Bicalutamid Regiomedica 50 mg Filmtabletten

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Bicalutamid
Verfügbar ab:
Regiomedica GmbH
INN (Internationale Bezeichnung):
Bicalutamide
Darreichungsform:
Filmtablette
Zusammensetzung:
Bicalutamid 50.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
65786.00.00

Gebrauchsinformation

BicalutamidRegiomedica50mgFilmtabletten

Wirkstoff:Bicalutamid

LesenSiediegesamtePackungsbeilagesorgfältigdurch,bevorSiemitderEinnahmedieses

Arzneimittelsbeginnen.

HebenSiediePackungsbeilageauf.VielleichtmöchtenSiediesespäternochmalslesen.

WennSieweitereFragenhaben,wendenSiesichbitteanIhrenArztoderApotheker.

DiesesArzneimittelwurdeIhnenpersönlichverschriebenunddarfnichtanDritteweitergegeben

werden.EskannanderenMenschenschaden,auchwenndiesedasselbeKrankheitsbildhabenwieSie.

WenneinederaufgeführtenNebenwirkungenSieerheblichbeeinträchtigtoderSieNebenwirkungen

bemerken,dienichtindieserGebrauchsinformationangegebensind,informierenSiebitteIhrenArzt

oderApotheker.

DiesePackungsbeilagebeinhaltet:

1. WasistBicalutamidRegiomedica50mgundwofürwirdesangewendet?

2. WasmüssenSievorderEinnahmevonBicalutamidRegiomedica50mgbeachten?

3. WieistBicalutamidRegiomedica50mgeinzunehmen?

4. WelcheNebenwirkungensindmöglich?

5. WieistBicalutamidRegiomedica50mgaufzubewahren?

6. WeitereInformationen

1. WasistBicalutamidRegiomedica50mgundwofürwirdesangewendet?

BicalutamidRegiomedica50mgisteinArzneimittel,dasdieWirkungdesmännlichenSexualhormons–

desTestosterons–hemmt(nichtsteroidalesAntiandrogen).

BicalutamidRegiomedica50mgwirdangewendetbei

fortgeschrittenenGeschwülstenderProstata,beidenenzusammenmittestosteronsenkendenMaßnahmendie

WirkungendesmännlichenSexualhormonsmaximalunterdrücktwerdensollen.

2. WasmüssenSievorderEinnahmevonBicalutamidRegiomedica50mgbeachten?

BicalutamidRegiomedica50mgdarfnichteingenommenwerden,

wennSieüberempfindlich(allergisch)gegenüberBicalutamidodereinemdersonstigenBestandteile

sind,

vonFrauenundKindern.

BesondereVorsichtbeiderEinnahmevonBicalutamidRegiomedica50mgisterforderlich,

wennSiemittelschwerebisschwereLeberfunktionsstörungenhaben.BicalutamidRegiomedica50mg

wirdvorwiegendinderLeberverstoffwechselt.BeiPatientenmitmittelschwerenbisschweren

LeberfunktionsstörungensolldieEinnahmenurnachsorgfältigerNutzen-Risiko-Abwägungdurchden

Arzterfolgen.IndiesenFällensindregelmäßigeLeberfunktionstests(Bilirubin,Transaminasen,

alkalischePhosphatase)durchzuführen.WennschwereLeberfunktionsstörungenodereinLeberversagen

auftreten,solltedieBehandlungmitBicalutamidRegiomedica50mgabgebrochenwerden(siehe

Abschnitt4„Nebenwirkungen“).

Kinder

DiesesArzneimittelistnichtfürdieAnwendungbeiKindernbestimmt(sieheAbschnitt2„Bicalutamid

Regiomedica50mgdarfnichtangewendetwerden“).

ÄltereMenschen

BeiälterenPatientenistkeineDosisanpassungerforderlich

EingeschränkteNierenfunktion

BeieingeschränkterNierenfunktionsindkeinebesonderenVorsichtsmaßnahmenerforderlich(sieheAbschnitt

3„FallsvomArztnichtandersverordnet,istdieüblicheDosis“).

BeiEinnahmevonBicalutamidRegiomedica50mgmitanderenArzneimitteln

BitteinformierenSieIhrenArztoderApotheker,wennSieandereArzneimitteleinnehmen/anwendenbzw.

vorkurzemeingenommen/angewendethaben,auchwennessichumnichtverschreibungspflichtige

Arzneimittelhandelt.

BicalutamidRegiomedica50mgwirdwiefolgtbeeinflusst:

BicalutamidRegiomedica50mgsolltemitbesondererVorsichtbeiPatientenangewendetwerden,die

gleichzeitigmitArzneimittelnbehandeltwerden,diedieAbbauprozesseinderLeberhemmen.Zudiesen

ArzneistoffengehörenbeispielsweiseCimetidinundKetoconazol.

DieWirkungnachfolgendgenannterArzneistoffekannbeigleichzeitigerBehandlungmitBicalutamid

Regiomedica50mgbeeinflusstwerden:

WirdBicalutamidRegiomedica50mggleichzeitigmitblutgerinnungshemmendenArzneimittelnvom

Cumarintyp,z.B.Warfarin,eingenommen,kanndiegerinnungshemmendeWirkungdieserArzneimittel

verstärktwerden.

DaindiesemFalldieBlutgerinnungszeiterheblichverändertwerdenkann,wirdIhrArztbeiIhnen

gegebenenfallshäufigerKontrollenderBlutgerinnungszeitvornehmen.

EsgibtkeineHinweise,dasssichBicalutamidRegiomedica50mgundandereüblicherweisegleichzeitig

angewendeteArzneimittel,insbesondereArzneimittel,diedieFreisetzungbestimmtermännlicherHormone

hemmen(LHRH-Analoga),gegenseitigbeeinflussen.

BicalutamidRegiomedica50mgkanndurchHemmungderAktivitäteinesanderVerstoffwechselungvon

ArzneimittelnbeteiligtenEnzyms(CYP3A4)zueinemklinischrelevantenAnstiegderBlutspiegelvon

ArzneimittelnmitWirkstoffenmiteinergeringentherapeutischenBreite(z.B.Terfenadin,Astemizol,

Cisaprid,Ciclosporin)führen.

SchwangerschaftundStillzeit

FragenSievorderEinnahmevonallenArzneimittelnIhrenArztoderApothekerumRat.

BicalutamidRegiomedica50mgistbeiFrauenkontraindiziertunddarfnichtanSchwangereundstillende

Mütterverabreichtwerden.

VerkehrstüchtigkeitunddasBedienenvonMaschinen

EssindkeinebesonderenVorsichtsmaßnahmenerforderlich.

WichtigeInformationenüberbestimmtesonstigeBestandteilevonBicalutamidRegiomedica50mg

DiesesArzneimittelenthältLactose.BittenehmenSieBicalutamidRegiomedica50mgdahererstnach

RücksprachemitIhremArztein,wennIhnenbekanntist,dassSieuntereinerZuckerunverträglichkeitleiden.

3. WieistBicalutamidRegiomedica50mgeinzunehmen?

NehmenSieBicalutamidRegiomedica50mgimmergenaunachderAnweisungdesArztesein.Bittefragen

SiebeiIhremArztoderApothekernach,wennSiesichnichtganzsichersind.

ArtderAnwendung

ZumEinnehmen

FallsvomArztnichtandersverordnet,istdieüblicheDosis:

1-maltäglich1Filmtablette.

DieseDosierunggiltauchfürPatientenmiteingeschränkterNierenfunktionundPatientenmitleichten

Leberfunktionsstörungen.VorsichtistgebotenbeiPatientenmitmittelschwerenbisschweren

Leberfunktionsstörungen(sieheAbschnitt2„BesondereVorsichtbeiderEinnahmevonBicalutamid

Regiomedica50mgisterforderlich“).

DieEinnahmevonBicalutamidRegiomedica50mgsolltegleichzeitigmiteinerweiterenHormonbehandlung

(LHRH-Analogon-Therapie)bzw.deroperativenEntfernungdesHodengewebes(Orchiektomie)begonnen

werden.

AuchwennSiesichnacheinigerZeitdeutlichbesserfühlen,mussdieBehandlungregelmäßigfortgesetzt

werden.DieDauerbestimmtderbehandelndeArztinAbhängigkeitvonIhrerErkrankung.

Anwendungshinweise:

EineFilmtablettewird1-maltäglichunzerkautmitWassereingenommen.DieEinnahmederFilmtablettenist

unabhängigvondenMahlzeiten,solltejedochstetszurgleichenTageszeiterfolgen.

WennSieeinegrößereMengevonBicalutamidRegiomedica50mgeingenommenhaben,alsSiesollten,

benachrichtigenSiebitteIhrenArzt.DieserkannüberdiegegebenenfallserforderlichenMaßnahmen

entscheiden.

WennSiedieEinnahmevonBicalutamidRegiomedica50mgvergessenhaben,

solltenSiedieBehandlungwieverordnetfortsetzen.NehmenSienichtdiedoppelteDosisein,umdie

vergesseneEinnahmeauszugleichen.

WenndieEinnahmevonBicalutamidRegiomedica50mgabgebrochenwird:

BrechenSiedieBehandlungnichtohneRücksprachemitIhremArztab;derBehandlungserfolgkann

gefährdetwerden.

4. WelcheNebenwirkungensindmöglich?

WiealleArzneimittelkannBicalutamidRegiomedica50mgNebenwirkungenhaben,dieabernichtbeijedem

auftretenmüssen.

BeiderBewertungvonNebenwirkungenwerdenfolgendeHäufigkeitsangabenzugrundegelegt:

Sehrhäufig: mehrals1von10Behandelten

Häufig: wenigerals1von10,abermehrals1von100Behandelten

Gelegentlich: wenigerals1von100,abermehrals1von1000Behandelten

Selten: wenigerals1von1000,abermehrals1von10000Behandelten

Sehrselten: wenigerals1von10000Behandelten

Nichtbekannt HäufigkeitaufGrundlagederverfügbarenDatennichtabschätzbar

MöglicheNebenwirkungen

ImZusammenhangmitBicalutamidFilmtablettenwurdeninKombinationmiteinerweiteren

Hormonbehandlung(LHRH-Analoga)diefolgendenNebenwirkungenbeobachtet:

FunktionsstörungenderGeschlechtsorganeundderBrustdrüse

Sehrhäufig: SpannungsgefühlderBrust,

GrößenzunahmedermännlichenBrust(Gynäkomastie),

PotenzstörungenbishinzurImpotenz

AllgemeineStörungen

Sehrhäufig: Hitzewallungen,Schwächegefühl(Asthenie)

Häufig: Juckreiz,Ödeme(WasseransammlungenimGesicht,amRumpf

undindenGliedmaßen),Beckenschmerzen,Schmerzenallgemein,Schüttelfrost

Gelegentlich: Bauchschmerzen,Brustschmerzen,Kopfschmerzen,Nackenschmerzen,

Rückenschmerzen

StörungendesNervensystems

Sehrhäufig: verminderterSexualtrieb

Häufig: Schläfrigkeit,Schwindel

Gelegentlich: Schlaflosigkeit,Depression

StörungendesVerdauungstraktes

Häufig: Übelkeit,Durchfall,Verstopfung

Gelegentlich: Appetitlosigkeit,Mundtrockenheit,Magen-Darm-Beschwerden,

Verdauungsstörungen,Blähungen

Selten: Erbrechen

StörungenderLeberundGallenblase

Häufig: Leberfunktionsstörungen(GelbsuchtdurchGallenstau,ErhöhungderBilirubin-

undLeberenzymkonzentrationen,VergrößerungderLeber)

InseltenenFällenwurdenschwereLeberfunktionsstörungenoderLeberversagen

beobachtet.ImAllgemeinenwarendieLeberfunktionsstörungenvorübergehend

undverschwandenoderbessertensichauchbeifortgesetzterBehandlungbzw.

nachAbsetzenderTherapie(sieheAbschnitt2„BesondereVorsichtbeider

EinnahmevonBicalutamidRegiomedica50mgisterforderlich“).

StörungenderHautunddesUnterhautzellgewebes

Häufig: Ausschlag(Hautausschlag,mitFleckenundKnötcheneinhergehender

Ausschlag),Schwitzen,vermehrteKörperbehaarung,AusfallderKopfhaare,

trockeneHaut

Stoffwechsel-undErnährungsstörungen

Häufig: Gewichtszunahme,Zuckerkrankheit

Gelegentlich: Gewichtsverlust,ErhöhungdesBlutzuckers

StörungendesBlutesunddesLymphsystems

Häufig: Blutarmut

Sehrselten: VerringerungderBlutplättchenzahl

StörungendesImmunsystems

Gelegentlich: ÜberempfindlichkeitsreaktionenwieHaut-undSchleimhautschwellungen,vor

allemimGesichtsbereich(angioneurotischesÖdem),undNesselsucht(Urtikaria)

StörungenderAtemwege,desBrustraumsundMittelfellraums

Gelegentlich: ErkrankungimZwischengewebederLunge(interstitielleLungenerkrankung)

Atemnot

StörungenderNiereundHarnwege

Gelegentlich: nächtlichesWasserlassen,BlutimUrin

FunktionsstörungendesHerz-Kreislauf-Systems

Sehrselten: Herzanfälle,Herzrhythmusstörungen,Herzschwäche,EKG-Veränderungen(PR-

undQT-Verlängerungen,unspezifischeVeränderungen)

ÜbereventuelleMaßnahmenbeiAuftretenvonNebenwirkungenwirdIhrArztentscheiden.

InformierenSieIhrenArztoderApotheker,wenneinederaufgeführtenNebenwirkungenSieerheblich

beeinträchtigt,oderSieNebenwirkungenbemerken,dienichtindieserGebrauchsinformation

angegebensind.

5. WieistBicalutamidRegiomedica50mgaufzubewahren?

ArzneimittelfürKinderunzugänglichaufbewahren.

SiedürfendasArzneimittelnachdemaufderDurchdrückpackungunddemUmkartonnach„Verwendbar

bis“angegebenenVerfallsdatumnichtmehrverwenden.DasVerfallsdatumbeziehtsichaufdenletztenTag

desMonats.

6. WeitereInformationen

WasBicalutamidRegiomedica50mgenthält

DerWirkstoffistBicalutamid.

1Filmtabletteenthält50mgBicalutamid.

DiesonstigenBestandteilesind:

Tablette:Lactose-Monohydrat,Povidon(K30),Carboxymethylstärke-Natrium(TypA)(Ph.Eur.)und

Magnesiumstearat(Ph.Eur.)[pflanzlich].

Tablettenfilm:Hypromellose,Titandioxid(E171)undMacrogol400.

WieBicalutamidRegiomedica50mgaussiehtundInhaltderPackung

BicalutamidRegiomedica50mgsindweißebisfastweiße,runde,überzogene,bikonvexeTabletten,mitder

Prägung‘BC50’aufeinerSeite,ohnePrägungaufderanderenSeite.

BicalutamidRegiomedica50mgistinPackungenmit30Filmtabletten[N1]und90Filmtabletten[N3]

erhältlich.

PharmazeutischerUnternehmerundHersteller:

RegiomedicaGmbH

Teichstr.66

D-79539Lörrach

Tel.:07621/166444

Fax:07621/166445

DieseGebrauchsinformationwurdezuletztüberarbeitetimJuli2008

Fachinformation

(ZusammenfassungderProdukteigenschaften/SPC)

1. BezeichnungdesArzneimittels

BicalutamidRegiomedica50mgFilmtabletten

Wirkstoff:Bicalutamid

2. QualitativeundquantitativeZusammensetzung

EineFilmtabletteenthält50mgBicalutamid.

DievollständigeAuflistungdersonstigenBestandteilesieheAbschnitt6.1.

3. Darreichungsform

Filmtablette

Weißebisfastweiße,runde,bikonvexeTablette,mitderPrägung‘BC50’aufeinerSeite,ohne

PrägungaufderanderenSeite.

4. KlinischeAngaben

4.1 Anwendungsgebiete

BehandlungvonPatientenmitfortgeschrittenemProstatakarzinom,beideneninKombinationmit

MaßnahmenzurSuppressiondesPlasmatestosteronsaufKastrationsniveaueinemaximale

Androgenblockade(MAB)erreichtwerdensoll.

4.2 Dosierung,ArtundDauerderAnwendung

EineFilmtablette1-maltäglich.

DiegenannteDosierunggiltauchfürPatientenmiteingeschränkterNierenfunktionundPatienten

mitleichtenLeberfunktionsstörungen.

PatientenmitmittelschwerenbisschwerenLeberfunktionsstörungen:siehe4.4.

DieFilmtablettewirdunzerkautmitWassereingenommen.

DieEinnahmekannunabhängigvondenMahlzeitenerfolgen.Siesolltewegenderbesseren

CompliancestetszurgleichenTageszeiterfolgen.

DieDauerderBehandlungbestimmtderbehandelndeArzt.

DieBehandlungmitBicalutamidsolltegleichzeitigmitderLHRH-Analogon-Therapiebzw.

Orchiektomiebegonnenwerden.

4.3 Gegenanzeigen

BicalutamidRegiomedica50mgdarfnichteingenommenwerden

beibekannterÜberempfindlichkeitgegenBicalutamidodereinendersonstigenBestandteile,

vonFrauenundKindern.

4.4 WarnhinweiseundVorsichtsmaßnahmenfürdieAnwendung

BicalutamidwirdextensivinderLebermetabolisiert.Aufgrundbishervorliegender

UntersuchungenkommtesbeischwerenLeberfunktionsstörungenzueinerlangsameren

EliminationundzueinerAkkumulationvonBicalutamid.DaheristbeiPatientenmit

mittelschwerenbisschwerenLeberfunktionsstörungenVorsichtgeboten.IndiesenFällensind

regelmäßigeLeberfunktionstests(Bilirubin,Transaminasen,alkalischePhosphatase)

durchzuführen.WennschwereLeberfunktionsstörungenoderLeberversagenauftreten,solltedie

BehandlungmitBicalutamidabgebrochenwerden(siehe4.8).

PatientenmitderseltenenhereditärenGalactose-Intoleranz,Lactase-MangeloderGlucose-

Galactose-MalabsoptionsolltenBicalutamidRegiomedica50mgnichteinnehmen.

4.5 WechselwirkungenmitanderenArzneimittelnundsonstigeWechselwirkungen

EsgibtbisherkeineHinweiseaufpharmakodynamischeoderpharmakokinetischeInteraktionen

zwischenBicalutamidundanderenüblicherweisegleichzeitigangewendetenArzneimitteln

(insbesondereLHRH-Analoga).

BicalutamidsolltemitbesondererVorsichtbeiPatientenangewendetwerden,diemitArzneimitteln

behandeltwerden,diedieOxidationsprozesseinderLeberhemmen,wiez.B.Cimetidinund

Ketoconazol.DieskönntediePlasmakonzentrationvonBicalutamiderhöhenundtheoretischzu

vermehrtenNebenwirkungenführen.DiebisherigenErfahrungenmithöherenDoseninder

MonotherapiezeigenjedochkeineVeränderungeninderVerträglichkeit.

In-vitro-Untersuchungenhabengezeigt,dassR-BicalutamiddieCYP3A4-Aktivitäthemmt,in

geringeremAusmaßauchdieAktivitätvonCYP2C9,2C19und2D6.

ObwohlIn-vitro-UntersuchungenaufdieMöglichkeiteinerHemmungdesCytochrom3A4durch

Bicalutamidhindeuten,zeigteineAnzahlvonklinischenPrüfungen,dassdasAusmaßdieser

InhibitionfürdieMehrzahldurchCytochromP450metabolisierterArzneimittelwahrscheinlich

nichtvonklinischerBedeutungist.DennochkönnteeinehierdurchbedingteErhöhungderAUCbei

ArzneimittelnmiteinergeringentherapeutischenBreite(z.B.Terfenadin,Astemizol,Cisaprid,

Ciclosporin)klinischrelevantsein.

In-vitro-Untersuchungenhabengezeigt,dassBicalutamidWarfarin,einblutgerinnungshemmendes

ArzneimittelvomCumarintyp,ausseinerEiweißbindungverdrängenkann.DieProthrombinzeit

kannsichdadurchverändern.DahersolltebeiPatienten,diegleichzeitigblutgerinnungshemmende

ArzneimittelvomCumarintyperhalten,dieProthrombinzeitengmaschigüberwachtwerden.

EsgibtbisherkeineHinweise,dasseineDosierungvonBicalutamidbiszu150mgtäglichzueiner

EnzyminduktioninderLeberführt.

4.6 SchwangerschaftundStillzeit

BicalutamidistbeiFrauenkontraindiziertunddarfnichtanSchwangereoderstillendeMütter

verabreichtwerden.

4.7 AuswirkungenaufdieVerkehrstüchtigkeitunddieFähigkeitzumBedienenvonMaschinen

WährendderBehandlungmitBicalutamidwurdenkeineAuswirkungenaufdieVerkehrstüchtigkeit

oderdieFähigkeitzumBedienenvonMaschinenbeobachtet.

4.8 Nebenwirkungen

BeiderBewertungvonNebenwirkungenwerdenfolgendeHäufigkeitenzugrundegelegt:

sehrhäufig ≥10%,

häufig ≥1–<10%,

gelegentlich ≥0,1–<1%,

selten ≥0,01–<0,1%,

sehrselten <0,01%

nichtbekannt HäufigkeitaufGrundlagederverfügbarenDatennichtabschätzbar

ImZusammenhangmitBicalutamidwurdenfolgendeNebenwirkungenberichtet:

FunktionsstörungenderGeschlechtsorganeundderBrustdrüse

Sehrhäufig: SpannungsgefühlderBrust,Gynäkomastie,PotenzstörungenbishinzurImpotenz

AllgemeineStörungen

Sehrhäufig: Hitzewallungen,Asthenie

Häufig: Pruritus,Ödeme(Körperoberfläche:Gesicht,Extremitätenbzw.Stamm),

Beckenschmerzen,Schmerzenallgemein,Schüttelfrost

Gelegentlich: Bauchschmerzen,Brustschmerzen,Kopfschmerzen,Nackenschmerzen,

Rückenschmerzen

StörungendesNervensystems

Sehrhäufig: verminderteLibido

Häufig: Schwindel,Schläfrigkeit

Gelegentlich: Schlaflosigkeit

StörungendesGastrointestinaltraktes

Häufig: Übelkeit,Diarrhö,Verstopfung

Gelegentlich: Anorexie,Mundtrockenheit,Verdauungsstörungen,Magen-Darm-Beschwerden,

Dyspepsie,Blähungen

Selten: Erbrechen

StörungenderLeberundGallenblase

Häufig: Leberfunktionsstörungen(Ikterus,Bilirubinämie,Hepatomegalie,

Leberenzymanstieg).

DiesewarenimAllgemeinenvorübergehendundverschwandenoderbesserten

sichauchbeifortgesetzterBehandlungbzw.nachAbsetzenderTherapie.Die

DurchführungvonregelmäßigenLeberfunktionstests(Bilirubin,Transaminasen,

alkalischePhosphatase)istbeiVerdachtaufLeberfunktionsstörungenzu

empfehlen.InseltenenFällenwurdenauchschwereLeberfunktionsstörungenund

Leberversagenbeobachtet(siehe4.4).

StörungenderHautunddesUnterhautzellgewebes

Häufig: Ausschlag(Rash,makulopapulöserAusschlag),Schwitzen,Hirsutismus,

Alopezie,l

trockeneHaut

Stoffwechsel-undErnährungsstörungen

Häufig: Gewichtszunahme,Diabetesmellitus

Gelegentlich: ErhöhungdesBlutzuckers,Gewichtsverlust

StörungendesBlutesunddesLymphsystems

Häufig: Anämie

Sehrselten: Thrombozytopenie

StörungendesImmunsystems

Gelegentlich: Überempfindlichkeitsreaktionen,darunterangioneurotischesÖdemundUrtikaria

StörungenderAtemwege,desBrustraumsundMediastinums

Gelegentlich: interstitielleLungenerkrankung,Atemnot

FunktionsstörungenderNierenundHarnwege

Gelegentlich: nächtlichesWasserlassen,Hämaturie

FunktionsstörungendesHerz-Kreislauf-Systems

Sehrselten: Anginapectoris,Arrhythmien,Herzinsuffizienz,PR-undQT-Verlängerungen,

unspezifischeEKG-Veränderungen

4.9 Überdosierung

DieDosisvonBicalutamid,welchemitdenklinischenZeicheneinerÜberdosierungeinhergeht

oderalslebensbedrohlichzubetrachtenist,istnichtbekannt.

EsexistiertkeinspezifischesAntidot.ImIntoxikationsfallerfolgteinesymptomatische

Behandlung.DarüberhinausempfehlensichallgemeineunterstützendeMaßnahmen,einschließlich

einerengmaschigenÜberwachungdesPatienten.

BeiPatientenmitungetrübterBewusstseinslagesolltemanErbrechenauslösen,fallsesnicht

spontanauftritt.

DaBicalutamidinhohemMaßeanProteinegebundenist,erscheinteineDialysenicht

zweckmäßig.

5. PharmakologischeEigenschaften

5.1 PharmakodynamischeEigenschaften

PharmakotherapeutischeGruppe:NichtsteroidalesAntiandrogen

ATC-Klassifizierung:L02BB03

BicalutamidisteinnichtsteroidalesAntiandrogen.Bicalutamid,derWirkstoffvonBicalutamid

Regiomedica50mg,liegtalsRacematvor.DieantiandrogeneAktivitätgehtnahezuausschließlich

vomR-Enantiomeraus.BicalutamidbindetkompetitivandenzellulärenAndrogen-Rezeptorund

unterbindetdenAndrogen-StimulusaufdieProstata-bzw.Prostatakarzinomzelle.

NebendieserperipherenWirkungwirddurchdieBesetzungderzentralenAndrogen-Rezeptoren

dernegativeFeedbackamHypothalamusblockiert.AlsFolgekommteszueinemAnstiegder

GonadotropinsekretionundnachfolgenddesTestosterons.BezogenaufdenAusgangswertlagder

Testosteronanstiegbeidem1,6facheninnerhalbeinesMonatsnachTherapiebeginn(Monotherapie-

Studien).BeiderKombinationsbehandlungBicalutamidplusLHRH-Analogonbzw.nach

OrchiektomiespieltdieserzentraleEffektkeineRolle,dadieLH-Freisetzungbzw.Testosteron-

Produktionbereitsunterdrücktist.

KlinischkanndasAbsetzenvonBicalutamidbeieinemTeilderPatientenzueinemAntiandrogen-

Entzugssyndromführen.

5.2 PharmakokinetischeEigenschaften

BicalutamidliegtalsRacemat,d.h.alsGemischaus(R)-bzw.(S)-Enantiomervor.Die

gleichzeitigeEinnahmevonMahlzeitenbeeinflusstdieBioverfügbarkeitnicht.

BeideEnantiomereunterscheidensichdeutlichinihrerPharmakokinetik:

Einmalgabe:(S)-Bicalutamidwirdschnellresorbiertundeliminiert.NachEinmalgabevon50mg

BicalutamidbeigesundenFreiwilligenwurdeinnerhalbvon2,5StundenfürS-Bicalutamideine

Plasmaspitzenkonzentrationvondurchschnittlich66,1ng/mlerreicht.Diemittlere

Eliminationshalbwertszeitbetrug1,3Tage.

ImGegensatzdazustiegderPlasmaspiegeldesR-Enantiomers,vondemdiehauptsächliche

antiandrogeneWirkungausgeht,langsameran;ererreichtenach293Stundeneine

durchschnittlicheSpitzenkonzentrationvon74127(SE;n=27)ng/ml.Die

Eliminationshalbwertszeitbetrug5,750,46Tage.

InklinischenStudienbetrugbeieinerTagesdosisvon150mgdiedurchschnittlicheKonzentration

vonR-BicalutamidimSpermadesMannes4,9µg/mL.DieMengeanBicalutamid,dieder

weiblichenPartnerinbeimSexualverkehrpotentiellübertragenwerdenkann,istgeringund

entsprichtungefähr0,3µg/kg.DiesliegtunterdemWert,dererforderlichist,umbeiLabortieren

EffektebeiderNachkommenschaftauszulösen.

TäglicheVerabreichung:BeieinmaltäglicherVerabreichungvon50mgBicalutamidakkumuliert

dasR-BicalutamidimPlasmaumetwadasZehnfache;derSteady-state-Plasmaspiegelwirdnach

etwaeinemMonaterreicht.DiedurchschnittlicheSteady-state-KonzentrationdesR-Enantiomers

liegtbei8,9µg/ml(Bereich:1,5-17,5Mikrogramm/ml).BeiErreichendesSteadystateliegenca.

99%derSubstanzimPlasmaalsR-Bicalutamidvor.Diedurchschnittliche

Eliminationshalbwertzeit,diesichausdertäglichenDosierungergab,betrug7,4Tage(Bereich:2,3

-22,2Tage).

Bicalutamidwirdzu96%,dasR-Enantiomerzu99,6%,anProteine,hauptsächlichAlbumin,

gebunden.

BicalutamidwirdextensivüberdieLeberverstoffwechselt(OxidationundGlukuronidierung).Die

MetabolitenwerdenzuannäherndgleichenTeilenüberNiereundGalleausgeschieden.Die

HauptmetaboliteimUrinsindGlukuronidkonjugatedesBicalutamidsowiedes

Hydroxybicalutamid.IndenFaeceswerdenBicalutamidsowieHydroxybicalutamidgefunden.

DiePharmakokinetikdesR-BicalutamidwirdwederdurchdasAlterderPatientennochdurchdie

Nierenfunktionbeeinflusst.UntersuchungenanPatientenmitleichterbismäßiger

LeberfunktionsstörungergabenkeinesignifikanteÄnderungderpharmakokinetischen

Eigenschaften.BeischwererLeberfunktionsstörungwirddieSubstanzlangsamereliminiert.

5.3 PräklinischeDatenzurSicherheit

BicalutamidistbeiVersuchstierenundbeimMenscheneinAndrogen-Rezeptor-Antagonist.Die

wichtigstesekundärepharmakologischeWirkungisteineInduktionderCYP450-abhängigen

mischfunktionellenOxidaseninderLeber.BeimMenschenwurdekeineEnzyminduktion

beobachtet.VeränderungenanZielorganenbeiTierensteheneindeutigimZusammenhangmitder

primärenodersekundärenpharmakologischenWirkungvonBicalutamid.Dabeihandeltessichum

eineInvolutionvonAndrogen-abhängigemGewebe;follikuläreSchilddrüsen-Adenome,Leber-und

Leydigzell-HyperplasienundNeoplasienoderKrebserkrankungen;Störungendersexuellen

DifferenzierungmännlicherNachkommen;einereversibleBeeinträchtigungderFertilitätbei

Männchen.

StudienzurGenotoxizitätzeigtenkeinmutagenesPotentialvonBicalutamid.Keinederin

tierexperimentellenStudienbeobachtetenNebenwirkungenwirdalsrelevantfürdieBehandlung

vonPatientenmitfortgeschrittenemProstatakarzinombetrachtet.

6. PharmazeutischeAngaben

6.1 ListedersonstigenBestandteile

Tablette:

Lactose-Monohydrat

Povidon(K30)

Carboxymethylstärke-Natrium(TypA)(Ph.Eur.)

Magnesiumstearat(Ph.Eur.)[pflanzlich]

Tablettenfilm:

Hypromellose

Titandioxid(E171)

Macrogol400

6.2 Inkompatibilitäten

Nichtzutreffend

6.3 DauerderHaltbarkeit

3Jahre

DiesesArzneimitteldarfnachAblaufdesVerfallsdatumsnichtmehrangewendetwerden.

6.4 BesondereVorsichtsmaßnahmenfürdieAufbewahrung

FürdiesesArzneimittelsindkeinebesonderenLagerungshinweiseerforderlich.

6.5 ArtundInhaltdesBehältnisses

Al/PVC/PVDCBlister

Packungmit30Filmtabletten[N1]

Packungmit90Filmtabletten[N3]

Klinikpackungmit40Filmtabletten

6.6 BesondereVorsichtsmaßnahmenfürdieBeseitigungundsonstigeHinweisefürdie

Handhabung

KeinebesonderenAnforderungen.

7. PharmazeutischerUnternehmer

RegiomedicaGmbH

Teichstr.66

D-79539Lörrach

8. Zulassungsnummer

65786.00.00

9. DatumderErteilungderZulassung

26.06.2008

10. StandderInformation

Juli2008

11. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig

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