Asasantin Retard 200 + 25 mg depotkapsler, hårde

Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)

Køb det nu

Indlægsseddel PIL
Produktets egenskaber SPC
Aktiv bestanddel:
ACETYLSALICYLSYRE, Dipyridamol
Tilgængelig fra:
Orifarm A/S
ATC-kode:
B01AC30
INN (International Name):
ACETYLSALICYLIC ACID, Dipyridamol
Dosering:
200 + 25 mg
Lægemiddelform:
depotkapsler, hårde
Autorisation status:
Ikke markedsført
Autorisationsnummer:
38507
Autorisation dato:
2005-11-29

Oversigt over indlægssedlen:

1. Virkning og anvendelse.

2. Det skal du vide, før du begynder at tage Asasantin Retard.

3. Sådan skal du tage Asasantin Retard.

4. Bivirkninger.

5. Opbevaring.

6. Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger.

1. Virkning og anvendelse

Du skal tage Asasantin Retard til at forebygge blodpropper i hjernen og

hjerneblødning, hvis du tidligere har haft en blodprop i hjernen eller hjer-

neblødning (slagtilfælde) eller forbigående lammelser, talebesvær eller

føleforstyrrelser (transitorisk cerebral iskæmi, TCI).

Asasantin Retard virker ved at forhindre, at der dannes blodpropper i

blodkarrene. Asasantin Retard forhindrer sammentrækning af blodkar-

rene, stimulerer udvidelse af blodkarrene samt nedsætter blodets evne til

at størkne.

Lægen kan have foreskrevet anden anvendelse eller dosering end angivet i

denne information. Følg altid lægens anvisning og oplysningerne på doser-

ingsetiketten.

2. Det skal du vide, før du begynder at tage

Asasantin Retard

Tag ikke Asasantin Retard

hvis du er overfølsom over for dipyridamol, acetylsalicylsyre, salicylater,

eller et af de øvrige indholdsstoffer.

hvis du har mavesår

hvis du har en blødningslidelse (problemer med at få blodet til at størkne)

hvis du er i de sidste tre måneder af graviditeten

hvis du ikke tåler visse sukkerarter

Advarsler og forsigtighedsregler

Kontakt lægen eller apotekspersonalet, før du tager Asasantin Retard

hvis du har en alvorlig hjerte- eller karsygdom

hvis du har sygdommen myastenia gravis (sjælden sygdom med øget

træthed af musklerne)

hvis du er overfølsom over for antiinflammatorisk smertestillende medicin

(NSAID)

hvis du har astma, høfeber eller næsepolypper

hvis du har kronisk eller tilbagevendende mavebesvær, f.eks. sure opstød/

halsbrand

hvis du har dårlige nyrer eller dårlig lever

hvis du har mangel på enzymet glukose-6-fosfat-dehydrogenase.

hvis du har øget risiko for blødning.

Hovedpine og migræneagtig hovedpine, der kan optræde specielt ved start

af behandling med Asasantin Retard, bør ikke behandles med acetylsalisyl-

syre eller ibuprofen. Kontakt lægen for en eventuel justering af din doser-

ing af Asasantin Retard.

Børn og unge

Bør ikke anvendes til børn og unge med feber eller virusinfektioner.

Samtidig behandling med anden medicin kan medføre uønskede veksel-

virkninger, se ”Brug af anden medicin”.

Oplys altid ved blodprøvekontrol og urinprøvekontrol, at du er i behand-

ling med Asasantin Retard. Det kan have betydning for prøveresultaterne.

Hvis du skal have foretaget en stresstest af din hjertefunktion, skal du

forinden undersøgelsen fortælle lægen, at du tager Asasantin Retard. Det

kan være nødvendigt at holde pause med Asasantin Retard inden testen

foretages, for ikke at få et forkert resultat.

Brug af anden medicin sammen med Asasantin Retard

Tal med din læge, hvis du tager anden medicin:

– mod smerter (ibuprofen, NSAID, paracetamol)

– mod uregelmæssig hjerterytme (adenosin), da det kan være

nødvendigt at ændre dosis

– mod muskelsygdom (myastenia gravis)

– mod forhøjet blodtryk

– mod vand i kroppen (ødemer, f.eks. spironolacton)

– mod forebyggelse af blodpropper (f.eks. clopidogrel, ticlopidin)

– binyrebarkhormoner

– mod diabetes

– mod leddegigt, alvorlig psoriasis og kræft (methotrexat)

– mod urinsyregigt (probenicid)

– mod depression (SSRI)

– mod astma eller KOL (theophyllin, andre xantiner)

– mod epilepsi (valproat, fenytoin).

Fortæl det altid til lægen eller apotekspersonalet, hvis du tager anden

medicin eller har gjort det for nylig.

Brug af Asasantin Retard sammen med mad, drikke og alkohol

Du kan tage Asasantin Retard i forbindelse med et måltid, men det er

ikke nødvendigt.

Har du et kronisk alkoholforbrug, har du større risiko for bivirkninger ved

Asasantin Retard.

Graviditet, amning og fertilitet

Hvis du er gravid eller ammer, har mistanke om, at du er gravid, eller plan-

lægger at blive gravid, skal du spørge din læge eller apotekspersonalet til

råds, før du tager dette lægemiddel.

Graviditet:

Hvis du er gravid, må du kun tage Asasantin Retard efter aftale med

lægen.

Du må ikke tage Asasantin Retard i de sidste 3 måneder før forventet fød-

sel. Tal med lægen.

Amning:

Hvis du ammer, må du ikke tage Asasantin Retard, da det går over i mæl-

ken. Tal med lægen.

Fertilitet:

Der forelægger ingen undersøgelser der påviser nedsat fertilitet hos kvin-

der/mænd.

Trafik- og arbejdssikkerhed

Asasantin Retard kan give bivirkninger (hovedpine, svimmelhed, kvalme og

opkastning), der i større eller mindre grad kan påvirke arbejdssikkerheden

og evnen til at færdes sikkert i trafikken.

Vigtig information om nogle af de øvrige indholdsstoffer i

Asasantin Retard

Denne medicin indeholder lactose og saccharose. Hvis din læge har fortalt

dig at du ikke tåler visse sukkerarter, så kontakt lægen inden du tager Asa-

santin Retard.

3. Sådan skal du tage Asasantin Retard

Tag altid Asasantin Retard nøjagtigt efter lægens anvisning. Er du i tvivl, så

spørg lægen eller apotekspersonalet.

Depotkapslerne bør indtages sammen med rigelig mængde vand (1½ dl).

Kapslerne skal synkes hele.

Den sædvanlige dosis er

Voksne:

1 depotkapsel to gange dagligt, sædvanligvis 1 depotkapsel om morgenen

og 1 om aftenen.

Hvis du får utålelig hovedpine i begyndelsen af behandlingen med Asasan-

tin Retard, skal du måske have en anden dosis. Tal med lægen.

Brug til børn:

Børn må normalt ikke få Asasantin Retard. Tal med lægen.

Nedsat nyre- og leverfunktion

Du må normalt ikke få Asasantin Retard, hvis du har nedsat nyre- eller

leverfunktion. Følg lægens anvisninger.

Hvis du har taget for mange Asasantin Retard

Kontakt lægen, skadestuen eller apoteket, hvis du har taget flere Asasantin

Retard, end der står i denne information, eller flere end lægen har fore-

skrevet, og du føler dig utilpas.

Symptomer:

Varmefornemmelse, rødmen, svedtendens

Uro, følelse af svaghed, svimmelhed og hovedpine

Hurtig puls, lavt blodtryk

Kortåndethed/Vejrtrækningsbesvær/Astmalignende anfald/Åndenød

Hurtigt åndedræt, hyperventilation

Svækket vejrtrækning med blåfarvning af læber og negle

Smerter i brystet, evt. med udstråling til arm eller hals og åndenød pga.

dårlig blodforsyning til hjertemusklen

Bevidstløshed

Mavebesvær

Forlænget blødningstid

Kvalme, opkastning, nedsat syn og hørelse, tinnitus (susen for ørerne),

svimmelhed, forvirring

Hvis du har glemt at tage Asasantin Retard

Hvis du har glemt en dosis, så tag den så snart du kommer i tanker

om det. Hvis du snart skal tage den næste dosis, så spring den glemte dosis

over. Tag aldrig dobbelt dosis.

Hvis du holder op med at tage Asasantin Retard

Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der er noget, du er i tvivl om.

INDLÆGSSEDDEL: INFORMATION TIL BRUGEREN

Asasantin

®

Retard

200 mg/25 mg hårde depotkapsler

Dipyridamol/acetylsalisylsyre

Orifarm A/S, Energivej 15, 5260 Odense S

Tlf.: +45 6395 2700

Læs denne indlægsseddel grundigt, inden du begynder at tage dette lægemiddel, da den indeholder vigtige oplysninger. Gem indlægssedlen.

Du kan få brug for at læse den igen. Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der er mere, du vil vide. Lægen har ordineret Asasantin Retard til

dig personligt. Lad derfor være med at give medicinen til andre. Det kan være skadeligt for andre, selvom de har de samme symptomer, som du

har. Kontakt lægen eller apotekspersonalet, hvis du får bivirkninger, herunder bivirkninger, som ikke er nævnt her. Se

punkt 4. Se den nyeste indlægsseddel på www.indlaegsseddel.dk

1000106920-002-01

4. Bivirkninger

Dette lægemiddel kan som al anden medicin give bivirkninger, men ikke

alle får bivirkninger.

Alvorlige bivirkninger

Almindelige bivirkninger (forekommer hos mellem 1 og 10 ud af 100

patienter):

Åndenød, angst, brystsmerter med udstråling til hals eller arme pga. dår-

lig blodforsyning til hjertemusklen eller blodprop i hjertet. Ring 112.

Blodig opkastning og/eller sort afføring pga. blødning i mave og tarm.

Kontakt straks læge eller skadestue. Ring evt. 112.

Lammelser, talebesvær, bevidstløshed pga. hjerneblødning. Ring 112.

Kortåndethed / Vejrtrækningsbesvær / Astmalignende anfald / Åndenød.

Kontakt straks læge eller skadestue. Ring evt. 112.

Sjældne bivirkninger (forekommer hos mellem 1 og 10 ud af 10.000 patien-

ter):

Blødning fra hud og slimhinder og blå mærker pga. forandringer i blodet

(for få blodplader). Kontakt læge eller skadestue.

Ikke alvorlige bivirkninger

Meget almindelige bivirkninger (forekommer hos flere end 1 ud af 10

patienter):

Hovedpine.

Mavesmerter, diaré.

Svimmelhed.

Sure opstød/halsbrand, kvalme.

Almindelige bivirkninger (forekommer hos mellem 1 og 10 ud af 100

patienter):

Bleghed og træthed pga. blodmangel. Kan være eller blive alvorligt. Tal

med lægen.

Nældefeber, udslæt

Udslæt (nældefeber) og hævelser. Kan være alvorligt. Tal med lægen. Hvis

der er hævelse af ansigt, læber og tunge, kan det være livsfarligt. Ring

112.

Besvimelse. Ved normal puls og vejrtrækning og hurtig opvågning, tal

med lægen. I alle andre tilfælde ring 112.

Opkastning.

Næseblod.

Migræne.

Muskelsmerter.

Ikke almindelige bivirkninger (forekommer hos mellem 1 og 10 ud af 1.000

patienter):

Smerter opadtil i maven, sure opstød og evt. opkastninger pga. mavesår.

Kan være eller blive alvorligt. Kontakt lægen.

Blødning i øjet.

Hurtig puls. Kan blive alvorligt. Hvis du får meget hurtig og uregelmæssig

puls, bliver utilpas eller besvimer, skal du kontakte læge eller skadestue.

Ring evt. 112.

Svimmelhed, evt. besvimelse pga. lavt blodtryk.

Hedeture.

Sjældne bivirkninger (forekommer hos mellem 1 og 10 ud af 10.000 patien-

ter):

Jernmangel med bleghed og træthed pga. blodmangel. Kan være eller

blive alvorligt. Tal med lægen.

Mavesmerter, kvalme, opkastninger.

Hyppigheden er ikke kendt:

Større blødning under eller efter operation.

Øget blødningstid.

Blå mærker, blodansamlinger og blødninger i huden.

Alvorlige bivirkninger ved behandling med dipyridamol alene:

Hyppigheden er ikke kendt:

Pludselige, kraftige smerter i mellemgulvet eller under ribbenene på højre

side pga. galdesten. Kontakt læge eller skadestue.

Alvorlige bivirkninger ved behandling med acetylsalicylsyre alene:

Hyppigheden er ikke kendt:

Pludselige opståede blødninger i huden, besvimelse, meget dårlig almen

tilstand, og evt. åndedrætsbesvær. Kontakt læge eller skadestue.

Pludseligt hududslæt, åndedrætsbesvær og besvimelse (inden for minut-

ter til timer), pga. overfølsomhed (anafylaktisk reaktion. Ses særligt hos

astmatikere). Kan være livsfarligt. Ring 112.

Hovedpine, træthed, kvalme og opkastninger pga. for meget syre i blo-

det. I alvorlige tilfælde bevidsthedssvækkelse med dyb og hurtig vejr-

trækning. Kontakt straks læge eller skadestue. Ring evt. 112.

Træthed, sløvhed, stigende til koma. Tendens til muskelkramper og forsty-

rrelser i hjerterytmen (pulsen), kramper i svælget pga. for lidt syre i blo-

det. Kontakt straks læge eller skadestue. Ring evt. 112.

Voldsom hovedpine, kvalme og opkastning, kramper, synsfor-

styrrelser pga. ophobning af væske i hjernen. Kontakt straks læge eller

skadestue. Ring evt. 112.

Hævelse af strubehovedet med hæshed, hoste, synkebesvær og åndes-

drætsbesvær. Hvis der kommer svær hævelse i svælget, er der alvorlig

risiko for kvælning. kan være livsfarligt. Ring 112.

Åndenød, hurtig, rallende vejrtrækning, smerter eller ubehag i brystet

samt hoste med skummende evt. blodigt opspyt pga. vand i lungerne.

Kontakt straks læge eller skadestue. Ring evt. 112.

Blodig opkastning og/eller sort afføring pga. alvorlig blødning i mave og

tarm. Kontakt straks læge eller skadestue. Ring evt. 112.

Voldsomme smerter opadtil i maven og bag nederste del af brystbenet,

og meget dårlig almentilstand pga. hul i mavesækken. Kontakt straks

læge eller skadestue. Ring evt. 112.

Voldsomme mavesmerter og feber pga. betændelse i bugspytkirtlen. Kon-

takt læge eller skadestue.

Blodstyrtning. Kontakt læge eller skadestue.

Leverbetændelse, gulsot. Kontakt læge eller skadestue.

Feber, opkastning, sløret bevidstløshed evt. koma hos børn (Reyes syn-

drom). Kontakt straks læge eller skadestue. Ring evt. 112.

Muskelsmerter, muskelsvaghed eller brunfarvet urin pga. nedbrydning af

musklerne. Det kan ende med nyresvigt. Kontakt læge eller skadestue.

Langsom aftagende nyrefunktion med anfald af smerter over lænden,

plumret eller blodig urin pga. alvorlig nyreskade. Kontakt læge eller

skadestue.

Nyresvigt.

Kramper. Kontakt straks læge eller skadestue. Ring evt. 112.

Dødfødsel.

Nedsat kropstemperatur. Kontakt læge eller skadestue.

Ikke alvorlige bivirkninger ved behandling med acetylsalicylsyre alene:

Hyppigheden er ikke kendt:

Tendens til blødning, fordi blodet er længere tid om at størkne. Kan være

eller blive alvorligt. Tal med lægen.

Mathed, koldsved, sult, forvirring, evt. bevidstløshed og kramper pga. lavt

blodsukker (blodglukose) hos børn. Kan være eller blive alvorlig. Tal med

lægen.

Hyppig vandladning, tørst, træthed pga. højt blodsukker (blodglukose).

Kan være eller blive alvorlig. Tal med lægen.

Tørst, almen svaghed, øget puls, svimmelhed, besvimelse pga. væskeman-

gel og udtørring. Udtalt dehydrering er en alvorlig bivirkning. Kontakt

lægen.

Muskelsvaghed, forvirring, talebesvær pga. for højt kalium i blodet.

Forhøjet kalium i blodet kan i meget sjældne tilfælde blive alvorlig med

lammelser og forstyrrelser i hjertets rytme (risiko for hjertestop). Tal med

lægen.

Forvirring, rastløs uro, søvnlignende sløvhedstilstand.

Susen for ørerne (tinnitus), døvhed.

Uregelmæssig puls. Kan være eller blive alvorligt. Tal med lægen.

Åndenød/åndedrætsbesvær. Kan være eller blive alvorligt. Tal med lægen.

Blødning i tandkødet.

Hyperventilation, hurtigt åndedræt.

Feber, udslæt i ansigt og på arme og ben.

Skummende urin, pga. æggehvidestof i urinen.

Forlænget graviditet, forlænget fødsel, for lav fødselsvægt, blødning før

eller efter fødsel.

Feber.

Urinsyregigt.

Indberetning af bivirkninger

Hvis du oplever bivirkninger, bør du tale med din læge eller apoteket. Dette

gælder også mulige bivirkninger, som ikke er medtaget i denne indlægs-

seddel. Du eller dine pårørende kan også indberette bivirkninger direkte til

Lægemiddelstyrelsen via de oplysninger, der fremgår herunder.

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk.

Ved at indrapportere bivirkninger kan du hjælpe med at fremskaffe mere

information om sikkerheden af dette lægemiddel.

5. Opbevaring

Opbevar Asasantin Retard utilgængeligt for børn.

Tag ikke Asasantin Retard efter den udløbsdato, der står på pakningen.

Hvis pakningen er mærket med EXP betyder det at udløbsdatoen er den

sidste dag i den anførte måned.

Opbevar ikke Asasantin Retard ved temperaturer over 25 °C.

Opbevar Asasantin Retard i original beholder, tæt tillukket, da det er føl-

somt for fugt.

Spørg på apoteket, hvordan du skal bortskaffe medicinrester. Af hensyn til

miljøet må du ikke smide medicinrester i afløbet, toilettet eller skraldespan-

den.

6. Pakningsstørrelser og yderligere oplysnin-

ger

Asasantin Retard 200 mg/25 mg hårde depotkapsler indeholder:

Aktivt stof:

Dipyridamol 200 mg og accetylsalisylsyre 25 mg.

Øvrige indholdsstoffer:

Vinsyre, povidon, methacrylsyre-methylmethacrylat copolymer (1:2), talcum,

acetone, akaciegummi, hypromellosephthalat, hypromellose, isopropylal-

kohol, triacetin, dimeticon, stearinsyre, lactose, aluminiumstearat, kolloid

vandfri silica, majsstivelse, mikrokrystallinsk cellulose, saccharose, titandio-

xid (E 171).

Kapsler: Gelatine, titandioxid (E 171), rød og gul jernoxid (E 172).

Udseende og pakningsstørrelser:

Asasantin Retard er gelatinekapsler, der indeholder små gule kugler og en

lille hvid tablet. Kapseldelene er rødbrune, henholdsvis lysegule.

Asasantin Retard fås i:

Asasantin Retard

200 mg/25 mg i pakninger med 30 eller 60 hårde depot-

kapsler

Alle pakningsstørrelser er ikke nødvendigvis markedsført.

Indehaver af markedsføringstilladelsen og fremstiller

Indehaver af markedsføringstilladelsen

Orifarm A/S, Energivej 15, 5260 Odense S

Mail: info@orifarm.com

Fremstiller:

Orifarm Supply s.r.o., Palouky 1366, 253 01 Hostivice, CZ

For yderligere oplysninger om denne medicin og ved reklamationer kan du

henvende dig til Orifarm A/S.

Denne indlægsseddel blev senest ændret 12/2016

Orifarm A/S, Energivej 15, 5260 Odense S

Tlf.: +45 6395 2700

21. august 2019

PRODUKTRESUMÉ

for

Asasantin Retard, hårde depotkapsler (Orifarm)

0.

D.SP.NR.

9603

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Asasantin Retard

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

1 depotkapsel indeholder: dipyridamol 200 mg og acetylsalicylsyre 25 mg.

Hjælpestoffer, som behandleren skal være opmærksom på:

Lactose og saccharose (se pkt 4.4).

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Depotkapsler, hårde (Orifarm)

Kapselfarven er rødbrun/lysegul

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Forebyggelse af iskæmisk apopleksi hos patienter der tidligere har haft transitorisk cerebral

iskæmi eller iskæmisk apopleksi.

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Dosering

Den anbefalede dosis er 1 depotkapsel to gange daglig, sædvanligvis 1 morgen og 1 aften.

Kapslen kan tages i forbindelse med et måltid eller alene.

Depotkapslerne skal synkes hele.

Alternativ dosering ved utålelig hovedpine:

Ved utålelig hovedpine i starten af behandlingen, kan der forsøgsvis doseres med 1

depotkapsel ved sengetid og lavdosis acetylsalicylsyre om morgenen. Da der ikke findes

effekt data for denne alternative dosering, og da hovedpinen normalt forsvinder ved fortsat

dk_hum_38507_spc.doc

Side 1 af 14

dosering, skal patienten hurtigst mulig skifte til normal dosering, sædvanligvis indenfor en

uge (se pkt. 4.4 og 4.8).

Nedsat nyrefunktion:

Acetylsalicylsyre bør ikke anvendes til patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion

(GFR<0,17 ml/s (10 ml/min) (se pkt. 5.2).

Nedsat leverfunktion:

Acetylsalicylsyre bør ikke anvendes til patienter med alvorlig leverinsufficiens (se pkt.

5.2).

Pædiatrisk population

Lægemidlet bør ikke anvendes til børn, da der ikke er dokumentation for sikkerhed, effekt

og dosis hos børn.

Administration

Til oral administration.

4.3

Kontraindikationer

Asasantin Retard er kontraindiceret i følgende tilfælde:

Overfølsomhed over for acetylsalicylsyre, dipyridamol, andre salicylater eller over for

et eller flere af hjælpestofferne.

Patienter med aktivt mavesår eller blødningslidelse.

Graviditet i 3. trimester.

Sjældne arvelige tilstande hvor et af hjælpestofferne i Asasantin Retard ikke tåles (se

pkt. 4.4).

Børn og unge med febrile sygdomme eller virale infektioner.

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Blødningsforstyrrelser

Asasantin Retard skal anvendes med forsigtighed til patienter med øget risiko for blødning.

Disse patienter skal følges nøje for tegn på blødning, herunder okkult blødning (se pkt.

4.5).

Forsigtighed tilrådes hos patienter som samtidig indtager anden medicin som kan øge

blødningsrisikoen, såsom antikoagulantia, trombocytfunktionshæmmende midler ,

selektive serotonin reuptakehæmmere (SSRI'er) eller anagrelid (se pkt. 4.5).

Kardiovaskulære sygdomme

Dipyridamol virker bl.a. som vasodilatator. Dipyridamol bør anvendes med forsigtighed

hos patienter med alvorlig koronararterie sygdom (herunder ustabil angina eller nyligt

myokardieinfarkt), subvalvulær aortastenose eller hæmodynamisk ustabilitet (f.eks.

dekompenseret hjerteinsufficiens).

Acetylsalicylsyredosis i Asasantin Retard har ikke været undersøgt til sekundær

forebyggelse af myokardieinfarkt.

Myastenia gravis

Hos patienter med myastenia gravis kan justering af behandlingen være nødvendig efter

ændringer i doseringen af dipyridamol (se pkt. 4.5).

Lever og galdeveje

dk_hum_38507_spc.doc

Side 2 af 14

Der er i få tilfælde fundet en varierende mængde ukonjungeret dipyridamol (op til 70 % af

stenens vægt) i galdesten hos ældre patienter, med tegn på ascenderende cholangitis, som

har været i oral dipyridamol behandling i flere år. Det er ikke påvist, at dipyridamol er den

initierende faktor for dannelsen af disse galdesten. Det er muligt, at forekomst af

dipyridamol i galdesten skyldes bakteriel deglucuronidering af konjugeret dipyridamol i

galden.

Hovedpine eller migræne-lignende hovedpine

Hovedpine og migræneagtig hovedpine, der kan optræde specielt ved start af behandling

med Asasantin Retard, bør ikke behandles med acetylsalicylsyre eller ibuprofen (se pkt.

4.2).

Advarsler vedrørende acetylsalicylsyre

På grund af indholdet af acetylsalicylsyre bør Asasantin Retard anvendes med forsigtighed

hos patienter med astma, allergisk rhinit, nasalpolypper, kroniske eller hyppigt

tilbagevendende dyspeptiske gener, nedsat nyre- eller leverfunktion (se pkt. 5.2) eller

glukose-6-fosfat dehydrogeneasemangel.

Overfølsomhed

Forsigtighed tilrådes hos patienter, som er overfølsomme over for non-steroide

antiinflammatoriske lægemidler (NSAID).

Særlige populationer

Pædiatrisk population

Lægemidlet bør ikke anvendes til børn.

På grund af risikoen for Reye’s syndrom, må Asasantin Retard, der indeholder

acetylsalicylsyre, ikke anvendes til børn og unge med febrile sygdomme eller virale

infektioner.

Stresstest med intravenøs dipyridamol og andre adenosin-lignende stoffer

Klinisk erfaring viser, at patienter, der tager oral dipyridamol og som skal have foretaget

en farmakologisk stresstest med intravenøs dipyridamol eller andre adenosin-lignende

stoffer (f.eks. adenosin, regadenoson), bør pausere oralt indtag af dipyridamol i 24 timer

før intravenøs administration af dipyridamol eller 48 timer før administration af andre

adenosin-lignende stoffer, grundet en øget risiko for kardiovaskulære bivirkninger.

Følsomheden af stresstesten påvirkes, såfremt dette ikke efterleves.

Asasantin Retard kapsler indeholder 11,3 mg saccharose svarende til 22,6 mg pr. daglig

dosis, og bør derfor ikke anvendes til patienter med arvelig fructoseintolerans,

glucose/galactosemalabsorption og sucrase-isomaltasemangel.

Asasantin Retard kapsler indeholder 50,3 mg vandfri lactose svarende til 100,6 mg pr.

daglig dosis, og bør derfor ikke anvendes til patienter med galactoseintolerans, en særlig

form af hereditær lactosemangel (Lapp Lactase deficiency) eller

glucose/galactosemalabsorption.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

NSAID, kortikosteroider eller kronisk alkoholforbrug

Risikoen for gastrointestinale bivirkninger kan øges, når acetylsalicylsyre administreres

sammen med NSAID, kortikosteroider eller kronisk alkoholforbrug.

dk_hum_38507_spc.doc

Side 3 af 14

Bør ikke anvendes samtidig med ibuprofen. Samtidig anvendelse af ibuprofen, men ikke

med sikkerhed andre non-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID) eller

paracetamol, kan hos patienter med øget kardiovaskulær risiko begrænse den positive

kardiovaskulære effekt af acetylsalicylsyre.

Metamizol

Metamizol kan mindske effekten af acetylsalicylsyre på trombocytaggregation, hvis dette

tages samtidigt. Derfor skal denne kombination bruges med forsigtighed hos patienter som

tager en lav dosis acetylsalicylsyre for hjerte-kar beskyttelse.

Lægemidler der påvirker koagulation

Når dipyridamol anvendes sammen med lægemidler, der påvirker koagulationen som f.eks.

antikoagulantia og trombocythæmmere, så bør viden om intolerance og risici ved disse

lægemidler tages med i betragtning.

Virkningen af antikoagulantia, trombocytfunktionshæmmende midler, selektive serotonin

reuptakehæmmere (SSRI'er) eller anagrelid kan forstærkes af acetylsalicylsyre og øge

risikoen for bivirkninger.

Tillæg af dipyridamol til acetylsalicylsyre forøger ikke blødningstendensen.

Når dipyridamol administreres samtidig med warfarin, bliver blødningshyppigheden og

alvorlighed ikke øget sammenlignet med warfarin behandlingen alene.

Antiepileptika

Virkningen af valproat og fenytoin kan forstærkes af acetylsalicylsyre og øge risikoen for

bivirkninger

Adenosin-lignende stoffer (f.eks. adenosin, regadenoson)

Adenosinindholdet i plasma og de kardiovaskulære virkninger af adenosin øges af

dipyridamol. Justering af adenosindosis bør overvejes. Dipyridamol øger desuden den

kardiovaskulære effekt af regadenoson, en adenosin A

-receptor agonist. Risikoen for

kardiovaskulære bivirkninger kan øges når behandling med dipyridamol ikke pauseres 48

timer inden stresstest med intravenøs adenosin-lignende stoffer.

Antihypertensiva

Blodtryksnedsættende lægemidler kan påvirkes af dipyridamol ved at øge den hypotensive

virkning.

Cholinesterasehæmmere

Cholinesterasehæmmeres virkning kan hæmmes af dipyridamol og derved medvirke til en

forværring af myastenia gravis (se pkt. 4.4).

Hypoglykæmiske lægemidler og methotrexat

Virkningen af hypoglykæmiske lægemidler og toksiciteten af methotrexat kan øges ved

samtidig behandling med acetylsalicylsyre.

Spironolacton

Spironolactons natriuretiske virkninger kan mindskes af acetylsalicylsyre.

Probenecid

dk_hum_38507_spc.doc

Side 4 af 14

Virkningen af lægemidler der fremmer udskillelsen af urinsyre (f.eks. probenecid) kan

hæmmes af acetylsalicylsyre.

Theophyllin og andre xantiner

Effekten af dipyridamol kan svækkes af xantiner. Dette bør specielt tages i betragtning ved

intravenøs administrering af teofyllin.

4.6

Graviditet og amning

Fertilitet

Der er ikke udført fertilitetsundersøgelser (se pkt. 5.3). Prækliniske studier med

dipyridamol og acetylsalicylsyre viste ingen svækkelse af fertilitet.

Graviditet

Asasantin Retard bør kun anvendes på tvingende indikation i 1. og 2. trimester. Asasantin

Retard er kontraindiceret (se pkt. 4.3) i 3. trimester af graviditeten.

Erfaringsgrundlaget for anvendelse af dipyridamol og lavdosis acetylsalicylsyre til gravide

er ringe. Dyrestudier indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige virkninger på den

embryonale/føtale udvikling.

Amning

Asasantin Retard bør kun anvendes på tvingende indikation i ammeperioden.

Dipyridamol og salicylater udskilles i modermælk (se pkt. 5.2 og 5.3).

4.7

Virkning på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

Asasantin Retard kan på grund af bivirkninger som hovedpine, svimmelhed, kvalme og

opkastning påvirke evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner i mindre eller

moderat grad. Der er ikke foretaget studier af Asasantin Retards virkning på evnen til at

føre motorkøretøj og betjene maskiner. Alligevel bør patienter informeres om, at de kan

opleve bivirkninger såsom svimmelhed og konfusion under behandling med Asasantin

Retard. Derfor bør der udvises forsigtighed ved bilkørsel og ved betjening af maskiner.

Hvis patienterne oplever ovennævnte bivirkninger, bør de undgå potentielt farlige opgaver

såsom at føre motorkøretøj og betjene maskiner.

4.8

Bivirkninger

Opsummering af sikkerhedsprofilen

To store studier (ESPS-2 og PRoFESS) med i alt 26.934 patienter (heraf 11.831 patienter

tildelt behandling med Asasantin Retard) ligger til grund for sikkerhedsprofilen for

Asasantin Retard. Dertil kommer betydelig post-markering erfaring med lægemidlet.

De mest almindelige bivirkninger er hovedpine, svimmelhed og gastrointestinale

bivirkninger så som dyspepsi, diarré, kvalme og mavesmerter. Disse ses hos mere end 10

% af alle patienter og forsvinder i de fleste tilfælde ved fortsat brug. De vigtigste alvorlige

bivirkninger forbundet med brug af Asasantin Retard er blødninger.

Tabel over bivirkninger

Følgende bivirkninger er rapporteret i studierne ESPS-2 og PRoFESS samt ved spontan

bivirkningsindberetning ved brug af Asasantin Retard.

Undersøgelser

dk_hum_38507_spc.doc

Side 5 af 14

Ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra

forhåndenværende data)

Øget blødningstid.

Hjerte

Almindelig (≥1/100 til <1/10)

Ikke almindelig (≥1/1.000 til <1/100)

Forværring af koronar arterie sygdom, syncope.

Takykardi.

Luftveje, thorax og mediastinum

Almindelig (≥1/100 til <1/10)

Epistaxis.

Blod og lymfesystem

Almindelig (≥1/100 til <1/10)

Sjælden (≥1/10.000 til <1/1.000)

Anæmi.

Trombocytopeni. Jernmangelanæmi

Nervesystemet

Meget almindelig (≥1/10)

Almindelig (≥1/100 til <1/10)

Hovedpine, svimmelhed.

Intrakraniel hæmoragi, migræne.

Øjne

Ikke almindelig (≥1/1.000 til <1/100)

Intraokulær blødning

Mave-tarmkanalen

Meget almindelig (≥1/10)

Almindelig (≥1/100 til <1/10)

Ikke almindelig (≥1/1.000 til <1/100)

Sjælden (≥1/10.000 til <1/1.000)

Dyspepsi, diaré, kvalme, mavesmerter.

Gastrointestinal blødning, opkastning.

Mavesår.

Erosiv gastrit

Hud og subkutant væv

Ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra

forhåndenværende data)

Blødning i huden (sugillationer, ekkymose,

hæmatomer).

Knogler, led, muskler og bindevæv

Almindelig (≥1/100 til <1/10)

Myalgi.

Traumer, forgiftninger og behan-

dlingskomplikationer

Ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra

forhåndenværende data)

Øget blødning under eller efter operation.

Vaskulære sygdomme

Ikke almindelig (≥1/1.000 til <1/100)

Hypotension, hedestigninger.

Immunsystemet

Almindelig (≥1/100 til <1/10)

Hypersensitivitetsreaktioner (udslæt, urticaria,

bronkospasme, angioødem).

dk_hum_38507_spc.doc

Side 6 af 14

I det placebo-kontrollerede ESPS-2-forsøg, blev 1.650 patienter behandlet med Asasantin Retard og

1.649 med placebo. Varigheden af behandlingen var i gennemsnit 1,4 år. Hyppigheden for

blødninger generelt var 8,7 % for Asasantin Retard og 4,5 % for placebo. Hyppigheden af større

blødninger var henholdsvis 1,6 % og 0,4 %. Hyppigheden af intrakraniel blødning var henholdsvis

0,6 % og 0,4 %, mens hyppigheden af gastrointestinale blødninger var henholdsvis 4,3 % og 2,6 %.

I det randomiserede PRoFESS-forsøg blev 10.055 patienter behandlet med Asasantin Retard.

Varigheden af behandlingen var i gennemsnit 1,9 år. Hyppigheden for blødninger generelt var

5,3 %. Hyppigheden for større blødninger var 3,3 %. Hyppigheden for intrakraniel blødning var

1,2 % (inklusiv intraokulær blødning (0,2 %)), mens hyppigheden for gastrointestinale blødninger

var 1,9 %. Se pkt. 5.1 for yderligere information om disse forsøg.

Yderligere oplysninger om de enkelte aktive stoffer

Tidligere rapporterede bivirkninger for de enkelte aktive indholdsstoffer kan også være potentielle

bivirkninger i forbindelse med Asasantin Retard, selvom de ikke er observeret i kliniske forsøg med

dette produkt. I det følgende er disse angivet uden frekvens.

Dipyridamol:

Ved behandling med dipyridamol alene er der i enkelttilstående tilfælde rapporteret om ophobning

af dipyridamol i galdesten.

Acetylsalicylsyre:

Følgende bivirkninger er rapporteret ved brug af acetylsalicylsyre alene:

Blod og lymfesystem

Dissemineret intravaskulær koagulation, koagu-

lationsdefekt

Immunsystemet

Anafylaktiske reaktioner (særligt hos patienter

med astma)

Metabolisme og ernæring

Hypoglykæmi (børn), hyperglykæmi, tørst,

dehydrering, hyperkaliæmi, metabolisk acidose,

respiratorisk alkalose

Psykiske forstyrrelser

Konfusion

Nervesystemet

Agitation, hjerneødem, letargi, kramper

Øre og labyrint

Tinnitus, døvhed

Hjerte

Arytmi

Luftveje, thorax og mediastinum

Dyspnø, gingival blødning, larynxødem,

hyperventilation, pulmonært ødem, tachypnø

Mave-tarmkanalen

Perforeret mavesår, melæna, haemetemese,

blodstyrtning, pankreatitis

Lever og galdeveje

Hepatitis, Reye´s syndrom

Hud og subkutane væv

Erythema exsudativum multiforme

Knogler, led, muskler og

bindevæv

Rhabdomyolyse

Nyre og urinveje

Nyresvigt, interstitiel nefrit, nyrepapilnekrose,

proteinuri

Graviditet, puerperium og den

perinatale periode

Forlænget graviditet, forlænget fødsel, for lav

fødselsvægt, dødfødsel, blødning før eller efter

fødsel

Almene symptomer og reaktioner

på administrationsstedet

Pyrexi, hypotermi

dk_hum_38507_spc.doc

Side 7 af 14

Undersøgelser

Leverpåvirkning, øget indhold af urinsyre i

blodet (kan føre til anfald af urinsur gigt,

forlænget protrombintid

dk_hum_38507_spc.doc

Side 8 af 14

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det mulig-

gør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og sundhedsper-

sonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

4.9

Overdosering

På grund af dosis ratioen af acetylsalicylsyre i forhold til dipyridamol er det forventeligt, at

overdoseringssymptomer vil være domineret af tegn på dipyridamol overdosering.

Som følge af få observationer er erfaringen med overdosering af dipyridamol begrænset.

Der eksisterer kun få observationer omhandlende overdosering af dipyridamol.

Symptomer:

Symptomer som varmefornemmelse, rødme, svedtendens, uro, følelse af svaghed,

svimmelhed og hovedpine. Forhøjet puls og fald i blodtryk kan også forekomme. Takypnø,

takykardi, angina pectoris, bevidstløshed, bronkospasme, respirationsdepression,

gastrointestinale gener og forlænget blødningstid.

Tegn og symptomer på mild, akut overdosering med acetylsalicylsyre er hyperventilation,

tinnitus, kvalme, opkastning, nedsat syn og hørelse, svimmelhed og konfusion.

Svimmelhed og tinnitus kan, særligt hos ældre patienter, være symptomer på overdosering.

Behandling:

Symptomatisk behandling bør anvendes. Mavetømning bør overvejes. Administration af

xantinderivater (f.eks. aminofyllin) kan modvirke den hæmodynamiske virkning af

overdosering med dipyridamol. På grund af den omfattende vævsdistribution og den

overvejende elimination via leveren vil dipyridamol sandsynligvis ikke være tilgængelig

for metoder, som kan øge udskillelsen.

4.10

Udlevering

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

ATC-kode: B 01 AC 30 - Trombocytaggregations hæmmere excl. heparin

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Den væsentligste effekt af dipyridamol er at øge niveauet af adenosin, et potent

vasodilaterende stof, ved at hæmme dets optagelse i trombocytter, røde blodlegemer og

endotelceller i karvæggen. Via flere trin resulterer dette i en hæmning af

trombocytaktivering pga. nedsat calciumkoncentration.

dk_hum_38507_spc.doc

Side 9 af 14

Dipyridamol reducerer nedbrydningen af ATP til ADP, og hæmmer hermed den ADP

medierede trombocytaggregation. Samtidig øges det intracellulære niveau af nitrogen oxid

i cellerne, som stabiliseres.

Dipyridamol stimulerer også frigivelsen af prostacyklin fra karvæggen. Herved hæmmes

trombocytaggregation og trombedannelse.

Acetylsalicylsyre hæmmer trombocytternes aggregation ved irreversibelt at inaktivere

enzymet, cyclo-oxygenase i trombocytterne. Hermed hindres produktionen af thromboxan

A2, som inducerer trombocytaggretion og vasokonstriktion.

Der kan forventes en additiv effekt af de to indholdsstoffer, da acetylsalicylsyre kun

hæmmer trombocytaggregation mens dipyridamol i tillæg hæmmer trombocytaktiveringen.

Kliniske studier:

ESPS-2 (European Stroke Prevention Study 2) studiet viste, Asasantin Retard reducerede

risikoen for iskæmisk apopleksi med 23,1 % sammenlignet med acetylsalicylsyre (ASA)

50 mg/dag; med 24,7 % sammenlignet med dipyridamol 400 mg/dag og med 37 %

sammenlignet med placebo.

Resultatet fra ESPS-2 studiet understøttes af resultaterne fra ESPRIT

(European/Australasian Stroke Prevention in Ischaemia Trial) studiet, hvor man havde et

kombineret kardiovaskulært endepunkt, der ud over stroke og død også omfatter

myokardieinfarkt og svær blødning. Her fandt man en risikoreduktion på 20 %, ved

kombinationsbehandling med dipyridamol 400 mg og ASA 30-325 mg i forhold til ASA

alene.

Asasantin blev i studiet PRoFESS sammnelignet med clopidogrel mht. forebyggelse af

recidiv af iskæmisk apopleksi. PRoFESS var et dobbeltblindt, randomiseret studie med 2x2

faktorielt design, der også sammenlignede telmisartan i forhold til placebo. Patienter ældre

end 55 år, som havde haft iskæmisk apopleksi mindre end 90 dage før indtræden i studiet,

blev inkluderet. Patienterne blev i øvrigt givet standardbehandling. I alt 20.332 patienter

blev randomiseret til studiet, hvis primære endepunkt var tid til apopleksi uanset årsag.

Der blev ikke fundet en forskel i forekomst mht. det primære endepunkt mellem de to

behandlinger. Dette var også tilfældet for de sekundære endepunkter, herunder et

sammensat endepunkt, der inkluderede det primære endepunkt, myokardieinfarkt eller død

pga. karsygdom og et, der udover det primære endepunkt, inkluderede større

blødningsepisoder. Resultaterne er sammenfattet i nedenstående tabel:

Parameter

Incidens

Asasantin

(N=10181)

Incidens

Clopidogrel

(N=10151)

Relativ risiko

(95 % konfidensinterval)

Asasantin/Clopidogrel

Primært endepunkt

Apoplexi uanset årsag

9,0 %

8,8 %

1,01 (0,92-1,11)

Sekundært endepunkt

Apoplexi uanset årsag samt AMI

og død pga. karsygdom

13,1 %

13,1 %

0,99 (0,92-1,07)

Sekundært endepunkt

Apoplexi uanset årsag samt

dk_hum_38507_spc.doc

Side 10 af 14

større blødningsepisoder

11,7 %

11,4 %

1,03 (0,95-1,11)

For patienter, der fik en apoplexi, sås der i studiet ingen forskel mht. den neurologiske

funktion efter 3 måneder.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Der er ingen nævneværdig farmakokinetisk interaktion mellem dipyridamol og

acetylsalicylsyre. Derfor behandles farmakokinetiske egenskaber for de to stoffer hver for

sig i det nedenstående.

Dipyridamol:

For dipyridamol er der dosislinearitet for alle terapeutiske doser.

De farmakokinetiske egenskaber er enten ækvivalente eller lidt bedre for depotkapslerne (2

gange daglig) end for tabletterne 3 gange daglig/4 gange daglig. Biotilgængeligheden er

lidt højere, peak koncentrationerne er identiske, trough koncentrationerne er betydeligt

højere og peak trough variationer er reduceret.

Absorption:

Den absolutte biotilgængelighed er omkring 70 %.

Peakplasmakoncentrationer ses 2-3 timer efter administration. I steady-state ses med en

daglig dosis på 400 mg (2x200 mg) en gennemsnitlig peakkoncentration på 1,98

mikrog/ml og en trough koncentration på 0,53 mikrog/ml.

Der er ingen klinisk relevant effekt af fødeindtagelse på farmakokinetikken af dipyridamol

for Asasantin Retard depotkapsler.

Distribution:

På grund af dipyridamols høje lipofilicitet fordeles det til mange organer.

Det tilsyneladende fordelingsvolumen af det centrale kompartment Vc er omkring 5 l. Det

tilsyneladende fordelingsvolumen i steady-state er omkring 100 l, hvilket afspejler

fordeling til andre kompartments.

Dipyridamol passerer ikke blod-hjerne barrieren i væsentlig grad.

Passagen af dipyridamol gennem placenta er meget lav.

Proteinbindingen af dipyridamol er 97 – 99 %. Primært bundet til alfa1-glycoprotein og

albumin.

Biotransformation:

Metaboliseringen af dipyridamol sker i leveren. Dipyridamol metaboliseres ved

konjugering til glucuronsyre til primært at danne monoglucuronid, og kun for en lille del

diglucuronider. I plasma findes ca. 80 % af den totale mængde som primærproduktet, mens

20 % er monoglucuronid efter oral administration. Den farmakodynamiske aktivitet af

dipyridamol glucuronider er væsentlig lavere end for dipyridamol.

Elimination:

Den dominerende halveringstid ved oral administration er ca. 40 minutter.

Den renale udskillelse af dipyridamol er ubetydelig (< 0,5 %) og nyreudskillelsen for

glucuronid metabolitterne er lav (5 %). Glucuroniderne udskilles primært (95 %) via

galden med fæces, tilsyneladende med enterohepatisk recirkulation.

Den totale clearence er ca. 250 ml/min.

dk_hum_38507_spc.doc

Side 11 af 14

Der ses en forlænget terminal halveringstid på 13 timer. Denne eliminationsfase er af

mindre betydning, da den repræsenterer en lille del af det totale AUC, hvilket ses at steady

state opnås på 2 dage med en dosering på 2 gange daglig. Der ses ingen signifikant

akkumulering af lægemidlet ved gentagen dosering.

Kinetik hos ældre:

Plasmakoncentrationer efter behandling med Asasantin Retard er 30 % højere hos ældre

forsøgspersoner (>65 år) end hos unge (<55 år). Forskellen i plasmakoncentrationer

skyldes primært nedsat udskillelse; der er tilsyneladende ikke forskel i absorptionen.

Kinetik hos patienter med nedsat nyrefunktion:

Eftersom den renale udskillelse er meget lav (5 %), forventes der ikke ændringer i

farmakokinetikken for patienter med nedsat nyrefunktion. I ESPS-2 sås ingen

farmakokinetiske ændringer for dipyridamol og glucuronid metabolitterne, hos patienterne,

der havde kreatinin clearence fra 15ml/min til >100ml/min, såfremt resultaterne blev

korrigeret for forskelle i alder.

Kinetik hos patienter med nedsat leverfunktion:

Hos patienter med nedsat leverfunktion ses ingen ændringer i plasmakoncentrationerne af

dipyridamol, men en øgning i koncentrationen af (farmakologisk inaktive) glucuronider.

Det anbefales at dosere dipyridamol uden begrænsninger såfremt der ikke er tegn på

leversvigt.

Acetylsalicylsyre:

Absorption:

Acetylsalicylsyre bliver hurtigt og næsten fuldstændig absorberet i mave og tarm efter oral

administration. Omkring 30 % af en dosis acetylsalicylsyre hydrolyseres til salicylsyre

inden det når den systemiske cirkulation. Maksimal plasmakoncentration opnås efter 30

minutter ved en daglig dosis på 50 mg fra Asasantin Retard (25 mg 2 gange dgl.). Den

maksimale plasmakoncentration for salicylsyre opnås efter 60-90 minutter. De maksimale

plasmakoncentrationer var 360 ng/ml for acetylsalicylsyre og 1100 ng/ml for salicylsyre.

Der er ingen klinisk relevant effekt af fødeindtagelse på farmakodynamikken af

acetylsalicylsyre for Asasantin Retard depotkapsler.

Distribution:

Acetylsalicylsyre omdannes hurtigt til salicylat, men er den mest forekommende form de

første 20 minutter. Plasmakoncentrationen af acetylsalicylsyre har en halveringstid på

omkring 15 minutter.

Den vigtigste metabolit, salicylsyre, har en høj non-linær koncentrationsafhængig

proteinbindingsgrad på omkring 80-90 %.

Salicylater fordeles til alle væv og kropsvæsker, herunder centralnervesystemet,

modermælken og føtale væv.

Biotransformation:

Acetylsalicylsyre metaboliseres hurtigt af ikke specifikke esteraser til salicylsyre.

Salicylsyre metaboliseres primært til salicylurinsyre, salicylfenolglucuronid og salicylacyl

glucuronid. Dannelsen af de vigtigste metabolitter salicylurinsyre og

salicylfenolglucuronid følger Michaelis-Menten kinetik. De øvrige metaboliske veje er

første-ordens processer.

Elimination:

dk_hum_38507_spc.doc

Side 12 af 14

Acetylsalicylsyre elimineres primært via hepatisk metabolisme og har en halveringstid på

15-20 minutter i plasma. Ved indgift af doser under 325 mg acetylsalicylsyre er

eliminationen en første-ordens reaktion, og for den vigtigste metabolit salicylsyre er

plasmahalveringstiden 2-3 timer.

Over 90 % af acetylsalicylsyren udskilles som metabolitter via nyrerne. Fraktionen af

salicylsyre, der udskilles uomdannet i urinen, øges ved stigende doser. Den renale

clearence for salicylsyre øges ved stigende urin-pH.

Kinetik hos patienter med nedsat nyrefunktion:

Acetylsalicylsyre bør undgås til patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion (GFR<

10ml/min).

En forøgelse af den totale plasmakoncentration og den ubundne fraktion af salicylsyre er

rapporteret hos disse.

Kinetik hos patienter med nedsat leverfunktion:

Acetylsalicylsyre bør undgås til patienter med alvorlig lever insufficiens. En forøgelse af

den ubundne fraktion af salicylsyre er rapporteret hos disse.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Dipyridamol og acetylsalicylsyre er blevet grundigt undersøgt i dyrestudier, og der er ikke

fund af klinisk betydning ved doser svarende til terapeutiske doser hos mennesket.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Vinsyre, povidon, methacrylsyre-methylmethacrylat copolymer (1:2), talcum, acetone,

akaciegummi, hypromellosephthalat, hypromellose, isopropylalkohol, triacetin, dimeticon,

stearinsyre, lactose, aluminiumstearat, kolloid vandfri silica, majsstivelse,

mikrokrystallinsk cellulose, saccharose, titandioxid (E 171).

Kapsler:

Gelatine, titandioxid (E 171), rød og gul jernoxid (E 172).

6.2

Uforligeligheder

Ingen.

6.3

Opbevaringstid

Land 1:

36 måneder

Efter åbning: 6 uger

Land 2:

36 måneder

Land 3:

30 måneder

Efter åbning: 6 uger

Land 4:

3 år.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Land 1+4:

Opbevares i original beholder, tæt tillukket. Fugtfølsomt

dk_hum_38507_spc.doc

Side 13 af 14

Må ikke opbevares over 30 °C.

Land 2+3:

Opbevares i original beholder, tæt tillukket. Fugtfølsomt

Må ikke opbevares over 25 °C.

Emballagetyper og pakningsstørrelser

Beholder (plast, hvid polypropylen) med børnesikret låg (polyethylen), der er forsynet med

tørremiddel.

Regler for destruktion og anden håndtering

Ingen særlige forholdsregler.

Ikke anvendt lægemiddel samt affald heraf bør destrueres i henhold til lokale

retningslinjer.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Orifarm A/S

Energivej 15

5260 Odense S

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMRE

38507

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

29. juni 2004

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

21. august 2019

dk_hum_38507_spc.doc

Side 14 af 14

Andre produkter

search_alerts

share_this_information