OLVION 25 MG, POR TBL FLM 2X25MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
SILDENAFIL-CITRÁT (SILDENAFILI CITRAS)
Dostupné s:
Medochemie Ltd., Limassol
ATC kód:
G04BE03
Dávkování:
25MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
2, Blistr
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
83/ 442/11-C
Datum autorizace:
0000-00-00

Přečtěte si celý dokument

Příloha č.2k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls91411/2010, sukls91412/2010, sukls91415/2010

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

OLVION25 mg

OLVION 50 mg

OLVION 100 mg

potahovanétablety

sildenafilum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře.

TentopřípravekbylpředepsánVám.Nedávejtejejžádnédalšíosobě. Mohl byjíublížit,a to

itehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

Pokudsekterýkoliznežádoucíchúčinkůvyskytnevzávažnémíře,nebopokudsivšimnete

jakýchkolinežádoucíchúčinků,kterénejsouuvedenyvtétopříbalovéinformaci,prosím,

sdělteto svému lékaři.

Vpříbalové informaci naleznete:

Co jeOLVIONa kčemu sepoužívá

Čemumusítevěnovat pozornost, než začneteOLVIONužívat

Jak seOLVIONužívá

Možné nežádoucí účinky

JakOLVIONuchovávat

Další informace

1.CO JEOLVIONA KČEMU SEPOUŽÍVÁ

PřípravekOLVIONje lékem ze skupinynazývané inhibitory fosfodiesterázy typu 5 (PDE5). Pojejím

užitídocházípřiodpovídajícímsexuálnímvzrušeníkuvolněníhladkýchsvalovýchvláken

kontrolujícíchpřítokkrvedopenisu,čímžsezvýšípřítokkrvedotohotoorgánu.PřípravekOLVION

Vámpomůženavoditerekcijentehdy,pokuddojdeksexuálnímudráždění.Vpřípadě,ženetrpíte

poruchou erekce, neměl byste tento přípravek užívat. Přípravek by neměly užívat ženy.

PřípravekOLVIONsepoužívákléčběmužůsporuchamierekce.Tatoporuchajetakéznámápod

pojmemimpotence.Jednáseosituaci,kdymužnemůžeběhemsexuálníhovzrušenídosáhnout

ztopoření penisu nebo je toto ztopoření nedostatečné pro sexuální aktivitu.

2.ČEMUMUSÍTEVĚNOVAT POZORNOST,NEŽ ZAČNETEOLVIONUŽÍVAT

NeužívejteOLVION

jestližeužívátelékynazývanénitráty,protožesouběžnéužitímůžezpůsobitpotenciálně

nebezpečnésníženíkrevníhotlaku.Informujtesvéholékaře,pokudužíváteněkterýztěchto

lékůpředepisovanýkúlevěodpříznakůanginypectoris(bolestinahrudisrdečníhopůvodu).

Nejste-li si jist, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

jestližeužívátelékyschopnéuvolňovatoxiddusnatý,jakojenapř.isoamyl-nitrit,protože

souběžné užití může také způsobit potenciálně nebezpečné snížení krevního tlaku

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na sildenafil nebo na kteroukoli další složku OLVION

jestližemátezávažnou srdeční poruchu nebo závažnou poruchu jater

jestližejstemělnedávnocévnímozkovoupříhodu(mrtvici),srdečníinfarktnebopokudmáte

nízký krevní tlak

jestližemátevzácnou vrozenou poruchu sítnice (jako např.retinitis pigmentosa)

jestližejstepřišelozrakvdůsledkunearteriticképředníischemickéneuropatieoptického

nervu(NAION)

Zvláštní opatrnosti při použitíOLVIONU je zapotřebí

Oznamte svému lékaři, že:

trpítesrpkovitouanemií(poruchoučervenýchkrvinek),leukemií(nádorovéonemocnění

bílýchkrvinek), mnohočetným myelomem (nádorové onemocnění kostní dřeně)

trpíte deformitou penisu nebo Peyronieovou chorobou

mátepotížesesrdcem.Vášlékařbymělvtomtopřípaděpečlivězhodnotit,zdaVašesrdce

snese přídatnou zátěž při pohlavním styku.

mátevředovou chorobu nebo potíže s krvácivostí (např. hemofilii)

jstezaznamenal(a)zhoršenízrakunebodošlokeztrátězraku.Přestaňteužívatpřípravek

OLVIONaokamžitěvyhledejte svého lékaře.

SoučasněspřípravkemOLVIONbystenemělkléčběporuchyerekceužívatžádnýjinýpřípravek

podávaný ústy nebo místně.

Léčba dětí a dospívajících

PřípravekOLVIONnení určen pro osoby mladší 18 let.

Léčba osob s poruchou funkce ledvin nebo jater

Pokudmáteporuchujaterneboledvin,mělbystetutoskutečnostprobratslékařem.Tenposoudí,zda

je nutné dávku přípravkuOLVIONsnížit.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím,informujtesvéholékařeovšechlécích,kteréužívátenebojsteužíval(a)vnedávnédobě,a to

io lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Přípravek OLVIONmůžeovlivňovat účinekněkterých jinýchléků, především těch,které jsou určeny

kléčeníbolestinahrudníkusrdečníhopůvodu.Vpřípaděnáhlýchzdravotníchproblémůbysteměl

ošetřujícímulékařioznámit,žejsteužilpřípravekOLVIONakdy.NeužívejtepřípravekOLVION

společně s jinými léky, pokud Vám k tomu nedá Váš lékař souhlas.

NeužívejtepřípravekOLVION,pokudužívátelékynazývanénitráty,protožesouběžnéužitímůže

způsobit potenciálně nebezpečné snížení krevního tlaku. Vždy informujte svého lékaře nebolékárníka,

pokudužíváteněkterýztěchtolékůpředepisovanýchkúlevěodpříznakůanginypectoris(bolestina

hrudi srdečního původu).

NeužívejtepřípravekOLVION,pokudužívátelékyschopnéuvolňovatoxiddusnatý,jakonapř.

isoamyl-nitrit(„poppers“),protožesouběžnéužitímůžezpůsobitpotenciálněnebezpečnésnížení

krevníhotlaku.

Pokudužíváteléky,kterépatřídoskupinyinhibitorůproteáz,např.kléčběAIDS,doporučíVám

obvykle Váš lékař přípravek OLVION o nejmenší síle 25 mg.Někteří pacienti užívající alfa-blokátory

kléčběvysokéhokrevníhotlakunebozvětšenéprostatymohouzaznamenatzávratěnebomotání

hlavy,kterémůžebýtzpůsobenénízkýmkrevnímtlakempřirychlémsedánínebovstávání.Někteří

pacienti zaznamenali tyto příznaky při souběžném užitípřípravku OLVION s alfa-blokátory. Příznaky

posturálníhypotenzesemohounejpravděpodobnějiobjevitvprůběhu4hodinpopodánísildenafilu.

Mělbystepravidelněužívatsvoudennídávkualfa-blokátoru,nežzačneteužívatpřípravekOLVION,

abysesnížilapravděpodobnostnástuputěchtopříznaků.LékařmůžezahájitVašiléčbupřípravkem

OLVION nižší dávkou 25 mg.

Užívání přípravku OLVION s jídlemapitím

PřípravekOLVIONmůžebýtužívánsjídlemibezjídla.Popožitítěžkéhojídlasevšakúčinek

přípravku OLVION může projevit později.

Požitíalkoholumůžedočasnězhoršitschopnostdosáhnouterekce.Abystedosáhlconejvyššího

účinkutohotopřípravku,doporučujemepředužitímpřípravkuOLVIONnepožívatvětšímnožství

alkoholu.

Těhotenství a kojení

Přípravek OLVION není určen pro použití u žen.

Řízení dopravních prostředků aobsluha strojů

PřípravekOLVIONmůžezpůsobitzávratěanarušitvidění.Mělbysteprotoznátsvojireakcina

přípravek OLVION před tím, než budete řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje.

Důležité informace o některých složkách přípravku OLVION

Sdělil-liVámlékař někdy, že trpítenesnášenlivostíněkterýchcukrů, jakojenapř. laktóza, kontaktujte

před užitím přípravku OLVION svého lékaře.

3.JAK SEOLVIONUŽÍVÁ

VždyužívejtepřípravekOLVIONpřesněpodleinstrukcísvéholékaře.Nejste-lisijistsprávným

užíváním, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Obvyklá zahajovací dávka je 50 mg.

Neužívejte více než jednu tabletu přípravkuOLVIONdenně.

UžijtepřípravekOLVIONzhrubajednuhodinupředplánovanýmpohlavnímstykem.Tabletu

spolkněte celoua zapijte ji sklenicí vody.

Jestližemátepocit,žepřípravekOLVIONúčinkujepřílišsilněnebonaopakslabě,řeknětetosvému

lékaři nebo lékárníkovi.

PřípravekOLVIONVámpomůže dosáhnouterekce, jenpokud dojde k sexuálnímu dráždění. Doba, po

kterézačnepřípravekúčinkovat,jeukaždéhočlověkaodlišná,aleobvyklesepohybujemezipůl

hodinouažhodinou.PokudpřípravekOLVIONužijetespolečněstěžkýmjídlem,můžesenástup

účinku oddálit.

Pokud po užití přípravkuOLVIONnedosáhneteerekce nebojeerekcenedostatečná pro celý pohlavní

styk, poraďte se o dalším postupu se svým lékařem.

Jestliže jste užil více přípravkuOLVION, než jste měl

Můžetezaznamenatzvýšenývýskytnežádoucíchúčinkůa jejichzávažnosti.Dávkavyššínež100mg

nezlepšuje dále účinnost.

Neužívejte více tablet, než Vám bylo lékařem doporučeno.

Vyhledejte svéholékaře, pokud užijetevíce tablet,než jsteměl.Máte-lijakékolidalšíotázky, týkající

se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebolékárníka.

4.MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍÚČINKY

Podobnějakovšechnyléky,můžemítipřípravekOLVIONnežádoucíúčinky,kterésealenemusí

vyskytnoutukaždého.NežádoucíúčinkyhlášenévsouvislostisužitímpřípravkuOLVIONbývají

obvykle mírné až středně závažné a krátkého trvání.

Pokud se uVás v průběhu nebo po skončení pohlavního styku objevila bolest na hrudníku:

snažte se odpočívat vpolosedě

neužívejte na léčbu bolesti na hrudníku nitráty

ihned vyhledejte lékařskou pomoc

Všechnyléčivépřípravky,včetněpřípravkuOLVION,mohouzpůsobitalergickéreakce.Kontaktujte

ihnedsvéholékaře,zaznamenáte-lipoužitípřípravkuOLVIONjakýkolivznásledujícíchpříznaků:

náhlá dýchavičnost, potíže s dýcháním nebo závrať, otok očních víček, obličeje, rtů nebo hrdla.

PoužitípřípravkuOLVIONbylahlášenaprodlouženáaobčasbolestiváerekce.PokuduVásdojde

kerekci,která trvádélenež4hodiny,okamžitěvyhledejtelékaře.Pokudzaznamenátenáhlézhoršení

nebo ztrátu zraku, přestaňte přípravek OLVION užívat a okamžitěvyhledejte lékaře.

Velmi častý nežádoucí účinek (může se vyskytnout u více než 1 pacienta z 10)

bolest hlavy

Časté nežádoucí účinky (mohou se vyskytnout u 1-10 pacientů ze 100)

zarudnutí v obličeji

zažívací potíže

změnyvidění(včetnězměnbarevnéhovidění,citlivostinasvětlo,rozmazanéhoviděnínebo

snížené ostrosti vidění)

ucpaný nos

závrať

Méně časté nežádoucí účinky (mohou se vyskytnout u 1-10 pacientů z 1000)

zvracení

kožní vyrážka

krvácení na očním pozadí

podráždění oka

překrvené/červené oči

bolest očí

dvojitévidění

neobvyklý pocit v oku

nepravidelný nebo zrychlený srdeční puls

bolest svalů

ospalost

sníženácitlivost na dotek

porucharovnováhy

zvonění v uších

nucení na zvracení

sucho v ústech

bolest na hrudi

únava

Vzácné nežádoucí účinky (mohou se vyskytnout u1-10 pacientů z 10000)

vysoký krevnítlak

nízký krevní tlak

mdloby

cévní mozkovápříhoda

krvácení znosu

náhlé zhoršení nebo ztrátasluchu

Další nežádoucí účinky hlášené po uvedení přípravku na trh zahrnují:

bušení srdce

bolest na hrudi

náhlásmrt

srdeční záchvat

dočasné snížení průtoku krve některými částmi mozku

Většinatěchtomužů,alenevšichni,mělapotížesesrdcemjižpředužitímpřípravku.Nenímožné

určit,zdatytopříhodymělypřímousouvislostsužitímpřípravkuOLVION.Takébylyhlášeny

případykřečínebozáchvatůazávažnýchkožníchreakcí,charakterizovanýchvyrážkou,tvorbou

puchýřů,olupovánímkůže a bolestí, které vyžadují okamžitou lékařskou péči.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne vzávažné míře, nebo pokud si všimnetejakýchkoli

nežádoucíchúčinků,kterénejsouuvedenyvtétopříbalovéinformaci,prosím,sděltetosvémulékaři

nebo lékárníkovi.

5.JAKOLVIONUCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Nepoužívejtepouplynutídobypoužitelnostivyznačenénaobale.Dobapoužitelnostisevztahuje

kposlednímu dni uvedeného měsíce.

Léčivépřípravkysenesmívyhazovatdoodpadníchvodnebodomácíhoodpadu.Zeptejtesesvého

lékárníka,jakmátelikvidovatpřípravky,kteréjižnepotřebujete.Tatoopatřenípomáhajíchránit

životní prostředí.

6.DALŠÍ INFORMACE

CoOLVIONobsahuje

Léčivou látkou jesildenafilum.

OLVION 25 mg: Jedna tableta obsahuje sildenafilum 25 mg (ve formě sildenafili citras).

OLVION 50 mg: Jedna tableta obsahuje sildenafilum 50 mg (ve formě sildenafili citras).

OLVION 100 mg: Jedna tableta obsahuje sildenafilum 100 mg (ve formě sildenafili citras).

Pomocnýmilátkamijsoumikrokrystalická celulosa, hydrogenfosforečnanvápenatý, sodná sůl

kroskarmelosy,magnesium-stearát,hypromelosa,oxidtitaničitý(E171),monohydrátlaktosy,

triacetin

JakOLVIONvypadá a co obsahuje toto balení

OLVION25mg:Bílé,bikonvexníoválnépotahovanétabletyovýšce2,9mm,délce10,4mma šířce

5,6mm, zjedné stranyhladké, na druhé straně vyraženo „B9“

OLVION50mg:Bílé,bikonvexníoválnépotahovanétabletyovýšce3,8mm,délce12,8mma šířce

7,4mm, zjedné strany hladké, na druhé straně vyraženo „C1“

OLVION 100 mg: Bílé, bikonvexní oválné potahované tablety o výšce 5,0 mm, délce 16,2 mm a šířce

8,1mm, zjedné strany hladké, na druhé straně vyraženo „436“

PVC/Al blistry v krabičce po 2, 4, 8 nebo 12 tabletách.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

MEDOCHEMIELtd., Limassol, Kypr

Výrobce

MEDOCHEMIE Ltd., Limassol, Kypr

PSI supply nv, Merelbeke, Belgie

Tato příbalová informace byla naposledy schválena7.7.2011.

Přečtěte si celý dokument

Příloha č. 3 k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls91411/2010, sukls91412/2010, sukls91415/2010

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.NÁZEV PŘÍPRAVKU

OLVION 25 mg

OLVION 50 mg

OLVION 100 mg

potahované tablety

2.KVALITATIVNÍAKVANTITATIVNÍSLOŽENÍ

OLVION 25 mg:Jednatableta obsahuje sildenafilum 25 mg (ve formě sildenafili citras).

OLVION 50 mg:Jedna tableta obsahuje sildenafilum 50 mg (ve formě sildenafili citras).

OLVION 100 mg:Jedna tableta obsahuje sildenafilum 100 mg (ve formě sildenafili citras).

Pomocné látky:laktosa

OLVION 25 mg: Jedna tableta obsahuje 1,8 mg monohydrátu laktosy.

OLVION 50 mg: Jedna tableta obsahuje3,6mg monohydrátu laktosy.

OLVION 100 mg: Jedna tableta obsahuje7,2mg monohydrátu laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.LÉKOVÁFORMA

Potahovanétablety

OLVION25mg:Bílé,bikonvexníoválnépotahovanétabletyovýšce2,9mm,délce10,4mmašířce

5,6mm, zjedné strany hladké, na druhé straně vyraženo„B9“

OLVION50mg:Bílé,bikonvexníoválnépotahovanétabletyovýšce3,8mm,délce12,8mmašířce

7,4mm, zjedné strany hladké, na druhé straně vyraženo„C1“

OLVION100mg:Bílé,bikonvexníoválnépotahovanétabletyovýšce5,0mm,délce16,2mmašířce

8,1mm, zjedné strany hladké, na druhé straně vyraženo„436“

4.KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Léčbaerektilnídysfunkceumužů,podkterourozumímeneschopnostdosáhnoutneboudržeterekci

dostatečnou k umožnění pohlavního styku.

Pro dosažení účinku přípravku OLVION je nezbytné sexuální dráždění.

4.2 Dávkování a způsob podání

K perorálnímu podání

Použití u dospělých

Doporučenádávkaje50mg,kteroujetřebaužítpodlepotřebypřibližnějednuhodinupředsexuální

aktivitou.

Podleúčinnostiasnášenlivostilzedávkuzvýšitna100mgnebosnížitna25mg.Maximálnídoporučená

dávkaje100mg.Maximálnídoporučenáčetnostužitídávkyjejedenkrátdenně.Pokudjepřípravek

OLVIONužitsoučasněsjídlem,můžedojítkezpožděnínástupuúčinkuvesrovnánísestavemnalačno

(viz bod 5.2).

Použití u starších osob

U starších pacientů není nutná úprava dávek.

Použití u osob se zhoršenou činností ledvin

Dávkování popsanévodstavci “Použití udospělých” sevztahujena nemocné smírnou nebo střednětěžkou

poruchou ledvin (clearance kreatininu = 30-80 ml/min).

Protožeclearancesildenafilujeunemocnýchsezávažnouporuchouledvin(clearancekreatininu<

30ml/min)snížena,doporučujesezahájitléčbudávkou25mg.Podleúčinnostiasnášenlivostilzedávku

zvýšit na 50 mg či 100 mg.

Použití u osob se zhoršenou činností jater

Protože clearance sildenafilu je u nemocných s poruchou jater (např. cirhóza) snížena, doporučuje sezahájit

léčbu dávkou25 mg. Podle účinnosti a snášenlivosti lze dávku zvýšit na 50 mg či 100 mg.

Použití u dětí a dospívajících

PřípravekOLVIONnení určen pro děti a mladistvé do 18 let.

Použití u nemocných užívajících jiné přípravky

Svýjimkouritonaviru,jehožsoučasnéužitísesildenafilemnenídoporučeno(vizbod4.4),mělabybýt

unemocných,kteřísoučasněužívajípřípravkyinhibujícíCYP34jakopočátečnídávkaužitadávka25mg

(viz bod 4.5).

Předtím,nežjezahájenaléčbasildenafilem,bymělibýtpacientistabilizováninaléčběalfa-blokátory,

zdůvoduminimalizacemožnéhovznikuposturálníhypotenze.Kromětohojetřebazvážitzahájeníléčby

sildenafilem dávkou 25 mg (viz body 4.4 a 4.5).

4.3 Kontraindikace

Známápřecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnoulátku přípravku.

Veshoděseznámýmiúčinkynametabolismusoxidudusnatého/cyklickéhoguanosinmonofosfátu(cGMP)

(viz bod 5.1), se ukázalo, že sildenafiljeschopen potencovat hypotenzní účinky nitrátů. Jeho současné užití

slátkamischopnýmiuvolňovatoxiddusnatý(jakojeamylnitrit)nebonitrátyvjakékoliformějeproto

kontraindikováno.

Přípravkykléčběerektilnídysfunkce,mezikterépatřísildenafil,bynemělybýtužíványmuži,prokteré

nenísexuálníaktivitavhodná(např.nemocnísezávažnýmikardiovaskulárnímiporuchami,jakoje

nestabilní angina pectoris nebo závažné srdeční selhání).

PřípravekOLVIONjekontraindikovánupacientů,kteříztratilizrakvdůsledkunearteriticképřední

ischemické neuropatie optického nervu (NAION), bez ohledu nato, zda tato příhoda souvisela spředchozím

užitíminhibitoruPDE5 či nikoli (viz bod 4.4).

Bezpečnostsildenafilunebylastudovánaunásledujícíchpodskupinnemocných,aprotojejehopoužití

unichkontraindikováno:závažnájaterníporucha,hypotenze(TK<90/50mmHg),cévnímozkovápříhoda

nebo infarkt myokardu v nedávné anamnéze ataké známé hereditární degenerativní postižení sítnice, jako je

např.retinitis pigmentosa(malá částtěchto nemocných má genetické postižení retinální fosfodiesterázy).

4.4 Zvláštníupozornění a zvláštní opatření pro použití

Abybylomožnourčitdiagnózuerektilnídysfunkceastanovitmožnépříčiny,jetřebaunemocnéhozjistit

anamnézu a provést fyzikální vyšetření dříve, než je rozhodnuto o farmakologické léčbě.

Předzahájenímjakékoliléčbyerektilnídysfunkcebyměllékařposouditkardiovaskulárnífunkcepacienta,

protožesexuálníaktivitassebounesejistérizikosrdečníchpříhod.Sildenafilmávazodilatačnívlastnosti,

jejichžvýsledkemjemaléapřechodnésníženítlakukrve(vizbod5.1).Předpředepsánímsildenafiluby

mělilékařipečlivězvážit,zdaněkterézákladníonemocněníujejichpacientůnemůžebýtnegativně

ovlivněno těmitovasodilatačními účinky, a to zejména vkombinaci sesexuální aktivitou. Mezi pacienty se

zvýšenoucitlivostínavasodilatanciapatřínemocnísobstrukcíodtokukrvezlevékomory(např.aortální

stenóza,hypertrofickáobstrukčníkardiomyopatie)nebopacientisevzácnýmsyndromemmnohočetné

systémové atrofie manifestující se jako závažnézhoršení autonomní regulace krevního tlaku.

PřípravekOLVIONzvyšuje hypotenzivní účinek nitrátů (viz bod 4.3).

Vobdobípouvedenípřípravkunatrhbylyhlášenypřípadyzávažnýchkardiovaskulárníchpříhodvčetně

infarktumyokardu,nestabilníanginypectoris,náhlésrdečnísmrti,komorovéarytmie,mozkové

hemorhagie,přechodnýchischemickýchatak,hypertenzeahypotenzevčasovésouvislostisužitím

přípravkuOLVION.Většinaztěchtopacientů,alenevšichni,mělajiždříveexistujícíkardiovaskulární

rizikové faktory. Řada hlášených příhod vznikla během nebo krátce po pohlavnímstyku a několik hlášených

příhodvzniklokrátcepoužitípřípravkuOLVIONbezsouvislostisesexuálníaktivitou.Nenímožnéurčit,

zda tyto příhody lze přímo vztáhnout k těmto faktorům nebojiným faktorům.

Přípravky k léčbě erektilní dysfunkce, včetně sildenafilu, je třeba používat opatrně u pacientů sanatomickou

deformacípenisu(jakojeangulace,kavernóznífibrózaneboPeyronieovachoroba)neboupacientů

sonemocněními,kterájepredisponujíkpriapismu(jakojesrpkovitáanémie,vícečetnýmyelomnebo

leukémie).

Bezpečnost a účinnostkombinace sildenafilu sjinýmiléčbamierektilnídysfunkce nebyla zjišťována.Proto

se případné použití těchto kombinací nedoporučuje.

VsouvislostisužitímsildenafiluijinýchinhibitorůPDE5bylyhlášenyporuchyzrakuapřípady

nearteriticképředníischemickéneuropatieoptickéhonervu(NAION).Jenutnépacientapoučit,aby

vpřípadě náhlé poruchy zraku přestal přípravekOLVIONužívat a okamžitěvyhledal svéholékaře(viz bod

4.3).

Současné užívání sildenafilu s ritonavirem není doporučeno (viz bod 4.5).

Připodánísildenafilupacientůmužívajícímalfa-blokátoryjetřebaopatrnosti,protožesouběžnépodání

můževéstucitlivýchjedincůksymptomatickéhypotenzi(vizbod4.5).Tasemůženejpravděpodobněji

objevitvprůběhu4hodinpopodánísildenafilu.Předtím,nežjezahájenaléčbasildenafilem,bymělibýt

pacientihemodynamickystabilizováninaléčběalfa-blokátory,zdůvoduminimalizacemožnéhovzniku

posturálníhypotenze.Jetřebazvážitzahájeníléčbysildenafilemdávkou25mg(vizbod4.2).Pacientyje

třeba poučit o tom, jak jednat, objeví-li se příznaky posturálníhypotenze.

Studie s lidskými trombocyty ukázaly, že sildenafil potencuje antiagregační účinek nitroprussidu sodnéhoin

vitro.Kdispozicinejsoužádnéinformaceobezpečnostipodánísildenafilupacientůmsporuchami

srážlivostikrveneboaktivnívředovouchorobou.Protojepodávánísildenafilutěmtopacientůmnutné

pečlivě uvážit.

OLVIONobsahujemonohydrátlaktosy,protobynemělbýtpodávánpacientůmsevzácnýmdědičným

onemocněním intolerance galaktózy,vrozeným deficitem laktázynebo malabsorbcí glukózy-galaktózy.

OLVIONnení indikován k použití u žen.

4.5 Interakce s jinýmiléčivými přípravkya jiné formy interakce

Účinky jiných léků na sildenafil

In vitrostudie

Metabolismus sildenafilujezprostředkovánhlavněisoformou 3A4 (hlavnícesta) a isoformou 2C9(vedlejší

cesta) cytochromu P-450 (CYP). Proto mohou inhibitory těchto isoenzymů snížitclearancesildenafilu.

In vivostudie

Populačnífarmakokinetickáanalýzaklinickýchstudiízjistilasníženíclearancesildenafilupřisoučasném

podánísinhibitoryCYP3A4(jakojsouketokonazol,erytromycin,cimetidin).Ačkolinebylopozorováno

zvýšeníincidencenežádoucíchúčinkůutěchtopacientů,přisouběžnémužitísildenafilusinhibitory

CYP3A4 by měla být jako úvodní podána dávka 25 mg.

PřisoučasnémpodáváníinhibitoruHIVproteázyritonaviru(500mg2xdenně),cožjevysoceúčinný

inhibitor P450, se sildenafilem (jednorázová dávka 100 mg), došlo v ustáleném stavu k 300%(4násobnému)

zvýšení Cmax sildenafilu a 1000% (11násobnému) zvýšení AUC sildenafilu v plazmě.Po 24 hodinách byly

plazmatickéhladinysildenafiluještěpřibližně200ng/ml,narozdílodhladiny5ng/ml,kterájeobvyklá,

pokudjesildenafilpodávánsamostatně.Tentonálezjeveshoděsvýznačnýmúčinkemritonavirunařadu

P450substrátů.Sildenafilnemážádnývlivnafarmakokinetikuritonaviru.Nazákladětěchto

farmakokinetickýchnálezůsoučasnépodávánísildenafilusritonaviremnenídoporučeno(vizbod4.4)a za

žádných okolností nesmí nejvyšší dávka sildenafilu v průběhu 48 hodinpřesáhnout 25 mg.

PřisoučasnémpodáváníinhibitoruHIVproteázysaquinaviru(1200mg3xdenně),kterýjeinhibitorem

CYP3A4,sesildenafilem(jednorázovádávka100mg),došloke140%zvýšeníCmaxsildenafilua210%

zvýšeníAUCsildenafiluvplasmě.Sildenafilnemážádnývlivnafarmakokinetikusaquinaviru(vizbod

4.2).Lzeočekávat,žeúčinnějšíinhibitoryCYP3A4,jakojeketokonazolneboitrakonazol,budoumít

výraznější účinky.

Přisoučasnémužitíjednotlivédávky100mgsildenafilusespecifickýminhibitoremCYP3A4

erytromycinemdošlovustálenémstavu(500mgerytromycinu2xdenněpodobu5dní)kezvýšení

systémové expozice sildenafilu o 182% (AUC). U normálních zdravých dobrovolníků mužů nebylprokázán

účinekazitromycinu(vdávce500mgdenněpodobu3dnů)naAUC,Cmax,tmax,konstanturychlosti

vylučovánínebonásledný poločas sildenafilučijehohlavního cirkulujícíhometabolitu.Současné podávání

cimetidinu(800mg),cožjeinhibitorcytochromuP-450anespecifickýinhibitorCYP3A4,asildenafilu

(50mg) zdravým dobrovolníkům vedlo k 56% zvýšení plazmatických hladinsildenafilu.

Grapefruitovýdžus,kterýjeslabýminhibitoremmetabolizmuCYP3A4vestřevnístěně,můžezpůsobit

mírné zvýšení plazmatických hladin sildenafilu.

Jednorázovédávkyantacida(hydroxidhořečnatý/hydroxidhlinitý)nemělynabiologickoudostupnost

sildenafilu vliv.

Ačkolinebylyprovedenyspecifickéinterakčnístudieprovšechnyléčivépřípravky,populační

farmakokinetickáanalýzaneprokázalažádnýúčineksoučasněpodávanýchlékůnafarmakokinetiku

sildenafilu,pokudseuvažovalyskupinylékůjakoinhibitoryCYP2C9(např.tolbutamid,warfarin,

fenytoin),inhibitoryCYP2D6(např.selektivníinhibitoryzpětnéhovychytáváníserotoninu,tricyklická

antidepresiva),thiazidapříbuznádiuretika,kličkováadraslíkšetřícídiuretika,ACEinhibitory,blokátory

kalciovýchkanálů,antagonistébeta-adrenoreceptorůneboinduktorymetabolismuCYP-450(jakonapř.

rifampicin, barbituráty).

Nikorandiljesloučeninousloženouzaktivátorudraslíkovéhokanáluanitrátu.Zdůvodupřítomnosti

nitrátové složky existuje potenciál k závažným interakcímmezi sildenafilem a nikorandilem.

Účinky sildenafilu na jiné léky

Invitro studie

Sildenafiljeslabýinhibitorisoforem1A2,2C9,2C19,2D6,2E1a3A4cytochromuP-450(IC50>150

μM).Zapředpokladumaximálníchplazmatickýchkoncentracícca1μMpodoporučenýchdávkáchnení

pravděpodobné, že by přípravekOLVIONzměnil clearance substrátů těchto isoenzymů.

Nejsoužádnéúdajeointerakcimezisildenafilema nespecifickýmiinhibitoryfosfodiesterázy,jakojenapř.

teofylin nebo dipyridamol.

Invivo studie

Veshoděseznámýmiúčinkynametabolismusoxidudusnatého/cGMP(vizbod5.1),seukázalo,že

sildenafiljeschopenpotencovathypotenzníúčinkynitrátů.Jehosoučasnéužitíslátkamischopnými

uvolňovat oxid dusnatý nebo s nitráty v jakékoli formě je protokontraindikováno (viz bod 4.3).

Při souběžném podání sildenafilu pacientům užívajícím alfa-blokátoryjetřeba opatrnosti, protožesouběžné

podánímůževéstucitlivýchjedincůksymptomatickéhypotenzi.Tasemůženejpravděpodobnějiobjevit

vprůběhu4hodinpopodánísildenafilu(vizbody4.2a4.4).Vetřechspecifickýchstudiíchlékových

interakcí,bylpacientůmsbenigníhyperplaziíprostaty(BPH),kteříbylistabilizováninaléčbě

doxazosinem,současněpodávánalfa-blokátordoxazosin(4mga8mg)asildenafil(25mg,50mg

a100mg).

Běhemstudiebyloutétopopulacepozorovánoprůměrnédodatečnésníženíkrevníhotlakuvležeo7/7mm

Hg, 9/5mm Hgresp. o 8/4mm Hga průměrnédodatečnésnížení krevního tlaku ve stoje o 6/6mm Hg, 11/4

mmHgresp.o4/5mmHg.Přisoučasnémpodánísildenafiluadoxazosinupacientům,stabilizovanýmna

léčbědoxazosinem,sevzácněobjevilahlášeníopacientech,kteříprodělalisymptomatickouposturální

hypotenzi. Tato hlášení zahrnovalazávratě a mdloby, nikoliv však synkopu.

Nebylyprokázányžádnépodstatnéinterakcepřisoučasnémpodánísildenafilu(50mg)stolbutamidem

(250mg)nebo s warfarinem (40 mg), které jsou metabolizovány CYP2C9.

Sildenafil(50mg)nepotencovalprodlouženíčasukrvácivosti,způsobenékyselinouacetylsalicylovou

(150mg).

Uzdravýchdobrovolníkůnepotencovalsildenafil(50mg)hypotenzníúčinkyalkoholu,pokudprůměrné

maximální hladiny alkoholu v krvi dosáhly hodnot 80 mg/dl.

Přirozborunásledujícíchskupinantihypertenziv:diuretika,beta-blokátoryaACEinhibitory,blokátory

receptorůproangiotensinII,antihypertenznípřípravky(vazodilatačněacentrálněúčinkující),blokátory

adrenergníchneuronů,blokátorykalciovýchkanálůaalfa-blokátory,seneprokázalžádnýrozdílvprofilu

nežádoucíchúčinkůunemocnýchužívajícíchsildenafilvesrovnánísnemocnýmiužívajícímiplacebo.Ve

specifickéinterakčnístudii,vekterébylsildenafil(100mg)současněpodávánsamlodipinemnemocným

shypertenzí,došlokpřídatnémusníženísystolickéhokrevníhotlakuvležeo8mmHg.Odpovídající

přídatnésníženídiastolickéhokrevníhotlakuvležebylo7mmHg.Tytohodnotypřídatnéhosnížení

krevníhotlakumělystejnýrozsahjakohodnoty,kterébylypozorovány,pokudbylsildenafilpodáván

zdravým dobrovolníkůmsamostatně (viz bod 5.1).

Sildenafil(100mg)neovlivňovalfarmakokinetikuvustálenémstavuinhibitorůHIVprotézysaquinaviru

aritonaviru, což jsou oba substráty CYP3A4.

4.6 Těhotenství a kojení

PřípravekOLVIONnení indikován k použití u žen.

Vreprodukčníchstudiíchupotkanůakrálíkůnebylypoperorálnímpodánísildenafiluzjištěnyžádné

významné nežádoucí účinky.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly prováděny žádné studie zjišťující schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Závratěaporuchyviděníbylyhlášenyjakonežádoucíúčinkyvklinickýchstudiíchsesildenafilem.

NemocníbyprotoměliznátsvojireakcinapřípravekOLVIONdříve,nežbudouříditmotorovávozidla

nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

BezpečnostníprofilpřípravkuVIAGRAbylvytvořennazákladězkušeností8691pacientů,kteříužívali

přípravek v doporučeném dávkovacím režimu v 67 klinických studiích kontrolovaných placebem. Nejčastěji

hlášenýminežádoucímiúčinkyupacientůužívajícíchsildenafilvklinickýchstudiíchbylybolesthlavy

anávaly, dyspepsie, oční poruchy, zduření nosní sliznice, závratě a zkreslení barevného vidění.

Nežádoucíúčinkyzjištěnépouvedenípřípravkunatrhbylyzískányvobdobídelšímnež9let.Vzhledem

ktomu,žedržitelirozhodnutíoregistracinejsouvšechnynežádoucíúčinkynahlášenyanejsoutedy

zahrnutyvdatabázinežádoucíchúčinků,nelzeunichspolehlivěstanovitčetnost.Vtabulcejsoupodle

orgánovýchsystémůačetnostiseřazenyvšechnyklinickyvýznamnénežádoucíúčinky,kterésevyskytly

vklinickýchstudiíchsčetnostívyššínežuplaceba(velmičasté(1/10),časté(1/100a1/10),méně

časté (1/1000 a1/100), vzácné (1/10000 a1/1000).

Dále ječetnost u klinickyvýznamnýchnežádoucích účinků zjištěnýchpouvedení přípravkuna trh uvedena

jako neznámá.

Vrámci každé skupiny četností jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.

Tabulka1:Klinickyvýznamnénežádoucíúčinkyhlášenésčetnostívyššínežuplacebazkontrolovaných

klinických studií a klinicky významné nežádoucí účinky hlášené po uvedenípřípravku na trh

Třída orgánových systémů Nežádoucí účinek

Poruchy imunitního systému

Vzácné Reakce z přecitlivělosti

Poruchy nervového systému

Velmi časté Bolest hlavy

Časté Závrať

Méně časté Somnolence, hypestézie

Vzácné Cévní mozková příhoda, synkopa

Četnost neznáma Tranzitorní ischemická ataka, záchvat, obnovení

záchvatu

Poruchyoka

Časté Poruchy vidění, změny barevného vidění

Méně časté Poruchy spojivek, poruchy oka, poruchy slzení, jiné

oční poruchy

Četnost neznáma Nearteritická přední ischemická neuropatie

optického nervu (NAION),retinální cévní okluze,

poruchy zorného pole.

Poruchy ucha a labyrintu

Méně časté Vertigo, tinnitus

Vzácné Hluchota*

Cévní poruchy

Časté Návaly

Vzácné Hypertenze, hypotenze

Srdeční poruchy

Méně časté Palpitace, tachykardie

Vzácné Infarkt myokardu, atriální fibrilace

Četnost neznáma Komorová arytmie, nestabilní angina pectoris, náhlá

srdeční smrt

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Časté Zduření nosní sliznice

Vzácné Epistaxe

Gastrointestinální poruchy

Časté Dyspepsie

Méně časté Zvracení, nauzea, sucho v ústech

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Méně časté Kožní vyrážka

Četnost neznáma Stevens-Johnsonův syndrom (SJS), toxická

epidermální nekrolýza (TEN)

Poruchysvalové a kosterní soustavya pojivové tkáně

Méně časté Myalgie

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Četnost neznáma Priapismus, protrahovaná erekce

Celkové poruchy a reakce vmístě aplikace

Méně časté Bolest na hrudi, únava

Vyšetření

Méně časté Zrychlení srdečního tepu

*Ušníporuchy:Náhláhluchota.PouvedenípřípravkunatrhizklinickýchstudiíbylpoužitívšechPDE5

inhibitorů, včetně sildenafilu, hlášen malý počet případů náhlého zhoršení nebo náhlé ztrátysluchu.

4.9 Předávkování

Vestudiíchuzdravýchdobrovolníkůsjednotlivoudávkouaž800mgbylynežádoucíúčinkypodobné

nežádoucímúčinkům,pozorovanýmpřinižšíchdávkách,jejichincidenceazávažnostvšakbylazvýšena.

Užitímdávky200mgnedocházelokezvýšenéúčinnosti,alezvyšovalosemnožstvínežádoucíchúčinků

(bolest hlavy, návaly, závratě, dyspepsie, zduření nosní sliznice, porušené vidění).

Vpřípadech předávkování jenutno podle potřeby zavést standardní podpůrná opatření. Nelze předpokládat,

žebydialýzazrychlilaclearance,protožesildenafilseváževevysokémířenaplazmaticképroteiny

anevylučuje se močí.

5.FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: léky používané při poruchách erekce. ATC kód G04BE03.

Sildenafil představuje formu perorální léčby erektilní dysfunkce. V přirozených podmínkách, tj. přisexuální

stimulaci, obnovuje porušenou erektilní funkci zvýšením přítoku krve do penisu.

Fyziologickýmmechanismempřierekcipenisujeuvolňováníoxidudusnatého(NO)vcorpuscavernosum

běhemsexuálnístimulace.Oxiddusnatýaktivujeenzymguanylátcyklázu,výsledkemjsouzvýšenéhladiny

cyklickéhoguanosinmonofosfátu (cGMP), vedoucík uvolněníhladkého svalstvavcorpus cavernosum, což

umožní přítok krve.

SildenafiljeúčinnýaselektivníinhibitorcGMPspecifickéfosfodiesterázytypu5(PDE5)vcorpus

cavernosum,kdejePDE5zodpovědnázadegradacicGMP. Sildenafilmáperifernímístoúčinkunaerekci.

Sildenafilnemážádnýpřímýrelaxačníúčineknaizolovanélidskécorpuscavernosum,avšakvýznamně

zesilujerelaxačníúčinekNOnatutotkáň.PřiaktivacidráhyNO/cGMP,knížpřisexuálnístimulaci

dochází,máinhibicePDE5sildenafilemzanásledekzvýšeníhladincGMPvcorpuscavernosum.Protoje

kzajištění zamýšleného příznivého farmakologického účinku sildenafilu nutnásexuální stimulace.

Studiein vitroprokázaly, že sildenafiljeselektivníkPDE5, která se účastní procesuerekce. Jehoúčinekje

mnohemsilnějšínaPDE5nežnajinéznáméisoformyfosfodiesterázy.Mátaké10xvyššíselektivitu

kPDE5nežkPDE6,kteráseúčastnínakaskáděpřevodusvětlavsítnici.Přimaximálníchdoporučených

dávkáchmá80x vyšší selektivitukPDE5 nežkPDE1 a vícenež700xvyšší selektivitukPDE5 než PDE2,

3, 4, 7, 8, 9, 10 a11. Sildenafil má především vyšší (více než4000x) selektivitu k PDE5 oproti PDE3, což je

cAMP-specifickáisoformafosfodiesterázy účastnícísekontroly srdeční kontraktility.

Pro zhodnocenídobynutné kdosaženíerekcepři adekvátní sexuální stimulaci byly provedenydvěklinické

studie.Vestudiispenilníplethysmografií(RigiScan)upacientůnalačnobylapoužitísildenafilustřední

dobaprodosaženíerekceo60%rigiditě(dostatečnépropohlavnístyk)25min(rozmezí12-37min.).

VdalšíRigiScanstudiibylsildenafilschopenumožniterekcivodpověďnasexuálnístimulaciještě4-5

hodin po užití dávky.

Sildenafilpůsobímírnéapřechodnésníženíkrevníhotlaku,kterévevětšiněpřípadůnemážádnýklinický

efekt.Podávce100mgperossildenafilubyloprůměrnémaximálnísníženíkrevníhotlakuvleže8,4mm

Hg. Odpovídajícízměnadiastolickéhokrevního tlakuvleže byla 5,5mmHg. Toto sníženíkrevního tlaku je

veshodě s vazodilatačním účinkem sildenafilu, pravděpodobněnásledkemzvýšených hladin cGMP vcévní

hladké svalovině.

Jednotlivédávkysildenafiluaždo100mgperosnemělyžádnýklinickyvýznamnýúčineknaEKG

uzdravých dobrovolníků.

Vestudiisledujícíhemodynamickéúčinkyjednorázovéperorálnídávkysildenafilu100mgu14pacientů

stěžkouformouischemickéchorobysrdeční(ICHS)(stenózavětšínež70%minimálněnajednékoronární

tepně) došlo k průměrnému poklesu systolického krevního tlaku v klidu o 7% adiastolického krevního tlaku

o6%oprotivýchozímhodnotám.Průměrnýplicnísystolickýtlakpokleslo9%.Sildenafilnemělžádný

účinek na minutový objem a nezhoršoval průtok krve stenotickýmikoronárními tepnami.

Vedvojitězaslepené,placebemkontrolovanéstudiisledujícíodpověďnatělesnouzátěžu144pacientů

serektilnídysfunkcíachronickoustabilníanginoupectoris,kteřípravidelněužívaliantianginózníléčbu

(kroměnitrátů),nebylypřisrovnánísildenafiluaplacebaprokázányklinickyvýznamnérozdílyvdobědo

vzniku stenokardií znemožňujících další zátěž.

Uněkterýchjedincůbyly1hodinupopodánídávky100mgpomocíFarnsworthova-Munsellovatestuse

100odstínybarevzjištěnymírnéa přechodnézměnyvrozlišováníbarev(modrá/zelená),přičemž2hodiny

popodáníjižnebylyžádnéúčinkypozorovatelné.Předpokládanýmechanismustétozměnyvrozlišování

barevsouvisísinhibicíPDE6,kterásepodílínakaskáděpřevodusvětlanasítnici.Sildenafilnemážádný

vlivnaostrostzrakuaninacitlivostnakontrast.Vmaléplacebemkontrolovanéstudiiupacientů

sprokázanouvěkempodmíněnoumakulárnídegenerací(n=9)nebylyposildenafilu(jednorázovádávka,

100mg)prokázányžádnésignifikantnízměnypřiprovedenýchočníchvyšetřeních(zrakováostrost,

Amslerova mřížka, test rozlišení barev simulující světla nasemaforu, Humphreyův perimetra fotostres).

U zdravých dobrovolníků neměla dávka 100 mg per os žádný účinek na motilitu nebo morfologiispermatu.

Další informace o klinických studiích

Vklinickýchstudiíchbylsildenafilpodánvícenež8000nemocnýmvevěku19-87let.Bylyzastoupeny

následujícískupinynemocných:staršínemocní(19,9%),nemocníshypertenzí(30,9%),diabetici(20,3%),

sischemickouchorobousrdeční(5,8%),shyperlipidemií(19,8%),poraněnímmíchy(0,6%),depresí

(5,2%),nemocnípotransuretrálníresekciprostaty(3,7%),radikálníprostatektomií(3,3%).Následující

skupinybylybuďvyloučenyzklinickýchstudií,nebonebylydostatečnězastoupeny:nemocnípooperaci

vmalépánvi,poradioterapii,nemocnísezávažnouledvinounebojaterníporuchoua nemocnísněkterými

kardiovaskulárnímipotížemi (viz bod 4.3).

Ve studiích s fixní dávkou uvádělo zlepšení erekce díky léčbě 62% pacientů s dávkou 25 mg, 74% sdávkou

50mga82%sdávkou100mg,atovesrovnánís25%připoužitíplaceba.Vkontrolovanýchklinických

studiíchbylpočetnemocnýchužívajícíchsildenafil,kteříodstoupilizestudie,nízkýasrovnatelný

splacebem.

Vevšechstudiíchbylpodílnemocnýchuvádějícíchzlepšenípřiléčběsildenafilemnásledující:erektilní

dysfunkce(ED)psychogenníhopůvodu(84%),smíšenéED(77%),organickéED(68%),staršínemocní

(67%),diabetici(59%),ICHS(69%),hypertenze(68%),TURP(61%),radikálníprostatektomie(43%),

poraněnímíchy(83%),deprese(75%).Vdlouhodobýchstudiíchpřetrvávalabezpečnostaúčinnost

sildenafilu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Sildenafilserychlevstřebává.Maximálníchpozorovanýchplazmatickýchkoncentracísedosahujeza30-

120minut(průměr60minut)popodáníperorálnídávkyvestavunalačno.Průměrnáabsolutníbiologická

dostupnostpoperorálnídávceje41%(rozmezí25-63%).Poperorálnímpodánídávkysildenafiluse

hodnoty AUC a Cmax zvyšují úměrně s dávkou v celém rozsahu doporučených dávek(25-100 mg).

Při podání sildenafilu spolu s jídlem se rychlost absorpce snižuje s průměrným zpožděním Tmax o 60minut

aprůměrným snížením Cmax o 29%.

Distribuce

Průměrný distribuční objem při ustáleném stavu (Vss) sildenafilu je 105 l, což naznačuje distribuci dotkání.

Pojednorázověpodanéperorálnídávce100mgčiníprůměrnáhodnotamaximálnícelkovéplazmatické

koncentrace sildenafilu přibližně 440ng/ml (CV 40%). Protože sildenafil a jehohlavnícirkulujícímetabolit

N-desmetylsevážínaplazmaticképroteinyz96%,mátozanásledekprůměrnouhodnotumaximální

plazmatickékoncentracevolnéhosildenafilu18ng/ml(38nM).Vazbanaproteinynezávisínacelkové

koncentraci léku.

Uzdravýchdobrovolníků, jimž byl podán sildenafil (jednorázová dávka 100 mg) bylovejakulátu 90minut

po podání dávky přítomno méně než 0,0002% (průměr 188 ng) podané dávky.

Metabolismus

SildenafilsevylučujepřevážněpomocíjaterníchmikrosomálníchisoenzymůCYP3A4(hlavnícesta)

aCYP2C9(vedlejšícesta).HlavnícirkulujícímetabolitjevýsledkemN-demetylacesildenafilu.Tento

metabolitvykazuje profil selektivityvůčifosfodiesteráze podobný profilu sildenafilu ain vitropotencivůči

PDE5vevýšipřibližně50%mateřskélátky.Plazmatickékoncentracetohotometabolitudosahujípřibližně

40%hodnotzjištěnýchusildenafilu.MetabolitN-desmetylsedálebiotransformuje,sterminálním

poločasem přibližně 4 hodin.

Vylučování

Celkováclearancesildenafiluzorganismuje41l/hodsvýslednýmterminálnímpoločasem3-5hod.Po

perorálním nebo intravenózním podání se sildenafil vylučuje ve formě metabolitů převážně stolicí(přibližně

80% perorálně podané dávky) a v menší míře močí (přibližně 13% perorálně podanédávky).

Farmakokinetické vlastnosti u speciálních skupin pacientů

Starší jedinci

Zdravístaršíjedinci(65letavíce)vykazovalisníženouclearancesildenafilu,výsledkembylapřibližně

o90%vyššíplazmatickákoncentracesildenafiluaúčinnéhoN-desmetylmetabolituvesrovnáníse

zdravýmimladýmidobrovolníky(18-45let).Vzhledemkrozdíluvazbynabílkovinyplazmyzávislémuna

věku, byl odpovídající vzestup volné plazmatické koncentrace sildenafilupřibližně 40%.

Renální nedostatečnost

Udobrovolníků s mírnou až středně těžkou poruchou renální funkce (clearance creatininu = 30-80ml/min)

nebyla farmakokinetika sildenafilu po podáníjednorázovédávky 50mg změněna. StředníAUC a Cmax N-

desmetylmetabolituvzrostlao126%,resp.73%vesrovnáníshodnotamivěkověsrovnatelných

dobrovolníkůbezporuchyrenálnífunkce.Tytoodlišnostialenebylyvzhledemkvysokémezisubjektové

variabilitěstatistickysignifikantní.Udobrovolníkůsezávažnouledvinnouporuchou(clearancecreatininu

30ml/min)bylasníženaclearancesildenafilu.TomělozanásledekvzestupAUCa Cmaxo100%,resp.

88%vesrovnánísestejněstarýmidobrovolníkybezrenálníporuchy.Navícdošlokpodstatnémuzvýšení

hodnot AUC a Cmax o 79%, resp. 200% pro N-desmetylmetabolit.

Jaterní nedostatečnost

Udobrovolníků s mírnou až středně těžkou cirhózou jater (Child-Pughova klasifikace A a B) bylaclearance

sildenafilusnížena,cožvedlokezvýšeníhodnotAUC(o84%)aCmax(o47%)vesrovnáníshodnotami

věkově srovnatelnýchdobrovolníků bez poruchyfunkcejater. Farmakokinetika sildenafiluunemocných se

závažnou jaterní poruchou nebyla studována.

5.3 Předklinické údaje vztahující se kbezpečnosti

Neklinickéúdajeneprokázalynazákladěkonvenčníchstudiífarmakologickébezpečnosti,toxicity

opakovanédávky,genotoxicity,kancerogenníhopotenciálua reprodukčnítoxicityžádnázvláštnírizikapro

člověka.

6.FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznampomocných látek

mikrokrystalická celulosa

hydrogenfosforečnan vápenatý

sodná sůl kroskarmelosy

magnesium-stearát

hypromelosa

oxid titaničitý (E171)

monohydrát laktosy

triacetin

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípraveknevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obaluavelikost balení

PVC/Al blistry v krabičce po 2, 4, 8 nebo 12 tabletách.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštnípožadavky.

7.DRŽITEL ROZHODNUTÍO REGISTRACI

MEDOCHEMIE Ltd.,Limassol, Kypr

8.REGISTRAČNÍ ČÍSLA

OLVION 25 mg: 83/442/11-C

OLVION 50 mg: 83/443/11-C

OLVION 100 mg:83/444/11-C

9.DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

7.7.2011

10.DATUM REVIZE TEXTU

7.7.2011

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace