MARCAINE SPINAL HEAVY

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
MONOHYDRÁT BUPIVAKAIN-HYDROCHLORIDU (BUPIVACAINI HYDROCHLORIDUM MONOHYDRICUM)
Dostupné s:
Aspen Pharma Trading Limited, Dublin
ATC kód:
N01BB01
INN (Mezinárodní Name):
MONOHYDRATE BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE (BUPIVACAINI HYDROCHLORIDE MONOHYDRATE)
Dávkování:
5MG/ML
Léková forma:
Injekční roztok
Podání:
Intratekální podání
Jednotky v balení:
5X4ML Ampulka
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
BUPIVAKAIN
Přehled produktů:
MARCAINE SPINAL HEAVY
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
01/ 200/85-B/C
Datum autorizace:
2018-07-20
EAN kód:
5060249174905

Přečtěte si celý dokument

sp.zn. sukls221830/2017, sukls221879/2017

Příbalová informace: informace pro pacienta

Marcaine spinal 5

mg/ml injekční roztok

Marcaine spinal heavy 5

mg/ml injekční roztok

bupivacaini hydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat

,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře, nebo lékárníka nebo zdravotní sestry.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit,

a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, nebo lékárníkovi

nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou

uvedeny v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této

příbalové informaci

Co je Marcaine spinal a Marcaine spinal heavy a k čemu se používají

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Marcaine spinal a Marcaine spinal heavy používat

Jak se Marcaine spinal a Marcaine spinal heavy používají

Možné nežádoucí účinky

Jak Marcaine spinal a Marcaine spinal heavy uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je Marcaine spinal a Marcaine spinal heavy a k

čemu se používají

Marcaine spinal a Marcaine spinal heavy jsou lokální anestetika (místně znecitlivující látky) určené

pro jednorázové použití.

Marcaine spinal a Marcaine spinal heavy se používají ke znecitlivění (anestezii) určitých částí těla

v průběhu chirurgických výkonů a též k odstranění bolesti. Nejdůležitější způsoby jejich použití jsou

vyjmenovány níže:

znecitlivění částí těla kde bude probíhat chirurgický výkon.

odstranění bolesti v průběhu porodu, odstranění bolesti po chirurgickém výkonu nebo akutním

poranění.

Marcaine spinal a Marcaine spinal heavy jsou určeny k znecitlivění (anestezii) určitých částí těla

v průběhu chirurgického výkonu u dospělých a dětí všech věkových kategorií.

Marcaine spinal a Marcaine spinal heavy se podávají do dolní části páteře, pokud je třeba vyvolat

znecitlivění nohou nebo dolní části těla.

Marcaine spinal a Marcaine spinal heavy působí tak, že nervová vlákna ve znecitlivělé oblasti dočasně

nepřenáší pocity bolesti, tepla nebo chladu. Stále je však možné vnímat tlak a dotek. Ve znecitlivělé

části těla bude probíhat chirurgický výkon. V mnoha případech nevedou ve znecitlivělé oblasti

vzruchy ani nervová vlákna ke svalům, a tím jsou dočasně svaly oslabeny nebo vyřazeny z činnosti.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete

Marcaine spinal, Marcaine spinal heavy

používat

Nepoužívejte

Marcaine spinal, Marcaine spinal heavy:

jestliže jste alergický(á) na bupivakain-hydrochlorid nebo na kteroukoli další složku těchto

přípravků (uvedenou v bodě 6). Informujte lékaře, pokud jste alergický(á) na jiná příbuzná

lokální anestetika, neboť tím se zvyšuje riziko alergie na Marcaine spinal či Marcaine spinal

heavy.

jestliže máte poruchu srážlivosti krve nebo užíváte léky k prevenci srážení krve.

jestliže máte jiné problémy, kvůli kterým lékař uzavřel, že nesmíte dostat Marcaine spinal nebo

Marcaine spinal heavy.

Jestliže se některá z výše uvedených okolností vztahuje také na Vás, lékař Vám nesmí podat tyto

léčivé přípravky. Pokud si nejste jist(a), poraďte se s lékařem ještě dříve než Vám přípravek podá.

Upozornění a opatření

Před použitím Marcaine spinal a Marcaine spinal heavy se poraďte se svým lékařem.

Pokud máte nemocné srdce, játra nebo ledviny, neboť může být potřebné, aby lékař upravil dávku

přípravku.

Další léčivé přípravky a

Marcaine spinal a Marcaine spinal heavy

Informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a), nebo které

možná budete užívat, např. některá jiná lokální anestetika nebo léky k úpravě nepravidelného

srdečního rytmu, které mohou mít vliv na správnou dávku přípravku Marcaine spinal a Marcaine

spinal heavy.

Lékař má mít úplný přehled o jiných lécích, aby mohl správně vypočítat potřebnou dávku přípravku.

Těhotenství

,

kojení a

plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět,

poraďte se se svým lékařem dříve, než Vám lékař podá tento přípravek.

Nebylo prokázáno, že by Marcaine spinal nebo Marcaine spinal heavy měly škodlivý vliv na průběh

těhotenství.

Kojení

Informujte lékaře o tom, že kojíte před tím, než Vám podá tento přípravek.

Nebylo prokázáno, že by Marcaine spinal nebo Marcaine spinal heavy měly škodlivý vliv na kojence

v průběhu kojení.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Po podání přípravku Marcaine spinal a Marcaine spinal heavy může dojít ke zpomalení Vašich reakcí

a snížení svalové koordinace. Po podání přípravku Marcaine spinal nebo Marcaine spinal heavy

nesmíte řídit motorová vozidla nebo používat stroje a nástroje až do následujícího dne.

3.

Jak se Marcaine spinal a Marcaine spinal heavy

používají

Tento přípravek Vám podá lékař. Potřebnou dávku přípravku vypočte lékař na podkladě klinických

potřeb a na podkladě Vašeho fyzického stavu.

Použití u

dětí a dospívajících

Anesteziolog zkušený v anestetických technikách u dětí podá pomalu roztok anestetika do spinálního

kanálu (část páteře, kde se nachází také mícha). Velikost dávky závisí na věku a tělesné hmotnosti

pacienta a určí ji vždy anesteziolog.

Jestliže Vám bylo podáno více přípravku

Marcaine spinal nebo Marcaine spinal heavy

, než

bylo

potřeba

Závažné nežádoucí účinky při předávkování přípravkem Marcaine spinal a Marcaine spinal haevy

jsou velmi vzácné a vyžadují speciální léčebný přístup. Lékař, který Vás léčí tímto přípravkem je

obeznámen s řešením takových situací.

Vzácnými nežádoucími účinky tohoto typu anestezie jsou vysoká nebo totální blokáda. Starším

pacientům nebo ženám v pozdějších stádiích těhotenství se proto podává nižší dávka, aby se zabránilo

tomuto nežádoucímu účinku. Příliš vysoká blokáda se projevuje dušností, snížením krevního tlaku a

zpomalenou činností srdce.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Velmi časté (postihují více než 1 pacienta z 10)

snížený krevní tlak

zpomalená činnost srdce

pocit na zvracení

Časté (postihují méně než 1 pacienta z 10)

bolest hlavy

zvracení

potíže s močením/nesnadné močení

samovolný únik moči

Méně časté (postihují méně než 1 pacienta ze 100)

pocit píchání a bodání v kůži

částečné ochrnutí

neobvyklé pocity vnímání

svalová slabost

bolesti zad

Vzácné (postihují méně než 1 pacienta z 1000)

srdeční zástava

alergické reakce

anafylaktický šok

dočasná anestezie (znecitlivění) rukou, nohou a dýchacích svalů

oboustranné ochrnutí

paralýza

poruchy nervového systému

arachnoiditida (zánět pavučnice)

potíže s dýcháním

Informujte lékaře okamžitě, jakmile se v průběhu léčby přípravky Marcaine spinal a Marcaine spinal

heavy necítíte dobře.

Další nežádoucí účinky u

dětí a dospívajících

Nežádoucí účinky u dětí jsou podobné jako u dospělých.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo

zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro

kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10; webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-

ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak Marcaine spinal a Marcaine spinal heavy

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce za „Použitelné do:“

a na ampulce za „EXP“: Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Chraňte před mrazem.

Váš lékař nebo nemocnice obvykle uchovává Marcaine spinal a Marcaine spinal heavy. Personál je

zodpovědný za správné uchovávání, zacházení a používání léčivého přípravku.

6.

Obsah balení a další informace

Co Marcaine spinal a Marcaine spinal heavy obsahuje

Léčivou látkou je bupivacaini hydrochloridum (bupivakain-hydrochlorid) jako bupivacaini

hydrochloridum monohydricum. Jeden ml injekčního roztoku obsahuje bupivacaini

hydrochloridum monohydricum 5,28 mg (odp. bupivacaini hydrochloridum 5,0 mg).

Dalšími složkami (pomocnými látkami) jsou: chlorid sodný (pouze Marcain spinal), roztok

hydroxidu sodného 1 mol/l a roztok kyseliny chlorovodíkové 1 mol/l (k úpravě pH), voda na

injekci. Marcaine spinal heavy obsahuje navíc glukosu.

Jak Marcaine spinal a Marcaine spinal heavy

vypadá a co obsahuje toto balení

Marcaine spinal a Marcaine spinal heavy jsou čiré bezbarvé injekční roztoky ve skleněných

ampulkách pro jednorázové použití. Ampulky jsou uloženy ve tvarované vložce z plastické hmoty v

krabičce.

Velikost balení: 5x4 ml.

Dr

žitel rozhodnutí o registraci

Do 29. 11. 2017

AstraZeneca UK Limited, 1 Francis Crick Avenue, Cambridge Biomedical Campus, Cambridge

CB2 0AA, Velká Británie

Od 30. 11. 2017

Aspen Pharma Trading Limited, 3016 Lake Drive, Citywest Business Campus, Dublin 24, Irsko

Tel: +420 228880774

V

ýrobce

Cenexi, Fontenay sous Bois, Francie

Tato

příbalová informace byla naposledy revidována

: 11. 10. 2017

Další zdroje informací

Podrobné informace o tomto léčivém přípravku jsou k dispozici na webových stránkách Státní ústav

pro kontrolu léčiv www.sukl.cz

Přečtěte si celý dokument

sp.zn. sukls221830/2017, sukls221879/2017

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Marcaine spinal 5 mg/ml injekční roztok

Marcaine spinal heavy 5 mg/ml injekční roztok

2.

KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml injekčního roztoku obsahuje bupivacaini hydrochloridum monohydricum 5,28 mg

(odp. bupivacaini hydrochloridum 5,0 mg).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok.

Marcaine

spinal

5 mg/ml:

čirý

bezbarvý

sterilní

přibližně

izobarický

(vzhledem

k cerebrospinální tekutině - CSF) vodný injekční roztok. Specifická hmotnost roztoku je

1004 kg/m

při 20 °C (což odpovídá 1000 kg/m

při 37 °C). Aktuální acidita roztoku je

upravena na pH 5,0-6,5. Přípravek neobsahuje konzervační látky a je určen pro jednorázové

použití.

Marcaine

spinal

heavy

5 mg/ml:

čirý

bezbarvý

sterilní

hyperbarický

(vzhledem

k cerebrospinální tekutině - CSF) vodný injekční roztok. Specifická hmotnost roztoku je

1026 kg/m

při 20 °C (což odpovídá 1021 kg/m

při 37 °C). Aktuální acidita roztoku je

upravena na pH 4,0-6,0. Přípravek neobsahuje konzervační látky a je určen pro jednorázové

použití.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Subarachnoidální anestezie v chirurgii a porodnictví.

Marcaine spinal je indikován k chirurgickým výkonům na dolních končetinách, včetně

kyčelního kloubu, které trvají 1,5-4 hodiny.

Marcaine spinal heavy je indikován k chirurgickým a urologickým výkonům v dolní části

břicha (včetně sectio caesarea) a k výkonům na dolních končetinách, včetně kyčelního

kloubu, které trvají 1,5-3 hodiny. Viz též bod 4.2.

Přípravky Marcaine spinal injekční roztok a Marcaine spinal heavy jsou určeny pro dospělé a

děti všech věkových kategorií.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dospělí a děti od 12 let:

Následující doporučení je třeba chápat jako potřebná pro průměrného dospělého člověka. Při

rozhodování o potřebné dávce je třeba vzít v úvahu fyzický stav pacienta a případně jinou

současnou léčbu. Aplikována má být nejnižší dávka potřebná k dosažení adekvátní hloubky

anestezie. Doba trvání anestezie závisí na podané dávce. Předpovědět výšku anestezie může

být nesnadné, zvláště při použití isobarického injekčního roztoku.

Dávku je třeba snížit u starších pacientů a u pacientek v pokročilém stádiu těhotenství (viz

bod 4.4).

následující

tabulce

uvedeno

doporučené

dávkování

navození

účinné

blokády

u průměrného dospělého pacienta. Pokud jde o výšku anestezie a dobu účinku, existují

značné interindividuální rozdíly.

Tabulka 1 Doporučené dávkování

Indikace

Koncentrace

přípravku

mg/ml

Objem

přípravku

Dávka

Nástup

anestezie

[min]

Trvání

anestezie [h]

Marcaine spinal

chirurgické výkony na

dolních končetinách,

včetně kyčelního kloubu

10-20

1,5-4

Marcaine spinal heavy

chirurgické výkony

urologické

1,5-3

7,5-15

chirurgické výkony v

dolní části břicha

(včetně sectio caesarea),

na dolních končetinách,

včetně kyčelního kloubu

10-20

1,5-3

Novorozenci, kojenci a děti do 40 kg:

Marcaine spinal i Marcaine spinal heavy lze podávat dětem. Jedním z rozdílů mezi malými

dětmi a dospělými je relativně velký objem CSF u novorozenců a nejmenších dětí, a tak

k vyvolání stejné úrovně nervové blokády je potřeba relativně vyšší dávka (vyjádřeno jako

dávka/kg hmotnosti) ve srovnání s dospělými.

Postupy regionální anestezie u dětí má provádět kvalifikovaný lékař obeznámený s touto

populací pacientů a technikami.

Dávky uvedené v tabulce je třeba považovat za doporučené u pediatrické populace. Existují

při tom individuální odchylky. Faktory ovlivňující jednotlivé nervové blokády jsou popsány

v odborných učebnicích. Má být použita nejnižší dávka potřebná pro dosažení potřebné

anestezie.

Tabulka 2

Doporučené dávky u novorozenců, kojenců a dětí

Tělesná hmotnost (kg)

Dávka (mg/kg)

< 5

0,40-0,50 mg/kg

5 až 15

0,30-0,40 mg/kg

Tabulka 2

Doporučené dávky u novorozenců, kojenců a dětí

Tělesná hmotnost (kg)

Dávka (mg/kg)

15 až 40

0,25-0,30 mg/kg

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na lokální anestetika amidového typu a ostatní složky přípravku.

Na zřeteli je třeba mít obecné kontraindikace vztahující se k subarachnoidální anestezii:

Akutní

aktivní

onemocnění

centrální

nervové

soustavy,

např.

meningitida,

tumory,

poliomyelitida a lebeční krvácení.

Spinální stenóza a aktivní onemocnění (např. spondylitida, tuberkulóza, tumor) nebo recentní

trauma (např. fraktura) páteře.

Sepse. Perniciózní anémie komplikovaná subakutní degenerací míchy. Pyogenní infekce kůže

v místě punkce a nejbližším okolí. Kardiogenní a hypovolemický šok. Poruchy koagulace

nebo pokračující antikoagulační léčba.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Subarachnoidální

anestezii

možné

provádět

pouze

pracovištích

tomu

odborně

a materiálně vybavených, tj. na úplně vybavených operačních sálech, kde je k dispozici

zařízení pro resuscitaci a potřebná léčiva.

Podobně jako jiná lokální anestetika může bupivakain vyvolat centrální a kardiovaskulární

projevy akutní toxicity, pokud dojde v důsledku použité techniky k vzestupu plazmatických

koncentrací anestetika. To je zvláště významné při náhodné intravaskulární aplikaci nebo

injekci do vysoce vaskularizovaných oblastí těla. Ve spojitosti s vysokými plazmatickými

koncentracemi

bupivakainu

byly

hlášeny

případy

komorových

arytmií,

fibrilací

komor,

náhlého kardiovaskulárního kolapsu a úmrtí. Není však pravděpodobné, že bude dosaženo

vysokých plazmatických koncentrací léčiva v dávkovém rozmezí obvykle používaném pro

subarachnoidální anestezii.

Před aplikací lokálního anestetika do subarachnoidálního prostoru musí být zajištěn žilní

vstup.

Lékař-anesteziolog

zodpovědný

vedení

anestezie

musí

postupovat

tak,

nedošlo

k intravaskulární aplikaci přípravku a být obeznámen s postupy diagnostiky a léčby projevů

nežádoucích účinků, systémové toxicity a jiných komplikací. Pokud se objeví příznaky

toxicity nebo totální spinální blokády, je nutné aplikaci ihned přerušit (viz body 4.8 a 4.9).

Ačkoliv regionální anestezie často představuje optimální anestetickou techniku, u některých

pacientů je potřebná zvýšená opatrnost, aby se snížilo riziko závažných nežádoucích účinků:

starší pacienti a pacienti v celkově špatném zdravotním stavu

pacientky v pokročilém stadiu těhotenství

pacienti s částečnou či úplnou blokádou převodního systému srdečního, neboť lokální

anestetika mohou zpomalovat srdeční vedení

pacienti s pokročilou hepatální či těžkou renální insuficiencí

pacienti

hypovolemií,

neboť

během

subarachnoidální

anestezie

může

náhle

vyvinout hypotenze bez ohledu na použité anestetikum. Hypotenze pozorovaná u

dospělých po intratékální aplikaci je vzácná u dětí do 8 let

Pacienti léčení antiarytmiky třídy III (např. amiodaron) mají být pečlivě sledováni

(včetně monitorování EKG), neboť účinky bupivakainu mohou být aditivní (viz bod

4.5)

Spinální anestezie může vyvolat hypotenzi a bradykardii. Riziko těchto komplikací lze snížit

např.

injekčním

podáním

vazokonstrikčních

látek.

Urgentně

hypotenzi

zvládnout

intravenózním podáním sympatomimetik, a to i opakovaně, pokud je třeba.

Vzácnou, avšak závažnou komplikací spinální anestezie, je vysoká nebo totální spinální

blokáda

vyúsťující

útlum

srdeční

činnosti

dýchání.

Kardiovaskulární

deprese

způsobena extenzivní blokádou sympatiku vedoucí k významné hypotenzi a bradykardii a

někdy až srdeční zástavě. Útlum dýchání je podporován blokádou nervů inervujících dýchací

svaly včetně bránice.

Riziko

vysoké

totální

spinální

blokády

existuje

starců

pokročilých

stádiích

těhotenství. U těchto pacientů je potřebné snížit dávku (viz bod 4.2).

Bez ohledu na použité lokální anestetikum je v průběhu subarachnoidální anestezie nutno

počítat s možností rozvoje významné hypotenze.

Vzácným následkem subarachnoidální anestezie je neurologické poškození projevující se

parestezií, anestezií, motorickou slabostí

paralýzou.

Občas mají tato postižení trvalý

charakter.

Neurologická

postižení,

např.

roztroušená

skleróza,

hemiplegie,

paraplegie

a neuromuskulární poruchy nejsou negativně ovlivněny subarachnoidální anestezií, ale je

třeba jim věnovat pozornost. Předtím než se rozhodneme pro anestezii je třeba vážit mezi

prospěchem a rizikem pro pacienta.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné podávání bupivakainu a jiných lokálních anestetik či léčiv strukturně podobných

lokálním anestetikům amidového typu, např. některá antiarytmika – lidokain, mexiletin a

tokainid,

může

vést

zesílení

toxických

účinků,

které

jsou

v tomto

případě

aditivní.

Specifické interakční studie s bupivakainem a antiarytmiky třídy III, např. amiodaron, nebyly

provedeny, ale zvýšená opatrnost je v tomto případě namístě (viz bod 4.4).

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Těhotenství

Je třeba poznamenat, že bupivakain byl podáván velkému počtu těhotných žen a ženám ve

fertilním

věku.

Nebylo

přitom

zaznamenáno

žádné

specifické

poškození

reprodukčních

funkcí žen ve fertilním věku ani vývoj malformací plodů u těhotných žen při podávání

bupivakainu

(viz

5.3).

Dávka

anestetika

být

snížena

v pokročilých

stádiích

těhotenství (viz bod 4.4).

Kojení

Bupivakain se vylučuje do mateřského mléka, ale toto množství je tak malé, že neohrožuje

kojence.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsl

uhovat stroje

Vedle přímého anestetického účinku mohou mít lokální anestetika velmi mírný vliv na

duševní

funkce

koordinaci

pohybů

mohou

dočasně

negativně

ovlivnit

pohyblivost

a schopnost soustředění.

4.8

Nežádoucí účinky

4.8.1 Všeobecné

Profil nežádoucích účinků přípravků Marcaine spinal a Marcaine spinal heavy je podobný

jako u dlouhodobě působících lokálních anestetik podávaných subarachnoidálně. Nežádoucí

účinky vyvolané samotným léčivem je nesnadné odlišit od fyziologických projevů nervové

blokády (např. snížení krevního tlaku, bradykardie, dočasná retence moči), nežádoucích

účinků

způsobených

přímo

(např.

hematom

míšním

kanálu)

nebo

nepřímo

(např.

meningitida, epidurální absces) zaváděním injekční jehly či nežádoucí účinky v souvislosti

s vytékáním CSF (např. bolest hlavy po punkci dura mater).

Frekvence nežádoucích účinků jsou uvedeny podle tříd orgánových systemů MedDRA a na

úrovni preferenčních termínů. V rámci každé třídy orgánových systémů jsou nežádoucí

účinky uvedeny podle následujících kategorií četností: velmi časté (≥ 1/10), časté (

1/100 až

< 1/10), méně časté (

1/1000 až < 1/100), vzácné (

1/10 000 až < 1/1000), velmi vzácné

(< 1/10 000).

Tabulka 3 Nežádoucí účinky

Poruchy imunitního systému

Vzácné

Alergické

reakce,

anafylaktický šok

Poruchy nervového systému

Časté

Bolest hlavy

Méně časté

Parestezie, paréza, dysestezie

Vzácné

Paraplegie,

paralýza,

neuropatie, arachnoiditida

Srdeční poruchy

Velmi časté

Hypotenze, bradykardie

Vzácné

Srdeční zástava

Respirační,

hrudní

mediastinální poruchy

Vzácné

Respirační deprese

Gastrointestinální poruchy

Velmi časté

Nauzea

Časté

Zvracení

Poruchy

svalové

kosterní

soustavy a pojivové tkáně

Méně časté

Svalová slabost, bolest zad

Poruchy ledvin a močových

cest

Časté

Retence

moči,

inkontinence

moči

4.8.2

Akutní systémová toxicita

Při doporučeném použití přípravku je nepravděpodobné, že by došlo k dosažení toxických

systémových koncentrací léčivé látky. Jsou-li však současně podávána jiná lokální anestetika,

dochází k adici toxických účinků a mohou se objevit systémové toxické reakce.

4.8.3

Léčba akutní systémové toxicity

Pokud se objeví příznaky akutní systémové toxicity nebo totální spinální blokády, je třeba

ihned přerušit aplikaci anestetika a adekvátně léčit kardiovaskulární a neurologické projevy

toxicity (křeče, útlum CNS).

Pokud dojde k zástavě oběhu, zahajuje se okamžitě kardiopulmonální resuscitace podle

platných doporučení. Zásadní význam zde hrají optimalizace ventilace, podpora cirkulace a

léčba acidózy, protože hypoxie a acidóza zvyšují systémovou toxicitu lokálních anestetik.

Objeví-li se známky akutní systémové toxicity nebo totální subarachnoidální blokády, je

třeba ihned přerušit další podávání lokálního anestetika a bezodkladně léčit příznaky ze

strany CNS (křeče, útlum) zajištěním průchodnosti dýchacích cest, dostatečné ventilace a

podáním antikonvulziv (např. thiopental 1-3 mg/kg, diazepam či midazolam i.v.). Podávání

svalových relaxancií je možné až po navození dostatečné poruchy vědomí, přičemž možnost

intubace trachey a umělé plicní ventilace jsou podmínkou jejich použití.

Dojde-li

zástavě

dechu,

zahájit

kardiopulmonální

resuscitace

podle

platných

doporučení. Zásadní význam při léčbě toxicity má optimalizace oxygenace a ventilace

(zabránit hypoxii a/nebo hyperkapnii) a podpora oběhu, tj. úprava náplně oběhového systému

(nastolení euvolemie) a léčba acidózy, protože hypoxie a acidóza zvyšují systémovou toxicitu

lokálních anestetik. Dojde-li k hypotenzi a/nebo bradykardii, je vhodná léčba podáváním

tekutin intravenózně, vazopresorů a/nebo pozitivně inotropních látek. Dávky u dětí mají

odpovídat jejich věku a tělesné hmotnosti.

Pediatrická populace

Nežádoucí účinky u dětí jsou podobné jako u dospělých, avšak u dětí může být někdy obtížné

rozpoznat časné známky toxicity anestetika, zejména v případech, kdy se provádí nervová

blokáda v průběhu sedace nebo celkové anestezie.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité.

Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme

zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Při doporučeném použití přípravku je nepravděpodobné, že by došlo k dosažení toxických

systémových koncentrací účinné látky. Jsou-li však současně podávána jiná lokální

anestetika, dochází k sumaci toxických účinků a mohou se objevit systémové toxické reakce

(viz body 4.8.2 a 4.8.3).

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: lokální anestetika,

ATC kód: N01BB01

Bupivakain je lokálním anestetikem amidového typu. Po subarachnoidálním podání má

rychlý nástup účinku a středně dlouhý až dlouhodobý účinek. Doba účinku závisí na dávce.

Bupivakain, podobně jako jiná lokální anestetika, vyvolává reverzibilní blokádu propagace

impulzů

nervovým

vláknem

tím,

brání

influxu

sodíkových

iontů

přes

membránu

nervového vlákna.

Marcaine spinal je ve srovnání s CSF při 20

C mírně hyperbarický a mírně hypobarický při

C. Z praktického hlediska lze přípravek pokládat za isobarický roztok a jeho distribuce je

pouze minimálně ovlivněna polohou těla. Marcaine spinal heavy je hyperbarický a jeho

počáteční distribuce v subarachnoidálním prostoru je ovlivněna polohou těla. Vzhledem k

tomu, že podané dávky jsou nízké, má tato distribuce za následek snížení koncentrace

anestetika a anestetický účinek se tak zkracuje. Roztoky bez obsahu glukosy vykazují méně

reprodukovatelnou výšku blokády, ale delší účinek ve srovnání s hyperbarickými roztoky.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Bupivakain

hodnotu

disociační

konstanty

hodnotu

rozdělovacího

koeficientu

(D) = 346;

25°C

n-oktanol/fosfátový

pufr

7,4.

Aktivita

metabolitů

bupivakainu je nižší než aktivita bupivakainu.

Absorpce

Bupivakain vykazuje úplnou absorpci bifázického charakteru ze subarachnoidálního prostoru

s poločasy absorpce 50 minut, resp. 408 minut. Pomalejší fáze absorpce je limitujícím

faktorem pro eliminaci bupivakainu. Zdánlivý eliminační biologický poločas je tak delší než

po intravenózní aplikaci. Plazmatické koncentrace po intratékální aplikaci jsou nízké ve

srovnání s jinými postupy regionální anestezie, což je dáno celkově nízkou dávkou potřebnou

pro subarachnoidální anestezii. Obecně platí, že na každých 100 mg aplikovaného léčiva

dochází ke zvýšení plazmatické koncentrace o 0,4 mg/l. Při dávce 20 mg je plazmatická

koncentrace asi 0,1 mg/l.

Biotransformace

Bupivakain má hodnotu celkové plazmatické clearance (Cl

) 0,58 l/min, hodnotu

distribučního objemu v ustáleném stavu (V

d ss

) 73 l, eliminační biologický poločas (t

) 2,7 h

a střední hepatální extrakční poměr (E

) 0,38 po intravenózním podání. V plazmě je z 96 %

vázán, především na kyselý

-1-glykoprotein. Clearance bupivakainu je téměř úplně

zprostředkována jaterním metabolismem a závislá spíše na aktivitě jaterních enzymů než na

průtoku krve játry.

Bupivakain

snadno

přechází

přes

placentární

bariéru

brzy

dosaženo

rovnovážné

koncentrace volné frakce. Stupeň vazby na plazmatické proteiny u plodu je menší, což má za

následek celkově nižší plazmatické koncentrace na straně plodu.

Bupivakain se vylučuje do mateřského mléka, nicméně toto množství nepředstavuje pro

kojence žádné riziko.

Bupivakain

intenzivně

metabolizován

v játrech,

především

hydroxylací

aromatického

kruhu na 4-hydroxybupivakain a N-dealkylací na pipekolylxylidin (PPX). Obě reakce jsou

zprostředkovány isoenzymy 3A4 cytochromu P450.

Eliminace

V průběhu 24 hodin se vylučuje do moči asi 1 % z podané dávky bupivakainu v nezměněné

formě a asi 5 % jako N-dealkylovaný metabolit PPX. Plazmatické koncentrace PPX a 4-

hydroxybupivakainu v průběhu kontinuálního podání jsou ve srovnání s bupivakainem nízké.

Pediatrická populace

Farmakokinetika u dětí je podobná jako u dospělých.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

Na základě farmakologických studií, studií na akutní a chronickou toxicitu, reprodukční

toxicitu, studií na mutagenitu a lokální toxicitu nebyla odhalena žádná rizika pro člověka

kromě očekávaných farmakodynamických účinků po aplikaci vysokých dávek bupivakainu

(např. projevy centrální a srdeční toxicity).

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Marcaine

spinal:

chlorid

sodný,

roztok

hydroxidu

sodného

mol/l

roztok

kyseliny

chlorovodíkové 1 mol/l (k úpravě pH),, voda na injekci

Marcaine spinal heavy: monohydrát glukosy, roztok hydroxidu sodného 1 mol/l a roztok

kyseliny chlorovodíkové 1 mol/l (k úpravě pH), voda na injekci

6.2

Inkompatibility

Obecně se nedoporučuje kombinovat jiné látky s injekčními roztoky pro subarachnoidální

anestezii.

6.3

Doba použiteln

osti

3 roky.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Chraňte před mrazem.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

Ampulky z bezbarvého skla, tvarovaná vložka z plastické hmoty, krabička.

Obsah balení: 5 x 4 ml.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s

ním

Sterilní injekční roztoky je třeba spotřebovat ihned po otevření! Nespotřebovaný zbytek

roztoku je nutné bezpečně zlikvidovat podle platných předpisů. Resterilizace přípravku

Marcaine

spinal

nedoporučuje.

Marcaine

spinal

heavy

obsahuje

glukózu,

která

při

autoklávování karamelizuje. Z tohoto důvodu nelze tento roztok resterilizovat.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními

požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Do 29. 11. 2017

AstraZeneca

Limited,

Francis

Crick

Avenue,

Cambridge

Biomedical

Campus,

Cambridge, CB2 0AA, Velká Británie

Od 30. 11. 2017

Aspen Pharma Trading Limited, 3016 Lake Drive, Citywest Business Campus, Dublin 24,

Irsko

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSL

A

Marcaine spinal - 01/200/85-A/C

Marcaine spinal heavy: 01/200/85-B/C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 11.10.1985

Datum posledního prodloužení registrace:15.6.2011

10.

DATUM REVIZE TEXTU

11. 10. 2017

Podrobné informace o tomto léčivém přípravku jsou k dispozici na webových stránkách

Státní ústav pro kontrolu léčiv www.sukl.cz

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace