmender Schwere

angegeben.

Infektionen und parasitäre Erkrankungen:

Sehr häufig:

Virusinfektionen Häufig: Pneumonie, Infektionen der Atemwege, Harnwegsinfektionen,

sonstige Infektionen, Otitis media

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems:

Häufig:

Leukopenie

Selten:

Thrombozytopenie

Erkrankungen des Immunsystems:

Selten:

Allergische Reaktionen (z. B. Urticaria)

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen:

Häufig:

Anorexie, gesteigerter Appetit

Psychiatrische Erkrankungen:

Häufig:

Feindseligkeit, Verwirrtheitszustände und Affektlabilität, Depressionen, Angst, Nervosität,

Denkstörungen

Selten:

Halluzinationen

Erkrankungen des Nervensystems:

Sehr häufig:

Somnolenz, Schwindelgefühl, Ataxie

Häufig:

Krämpfe, Hyperkinesie, Dysarthrie, Amnesie, Tremor, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen,

Missempfindungen wie z. B. Parästhesie, Hypästhesie, Koordinationsstörungen,

Nystagmus, verstärkte, abgeschwächte oder fehlende Reflexe

Selten:

Bewegungsstörungen (z. B. Choreoathetose, Dyskinesie, Dystonie)

Augenerkrankungen:

Häufig:

Sehstörungen wie z. B. Amblyopie, Diplopie

Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths:

Häufig:

Schwindel

Selten:

Tinnitus

Herzerkrankungen:

Selten:

Palpitationen

Gefäßerkrankungen:

Häufig:

Hypertonie, Vasodilatation

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Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums:

Häufig:

Dyspnoe, Bronchitis, Pharyngitis, Husten, Rhinitis

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts:

Häufig:

Erbrechen, Übelkeit, Zahnanomalien, Gingivitis, Diarrhoe, Bauchschmerzen,

Dyspepsie, Obstipation, Trockenheit von Mund oder Rachen, Flatulenz

Selten:

Pankreatitis

Leber- und Gallenerkrankungen:

Selten:

Hepatitis, Ikterus

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes:

Häufig:

Gesichtsödeme, Purpura, zumeist beschrieben als Blutergüsse aufgrund eines

physischen Traumas, Hautausschlag, Pruritus, Akne

Selten:

Stevens-Johnson-Syndrom, Angioödeme, Erythema multiforme, Alopezie

Skelettmuskulatur-, Bindewegebs- und Knochenerkrankungen:

Häufig:

Arthralgie, Myalgie, Rückenschmerzen, Muskelzucken

Erkrankungen der Nieren und Harnwege:

Häufig:

Inkontinenz

Selten:

akutes Nierenversagen

Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüsen:

Häufig:

Impotenz

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort:

Sehr häufig:

Ermüdung, Fieber

Häufig:

periphere oder generalisierte Ödeme, anormaler Gang, Asthenie, Schmerzen,

Unwohlsein, Grippesymptome

Selten:

Entzugserscheinungen (zumeist Angst, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Schmerzen,

Schwitzen), Brustschmerzen. Plötzliche Todesfälle mit ungeklärter Ursache wurden

berichtet; ein Kausalzusammenhang zur Behandlung mit Gabapentin wurde nicht

festgestellt.

Untersuchungen:

Häufig:

herabgesetzte Leukozytenzahl, Gewichtszunahme

Selten:

Fluktuation des Blutzuckerspiegels bei Diabetikern, erhöhte Werte

in Leberfunktionstests

Verletzung, Vergiftung und durch Eingriffe bedingte Komplikationen:

Häufig:

unfallbedingte Verletzungen, Frakturen, Abschürfungen

Unter der Behandlung mit Gabapentin wurden Fälle von akuter Pankreatitis berichtet. Der

Kausalzusammenhang mit Gabapentin ist unklar (siehe Abschnitt 4.4).

Über Atemwegsinfekte, Otitis media, Krämpfe und Bronchitis wurde nur in klinischen Studien bei Kindern

berichtet. Außerdem wurde in klinischen Studien mit Kindern häufig aggressives Verhalten und

Hyperkinesien berichtet.

(3-sn-Phosphatidyl)cholin (aus Sojabohnen) kann sehr selten allergische Reaktionen hervorrufen.

4.9 Überdosierung

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Eine akute, lebensbedrohliche Toxizität wurde nach Gabapentin-Überdosierung bis zu einer Dosis von 49 g

nicht beobachtet. Symptome einer Überdosierung beinhalteten Schwindelgefühl, Doppeltsehen, undeutliche

Sprache, Benommenheit, Lethargie und leichte Diarrhoe. Bei allen Patienten kam es mit Hilfe unterstützender

Maßnahmen zur vollständigen Wiederherstellung. Die verminderte Gabapentin-Resorption bei höheren Dosen

kann auch zu einer eingeschränkten Resorption zum Zeitpunkt der Überdosierung führen und dadurch auch

die Toxizität verringern.

Gabapentin ist zwar dialysierbar, eine Hämodialyse ist jedoch erfahrungsgemäß normalerweise nicht

erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung kann eine Hämodialyse jedoch angezeigt

sein.

Eine orale letale Gabapentin-Dosis konnte bei Mäusen und Ratten, die Dosen bis zu 8000 mg/kg

erhielten, nicht ermittelt werden. Anzeichen einer akuten Toxizität bei Tieren beinhalteten Ataxie,

erschwerte Atmung, Ptose, Hypoaktivität oder Erregung.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: andere Antiepileptika

ATC-Code: N03 AX 12

Der genaue Wirkmechanismus von Gabapentin ist nicht bekannt. Gabapentin ist strukturell mit dem

Neurotransmitter GABA (Gamma-Aminobuttersäure) verwandt, doch unterscheidet sich sein

Wirkmechanismus von dem verschiedener anderer Wirkstoffe, die mit GABA-Synapsen interagieren, wie z.

B. Valproat, Barbituraten, Benzodiazepinen, GABA-Transaminase-Hemmern, GABA-Aufnahmehemmern,

GABA-Agonisten und GABA-Prodrugs. In-vitro-Untersuchungen mit radioaktiv markiertem Gabapentin

haben eine bisher unbekannte Peptidbindungsstelle im Gehirngewebe einschließlich Neocortex und

Hippocampus der Ratte gezeigt, die mit der antikonvulsiven und analgetischen Wirkung von Gabapentin und

strukturverwandten Substanzen in Beziehung stehen könnte. Als Bindungsstelle für Gabapentin wurden die

alpha

-delta-Untereinheiten von spannungsabhängigen Calciumkanälen identifiziert.

In klinisch relevanten Konzentrationen bindet Gabapentin nicht an andere häufig vorkommende

Arzneimittel- oder Neurotransmitterrezeptoren im Gehirn wie z. B. GABA

-, GABA

- Benzodiazepin-,

Glutamat-, Glycin- oder N-Methyl-d-Aspartat-Rezeptoren.

In vitro interagiert Gabapentin nicht mit Natrium-Kanälen und unterscheidet sich dadurch von Phenytoin und

Carbamazepin. Gabapentin senkt in einigen In-vitro-Testsystemen zum Teil das Ansprechen auf den

Glutamat-Agonisten N-Methyl-d-Aspartat (NMDA) , allerdings nur in Konzentrationen über 100 µM, die in

vivo nicht erreicht werden. Gabapentin führt in vitro zu einer leicht verringerten Freisetzung von Monoamin-

Neurotransmittern. Bei Ratten erhöht die Gabe von Gabapentin den Umsatz von GABA in mehreren

Hirnregionen in ähnlicher Weise wie Valproat-Natrium, wenn auch in anderen Regionen des Gehirns. Die

Bedeutung dieser verschiedenen Wirkmechanismen von Gabapentin für die antikonvulsiven Wirkungen muss

noch geklärt werden. Im Tiermodell tritt Gabapentin leicht ins Gehirn über und verhindert Anfälle, die durch

maximalen Elektroschock oder chemische Konvulsiva einschließlich GABA-Synthesehemmer ausgelöst

werden, ebenso in genetischen Anfallsmodellen.

Eine klinische Studie zur Zusatztherapie partieller Krampfanfälle bei pädiatrischen Patienten im Alter von 3

- 12 Jahren zeigte einen numerischen, aber nicht statistisch signifikanten Unterschied bei der 50 %

Responderrate zugunsten der Gabapentingruppe im Vergleich zu Plazebo. Zusätzliche “Post-Hoc“Analysen

der Responderrate, aufgeschlüsselt nach Alter, ließen keinen statistisch signifikanten Effekt des Alters

erkennen, weder als kontinuierliche noch als dichotome Variable (Altersgruppe 3 - 5 und 6 - 12 Jahre). Die

Daten aus dieser Post-Hoc-Analyse sind in der nachstehenden Tabelle zusammengefasst:

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Response (≥ 50 % Verbesserung), nach Behandlung und Alter MITT* Population

Altersgruppe

Plazebo

Gabapentin

P-Wert

< 6 Jahre

4/21 (19,0 %)

4/17 (23,5 %)

0,7362

6 - 12 Jahre

17/99 (17,2 %)

20/96 (20,8 %)

0,5144

*Die modifizierte Intent-To-Treat-Population wurde definiert als alle Patienten, die für die

Studienmedikation randomisiert wurden und sowohl für die Baseline- als auch die Doppelblind-

Studienphase ein auswertbares Krampfanfalltagebuch über 28 Tage besaßen.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Nach oraler Gabe wird die maximale Gabapentin-Plasmakonzentration innerhalb von 2 bis 3

Stunden beobachtet. Tendenziell nimmt die Bioverfügbarkeit von Gabapentin (Anteil der

resorbierten Dosis) mit zunehmender Dosis ab. Die absolute Bioverfügbarkeit einer 300-mg-

Hartkapsel beträgt etwa 60 %. Nahrung, auch sehr fettreiche, wirkt sich nicht klinisch signifikant auf

die Pharmakokinetik von Gabapentin aus.

Die Pharmakokinetik von Gabapentin wird bei wiederholter Gabe nicht verändert. Obschon die

Plasmakonzentrationen von Gabapentin in klinischen Studien in der Regel zwischen 2 µg/ml und 20

µg/ml lagen, erlauben die gemessenen Plasmakonzentrationen keinen Aufschluss über die

Unbedenklichkeit oder Wirksamkeit. Pharmakokinetische Parameter sind in Tabelle 3 aufgeführt.

Tabelle 3 Zusammenfassung der mittleren (% CV) Steady-State Pharmakokinetik-Parameter von

Gabapentin bei dreimal täglicher Gabe (alle 8 Stunden) C

= maximale Steady-State-

Plasmakonzentration

Pharmakokinetischer

Parameter

300 mg (n = 7)

400 mg (n = 14)

800 mg (n = 14)

Mittelwert

(% CV)

Mittelwert

(% CV)

Mittelwert

(% CV)

(µg/ml)

4,02

(24)

5,74

(38)

8,71

(29)

(18)

(54)

(76)

T1/2 (h)

(12)

10,8

(89)

10,6

(41)

AUC (0-8)

(µg x h/ml)

24,8

(24)

34,5

(34)

51,4

(27)

Ae% (%)

n.b.

n.b.

47,2

(25)

34,4

(37)

= Zeitpunkt von C

T1/2 = Eliminationshalbwertszeit

AUC(0 - 8) = Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve vom Zeitpunkt 0 bis 8

Stunden nach Gabe der Dosis

Ae% = Prozentsatz der mit dem Urin unverändert ausgeschiedenen Menge vom Zeitpunkt

0 bis 8 Stunden nach Gabe der Dosis

n.b. = nicht bestimmt

Verteilung

Gabapentin wird nicht an Plasmaproteine gebunden und hat ein Verteilungsvolumen von 57,7 Liter. Bei

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Patienten mit Epilepsie betragen die Gabapentin-Konzentrationen in der Zerebrospinalflüssigkeit ungefähr 20

% der entsprechenden minimalen Steady-State-Plasmakonzentrationen. Gabapentin geht in die Muttermilch

stillender Frauen über.

Metabolismus

Es gibt keinen Hinweis auf eine Metabolisierung von Gabapentin beim Menschen. Gabapentin führt nicht zu

einer Enzyminduktion der für die Metabolisierung von Arzneistoffen verantwortlichen Enzyme

(mischfunktionelle Oxidasen der Leber).

Elimination

Gabapentin wird ausschließlich unverändert über die Nieren ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit

von Gabapentin ist dosisunabhängig und beträgt durchschnittlich 5 bis 7 Stunden.

Bei älteren Patienten und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Gabapentin-Plasma-

Clearance herabgesetzt. Eliminationsgeschwindigkeitskonstante, Plasma-Clearance und renale Clearance von

Gabapentin verhalten sich direkt proportional zur Kreatinin-Clearance.

Gabapentin wird durch Hämodialyse aus dem Plasma entfernt. Bei Patienten mit eingeschränkter

Nierenfunktion und Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, wird eine Anpassung der Dosierung

empfohlen (siehe Abschnitt 4.2).

Die Pharmakokinetik von Gabapentin bei Kindern wurde bei 50 gesunden Probanden im Alter zwischen 1

Monat und 12 Jahren ermittelt. In der Regel gleichen die Plasmakonzentrationen von Gabapentin bei Kindern

> 5 Jahre nach Dosierung auf mg/kg KG-Basis denen bei Erwachsenen.

Linearität/Nicht-Linearität

Die Bioverfügbarkeit von Gabapentin (Anteil der resorbierten Dosis) nimmt mit zunehmender Dosis ab, was

den pharmakokinetischen Parametern, die von dem Bioverfügbarkeitsparameter (F) abhängen,

z. B. Ae%, CL/F, Vd/F, eine Nicht-Linearität verleiht. Die Eliminationspharmakokinetik (pharmakokinetische

Parameter, die F nicht beinhalten, wie z. B. CLr und T1/2) lässt sich durch eine lineare Pharmakokinetik am

Besten beschreiben. Die Steady-State-Plasmakonzentrationen von Gabapentin können von Einzeldosis-Daten

abgeleitet werden.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Kanzerogenität

Gabapentin wurde zwei Jahre lang Mäusen in Dosen von 200, 600 und 2000 mg/kg/Tag und Ratten in Dosen

von 250, 1000 und 2000 mg/kg/Tag über die Nahrung verabreicht. Lediglich bei männlichen Ratten wurde in

der höchsten Dosisstufe eine statistisch signifikante Erhöhung der Inzidenz von Pankreastumoren

(Azinuszelltumoren) beobachtet. Die maximalen Gabapentin-Plasmakonzentrationen liegen bei Ratten bei

Gaben von 2000 mg/kg Gabapentin täglich um den Faktor 10 höher als die Plasmakonzentrationen, die sich

beim Menschen mit einer Tagesdosis von 3600 mg erzielen lassen. Bei den Pankreas-Azinuszelltumoren der

männlichen Ratten handelt es sich um Tumoren geringer Malignität, die keinen Einfluss auf die Lebensdauer

hatten, nicht metastasierten oder in benachbartes Gewebe einwanderten, und die denen in unbehandelten

Kontrollgruppen ähnelten. Die Relevanz dieser Pankreas-Azinuszelltumoren bei männlichen Ratten für ein

kanzerogenes Risiko beim Menschen ist unklar.

Mutagenität

Gabapentin zeigte kein genotoxisches Potential. In In-vitro-Standardtests unter Verwendung von

Bakterien- oder Säugetierzellen war es nicht mutagen.

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Gabapentin induzierte weder in vitro noch in vivo strukturelle Chromosomenaberrationen in Säugetierzellen

und führte nicht zu Mikronukleus-Bildung im Knochenmark von Hamstern.

Beeinträchtigung der Fertilität

Unerwünschte Wirkungen auf die Fertilität oder Reproduktion bei Ratten wurden bei Dosen bis zu 2000

mg/kg (etwa das Fünffache der maximal empfohlenen Tagesdosis beim Menschen auf der Basis mg/m

Körperoberfläche) nicht beobachtet.

Teratogenität

Gabapentin führte im Vergleich zu Kontrollgruppen nicht zu einer Erhöhung der Indizenz von

Fehlbildungen bei Nachkommen von Mäusen, Ratten oder Kaninchen, die das bis zu 50-, 30- bzw.

25fache der Tagesdosis von 3600 mg beim Menschen erhielten (das Vier-, Fünf- bzw. Achtfache der

Tagesdosis beim Menschen auf mg/m

-Basis).

Gabapentin induzierte eine verzögerte Knochenbildung des Schädels, der Wirbelsäule sowie der vorderen und

hinteren Extremitäten von Nagern, was auf ein verzögertes fötales Wachstum hindeutet. Zu diesen Effekten

kam es unter oraler Gabe von 1000 bzw. 3000 mg/kg/Tag an trächtige Mäuse während der Organogenese und

von 500, 1000 bzw. 2000 mg/kg an Ratten vor oder während der Paarung und während der gesamten

Trächtigkeit. Diese Dosen entsprechen in etwa dem 1- bis 5fachen der Tagesdosis von 3600 mg beim

Menschen auf mg/m

-Basis.

Bei trächtigen Mäusen wurden bei Gabe von 500 mg/kg/Tag (ungefähr ½ der Tagesdosis beim Menschen auf

mg/m

-Basis) keine teratogene Wirkung beobachtet.

Zu einer erhöhten Inzidenz von Hydrouretern und/oder Hydronephrosen kam es bei Ratten in einer

Fertilitäts- und allgemeinen Reproduktionsstudie bei Gabe von 2000 mg/kg/Tag, in einer

Teratogenitätsstudie bei Gabe von 1500 mg/kg/Tag, sowie in einer Peri- und Postnatalstudie bei Gabe von

500, 1000 und 2000 mg/kg/Tag. Die Relevanz dieser Ergebnisse ist nicht bekannt, doch wurden sie mit

Entwicklungsverzögerungen in Zusammenhang gebracht. Diese Dosen entsprechen in etwa dem 1- bis

5fachen der Humandosis von 3600 mg auf mg/m

-Basis.

In einer Teratogenitätsstudie an Kaninchen wurde bei Gabe von Tagesdosen von 60, 300 und 1500 mg/kg

während der Organogenese eine erhöhte Inzidenz von Postimplantationsverlusten beobachtet. Diese Dosen

entsprechen in etwa dem ¼- bis 8fachen der Tagesdosis von 3600 mg beim Menschen auf mg/m

-Basis.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Tablettenkern

Macrogol 4000

Vorverkleisterte Stärke

Hochdisperses Siliciumdioxid

Magnesiumstearat (Ph.Eur.)

Filmüberzug

Polyvinylalkohol

Titandioxid (E 171)

Talkum

Lecithin [(3-sn-Phosphatidyl)cholin] (aus Sojabohnen)

Xanthangummi

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6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25°C lagern.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

PVC/Aluminium-Blisterpackung

Gabapentin Desitin 600 mg Filmtabletten, Packung mit 50, 100, 200 Filmtabletten

Gabapentin Desitin 800 mg Filmtabletten, Packung mit 50, 100, 200 Filmtabletten

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

Desitin Arzneimittel GmbH

Weg beim Jäger 214

22335 Hamburg

Tel.:(040) 5 91 01-525

Fax.(040) 5 91 01-377

Mitvertreiber:

Declimed GmbH

Obenhauptstraße 14

22335 Hamburg

8. ZULASSUNGSNUMMER(N)

67147.00.00

67148.00.00

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG / VERLÄNGERUNG DER

ZULASSUNG

10.05.2007

10. STAND DER INFORMATION

November 2008

11. Verkaufsabgrenzung

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Verschreibungspflichtig

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