SOLU-MEDROL 62,5MG/ML Prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
NATRIUM-METHYLPREDNISOLON-SUKCINÁT (METHYLPREDNISOLONI NATRII SUCCINAS)
Dostupné s:
Pfizer, spol. s r.o., Praha
ATC kód:
H02AB04
INN (Mezinárodní Name):
SODIUM METHYLPREDNISOLONE SUCCINATE (METHYLPREDNISOLONI NATRII SUCCINAS)
Dávkování:
62,5MG/ML
Léková forma:
Prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok
Podání:
Intramuskulární/intravenózní podání
Jednotky v balení:
250MG+4ML; 500MG+7,8ML; 1000MG+15,6ML; 125MG+2ML Injekční lahvička
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
METHYLPREDNISOLON
Přehled produktů:
SOLU-MEDROL
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
56/ 045/75-B/C
Datum autorizace:
0000-00-00
EAN kód:
8594036500747

Solu-Medrol 62,5 mg_WS001 for 500mg and 1000mg_EoP 6.12.2018_(storage conditions update)_corr; V2 17.12.2018_pil

sp.zn.sukls206025/2018

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO

PACIENTA

Solu-Medrol 62,5 mg/ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok

methylprednisolonum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek

po

užívat

.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to

i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo

zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této

příbalové informaci

Co je přípravek Solu-Medrol a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Solu-Medrol používat

Jak se přípravek Solu-Medrol používá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Solu-Medrol uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek

Solu-Medrol a k

čemu se používá

Přípravek

Solu-Medrol

obsahuje

methylprednisolon.

silný

protizánětlivý,

imunosupresivní

antialergický účinek. Je vhodný k léčbě stavů vyžadujících silný a rychle nastupující hormonální účinek.

Methylprednisolon potlačuje příznaky místního zánětu (horečka, otok, bolest, zarudnutí) a reakce

přecitlivělosti. Působí na většinu lidských orgánů a ovlivňuje některé metabolické procesy.

Používá se při léčbě různých onemocnění:

Endokrinní poruchy (způsobené poruchou tvorby hormonů v různých orgánech)

Onemocnění revmatického původu

Systémová autoimunní onemocnění (imunitní reakce organismu jsou zaměřeny proti vlastním tkáním a

orgánům, např. systémový lupus erythematodes)

Alergické stavy (např. průduškové astma, sezónní nebo celoroční alergie, přecitlivělost na léky)

Závažná onemocnění kůže (např. (Stevensův-Johnsonův syndrom), těžká forma lupénky

Oční onemocnění alergického nebo zánětlivého původu (např. zánět spojivek, oční herpes zoster, zánět

očního nervu a jiné)

Některá zánětlivá onemocnění zažívacího traktu (zánět střeva spojený s tvorbou vředů)

Některá specifická onemocnění dýchacích cest

Některá závažná onemocnění krve (např. leukémie a lymfomy u dospělých, akutní leukémie u dětí)

Některá onemocnění nervového systému

Otoky

Přípravek se používá také u zánětu mozkových blan způsobeného patogenem vyvolávajícím

tuberkulózu, k předcházení pocitu na zvracení a zvracení při protinádorové chemoterapii, k léčbě

parazitického onemocnění nazývaného trichinóza či po transplantaci orgánu.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek

Solu-Medrol

používat

Nepo

uží

vejte

přípravek

Solu-Medrol

jestliže jste alergický(á) na methylprednisolonum nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku

uvedenou v bodě 6.

jestliže trpíte infekcemi vyvolanými plísněmi

Přípravek se nesmí podávat epidurálně (do páteřního kanálu) a intratekálně (do mozkových plen).

Pokud jste léčen(a) imunosupresivními dávkami kortikosteroidů, nesmíte být očkován(a) živými nebo

živými oslabenými očkovacími látkami.

Přípravek nesmí být podáván předčasně narozeným dětem a novorozencům.

Upozornění a opatření

Před použitím přípravku Solu-Medrol se poraďte se svým lékařem, jestliže se Vás týká některý z níže

uvedených stavů, nebo se Vás týkal v minulosti. Je možné, že Vám lékař v případě, že užíváte nějaké další

léky, naordinuje různá vyšetření a změní dávkování.

Plané neštovice, spalničky. Sdělte lékaři, pokud jste v nedávné době přišel(a) do kontaktu s nakaženou

osobou.

Tuberkulóza. Sdělte lékaři, pokud jste v minulosti onemocněl(a) tuberkulózou.

Stres. Pacienti v neobvyklém stresu vyžadují vyšší dávky léku.

Cushingův syndrom (hormonální onemocnění). Tento lék by mohl zhoršit Váš zdravotní stav.

Hypotyreóza (snížená funkce štítné žlázy). Účinek přípravku Solu-Medrol může být zesílen.

Cukrovka. Sdělte lékaři, pokud trpíte nebo někdo ve Vaší rodině trpí cukrovkou.

Deprese nebo psychotická porucha. Musíte být pečlivě sledován(a) kvůli možnému zhoršení příznaků.

Epilepsie.

Myasthenia gravis (těžké onemocnění svalů) nebo jiné poruchy svalů.

Roztroušená skleróza.

Infekce oka způsobená virem herpes simplex nebo další oční onemocnění, včetně zvýšeného nitroočního

tlaku.

Onemocnění srdce nebo cév, včetně městnavého srdečního selhání. Je nutné sledovat srdeční činnost.

Vysoký krevní tlak.

Tromboembolické poruchy.

Žaludeční vředy nebo jiné žaludeční nebo střevní onemocnění.

Porucha funkce ledvin.

sklerodermií (autoimunitní poruchou také známou jako systémová skleróza), jelikož může zvýšit riziko

závažné komplikace, která se nazývá sklerodermická renální krize.

Osteoporóza (řídnutí kostí).

Feochromocytom

Pokud se u Vás objeví rozmazané vidění nebo jiná porucha zraku, obraťte se na svého lékaře.

V případě selhání ledvin není potřeba upravovat dávky. Methylprednisolon je hemodialyzovatelný.

V průběhu léčby kortikosteroidy se mohou vyskytnout duševní poruchy včetně euforie, nespavosti, výkyvů

nálady, změn osobnosti, závažných depresivních a psychotických stavů. Rovněž může dojít ke zhoršení

stávající emoční nestability nebo psychotických tendencí. Sdělte svému lékaři, pokud u sebe pozorujete

nějaké duševní poruchy. To je zvláště důležité, pokud trpíte depresí nebo máte sebevražedné myšlenky.

Děti a dospívající

U dětí dlouhodobě denně léčených kortikosteroidy může být zpomalen jejich růst a vývoj. K minimalizaci

tohoto nežádoucího účinku může lékař předepsat léčbu obden

Děti dlouhodobě léčeni kortikosteroidy jsou více ohroženi výskytem zvýšeného nitrolebního tlaku.

Vysoké dávky kortikosteroidů mohou u dětí vyvolat zánět slinivky břišní.

Další léčivé přípravky a přípravek Solu

-Medrol

Informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a) nebo které možná

budete užívat, včetně léků bez lékařského předpisu.

Informujte svého lékaře, pokud užíváte:

Léky k léčbě tuberkulózy či bakteriálních infekcí (isoniazid, rifampin)

Léky tlumící srážlivost krve (užívané ústy)

Léky k léčbě epileptických záchvatů (karbamazepin, fenytoin, fenobarbital)

Léky k uvolnění svalů (pankuronium, vekuronium)

Léky k léčbě onemocnění myasthenia gravis (pyridostigmin, neostigmin)

Léky k léčbě cukrovky, neboť může být nutná úprava jejich dávkování

Léky tlumící zvracení (aprepitant, fosaprepitant)

Léky k léčbě plíšňových infekcí (itrakonazol, ketokonazol)

Farmakokinetické urychlovače (kobicistat)

Léky k léčbě HIV infekce (kobicistat, indinavir, ritonavir)

Léky k léčbě rakoviny (aminoglutethimid)

Léky k léčbě srdečních onemocnění, jako je vysoký krevní tlak, poruchy srdečního rytmu, angina

pectoris (diltiazem)

Antikoncepci užívanou ústy (etinylestradiol/noretisteron)

Léky k léčbě závažných revmatických onemocnění, závažné lupénky nebo po transplantaci orgánů

nebo kostní dřeně (cyklosporin)

Léky k potlačení imunitního systému (cyklofosfamid, takrolimus)

Makrolidová antibiotika (klarithromycin, erythromycin, troleandomycin)

Nesteroidní protizánětlivé léky (vysoké dávky kyseliny acetylsalicylové)

Močopudné léky (diuretika)

Léky odbourávající draslík

Přípravek

Solu-Medrol s

pití

m

Během léčby nepijte grapefruitový džus, jelikož může zesílit nežádoucí účinky tohoto přípravku.

Těhotenství, kojení a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se

svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek používat.

Během těhotenství a v období kojení Vám bude přípravek podán pouze, pokud lékař rozhodne o tom, že

přínos léčby převáží nad možnými riziky pro plod nebo kojence.

Nebylo prokázáno, že by kortikosteroidy měly vliv na plodnost.

Požádejte o radu svého lékaře nebo lékárníka, pokud jste těhotná nebo kojíte, protože po podání většího

množství benzylalkoholu může dojít k jeho nahromadění v těle, což může vyvolat nežádoucí účinky (tzv.

„metabolická acidóza“).

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Při léčbě kortikosteroidy se mohou vyskytnout nežádoucí účinky, jako jsou závratě, porucha rovnováhy,

poruchy vidění a únava. V případě výskytu těchto nežádoucích účinků neřiďte a neobsluhujte stroje.

Balení

500 mg a 1000 mg

přípravku Solu

-Medrol 62,5 mg/ml obsahuje benzylalkohol.

Balení 500 mg, 1000 mg přípravku Solu-Medrol 62,5 mg/ml obsahují 9 mg benzylalkoholu v 1 ml

rozpouštědla.

Benzylalkohol může způsobit toxické a alergické reakce u kojenců a dětí do 3 let.

Benzylalkohol může způsobit alergickou reakci.

Benzylalkohol je u malých dětí spojen s rizikem závažných nežádoucích účinků, jako jsou problémy s

dýcháním (tzv. „gasping syndrom“).

Nepodávejte novorozencům (do 4 týdnů věku), pokud to nedoporučí lékař.

Nepodávejte déle než 1 týden malým dětem (do 3 let) bez porady s lékařem nebo lékárníkem.

Požádejte o radu svého lékaře nebo lékárníka, pokud máte onemocnění ledvin nebo jater, protože po podání

většího množství benzylalkoholu může dojít k jeho nahromadění v těle, což může vyvolat nežádoucí účinky

(tzv. „metabolická acidóza“).

Přípravek

Solu-Medrol 62,5 mg/ml

obsahuje sodík

Balení 125 mg tohoto přípravku obsahuje méně než 23 mg sodíku v jedné lahvičce Act-O-Vial, to znamená,

že je v podstatě „bez sodíku“.

Balení 250 mg tohoto přípravku obsahuje 32,7 mg sodíku (hlavní složka kuchyňské soli) v jedné lahvičce

Act-O-Vial.

odpovídá

1,64

doporučeného

maximálního

denního

příjmu

sodíku

potravou

dospělého.

Balení 500 mg tohoto přípravku obsahuje 58,6 mg sodíku (hlavní složka kuchyňské soli) v jedné lahvičce.

To odpovídá 2,93 % doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou pro dospělého.

Balení 1000 mg tohoto přípravku obsahuje 117,1 mg sodíku (hlavní složka kuchyňské soli) v jedné lahvičce.

To odpovídá 5,86 % doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou pro dospělého.

Nutno vzít v úvahu u pacientů na dietě s nízkým obsahem sodíku.

3.

Jak se přípravek

Solu-Medrol

používá

Přípravek Solu-Medrol je prášek pro injekční roztok. Bude Vám podán zdravotnickým personálem. Nejdříve

bude rozpuštěn rozpouštědlem a potom podán buď infuzí nebo injekcí do žíly nebo svalu. Dávkování a délka

léčby záleží na typu onemocnění. Přesné dávkování a způsob podání určí Váš lékař.

Jestliže Vám bylo podáno více přípravku Solu

-

Medrol, než mělo

Předávkování je nepravděpodobné, jelikož je přípravek podáván zdravotnickým personálem.

Pokud se domníváte, že Vám bylo podáno více přípravku Solu-Medrol, informujte ihned svého lékaře.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře, lékárníka nebo

zdravotní sestry.

4.

Možné nežádoucí úči

nky

Podobně jako všechny léky může mít i přípravek Solu-Medrol nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Následující nežádoucí účinky jsou uváděny s frekvencí není známo (z dostupných údajů nelze určit), jsou

typické pro všechny celkově podávané kortikosteroidy.

infekce propukající při oslabení organismu (oportunní infekce), infekce, zánět pobřišnice

leukocytóza (zvýšený počet bílých krvinek)

precitlivělost na léky, anafylaktické a anafylaktoidní reakce

Cushingoidní syndrom (měsícovitý obličej), nedostatečná funkce hypofýzy (podvěsku mozkového),

příznak z vysazení steroidů

metabolická

acidóza

(nahromadění

kyselých

látek

v těle),

epidurální

lipomatóza

(patologické

nahromadění tuku v páteřním kanálu), zvýšená hladina cukru v krvi, zadržování sodíku, zadržování

tekutin, porucha vnitřního prostředí (hypokalemická alkalóza), porucha metabolizmu tuků zvýšená

chuť k jídlu, výskyt velkého množství nezhoubných nádorů z tukové tkáně (lipomatóza), zvýšená

potřeba inzulinu (nebo ústy podávaných léků k léčbě cukrovky)

poruchy

nálady

(včetně

depresivní

nálady,

euforie,

citové

lability,

závislosti

drogách,

sebevražedných myšlenek), psychotické poruchy (včetně mánie, bludů, halucinací, schizofrenie),

stavy zmatenosti, duševní poruchy, úzkost, změny osobnosti, prudké změny nálad, abnormální

chování, nespavost, podrážděnost

zvýšený nitrolební tlak, záchvat, ztráta paměti, kognitivní poruchy, závratě, bolest hlavy,

šedý zákal, zelený zákal, vystoupení oka z očnice, onemocnění sítnice a cévnatky, rozmazané vidění

závrať

městnavé srdeční selhání, poruchy srdečního rytmu

trombóza, zvýšený krevní tlak, snížený krevní tlak, trombotické příhody

plicní embolie (krevní sraženina v plicních cévách), škytavka

žaludeční vředy, žaludeční krvácení, proděravění střev, zánět slinivky břišní, vředovitý zánět jícnu,

zánět jícnu, bolest břicha, nadýmání, průjem, poruchy trávení, pocit na zvracení

menší krvácení do kůže, akné, otok podkoží, červené tečky na kůži ztenčení kůže, kožní strie, snížená

pigmentace kůže, nadměrné ochlupení, vyrážka, zarudnutí, svědění, kopřivka, zvýšená potivost

zpomalení růstu, řídnutí kostí, odumření kosti, patologické zlomeniny, svalová slabost, svalová

ochablost,

porucha

svalů

(myopatie),

bolest

svalů,

degenerace

velkých

kloubů

(neuropatická

artropatie), bolest kloubů

nepravidelná menstruace

zhoršené hojení ran, otok končetin, reakce v místě vpichu, únava, malátnost

snížení draslíku v krvi, zvýšení nitroočního tlaku, snížení tolerance sacharidů, zvýšení vápníku a

močoviny v moči, potlačení reakcí na kožní testy,

přetržení šlachy (především přetržení Achillovy šlachy), kompresivní zlomeniny páteře

zánět jater a zvýšení hodnot jaterních enzymů.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo zdravotní

sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5.

Jak přípravek

Solu-Medrol

uchovávat

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

Balení 125 mg a 250 mg

Nenaředěný přípravek uchovávejte při teplotě do 30 °C. Po naředění roztok ihned spotřebujte.

Balení 500 mg a 1000 mg

Tento

léčivý

přípravek

nevyžaduje

žádné

zvláštní

podmínky

uchovávání.

naředění

roztok

ihned

spotřebujte.

Přípravek Solu-Medrol nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce za Použitelné do:.

Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka,

jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

Obsah balení a další info

rmace

Co přípravek

Solu-Medrol obsahuje

Léčivou látkou je methylprednisolonum (ve formě methylprednisoloni natrii succinas).

Lahvička Act-O-Vial

Jedna lahvička obsahuje obsahuje methylprednisolonum 62,5 mg (ve formě methylprednisoloni natrii

succinas 82,88 mg).

Léčivou látkou je methylprednisolonum 125 mg ve 2 ml roztoku (ve formě methylprednisoloni natrii

succinas 165,75 mg) nebo methylprednisolonum 250 mg ve 4 ml roztoku (ve formě methylprednisoloni

natrii succinas 331,5 mg).

Pomocnými látkami jsou: monohydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, hydrogenfosforečnan sodný.

Rozpouštědlo: voda pro injekci

Lahvička

Jedna lahvička obsahuje obsahuje methylprednisolonum 62,5 mg (ve formě methylprednisoloni natrii

succinas 82,88 mg).

Balení v lahvičce s práškem pro přípravu injekčního roztoku a s lahvičkou rozpouštědla

Léčivou látkou je methylprednisolonum 500 mg v 8 ml roztoku (ve formě methylprednisoloni natrii

succinas 663 mg) nebo methylprednisolonum 1000 mg v 16 ml roztoku (ve formě methylprednisoloni natrii

succinas 1330 mg).

Pomocnými látkami jsou: monohydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, hydrogenfosforečnan sodný.

Rozpouštědlo: benzylalkohol, voda pro injekci.

Jak

příp

ravek Solu-Medrol

vypadá a co obsahuje toto balení

Balení 125 mg a 250 mg obsahuje prášek pro přípravu injekčního roztoku a rozpouštědlo:

Kompaktní dvoukomorová skleněná lahvička Act-O-Vial se dvěma pryžovými zátkami (vnitřní odděluje

rozpouštědlo od prášku, vnější zátka je opatřena hliníkovým uzávěrem a plastovým krytem), krabička.

Velikost balení:

125 mg - jedna lahvička Act-O-Vial + 2 ml rozpouštědla

250 mg - jedna lahvička Act-O-Vial + 4 ml rozpouštědla

Balení 500 mg a 1000 mg obsahuje prášek pro přípravu injekčního roztoku a rozpouštědlo:

Zapertlovaná lahvička s Al krytem a plastovým chráničem (1 lahvička prášku pro přípravu injekčního

roztoku a l lahvička rozpouštědla), krabička.

Velikost balení:

500 mg - jedna lahvička s 500 mg léčivé látky + lahvička s 7,8 ml rozpouštědla

1000 mg - jedna lahvička s 1000 mg léčivé látky + lahvička s 15,6 ml rozpouštědla

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci:

Pfizer, spol. s r.o., Stroupežnického 17, 150 00 Praha 5, Česká republika

Výrobce:

Pfizer Manufacturing Belgium NV, Rijksweg 12, 2870 Puurs, Belgie

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

: 6. 12. 2018

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Následující informace je určena pouze pro zdravotnické pracovníky:

Návod k

použití přípravku a zacházení s ním

U parenterálně podávaných přípravků je nutno před aplikací, pokud to forma roztoku a způsob balení

umožní, zkontrolovat zbarvení roztoku a zjistit, zda neobsahuje částice.

Act-O-Vial

dvoukomorová lahvička:

1. Stlačte plastový aktivátor směrem dolů a vytlačte rozpouštědlo do dolního oddílu lahvičky.

2. Jemně protřepejte, aby se roztok dobře promíchal.

3. Sejměte plastový kryt chránící střed zátky.

4. Sterilizujte povrch zátky vhodným desinfekčním prostředkem.

5. Zaveďte jehlu kolmo středem zátky tak hluboko, aby byl viditelný jeji hrot. Lahvičku obraťte a natáhněte

dávku.

Příprava roztoku pro i.v. infuzi

K přípravě roztoku pro i.v. infuzi je nutno nejdříve rozpustit Solu-Medrol

podle pokynů. Léčbu lze zahájit

podáváním přípravku Solu-Medrol i.v. po dobu alespoň 5 minut (dávky do 250 mg včetně) až po nejméně 30

minut (dávky vyšší než 250 mg). Následné dávky se nabírají a aplikují podobným způsobem. Podle potřeby

lze medikaci podávat i ve formě zředěných roztoků smícháním rozpuštěného přípravku s 5% glukózou ve

vodě, normálním fyziologickým roztokem, 5% glukózou v 0,45% nebo 0,9% chloridu sodném.

Inkompatibility

Kompatibilita

stabilita

intravenózních

roztoků

natrium-methylprednisolon-sukcinátu

intravenózních

směsích s jinými léky závisí na pH směsi, koncentraci, času, teplotě a schopnosti methylprednisolonu se

rozpouštět. Aby se předešlo problémům s kompatibilitou a stabilitou, doporučuje se vždy, kdy je to možné,

podat roztok natrium-methylprednisolon-sukcinátu odděleně od jiných léčiv, buďto v samostatné i.v. injekci,

pomocí komůrky k i.v. aplikaci léčiv, nebo prostřednictvím dvojcestné kanyly ve tvaru Y pro i.v. infuzi, jež

zajistí oddělené podání léku.

Aby se předešlo problémům s kompatibilitou a stabilitou, doporučuje se, aby se natrium-methylprednisolon-

sukcinát podával odděleně od ostatních látek, které jsou podávány prostřednictvím intravenózního podání.

Léky, které jsou v roztoku fyzikálně nekompatibilní s natrium-methylprednisolon-sukcinátem zahrnují, ale

nejsou omezeny pouze na: alopurinol sodný, doxapram-hydrochlorid, tigecyklin, diltiazem- hydrochlorid,

glukonát

vápenatý,

vekuronium-bromid,

rokuronium-bromid,

cisatrakurium-besylát,

glykopyrolát,

propofol.

sp.zn.sukls132222/2019

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Solu-Medrol 62,5 mg/ml

prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna

lahvička

obsahuje

methylprednisolonum

62,5

formě

methylprednisoloni

natrii

succinas 82,88 mg).

Balení v dvoukomorové lahvičce Act-O-Vial:

methylprednisolonum 125 mg ve 2 ml roztoku (ve formě methylprednisoloni natrii succinas 165,75

mg) nebo 250 mg ve 4 ml roztoku (ve formě methylprednisoloni natrii succinas 331,5 mg).

Balení v lahvičce s práškem pro přípravu injekčního roztoku a s lahvičkou rozpouštědla

methylprednisolonum 500 mg v 8 ml roztoku (ve formě methylprednisoloni natrii succinas 663

mg) nebo 1000 mg v 16 ml roztoku (ve formě methylprednisoloni natrii succinas 1330 mg).

Pomocné látky se známým účinkem:

Balení 125 mg obsahuje 16,6 mg sodíku v jedné lahvičce Act-O-Vial.

Balení 250 mg obsahuje 32,7 mg sodíku v jedné lahvičce Act-O-Vial.

Balení 500 mg obsahuje 58,6 mg sodíku v jedné lahvičce s práškem, a 9 mg benzylalkoholu v l ml

rozpouštědla

Balení 1000 mg obsahuje 117,1 mg sodíku v jedné lahvičce s práškem, a 9 mg benzylalkoholu v l

ml rozpouštědla

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok.

Po

pis přípravku

a) bílý až téměř bílý prášek

b) čirý bezbarvý roztok (rozpouštědlo)

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

ENDOKRINNÍ PORUCHY

primární a sekundární adrenokortikální insuficience (lékem volby je hydrokortison nebo

kortison; syntetických analogů lze v případě potřeby používat spolu s mineralokortikoidy, u

kojenců je suplementace mineralokortikoidů obzvláště důležitá)

akutní adrenokortikální insuficience (hydrokortison nebo kortison jsou léky volby, může

být nutná suplementace mineralokortikoidů, zvláště při použití syntetických analogů)

šokový

stav

v důsledku

adrenokortikální

insuficience,

šokový

stav

s možnou

účastí

adrenokortikální insuficience neodpovídající na konvenční léčbu

před operací a v případě těžkého poranění nebo onemocnění, u pacientů se známou

adrenální insuficiencí nebo při pochybách o adrenokortikální rezervě

vrozená adrenální hyperplazie

nehnisavá tyreoiditida

hyperkalcemie spojená s onkologickým onemocněním.

ONEMOCNĚNÍ REVMATICKÉHO PŮVODU

Jako adjuvantní terapie pro krátkodobou aplikaci (překlenout akutní epizodu nebo exacerbaci) při:

posttraumatické osteoartritidě

synovitidě při osteoartritidě

revmatoidní

artritidě,

včetně

juvenilní

revmatoidní

artritidy

(vybrané

případy

mohou

vyžadovat udržovací léčbu nízkými dávkami)

akutní a subakutní bursitidě

epikondylitidě

akutní nespecifické tendosynovitidě

akutní dnavé artritidě

psoriatické artritidě

ankylózující spondylitidě.

SYSTÉMOVÁ AUTOIMUNNÍ ONEMOCNĚNÍ (imunokomplexová)

Během exacerbace nebo jako udržovací terapie ve vybraných případech při:

systémovém lupus erythematodes (a lupoidní nefritidě)

akutní revmatické karditidě

systémové dermatomyositidě (polymyositidě)

polyarteritis nodosa

Goodpastureově syndromu.

KOŽNÍ ONEMOCNĚNÍ

pemfigus

těžké erythema multiforme (Stevens-Johnsonův syndrom)

exfoliativní dermatitida

bulózní herpetiformní dermatitida

těžká seborrhoická dermatitida

těžká psoriáza

mycosis fungoides.

ALERGICKÉ STAVY

Těžké nebo nezvládnutelné stavy běžnou léčbou při:

asthma bronchiale

kontaktní dermatitidě

atopické dermatitidě

sérové nemoci

sezónní nebo celoroční alergické rinitidě

hypersenzitivních reakcí na léčivé přípravky

urtikariálních posttransfuzních reakcích

akutním neinfekčním laryngeálním edému

OČNÍ ONEMOCNĚNÍ

Těžký akutní a chronický alergický a zánětlivý proces postihující oko jakým je:

herpes zoster ophthalmicus

iritida, iridocyklitida

chorioretinitida

difúzní posteriorní uveitida a chorioiditida

neuritida optiku

sympatická oftalmie

zánět předního segmentu

alergická konjunktivitida

alergická marginální ulcerace rohovky

keratitida.

GASTROINTESTINÁLNÍ ONEMOCNĚNÍ

K překlenutí závažných období onemocnění při:

ulcerózní kolitidě (systémová terapie)

regionální enteritidě (systémová terapie).

RESPIRAČNÍ ONEMOCNĚNÍ

plicní sarkoidóza

berylióza

fulminantní nebo diseminovaná tuberkulóza plic, pokud se přípravek podává současně s

příslušnou antituberkulózní chemoterapií

Loefflerův syndrom nezvládnutelný jinými prostředky

aspirační pneumonie

středně těžká až těžká pneumocystová pneumonie u nemocných s AIDS (jako doplňková

léčba v průběhu prvních 72 hodin léčby infekce Pneumocystis jiroveci)

exacerbace chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN).

HEMATOLOGICKÉ POR

UCHY

získaná (autoimunitní) hemolytická anemie

idiopatická

trombocytopenická

purpura

dospělých

(pouze

i.v.;

i.m.

aplikace

kontraindikována)

sekundární trombocytopenie u dospělých

erytroblastopenie (erytrocytární anemie)

vrozená (erytroidní) hypoplastická anemie.

N

EOPLASTICKÁ ONEMOCNĚNÍ

Při paliativní léčbě:

leukémií a lymfomů u dospělých

akutní leukémie dětského věku

ke zlepšení kvality života nemocných v terminální fázi nádorového onemocnění.

EDEMATÓZNÍ STAVY

k vyvolání diurézy nebo remise proteinurie u nefrotického syndromu bez uremie.

NERVOVÝ SYSTÉM

mozkový edém při nádoru - primárním či metastatickém, nebo v souvislosti s chirurgickým

zákrokem nebo radiační terapií

akutní exacerbace sclerosis multiplex

akutní poranění míchy. Léčbu je nutno zahájit do osmi hodin od úrazu.

RŮZNÉ

tuberkulózní meningitida s obstrukcí likvorových cest nebo hrozící obstrukcí, pokud se

použije současně s příslušnou antituberkulózní chemoterapií

trichinóza s neurologickým nebo myokardiálním postižením

orgánové transplantace

prevence nauzey a zvracení při protinádorové chemoterapii.

4.2. Dávkování a způsob podání

Způsob podání

Intravenózní nebo intramuskulární podání.

Methylprednisolon

podává

formě

intravenózní

injekce

nebo

infuze

nebo

formě

intramuskulární injekce. Při léčbě akutních stavů se dává přednost podání ve formě intravenózní

injekce. Doporučené dávky jsou uvedeny níže. Dávky používané u dětí jsou zpravidla nižší, avšak

mají být voleny spíše na základě závažnosti zdravotního stavu a odpovědi na léčbu než podle věku

a tělesné hmotnosti. Dávky užívané v pediatrii nemají být nižší než 0,5 mg/kg za 24 hodin. U dětí

s akutní laryngitidou může dávka dosáhnout 3-4 mg/kg, u dětí s akutní exacerbací bronchiálního

astmatu může dávka dosáhnout 10 mg/kg. U pediatrických pacientů s anafylaxí a s polytraumatem

může dávka dosáhnout 30 mg/kg.

DOPLŇUJÍCÍ LÉČBA PŘI

ŽIVOT OHROŽUJÍCÍCH

STAVECH

Doporučená dávka přípravku Solu-Medrol je 30 mg/kg methylprednisolonu, aplikovaného i.v. po

dobu alespoň 30 minut. Tuto dávku lze opakovat každých 4-6 hodin až po dobu 48 hodin (viz též

4.4 Zvláštní upozornění).

REVMATICKÁ ONEMOCNĚNÍ NEREAGUJÍCÍ NA STANDARDNÍ LÉČBU (NEBO V

PRŮBĚHU

EXACERBACÍ)

Uvedené léčebné režimy se podávají ve formě pulzní intravenózní léčby v průběhu nejméně 30

minut. Léčba se může v průběhu týdne opakovat v případě, že nedojde ke zlepšení nebo dle potřeb

zdravotního stavu nemocného.

1 g/den po dobu 1 až 4 dnů nebo

1g jednorázově 1x měsíčně po dobu 6 měsíců

SYSTÉMOVÝ LUPUS ERYTHEMADODES NEREAGUJÍCÍ NA

STANDARDNÍ LÉČBU (NEBO

V

PRŮBĚHU EXACERBACÍ)

Podává se 1 g denně ve formě pulzní intravenózní léčby v průběhu nejméně 30 minut po dobu 3

dnů. Léčba se může v průběhu týdne opakovat v případě, že nedojde ke zlepšení nebo dle potřeb

zdravotního stavu nemocného.

SCLEROSIS

MULTIPLEX

NEREAGUJÍCÍ

NA

STANDARDNÍ

LÉČBU

(NEBO

V

PRŮBĚHU

EXACERBACÍ)

Podává se 500 mg denně nebo 1 g denně po dobu 3 nebo 5 dnů ve formě pulzní intravenózní léčby

v průběhu nejméně 30 minut. Léčba se může v průběhu týdne opakovat v případě, že nedojde ke

zlepšení nebo dle potřeb zdravotního stavu nemocného.

EDÉMOVÉ STAVY JAKO NAPŘ. GLOMERULONEFRITIDA NEBO LUPIODNÍ NEFRITIDA

(NEBO V

PRŮBĚHU EXACERBACÍ)

Uvedené léčebné režimy se podávají ve formě pulzní intravenózní léčby v průběhu nejméně 30

minut. Léčba se může v průběhu týdne opakovat v případě, že nedojde ke zlepšení nebo dle potřeb

zdravotního stavu nemocného.

30 mg/kg každý druhý den po dobu 4 dnů nebo

1 g/den po dobu 3, 5 nebo 7 dnů.

TERMIN

ÁLNÍ FÁZE NÁDOROVÉHO ONEMOCNĚNÍ

Podává se intravenózně 125 mg/den po dobu až 8 týdnů.

PREVENCE NAUZEY

A ZVRACENÍ V SOUVISLOSTI S

PROTIÁDOROVOU CHEMOTERAPIÍ

Mírně až středně těžce emetogenní chemoterapie:

Solu-Medrol

250 mg i.v. aplikovat po dobu

alespoň 5 minut jednu hodinu před zahájením chemoterapie, na začátku chemoterapie a při

propuštění. Ke zvýšení účinku lze použít spolu s první dávkou přípravku Solu-Medrolu

i injekce

chlorovaného fenothiazinu.

Silně emetogenní chemoterapie:

Solu-Medrol

250 mg aplikovat alespoň po dobu 5 minut s

příslušnými

dávkami

metoklopramidu

nebo

butyrofenonu

jednu

hodinu

před

zahájením

chemoterapie, pak Solu-Medrol

250 mg i.v. na začátku chemoterapie a v době propuštění.

AKUTNÍ PORANĚNÍ MÍCH

Y

Terapie musí být zahájena do 8 hodin od úrazu.

Při

zahájení

léčby

hodin

úrazu:

Zahajuje

dávkou

mg/kg

tělesné

hmotnosti

methylprednisolonu i.v.

formě

bolusu během

15 minut

za pečlivé lékařské

kontroly. Po

45minutové přestávce následuje kontinuální infuze 5,4 mg/kg/hodinu po dobu 23 hodin.

Při zahájení léčby v průběhu 3 – 8 hodin od úrazu: Zahajuje se dávkou 30 mg/kg tělesné hmotnosti

methylprednisolonu i.v.

formě

bolusu během

15 minut

za pečlivé lékařské

kontroly. Po

45minutové přestávce následuje kontinuální infuze 5,4 mg/kg/hodinu po dobu 47 hodin. Přípravek

by měl být podáván odděleně od ostatní infuzí léčby.

PNEUMONIE ZPŮSOBENÁ PNEUMOCYSTIS

JIROVECI

U NEMOCNÝCH S

AIDS

Léčba by měla být zahájena v

průběhu prvních 72 hodin antibiotické léčby.

Je možno podávat 40 mg i.v. každých 6 až 12 hodin s postupným snižováním po dobu maximálně

21 dní nebo do ukončení léčby pneumocystové infekce.

V důsledku zvýšeného výskytu reaktivace tuberkulózy u nemocných s AIDS by u této vysoce

rizikové skupiny mělo být v průběhu léčby kortikosteroidy zváženo podání protimykobakteriální

léčby. Pacienti mají být rovněž sledovaní pro výskyt jiných latentních infekcí.

EXACERBACE CHRONICKÉ OBSTRUKČNÍ PLICNÍ NEMOCI (CHOPN)

Používají se dva léčebné režimy:

0,5 mg/kg intravenózně po 6 hodinách po dobu 72 hodin nebo

125 mg intravenózně každých 6 hodin po dobu 72 hodin s postupným snižováním dávky a

přechodem na perorální léčbu. Celková doba podání kortikosteroidů by měla trvat alespoň 2 týdny.

JAKO DOPLŇKOVÁ LÉČBA V DALŠÍCH INDIKACÍCH

Počáteční dávka se pohybuje mezi 10 až 500 mg podle klinických potíží, které se léčí. Těžké akutní

stavy si mohou vyžádat po krátké období vyšší dávky. Počáteční dávku, až 250 mg, je nutno

aplikovat i.v. po dobu alespoň 5 minut; dávka vyšší než 250 mg se aplikuje nejméně 30 minut.

Následné dávky lze podávat i.v. nebo i.m. v intervalech podle odpovědi pacienta a klinického

stavu. Léčba kortikosteroidy představuje doplněk a ne náhradu běžné léčby.

K zabránění problémům s kompatibilitou a stabilitou je vhodné přípravek podávat kdykoliv je to

možné odděleně buď jako bolus nebo oddělenou žilní linkou.

POZNÁMKA:

Některé

přípravky

s obsahem

natrium-methylprednisolon-sukcinátu

obsahují

benzylalkohol (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití, Pediatrická populace).

4.3

Kontraindikace

Natrium-methylprednisolon-sukcinát je kontraindikován:

u pacientů se systémovými mykózami

u pacientů s hypersenzitivitou na methylprednisolon nebo na kteroukoli pomocnou

látku tohoto přípravku uvednou v bodě 6.1.

pro intratekální podání

pro epidurální podání.

Očkování živými nebo živými oslabenými vakcínami je u nemocných užívajících imunosupresívní

dávky kortikosteroidů kontraindikováno.

Přípravek nesmí být podáván předčasně narozeným dětem a novorozencům (viz bod 4.4, Zvláštní

upozornění a opatření pro použití).

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Imunosupresivní účinek/zvýšená náchylnost k

infekcím

Kortikosteroidy mohou zvýšit náchylnost k infekci, mohou maskovat některé známky infekce a

během jejich podávání se mohou objevit nové infekce. Při používání kortikosteroidů lze pozorovat

sníženou rezistenci a neschopnost lokalizovat infekci. U nemocných léčených kortikosteroidy

samotnými nebo v kombinaci s jinými imunosupresívy, která ovlivňují buněčnou nebo humorální

imunitu nebo funkce neutrofilů, se může v kterékoliv lokalizaci vyskytnout jakákoliv virová,

bakteriální, mykotická, protozoární nebo parazitární infekce. Tyto infekce mohou být mírné, avšak

mohou být i závažné s fatálním průběhem. Výskyt infekčních komplikací vzrůstá se zvyšující se

dávkou kortikosteroidů.

Pacienti užívající léky, které potlačují imunitní systém, jsou náchylnější k infekcím než zdraví

jedinci. Například plané neštovice a spalničky, mohou mít vážnější, nebo dokonce fatální průběh u

dětí s oslabenou imunitou nebo dospělých užívajících kortikosteroidy.

Očkování živými nebo živými oslabenými vakcínami je u nemocných užívajících imunosupresívní

dávky kortikosteroidů kontraindikováno.

Vakcíny

obsahující

mrtvé

inaktivované

mikroorganizmy

mohou

být

nemocným

imunosupresívních dávkách kortikosteroidů podávány, avšak odpověď na tyto vakcíny může být

oslabena.

Indikovaná

imunizace

může

být

prováděna

nemocných

neimunosupresívních

dávkách

kortikosteroidů.

Použití

kortikoidů

při

aktivní

tuberkulóze

nutno

omezit

případy

fulminantní

nebo

diseminované tuberkulózy, kdy se kortikosteroid podává při léčbě onemocnění ve spojení s

příslušným antituberkulózním režimem.

Jsou-li

kortikosteroidy

indikovány

pacientů

latentní

tuberkulózou

nebo

tuberkulinovou

reaktivitou, je nutné tyto pacienty pozorně sledovat, protože může dojít k reaktivaci onemocnění.

Během dlouhodobé léčby kortikosteroidy by měli tito pacienti dostávat chemoprofylaxi.

Kaposiho sarkom byl hlášen u pacientů léčených kortikosteroidy. Vysazení kortikosteroidů může

mít za následek klinické remise.

Role kortikosteroidů u septického šoku byla sporná, časné studie uváděly jak prospěšné, tak

i škodlivé účinky. V nedávné době byla doplňková léčba kortikosteroidy navrhnuta jako prospěšná

u pacientů s dlouhodobým septickým šokem, kteří trpí nedostatečností nadledvin. Nicméně jejich

rutinní použití při septickém šoku se nedoporučuje. Systematické přezkoumání krátkodobých,

vysokodávkových kortikosteroidů jejich používání nepodpořilo. Meta-analýzy a revize nicméně

ukazují,

delší

podávání

(5–11

dní)

nízkých

dávek

kortikosteroidů

může

vést

snížení

mortality, zejména u pacientů se septickým šokem závislým na vasopresorech.

Účinky na imunitní systém

Mohou se vyskytnout alergické reakce. Protože u pacientů léčených kortikosteroidy došlo ojediněle

ke vzniku kožních reakcí a anafylaktických/anafylaktoidních reakcí, je třeba před podáním učinit

řádná bezpečnostní opatření, zvláště má-li pacient v anamnéze alergii na jakýkoliv lék.

Účinky na endokrinní systém

U pacientů léčených kortikosteroidy, kteří jsou vystaveni neobvyklému stresu, je indikována

zvýšená dávka rychle účinkujících steroidů před, během a po stresující situaci.

Farmakologické

dávky

kortikosteroidů

podávaných

po delší dobu

mohou

vést

k supresi

hypotalamus-hypofýza-nadledviny

(HPA)

(sekundární

insuficience

kůry

nadledvin).

Stupeň

trvání

vzniklé

adrenokortikální

nedostatečnosti

jsou

pacientů

rozdílné

závisí

dávce,

frekvenci, čase podání a délce léčby glukokortikoidy. Tento účinek lze minimalizovat pomocí

podávání přípravku obden.

Kromě toho může dojít k akutní insuficienci nadledvin vedoucí k fatálnímu konci, pokud jsou

glukokortikoidy vysazeny náhle.

Lékem vyvolaná sekundární insuficience nadledvin může být tedy minimalizována postupným

snižováním dávky. Tento typ relativní insuficience může přetrvávat i několik měsíců po ukončení

léčby, proto má být v každé stresové situaci vzniklé v tomto období, obnovena hormonální terapie.

Steroidní "abstinenční syndrom", zdánlivě nesouvisející s adrenokortikální insuficiencí, se může

také vyskytnout po náhlém vysazení glukokortikoidů. Tento syndrom zahrnuje příznaky, jako

např.: nechutenství, nauzea, zvracení, letargie, bolesti hlavy, horečka, bolesti kloubů, deskvamace,

bolesti svalů, ztráta tělesné hmotnosti a/nebo hypotenze. Tyto účinky jsou vyvolány spíše náhlou

změnou koncentrace glukokortikoidů než nízkou hladinou kortikosteroidů.

Vzhledem

tomu,

glukokortikoidy

mohou

vyvolat

nebo

zhoršit

Cushingův

syndrom,

nedoporučuje se podávat glukokortikoidy pacientům s Cushingovou nemocí.

U pacientů s hypotyreózou je účinek kortikosteroidů větší.

Poruchy metabolismu a

výživy

Kortikosteroidy, včetně methylprednisolonu, mohou zvýšit hladinu glukózy v krvi, zhoršit již

existující

diabetes

učinit

náchylným

diabetes

mellitus

pacienty

dlouhodobě

léčené

kortikosteroidy.

Psychiatrické

účinky

V průběhu léčby kortikoidy se mohou vyskytnout psychické poruchy včetně euforie, insomnie,

změn nálady, změn osobnosti, závažných depresívních a psychotických stavů. Rovněž může dojít

ke zhoršení stávající emoční nestability nebo psychotických tendencí.

U systémových steroidů se mohou vyskytnout potenciálně závažné psychiatrické nežádoucí účinky.

Příznaky se zpravidla objeví během několika dní nebo týdnů po zahájení léčby. Většina reakcí se

obnoví buď po snížení dávky nebo vysazení, i když specifická léčba může být nezbytná. Po

vysazení kortikoidů byly hlášeny psychologické účinky, frekvence není známa. Pacienti/pečovatelé

mají být podporováni, aby vyhledali lékařskou pomoc, pokud se u pacienta vyskytnou psychické

příznaky,

zejména

pokud

podezření

depresivní

náladu

nebo

sebevražedné

myšlenky.

Pacienti/pečovatelé mají dávat pozor na možné duševní poruchy, které se mohou objevit buď

během nebo bezprostředně po snižování dávky/vysazení systémových steroidů.

Účinky na nervový systém

Kortikosteroidy je třeba používat s opatrností u pacientů trpících záchvaty.

Kortikosteroidy je třeba používat s opatrností u pacientů s onemocněním myasthenia gravis (viz

také myopatie v Muskuloskeletálních účincích).

I když kontrolované klinické studie prokázaly, že kortikosteroidy jsou účinné při urychlení ústupu

akutních exacerbací roztroušené sklerózy, neprokázaly, že kortikosteroidy mají vliv na konečný

výsledek

nebo

přirozený

průběh

tohoto

onemocnění.

Studie

prokázaly,

k dosažení

signifikantního účinku jsou nezbytné relativně vysoké dávky kortikosteroidů.

V souvislosti s intratekálním/epidurálním podáním byly hlášeny závažné nežádoucí účinky (viz

bod 4.8 Nežádoucí účinky).

pacientů

užívajících

kortikosteroidy

byla

hlášena

epidurální

lipomatóza,

typicky

při

dlouhodobém užívání vysokých dávek.

Účinky na oči

U systémového i lokálního použití kortikosteroidů může být hlášena porucha zraku. Pokud se u

pacienta objeví symptomy, jako je rozmazané vidění nebo jiné poruchy zraku, má být zváženo

odeslání pacienta k očnímu lékaři za účelem vyšetření možných příčin, mezi které patří katarakta,

glaukom nebo vzácná onemocnění, např. centrální serózní chorioretinopatie (CSCR), která byla

hlášena po systémovém i lokálním použití kortikosteroidů. Centrální serózní chorioretinopatie

může vést k odchlípení sítnice.

Dlouhodobé užívání kortikosteroidů může způsobit posteriorní subkapsulární katarakty a nukleární

katarakty (zejména u dětí), exoftalmus, nebo zvýšený nitrooční tlak, což může vést ke glaukomu s

možným poškozením optického nervu. Vznik sekundární plísňové a virové infekce oka může být

vyšší u pacientů léčených glukokortikoidy.

U nemocných s očním postižením při infekci herpes simplex a herpes zoster ophtalmicus mají být

kortikosteroidy podávány s opatrností vzhledem k hrozbě perforace rohovky.

Účinky na kardiovaskulární systém

Nežádoucí účinky glukokortikoidů na kardiovaskulární systém, jako je dyslipidemie a hypertenze,

mohou léčené pacienty s existujícími kardiovaskulárními rizikovými faktory učinit náchylnými pro

další kardiovaskulární účinky, pokud jsou podávány vysoké dávky a dlouhodobě. Proto u těchto

pacientů používat kortikosteroidy uváženě a věnovat pozornost riziku změny a v případě potřeby

dalšímu monitorování srdeční činnosti. Nízká dávka a střídavé podávání může snížit výskyt

komplikací léčby kortikosteroidy.

Po rychlém intravenózním podání velkých dávek methylprednisolonu (více než 0,5 g podaného za

méně než 10 minut) byly hlášeny poruchy srdečního rytmu a/nebo cirkulační kolaps a/nebo srdeční

zástava. Po podání velké dávky methylprednisolonu byl hlášen výskyt bradykardie, jejíž výskyt

nemusí být závislý na rychlosti podání nebo délky trvání infuze.

Systémové kortikosteroidy je třeba používat v případě srdečního selhání s opatrností a pouze tehdy,

pokud je to nezbytně nutné.

Účinky na cévní systém

Při podávání kortikosteroidů byl hlášen výskyt trombózy, včetně venózní tromboembolie. Proto

se kortikosteroidy musí používat s opatrností u pacientů, kteří trpí tromboembolickými

porucha

mi nebo k nim mohou mít predispo zici.

Kortikosteroidy je třeba používat s opatrností u pacientů s hypertenzí.

Účinky na gastrointestinální systém

Vysoké dávky kortikosteroidů mohou vyvolat akutní zánět slinivky břišní.

Neexistuje obecná shoda, zda kortikosteroidy jsou samy o sobě zodpovědné za žaludeční vředy,

které se vyskytly v průběhu léčby, nicméně léčba glukokortikoidy může maskovat příznaky

žaludečního vředu, takže k perforaci nebo krvácení může dojít bez výrazných bolestí. Léčba

glukokortikoidy

může

maskovat

zánět

pobřišnice

nebo

jiné

známky

příznaky

spojené

s gastrointesinálními poruchami jako je perforace, obstrukce či zánět slinivky břišní. V kombinaci s

nesteroidními protizánětlivými léky (NSA) existuje zvýšené riziko rozvoje gastrointestinálních

vředů.

U nemocných s nespecifickou ulcerózní kolitidou mají být kortikosteroidy podávány s opatrností

v případě hrozby perforace, abscesu nebo jiných hnisavých infekcí, u nemocných s divertikulitidou,

čerstvými střevními anastomózami, nebo aktivními nebo latentními peptickými vředy.

Hepatobiliární účinky

Cyklické pulzní intravenózní podání methylprednisolonu (obvykle v dávkách 1 g/den) může vést

k poškození jater

vyvolanému lékem,

například

k akutní hepatitidě.

Doba

nástupu

akutní

hepatitidy

může

činit

několik

týdnů

déle.

přerušení

léčby

bylo

pozorováno

odeznění

nežádoucí příhody.

Účinky na muskuloskeletální systém

Po podání vysokých dávek kortikosteroidů byly hlášeny případy akutní myopatie; nejčastěji tyto

případy

zahrnovaly

nemocné

s poruchami

nervosvalového

přenosu

(myasthenia

gravis)

nebo

nemocné souběžně užívající anticholinergika, jakou jsou přípravky ovlivňující nervosvalový přenos

(pankuronium). Tyto formy akutní myopatie mají generalizovanou formu, mohou postihovat oční a

dýchací svalstvo a mohou vyústit v kvadruparézu. Může dojít ke zvýšení hladiny kreatin kinázy. Po

vysazení kortikosteroidů může klinické zlepšení a zotavení vyžadovat týdny až měsíce.

Osteoporóza je běžný, ale zřídka rozpoznaný nežádoucí účinek spojený s dlouhodobým užíváním

vysokých dávek glukokortikoidů.

Účinky na játra a žlučové cesty

Poškození jater vyvolané lékem včetně akutní hepatitidy nebo zvýšení hodnot jaterních enzymů

může být následkem cyklického pulzního intravenózního podávání methlyprednisolonu (obvykle

při počáteční dávce ≥ 1g/den). Byly hlášeny vzácné případy hepatotoxicity. Doba do vzniku může

být několik týdnů nebo delší. Ve většině hlášených případů nežádoucí účinky ustoupily po vysazení

léčby. Proto je nutné pacienta vhodným způsobem sledovat.

Poruchy ledvin

a močových cest

U pacientů se systémovou sklerózou je nutná obezřetnost z důvodů zvýšené incidence

sklerodermické renální krize pozorované u kortikoidů, včetně methylprednisolonu.

Kortikosteroidy používat s opatrností u pacientů s insuficiencí ledvin.

V případě renálního

selhání není potřeba upravovat dávky. Methylprednisolon je hemodialyzovatelný.

Vyšetření

Průměrné a vysoké dávky hydrokortizonu nebo kortizonu mohou způsobit zvýšení krevního tlaku,

retenci sodíku a vody, a zvýšené vylučování draslíku. Je méně pravděpodobné, že se tyto účinky

vyskytnou u syntetických derivátů, s výjimkou jejich použití ve vysokých dávkách. Dietní omezení

soli a doplnění draslíku může být nezbytné. Všechny kortikoidy zvyšují vylučování vápníku.

Poranění,

otravy a komplikace

Systémové kortikosteroidy nejsou indikovány k léčbě traumatického poranění mozku, a proto se u

těchto

případů

nemají

rutinně

používat.

Výsledky

multicentrické

studie

odhalily

zvýšenou

mortalitu za 2 týdny nebo 6 měsíců, po zranění u pacientů, kterým byl podáván matrium-

methylprednisolon-sukcinát v porovnání s pacienty léčenými placebem. Nebyla stanovena příčinná

souvislost s léčbou natrium-methylprednisolon-sukcinátem .

Jiné

Protože komplikace léčby glukokortikoidy závisí na velikosti dávky a délce léčby, je nutno

v každém jednotlivém případě zvážit riziko/přínos ve vztahu k dávce a trvání léčby, zda použít

denní nebo přerušovanou léčbu.

Pro kontrolu stavu má být použita nejnižší možná dávka kortikosteroidu, a pokud je možné snížení

dávky, mělo by být postupné.

Očekává se, že souběžná léčba s inhibitory CYP3A, včetně léčivých přípravků obsahujících

kobicistat, zvyšuje riziko systémových nežádoucích účinků. Je nutné vyvarovat se používání této

kombinace,

pokud

přínos nepřeváží

zvýšené

riziko

vzniku systémových

nežádoucích účinků

kortikosteroidů. V takovém případě je třeba pacienty sledovat z hlediska systémových nežádoucích

účinků kortikosteroidů (viz bod 4.5).

Kyselinu acetylsalicylovou a nesteroidní protizánětlivé léky je nutno používat s opatrností v

kombinaci s kortikosteroidy.

Feochromocytomová

krize,

která

může

být

fatální,

byla

hlášena

podání

systémových

kortikosteroidů.

Kortikosteroidy

mají

podávat

pouze

pacientům

s podezřením

nebo

identifikovaným feochromocytomem po zhodnocení přínosu a rizika.

Pediatrická populace

Důležité informace o některých složkách přípravku

Balení

1000

obsahuje

benzylalkohol:

Benzylalkohol

může

způsobit

toxické

anafylaktoidní reakce u kojenců a dětí do 3 let (viz bod 4.3, Kontraindikace).

Konzervační látka benzylalkohol byla u pediatrických pacientů spojena se závažnými nežádoucími

příhodami, včetně „gasping syndromu“ a úmrtí. I když je příjem benzylalkoholu při normálních

terapeutických dávkách tohoto přípravku zpravidla podstatně nižší než dávky hlášené v souvislosti

s „gasping syndromem“, není známo, jaké je minimální množství benzylalkoholu, při kterém se

může vyskytnout toxicita. Riziko toxicity vyvolané benzylalkoholem závisí na podaném množství a

schopnosti

jater

ledvin

detoxifikovat

tuto

chemickou

látku.

Rozvoj

toxicity

může

být

pravděpodobnější u předčasně narozených dětí a dětí s nízkou porodní hmotností.

Velké objemy benzylalkoholu se musí podávat s opatrností a pouze pokud je to nezbytné, zejména

v případě, že pacient má poruchu funkce ledvin nebo jater, protože existuje riziko kumulace a

toxické reakce (metabolická acidóza).

Balení 125 mg tohoto přípravku obsahuje 16,6 mg sodíku v jedné lahvičce Act-O-Vial,

Balení 250 mg tohoto přípravku obsahuje 32,7 mg sodíku v jedné lahvičce Act-O-Vial, což

odpovídá 1,64 % doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro

dospělého, který činí 2 g sodíku.

Balení 500 mg tohoto přípravku obsahuje 58,6 mg sodíku v jedné lahvičce, což odpovídá 2,93 %

doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který činí

2 g sodíku.

Balení 1000 mg tohoto přípravku obsahuje 117,1 mg sodíku v jedné lahvičce, což odpovídá 5,86 %

doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který činí

2 g sodíku.

Nutno vzít v úvahu u pacientů na dietě s nízkým obsahem sodíku.

Pečlivě sledovat růst a vývoj kojenců a dětí dlouhodobě léčených kortikosteroidy. Růst může být

potlačen u dětí, kterým jsou glukokortikoidy podávány dlouhodobě, denně v rozdělených dávkách

použití

takového

režimu

být

omezeno

nejnutnější

případy.

Střídavé

podávání

glukokortikoidů obvykle zabráni vzniku nebo minimalizuje tyto nežádoucí účinky.

Děti dlouhodobě léčené kortikosteroidy jsou více ohroženy výskytem zvýšeného nitrolebního tlaku.

Vysoké dávky kortikosteroidů můžou u dětí vyvolat zánět slinivky břišní.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Methylprednisolon je

substrátem pro

cytochrom P450

(CYP)

a je

metabolizován

především

enzymem CYP3A4. CYP3A4 je dominantní enzym z nejpočetnější CYP podskupiny v játrech

dospělých

lidí.

Katalyzuje

6β-hydroxylaci

steroidů,

hlavní

fázi

metabolického

kroku

endogenní a syntetické kortikoidy. Mnoho dalších sloučenin jsou také substrátem CYP3A4, některé

z nich (stejně jako jiné léky) prokázaly, že mění metabolismus glukokortikoidů indukcí (exprese)

nebo inhibicí enzymu CYP3A4.

CYP3A4 inhibitory - Léky, které inhibují aktivitu CYP3A4 obecně snižují jaterní clearance a

zvyšují

plazmatické

koncentrace

CYP3A4

léků,

jako

methylprednisolon.

přítomnosti

inhibitoru CYP3A4 může být potřeba titrovat dávku methylprednisolonu, aby se zabránilo vzniku

steroidní toxicity.

Induktory CYP3A4 - Léky, které indukují aktivitu CYP3A4 obecně zvyšují jaterní clearance, což

vede ke snížení plazmatické koncentrace léků, které jsou substrátem pro CYP3A4. Současné

podávání může k dosažení požadovaného výsledku vyžadovat zvýšení dávky methylprednisolonu.

Substráty CYP3A4 - v přítomnosti jiného substrátu pro CYP3A4 může být jaterní clearance

methylprednisolonu ovlivněna, s odpovídajícími úpravami dávkování. Je možné, že nežádoucí

účinky spojené s užíváním léku samotného se mohou pravděpodobněji vyskytnout při souběžném

podávání.

NON-CYP3A4-zprostředkované

účinky

Další

interakce

účinky,

které

objevují

methylprednisolonu, jsou popsány v tabulce 2 níže.

Tabulka 1 obsahuje seznam a popis nejčastějších a/nebo klinicky významných lékových interakcí

nebo účinků methylprednisolonu.

Tabulka 1.

Významné lékové nebo látkové

interakce/

účinky

s methylprednisolonem

Třída nebo typ léku

-

LÉK nebo LÁTKA

Interakce/Účinek

Antibakterialní léky

- ISONIAZID

CYP3A4 INHIBITOR. Navíc je možný účinek

methylprednisolonu na zvýšení rychlosti acetylace a clearance

isoniazidu.

Antibiotikum,

Antituberkulotikum

- RIFAMPIN

CYP3A4 INDUKTOR

Antikoagulancia (perorální)

Vliv methylprednisolonu na perorální antikoagulancia je

variabilní. Existují údaje jak o zvýšení i o snížení účinku

antikoagulancií, pokud jsou podávány současně s kortikosteroidy.

Proto se k udržení požadovaného antikoagulačního účinku mají

monitorovat indexy.

Antikonvulziva

- KARBAMAZEPIN

CYP3A4 INDUKTOR (a SUBSTRÁT)

Antikonvulziva

- FENOBARBITAL

- FENYTOIN

CYP3A4 INDUKTOR

Anticholinergika

- NEUROMUSKULÁRNÍ

BLOKÁTORY

Kortikosteroidy mohou ovlivnit účinek anticholinergik

1) při současném podávání vysokých dávek kortikosteroidů a

anticholinergik, jako jsou neuromuskulární blokátory, byla hlášena

akutní myopatie (pro další informace viz bod 4.4 Zvláštní

upozornění, účinky na muskuloskeletální systému)

2) antagonismus neuromuskulární blokády vyvolané pankuroniem

a vekuroniem byl hlášen u pacientů užívajících kortikosteroidy.

Tuto interakci lze očekávat u všech kompetitivních

neuromuskulárních blokátorů.

Anticholinesterázy

Steroidy mohou snížit účinky anticholinesteráz u myasthenia

gravis.

Antidiabetika

Vzhledem k tomu, že kortikosteroidy mohou zvýšit koncentrace

glukózy v krvi, může být nutná úprava dávkování antidiabetik.

Antiemetika

- APREPITANT

- FOSAPREPITANT

CYP3A4 INHIBITOR (a SUBSTRÁT)

Antimykotika

- ITRAKONAZOL

- KETOKONAZOL

CYP3A4 INHIBITOR (a SUBSTRÁT)

Farmakokinetické urychlovače

KOBICISTAT

CYP3A4 INHIBITOR

Antivirotika

- INHIBITORY HIV-

PROTEÁZY

CYP3A4 INHIBITOR (a SUBSTRÁT)

1) Inhibitory proteázy, jako jsou indinavir a ritonavir, můžou

zvýšit plazmatické koncentrace kortikosteroidů.

2) Kortikosteroidy mohou indukovat metabolismus inhibitorů

HIV-proteázy s následným snížením plazmatických koncentrací.

Inhibitory aromatázy

Aminoglutethimidem vyvolané potlačení funkce nadledvin může

Třída nebo typ léku

-

LÉK nebo LÁTKA

Interakce/Účinek

- AMINOGLUTETHIMID

způsobit exacerbaci endokrinních poruch vyvolaných

dlouhodobou léčbou glukokortikoidy.

Blokátory vápníkového kanálu

- DILTIAZEM

CYP3A4 INHIBITOR (a SUBSTRÁT)

Kontraceptiva (perorální)

- ETHINYLESTRADIOL/

NORETHISTERON

CYP3A4 INHIBITOR (a SUBSTRÁT)

- GRAPEFRUITOVÝ

DŽUS

CYP3A4 INHIBITOR

Imunosupresiva

- CYKLOSPORIN

CYP3A4 INHIBITOR (a SUBSTRÁT)

1) K vzájemné inhibici metabolismu dochází při souběžném

podávání cyklosporinu a methylprednisolonu, který může zvýšit

plazmatické koncentrace jednoho nebo obou léků. Z tohoto

důvodu je možné, že nežádoucí účinky spojené s užíváním léku

samotného mohou být pravděpodobnější při souběžném podávání.

2) při současném podávání cyklosporinu a methylprednisolonu

byly hlášeny křeče.

Imunosupresiva

- CYKLOFOSFAMID

- TAKROLIMUS

CYP3A4 SUBSTRÁT

Makrolidová antibiotika

- KLARITHROMYCIN

- ERYTHROMYCIN

CYP3A4 INHIBITOR (a SUBSTRÁT)

Makrolidová antibiotika

- TROLEANDOMYCIN

CYP3A4 INHIBITOR

NSA (nesteroidni protizánětlivé

léky)

- kyselina acetylsalicylová

(ve vysokých dávkách)

1) Může být zvýšený výskyt gastrointestinálního krvácení a

ulcerace, pokud jsou kortikosteroidy podávány s NSA.

2) Methylprednisolon může zvyšovat clearance vysokých dávek

kyseliny acetylsalicylové, což může vést ke sníženým hladinám

salicylátů v séru. Ukončení léčby methylprednisolonem může vést

ke zvýšeným hladinám salicylátů v séru, což by mohlo mít za

následek zvýšené riziko toxicity salicylátů.

Látky odbourávající draslík

Pokud jsou kortikosteroidy podávány současně s látkami

odbourávajícími draslík (např. diuretika, amfotericin B), mají být

pacienti pečlivě sledováni pro rozvoj hypokalemie. Zvýšené riziko

hypokalemie existuje také při současném užívání kortikosteroidů u

amfotericinu B, xantenů nebo beta2 agonistů.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Fertilita

Studie na zvířatech prokázaly, že kortikosteroidy nepříznivě ovlivňují fertilitu (viz bod 5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti).

Avšak data z těchto studií nejsou dostatečná.

Těhotenství

Některé studie se zvířaty ukázaly, že kortikosteroidy, pokud se v těhotenství aplikují ve vysokých

dávkách, mohou způsobit malformaci plodu. Ačkoliv se nezdá se, že by podání kortikosteroidů

těhotným ženám vedlo ke vzniku kongenitálních abnormalit, výsledky studií při léčbě těhotných

žen poškození plodu zcela nevylučují. Protože nebyly provedeny adekvátní reprodukční studie

s natrium methylprednisolon sukcinátem u lidí, má být tento léčivý přípravek použit v těhotenství

pouze po pečlivém posouzení poměru přínosu a rizika pro matku a plod.

Některé kortikosteroidy snadno prostupují placentou. V jedné retrospektivní studii byl zjištěn

zvýšený výskyt nižší porodní hmotnosti u dětí narozených ženám užívajících kortikosteroidy.

Ukazuje se, že u lidí je riziko nízké porodní váhy závislé na dávce a může být minimalizováno

podáváním nižších dávek kortikosteroidů. Děti narozené matkám, jimž byly během těhotenství

podány vyšší dávky kortikosteroidů, je nutno pozorně sledovat a co nejdříve odhalit případné

známky adrenální insuficience, přestože pravděpodobnost jejího výskytu u novorozenců, kteři byli

nitroděložně vystaveni působení kortikosteroidů, se jeví být velmi malá.

Nejsou známy žádné účinky kortikosteroidů na porodní stahy a samotný porod.

U dětí narozených ženám léčených dlouhodobě kortikoidy během těhotenství, byl pozorován šedý

zákal.

Benzylalkohol může prostupovat placentou. (Viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro

použití).

Kojení

Kortikosteroidy se vylučují do mateřského mléka.

Kortikosteroidy procházející do mateřského mléka mohou potlačit růst a ovlivňovat endogenní

produkci glukokortikoidů u kojenců.

Tento léčivý přípravek se má používat v období kojení pouze po pečlivém posouzení poměru

přínosu a rizika pro matku a plod.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Účinek kortikosteroidů na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyl soustavně zkoumán. Možné

nežádoucí účinky po léčbě kortikoidy jsou závratě, vertigo, poruchy vidění a únava. V případě

výskytu těchto potíží pacienti nemají řídit a obsluhovat stroje.

4.8

Nežádoucí účinky

intratekálního/epidurálního

způsobu

podání

byly

hlášeny

následující

nežádoucí

účinky:

arachnoiditida, funkční gastrointestinální poruchy/dysfunkce močového měchýře, bolesti hlavy,

meningitida,

paraparéza/paraplegie,

záchvat,

senzorické

poruchy.

Frekvence

výskytu

těchto

nežádoucích účinků není známá.

V následující

tabulce

jsou

nežádoucí

účinky

uvedeny

podle

tříd

orgánových

systémů

preferovaných termínů mezinárodní lékařské terminologie MedDRA.

Tabulka 2

. Tabulka nežádoucích účinků

Třída orgánových systémů

(MedDRA v. 18.0)

Frekvence: není známo

(z dostupných údajů nelze určit)

Infekce a infestace

Oportunní infekce, infekce, peritonitida

Poruchy krve a lymfatického

systému

Leukocytóza

Poruchy imunitního systému

Hypersenzitivita na lék, anafylaktoidní reakce, anafylaktické

reakce

Endokrinn

í poruchy

Cushingoidní syndrom, hypopituitarismus, steroidní abstinenční

syndrom

Tabulka 2

. Tabulka nežádoucích účinků

Třída orgánových systémů

(MedDRA v. 18.0)

Frekvence: není známo

(z dostupných údajů nelze určit)

Poruchy metabolismu a

výživy

Metabolická acidóza, epidurální lipomatóza, retence sodíku,

retence tekutin, hypokalemická alkalóza, dyslipidemie, porucha

tolerance glukózy, zvýšená potřeba insulinu (nebo perorálních

antidiabetik), lipomatóza, zvýšená chuť k jídlu (což může mít za

následek zvýšení tělesné hmotnosti)

Psychiatrické poruchy

Afektivní poruchy (včetně depresivní nálady, euforické nálady,

citové lability, závislosti na drogách, sebevražedných myšlenek),

psychotické poruchy (včetně mánie, bludů, halucinací,

schizofrenie), duševní poruchy, změny osobnosti, stav

zmatenosti, úzkost, prudké změny nálad, abnormální chování,

nespavost, podrážděnost

Poruchy nervového systému

Zvýšený nitrolební tlak (s edémem papily [benigní intrakraniální

hypertenze]), záchvat, ztráta paměti, kognitivní poruchy, závratě,

bolest hlavy

Poruchy oka

Chorioretinopatie, katarakta, glaukom, exoftalmus, rozmazané

vidění (viz také bod 4.4)

Poruchy ucha a labyrintu

Vertigo

Srdeční poruchy

Městnavé srdeční selhání (u disponovaných pacientů), arytmie

Cévní poruchy

Trombóza, hypertenze, hypotenze, trombotické příhody

Respirační, hrudní a

mediastinální poruchy

Plicní embolie, singultus

Gastrointestin

ální poruchy

Žaludeční vředy (s možností perforace a krvácení peptického

vředu), perforace střev, žaludeční krvácení, pankreatitida,

ulcerózní zánět jícnu, ezofagitida, nadýmání, bolest břicha,

průjem, dyspepsie, nauzea

Poruchy jater a žlučových

cest

Hepatitida

, zvýšené hodnoty jaterních enzymů

Poruchy kůže a podkožní

tkáně

Angioedém, hirsutismus, petechie, ekchymóza, atrofie kůže,

zarudnutí, zvýšená potivost, kožní strie, vyrážka, svědění,

kopřivka, akné, hypopigmentace kůže

Poruchy svalové a kosterní

soustavy a pojivové tkáně

Svalová slabost, myalgie, myopatie, svalová atrofie, osteoporóza,

osteonekróza, patologická zlomenina, neuropatická artropatie,

artralgie, zpomalení růstu

Poruchy reprodukčního

systému a prsu

Nepravidelná menstruace

Celkové poru

chy a reakce v

místě aplikace

Zhoršené hojení ran, periferní edém, únava, malátnost, reakce

v místě vpichu

Vyšetření

Zvýšení nitroočního tlaku, snížení tolerance sacharidů, snížení

draslíku v krvi, zvýšení vápníku v moči, zvýšení močoviny

v krvi, potlačení reakcí na kožní testy*

Poranění, otravy a

procedurální komplikace

Kompresivní fraktura páteře, ruptura šlachy

* Nejedná se o upřednostňovaný termín podle databáze MedDRA

† Hepatitida byla hlášena při intravenózním podání (viz bod 4.4).

Peritonitida může být primárně projevenou známkou či příznakem gastrointestinální poruchy jako je perforace,

obstrukce či zánět slinivky břišní (viz bod 4.4).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické

pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Neexistuje klinický syndrom akutního předávkování kortikosteroidy. Zprávy o akutní toxicitě

a/nebo

úmrtí

předávkování

kortikoidy

jsou

vzácné.

případě

předávkování

neexistuje

specifické antidotum, léčba je podpůrná a symptomatická. Methylprednisolon je dialyzovatelný.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: glukokortikoidy, methylprednisolon

ATC kód: H02AB04

Methylprednisolon je silný protizánětlivý steroid. Vykazuje vyšší protizánětlivou aktivitu než

prednisolon a menší tendenci zadržovat sodík a vodu.

Natrium-methylprednisolon-sukcinát

stejný

metabolický

protizánětlivý

účinek

jako

methylprednisolon.

Pokud

podáván

parenterálně

ekvimolárním

množství,

mají

obě

sloučeniny stejnou biologickou aktivitu. Po intravenózním podání je relativní účinnost natrium-

methylprednisolon-

sukcinátu

natrium-hydrokortison

sukcinátu

vyjádřená

snížením

počtu

eozinofilů nejméně čtyři ku jedné. Podobný rozdíl v účinnosti je pozorován po perorálním podání

obou přípravku.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetický profil methylprednisolonu je lineární bez ohledu na způsob podání.

Absorpce:

studii

intramuskulárního

podání

methylprednisolonu

zdravým

dospělým

dobrovolníkům byla vrcholová plazmatická koncentrace 454 ng/ml dosažena za 1 hodinu. Po 12

hodinách poklesly plazmatické koncentrace methylprednisolonu na 31,9 ng/ml. Po 18 hodinách

nebyl již methylprednisolon detekovatelný. Na základě hodnocení plochy pod křivkou, která

indikuje

celkové

množství

absorbované

látky,

bylo

zjištěno,

intramuskulární

podání

methylprednisolonu bylo ekvivalentní stejnému množství podanému intravenózně.

Výsledky studie prokázaly, že ester natrium-methylprednisolon-sukcinát u se po všech cestách

podání

rychle

významně

přeměňuje

účinný

methylprednisolon.

Absorpce

volného

methylprednisolonu po intravenózním a intramuskulárním podání je ekvivalentní a signifikantně

vyšší než po perorálním podání tablet nebo roztoku. Vzhledem k tomu, že rozsah absorpce

methylprednisolonu po intravenózním a intramuskulárním podání byl ekvivalentní (přestože se

větší množství hemisukcinát esteru objevilo v cirkulaci po intravenózním podání), lze usuzovat, že

ester se přeměňuje po intramuskulárním podání v tkáních a následně se absorbuje ve formě volného

methylprednisolonu.

Distribuce:

Methylprednisolon je významně distribuován do tkání, prochází hematoencefalickou bariérou a je

vylučován do mateřského mléka. Jeho zdánlivý distribuční objem je přibližně 1,4 l/kg. Vazba

methylprednisolonu na plazmatické proteiny u lidí je přibližně 77%.

Biotransformace:

Methylprednisolon se u člověka metabolizuje v játrech na neaktivní metabolity, hlavní jsou 20α-

hydroxymethylprednisolon a 20β-hydroxymethylprednisolon.

Metabolismus v játrech se děje zejména prostřednictvím CYP3A4. (Pro seznam lékových interakcí

založených na metabolismu zprostředkovaného CYP3A4, viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými

přípravky a jiné formy interakce.)

Methylprednisolon, stejně jako mnoho CYP3A4 substrátů, může být také podkladem pro ATP-

kazetové vázání (ABC) transportního proteinu P-glykoproteinu, který ovlivňuje tkáňovou distribuci

a interakce s ostatními léčivými přípravky.

Eliminace:

Průměrný poločas eliminace pro celkový methylprednisolon je v rozmezí 1,8 až 5,2 hodiny.

Celková clearance je přibližně 5 až 6 ml/min/kg.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

Na základě konvenčních studií farmakologické bezpečnosti a toxicity po opakovaném podávání

nebylo zjištěno žádné neočekávané nebezpečí. Toxicita v studiích opakovaného podávání je

očekávána při pokračující expozici exogenním steroidům kůry nadledvin.

Karcinogeneze

Methylprednisolon nebyl formálně hodnocen v karcinogenních studiích s hlodavci. Byly získány

variabilní

výsledky

s jinými

glukokortikoidy, jejichž

karcinogenita se

testovala

myších

potkanech. Z publikovaných údajů však vyplývá, že několik příbuzných glukokortikoidů včetně

budesonidu, prednisolonu a triamcinolonacetonidu může zvyšovat incidenci hepatocelulárních

adenomů

karcinomů

perorálním

podání

samečkům

potkanů

v pitné

vodě.

K těmto

tumorogenním účinkům docházelo u dávek, které byly nižší než typické klinické dávky v mg/m

Mutageneze

Methylprednisolon nebyl formálně hodnocen z hlediska genotoxicity. Avšak methylprednisolon-

sulfonát, jehož struktura se podobá methylprednisolonu, nebyl mutagenní s anebo bez metabolické

aktivace v Salmonella typhimurium při 250 až 2 000 µg/plotnu, nebo v savčím buněčném genovém

mutačním testu využívajícím vaječníkové buňky čínského křečka při 2 000 až 10 000 µg/ml.

Methylprednisolon suleptanát neindukoval neplánovanou DNA syntézu v primárních hepatocytech

potkanů

při

000 µg/ml.

Navíc,

z průzkumu

zveřejněných

údajů

vyplývá,

prednisolonfarnezylát

(PNF),

jenž

podobnou

strukturu

jako

methylprednisolon,

nebyl

mutagenní s metabolickou aktivací anebo bez ní v Salmonella typhimurium a Escherichia coli

kmenech při 312 až 5 000 µg/plotnu. V linii fibroblastických buněk křečka čínského způsobil PNF

mírné

zvýšení

incidence

strukturálních

chromozomálních

aberací

s metabolickou

aktivací

při

nejvyšší testované koncentraci 1 500 µg/ml.

Reprodukční toxicita

Bylo prokázáno, že kortikosteroidy snižují fertilitu při podání potkanům.

Avšak data z těchto studií nejsou dostatečná.

Samcům potkanů se podával kortikosteron v dávkách 0, 10 a 25 mg/kg/den subkutánní injekcí

jedenkrát denně po dobu 6 týdnů, a pářili se s neošetřenými samicemi. Po 15 dnech se vysoká

dávka snížila na 20 mg/kg/den. Bylo pozorováno snížení počtu kopulačních spojení, což mohl být

sekundární následek snížení hmotnosti vedlejších orgánů. Snížil se počet implantací a živých

plodů.

U řady druhů byl prokázán teratogenní účinek kortikosteroidů, pokud byly podávány v dávkách

odpovídajících

lidské

dávce.

V reprodukčních

studiích

zvířatech

bylo

prokázáno,

glukokortikoidy, například methylprednisolon, zvýšily incidenci malformcí (rozštěp patra, kosterní

malformace), embryo-fetální letality (např. zvýšení resorpcí) a intrauterinní růstové retardace.

.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam

všech

pomoc

ných látek

Balení 125 mg, 250 mg:

Monohydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, hydrogenfosforečnan sodný.

Rozpouštědlo: voda pro injekci.

Balení 500 mg, 1000 mg:

Monohydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, hydrogenfosforečnan sodný.

Rozpouštědlo: benzylalkohol, voda pro injekci.

6.2 Inkompatibility

Kompatibilita

stabilita

intravenózních

roztoků

natrium-methylprednisolon-sukcinátu

intravenózních směsích s jinými léky závisí na pH směsi, koncentraci, času, teplotě a schopnosti

methylprednisolonu se rozpouštět. Aby se předešlo problémům s kompatibilitou a stabilitou,

doporučuje se vždy, kdy je to možné, podat roztok natrium-methylprednisolon-sukcinátu odděleně

od jiných léčiv, buďto v samostatné i.v. injekci, pomocí komůrky k i.v aplikaci léčiv nebo

prostřednictvím dvojcestné kanyly ve tvaru Y pro i.v. infuzi, jež zajistí oddělené podání léku (pro

další informace viz bod 4.5)

předešlo

problémům

kompatibilitou

stabilitou,

doporučuje

natrium-

methylprednisolon-sukcinát

podával

odděleně

ostatních

látek,

které

jsou

podávány

prostřednictvím

intravenózního

podání.

Léky,

které

jsou

roztoku

fyzikálně

nekompatibilní

s natrium-methylprednisolon-sukcinátem zahrnují, ale nejsou omezeny pouze na: alopurinol sodný,

doxapram-hydrochlorid,

tigecyklin,

diltiazem-hydrochlorid,

glukonát

vápenatý,

vekuronium-

bromid, rokuronium-bromid, cisatrakurium-besylát, glykopyrolát, propofol.

6.3. Doba použitelnosti

Balení 125 mg: 2 roky

Balení 250 mg, 500 mg, 1000 mg: 5 let

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Balení 125 mg a 250 mg

Nenaředěný přípravek uchovávejte při teplotě do 30 °C. Po naředění roztok ihned spotřebujte.

Balení 500 mg a 1000 mg

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání. Po naředění roztok ihned

spotřebujte.

6.5. Druh obalu

a obsah balení

Balení 125 mg a 250 mg obsahuje prášek pro přípravu injekčního roztoku a rozpouštědlo:

Kompaktní dvoukomorová skleněná lahvička Act-O-Vial se dvěma pryžovými zátkami (vnitřní

odděluje rozpouštědlo od lyofilizátu, vnější zátka je opatřena hliníkovým kryten a ochranným

plastovým víčkem ), krabička.

Velikost balení: 125 mg - jedna lahvička Act-O-Vial + 2 ml rozpouštědla

250 mg - jedna lahvička Act-O-Vial + 4 ml rozpouštědla

Balení 500 mg a 1000 mg obsahuje prášek pro přípravu injekčního roztoku a rozpouštědlo:

Zapertlovaná

lahvička

s Al

krytem

plastovým

chráničem

lahvička

prášku

přípravu

injekčního roztoku a l lahvička rozpouštědla), krabička.

Velikost balení: 500 mg - jedna lahvička s 500 mg léčivé látky + lahvička s 7,8 ml rozpouštědla

1000 mg - jedna lahvička s 1000 mg léčivé látky + lahvička s 15,6 ml rozpouštědla

6.6.

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro

zacházení s ním

U parenterálně podávaných přípravků je nutno před aplikací, pokud to forma roztoku a způsob

balení umožní, zkontrolovat zbarvení roztoku a zjistit, zda neobsahuje částice.

a) Act-O-Vial

dvoukomorová lahvička

1. Stlačte plastový aktivátzor směrem dolů a vytlačte rozpouštědlo do dolního oddílu lahvičky.

2. Jemně protřepejte, aby se roztok dobře promíchal.

3. Sejměte plastový kryt chránící střed zátky.

4. Sterilizujte povrch zátky vhodným desinfekčním prostředkem.

5. Zaveďtet jehlu kolmo středem zátky tak hluboko, aby bylviditelný její hrot. Lahvičku obraťte a

natáhněte dávku.

b) Do lahvičky se sterilním práškem přidat za aseptických podmínek ředící roztok. Používat pouze

k tomuto účelu určený ředící roztok.

Příprava roztoku pro i.v. infuzi

K přípravě roztoku pro i.v. infuzi je nutno nejdříve rozpustit Solu-Medrol

podle pokynů. Léčbu lze

zahájit podáváním přípravku Solu-Medrol i.v. po dobu alespoň 5 minut (dávky do 250 mg včetně)

až po nejméně 30 minut (dávky vyšší než 250 mg). Následné dávky se nabírají a aplikují

podobným

způsobem.

Podle

potřeby

medikaci

podávat

formě

zředěných

roztoků

smícháním rozpuštěného přípravku s 5% glukózou ve vodě, normálním fyziologickým roztokem,

5% glukózou v 0,45% nebo 0,9% chloridu sodném.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Pfizer, spol.s r.o., Stroupežnického 17, 150 00 Praha 5, Česká republika

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

56/045/75-B/C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ

REGISTRACE

Datum první registrace: 28.12.1975

Datum posledního prodloužení registrace: 16.10.2013

10. DATUM REVIZE TEXTU

17. 12. 2019

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace