SPIROPENT Tableta 0,02MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
KLENBUTEROL-HYDROCHLORID (CLENBUTEROLI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
Boehringer Ingelheim International GmbH, Ingelheim am Rhein
ATC kód:
R03CC13
INN (Mezinárodní Name):
CLENBUTEROL HYDROCHLORIDE (CLENBUTEROLI HYDROCHLORIDUM)
Dávkování:
0,02MG
Léková forma:
Tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
50 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
KLENBUTEROL
Přehled produktů:
SPIROPENT
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
14/ 156/81-C
Datum autorizace:
0000-00-00

sp.zn. sukls34462/2011

Příbalová informace: informace pro uživatele

SPIROPENT

0,02 mg, tablety

clenbuteroli hydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci

Co je SPIROPENT a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete SPIROPENT užívat

Jak se SPIROPENT užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak SPIROPENT uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je SPIROPENT a k čemu se používá

Klenbuterol-hydrochlorid, léčivá látka přípravku SPIROPENT, patří do skupiny tzv. selektivních

beta

-agonistů. Rozšiřuje dýchací cesty a tím pomáhá při astmatu a dalších stavech doprovázených

vratným zúžením dýchacích cest. Po podání přípravku SPIROPENT, tablety nastupuje účinek po

5–20 minutách a přetrvává až 14 hodin.

SPIROPENT je určen k prevenci a dlouhodobé léčbě zúžení průdušek u průduškového astmatu a

dalších stavů doprovázených vratným zúžením dýchacích cest, jako je např. chronická obstrukční

bronchitida.

Pokud trpíte bronchiálním astmatem a/nebo chronickou obstrukční plicní nemocí, která reaguje na

léčbu kortikosteroidy, Váš lékař může rozhodnout o současné aplikaci protizánětlivé léčby.

Přípravek SPIROPENT tablety je určen pro dospělé a děti od 12 let.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete SPIROPENT užívat

Neužívejte SPIROPENT

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na léčivou látku klenbuterol-hydrochlorid nebo na

kteroukoli další složku přípravku SPIROPENT

jestliže Vaše srdce bije příliš rychle, trpíte tachyarytmií (zrychlená a nepravidelná srdeční

činnost)

jestliže trpíte hypertrofickou obstrukční kardiomyopatií (onemocnění srdeční svaloviny)

jestliže trpíte nesnášenlivostí některých cukrů. Tento přípravek obsahuje laktózu (viz také bod

„Důležité informace o některých složkách přípravku SPIROPENT“)

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku SPIROPENT se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

v případě akutní a rychle se zhoršující dušnosti musí být okamžitě vyhledána lékařská pomoc.

v případě akutního astmatického záchvatu: SPIROPENT není vhodný k mírnění příznaků během

akutních astmatických záchvatů

jestliže jste nedávno prodělal(a) infarkt myokardu

jestliže jste diabetik (trpíte cukrovkou)

jestliže trpíte poruchami srdce a cév

jestliže trpíte závažným srdečním onemocněním; v případě bolesti na hrudi nebo jiných příznaků

zhoršení srdečního onemocnění musíte ihned navštívit lékaře

jestliže zaznamenáte příznaky, jako jsou dušnost nebo bolest na hrudi, musíte se ihned poradit

s lékařem, protože tyto příznaky mohou naznačovat onemocnění srdce i dýchacích cest

jestliže trpíte feochromocytomem (určitý typ nádoru nadledvin)

jestliže trpíte hypertyreózou (zvýšená činnost štítné žlázy)

jestliže Vaše dýchací obtíže přetrvávají nebo se zhoršují, musíte se poradit s lékařem o jiné

vhodné léčbě. Je možné, že bude třeba upravit léčbu dalšími léky. Nikdy nesmíte zvyšovat

předepsanou dávku, protože to může vést k závažným nežádoucím účinkům.

jestliže zaznamenáte ztrátu chuti k jídlu, zácpu, zadržování vody a otoky (edémy) končetin,

nepravidelný tep nebo svalovou slabost, může jít o příznak snížené hladiny draslíku v krvi, zvláště

pokud trpíte těžkým astmatem nebo užíváte jiné léky jako je např. theofylin, kortikosteroidy nebo

diuretika (léky na odvodnění). Je vhodné poradit se s lékařem a zvážit vhodná bezpečnostní

opatření (např. krevní testy).

jiné léky ze stejné skupiny mohou být užívány pouze pod přísným lékařským dohledem, nicméně

léky ze skupiny anticholinergik (léky k rozšíření dýchacích cest) např. tiotropium, ipratropium,

mohou být užívány současně.

Užívání klenbuterol-hydrochloridu vede k pozitivnímu nálezu při zneužití jako dopingové látky, např.

pro zlepšení sportovního výkonu.

Další rizika spojená s předávkováním léčivou látkou klenbuterol viz bod „ Jestliže jste užil(a) více

tablet SPIROPENT, než jste měl(a)“.

Další léčivé přípravky a SPIROPENT

Prosím informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a)

v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Jiné léky k rozšíření dýchacích cest mohou zvýšit účinek přípravku SPIROPENT.

Současné podání jiných agonistů beta

-receptorů, anticholinergik, xantinových derivátů (např.

theofylinu) může zhoršovat nežádoucí účinky.

Určité léky k léčbě vysokého krevního tlaku (tzv. beta-blokátory) a přípravek SPIROPENT navzájem

ruší své účinky.

Je důležité, aby byl Váš lékař informován, že užíváte určité léky proti depresi (inhibitory

monoaminooxidázy nebo tricyklická antidepresiva). Agonisté beta

- receptorů musí být užívány

s opatrností, protože jejich účinek se může zvýšit.

Inhalace anestetik na bázi halogenových uhlovodíků, např. halothan, trichlorethylen a enfluran může

zvýšit citlivost srdce k účinku agonistů beta

-receptorů vyvolávajícímu arytmie (např. může způsobit

nepravidelný rytmus srdce).

Těhotenství, kojení a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět,

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Existují omezené údaje týkající se podávání přípravku SPIROPENT těhotným ženám.

Z bezpečnostních důvodů není vhodné užívat přípravek SPIROPENT během těhotenství a kojení.

Přípravek SPIROPENT může mít tlumivý efekt na děložní stahy, zejména v období před porodem.

Pokud je Vám předepsán přípravek SPIROPENT, je nutné ukončit kojení.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Nebyly provedeny žádné studie na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Během užívání přípravku SPIROPENT se mohou objevit nežádoucí účinky jako je závrať. Pokud

pocítíte závrať, nesmíte řídit auto ani obsluhovat stroje.

Přípravek SPIROPENT obsahuje laktózu

Jedna tableta obsahuje 109,98 mg monohydrátu laktózy (440 mg monohydrátu laktózy v maximální

doporučené denní dávce).

Pokud Vám bylo lékařem sděleno, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, poraďte se před

užíváním přípravku SPIROPENT tablety se svým lékařem.

3.

Jak se SPIROPENT užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se

se svým lékařem nebo lékárníkem.

Dospělí a děti od 12 let užívají obvykle 1 tabletu přípravku SPIROPENT dvakrát denně.

V závažnějších případech může lékař zahájit léčbu dávkou až 4 tablety přípravku SPIROPENT denně.

V průběhu léčby může také lékař dávku snížit až na ½ tablety dvakrát denně.

Použití u dětí

Pro tuto skupinu populace je k dispozici přípravek SPIROPENT sirup.

Jestliže jste užil(a) více tablet SPIROPENT, než jste měl(a)

Důležité je dodržovat dávku předepsanou lékařem. Jestliže jste užil(a) více přípravku SPIROPENT

než jste měl(a), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Některé očekávané příznaky při předávkování jsou uvedeny v seznamu nežádoucích účinků:

hyperglykémie (abnormálně zvýšený krevní cukr), kolísání krevního tlaku, bolest na hrudi a arytmie

(poruchy srdečního rytmu).

Předávkování klenbuterolem, zejména v souvislosti s jeho nelegálním užíváním (doping), může být

život ohrožující až smrtelné.

Při předávkování klenbuterolem byla také pozorována zvýšená kyselost v krvi,a nízká koncentrace

vápníku v krvi.

Jestliže jste zapomněl(a) užít SPIROPENT

Pokud si zapomenete vzít dávku, vezměte si ji ihned, jakmile si na to vzpomenete, nezdvojujte však

následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku. Následující dávku užijte jako obvykle.

Jestliže jste přestal(a) užívat SPIROPENT

Pokud ukončíte užívání přípravku SPIROPENT, Vaše dýchací obtíže se mohou objevit znovu nebo

dokonce zhoršit. Proto musíte užívat SPIROPENT tak dlouho, jak určí lékař. V každém případě se

poraďte s lékařem, než přestanete přípravek SPIROPENT užívat.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

SPIROPENT může, podobně jako ostatní beta

-agonisté, vést ke vzniku potenciálně závažné

hypokalemie (snížená hladina draslíku v krvi).

U diabetických pacientů byly pozorovány zvýšené hladiny glukózy v krvi.

Užívá se následující vyjádření četnosti výskytu nežádoucích účinků:

velmi časté: více než 1 z 10 pacientů;

časté: více než 1 ze 100 pacientů, ale méně než 1 z 10 pacientů;

méně časté: více než 1 z 1000 pacientů, ale méně než 1 ze 100 pacientů;

vzácné: více než 1 z 10 000 pacientů, ale méně než 1 z 1000 pacientů;

velmi vzácné: méně než 1 z 10 000 pacientů nebo není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Srdeční poruchy:

Časté: bušení srdce

Méně časté: poruchy srdečního rytmu, zrychlená srdeční činnost

Není známo: nedostatečné krevní zásobení srdečního svalu (ischemie myokardu)

Poruchy nervového systému:

Časté: bolest hlavy, třes

Méně časté: závratě

Gastrointestinální poruchy:

Časté: pocit na zvracení

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:

Méně časté: svalové křeče, bolest svalů

Poruchy metabolismu a výživy:

Není známo: snížená hladina draslíku v krvi

Poruchy imunitního systému:

Méně časté: přecitlivělost

Psychiatrické poruchy:

Časté: neklid

Méně časté: nervozita

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak SPIROPENT uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Uchovávejte tento přípravek při teplotě do 25°C.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce za „Použitelné

do:“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co SPIROPENT obsahuje

Léčivou látkou je clenbuteroli hydrochloridum 0,020 mg v jedné tabletě

Pomocnými látkami jsou monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, povidon a magnesium-stearát.

Jak SPIROPENT vypadá a co obsahuje toto balení

Kulaté, ploché, bílé tablety se zkosenými hranami, na jedné straně s půlicí rýhou a vyraženým 59C, na

druhé straně vyraženo logo výrobce. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Neprůhledný bílý PVC/PVDC/Al blistr, krabička.

Velikost balení: 20, 50, 100 tablet

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

Boehringer Ingelheim International GmbH, Ingelheim am Rhein, Německo

Výrobce

Delpharm Reims, Reims, Francie

Tato příbalová informace byla naposledy schválena 24.6.2015.

sp.zn. sukls34462/2011, sukls34461/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

SPIROPENT

0,02 mg, tablety

SPIROPENT

g/5 ml, sirup

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

1 tableta obsahuje: clenbuteroli hydrochloridum 0,020 mg

Pomocné látky se známým účinkem: 1 tableta obsahuje 110 mg monohydrátu laktosy.

1 ml sirupu obsahuje: clenbuteroli hydrochloridum 1

Pomocné látky se známým účinkem: 5 ml sirupu obsahuje 1,4 g sorbitolu.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tablety:

kulaté, ploché, bílé tablety se zkosenými hranami, na jedné straně s půlicí rýhou a vyraženým 59C, na

druhé straně vyraženo logo výrobce. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Sirup:

čirý, bezbarvý roztok

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Přípravek je určen k prevenci a dlouhodobé bronchodilatační léčbě bronchiálního astmatu a dalších

stavů reverzibilní bronchiální obstrukce, jako je např. chronická obstrukční bronchitida.

O současné aplikaci protizánětlivé léčby je třeba uvažovat u pacientů s bronchiálním astmatem a/nebo

u pacientů s CHOPN (chronickou obstrukční plicní nemocí), pokud reagují na léčbu kortikosteroidy.

4.2

Dávkování a způsob podání

Individuální dávkování přípravku Spiropent musí být lékařem stanoveno před zahájením léčby.

Pacienti

měli být během léčby pravidelně

kontrolováni

(např. pravidelné měření vrcholové

výdechové rychlosti pomocí výdechoměru - „peak-flow metru“).

Není-li lékařem předepsáno jinak, je pro dospělé a pro děti nad 12 let doporučena celková denní

dávka 40

g/den, rozdělená do dvou jednotlivých dávek (20

g) a podávaných v dvanáctihodinových

intervalech.

Při závažném bronchospazmu může být léčba zahájena dávkou až 80

g/den; během léčby může být

dávka postupně snižována na 20

g/den (10

g dvakrát denně).

Pediatrická populace

Doporučená celková denní dávka pro děti do 12 let je 1,2

g/kg tělesné hmotnosti (pohybuje se

v rozmezí 0,8 - 1,5

g/kg tělesné hmotnosti).

Vzhledem k nedostatku údajů by měly být děti mladší 6 let léčeni přípravkem Spiropent pouze pod

lékařským dohledem.

Tablety

Dospělí a děti nad 12 let

20 µg (1 tableta) 2krát denně

Děti do 12 let

dle tělesné hmotnosti (viz níže)

Sirup

Děti 6 -12 let (22 - 35 kg)

15 ml (15 µg) 2krát denně

Děti 4 - 6 let (16 - 22 kg)

10 ml (10 µg) 2krát denně

Děti 2 - 4 roky (12 -16 kg)

7,5 ml (7,5 µg) 2krát denně

Děti 8 - 24 měsíců (8 -12 kg)

5 ml (5 µg) 2krát denně

Děti do 8 měsíců (4 - 8 kg)

2,5 ml (2,5 µg) 2krát denně

4.3

Kontraindikace

Hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, tachyarytmie. Hypersenzitivita na klenbuterol-hydrochlorid

nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Přípravek je kontraindikován v případě vzácných vrozených onemocnění, při nichž nemohou být

užívány některé pomocné látky (viz bod 4.4 „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“).

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Současné podávání přípravku Spiropent s jinými beta-agonisty s bronchodilatačním účinkem vyžaduje

přísný lékařský dohled. Anticholinergní bronchodilatační přípravky však mohou být inhalovány

současně.

Perorální

podávání

přípravku

Spiropent

není

vhodné

symptomatickou

léčbu

akutních

astmatických záchvatů.

V následujících případech může být Spiropent podáván pouze po pečlivém zvážení terapeutického

prospěchu a rizika:

u pacientů s nedostatečně kontrolovaným diabetem mellitus, nedávno prodělaným infarktem

myokardu, při závažných organických srdečních nebo cévních poruchách, při feochromocytomu a

hypertyreóze.

Kardiovaskulární účinky, jejichž četnost a stupně závažnosti jsou závislé na dávce, se mohou

vyskytovat u sympatomimetik, včetně přípravku Spiropent. Existují důkazy z post-marketingových dat

a publikované literatury o vzácných výskytech ischemie myokardu spojené s beta-agonisty. Pacienti se

závažným srdečním onemocněním (např. ischemickou srdeční poruchou, arytmií nebo závažným

srdečním selháním), kteří užívají Spiropent, musí být upozorněni, aby vyhledali lékařskou pomoc,

pokud se u nich objeví bolest na hrudi nebo jiné symptomy zhoršení srdečního onemocnění. Musí se

dávat pozor na hodnocení takových příznaků jako je dyspnoe a bolest na hrudi, protože mohou být

respiračního nebo kardiálního původu.

V případě akutní a rychle se zhoršující dušnosti musí být okamžitě vyhledána lékařská pomoc.

Při dlouhodobém podávání je třeba zvážit současné podávání protizánětlivých přípravků (inhalačních

kortikosteroidů), případně zvýšení jejich dávek, k dosažení kontroly zánětu dýchacích cest a prevenci

jejich dlouhodobého poškozování.

Pokud se bronchiální obstrukce zhoršuje, je nevhodné a případně i riskantní po delší dobu podávat

vyšší než doporučené dávky beta

-agonistů (např. Spiropent). Pravidelné užívání zvyšujících se dávek

beta

-agonistů nutných ke kontrole symptomů bronchiální obstrukce může znamenat ztrátu kontroly

nad průběhem onemocnění. V takovém případě je vhodné terapii přehodnotit, zejména zvážit

vhodnost protizánětlivé terapie, a předejít tak případným stavům ohrožujícím život pacienta.

Léčba beta

-agonisty může vyvolat potenciálně závažnou hypokalemii. Zvýšená opatrnost je nutná

u těžkých forem astmatu, protože tento nežádoucí účinek může být zesílen současným podáváním

derivátů xantinu (např. theofylin), kortikosteroidů a diuretik. Současná hypoxie může zvyšovat účinky

hypokalemie na srdeční činnost. V těchto případech je doporučeno monitorování plazmatických

hladin draslíku.

Užívání klenbuterolu vede k pozitivnímu nálezu při zneužití jako dopingové látky, např. pro zlepšení

sportovního výkonu. Další rizika spojená s předávkováním léčivou látkou klenbuterol viz bod 4.9.

Tablety:

Jedna tableta obsahuje 109,98 mg monohydrátu laktózy (440 mg monohydrátu laktózy v maximální

doporučené denní dávce).

Pacienti se vzácnými dědičnými poruchami intolerance galaktózy, např. galaktosémie, nesmí tento

přípravek užívat.

Sirup:

5 ml sirupu obsahuje 1,4 g sorbitolu (22,4 g sorbitolu v maximální doporučené denní dávce).

Pacienti se vzácnými dědičnými poruchami intolerance fruktózy nesmí tento přípravek užívat.

Přípravek může mít také slabý laxativní účinek.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Beta-agonisté, anticholinergika, xantinové deriváty (theofylin) a kortikosteroidy mohou zesilovat

účinek přípravku Spiropent. Současné podávání jiných beta-agonistů, systémově vstřebávaných

anticholinergik a xantinových derivátů (např. theofylinu) může zhoršovat nežádoucí účinky přípravku

Spiropent.

Beta-blokátory a Spiropent vykazují vzájemný antagonismus.

Beta

-agonisté by měly být se zvláštní opatrností podávány pacientům, kteří jsou současně léčeni

inhibitory monoaminooxidázy nebo tricyklickými antidepresivy, protože účinek beta

-agonistů může

být zesílen.

Inhalace anestetik na bázi halogenových uhlovodíků, např. halothan, trichlorethylen a enfluran, může

zvyšovat citlivost myokardu k arytmogenním účinkům beta

-agonistů.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Existují omezené údaje týkající se podávání přípravku Spiropent těhotným ženám.

Zejména v období před porodem je nutné vzít v úvahu inhibiční efekt přípravku Spiropent na děložní

kontrakce.

Neklinické studie reprodukční toxicity neprokázaly přímé nebo nepřímé škodlivé účinky, ledaže by

byla překročena maximální doporučená denní dávka (Maximum Recommended Human Daily Dose,

MRHDD) 1000x.

Kojení

Neklinické studie prokázaly, že klenbuterol je vylučován do mateřského mléka. Pokud je indikována

léčba přípravkem Spiropent, je nutné kojení ukončit.

Fertilita

Nebyly provedeny žádné studie fertility u člověka. Neklinické studie neprokázaly přímé nebo nepřímé

škodlivé účinky na plodnost.

Z bezpečnostních důvodů není vhodné užívat přípravek Spiropent během těhotenství a kojení.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly provedeny žádné studie vlivu přípravku Spiropent na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Nicméně pacienti by měli být poučeni, že se mohou během užívání přípravku Spiropent objevit

nežádoucí účinky jako závrať. Proto je třeba opatrnost při řízení auta nebo obsluze strojů. Pokud

pacient pocítí závrať, nesmí řídit auto ani obsluhovat stroje.

4.8

Nežádoucí účinky

a) Obecný popis

Spiropent může, podobně jako ostatní beta

-agonisté, vést ke vzniku potenciálně závažné

hypokalemie.

b) Tabulkový přehled nežádoucích účinků

Nežádoucí účinky byly rozděleny podle výskytu za použití následující konvence:

velmi časté (

1/10); časté (

1/100,

1/10); méně časté (

1/1000,

1/100);

vzácné (

1/10 000,

1/1000); velmi vzácné (

1/10 000); není známo (z dostupných údajů nelze

určit).

Srdeční poruchy:

Časté: palpitace

Méně časté: arytmie, tachykardie

Není známo: ischemie myokardu

Poruchy nervového systému:

Časté: bolest hlavy, třes

Méně časté: závratě

Gastrointestinální poruchy:

Časté: nauzea

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:

Méně časté: svalové spazmy, bolest svalů

Poruchy metabolismu a výživy:

Není známo: hypokalemie

Poruchy imunitního systému:

Méně časté: hypersenzitivita

Psychiatrické poruchy:

Časté: neklid

Méně časté: nervozita

c) Zvláštní skupiny pacientů

U diabetických pacientů byly pozorovány zvýšené hladiny glukózy v krvi.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Příznaky

Příznaky předávkování odpovídají nadměrné beta-adrenergní stimulaci. Patří sem účinky zmíněné

v předchozí kapitole nežádoucích účinků, hyperglykemie, hypertenze, hypotenze, rozšíření diference

mezi diastolickým a systolickým tlakem, anginózní bolesti, arytmie.

Předávkování klenbuterolem, zejména v souvislosti s jeho nelegálním užíváním (doping), může být

život ohrožující až smrtelné.

Při předávkování klenbuterolem byla také pozorována metabolická acidóza.

Při předávkování přípravkem Spiropent se může objevit hypokalémie. Musí být sledovány sérové

hladiny draslíku.

Terapie

Terapie spočívá v přerušení podávání přípravku Spiropent a odpovídající symptomatické léčbě.

Podávání sedativ, trankvilizérů, v závažných případech intenzivní terapie.

Jako specifická antidota lze použít neselektivní beta-blokátory, např. propranolol. Musí být však

pamatováno na možné zhoršení bronchiální obstrukce a dávka beta-blokátorů musí být proto pečlivě

stanovena u pacientů s bronchiálním astmatem.

Léčba předávkování antidoty má být prováděna v krátkých intervalech, v závislosti na příznacích.

Působení přípravku Spiropent (klenbuterolu) však může převážit nad účinkem antidota, a je proto

nutné aplikaci beta-blokátoru opakovat.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: selektivní beta

-agonisté, bronchodilatancia, antiastmatika

ATC kód: R03CC13

Spiropent je účinný bronchodilatační přípravek určený k léčbě astmatu a obdobných stavů

s reverzibilním zúžením dýchacích cest. Vyvolává selektivní stimulaci beta

-receptorů a dále je i

parciální agonista. Tyto vlastnosti přispívají k nízkému výskytu nežádoucích účinků.

Spiropent se od ostatních beta

-agonistů liší rychlou a úplnou absorpcí po perorálním a inhalačním

podání, nízkou účinnou dávkou, dlouhým biologickým poločasem a pouze malým metabolizovaným

podílem. Po perorálním podání nastupuje účinek přípravku Spiropent během 5 - 20 minut s přetrváním

účinku po dobu až 14 hodin. Po inhalačním podání nastupuje účinek během 5 minut.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po perorálním nebo inhalačním podání se klenbuterol rychle a úplně absorbuje.

Po jednorázovém perorálním podání 20 µg nebo 40 µg klenbuterol-hydrochloridu je dosaženo

maximální plazmatické koncentrace 0,1 ng/ml a 0,2 ng/ml po 120 až 180 minutách. Dávkovací

interval po 12 hodinách je dostatečný pro udržení účinné plazmatické hladiny.

Při perorálním podávání doporučených dávek přípravku Spiropent je rovnovážného stavu

plazmatických koncentrací (0,2 – 0,3 ng/ml) dosaženo přibližně za 4 dny. Při podávání vyšších

počátečních dávek může být rovnovážného stavu dosaženo rychleji.

Farmakokinetická závislost na velikosti dávky po opakovaném podání přípravku Spiropent je

v terapetickém rozmezí lineární.

Po opakovaném podávání přípravku Spiropent v rozmezí terapeutických dávek vykazuje křivka

farmakokinetiky linearitu. Minimální účinná dávka klenbuterolu po inhalačním podání je 6 µg.

Distribuce

Vazba na plazmatické proteiny je 45-68 %. Distribuční objem klenbuterolu v rovnovážném stavu (V

je 272,5 l, určeno podle kompartmentové analýzy.

Metabolismus a vylučování

Spiropent je vylučován převážně v nezměněné formě.

K vylučování dochází zejména močí (87% během 168 hodin po podání).

Celková clearance klenbuterolu je 110,5 ml/min a renální clearance je 50,9 ml/min.

Konečný poločas plazmatické eliminace 34 hodin byl určen kompartmentovou analýzou.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Klenbuterol vykazoval střední až vysokou akutní toxicitu. Při perorálním podávání se hodnoty LD

pohybují od 176 mg/kg u myší do 800 mg/kg u psů. Intravenózní hodnoty LD

se pohybují od

13 mg/kg u králíků do 37,5 - 60 mg/kg u psů. Hlavními příznaky toxicity jsou letargie, ataxie, křeče,

tachypnoe, dušnost.

Při studiích toxicity opakovaně perorálně podávaného přípravku potkanům a psům byl zjištěn vznik

na dávce závislé myokardické nekrózy a/nebo zjizvení myokardu, k jejichž výskytu došlo u potkanů

při podání dávky od 1 mg/kg/den a vyšší a u psů při dávce 0,1 mg/kg/den a vyšší. Při inhalačním

podávání nebyla kardiotoxicita pozorována u opic v dávkách dosahujících 0,15 mg/kg/den a u potkanů

do výše 0,02 mg/kg /den, vyskytla se ale u potkanů v dávce 2,58 mg/kg/den. Léze myokardu jsou

považovány za účinky třídy beta-agonistů, zejména díky reflexní tachykardii vedoucí ke sníženému

zásobování kyslíkem.

Ve studiích toxicity na reprodukci potkanů a králíků nebyly zjištěny žádné teratogenní účinky nebo

embryotoxicita při perorálním podávání dávek do 1 mg/kg/den, resp. 0,3 mg/kg/den; stejně tak při

inhalačním podávání 0,078 mg/kg/den, resp. 0,3 mg/kg/den. Perorální dávky 0,015 mg/kg/den

neovlivnily plodnost, reprodukční schopnosti ani peri a postnatální vývoj potkanů.

Nadměrně vysoké dávky > 10 mg/kg/den, překračující maximální doporučenou denní dávku u

pacientů (0,06 mg) více než 1000x (na základě dávek v mg/m

u zvířat a lidí), prokázaly toxické

účinky pro matku, plod a embryo a ve stejné míře i teratogenní účinky pro oba druhy.

Na základě zjištěných teratogenních účinků u potkanů a králíků byla hodnota NOAEL (no observed

adverse effect level) versus MRHDD upravena na 135 a maximální doporučená denní dávka u

pacientů na 270 (na základě dávek v mg / m

u zvířat a člověka).

Teratogenní účinek odpovídá obdobným účinkům jiných beta-agonistů (kostovertebrální syndrom).

Mutagenní nebo klastogenní aktivita klenbuterolu nebyla zjistěna ani in vitro ani in vivo. Amesův

test, lymfom u myší (L5178Y buněk) a mikronukleární testy byly negativní. Účinky klenbuterolu

nevedou ke vzniku mutantů (HGPRT deficitních - V79) nebo chromozomálních odchylek v kulturách

ovariálních buněk čínského křečka.

V cytogenetické studii s lidskými lymfocyty byly zjištěny pouze hraniční hodnoty pro vyvolání

strukturálních chromozomálních aberací. Nicméně data nesplňují kriteria klastogenicity.

Ve studiích kancerogenity nebyl u potkanů a myší prokázán tumorogenní ani kancerogenní potenciál

v dávkách až do 25 mg/kg/den, s výjimkou výskytu mesovariálních leiomyomů u kmene potkanů

Sprague Dawley (SD). Tento druh nádoru se vyskytuje

po podání beta-agonistů u některých

specifických kmenů

potkanů

a jeho výskyt není považován za rizikový faktor pro člověka.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Tablety

Monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, povidon, magnesium-stearát

Sirup

Hyetelosa, nekrystalizující sorbitol 70%, glycerol 85%, propylenglykol, kyselina vinná,

natrium-benzoát, aroma grenadina, čištěná voda

6.2

Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3

Doba použitelnosti

Tablety: 3 roky

Sirup: 5 let, po prvním otevření spotřebujte do 6 měsíců.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tablety:

Při teplotě do 25

Sirup:

Při teplotě do 25

6.5

Druh obalu a obsah balení

Tablety:

Neprůhledný bílý PVC/PVDC/Al blistr, krabička.

Velikost balení: 20, 50 a 100 tablet

Sirup:

Hnědá skleněná lahvička, bezpečnostní polypropylenový uzávěr s LDPE vložkou,

plastová odměrná nádobka (1,25 ml, 2,5 ml, 5 ml), krabička

Velikost balení: 100 ml

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Boehringer Ingelheim International GmbH

Ingelheim am Rhein, Německo

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLA

Spiropent, tbl. 14/156/81-C

Spiropent, sir. 14/157/81-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

18.09.1981 / 24.6.2015

10.

DATUM REVIZE TEXTU

24.6.2015

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace