Bicalutamid medac 150 mg Filmtabletten

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Bicalutamid
Verfügbar ab:
Medac Gesellschaft für klinische Spezialpräparate m.b.H.
INN (Internationale Bezeichnung):
Bicalutamide
Darreichungsform:
Filmtablette
Zusammensetzung:
Bicalutamid 150.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
70946.00.00

Gebrauchsinformation: Information für den Anwender

Bicalutamid medac 150 mg

Filmtabletten

Bicalutamid

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Einnahme dieses

Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter.

Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen Beschwerden haben wie Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt

auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Siehe

Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht

Was ist Bicalutamid medac 150 mg und wofür wird es angewendet?

Was sollten Sie vor der Einnahme von Bicalutamid medac 150 mg beachten?

Wie ist Bicalutamid medac 150 mg einzunehmen?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Bicalutamid medac 150 mg aufzubewahren?

Inhalt der Packung und weitere Informationen

1.

Was ist Bicalutamid medac 150 mg und wofür wird es angewendet?

Bicalutamid medac 150 mg ist ein Arzneimittel, das die Wirkung des männlichen Sexualhormons –

des Testosterons – hemmt (nichtsteroidales Antiandrogen).

Bicalutamid medac 150 mg wird angewendet bei lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs und einem

hohen Risiko des Fortschreitens der Erkrankung

als alleinige Therapie oder

zusätzlich zu einer Strahlentherapie bzw. einer operativen Entfernung der Prostata.

2.

Was sollten Sie vor der Einnahme von Bicalutamid medac 150 mg beachten?

Die Einleitung der Behandlung sollte unter direkter Überwachung durch einen Facharzt erfolgen.

Bicalutamid medac 150 mg darf nicht eingenommen werden,

wenn Sie allergisch gegen Bicalutamid oder einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen

Bestandteile dieses Arzneimittels sind.

wenn Sie gleichzeitig bestimmte Arzneimittel zur Behandlung von Verdauungsstörungen

einnehmen, die den Wirkstoff Cisaprid enthalten (siehe Abschnitt „Einnahme von Bicalutamid

medac 150 mg zusammen mit anderen Arzneimitteln“).

wenn Sie gleichzeitig bestimmte Arzneimittel zur Behandlung von Allergien einnehmen, die die

Wirkstoffe Terfenadin oder Astemizol enthalten (siehe Abschnitt „Einnahme von Bicalutamid

medac 150 mg zusammen mit anderen Arzneimitteln“).

von Frauen.

von Kindern.

Besondere Vorsicht bei der Einnahme von Bicalutamid medac 150 mg ist erforderlich,

wenn Sie mittelschwere bis schwere Leberfunktionsstörungen haben. Wegen möglicher

Leberveränderungen wird Ihr Arzt regelmäßig Leberfunktionstests durchführen. Wenn bei

Ihnen während der Behandlung schwere Leberfunktionsstörungen auftreten, wird Ihr Arzt die

Behandlung mit Bicalutamid medac 150 mg abbrechen. Es wurde über Todesfälle berichtet.

wenn Sie gleichzeitig bestimmte Arzneimittel (Ciclosporin und Kalziumantagonisten)

einnehmen (siehe Abschnitt „Einnahme von Bicalutamid medac 150 mg zusammen mit anderen

Arzneimitteln“).

bei Patienten mit einem Fortschreiten der Erkrankung unter der Behandlung mit Bicalutamid

medac 150 mg (erhöhter PSA-Wert). In diesem Fall wird Ihr Arzt entscheiden, ob Sie

Bicalutamid medac 150 mg weiter einnehmen sollen.

Einnahme von Bicalutamid medac 150 mg zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden,

kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel

einzunehmen/anzuwenden, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.

Bicalutamid medac 150 mg darf nicht gleichzeitig eingenommen werden mit Arzneimitteln, die

folgende Wirkstoffe enthalten:

Terfenadin (in einigen Arzneimitteln gegen Allergien)

Astemizol (in einigen Arzneimitteln gegen Allergien)

Cisaprid (in einigen Arzneimitteln gegen bestimmte Verdauungsstörungen).

Bei einer gleichzeitigen Einnahme besteht die Möglichkeit, dass nicht abschätzbare, unerwünschte

Arzneimittelwirkungen auftreten.

Wenn Sie gleichzeitig Arzneimittel anwenden, die über einen bestimmten Stoffwechselweg abgebaut

werden, ist Vorsicht geboten. Diese Arzneimittel oder Bicalutamid medac 150 mg könnten stärker als

gewünscht wirken oder eher zu Nebenwirkungen führen. Dann wird Ihr Arzt gegebenenfalls die

Dosierung anpassen und regelmäßig Ihr Krankheitsbild und Ihre Blutwerte überprüfen. Dies gilt z. B.

für:

den Wirkstoff Ciclosporin (Arzneimittel zur Unterdrückung des Immunsystems),

Kalziumantagonisten (bestimmte Gruppe von Arzneimitteln zur Blutdrucksenkung).

Wenn Sie gleichzeitig Arzneimittel anwenden, die die Abbauprozesse von Bicalutamid medac 150 mg

in der Leber hemmen, ist besondere Vorsicht geboten. Es könnten vermehrt Nebenwirkungen

auftreten.

Dies gilt z. B. für die Wirkstoffe:

Cimetidin (Arzneimittel zur Hemmung der Magensäureproduktion)

Ketoconazol (Arzneimittel gegen Pilzerkrankungen)

Wenn Sie Bicalutamid medac 150 mg gleichzeitig mit blutgerinnungshemmenden Arzneimitteln vom

Cumarintyp, z. B. Warfarin, einnehmen, kann die gerinnungshemmende Wirkung dieser Arzneimittel

verstärkt werden.

Da in diesem Fall die Blutgerinnungszeit erheblich verlängert sein kann, wird Ihr Arzt bei Ihnen

gegebenenfalls häufiger Kontrollen der Blutgerinnungszeit vornehmen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Dieses Arzneimittel ist nicht für die Anwendung bei Frauen bestimmt.

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Gelegentlich kann es vorkommen, dass die Filmtabletten Sie schläfrig machen. Seien Sie in diesen

Fällen vorsichtig beim Lenken von Fahrzeugen und Bedienen von Maschinen.

Bicalutamid medac 150 mg enthält Lactose

Dieses Arzneimittel enthält Milchzucker (Lactose). Bitte nehmen Sie daher Bicalutamid medac

150 mg erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer

Unverträglichkeit gegenüber bestimmten Zuckern leiden.

3.

Wie ist Bicalutamid medac 150 mg einzunehmen?

Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei

Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.

Falls vom Arzt nicht anders verordnet, ist die übliche Dosis

1-mal täglich 1 Filmtablette.

Diese Dosis gilt auch für ältere Patienten, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und Patienten

mit leichten Leberfunktionsstörungen.

Vorsicht ist geboten bei Patienten mit mittelschweren bis schweren Leberfunktionsstörungen (siehe

unter 2., Abschnitt „Besondere Vorsicht bei der Einnahme von Bicalutamid medac 150 mg ist

erforderlich“).

Art der Anwendung

Zum Einnehmen.

Die Filmtabletten sollten unzerkaut mit einem Glas Wasser eingenommen werden. Die Einnahme

kann unabhängig von den Mahlzeiten, sollte jedoch möglichst zur gleichen Tageszeit erfolgen.

Dauer der Anwendung

Bicalutamid medac 150 mg sollte ohne Unterbrechung mindestens zwei Jahre eingenommen werden.

Sollte die Krankheit in dieser Zeit bei Ihnen fortschreiten, kann Ihr Arzt den vorzeitigen Abbruch der

Behandlung mit Bicalutamid medac 150 mg empfehlen.

Wenn Sie eine größere Menge von Bicalutamid medac 150 mg eingenommen haben, als Sie

sollten

Benachrichtigen Sie bitte Ihren Arzt. Dieser kann über die gegebenenfalls erforderlichen Maßnahmen

entscheiden.

Die unerwünschten Wirkungen nach der Einnahme von zu hohen Bicalutamid-medac-Dosen sind nicht

bekannt. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Eine Dialyse ist nach dem derzeitigen Stand der

Erkenntnis nicht zweckmäßig. Bei Verdacht auf Überdosierung müssen die Beschwerden behandelt

werden. Darüber hinaus empfehlen sich allgemein unterstützende Maßnahmen, einschließlich einer

ständigen Überwachung des Patienten.

Wenn Sie die Einnahme von Bicalutamid medac 150 mg vergessen haben

Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.

Wenn Sie die Einnahme von Bicalutamid medac 150 mg abbrechen

Der Behandlungserfolg kann gefährdet werden. Brechen Sie die Behandlung nicht ohne Rücksprache

mit Ihrem Arzt ab.

Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt

oder Apotheker.

4.

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem

auftreten müssen.

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig:

mehr als 1 Behandelter von 10

Häufig:

1 bis 10 Behandelte von 100

Gelegentlich:

1 bis 10 Behandelte von 1.000

Selten:

1 bis 10 Behandelte von 10.000

Sehr selten:

weniger als 1 Behandelter von 10.000

Nicht bekannt:

Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar

Mögliche Nebenwirkungen

Sehr häufig (mehr als 1 Behandelter von 10)

Spannungsgefühl der Brust, Größenzunahme der männlichen Brust

Diese Beschwerden treten bei einem Großteil der Patienten auf. In Studien wurden sie bei bis zu

5 % der Patienten als schwerwiegend erachtet. Die Brustvergrößerung wird sich unter

Umständen nach Abbruch der Therapie nicht spontan zurückbilden. Dies gilt insbesondere nach

längerer Behandlung.

Kraftlosigkeit

Ausschlag (Hautausschlag)

Häufig (1 bis 10 Behandelte von 100)

Potenzstörungen

Brustkorbschmerzen, Ödeme (Wasseransammlungen im Gesicht, am Rumpf und in den

Gliedmaßen)

Schwindel, Schläfrigkeit

Bauchschmerzen, Verstopfung, Verdauungsstörung (Dyspepsie), Blähungen, Übelkeit

Änderungen der Leberfunktion (darunter erhöhte Leberenzymwerte, Gallestauung und

Gelbsucht), die selten schwerwiegend waren. Diese Änderungen waren häufig vorübergehend

und verschwanden oder besserten sich bei fortgesetzter Behandlung bzw. nach Absetzen der

Therapie.

Haarausfall, Nachwachsen von Haaren/abnormer Haarwuchs (Hirsutismus), trockene Haut,

Juckreiz

verminderter Appetit

Blut im Urin

Blutarmut

Verminderter Geschlechtstrieb, Depression

Hitzewallungen

Gewicht erhöht

Gelegentlich (1 bis 10 Behandelte von 1.000)

Erkrankung im Zwischengewebe der Lunge (interstitielle Lungenerkrankung; es wurde über

Todesfälle berichtet)

Überempfindlichkeit, Haut- und Schleimhautschwellungen vor allem im Gesichtsbereich

(Angioödem) und Nesselsucht (Urtikaria)

Selten (1 bis 10 Behandelte von 10.000)

Leberversagen (über Todesfälle wurde berichtet). Eine regelmäßige Kontrolle der Leberwerte

kann erforderlich sein (siehe unter 2., Abschnitt „Besondere Vorsicht bei der Einnahme von

Bicalutamid medac 150 mg ist erforderlich“).

Hinweis: Die gleichzeitige Anwendung von Bicalutamid 50 mg und einer weiteren

Hormonbehandlung (mit LHRH-Analoga) wurde mit dem Auftreten von Herzinfarkten und

Herzinsuffizienz in Zusammenhang gebracht.

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch

für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.

Sie können Nebenwirkungen auch direkt anzeigen (s. unten). Indem Sie Nebenwirkungen melden,

können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur

Verfügung gestellt werden.

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte

Abt. Pharmakovigilanz

Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3

D-53175 Bonn

Website: http://www.bfarm.de

5.

Wie ist Bicalutamid medac 150 mg aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf der Durchdrückpackung und dem Umkarton angegebenen

Verfalldatum nicht mehr verwenden.

Aufbewahrungsbedingungen:

Nicht über 30 °C lagern.

Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie das Arzneimittel zu

entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr verwenden. Sie tragen damit zum Schutz der Umwelt bei.

6.

Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Bicalutamid medac 150 mg enthält

Der Wirkstoff ist: Bicalutamid.

1 Filmtablette enthält: 150 mg Bicalutamid.

Die sonstigen Bestandteile sind:

Lactose-Monohydrat, Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A) (Ph.Eur.), Povidon K 29-32,

Magnesiumstearat, Hypromellose, Macrogol 300, Titandioxid.

Wie Bicalutamid medac 150 mg aussieht und Inhalt der Packung

Bicalutamid medac 150 mg Filmtabletten sind weiße, runde, nach außen gewölbte Filmtabletten mit

der Markierung „BCL“ auf der einen Seite und der Markierung „150“ auf der anderen Seite.

Bicalutamid medac 150 mg Filmtabletten ist in Packungen mit 30 Filmtabletten und 90 Filmtabletten

erhältlich.

Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller

Pharmazeutischer Unternehmer:

medac

Gesellschaft für klinische Spezialpräparate mbH

Theaterstr. 6

22880 Wedel

Deutschland

Tel.: +49 (0)4103 8006-0

Fax: +49 (0)4103 8006-100

Hersteller:

AstraZeneca GmbH

Tinsdaler Weg 183

22880 Wedel

Deutschland

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im April 2014.

ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DES ARZNEIMITTELS

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Bicalutamid medac 150 mg Filmtabletten

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Eine Filmtablette enthält 150 mg Bicalutamid.

Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: Lactose-Monohydrat (siehe Abschnitt 4.4).

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Filmtablette

Weiße, runde, bikonvexe Filmtablette mit der Markierung „BCL“ auf der einen und der Markierung

„150“ auf der anderen Seite.

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Bicalutamid medac 150 mg ist angezeigt entweder als alleinige Therapie oder adjuvant zu radikaler

Prostatektomie oder Strahlentherapie bei Patienten mit lokal fortgeschrittenem Prostatakarzinom und

hohem Progressionsrisiko (siehe Abschnitt 5.1).

4.2

Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Kinder und Jugendliche

Bicalutamid medac 150 mg ist kontraindiziert bei Kindern (siehe Abschnitt 4.3).

Erwachsene Männer sowie ältere Patienten: Eine Filmtablette 1-mal täglich.

Bicalutamid medac 150 mg sollte ohne Unterbrechung mindestens 2 Jahre oder bis zum Auftreten

einer Progression der Erkrankung eingenommen werden.

Die Filmtabletten werden unzerkaut mit Wasser eingenommen.

Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen. Sie sollte wegen der besseren

Compliance stets zur gleichen Tageszeit erfolgen.

Nierenfunktionsstörungen

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Leberfunktionsstörungen

Bei Patienten mit leichten Leberfunktionsstörungen ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei

Patienten mit mittelschweren bis schweren Leberfunktionsstörungen kann eine erhöhte Kumulation

auftreten (siehe Abschnitt 4.4).

4.3

Gegenanzeigen

Bicalutamid medac 150 mg ist bei Frauen und Kindern kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.6).

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen

Bestandteile.

Terfenadin, Astemizol oder Cisaprid dürfen nicht zusammen mit Bicalutamid eingenommen werden

(siehe Abschnitt 4.5).

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Die Einleitung der Behandlung sollte unter direkter Überwachung durch einen Facharzt erfolgen.

Bicalutamid wird extensiv in der Leber metabolisiert. Bisherige Untersuchungen legen nahe, dass die

Elimination bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen langsamer ist und dies zu einer

verstärkten Kumulation von Bicalutamid führen kann. Daher sollte Bicalutamid medac 150 mg bei

Patienten mit mittelschweren bis schweren Leberfunktionsstörungen mit Vorsicht angewendet werden.

Wegen möglicher Leberveränderungen sollten regelmäßige Leberfunktionstests in Erwägung gezogen

werden. Die Mehrheit der Fälle ist in den ersten 6 Monaten der Behandlung mit Bicalutamid zu

erwarten.

Schwere Leberfunktionsstörungen und Leberversagen wurden bei der Behandlung mit Bicalutamid

medac 150 mg selten beobachtet und über Todesfälle wurde berichtet (siehe Abschnitt 4.8). Wenn

schwere Leberfunktionsstörungen auftreten, sollte die Behandlung mit Bicalutamid medac 150 mg

abgebrochen werden.

Bei Patienten mit einer objektiven Progression der Erkrankung und einem erhöhten PSA-Wert sollte

ein Abbruch der Bicalutamid-Therapie in Betracht gezogen werden.

Bicalutamid hemmt die Aktivität des Cytochrom-P-450-Systems (CYP 3A4); daher ist bei der

gleichzeitigen Verabreichung von Arzneimitteln, die überwiegend durch CYP 3A4 metabolisiert

werden, Vorsicht geboten (siehe Abschnitte 4.3 und 4.5).

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-

Malabsorption sollten Bicalutamid medac 150 mg nicht einnehmen.

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

In-vitro

-Untersuchungen haben gezeigt, dass R-Bicalutamid die Aktivität des CYP 3A4 hemmt sowie

in geringerem Ausmaß auch die Aktivität von CYP 2C9, 2C19 und 2D6.

Obwohl klinische Studien mit Phenazon als Marker für die Cytochrom-P-450 (CYP)-Aktivität keine

Hinweise auf mögliche Wechselwirkungen mit Bicalutamid ergaben, erhöhte sich die Fläche unter der

Plasmaspiegel-Zeit-Kurve (AUC) von Midazolam um bis zu 80 % nach gleichzeitiger Verabreichung

von Bicalutamid über 28 Tage. Ein derartiger Anstieg könnte für Arzneimittel mit einer geringen

therapeutischen Breite relevant sein. Daher ist die gleichzeitige Anwendung von Bicalutamid

zusammen mit Terfenadin, Astemizol und Cisaprid kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3), und bei der

gleichzeitigen Verabreichung von Bicalutamid und Wirkstoffen wie Ciclosporin und

Calciumantagonisten ist Vorsicht geboten.

Eine Reduzierung der Dosis dieser Arzneimittel kann erforderlich sein, insbesondere bei Anzeichen

für verstärkte oder unerwünschte Arzneimittelwirkungen. Bei der Gabe von Ciclosporin wird eine

sorgfältige Überwachung der Plasmakonzentrationen und des Krankheitsbildes nach Beginn und

Beendigung der Behandlung mit Bicalutamid empfohlen.

Bicalutamid sollte bei Patienten, die mit Arzneimitteln behandelt werden, die die Oxidationsprozesse

in der Leber hemmen, z. B. Cimetidin und Ketoconazol, mit besonderer Vorsicht angewendet werden.

Theoretisch könnte dies die Plasmakonzentration von Bicalutamid erhöhen und zu vermehrten

Nebenwirkungen führen.

In-vitro

-Untersuchungen haben gezeigt, dass Bicalutamid Warfarin, ein blutgerinnungshemmendes

Arzneimittel vom Cumarintyp, aus seiner Eiweißbindung verdrängen kann. Es wird daher empfohlen,

die Prothrombinzeit bei Patienten, die gleichzeitig blutgerinnungshemmende Arzneimittel vom

Cumarintyp erhalten, engmaschig zu überwachen, wenn die Behandlung mit Bicalutamid medac

150 mg begonnen wird.

4.6

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Bicalutamid ist bei Frauen kontraindiziert und darf nicht an Schwangere oder stillende Mütter

verabreicht werden.

4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Während der Behandlung mit Bicalutamid medac 150 mg sind Auswirkungen auf die

Verkehrstüchtigkeit oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen unwahrscheinlich. Gelegentlich

kann Somnolenz (Schläfrigkeit) auftreten. Betroffene Patienten sollten vorsichtig sein.

4.8

Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig (≥ 1/10)

Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)

Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)

Sehr selten (< 1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Die pharmakologische Wirkung von Bicalutamid kann verschiedene unerwünschte Wirkungen

hervorrufen. Dies beinhaltet die folgenden:

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Häufig:

Anämie

Erkrankungen des Immunsystems

Gelegentlich:

Überempfindlichkeit, Angioödem und

Urtikaria

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Häufig:

verminderter Appetit

Psychiatrische Erkrankungen

Häufig:

verminderte Libido, Depression

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig:

Schwindel, Schläfrigkeit

Gefäßerkrankungen

Häufig:

Hitzewallungen

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Gelegentlich:

interstitielle Lungenerkrankung

(über

Todesfälle wurde berichtet)

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig:

Bauchschmerzen, Verstopfung, Dyspepsie,

Blähungen, Übelkeit

Leber- und Gallenerkrankungen

Häufig:

Hepatotoxizität, Gelbsucht,

Hypertransaminasämie, Cholestase

Selten:

Leberversagen

(über Todesfälle wurde

berichtet). Eine regelmäßige Kontrolle der

Leberwerte sollte daher in Betracht gezogen

werden (siehe Abschnitt 4.4).

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Sehr häufig:

Ausschlag (Rash)

Häufig:

Alopezie, Nachwachsen von

Haaren/Hirsutismus, trockene Haut

, Pruritus

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Häufig:

Hämaturie

Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse

Sehr häufig:

Spannungsgefühl der Brust, Gynäkomastie

Häufig:

Erektile Dysfunktion

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Sehr häufig:

Asthenie

Häufig:

Brustkorbschmerzen, Ödeme

Untersuchungen

Häufig:

Gewichtszunahme

Wurde nach einer Auswertung von Daten nach Markteinführung als Nebenwirkung aufgenommen.

Die Häufigkeit wurde bestimmt anhand des Auftretens von interstitieller Pneumonie als

unerwünschtes Ereignis bei Patienten, die während der randomisierten Behandlungsphase im

Bicalutamid-Arm der EPC-Studien mit 150 mg behandelt wurden.

Leberfunktionsstörungen sind selten schwerwiegend. Diese Änderungen sind häufig vorübergehend

und verschwinden oder bessern sich bei fortgesetzter Behandlung bzw. nach Absetzen der Therapie.

Wurde nach einer Auswertung von Daten nach Markteinführung als Nebenwirkung aufgenommen.

Die Häufigkeit wurde bestimmt anhand des Auftretens von Leberversagen als unerwünschtes Ereignis

bei Patienten, die während der offenen Behandlungsphase im Bicalutamid-Arm der EPC-Studien mit

150 mg behandelt wurden.

Gemäß den Kodierungs-Konventionen, die in den EPC-Studien angewendet wurden, wurden

unerwünschte Ereignisse von „trockener Haut“ unter dem COSTART-Begriff „Rash“ kodiert. Daher

kann für die Monotherapie mit Bicalutamid 150 mg keine separate Häufigkeit bestimmt werden. Es

wird jedoch die gleiche Häufigkeit wie für die Kombinationstherapie von Bicalutamid 50 mg mit

einem LHRH-Analogon angenommen.

Der Großteil der Patienten, die Bicalutamid 150 mg als Monotherapie erhalten, entwickelt eine

Gynäkomastie und/oder bekommt Brustschmerzen. In Studien wurden diese Symptome bei bis zu 5 %

der Patienten als schwerwiegend erachtet. Die Gynäkomastie wird sich unter Umständen nach

Abbruch der Therapie spontan nicht zurückbilden, insbesondere nach längerer Behandlung.

Hinweis: Die Kombinationstherapie von Bicalutamid 50 mg und einem LHRH-Analogon wurde mit

dem Auftreten von Herzinsuffizienz und Herzinfarkten in Zusammenhang gebracht.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie

ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung

anzuzeigen (s. unten).

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte

Abt. Pharmakovigilanz

Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3

D-53175 Bonn

Website: http://www.bfarm.de

4.9

Überdosierung

Es gibt keine Erfahrungen mit Überdosierung beim Menschen. Es existiert kein spezifisches Antidot.

Eine Überdosierung sollte daher symptomatisch behandelt werden. Da Bicalutamid in hohem Maße an

Proteine gebunden ist und nicht unverändert mit dem Urin ausgeschieden wird, ist eine Dialyse nicht

zweckmäßig. Es empfehlen sich allgemeine unterstützende Maßnahmen, einschließlich einer

engmaschigen Überwachung der Vitalfunktionen des Patienten.

Bei Patienten mit ungetrübter Bewusstseinslage sollte man Erbrechen auslösen, falls es nicht spontan

auftritt.

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe:

Nichtsteroidales Antiandrogen

ATC Code L02 B B03

Bicalutamid ist ein nichtsteroidales Antiandrogen ohne andere endokrine Aktivität und liegt als Racemat

vor. Die antiandrogene Aktivität geht nahezu ausschließlich vom R-Enantiomer aus. Bicalutamid

bindet kompetitiv an den normalen („wild type“) zellulären Androgenrezeptor, ohne die Genexpression zu

aktivieren und unterbindet den Androgen-Stimulus auf die Prostata- bzw. Prostatakarzinomzelle. Die

Rückbildung von Prostatatumoren ist eine Folge dieser Hemmung.

Klinisch kann das Absetzen von Bicalutamid bei einem Teil der Patienten zu einem Antiandrogen-

Entzugssyndrom führen.

Bicalutamid 150 mg wurde untersucht bei Patienten mit lokal begrenztem (T1-T2, N0 oder NX, M0) oder

lokal fortgeschrittenem (T3-T4, alle N, M0; T1-T2, N+, M0) nicht metastasiertem Prostatakrebs in einer

kombinierten Analyse von 3 Placebo-kontrollierten, doppelblinden Studien an 8113 Patienten, in denen

Bicalutamid als unmittelbare Hormontherapie oder adjuvant zu radikaler Prostatektomie oder

Strahlentherapie (vor allem externe Strahlentherapie) verabreicht wurde. Bei einer medianen

Nachbeobachtungsdauer von 7,4 Jahren trat bei 27,4 % und 30,7 % aller mit Bicalutamid bzw. mit Placebo

behandelten Patienten eine objektive Progression der Erkrankung auf.

Eine Verminderung des Risikos einer objektiven Progression der Erkrankung wurde bei den meisten

Patientengruppen beobachtet, jedoch war diese bei den Patientengruppen mit dem höchsten

Progressionsrisiko am deutlichsten. Deshalb könnte der behandelnde Arzt entscheiden, dass für einen

Patienten mit geringem Progressionsrisiko, insbesondere in der adjuvanten Situation nach einer

radikalen Prostatektomie, ein Aufschieben der hormonalen Therapie bis zum Auftreten von Anzeichen

einer Krankheitsprogression die optimale Behandlungsstrategie ist.

Bei einer Mortalität von 22,9 % (HR=0,99; 95 % CI 0,91 bis 1,09) wurde nach einer medianen

Nachbeobachtungsdauer von 7,4 Jahren kein Unterschied hinsichtlich Gesamtüberleben beobachtet.

Dennoch waren in exploratorischen Subgruppen-Analysen einige Tendenzen ersichtlich.

Die Daten hinsichtlich des progressionsfreien Überlebens und des Gesamtüberlebens bei Patienten mit

lokal fortgeschrittener Erkrankung sind in den folgenden Tabellen zusammengefasst:

Tabelle 1 Progressionsfreies Überleben bei lokal fortgeschrittener Erkrankung nach Therapie-

Subgruppen

Analyse-Population

Ereignisse (%) bei

Bicalutamid -

Patienten

Ereignisse (%) bei

Placebo-Patienten

Hazard ratio

(95 % CI)

Watchful Waiting

(Beobachtendes

Abwarten)

193/335 (57,6)

222/322 (68,9)

0,60

(0,49 bis 0,73)

Strahlentherapie

66/161 (41,0)

86/144 (59,7)

0,56

(0,40 bis 0,78)

Radikale Prostatektomie

179/870 (20,6)

213/849 (25,1)

0,75

(0,61 bis 0,91)

Tabelle 2 Gesamtüberleben bei lokal fortgeschrittener Erkrankung nach Therapie-Subgruppen

Analyse-Population

Todesfälle (%) bei

Bicalutamid-

Patienten

Todesfälle (%) bei

Placebo-Patienten

Hazard ratio

(95 % CI)

Watchful Waiting

(Beobachtendes

Abwarten)

164/335 (49,0)

183/322 (56,8)

0,81

(0,66 bis 1,01)

Strahlentherapie

49/161 (30,4)

61/144 (42,4)

0,65

(0,44 bis 0,95)

Radikale Prostatektomie

137/870 (15,7)

122/849 (14,4)

1,09

(0,85 bis 1,39)

Bei Patienten mit lokal begrenzter Erkrankung, die Bicalutamid alleine erhielten, konnte kein

signifikanter Unterschied im progressionsfreien Überleben nachgewiesen werden. Bei diesen Patienten

gab es einen Trend zu verminderter Überlebensdauer im Vergleich zu mit Placebo behandelten

Patienten (HR=1,16; 95 % CI 0,99 bis 1,37). Vor diesem Hintergrund wird das Nutzen-Risiko-Profil

für die Anwendung von Bicalutamid bei dieser Patientengruppe als unvorteilhaft erachtet.

Bicalutamid liegt als Racemat vor. Die antiandrogene Aktivität geht nahezu ausschließlich vom

(R)-Enantiomer aus.

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Bicalutamid wird nach oraler Gabe gut resorbiert. Es gibt keine Hinweise auf einen klinisch relevanten

Effekt der Nahrung auf die Bioverfügbarkeit.

Bicalutamid liegt als Racemat, d. h. als Gemisch aus (R)- bzw. (S)-Enantiomer vor. Beide

Enantiomere unterscheiden sich deutlich in ihrer Pharmakokinetik:

Das (S)-Enantiomer wird in Relation zum (R)-Enantiomer schnell eliminiert. Letzteres hat eine

Plasmaeliminationshalbwertszeit von ungefähr einer Woche.

Bei täglicher Verabreichung von Bicalutamid 150 mg akkumuliert das (R)-Enantiomer wegen seiner

langen Halbwertszeit im Plasma um etwa das Zehnfache.

Bei täglicher Verabreichung von Bicalutamid 150 mg wurden Steady-state-Plasmaspiegel des

(R)-Enantiomers von etwa 22 µg/ml beobachtet. Im Steady state liegen ca. 99 % der Substanz in Form

des hauptsächlich wirksamen (R)-Enantiomers im Plasma vor.

Die pharmakokinetischen Eigenschaften des (R)-Enantiomers werden weder durch das Alter der

Patienten noch durch Nierenfunktionsstörungen oder leichten bis mittelschweren

Leberfunktionsstörungen beeinflusst. Es gibt Hinweise, dass bei Patienten mit schwerer

Leberfunktionsstörung das (R)-Enantiomer langsamer eliminiert wird.

Bicalutamid wird stark an Proteine gebunden (Racemat 96 %, (R)-Enantiomer > 99 %) und extensiv

verstoffwechselt (Oxidation und Glukuronidierung). Die Metaboliten werden zu annähernd gleichen

Teilen über Niere und Galle ausgeschieden.

In einer klinischen Studie betrug bei einer Tagesdosis von 150 mg Bicalutamid die durchschnittliche

Konzentration von R-Bicalutamid im Sperma des Mannes 4,9 µg/ml. Die Menge an Bicalutamid, die

der weiblichen Partnerin beim Sexualverkehr potentiell übertragen werden kann, ist gering und

entspricht ungefähr 0,3 µg/kg. Dies liegt unter dem Wert, der erforderlich ist, um bei Labortieren

Effekte bei der Nachkommenschaft auszulösen.

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

Bicalutamid ist ein wirksames Antiandrogen und im Tierversuch ein Induktor mischfunktioneller

Oxidasen. Veränderungen am Zielorgan, einschließlich einer Tumorinduktion (Leydig-Zellen,

Schilddrüse, Leber) bei Tieren, werden auf diese Wirkung zurückgeführt. Eine Enzyminduktion wurde

beim Menschen nicht beobachtet, und keiner dieser Befunde wird für die Behandlung von Patienten

mit Prostatakarzinom als relevant erachtet. Eine Atrophie der Hodenkanälchen ist ein vorhersehbarer

Klasseneffekt der Antiandrogene und wurde bei allen untersuchten Spezies beobachtet.

Hodenatrophien waren 24 Wochen nach einer 12-monatigen Toxizitätsuntersuchung bei wiederholter

Verabreichung an Ratten vollständig reversibel, wobei die Wiederherstellung der Funktion in

Reproduktionsstudien 7 Wochen nach 11-wöchiger Behandlungsdauer offensichtlich war. Ein

Zeitraum verminderter Fruchtbarkeit bzw. Unfruchtbarkeit beim Mann ist anzunehmen.

6.

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1

Liste der sonstigen Bestandteile

Tablettenkern:

Lactose-Monohydrat

Magnesiumstearat (Ph.Eur.)

Povidon K 29-32

Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A) (Ph.Eur.)

Überzug:

Hypromellose

Macrogol 300

Titandioxid

6.2

Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3

Dauer der Haltbarkeit

4 Jahre

6.4

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 30 °C lagern.

6.5

Art und Inhalt des Behältnisses

PVC / Aluminium-Blisterpackungen

Packungsgrößen:

30 Filmtabletten

90 Filmtabletten

6.6

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Arzneimittel dürfen nicht mit dem Abwasser entsorgt werden. Geben Sie nicht mehr benötigte

Arzneimittel in der Apotheke ab. Sie tragen damit zum Schutz der Umwelt bei.

7.

INHABER DER ZULASSUNG

medac

Gesellschaft für klinische Spezialpräparate mbH

Theaterstr. 6

22880 Wedel

Deutschland

Tel.: +49 (0)4103 8006-0

Fax: +49 (0)4103 8006-100

8.

ZULASSUNGSNUMMER

70946.00.00

9.

DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

21.09.2007

10.

STAND DER INFORMATION

April 2014

11.

VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig

Dieses Arzneimittel enthält einen Stoff, dessen Wirkung bei der Behandlung des lokal

fortgeschrittenen Prostatakarzinoms in der Monotherapie in der medizinischen Wissenschaft noch

nicht allgemein bekannt ist.

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