Bucain 5 mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Bupivacainhydrochlorid
Verfügbar ab:
PUREN Pharma GmbH & Co. KG
ATC-Code:
N01BB01
INN (Internationale Bezeichnung):
Bupivacaine hydrochloride
Darreichungsform:
Injektionslösung
Zusammensetzung:
Bupivacainhydrochlorid 5.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
13635.03.00

GI-911-08/16

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Gebrauchsinformation: Information für Anwender

Bucain

®

5 mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche

Bupivacainhydrochlorid

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Anwendung

dieses Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das

medizinische Fachpersonal.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter.

Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen Beschwerden haben wie

Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das

medizinische Fachpersonal. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser

Packungsbeilage angegeben sind. Siehe Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht

Was ist Bucain und wofür wird es angewendet?

Was sollten Sie vor der Anwendung von Bucain beachten?

Wie ist Bucain anzuwenden?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Bucain aufzubewahren?

Inhalt der Packung und weitere Informationen

1. Was ist Bucain und wofür wird es angewendet?

Bucain

Lokalanästhetikum

(Arzneimittel

örtlichen

Betäubung)

Säureamid-Typ

(Carbonsäureamid des Anilins) mit Langzeitwirkung.

Bucain wird zur Betäubung (Anästhesie) bestimmter Körperteile angewendet. Es blockiert die

Schmerzempfindung oder lindert Schmerzen.

Es wird angewendet um:

Bestimmte Körperteile während einer Operation bei Erwachsenen und Kindern über 12

Jahren zu betäuben.

Schmerzen bei Erwachsenen, Kleinkindern und Kindern über 1 Jahr zu lindern.

Spinalanästhesie

Bucain wird zur Betäubung (Anästhesie) bestimmter Körperteile während einer Operation bei

Erwachsenen und Kindern aller Altersklassen angewendet.

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2. Was sollten Sie vor der Anwendung von Bucain beachten?

Bucain darf nicht angewendet werden,

wenn Sie allergisch gegen Bupivacainhydrochlorid, andere Lokalanästhetika vom Amid-Typ

oder einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind

bei schweren Störungen des Herz-Reizleitungssystems

bei akut dekompensierter Herzinsuffizienz (akutes Versagen der Herzleistung)

zur intravasalen Injektion (Einspritzen in ein Blutgefäß)

zur Betäubung des Gebärmutterhalses in der Geburtshilfe (Parazervikalanästhesie)

in Kombination mit Adrenalin bei bestimmten Anästhesie-Techniken (z. B. Peniswurzelblock,

Oberst-Block)

Betäubung

bestimmten

Körperteilen,

denen

Bereiche

Endarterien betroffen sind.

Zusätzlich sind die speziellen Gegenanzeigen für die Spinal- und die Periduralanästhesie zu

beachten, wie z. B.

nicht korrigierter Mangel an Blutvolumen

erhebliche Störungen der Blutgerinnung

erhöhter Hirndruck

Zur Durchführung einer rückenmarksnahen Anästhesie (Periduralanästhesie, Spinalanästhesie)

unter den Bedingungen einer Blutgerinnungsprophylaxe siehe unter „Welche Vorsichtsmaßnahmen

müssen beachtet werden?“ am Ende der Packungsbeilage.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor bei

Ihnen Bucain angewendet wird, insbesondere bei

Nieren- oder Lebererkrankung

Gefäßverschlüssen

Arteriosklerose (Gefäßverkalkung)

Nervenschädigung durch Zuckerkrankheit

Injektion in ein entzündetes (infiziertes) Gebiet

Kindern unter 12 Jahren, da Bucain für einige Injektionstechniken zur Betäubung bestimmter

Körperteile bei jüngeren Kindern nicht geprüft wurde. Bucain wurde bei Kindern unter 1 Jahr

nicht geprüft.

Befragen Sie hierzu bitte Ihren Arzt. Dies gilt auch, wenn diese Angaben bei Ihnen früher einmal

zutrafen.

Hinweis

Die Durchführung der Spinalanästhesie bei Jugendlichen und Erwachsenen bis ca. 30 Jahre wird

wegen

diesen

Altersgruppen

häufig

auftretenden

postspinalen

Kopfschmerzen

nicht

empfohlen.

Ältere Patienten

Vornehmlich bei älteren Patienten kann eine plötzliche arterielle Hypotension als Komplikation bei

Periduralanästhesie mit Bucain auftreten.

Anwendung von Bucain zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden,

kürzlich

andere

Arzneimittel

eingenommen/angewendet

haben

oder

beabsichtigen

andere

Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden.

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Die gleichzeitige Gabe gefäßverengender Arzneimittel führt zu einer längeren Wirkdauer von

Bucain.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aprindin und Bucain ist eine Summation der Nebenwirkungen

möglich. Aprindin hat aufgrund der chemischen Strukturähnlichkeit mit Lokalanästhetika ähnliche

Nebenwirkungen.

Ein toxischer Synergismus wird für zentrale Analgetika und Ether beschrieben.

Kombinationen verschiedener Lokalanästhetika rufen additive Wirkungen am kardiovaskulären

System und ZNS hervor.

Die Wirkung nichtdepolarisierender Muskelrelaxanzien wird durch Bucain verlängert.

Anwendung von Bucain zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken

Keine Angaben.

Schwangerschaft und Stillzeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten schwanger zu sein oder

beabsichtigen schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren Arzt

oder Apotheker um Rat.

Die Anwendung von Bupivacain in der Frühschwangerschaft sollte nur unter strengster Nutzen-

/Risiko-Abschätzung erfolgen, da im Tierversuch fruchtschädigende Wirkungen beobachtet worden

sind und mit einer Anwendung von Bupivacain am Menschen während der Frühschwangerschaft

keine Erfahrungen vorliegen.

Als mögliche Komplikation des Einsatzes von Bupivacain in der Geburtshilfe ist das Auftreten einer

arteriellen Hypotension (Blutdruckabfall) bei der Mutter anzusehen.

Nach Gabe von Bupivacain unter der Geburt kann es zu neurophysiologischen Beeinträchtigungen

des Neugeborenen kommen.

Bei der Gabe von Bupivacain unter der Geburt (Epiduralanästhesie) sind beim Neugeborenen

dosisabhängige Grade von Zyanose und neurologische Auffälligkeiten (unterschiedliche Grade der

Wachheit

visuellen

Wahrnehmung)

aufgetreten.

Letztere

dauerten

ersten

Lebenswochen an.

Da im Zusammenhang mit der Anwendung von Bupivacain bei Parazervikalblockade über fetale

Bradykardien und Todesfälle berichtet worden ist, darf Bucain nicht zur Parazervikalanästhesie

verwendet werden.

Nach geburtshilflicher Periduralanästhesie mit Bupivacain konnte bei fünf Frauen in einem Zeitraum

von 2 bis 48 Stunden nach der Geburt kein Bupivacain in der Muttermilch nachgewiesen werden

(Nachweisgrenze < 0,02 µg/ml, maximale maternale Serumspiegel von 0,45

0,06 µg/ml).

Über die Auswirkungen einer Spinalanästhesie mit Bupivacain während der Stillzeit liegen keine

Erkenntnisse hinsichtlich Sicherheit und Unbedenklichkeit vor.

Eine

Periduralanästhesie

Bupivacain

unter

Geburt

kontraindiziert,

wenn

massive

Blutungen drohen oder bereits vorhanden sind (beispielsweise bei tiefer Implantation der Plazenta

oder nach vorzeitiger Plazentalösung).

Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Bei Anwendung von Bucain muss vom Arzt im Einzelfall entschieden werden, ob der Patient aktiv

am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.

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Bucain enthält Natrium

Eine Durchstechflasche Bucain zu 20 ml enthält 2,7 bis 3,3 mmol (62,1-75,9mg) bzw. zu 50 ml 6,8

bis 7,7 mmol (156,4-177,1 mg) Natrium. Wenn Sie eine kochsalzarme Diät einhalten müssen,

sollten Sie dies berücksichtigen.

3. Wie ist Bucain anzuwenden?

Bucain wird Ihnen von einem Arzt verabreicht, der über das nötige Wissen und über die

entsprechenden Erfahrungen mit den Methoden der Lokalanästhesie verfügt.

Die folgenden Angaben gelten, soweit Ihr Arzt Bucain nicht anders verordnet hat.

Grundsätzlich gilt, dass nur die kleinste Dosis verabreicht werden darf, mit der die gewünschte

ausreichende Anästhesie erreicht wird. Die Dosierung ist entsprechend den Besonderheiten des

Einzelfalles individuell vorzunehmen.

Die Angaben für die empfohlenen Dosen gelten für Erwachsene mit einer durchschnittlichen

Körpergröße bei einmaliger (einzeitiger) Anwendung.

1 ml Bucain enthält 5 mg Bupivacainhydrochlorid.

Dosierungsbeispiele:

Brachialplexus-Blockade

15 - 30 ml

Intercostal-Blockade, pro Segment

5 ml

Nervus-cutaneus-femoris-lateralis-Blockade

10 - 15 ml

Nervus-femoralis-Blockade

5 - 10 ml

Nervus-ischiadicus-Blockade

10 - 20 ml

Nervus-mandibularis-Blockade

2 -

5 ml

Nervus-maxillaris-Blockade

5 ml

Nervus-phrenicus-Blockade

5 ml

Nervus-suprascapularis-Blockade

8 ml

Parazervikal-Blockade, pro Seite

5 ml

Paravertebral-Blockade

8 ml

Periduralanästhesie, pro Segment

1 ml

Psoas-Kompartiment-Blockade

20 - 30 ml

Sacral-Blockade

15 - 20 ml

Spinalanästhesie

2 - 3 ml

Trigeminus-Blockade

0,5 - 4 ml

3-in-1-Block (Plexus-lumbalis-Blockade)

10 - 30 ml

Die empfohlene Maximaldosis bei einzeitiger Anwendung beträgt bis zu 2 mg

Bupivacainhydrochlorid pro kg KG, das bedeutet z. B. für einen 75 kg schweren Patienten 150 mg

Bupivacainhydrochlorid, entsprechend 30 ml Bucain.

Bei Patienten mit reduziertem Allgemeinzustand müssen grundsätzlich kleinere Dosen angewendet

werden.

Bei Patienten mit bestimmten Vorerkrankungen (Gefäßverschlüssen, Arteriosklerose oder

Nervenschädigung bei Zuckerkrankheit) ist die Dosis ebenfalls um ein Drittel zu verringern.

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Bei eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion können besonders bei wiederholter Anwendung

erhöhte Plasmaspiegel auftreten. In diesen Fällen wird ebenfalls ein niedrigerer Dosisbereich

empfohlen.

In der geburtshilflichen Periduralanästhesie ist wegen der veränderten anatomischen Verhältnisse

eine Dosisreduktion um etwa ein Drittel erforderlich.

Anwendung bei Kindern und Jugendlichen

Abhängig von der Art der erforderlichen Analgesie wird Bucain von einem Anästhesisten, der in den

Anästhesietechniken bei Kindern erfahren ist, entweder langsam in den Epiduralraum (Teil der

Wirbelsäule) oder andere Teile des Körpers gespritzt. Die Dosierung hängt von Alter und Gewicht

des Patienten ab und wird vom Anästhesisten bestimmt.

Spinalanästhesie bei Kindern und Jugendlichen:

Bucain wird von einem Anästhesisten, der in den Anästhesietechniken bei Kindern erfahren ist,

langsam in den Spinalkanal (Teil der Wirbelsäule) gespritzt. Die Dosierung hängt von Alter und

Gewicht des Patienten ab und wird vom Anästhesisten bestimmt.

Art der Anwendung

Bucain ist zur intracutanen, intramuskulären, subcutanen, epiduralen, intraartikulären, intrathekalen,

periartikulären, perineuralen, periostalen und perivasalen Injektion bestimmt.

Zur Spinalanästhesie wird Bucain subdural appliziert, für andere rückenmarksnahe

Leitungsanästhesien peridural injiziert.

Zur Infiltrationsanästhesie wird Bucain in einen umschriebenen Bezirk in das Gewebe eingespritzt

(Infiltration). Zur peripheren Leitungsanästhesie, Schmerztherapie und Sympathikusblockade wird

Bucain in Abhängigkeit von den anatomischen Verhältnissen nach gezielter Punktion lokal

appliziert.

Bucain sollte nur von Personen mit entsprechenden Kenntnissen zur erfolgreichen Durchführung

der jeweiligen Anästhesieverfahren angewendet werden.

Grundsätzlich gilt, dass bei kontinuierlicher Anwendung niedrig konzentrierte Lösungen appliziert

werden.

Eine wiederholte Anwendung bezieht sich in erster Linie auf die Plexusanästhesie. Zur Orientierung

gilt:

Für die Katheter-Plexusanästhesie des Arms kann 12 Stunden nach der ersten Injektion der

Maximaldosis (5 mg/ml) eine zweite Injektion von 30 ml Bupivacainhydrochlorid (2,5 mg/ml) und

nach weiteren 10,5 Stunden eine dritte Injektion von 30 ml Bupivacainhydrochlorid (2,5 mg/ml)

vorgenommen werden.

Die wiederholte Anwendung dieses Arzneimittels kann aufgrund einer Tachyphylaxie (rasche

Toleranzentwicklung gegenüber dem Arzneimittel) zu Wirkungseinbußen führen.

Die Injektionslösung ist nur zur einmaligen Entnahme vorgesehen. Die Anwendung muss

unmittelbar nach Öffnung der Durchstechflasche erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu

verwerfen.

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung

von Bucain zu stark oder zu schwach ist.

Wenn Sie eine größere Menge Bucain erhalten haben, als Sie sollten

Neurologische Symptome in Form von Ohrgeräuschen (Tinnitus) oder unwillkürlichen, wiederholten

Augenbewegungen (Nystagmus) bis hin zu generalisierten Krämpfen können als Folge einer

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unbeabsichtigten intravenösen Applikation oder bei abnormen Resorptionsverhältnissen auftreten.

Als kritische Schwellendosis wird eine Konzentration von 2,2 bis 4

g Bupivacain pro ml Blutplasma

angesehen.

Die Zeichen einer Überdosierung lassen sich zwei qualitativ unterschiedlichen Symptomkomplexen

zuordnen und unter Berücksichtigung der Intensitätsstärke gliedern:

Zentralnervöse Symptome

Leichte Intoxikation:

Kribbeln in den Lippen und der Zunge, Taubheit im Mundbereich, Ohrensausen, metallischer

Geschmack, Angst, Unruhe, Zittern, Muskelzuckungen, Erbrechen, Desorientiertheit.

Mittelschwere Intoxikation:

Sprachstörung, Benommenheit, Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Schläfrigkeit, Verwirrtheit,

Zittern,

choreiforme

Bewegungen

(bestimmte

Form

Bewegungsunruhe),

Krämpfe

(tonisch-klonisch), weite Pupillenöffnung, beschleunigte Atmung.

Schwere Intoxikation:

Erbrechen (Erstickungsgefahr), Schließmuskellähmung, Muskeltonusverlust, Reaktions- und

Bewegungslosigkeit (Stupor), irreguläre Atmung, Atemstillstand, Koma, Tod.

Kardiovaskuläre Symptome

Leichte Intoxikation:

Herzklopfen, erhöhter Blutdruck, beschleunigter Herzschlag, beschleunigte Atmung.

Mittelschwere Intoxikation:

Beschleunigter Herzschlag, Herzrhythmusstörungen (Arrhythmie), Sauerstoffmangel, Blässe.

Schwere Intoxikation:

Starke

Sauerstoffunterversorgung

(schwere

Zyanose),

Herzrhythmusstörungen

(verlangsamter

Herzschlag,

Blutdruckabfall,

primäres

Herzversagen,

Kammerflimmern,

Asystolie).

Bei rascher Anflutung des Lokalanästhetikums können die schweren Symptome sofort auftreten,

ohne dass vorher leichtere Symptome zu registrieren sind.

Es sind die folgenden Gegenmaßnahmen erforderlich:

Sofortige Unterbrechung der Zufuhr von Bucain.

Freihalten der Atemwege.

Zusätzlich

Sauerstoff

zuführen;

falls

notwendig

reinem

Sauerstoff

assistiert

oder

kontrolliert beatmen (zunächst über Maske und mit Beatmungsbeutel, dann erst über einen

Trachealtubus).

Sauerstofftherapie

darf

nicht

bereits

Abklingen

Symptome,

sondern erst dann abgesetzt werden, wenn alle Vitalfunktionen zur Norm zurückgekehrt sind.

Sorgfältige Kontrolle von Blutdruck, Puls und Pupillenweite.

Diese Maßnahmen gelten auch für den Fall einer totalen Spinalanästhesie, deren erste Anzeichen

Unruhe,

Flüsterstimme

Schläfrigkeit

sind;

letztere

kann

Bewegungslosigkeit

Atemstillstand übergehen.

Weitere mögliche Gegenmaßnahmen sind:

Bei einem akuten und bedrohlichen Blutdruckabfall sollte unverzüglich eine Flachlagerung des

Patienten mit Hochlagerung der Beine erfolgen und ein Beta-Sympathomimetikum langsam

intravenös injiziert werden (z. B. 10 bis 20 Tropfen einer Lösung von 1 mg Isoprenalin in 200

ml Glukoselösung).

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Zusätzlich ist eine Volumensubstitution vorzunehmen (z. B. mit kristalloiden Lösungen).

Bei erhöhtem Vagotonus (Bradykardie) wird Atropin (0,5 bis 1,0 mg i.v.) verabreicht.

Verdacht

Herzstillstand

sind

erforderlichen

Maßnahmen

Reanimation

durchzuführen.

Konvulsionen

werden

kleinen,

wiederholt

verabreichten

Dosen

ultrakurz-wirkender

Barbiturate (z. B. Thiopental-Natrium 25 bis 50 mg) oder mit Diazepam 5 bis 10 mg i.v.

behandelt; dabei werden die Dosen fraktioniert bis zum Zeitpunkt der sicheren Kontrolle

verabreicht.

Grundsätzlich ist darauf hinzuweisen, dass in vielen Fällen bei Anzeichen von Krämpfen die obligate

Sauerstoffbeatmung zur Behandlung ausreicht.

anhaltenden

Krämpfen

werden

Thiopental-Natrium

(250

kurzwirksames

Muskelrelaxans verabreicht und nach Intubation wird mit 100% Sauerstoff beatmet.

Die Krampfschwellendosis kann beim Menschen individuell unterschiedlich sein. Als Untergrenze

werden 2,2

g/ml Blutplasma angegeben.

Zentral wirkende Analeptika sind kontraindiziert bei Intoxikation durch Lokalanästhetika!

Wenn die Anwendung von Bucain vergessen wurde

Falls Sie der Meinung sind, dass Sie eine Dosis versäumt haben, sprechen Sie bitte mit Ihrem Arzt

oder mit dem medizinischen Fachpersonal.

Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren

Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.

4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei

jedem auftreten müssen.

Die möglichen Nebenwirkungen nach Anwendung von Bucain entsprechen weitgehend denen

anderer Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ. Unerwünschte, systemische Wirkungen, die bei

Überschreiten eines Blutplasmaspiegels von 1,2 bis 2

g Bupivacain pro ml auftreten können, sind

methodisch (aufgrund der Anwendung), pharmakodynamisch oder pharmakokinetisch bedingt und

betreffen das Zentralnerven- und das Herzkreislaufsystem.

Methodisch bedingt:

Infolge der Injektion zu großer Lösungsmengen.

Durch unbeabsichtigte Injektion in ein Blutgefäß.

Durch

unbeabsichtigte

Injektion

Spinalkanal

(intrathekal)

vorgesehener

Periduralanästhesie.

Durch hohe Periduralanästhesie oder Spinalanästhesie (massiver Blutdruckabfall).

Pharmakodynamisch bedingt:

In äußerst seltenen Fällen können allergische Reaktionen auftreten.

Nach einer Spinalanästhesie treten häufig Harnblasenfunktionsstörungen auf.

Im Zusammenhang mit der Anwendung von Bupivacain während einer Epiduralanästhesie ist

über einen Fall von maligner Hyperthermie berichtet worden.

Epidural angewendetes Bupivacain hemmt die Thrombozytenaggregation.

Pharmakokinetisch bedingt:

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mögliche

Ursache

für

Nebenwirkungen

müssen

auch

eventuelle

abnorme

Resorptionsverhältnisse oder Störungen beim Abbau in der Leber oder bei der Ausscheidung

durch die Niere in Betracht gezogen werden.

Zusätzliche Nebenwirkungen bei Kindern und Jugendlichen:

Nebenwirkungen bei Kindern sind vergleichbar mit denen bei Erwachsenen.

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt

auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Sie können

Nebenwirkungen auch direkt dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt.

Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzeigen.

Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die

Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5. Wie ist Bucain aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem auf dem Behältnis und der äußeren Umhüllung nach

„Verw. bis“ bzw. „Verwendbar bis“ angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das

Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des angegebenen Monats.

Hinweis auf Haltbarkeit nach Anbruch oder Zubereitung

Die Injektionslösung ist nur zur einmaligen Anwendung bestimmt. Die Anwendung muss unmittelbar

nach Öffnung der Durchstechflasche erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nicht verwenden, wenn Sie Folgendes bemerken: die Lösung ist nicht

klar und das Behältnis ist nicht unversehrt.

Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie das Arzneimittel zu

entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr verwenden. Sie tragen damit zum Schutz der Umwelt bei.

6. Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Bucain enthält

Der Wirkstoff ist: Bupivacainhydrochlorid.

1 ml Injektionslösung enthält 5 mg Bupivacainhydrochlorid.

Die sonstigen Bestandteile sind: Natriumchlorid, Natriumhydroxid, Wasser für Injektionszwecke.

Wie Bucain aussieht und Inhalt der Packung

Bucain

mg/ml

Injektionslösung

Durchstechflasche

steht

folgenden

Packungsgrößen

Verfügung:

Durchstechflaschen zu 20 ml:

1 Durchstechflasche (N1)

10 Durchstechflaschen (N3)

50 Durchstechflaschen (PC)

Durchstechflaschen zu 50 ml:

1 Durchstechflasche (N1)

10 Durchstechflaschen (N3)

50 Durchstechflaschen (PC)

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PC = Praxis-/Sprechstundenbedarf

Pharmazeutischer Unternehmer

PUREN Pharma GmbH & Co. KG

Willy-Brandt-Allee 2

81829 München

Telefon: 089/558909-0

Telefax: 089/558909-240

Hersteller

PUREN Pharma GmbH & Co. KG

Willy-Brandt-Allee 2

81829 München

oder

Solupharm

Pharmazeutische Erzeugnisse GmbH

Industriestraße 3

34212 Melsungen

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im August 2016.

Die folgenden Informationen sind für medizinisches Fachpersonal bestimmt:

Welche Vorsichtsmaßnahmen müssen beachtet werden?

Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:

Bei Risikopatienten und bei Verwendung höherer Dosierungen (mehr als 25% der maximalen

Einzeldosis

einzeitiger

Gabe)

intravenösen

Zugang

für

Infusion

anlegen

(Volumensubstitution).

Dosierung so niedrig wie möglich wählen.

In der Regel keinen Vasokonstriktorzusatz verwenden.

Korrekte Lagerung des Patienten beachten.

Vor Injektion sorgfältig in zwei Ebenen aspirieren (Drehung der Kanüle).

Vorsicht

Injektion

infizierte

Bereiche

(aufgrund

verstärkter

Resorption

herabgesetzter Wirksamkeit).

Injektion langsam vornehmen.

Blutdruck, Puls und Pupillenweite kontrollieren.

Allgemeine und spezielle Kontraindikationen sowie Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

beachten.

periduralen

Injektion

Lokalanästhetikums

darauf

achten,

dass

Instrumentarium

Wiederbelebung

(z. B.

Freihaltung

Atemwege

Sauerstoffzufuhr) und die Notfallmedikation zur Therapie toxischer Reaktionen sofort verfügbar

sind.

Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Blutgerinnungshemmern (Antikoagulanzien, wie

z. B.

Heparin),

nichtsteroidalen

Antirheumatika

oder

Plasmaersatzmitteln

nicht

eine

versehentliche Gefäßverletzung im Rahmen der Schmerzbehandlung zu ernsthaften Blutungen

führen kann, sondern dass allgemein mit einer erhöhten Blutungsneigung gerechnet werden muss.

Gegebenenfalls sollten die Blutungszeit und die aktivierte partielle Thromboplastinzeit (aPTT)

bestimmt,

Quick-Test

durchgeführt

Thrombozytenzahl

überprüft

werden.

Diese

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Untersuchungen

sollten

Risikopatienten

auch

Falle

einer

Low-dose-Heparinprophylaxe

(vorsorgliche Behandlung mit dem Blutgerinnungshemmer Heparin in niedriger Dosis) vor der

Anwendung von Bucain durchgeführt werden.

Eine

Anästhesie

gleichzeitiger

Vorsorgetherapie

Vermeidung

Thrombosen

(Thromboseprophylaxe)

niedermolekularem

Heparin

sollte

unter

besonderer

Vorsicht

durchgeführt werden.

Bei bestehender Behandlung mit nichtsteroidalen Antirheumatika (z. B. Acetylsalicylsäure) wird in

den letzten fünf Tagen vor einer geplanten rückenmarksnahen Injektion eine Bestimmung der

Blutungszeit als notwendig angesehen.

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FACHINFORMATION

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Bucain

5 mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Wirkstoff: Bupivacainhydrochlorid

1 ml Injektionslösung enthält 5 mg Bupivacainhydrochlorid.

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: Natriumchlorid, Natriumhydroxid.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Injektionslösung

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Zur Anästhesie in der Chirurgie bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren.

Zur Behandlung akuter Schmerzen bei Erwachsenen, Kleinkindern und Kindern über 1

Jahr.

Spinalanästhesie bei Erwachsenen und Kindern aller Altersklassen.

4.2

Dosierung und Art der Anwendung

Grundsätzlich gilt, dass nur die kleinste Dosis verabreicht werden darf, mit der die gewünschte

ausreichende Anästhesie erreicht wird. Die Dosierung ist entsprechend den Besonderheiten

des Einzelfalles individuell vorzunehmen.

Die Angaben für die empfohlenen Dosen gelten für Kinder über 12 Jahre und Erwachsene mit

einer durchschnittlichen Körpergröße bei einmaliger (einzeitiger) Anwendung.

1 ml Bucain enthält 5 mg Bupivacainhydrochlorid.

Dosierungsbeispiele:

Brachialplexus-Blockade

15 - 30 ml

Intercostal-Blockade, pro Segment

5 ml

Nervus-cutaneus-femoris-lateralis-Blockade

10 - 15 ml

Nervus-femoralis-Blockade

5 - 10 ml

Nervus-ischiadicus-Blockade

10 - 20 ml

Nervus-mandibularis-Blockade

2 -

5 ml

Nervus-maxillaris-Blockade

5 ml

Nervus-phrenicus-Blockade

5 ml

Nervus-suprascapularis-Blockade

8 ml

Parazervikal-Blockade, pro Seite

5 ml

Paravertebral-Blockade

8 ml

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Periduralanästhesie, pro Segment

1 ml

Psoas-Kompartiment-Blockade

20 - 30 ml

Sacral-Blockade

15 - 20 ml

Spinalanästhesie

3 ml

Trigeminus-Blockade

0,5 - 4 ml

3-in-1-Block (Plexus-lumbalis-Blockade)

10 - 30 ml

empfohlene

Maximaldosis

einzeitiger

Anwendung

beträgt

Bupivacainhydrochlorid pro kg KG, das bedeutet z. B. für einen 75 kg schweren Patienten 150

mg Bupivacainhydrochlorid, entsprechend 30 ml Bucain.

Patienten

reduziertem

Allgemeinzustand

müssen

grundsätzlich

kleinere

Dosen

angewendet werden (siehe maximale Dosis).

Patienten

bestimmten

Vorerkrankungen

(Gefäßverschlüssen,

Arteriosklerose

oder

Nervenschädigung bei Zuckerkrankheit) ist die Dosis ebenfalls um ein Drittel zu verringern.

Bei eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion können besonders bei wiederholter Anwendung

erhöhte Plasmaspiegel auftreten. In diesen Fällen wird ebenfalls ein niedrigerer Dosisbereich

empfohlen.

geburtshilflichen

Periduralanästhesie

wegen

veränderten

anatomischen

Verhältnisse eine Dosisreduktion um etwa ein Drittel erforderlich.

Kinder im Alter von 1 bis 12 Jahren

Regionalanästhesie-Verfahren bei Kindern sollten von Ärzten durchgeführt werden, die über die

entsprechenden Kenntnisse verfügen und die mit dieser Patientengruppe und der Technik

vertraut sind.

Die in der Tabelle angegebenen Dosierungen sollten als Richtlinie für die Anwendung bei

Kindern betrachtet werden. Individuelle Abweichungen können erforderlich sein. Bei Kindern mit

einem hohen Körpergewicht ist oft eine angepasste Dosisreduktion nötig. Die Dosierung sollte

dann auf dem idealen Körpergewicht basieren. Hinsichtlich der Faktoren, die spezifische

Blockadetechniken

betreffen,

für

individuelle

Patientenbedürfnisse

sollten

Fachbücher

konsultiert werden. Es soll die kleinste Dosis angewendet werden, mit der eine ausreichende

Analgesie erreicht wird.

Dosierungsempfehlungen für Kinder

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Das Einsetzen und die Dauer peripherer Nervenblockaden hängen vom Blockadetyp und der

angewendeten Dosis ab.

Für thorakale Epiduralblockaden muss die Dosis schrittweise gesteigert werden, bis das

gewünschte Niveau der Anästhesie erreicht ist.

Für Kinder sollten die Dosierungen basierend auf dem Körpergewicht (bis zu 2 mg/kg)

berechnet werden.

Um eine intravaskuläre Injektion zu vermeiden, sollte vor und während der Applikation der

vorgesehenen Dosis wiederholt aspiriert werden. Die Injektion sollte langsam in mehreren

einzelnen Fraktionen erfolgen, insbesondere bei der lumbalen oder thorakalen

Epiduralanästhesie, wobei die vitalen Funktionen des Patienten engmaschig zu überwachen

sind.

Peritonsilläre Infiltrationen wurden bei Kindern über 2 Jahren mit Bupivacain 2,5 mg/ml mit einer

Dosis von 7,5–12,5 mg pro Tonsille durchgeführt.

Ilioinguinal-iliohypogastrische Blockaden wurden bei Kindern im Alter von 1 Jahr oder älter mit

Bupivacain 2,5 mg/ml mit einer Dosis von 0,1–0,5 ml/kg, entsprechend 0,25–1,25 mg/kg,

durchgeführt. Kinder im Alter von 5 Jahren oder älter erhielten Bupivacain 5 mg/ml in einer

Dosis von 1,25–2 mg/kg.

Für Blockaden am Penis wurde Bupivacain 5 mg/ml mit einer Gesamtdosis von 0,2–0,5 ml/kg,

entsprechend 1–2,5 mg/kg, angewendet.

Konzentrati

(mg/ml)

Volumen

(ml/kg-

ges)

Dosis

(mg/kg

Wirkungs-

eintritt

(min)

Wirkungsdauer

(Stunden)

Behandlung akuter

Schmerzen (intra-

und postoperativ)

Kaudale

Epiduralanästhesie

0,6–0,8

1,5–2

20–30

2–6

Lumbale

Epiduralanästhesie

0,6–0,8

1,5–2

20–30

2–6

Thorakale

Epiduralanästhesie

b)

0,6–0,8

1,5–2

20–30

2–6

Leitungs- und

Infiltrationsanästhesie

(z.B. kleinere

Nervenblockaden und

Infiltration)

2,5

0,5–2,0

0,5–2,0

Periphere

Nervenblockaden

a)

(z.B. ilioinguinal-

iliohypogastrisch)

2,5

0,5–2,0

0,5–2,0

FI-911-08/16

Seite 4 von 12

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Bupivacain bei Kindern unter 1 Jahr sind nicht erwiesen. Es

sind nur begrenzt Daten verfügbar.

Die Sicherheit und Wirksamkeit einer intermittierenden epiduralen Bolusinjektion oder einer

kontinuierlichen Infusion sind nicht erwiesen. Es sind nur begrenzt Daten verfügbar.

Spinalanästhesie bei Neugeborenen, Kleinkindern und Kindern bis zu 40 kg:

Bucain darf bei Kindern angewendet werden. Einer der Unterschiede zwischen kleinen Kindern

und Erwachsenen ist das relativ hohe Liquor-Volumen bei Kleinkindern und Neugeborenen, die

daher im Vergleich zu Erwachsenen eine verhältnismäßig größere Dosis/kg benötigen, um die

gleiche Höhe der Blockade zu erreichen.

Regionalanästhesie-Verfahren bei Kindern sollten von Ärzten durchgeführt werden, die über die

entsprechenden Kenntnisse verfügen und die mit dieser Patientengruppe und der Technik

vertraut sind.

Die in der Tabelle angegebenen Dosierungen sollten als Richtlinie für die Anwendung bei

Kindern betrachtet werden. Individuelle Abweichungen können erforderlich sein. Hinsichtlich der

Faktoren, die spezifische Blockadetechniken betreffen und für individuelle Patientenbedürfnisse

sollten Fachbücher konsultiert werden.

Es soll die kleinste Dosis angewendet werden, mit der eine ausreichende Anästhesie erreicht

wird.

Tabelle: Dosierungsempfehlungen für Neugeborene, Kleinkinder und Kinder:

Körpergewicht (kg)

Dosis (mg/kg)

<5

0,40-0,50

5 bis 15

0,30-0,40

15 bis 40

0,25-0,30

Art und Dauer der Anwendung

Bucain

intracutanen,

intramuskulären,

subcutanen,

epiduralen,

intraartikulären,

intrathekalen, periartikulären, perineuralen, periostalen und perivasalen Injektion bestimmt.

Spinalanästhesie

wird

Bucain

subdural

appliziert,

für

andere

rückenmarksnahe

Leitungsanästhesien

peridural

injiziert.

Infiltrationsanästhesie

wird

Bucain

einen

umschriebenen

Bezirk

Gewebe

eingespritzt

(Infiltration).

peripheren

Leitungsanästhesie, Schmerztherapie und Sympathikusblockade wird Bucain in Abhängigkeit

von den anatomischen Verhältnissen nach gezielter Punktion lokal appliziert.

Bucain

sollte

Personen

entsprechenden

Kenntnissen

erfolgreichen

Durchführung der jeweiligen Anästhesieverfahren angewendet werden.

Grundsätzlich

gilt,

dass

kontinuierlicher

Anwendung

niedrig

konzentrierte

Lösungen

appliziert werden.

Eine

wiederholte

Anwendung

bezieht

sich

erster

Linie

Plexusanästhesie.

Orientierung gilt:

Für die Katheter-Plexusanästhesie des Armes kann 12 Stunden nach der ersten Injektion der

Maximaldosis (5 mg/ml) eine zweite Injektion von 30 ml Bupivacainhydrochorid (2,5 mg/ml) und

nach weiteren 10,5 Stunden eine dritte Injektion von 30 ml Bupivacainhydrochlorid (2,5 mg/ml)

vorgenommen werden.

FI-911-08/16

Seite 5 von 12

Die wiederholte Anwendung dieses Arzneimittels kann aufgrund einer Tachyphylaxie (rasche

Toleranzentwicklung gegenüber dem Arzneimittel) zu Wirkungseinbußen führen.

Die Injektionslösung ist nur zur einmaligen Entnahme vorgesehen. Die Anwendung muss

unmittelbar nach Öffnung der Durchstechflasche erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu

verwerfen.

4.3

Gegenanzeigen

Bucain darf nicht angewendet werden,

bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, andere Lokalanästhetika vom Amid-Typ

oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile

bei schweren Störungen des Herz-Reizleitungssystems

bei akut dekompensierter Herzinsuffizienz (akutes Versagen der Herzleistung)

zur intravasalen Injektion (Einspritzen in ein Blutgefäß)

zur Betäubung des Gebärmutterhalses in der Geburtshilfe (Parazervikalanästhesie)

Zusätzlich sind die speziellen Gegenanzeigen für die Spinal- und die Periduralanästhesie zu

beachten, wie z. B.

nicht korrigierter Mangel an Blutvolumen

erhebliche Störungen der Blutgerinnung

erhöhter Hirndruck

Die Injektion von Adrenalin-haltigen Bupivacainlösungen in die Bereiche von Endarterien (z.B.

Blockade am Penis oder Oberst-Blockade) kann ischämische Gewebe-Nekrosen verursachen.

Durchführung

einer

rückenmarksnahen

Anästhesie

unter

Bedingungen

einer

Blutgerinnungsprophylaxe siehe Abschnitt 4.4.

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Besondere Vorsicht bei der Anwendung von Bucain ist erforderlich, bei

Nieren- oder Lebererkrankung

Gefäßverschlüssen

Arteriosklerose (Gefäßverkalkung)

Nervenschädigung durch Zuckerkrankheit

Injektion in ein entzündetes (infiziertes) Gebiet

Kinder

Für eine Epiduralanästhesie bei Kindern sollte die dem Alter und Gewicht entsprechende Dosis

fraktioniert

appliziert

werden,

insbesondere

eine

Epiduralanästhesie

Brusthöhe

schwerer Hypotonie und Atembeschwerden führen kann.

Die Anwendung von Bupivacain für intraartikuläre Blockaden bei Kindern im Alter von 1–12

Jahren wurde nicht geprüft.

Die Anwendung von Bupivacain für größere Nervenblockaden bei Kindern im Alter von 1–12

Jahren wurde nicht geprüft.

Ältere Menschen

Vornehmlich bei älteren Patienten kann eine plötzliche arterielle Hypotension als Komplikation

bei Periduralanästhesie mit Bucain auftreten.

FI-911-08/16

Seite 6 von 12

Vorsichtsmaßnahmen

Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:

Bei Risikopatienten und bei Verwendung höherer Dosierungen (mehr als 25 % der

maximalen Einzeldosis bei einzeitiger Gabe) intravenösen Zugang für Infusion anlegen

(Volumensubstitution).

Dosierung so niedrig wie möglich wählen.

In der Regel keinen Vasokonstriktorzusatz verwenden.

Korrekte Lagerung des Patienten beachten.

Vor Injektion sorgfältig in zwei Ebenen aspirieren (Drehung der Kanüle).

Vorsicht bei Injektion in infizierte Bereiche (aufgrund verstärkter Resorption bei herabge-

setzter Wirksamkeit).

Injektion langsam vornehmen.

Blutdruck, Puls und Pupillenweite kontrollieren.

Allgemeine und spezielle Kontraindikationen sowie Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

beachten.

periduralen

Injektion

Lokalanästhetikums

darauf

achten,

dass

Instrumentarium

Wiederbelebung

(z. B.

Freihaltung

Atemwege

Sauerstoffzufuhr) und die Notfallmedikation zur Therapie toxischer Reaktionen sofort verfügbar

sind.

Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Blutgerinnungshemmern (Antikoagulanzien, wie

z. B.

Heparin),

nichtsteroidalen

Antirheumatika

oder

Plasmaersatzmitteln

nicht

eine

versehentliche Gefäßverletzung im Rahmen der Schmerzbehandlung zu ernsthaften Blutungen

führen kann, sondern dass allgemein mit einer erhöhten Blutungsneigung gerechnet werden

muss. Gegebenenfalls sollten die Blutungszeit und die aktivierte partielle Thromboplastinzeit

(aPTT) bestimmt, der Quick-Test durchgeführt und die Thrombozytenzahl überprüft werden.

Diese

Untersuchungen

sollten

Risikopatienten

auch

Falle

einer

Low-dose-

Heparinprophylaxe

(vorsorgliche

Behandlung

Blutgerinnungshemmer

Heparin

niedriger Dosis) vor der Anwendung von Bucain durchgeführt werden.

Eine

Anästhesie

gleichzeitiger

Vorsorgetherapie

Vermeidung

Thrombosen

(Thromboseprophylaxe) mit niedermolekularem Heparin sollte nur unter besonderer Vorsicht

durchgeführt werden.

Bei bestehender Behandlung mit nichtsteroidalen Antirheumatika (z. B. Acetylsalicylsäure) wird

in den letzten fünf Tagen vor einer geplanten rückenmarksnahen Injektion eine Bestimmung der

Blutungszeit als notwendig angesehen.

beachten,

dass

pathologische

anatomische

Veränderungen

Zugang

Periduralraum erschweren können.

Hinweis

Die Durchführung der Spinalanästhesie bei Jugendlichen und Erwachsenen bis ca. 30 Jahre

wird wegen der in diesen Altersgruppen häufig auftretenden postspinalen Kopfschmerzen nicht

empfohlen.

Eine Durchstechflasche Bucain zu 20 ml enthält 2,7 bis 3,3 mmol (62,1-75,9 mg) bzw. zu 50 ml

6,8-7,7 mmol (156,4 - 177,1 mg) Natrium. Dies ist zu berücksichtigen bei Personen unter

Natrium kontrollierter (natriumarmer/-kochsalzarmer) Diät.

FI-911-08/16

Seite 7 von 12

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Gabe gefäßverengender Arzneimittel führt zu einer längeren Wirkdauer von

Bucain.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aprindin und Bucain ist eine Summation der Nebenwirkungen

möglich.

Aprindin

aufgrund

chemischen

Strukturähnlichkeit

Lokalanästhetika

ähnliche Nebenwirkungen.

Ein toxischer Synergismus wird für zentrale Analgetika und Ether beschrieben.

Kombinationen verschiedener Lokalanästhetika rufen additive Wirkungen am kardiovaskulären

System und ZNS hervor.

Die Wirkung nicht depolarisierender Muskelrelaxanzien wird durch Bucain verlängert.

4.6

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung von Bupivacain in der Frühschwangerschaft sollte nur unter strengster Nutzen-

/Risiko-Abschätzung erfolgen, da im Tierversuch fruchtschädigende Wirkungen beobachtet

worden

sind

einer

Anwendung

Bupivacain

Menschen

während

Frühschwangerschaft keine Erfahrungen vorliegen.

Als mögliche Komplikation des Einsatzes von Bupivacain in der Geburtshilfe ist das Auftreten

einer arteriellen Hypotension (Blutdruckabfall) bei der Mutter anzusehen.

Nach

Gabe

Bupivacain

unter

Geburt

kann

neurophysiologischen

Beeinträchtigungen des Neugeborenen kommen.

Bei der Gabe von Bupivacain unter der Geburt (Epiduralanästhesie) sind beim Neugeborenen

dosisabhängige Grade von Zyanose und neurologische Auffälligkeiten (unterschiedliche Grade

der Wachheit und der visuellen Wahrnehmung) aufgetreten. Letztere dauerten die ersten

Lebenswochen an.

Da im Zusammenhang mit der Anwendung von Bupivacain bei Parazervikalblockade über fetale

Bradykardien und Todesfälle berichtet worden ist, darf Bucain nicht zur Parazervikalanästhesie

verwendet werden.

Nach geburtshilflicher Periduralanästhesie mit Bupivacain konnte bei fünf Frauen in einem

Zeitraum

Stunden

nach

Geburt

kein

Bupivacain

Muttermilch

nachgewiesen werden (Nachweisgrenze < 0,02 µg/ml, maximale maternale Serumspiegel von

0,45

0,06 µg/ml).

Über die Auswirkungen einer Spinalanästhesie mit Bupivacain während der Stillzeit liegen keine

Erkenntnisse hinsichtlich Sicherheit und Unbedenklichkeit vor.

Eine

Periduralanästhesie

Bucain

unter

Geburt

kontraindiziert,

wenn

massive

Blutungen drohen oder bereits vorhanden sind (beispielsweise bei tiefer Implantation der

Plazenta oder nach vorzeitiger Plazentalösung).

4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Bei Anwendung von Bucain muss vom Arzt im Einzelfall entschieden werden, ob der Patient

aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.

4.8

Nebenwirkungen

Die möglichen Nebenwirkungen nach Anwendung von Bucain entsprechen weitgehend denen

anderer Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ. Unerwünschte, systemische Wirkungen, die bei

FI-911-08/16

Seite 8 von 12

Überschreiten eines Blutplasmaspiegels von 1,2 bis 2

g Bupivacain pro ml auftreten können,

sind methodisch (aufgrund der Anwendung), pharmakodynamisch oder pharmakokinetisch

bedingt und betreffen das Zentralnerven- und das Herzkreislaufsystem.

Methodisch bedingt:

Infolge der Injektion zu großer Lösungsmengen.

Durch unbeabsichtigte Injektion in ein Blutgefäß.

Durch

unbeabsichtigte

Injektion

Spinalkanal

(intrathekal)

vorgesehener

Periduralanästhesie.

Durch hohe Periduralanästhesie oder Spinalanästhesie (massiver Blutdruckabfall).

Pharmakodynamisch bedingt:

In äußerst seltenen Fällen können allergische Reaktionen auftreten.

Nach einer Spinalanästhesie treten häufig Harnblasenfunktionsstörungen auf.

Zusammenhang

Anwendung

Bupivacain

während

einer

Epiduralanästhesie ist über einen Fall von maligner Hyperthermie berichtet worden.

Epidural angewendetes Bupivacain hemmt die Thrombozytenaggregation.

Pharmakokinetisch bedingt:

mögliche

Ursache

für

Nebenwirkungen

müssen

auch

eventuelle

abnorme

Resorptionsverhältnisse

oder

Störungen

beim

Abbau

Leber

oder

Ausscheidung durch die Niere in Betracht gezogen werden.

Kinder und Jugendliche

Nebenwirkungen bei Kindern sind mit denen bei Erwachsenen vergleichbar. Jedoch können bei

Kindern die Frühsymptome einer Intoxikation mit einem Lokalanästhetikum möglicherweise nur

schwer erkannt werden, wenn der Block während einer Sedierung oder Allgemeinnarkose

gesetzt wird.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer

Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses

des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall

einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt.

Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de

anzuzeigen.

4.9

Überdosierung

Neurologische

Symptome

Form

Ohrgeräuschen

(Tinnitus)

oder

unwillkürlichen,

wiederholten Augenbewegungen (Nystagmus) bis hin zu generalisierten Krämpfen können als

Folge

einer

unbeabsichtigten

intravenösen

Applikation

oder

abnormen

Resorptionsverhältnissen auftreten. Als kritische Schwellendosis wird eine Konzentration von

2,2 bis 4

g Bupivacain pro ml Blutplasma angesehen.

Zeichen

einer

Überdosierung

lassen

sich

zwei

qualitativ

unterschiedlichen

Symptomkomplexen zuordnen und unter Berücksichtigung der Intensitätsstärke gliedern:

Zentralnervöse Symptome

Leichte Intoxikation:

Kribbeln

Lippen

Zunge,

Taubheit

Mundbereich,

Ohrensausen,

metallischer

Geschmack,

Angst,

Unruhe,

Zittern,

Muskelzuckungen,

Erbrechen,

Desorientiertheit.

FI-911-08/16

Seite 9 von 12

Mittelschwere Intoxikation:

Sprachstörung,

Benommenheit,

Übelkeit,

Erbrechen,

Schwindel,

Schläfrigkeit,

Verwirrtheit, Zittern, choreiforme Bewegungen (bestimmte Form von Bewegungsunruhe),

Krämpfe (tonisch-klonisch), weite Pupillenöffnung, beschleunigte Atmung.

Schwere Intoxikation:

Erbrechen (Erstickungsgefahr), Schließmuskellähmung, Muskeltonusverlust, Reaktions-

und Bewegungslosigkeit (Stupor), irreguläre Atmung, Atemstillstand, Koma, Tod.

Kardiovaskuläre Symptome

Leichte Intoxikation:

Herzklopfen, erhöhter Blutdruck, beschleunigter Herzschlag, beschleunigte Atmung.

Mittelschwere Intoxikation:

Beschleunigter

Herzschlag,

Herzrhythmusstörungen

(Arrhythmie),

Sauerstoffmangel,

Blässe.

Schwere Intoxikation:

Starke

Sauerstoffunterversorgung

(schwere

Zyanose),

Herzrhythmusstörungen

(verlangsamter Herzschlag, Blutdruckabfall, primäres Herzversagen, Kammerflimmern,

Asystolie).

Es sind die folgenden Gegenmaßnahmen erforderlich:

Sofortige Unterbrechung der Zufuhr von Bucain.

Freihalten der Atemwege.

Zusätzlich Sauerstoff zuführen; falls notwendig mit reinem Sauerstoff assistiert oder

kontrolliert beatmen (zunächst über Maske und mit Beatmungsbeutel, dann erst über

einen

Trachealtubus).

Sauerstofftherapie

darf

nicht

bereits

Abklingen

Symptome, sondern erst dann abgesetzt werden, wenn alle Vitalfunktionen zur Norm

zurückgekehrt sind.

Sorgfältige Kontrolle von Blutdruck, Puls und Pupillenweite.

Diese

Maßnahmen

gelten

auch

für

Fall

einer

totalen

Spinalanästhesie,

deren

erste

Anzeichen Unruhe, Flüsterstimme und Schläfrigkeit sind; letztere kann in Bewegungslosigkeit

und Atemstillstand übergehen.

Weitere mögliche Gegenmaßnahmen sind:

Bei einem akuten und bedrohlichen Blutdruckabfall sollte unverzüglich eine Flachlagerung

des Patienten mit Hochlagerung der Beine erfolgen und ein Beta-Sympathomimetikum

langsam intravenös injiziert werden (z. B. 10 bis 20 Tropfen einer Lösung von 1 mg

Isoprenalin in 200 ml Glukoselösung).

Zusätzlich ist eine Volumensubstitution vorzunehmen (z. B. mit kristalloiden Lösungen).

Bei erhöhtem Vagotonus (Bradykardie) wird Atropin (0,5 bis 1,0 mg i.v.) verabreicht. Bei

Verdacht

Herzstillstand

sind

erforderlichen

Maßnahmen

Reanimation

durchzuführen.

Konvulsionen werden mit kleinen, wiederholt verabreichten Dosen ultrakurz-wirkender

Barbiturate (z. B. Thiopental-Natrium 25 bis 50 mg) oder mit Diazepam 5 bis 10 mg i.v.

behandelt; dabei werden die Dosen fraktioniert bis zum Zeitpunkt der sicheren Kontrolle

verabreicht.

FI-911-08/16

Seite 10 von 12

Grundsätzlich ist darauf hinzuweisen, dass in vielen Fällen bei Anzeichen von Krämpfen die

obligate Sauerstoffbeatmung zur Behandlung ausreicht.

anhaltenden

Krämpfen

werden

Thiopental-Natrium

(250

kurzwirksames

Muskelrelaxans verabreicht und nach Intubation wird mit 100 % Sauerstoff beatmet.

Krampfschwellendosis

kann

beim

Menschen

individuell

unterschiedlich

sein.

Untergrenze werden 2,2

g/ml Blutplasma angegeben.

Zentral wirkende Analeptika sind kontraindiziert bei Intoxikation durch Lokalanästhetika!

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Lokalanästhetikum, Amid

ATC-Code: N01BB01

Bupivacainhydrochlorid

Lokalanästhetikum

Säureamid-Typ

raschem

Wirkungseintritt

lang

anhaltender

reversibler

Blockade

vegetativer,

sensorischer

motorischer Nervenfasern sowie der Erregungsleitung des Herzens.

wird

angenommen,

dass

Wirkung

durch

Abdichten

-Kanäle

Nervenmembran verursacht wird.

Bupivacainhydrochlorid-Lösung hat einen pH-Wert von 4,5 bis 6 und einen pK

-Wert von 8,1.

Das Verhältnis von dissoziierter Form zu der lipidlöslichen Base wird durch den im Gewebe

vorliegenden pH-Wert bestimmt.

Der Wirkstoff diffundiert zunächst durch die Nervenmembran zur Nervenfaser als basische

Form, wirkt aber als Bupivacain-Kation erst nach Reprotonierung. Bei niedrigen pH-Werten,

z. B. im entzündlich veränderten Gewebe, liegen nur geringe Anteile in der basischen Form vor,

so dass keine ausreichende Anästhesie zustande kommen kann.

Die motorische Blockade bleibt nicht länger bestehen als die Analgesie.

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Bupivacain ist sehr lipophil (im Vergleich zu Mepivacain oder Lidocain) und hat einen pK

-Wert

von 8,1. Es wird in hohem Maße an Plasmaproteine gebunden (92 bis 96 %). Die Plasma-

Halbwertszeit bei Erwachsenen beträgt 1,5 bis 5,5 Stunden; die Plasma-Clearance ist 0,58

l/min.

Nach

Metabolisierung

Leber,

vorwiegend

durch

Hydrolisierung,

werden

Stoffwechselprodukte

(Säurekonjugate)

renal

ausgeschieden.

werden

unverändert eliminiert.

Die Pharmakokinetik bei Kindern ist mit der bei Erwachsenen vergleichbar.

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

a)

Akute Toxizität

Die Prüfung der akuten Toxizität von Bupivacain im Tierversuch ergab bei der Maus eine

(i.v.) zwischen 6,4 und 10,4 mg/kg KG. Bei der Ratte liegen die Werte zwischen 5,6

und 6,0 mg/kg KG. Der Abstand zur therapeutischen Dosis (2 mg/kg KG) ist damit relativ

gering.

Toxische

ZNS-Reaktionen

wurden

bereits

Plasmakonzentrationen

Bupivacain/ml

beobachtet,

kontinuierlicher

Infusion

lagen

gemessenen

Plasmaspiegel über 4 µg Bupivacain/ml.

FI-911-08/16

Seite 11 von 12

b)

Lokale Toxizität

Die Prüfung der lokalen Toxizität von Bupivacain bei verschiedenen Tierspezies hat eine

hohe Gewebetoxizität ergeben, die sich jedoch als reversibel erwies.

c)

Chronische Toxizität / Subchronische Toxizität

Untersuchungen zur subchronischen Toxizität bei lokaler Applikation von Bupivacain beim

Tier

(Ratte)

ergaben

muskuläre

Faseratrophien.

Eine

komplette

Regeneration

Kontraktilität wurde jedoch beobachtet.

Untersuchungen zur chronischen Toxizität liegen nicht vor.

d)

Mutagenes und tumorerzeugendes Potenzial

Eine ausreichende Mutagenitätsprüfung von Bupivacain liegt nicht vor. Eine vorläufige

Untersuchung an Lymphozyten von Patienten, die mit Bupivacain behandelt wurden,

verlief negativ.

Langzeituntersuchungen zum tumorerzeugenden Potenzial von Bupivacain wurden nicht

durchgeführt.

e)

Reproduktionstoxizität

Bupivacain passiert die Plazenta mittels einfacher Diffusion und erreicht auch im Feten

pharmakologisch wirksame Konzentrationen.

Kontrollierte

Studien

über

mögliche

Effekte

Bupivacain

Embryo/Fetus

während einer Exposition von Frauen in der Schwangerschaft liegen nicht vor.

Im Tierversuch sind bei Dosierungen, die dem fünf- bzw. neunfachen der Humandosis

entsprechen bzw. einer Gesamtdosis von 400 mg, eine verminderte Überlebensrate der

Nachkommen

exponierter

Ratten

sowie

embryoletale

Effekte

beim

Kaninchen

nachgewiesen worden.

Eine

Studie

Rhesusaffen

Hinweise

eine

veränderte

postnatale

Verhaltensentwicklung nach Bupivacain-Exposition zum Geburtszeitpunkt.

6.

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1

Liste der sonstigen Bestandteile

Natriumchlorid, Natriumhydroxid, Wasser für Injektionszwecke

6.2

Inkompatibilitäten

Bisher keine bekannt.

6.3

Dauer der Haltbarkeit

4 Jahre

Injektionslösung

einmaligen

Anwendung

bestimmt.

Anwendung

muss

unmittelbar nach Öffnung der Durchstechflasche erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu

verwerfen.

Nur klare Lösungen in unversehrten Behältnissen zur Injektion verwenden!

6.4

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5

Art und Inhalt des Behältnisses

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Seite 12 von 12

Farblose Durchstechflaschen

Durchstechflasche zu 20 ml

1 Durchstechflasche (N1)

10 Durchstechflaschen (N3)

50 Durchstechflaschen (PC)

Durchstechflaschen zu 50 ml

1 Durchstechflasche (N1)

10 Durchstechflaschen (N3)

50 Durchstechflaschen (PC)

PC = Praxis-/Sprechstundenbedarf

6.6

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7.

INHABER DER ZULASSUNG

PUREN Pharma GmbH & Co. KG

Willy-Brandt-Allee 2

81829 München

Telefon: 089/558909-0

Telefax: 089/558909-240

8.

ZULASSUNGSNUMMER

13635.03.00

9.

DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung: 06. Mai 1991

Datum der letzten Verlängerung: 12. April 2005

10.

STAND DER INFORMATION

08.2016

11.

VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig

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