Etomidat-Lipuro

Hauptinformation

  • Handelsname:
  • Etomidat-Lipuro Emulsion
  • Darreichungsform:
  • Emulsion
  • Zusammensetzung:
  • etomidatum 2 mg, sojae oleum 100 mg, triglycerida saturata media 100 mg, glycerolum, lecithinum ex ovo, natrii oleas, aqua ad iniectabilia q.s. ad emulsionem pro 1 ml.
  • Verwenden für:
  • Menschen
  • Art der Medizin:
  • allopathic Droge

Dokumenten

  • für die Allgemeinheit:
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Lokalisierung

  • Erhältlich in:
  • Etomidat-Lipuro Emulsion
    Schweiz
  • Sprache:
  • Deutsch

Therapeutische Informationen

  • Therapiegruppe:
  • Synthetika human
  • Therapiebereich:
  • Hypnotikum

Weitere Informationen

Status

  • Quelle:
  • Swissmedic - Swiss Agency for Therapeutic Products
  • Zulassungsnummer:
  • 52303
  • Berechtigungsdatum:
  • 17-12-1993
  • Letzte Änderung:
  • 05-02-2018

Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels

Fachinformation

Etomidat®-Lipuro

B. BRAUN MEDICAL

Zusammensetzung

Wirkstoff: Etomidatum.

Hilfsstoffe: Sojae oleum 100 mg, Triglycerida saturata media 100 mg,

Glycerolum, Lecithinum ex ovo, Natrii oleas, Aqua ad iniectabilia q.s. ad

emulsionem pro 1 ml.

Galenische Form und Wirkstofmenge pro Einheit

Emulsion zur Injektion: 20 mg Etomidat pro Ampulle (= 10 ml) 2 mg

Etomidat pro 1 ml.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Einleitung einer Allgemeinanästhesie.

Hinweis: Zur Kurznarkose nur in Verbindung mit einem Analgetikum

verwenden.

Dosierung/Anwendung

Die Dosierung richtet sich nach der individuellen Empfndlichkeit und der

klinischen Wirkung. In der Regel liegt die zum sicheren Einschlafen

benötigte Dosis zwischen 0,15 und 0,3 mg Etomidat/kg Körpergewicht,

entsprechend 0,075–0,15 ml/kg Körpergewicht Etomidat-Lipuro.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Die Anwendung und Sicherheit von Etomidat-Lipuro, Emulsion bei

Kindern unter 6 Monaten ist bisher nicht geprüft worden.

Kinder ab 6 Monaten bis 15 Jahre und ältere Patienten erhalten als

Einzeldosis 0,15–0,2 mg Etomidat/kg Körpergewicht, entsprechend

0,075–0,1 ml/kg Körpergewicht Etomidat-Lipuro. Es ist auch bei diesen

Altersgruppen nach Wirkung zu dosieren.

Bei Patienten mit Leberzirrhose und bei vorangegangener Prämedikation

mit Neuroleptika, Opioiden oder Sedativa muss die Dosis verringert

werden.

Art und Dauer der Anwendung

Etomidat-Lipuro wird ausschliesslich intravenös und langsam (Einzeldosis

in etwa 30 s), gegebenenfalls in fraktionierten Gaben, injiziert.

Intraarterielle Injektionen müssen vermieden werden, da die Gefahr von

Nekrosen besteht.

Paravenöse Injektionen verursachen heftige Schmerzen.

Vor der Anwendung von Etomidat-Lipuro sollte eine Prämedikation zur

Verhinderung möglicher Myokloni erfolgen. Empfohlen wird die

Anwendung eines Benzodiazepins, z.B. Diazepam, das entweder

intramuskulär 1 Stunde oder intravenös 10 Minuten vor Anwendung von

Etomidat-Lipuro zu applizieren ist.

Kontraindikationen

Etomidat-Lipuro darf nicht angewendet werden bei bekannter

Überempfndlichkeit gegenüber Etomidat, einem der iilfsstofe gemäss

Zusammensetzung oder Fettemulsionen.

Neugeborene und Säuglinge bis zum Alter von 6 Monaten sind von der

Behandlung mit Etomidat-Lipuro auszuschliessen. Ausnahmen sind

Behandlungen bei zwingender Indikation unter stationären Bedingungen.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Relative Kontraindikationen

Etomidat entfaltet im Tierexperiment ein porphyrogenes Potential und

sollte an Patienten mit genetisch gestörter iaem-Biosynthese erst nach

strenger Indikationsstellung verabreicht werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Insbesondere bei Anwendung höherer Dosen und in Kombination mit

zentraldämpfenden Arzneimitteln kann es gelegentlich zu kurzfristigen

Apnoen kommen.

Bei Patienten mit schwerer iypotonie ist zu beachten, dass Etomidat

den Blutdruck noch weiter absenken kann. Bei der Induktion einer

Narkose kann Etomidat eine leichte vorübergehende iypotonie,

verursacht durch einen verminderten vaskulären Widerstand in der

Peripherie, hervorrufen.

Etomidat-Lipuro darf nur von einem Arzt angewendet werden, der die

endotracheale Intubation beherrscht und wenn die Möglichkeit zur

künstlichen Beatmung besteht.

Etomidat hat keine analgesierende Wirkung. Beim Einsatz als Kurzzeit-

iypnotikum hat somit eine Prämedikation bzw. eine gleichzeitige

Anwendung eines starken Analgetikums, z. B. Fentanyl, zu erfolgen,

wobei auf die Inkompatibilitäten zu achten ist.

Interaktionen

Die hypnotische Wirkung von Etomidat wird durch Neuroleptika, Opioide

oder die Einnahme von Sedativa einschliesslich Alkohol verstärkt.

Da Etomidat vermutlich durch das microsomale Enzymsystem der Leber

hydrolisiert wird, verlängern Substanzen mit enzyminhibitorischem

Efekt die hypnotische Wirkung von Etomidat.

Schwangerschaft/Stillzeit

Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren

Frauen verfügbar. Unter diesen Umständen soll das Medikament

während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn

dies ist eindeutig erforderlich.

Etomidat tritt in die Muttermilch über. Wenn eine Anwendung während

der Stillzeit erforderlich wird, sollte das Stillen erst nach 24 Stunden

wieder aufgenommen und die Milch in der Zwischenzeit verworfen

werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Auch bei bestimmungsgemässem Gebrauch von Etomidat ist die

Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr und zur Bedienung

von Maschinen für mindestens 24 Stunden nicht gegeben.

Unerwünschte Wirkungen

Wie die meisten Allgemeinanästhetika beeinflusst Etomidat Atmungs-,

ierz- und Kreislaufunktionen. Weiterhin verursacht Etomidat, wie auch

einige andere Allgemeinanästhetika, unwillkürliche Muskelbewegungen.

Etomidat hemmt Cytochrom P-450-abhängige Enzymsysteme

organabhängig unterschiedlich. In den Nebennierenrinden hemmt

Etomidat während ca. 6 Stunden die Cortisol- und Aldosteronsynthese,

was zu um 40–50% erniedrigten Plasmaspiegeln dieser iormone führt.

Infolge des peripheren Angrifspunktes von Etomidat können die

Cortisolspiegel bis zu 24 Stunden nach kurzzeitiger Verabreichung nicht

durch Stimulation mit ACTi-artigen Präparaten angehoben werden;

sollten höhere Cortisolspiegel erwünscht sein, müssen diese durch eine

einmalige Steroid-Applikation erzielt werden. Mit klinischen

Auswirkungen einer kurzzeitigen Etomidat-Induktion ist nicht zu rechnen.

Im einzelnen wurden im Zusammenhang mit der Anwendung von

Etomidat folgende Nebenwirkungen beobachtet:

Störungen des Immunsystems

Sehr selten (<1/10’000): Allergische Reaktionen, Bronchospasmen und

anaphylaktoide Reaktionen wurden beobachtet. Nach Gabe von

Etomidat kam es zu iistaminfreisetzung.

Sojabohnenöl kann in seltenen Fällen schwere allergische Reaktionen

hervorrufen.

Endokrine Störungen

Sehr häufig (>1/10): Etomidat hemmt die Steroidsynthese in der

Nebennierenrinde. Bei einmaliger Applikation ist die Reaktionsfähigkeit

der Nebennierenrinde auf Stressoren für 4–6 Std. stark herabgesetzt.

Störungen des Nervensystems

Sehr häufig (>1/10): Nach einmaliger Etomidatgabe treten bei nicht

prämedizierten Patienten relativ häufg unwillkürliche

Muskelbewegungen (Myokloni) auf. Sie entsprechen der Enthemmung

physiologischer dienzephaler Erregungsabläufe wie die hypnogenen

Myokloni und können durch vorausgehende Gabe von Opioiden oder

Benzodiazepinen verhindert werden.

Gelegentlich (>1/1000–<1/100): Schüttelfrost.

Sehr selten (<1/10’000): Konvulsionen.

Funktionstörungen des Herzens

Selten (>1/10’000–<1/1’000): ierzrhythmusstörungen.

Funktionstörungen der Gefässe

Häufig (>1/100–<1/10): Ein leichter vorübergehender Blutdruckabfall

kann infolge einer Verminderung des peripheren Gefässwiderstandes

auftreten.

Atmungsorgane (Respiratorische, thorakale und mediastinale

Funktionstörungen)

Häufig (>1/100–<1/10): Atemdepression und Apnoe können

insbesondere nach Verabreichung höherer Etomidat-Dosen in

Kombination mit anderen zentral dämpfenden Arzneimitteln auftreten.

Selten (>1/10’000–<1/1’000): Laryngospasmus, iusten.

Gastrointestinale Störungen

iäufg (>1/100–11/10): Nach Etomidatgabe können Übelkeit und

Erbrechen auftreten. Diese Nebenwirkungen sind jedoch in erster Linie

durch die Begleitmedikation mit einem Opioid bedingt.

Selten (>1/10’000–<1/1’000): Singultus.

Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle

Häufig (>1/100–<1/10): Schmerzen während der Injektion, wenn

Etomidat-Lipuro ohne Gabe von Fentanyl, in kleine Venen injiziert wird.

Um das Risiko lokaler Schmerzen zu minimieren, wird die Injektion in

grössere Venen empfohlen.

Überdosierung

Im Falle einer Überdosierung kann es insbesondere in Kombination mit

Inhalationsanästhetika zu einem längerdauernden Schlaf und

kurzfristigen Apnoen kommen. Bei der Anwendung von Etomidat-Lipuro

ist die bei Narkosen übliche apparative und medikamentöse Ausstattung

bereitzustellen.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N01AX07

Etomidat-Lipuro ist eine galenische Zubereitung, in der das fettlösliche

Etomidat in einer Emulsion aus Sojabohnenöl, mittelkettigen

Triglyceriden und Eilecithin ohne Verwendung eines Lösungsmittels

vorliegt. Etomidat-Lipuro zeichnet sich durch bessere lokale

Verträglichkeit aus, als unter der wässrigen Formulierung beobachtet

wurde.

Wirkungsmechanismus

Der genaue Wirkungsmechanismus von Etomidat ist bisher nicht

bekannt.

Pharmakodynamik

Die Latenzzeit von Etomidat-Lipuro beträgt im EEG 36 Sekunden, der

Beginn des Wirkmaximums wird nach 46 Sekunden erreicht.

Der Wirkungseintritt erfolgt sehr schnell, die hypnotische Wirkungsdauer

ist infolge Umverteilung und Abbau kurz. Eine Einmaldosis von 0,3 mg/kg

KG führt innerhalb von 10 s zur tiefen iypnose (3–4 min.), gefolgt vom

Schlaf.

Klinische Wirksamkeit

Etomidat ist ein intravenös applizierbares iypnotikum von kurzer

Wirkungsdauer ohne analgetische Wirkung.

Pharmakokinetik

Distribution

Aus der Literatur ist bekannt, dass die ialbwertzeit der Fettpartikel kurz

ist. Nach der Injektion trennt sich Etomidat rasch von den Ölpartikeln,

was sich in Plasmaspiegeln äussert, die mit denen der wässrigen

Formulierung vergleichbar sind. Das Verschwinden der Emulsion

beeinflusst die ialbwertzeit von Etomidat nicht. Etomidat-Lipuro führt,

verglichen mit einer wässrigen Formulierung, zu vergleichbaren

ialbwertzeiten, Anflutungszeiten und Wirkzeiten. Statistisch

abgesicherte Unterschiede konnten nicht festgestellt werden.

Die Plasmaproteinbildung von Etomidat (vornehmlich an Albumin) wurde

mit 76,5% bestimmt; sie sinkt bei Nierenfunktionsstörungen oder

chronischem Leberschaden Eine Kumulation wurde nicht beobachtet.

Das totale scheinbare Verteilungsvolumen von 4,6 ± 2,2 l/kg ist sehr

gross und lässt auf beachtliche Gewebeaufnahme schliessen; das

Verteilungsvolumen im zentralen Kompartiment mit 24,2 ± 4,2 l bzw.

21,2 ± 2,8 l bzw. 23,2 ± 11,4 l übersteigt deutlich den intravasalen

Plasmaanteil, d.h. zum zentralen Kompartiment zählen zusätzlich auch

Organe, die von einem grossen Prozentsatz des ierzminutenvolumens

durchströmt werden (z.B. Leber, Gehirn). Die Rückverteilung vom tiefen

ins zentrale Kompartiment ist der geschwindigkeitsbestimmende Schritt

der Elimination.

Der Verlauf der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurven zeigt 3 Phasen, die

sich einem ofenen 3-Kompartiment-Modell anpassen lassen: Durch eine

schnelle Verteilung aus dem zentralen Kompartiment in ein peripheres

und ein tieferes peripheres Kompartiment sowie eine hohe

Eliminationsrate fällt nach Einmalgabe die Plasmakonzentration initial

rasch ab (initiale ialbwertzeit 1,3 bis 4,5 min.). Durch das grosse

Verteilungsvolumen ist trotz der hohen hepatischen Extraktion die

Eliminationshalbwertzeit relativ lang (terminale Eliminationshalbwertzeit

2,4–5 h). Die lipophilen Eigenschaften erleichtern eine schnelle Passage

durch die Blut-iirn-Schranke. In der Cerebrospinalflüssigkeit entspricht

die Konzentration annähernd der freien, nicht gebundenen Konzentration

an Etomidat im Plasma (25 ± 3%). Erfahrungen mit der Anwendung bei

Schwangeren beschränken sich auf den Zeitpunkt der Geburt. Bei einer

geburtshilflichen Anästhesie tritt Etomidat durch die Plazenta.

Metabolismus

Primärer Schritt der Biotransformation ist die iydrolyse des Ethylesters

in der Leber. Daneben tritt zu einem kleinen Anteil oxidative N-

Dealkylierung ein. Alle gefundenen Metabolite sind pharmakologisch

inaktiv.

Elimination

Nach i.v. Verabreichung von 15 mg Etomidat-Base (radioaktiv markiert)

erscheinen nach 24 h ca. 75% der Gesamtradioaktivität im iarn. Etwa

50% der Dosis tauchen in den ersten 4 h nach Injektion auf. Durch

Extrapolation lässt sich abschätzen, dass nach ausreichend langer

Periode ca. 87% im Urin ausgeschieden werden, d.h. andere

Ausscheidungswege sind von untergeordneter Bedeutung.

iauptmetabolit im Urin ist das iydrolyseprodukt von Etomidat, nämlich

die R-(+)-1-(α-methylbenzyl)-5-imidazolcarbonsäure, die zum Teil auch

glukuronidiert vorliegt und insgesamt ca. 80% der Radioaktivität im Urin

ausmacht; dabei entfallen 55–59% auf die Säure und 21–24% auf ihr

Glukuronid.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Die ialbwertzeit erhöht sich bei Patienten mit Leberinsufzienz infolge

eines verzögerten Abbaus.

Bei Niereninsufzienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Nur ca. 2%

einer Einzeldosis Etomidat werden als unveränderte Substanz renal

eliminiert.

Bei Kindern und bei älteren Patienten ist mit stärkerem Ansprechen zu

rechnen und entsprechend vorsichtig zu dosieren

Präklinische Daten

Es sind keine Daten verfügbar, welche für die klinische Anwendung von

Relevanz wären.

Sonstige iinweise

Inkompatibilitäten

Etomidat-Lipuro darf nicht ohne vorausgehende Kompatibilitätsprüfung

mit anderen Injektionslösungen gemischt oder verabreicht werden.

Gleichzeitig anzuwendende Medikamente, z.B. eine Kombination von

Etomidat mit einem Analgetikum, müssen daher entweder direkt

hintereinander über denselben oder über getrennte venöse Zugänge

gegeben werden.

In den Schlauch einer vorübergehend unterbrochenen Infusion isotoner

Natriumchlorid-Lösung kann Etomidat-Lipuro injiziert werden.

Haltbarkeit

Etomidat-Lipuro darf nach Ablauf des mit «Exp.» angegebenen

Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Vor Licht schützen. Bei Raumtemperatur (15–25 °C) aufbewahren!

Hinweise für die Handhabung

Die Ampullen sind vor Gebrauch zu schütteln.

Etomidat-Lipuro enthält kein Konservierungsmittel. Die Emulsion muss

unmittelbar nach Öfnen der Ampulle unter sterilen Kautelen aufgezogen

und injiziert werden, da Fettemulsionen das Wachstum von

Mikroorganismen begünstigen.

Restmengen der Emulsion müssen verworfen werden.

Zulassungsnummer

52303 (Swissmedic).

Packungen

Etomidat-Lipuro Inj Emuls Amp 10 × 10 ml. (B)

Zulassungsinhaberin

B. Braun Medical AG, Sempach.

Stand der Information

Oktober 2008.

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