Doxazosin-Cimex 4 mg Retardtabletten

Schweiz - Deutsch - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)

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Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

25-10-2018

Fachinformation Fachinformation (SPC)

25-10-2018

Wirkstoff:
doxazosinum
Verfügbar ab:
Acino Pharma AG
ATC-Code:
C02CA04
INN (Internationale Bezeichnung):
doxazosinum
Darreichungsform:
Retardtabletten
Zusammensetzung:
doxazosinum 4 mg ut doxazosini mesilas, polyethyleni oxidum, E 321, cellulosum microcristallinum, povidonum K 29-32, int-rac-alpha-tocopherolum, silica colloidalis anhydrica, natrii stearylis fumaras corresp. natrium 0.1 mg, Überzug: acidi methacrylici et ethylis acrylatis polymerisatum 1:1, silica colloidalis hydrica, macrogolum 1450, E 171, pro compresso obducto.
Klasse:
B
Therapiegruppe:
Synthetika
Therapiebereich:
Hypertonie
Zulassungsnummer:
57631
Berechtigungsdatum:
2006-12-18

Dokumente in anderen Sprachen

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Französisch

23-10-2018

Fachinformation Fachinformation - Französisch

23-10-2018

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Italienisch

19-10-2018

Fachinformation Fachinformation - Italienisch

17-05-2021

Patienteninformation

Allgemeine Aktualisierung

Information für Patientinnen und Patienten

Lesen Sie diese Packungsbeilage sorgfältig, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen bzw. anwenden.

Dieses Arzneimittel ist Ihnen persönlich verschrieben worden und Sie dürfen es nicht an andere

Personen weitergeben. Auch wenn diese die gleichen Krankheitssymptome haben wie Sie, könnte

ihnen das Arzneimittel schaden.

Bewahren Sie die Packungsbeilage auf, Sie wollen sie vielleicht später nochmals lesen.

Doxazosin-CIMEX, Retardtabletten

Was ist Doxazosin-CIMEX und wann wird es angewendet?

Doxazosin-CIMEX enthält den Wirkstoff Doxazosinmesilat, welcher eine Substanz der Gruppe der

Alpha-Blocker ist. Es wird eingesetzt zur Behandlung von erhöhtem Blutdruck.

Doxazosin bewirkt eine Entspannung der Blutgefässe, so dass das Blut leichter durchfliessen kann.

Damit wird der Blutdruck gesenkt. Auf Verschreibung des Arztes oder der Ärztin wird Doxazosin-

CIMEX zur Behandlung der Hypertonie eingesetzt.

Wann darf Doxazosin-CIMEX nicht angewendet werden?

Doxazosin-CIMEX darf nicht angewendet werden:

−wenn Sie allergisch sind auf Chinazoline (Gruppe von Mitteln gegen Bluthochdruck u.a.

Doxazosin) oder auf einen der Hilfsstoffe;

−bei jeder Art von früheren oder gegenwärtigen Magen-Darm-Verschlusserkrankungen.

Doxazosin-CIMEX soll nicht von Kindern und Jugendlichen eingenommen werden.

Wann ist bei der Einnahme von Doxazosin-CIMEX Vorsicht geboten?

Doxazosin-CIMEX verstärkt den blutdrucksenkenden Effekt anderer Arzneimittel gegen

Bluthochdruck.

Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin vor Beginn der Einnahme von Doxazosin-CIMEX wenn

einer der folgenden Umstände auf Sie zutrifft:

−Wenn Sie an Erkrankungen der Leber leiden.

−Wenn Sie Arzneimittel zur Behandlung einer Erektionsstörung (sogenannte Phosphodiesterase-Typ

5-Inhibitoren) einnehmen oder planen, diese anzuwenden.

−Wenn Sie an Magen-Darm-Erkrankungen wie z.B. verringerter Darmbeweglichkeit oder Magen-

Darm-Verengungen leiden.

−Wenn Sie sich aufgrund einer Trübung der Linsen («Grauer Star»/Katarakt) einer Augenoperation

unterziehen müssen, informieren Sie den Augenarzt bzw. die Augenärztin, dass Sie Doxazosin-

CIMEX einnehmen oder kürzlich eingenommen haben. Der Augenarzt bzw. die Augenärztin wird

daraufhin entsprechende Vorsichtsmassnahmen während der Operation treffen. Besprechen Sie im

Falle einer Augenoperation mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin, ob sie die Einnahme von Doxazosin-

CIMEX vorübergehend unterbrechen sollten.

Begeben Sie sich unverzüglich in ärztliche Behandlung, wenn bei Ihnen Erektionen auftreten, die

länger als 4 Stunden anhalten. Diese müssen umgehend behandelt werden, um Schädigungen des

Penisgewebes und irreparable Impotenz zu verhindern.

Doxazosin-CIMEX kann die Fähigkeit, ein Fahrzeug zu lenken oder eine Maschine korrekt zu

bedienen, beeinträchtigen, vor allem zu Beginn der Behandlung.

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie an anderen

Krankheiten leiden, Allergien haben oder andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen oder

äusserlich anwenden.

Darf Doxazosin-CIMEX während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?

Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie schwanger sind oder wenn Sie es werden

könnten. Doxazosin-CIMEX darf während der Schwangerschaft nur auf ausdrückliche Verordnung

des Arztes bzw. der Ärztin eingenommen werden.

Da nicht bekannt ist, ob Doxazosin in die Muttermilch übergeht, wird das Stillen während einer

Behandlung mit Doxazosin-CIMEX nicht empfohlen.

Wie verwenden Sie Doxazosin-CIMEX?

Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin verschreibt Ihnen eine Dosierung abhängig von Ihrer Erkrankung.

Die übliche Dosierung ist eine Tablette Doxazosin-CIMEX jeden Tag. Wenn Sie Doxazosin-CIMEX

zum ersten Mal einnehmen, wird die Dosierung von 4 mg einmal täglich empfohlen. In bestimmten

Fällen kann diese bis zu einem Maximum von 8 mg erhöht werden.

Für ältere Patientinnen und Patienten wird die übliche Dosierung für Erwachsene empfohlen.

Schlucken Sie die Tabletten ganz mit einem Glas Wasser, während oder ausserhalb der Mahlzeiten.

Die Tabletten dürfen nicht gekaut, geteilt oder zerstossen werden.

Wenn Sie zu viele Tabletten auf einmal einnehmen, könnten Sie sich schlecht fühlen und es könnte

gefährlich sein. Informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin oder suchen Sie eine

Notfallstation auf. Lenken Sie in einem solchen Fall keinesfalls selbst ein Fahrzeug. Wenn Sie eine

Tablette vergessen, lassen Sie diese aus und fahren mit der Einnahme weiter wie zuvor.

Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel

wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer

Ärztin oder Apothekerin.

Welche Nebenwirkungen kann Doxazosin-CIMEX haben?

Die am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Schwindel, Herzklopfen,

beschleunigter Puls, Blutdruckabfall, Ohnmacht (vor allem beim Aufstehen aus sitzender oder

liegender Position), Bronchitis, Husten, Bauchschmerzen, Übelkeit, Mundtrockenheit, Juckreiz,

Rückenschmerzen, Muskelschmerzen, Blasenentzündung, Harninkontinenz, Schwäche,

Schwellungen der Füsse oder unteren Beinpartien und Brustschmerzen.

Des Weiteren können gelegentlich Infektionen der Atem- und Harnwege, allergische Reaktionen

(z.B. Hautausschlag), Gicht, Depression, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Bindehautentzündung,

Ohrgeräusche, Angina pectoris (Schmerz in der Brust, der durch eine vorübergehende

Durchblutungsstörung des Herzens ausgelöst wird), Kurzatmigkeit, Nasenbluten, Schnupfen,

Verdauungsstörungen, Durchfall, Blähungen, Entzündung der Magen-Darm-Schleimhaut und der

Zunge, Blutung eines Zwölffingerdarmgeschwürs, Schwitzen, Gelenkschmerzen,

Sehnenscheidenentzündung und Störungen beim Wasserlassen auftreten.

Mit unbekannter Häufigkeit wurde berichtet über gastrointestinale Blockierung (Störung der

Darmmuskulatur und -passage mit teilweisem oder komplettem Darmverschluss), welche sich u.a.

durch wiederkehrende, krampfartige Mittelbauchschmerzen und Erbrechen äussern kann.

Die unerwünschten Wirkungen sind gewöhnlich leichter Art und verschwinden im Laufe der

Behandlung. Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Nebenwirkungen belastend sind oder

während mehr als einer Woche anhalten.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder

Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.

Was ist ferner zu beachten?

In der Originalverpackung und bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern.

Für Kinder unerreichbar aufbewahren.

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese

Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.

Was ist in Doxazosin-CIMEX enthalten?

Retardtabletten zu 4 und 8 mg Doxazosinmesilat sowie Hilfsstoffe.

Zulassungsnummer

57631 (Swissmedic)

Wo erhalten Sie Doxazosin-CIMEX? Welche Packungen sind erhältlich?

Doxazosin-CIMEX erhalten Sie in Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.

Doxazosin-CIMEX 4 mg: Packung zu 28 und 98 Retardtabletten.

Doxazosin-CIMEX 8 mg: Packung zu 28 und 98 Retardtabletten.

Zulassungsinhaberin

Acino Pharma AG, Liesberg

Diese Packungsbeilage wurde im September 2016 letztmals durch die Arzneimittelbehörde

(Swissmedic) geprüft.

Fachinformation

Allgemeine Aktualisierung

Doxazosin-CIMEX, Retardtabletten

Zusammensetzung

Wirkstoff: Doxazosinum ut Doxazosini mesilas.

Hilfsstoffe: Excipiens pro compresso obducto.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Retardtabletten zu 4 mg und 8 mg Doxazosin als Doxazosinmesilat.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Essentielle Hypertonie leichten und mässigen Grades.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung

Die Mehrheit der Patienten ist mit 4 mg einmal täglich eingestellt. Die volle Wirksamkeit stellt sich

nach bis zu 4-wöchiger Therapie ein.

Abhängig vom Ansprechen des Patienten kann die Dosierung bis auf 8 mg einmal täglich erhöht

werden. Die maximale empfohlene Dosierung beträgt 8 mg pro Tag.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Niereninsuffizienz

Da die Pharmakokinetik von Doxazosin durch eine Niereninsuffizienz nicht beeinflusst wird und da

keine Beobachtungen vorliegen, dass Doxazosin eine bestehende Niereninsuffizienz verschlechtert,

kann Doxazosin-CIMEX bei diesen Patienten in der üblichen Dosis verabreicht werden.

Leberinsuffizienz

Siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».

Ältere Patienten

Die übliche Dosierung für Erwachsene wird empfohlen.

Kinder und Jugendliche

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Doxazosin wurde bei Kindern und Jugendlichen nicht

untersucht.

Korrekte Art der Einnahme

Die Patienten sollen darüber informiert werden, dass Doxazosin-CIMEX Retardtabletten mit einer

genügenden Menge Flüssigkeit ganz geschluckt werden sollen. Die Retardtabletten dürfen nicht

gekaut, geteilt und zerstossen werden.

Kontraindikationen

Doxazosin-CIMEX ist kontraindiziert bei

−bekannter Überempfindlichkeit auf Chinazoline (z.B. Doxazosin) oder andere Inhaltsstoffe gemäss

Zusammensetzung;

−gastrointestinalen Verschlusskrankheiten, Oesophagusverschluss oder jeder Erkrankung mit

verkleinertem Lumen des Gastrointestinaltrakts in der Anamnese (siehe auch «Warnhinweise und

Vorsichtsmassnahmen»).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Blutdruckabfall bei Lagewechsel/Bewusstseinsverlust (Synkope)

Im Zusammenhang mit den alpha-blockierenden Eigenschaften von Doxazosin kann es, speziell am

Anfang der Therapie, bei Lagewechsel zu einem Blutdruckabfall kommen, der sich in Form von

Schwindel und Schwächegefühl oder selten als Bewusstseinsverlust (Synkope) manifestiert. Es

entspricht daher einem umsichtigen ärztlichen Handeln, den Blutdruck zu Beginn der Therapie zu

beobachten, um das Risiko von Blutdruckabfällen bei Lagewechsel zu minimieren. Der Patient sollte

angewiesen werden, zu Beginn der Doxazosin-Therapie Situationen zu meiden, bei denen Schwindel

und Schwächegefühl zu einem Verletzungsrisiko führen könnten.

Anwendung bei Patienten mit akuten Herzbeschwerden

Wie bei allen anderen vasodilatatorisch wirkenden Antihypertonika ohnehin üblich, sollte Doxazosin

bei Patienten mit folgenden akuten Herzbeschwerden vorsichtig eingesetzt werden:

−Lungenödem durch Aorten- oder Mitralklappenstenose;

−High-Output-Herzinsuffizienz;

−Rechtsherzinsuffizienz durch Lungenembolie oder Herzbeutelerguss;

−Linksherzinsuffizienz mit niedrigem Füllungsdruck.

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz sollte eine regelmässige Kontrolle der Herzfunktion erfolgen.

Leberinsuffizienz

Wie alle Arzneimittel, welche vollständig durch die Leber metabolisiert werden, soll Doxazosin an

Patienten mit Leberfunktionsstörungen nur mit Vorsicht verabreicht werden (siehe «Kinetik

spezieller Patientengruppen»). Da nur limitierte Daten bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz

vorhanden sind, wird die Anwendung bei diesen Patienten nicht empfohlen.

Phosphodiesterase-Typ-5 (PDE5)-Inhibitoren

Bei der gleichzeitigen Einnahme von Doxazosin und einem PDE5-Inhibitor (z.B. Sildenafil,

Tadalafil, Vardenafil) ist Vorsicht geboten, da die gleichzeitige Einnahme bei einigen Patienten zu

einer symptomatischen Hypotonie führen kann. Mit Doxazosin-CIMEX wurden keine Studien

durchgeführt.

Gastrointestinale Erkrankungen

Wie bei anderen Arzneimitteln in nicht-deformierbaren galenischen Formen (z.B. nicht-

absorbierbare Tablettenhüllen) sind Doxazosin Retardtabletten mit modifizierter

Wirkstofffreisetzung mit Vorsicht anzuwenden, speziell bei Patienten mit gastrointestinalen

Erkrankungen (auch in der Vorgeschichte) wie z.B. verminderte Darmmotilität, gastrointestinale

Obstruktion oder gastrointestinale Verengungen.

Im Zusammenhang mit der Einnahme von Doxazosin Retardtabletten mit modifizierter

Wirkstofffreisetzung wurde über Fälle von gastrointestinaler Obstruktion berichtet (siehe

«Unerwünschte Wirkungen»).

Anwendung bei Patienten bei Katarakt-Operationen

Das intraoperative Floppy-Iris-Syndrom (IFIS) wurde bei Katarakt-Operationen bei einigen Patienten

beobachtet, welche mit alpha-1-Adrenorezeptor-Antagonisten behandelt werden oder kürzlich

behandelt wurden. Da IFIS das Risiko für Komplikationen während der Operation erhöhen kann,

sollte die gleichzeitige oder kürzlich erfolgte Anwendung von alpha-1-Adrenorezeptor-Antagonisten

dem operierenden Augenarzt vorgängig mitgeteilt werden.

Priapismus

Nach Anwendung von Alpha-1-Hemmern, einschliesslich Doxazosin, wurde nach Markteinführung

über Fälle von übermässig lang andauernden Erektionen und Priapismus berichtet. Bei Erektionen,

die länger als 4 h andauern, sollen sich Patienten unverzüglich in ärztliche Behandlung begeben.

Wird Priapismus nicht sofort behandelt, kann dies zur Schädigung des Penisgewebes und irreparabler

Impotenz führen.

Interaktionen

PDE5-Inhibitoren

Die gleichzeitige Einnahme von Doxazosin und einem PDE5-Inhibitor (Sildenafil, Tadalafil,

Vardenafil) kann bei einigen Patienten zu einer symptomatischen Hypotonie führen (siehe

«Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Mit Doxazosin wurden keine Studien durchgeführt.

CYP3A4-Inhibitoren

In-vitro-Studien deuten darauf hin, dass Doxazosin ein Substrat von CYP3A4 ist. Bei gleichzeitiger

Anwendung von Doxazosin mit starken CYP3A4-Inhibitoren wie z.B. Clarithromycin, Indinavir,

Itraconazol, Ritonavir, Saquinavir oder Voriconazol ist daher Vorsicht geboten (siehe

«Pharmakokinetik»).

Andere Interaktionen

Doxazosin verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Beta-Blockern, Diuretika, Calcium-

Antagonisten und ACE-Hemmern.

Es liegen nur beschränkte Daten über den Einfluss auf Arzneimittel vor, welche den

Lebermetabolismus beeinflussen (z.B. Cimetidin).

Aus in-vitro-Studien mit menschlichem Plasma geht hervor, dass Doxazosin keinen Effekt auf die

Proteinbindung von Digoxin, Phenytoin, Warfarin oder Indometacin hat.

Gemäss klinischer Erfahrung treten bei gleichzeitiger Einnahme von Doxazosin und Thiazid-

Diuretika, Furosemid, Beta-Blockern, nichtsteroidalen Entzündungshemmern, Antibiotika, oralen

Antidiabetika, Urikosurika oder Antikoagulantien unerwünschte Arzneimittelinteraktionen nicht

häufiger auf.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Reproduktionsstudien bei Tieren zeigten keinen teratogenen Effekt von Doxazosin.

Eine reduzierte Überlebensrate der Föten wurde bei Tieren mit extrem hohen Dosen beobachtet. Die

Dosen waren etwa dreihundert Mal höher als die empfohlenen maximalen Dosen beim Menschen.

Da keine kontrollierten Studien mit schwangeren Frauen vorliegen, ist die Unbedenklichkeit von

Doxazosin während der Schwangerschaft nicht nachgewiesen. Folglich soll Doxazosin während der

Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig notwendig.

Stillzeit

Tierstudien haben gezeigt, dass Doxazosin in der Muttermilch akkumuliert. Da nicht bekannt ist, ob

Doxazosin beim Menschen in die Muttermilch übergeht, soll vor einer Doxazosin-Therapie abgestillt

werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Die Fähigkeit zur Ausübung von Aktivitäten wie das Bedienen von Maschinen oder das Lenken von

Fahrzeugen kann eingeschränkt sein, insbesondere zu Beginn der Behandlung mit Doxazosin, da u.a.

Kopfschmerzen, Schwindel oder Übelkeit beobachtet wurden.

Unerwünschte Wirkungen

Die am häufigsten berichteten unerwünschten Wirkungen sind Kopfschmerzen und Schwindel.

Folgende unerwünschte Wirkungen wurden unabhängig von der Kausalität in Placebo-kontrollierten

klinischen Studien mit Doxazosin oder nach Markteinführung (kursiv dargestellt) beobachtet oder

sind von klinischem Interesse. Die unerwünschten Wirkungen sind gegliedert nach Organklasse und

Häufigkeit. Häufigkeiten sind folgendermassen definiert: häufig (≥1/100, <1/10); gelegentlich

(≥1/1000, <1/100).

Infektionen und parasitäre Erkrankungen

Gelegentlich: Atemwegsinfektion, Harnwegsinfektion.

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Es wurde berichtet über Leukopenie und Thrombozytopenie.

Erkrankungen des Immunsystems

Gelegentlich: Allergische Reaktionen.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Gelegentlich: Gicht.

Es wurde zudem berichtet über Anorexie.

Psychiatrische Erkrankungen

Gelegentlich: Depression, Schlaflosigkeit.

Es wurde zudem berichtet über Ängstlichkeit, Nervosität und Agitation.

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel.

Gelegentlich: Schläfrigkeit.

Es wurde zudem berichtet über Parästhesie, lageabhängigen Schwindel, Hypästhesie, Synkope,

Tremor und cerebrovaskuläre Zwischenfälle (Schlaganfall, Hirndurchblutungsstörungen).

Augenerkrankungen

Gelegentlich: Konjunktivitis.

Es wurde zudem berichtet über verschwommenes Sehen und intraoperatives Floppy-Iris-Syndrom

(IFIS) (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths

Häufig: Vertigo.

Gelegentlich: Tinnitus.

Herzerkrankungen

Häufig: Palpitation, Tachykardia.

Gelegentlich: Angina pectoris.

Es wurde zudem berichtet über Myokardinfarkt, Arrhythmien und Bradykardie.

Gefässerkrankungen

Häufig: Orthostatische Hypotonie.

Es wurde zudem berichtet über Hypotonie und Gesichtsröte.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Häufig: Bronchitis, Husten.

Gelegentlich: Dyspnoe, Epistaxis, Sinusitis, Rhinitis, Pharyngitis.

Es wurde zudem berichtet über Verschlechterung eines vorbestehenden Bronchospasmus.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig: Bauchschmerzen, Übelkeit, Mundtrockenheit.

Gelegentlich: Dyspepsie, Gastroenteritis, Diarrhoe, duodenale Ulcusblutung, Gastritis, Glossitis,

Flatulenz.

Es wurde zudem berichtet über Obstipation und gastrointestinale Obstruktion.

Leber- und Gallenerkrankungen

Es wurde berichtet über Cholestase, Hepatitis, Gelbsucht und abnorme Leberfunktionstests.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Häufig: Pruritus.

Gelegentlich: Ausschlag, Schwitzen.

Es wurde zudem berichtet über Alopezie, Purpura und Urtikaria.

Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen

Häufig: Rückenschmerzen, Myalgie.

Gelegentlich: Tenosynovitis, Arthralgie.

Es wurde zudem berichtet über Muskelkrämpfe und Muskelschwäche.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Häufig: Zystitis, Harninkontinenz.

Gelegentlich: Dysurie.

Es wurde zudem berichtet über Polyurie, Hämaturie, Miktionsbeschwerden, Harndrang und

Nykturie.

Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse

Es wurde berichtet über Gynäkomastie, Impotenz, Priapismus und retrograde Ejakulation.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Häufig: Schwäche, periphere Ödeme, Brustschmerzen.

Es wurde zudem berichtet über Müdigkeit, Unwohlsein, Schmerzen und Gewichtszunahme.

Die folgenden zusätzlichen unerwünschten Wirkungen wurden mit normal freisetzenden Doxazosin-

Tabletten mit einmal täglicher Verabreichung von 1–16 mg beobachtet: Erhöhter Muskeltonus

(Fingersteifigkeit), Erbrechen, Arthritis, periphere Ischämie, Ataxie, Bewegungsstörungen,

Lymphadenopathie und Polyurie.

Überdosierung

Führt eine Überdosierung zur Hypotonie, sollte der Patient sofort niedergelegt und in Kopftieflage

gebracht werden. Weitere unterstützende Massnahmen sollen der individuellen Symptomatik

entsprechend durchgeführt werden. Aufgrund der hohen Proteinbindung von Doxazosin ist eine

Dialyse nicht angezeigt.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: C02CA04

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Die Verabreichung von Doxazosin an Hypertoniker bewirkt aufgrund der Senkung des systemischen

Gefässwiderstandes eine klinisch signifikante Blutdruckreduktion. Doxazosin wirkt durch die

selektive und kompetitive Blockade der postsynaptischen alpha-1-Adrenorezeptoren

gefässdilatierend. Die einmalige tägliche Verabreichung gewährleistet eine klinisch signifikante

Blutdrucksenkung über 24 Stunden.

Die Mehrheit der Patienten kann mit der Initialdosis von 4 mg Doxazosin kontrolliert werden. Bei

Hypertonikern senkt Doxazosin den Blutdruck im gleichen Masse sowohl im Sitzen als auch im

Stehen.

Bei Langzeittherapie wurde eine konstante Ansprechrate beobachtet.

Es konnte gezeigt werden, dass sich unter Doxazosin die linksventrikuläre Hypertrophie

zurückbildet, die Thrombozytenaggregation gehemmt wird und die Wirkung des Gewebe-

Plasminogens gesteigert wird.

Resultate aus klinischen Studien weisen zusätzlich darauf hin, dass Doxazosin die Insulinsensitivität

bei hypertensiven, leicht diabetischen Patienten signifikant verbessert.

Klinische Wirksamkeit

Klinische Studien bei mehrheitlich normocholesterinämischen Patienten haben gezeigt, dass

Doxazosin einen günstigen Einfluss auf die Blutlipide ausübt, mittels einer leichten aber

signifikanten Erhöhung des HDL-Gesamt-Cholesterin-Quotienten und einer leichten aber

signifikanten Senkung des LDL- und Gesamt-Cholesterins. Die klinische Bedeutung dieser Resultate

ist unklar.

Es hat sich gezeigt, dass Doxazosin bei essentiellen Hypertonikern keine unerwünschten Wirkungen

auf den Metabolismus von Blutglucose und Harnsäure nach sich zieht und sich zur Behandlung bei

Patienten mit gutartiger Prostatahyperplasie eignet.

In einer vergleichenden kontrollierten klinischen Studie an Hypertonikern zeigte sich, dass die

Behandlung mit Doxazosin mit einer nicht-signifikanten Verbesserung der erektilen Dysfunktion

einherging (bei 7 von 8 Patienten). Zusätzlich berichteten die Patienten, welche Doxazosin erhielten,

über weniger neue Fälle von erektiler Dysfunktion als die Patienten, welche andere Antihypertensiva

erhielten.

In einer in-vitro-Studie konnten die antioxidativen Eigenschaften der 6'- und 7'-Hydoxy-Metaboliten

von Doxazosin in einer Konzentration von 5 μmol/l gezeigt werden.

Über die Wirksamkeit von Doxazosin bei älteren Patienten sind seit Markteinführung nur limitierte

publizierte Daten vorhanden.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Verabreichung von therapeutischen Dosen wird Doxazosin-CIMEX (Tabletten mit

modifizierter Wirkstofffreisetzung) gut resorbiert. Maximale Blutspiegel werden etwa 8 bis 9

Stunden nach der Einnahme von Doxazosin-CIMEX Tabletten erreicht. Die maximalen

Plasmakonzentrationen bei gleicher Dosierung betragen bei Doxazosin-CIMEX etwa ein Drittel

derjenigen von Doxazosin-Tabletten mit normaler Wirkstofffreisetzung. Die minimalen Spiegel nach

24 Stunden sind jedoch etwa gleich. Die pharmakokinetischen Charakteristika von Doxazosin-

CIMEX führen zu einem ausgeglichenen Plasmaprofil.

Die Bioverfügbarkeit von Tabletten mit normaler Wirkstofffreisetzung beträgt etwa 65%. Nach

sieben Tagen mit täglicher Einnahme von 4 oder 8 mg Doxazosin wird der Steady-state erreicht.

Distribution

Das Verteilungsvolumen von Doxazosin beträgt 0,97 l/kg. Die Bindung an Plasma-Proteine beträgt

98%. Doxazosin durchdringt die Plazenta-Schranke. Studien bei säugenden Ratten haben gezeigt,

dass Doxazosin in die Milch der Tiere übergeht. Es ist indessen nicht bekannt, ob Doxazosin in die

menschliche Muttermilch übergeht.

Metabolismus

In der Leber unterliegt Doxazosin einer intensiven Biotransformation. Der Metabolismus erfolgt

hauptsächlich durch O-Demethylierung des Chinazolins oder Hydroxylierung des Benzodioxans. Die

so entstehenden Metaboliten (ca. 65%) werden hauptsächlich mit den Faeces ausgeschieden.

Elimination

In-vitro-Studien deuten auf eine hauptsächliche Ausscheidung über CYP3A4 hin. In geringerem

Masse sind jedoch auch CYP2D6 sowie CYP2C9 beteiligt.

Die Plasmaausscheidung ist biphasisch, mit einer terminalen Eliminationshalbwertszeit von

22 Stunden, welche eine einmal tägliche Verabreichung gestattet. Weniger als 5% der verabreichten

Dosis werden renal unverändert ausgeschieden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Pharmakokinetische Studien mit Doxazosin an älteren Patienten zeigten keine signifikante

Beeinflussung im Vergleich zu jüngeren Patienten. Ebenfalls keine wesentliche Veränderung wurde

in Studien mit Doxazosin-Tabletten mit normaler Wirkstofffreisetzung an Patienten mit

Nierenfunktionsstörungen im Vergleich zu Probanden mit normaler Nierenfunktion nachgewiesen.

Über die Anwendung von Doxazosin bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen und über dessen

Einfluss auf Arzneimittel, welche bekannter Weise auf den Lebermetabolismus einwirken (z.B.

Cimetidin), liegen Daten nur in beschränktem Umfang vor. In einer klinischen Studie bei 12

Patienten mit mässiger Leberfunktionsstörung führte die einmalige, orale Verabreichung von

Doxazosin zu einer Zunahme der AUC um 43% und zu einer Abnahme der scheinbaren totalen

Clearance [ml/min/kg KG] von Doxazosin um 40%. Wie alle Arzneimittel, welche vollständig durch

die Leber metabolisiert werden, soll Doxazosin-CIMEX bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen

nur mit Vorsicht verabreicht werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Präklinische Daten

Karzinogenität

Eine chronische diätetische Verabreichung (über bis zu 24 Monate) von Doxazosin in einer maximal

tolerierten Dosis von 40 mg/kg/Tag an Ratten bzw. 120 mg/kg/Tag an Mäusen zeigte keinen Hinweis

auf ein karzinogenes Potential. Die höchsten untersuchten Dosen in Studien mit Ratten und Mäusen

gingen einher mit AUCs (eine Messung der systemischen Verfügbarkeit), welche 8 bzw. 4 Mal

grösser waren als die AUC beim Menschen bei einer Dosis von 16 mg/Tag.

Mutagenität

Mutagenitätsstudien zeigten keine Effekte auf chromosomaler oder subchromosomaler Ebene, die

auf das Arzneimittel oder Metaboliten zurückzuführen sind.

Beeinträchtigung der Fertilität

Studien an Ratten zeigten eine reduzierte Fertilität bei männlichen Tieren, welche mit oralen Dosen

von 20 mg/kg/Tag (nicht aber 5 oder 10 mg/kg/Tag) Doxazosin behandelt wurden, entsprechend

etwa 4 Mal dem AUC-Wert, der mit einer täglichen Dosis von 12 mg beim Menschen erreicht wird.

Dieser Effekt war innerhalb von 2 Wochen nach Absetzen des Arzneimittels reversibel. Es gibt keine

Berichte über jegliche Effekte von Doxazosin auf die männliche Fertilität beim Menschen.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» angegebenen Verfalldatum

verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

In der Originalverpackung und bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern.

Für Kinder unerreichbar aufbewahren.

Zulassungsnummer

57631 (Swissmedic)

Packungen

Doxazosin-CIMEX 4: 28 und 98 Retardtabletten. [B]

Doxazosin-CIMEX 8: 28 und 98 Retardtabletten. [B]

Zulassungsinhaberin

Acino Pharma AG, Liesberg

Stand der Information

September 2016

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