ESOMEPRAZOL MYLAN 20 MG, POR TBL ENT 28X20MG II

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
HOŘEČNATÁ SŮL ESOMEPRAZOLU (ESOMEPRAZOLUM MAGNESICUM)
Dostupné s:
Generics [UK] Ltd., Potters Bar, Hertfordshire
ATC kód:
A02BC05
Dávkování:
20MG
Léková forma:
Enterosolventní tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
28 II, Blistr
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
09/ 417/12-C
Datum autorizace:
0000-00-00

Přečtěte si celý dokument

Příloha č. 1 krozhodnutí oregistraci sp.zn.sukls227993/2010,sukls227994/2010

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

EsomeprazolMylan 20 mg

EsomeprazolMylan 40 mg

enterosolventní tablety

esomeprazolum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoliv další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníkanebo zdravotní sestry.

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i

tehdy, má-li stejnéznámkyonemocněníjako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékařinebolékárníkovi

nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte vpřípadě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou

uvedeny v této příbalové informaci.

Vpříbalové informaci naleznete:

Co je přípravek Esomeprazol Mylan a kčemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Esomeprazol Mylan používat

Jak se přípravek EsomeprazolMylan užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek EsomeprazolMylan uchovávat

Obsah balení a další informace

1. CO JE PŘÍPRAVEKESOMEPRAZOL MYLANAKČEMU SE POUŽÍVÁ

Přípravek EsomeprazolMylan obsahuje léčivou látkuzvanouesomeprazol. Tapatří do skupiny

léčivých láteknazývaných „inhibitory protonové pumpy“.Snižujemnožstvížaludečníkyseliny

tvořené ve Vašem žaludku.

EsomeprazolMylan sepoužívá k léčbě:

Dospělí a mladí lidé ve věku 12 let a více

"Gastroezofageální refluxníchoroby",při kterédochází k návratukyselinyze žaludku dojícnu

(trubice spojující hrdlo se žaludkem) a způsobuje bolest, zánět a pálení žáhy.

Vředůvžaludku nebodvanáctníku, které jsou infikovány bakterií zvanou "Helicobacter pylori".

PokudseVás tento stav týká, můžeVámVáš lékařpředepsattento léčivý přípravek

vkombinaci surčitými antibiotiky kléčbě infekce a zhojení vředu.

Dospělí

Žaludečníchvředůzpůsobenýchléky zvanými NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky).

Esomeprazol Mylansetakémůže podávatkprevenci vznikuvředů ve Vašem žaludku, pokud

užíváte NSAID.

Zvýšenétvorbyžaludeční kyseliny způsobenérůstemslinivkybřišní(Zollinger-Ellisonův

syndrom).

- Prevence opětovného krvácení vředů jako pokračovánínitrožilníléčbyesomeprazolem.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK

ESOMEPRAZOL MYLANUŽÍVAT

NeužívejtepřípravekEsomeprazol Mylan

jestližejste alergický/á (přecitlivělý/á) naesomeprazolnebo nakteroukolidalší složkutohoto

přípravku (vizbod 6:Dalšíinformace) .

jestližejste alergický/á(přecitlivělý/á) na jakékoli jiné léky typuinhibitorůprotonové pumpy

(pantoprazol. lansoprazol, rabeprazol, omeprazol).

jestliže užívátepřípravek obsahující nelfinavir (lékpoužívaný kléčbě HIV).

Neužívejtepřípravek EsomeprazolMylan , pokud se na Vás vztahuje kterákoli zuvedených

skutečností. Pokud si nejste jistý(á), zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka dříve, než začnete užívat

přípravek EsomeprazolMylan .

Upozornění a opatření

Poraďte sesesvým lékařem,lékárníkemnebo zdravotní sestroudříve, než začnete užívat přípravek

EsomeprazolMylan:

jestliže máte závažné problémy sjátry.

jestliže máte závažné problémy sledvinami.

Přípravek EsomeprazolMylan může zakrýt příznaky jiných onemocnění.Proto, pokud

zaznamenáte kteroukoliv z následujících skutečností dříve, než začnete užívatpřípravek

Esomeprazol Mylannebo v průběhu jeho užívání, sdělte to ihned svému lékaři:

Významnýúbytek tělesné hmotnosti bez zjevné příčiny a problémy spolykáním.

Bolesti žaludku nebo špatné trávení.

Zvracení potravy nebo krve.

Černá stolice (způsobená zabarvením krví).

Pokud Vám bylpřípravek EsomeprazolMylan předepsánk užívání„podle potřeby“,obraťte sena

svého lékaře, pokud Vaše příznakyneustávajínebo se mění jejichcharakter.

Další léčivé přípravky aEsomeprazol Mylan

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a)

vnedávné době,nebo které možná budeteužívata to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského

předpisu. Je to nutné ztoho důvodu, žepřípravek EsomeprazolMylan můžeovlivňovat způsob,

kterým působí některé léky,a některé léky mohou mítvlivna působení přípravku Esomeprazol

Mylan .

Neužívejtepřípravek EsomeprazolMylan , pokudužíváteléky obsahujícínelfinavir (používá se

kléčbě HIV).

Oznamte svému lékaři nebo lékárníkovi, jestliže užíváte kterýkoliv znásledujících léků:

Atazanavir (užívaný k léčbě HIV)

Ketokonazol, itrakonazol nebo vorikonazol (používané kléčbě plísňových onemocnění).

Citalopram, imipraminneboklomipramin (užívané kléčbě deprese).

Diazepam (užívaný kléčbě úzkosti, kuvolnění svalů nebopřiepilepsii)

Fenytoin (užívaný při epilepsii). Pokud užíváte fenytoin, bude Váš lékař vyžadovat Vaše

sledování při zahajování nebo ukončování užívání přípravku EsomeprazolMylan .

Léky, které se používají k ředění krve, jako je warfarin. Jestliže zahajujete nebo ukončujete

užívání přípravku EsomeprazolMylan , může Váš lékař vyžadovat Vaše sledování.

Cisaprid(užívaný při špatném trávení a pálení žáhy).

Digoxin (užívaný k léčbě srdečních potíží).

Rifampicin (používaný při léčbě tuberkulózy).

Třezalka tečkovaná (Hypericum perforatum) (používanák léčbě deprese)

Pokud Vám lékař předepsal antibiotika amoxicilin a klarithromycin spolus přípravkem Esomeprazol

Mylan k léčení vředů způsobenýchinfekcíHelicobacter pylori,je velmi důležité, abyste svého lékaře

informoval(a) ovšechdalších lécích, které užíváte.

PřípravekEsomeprazol Mylansjídlemapitím

Tabletymůžete užívat spolu sjídlem nebo nalačno.

Těhotenství a kojení

Než začnete přípravek EsomeprazolMylan užívat,informujte svéholékaře, jste-li těhotná nebo

kojíte, myslíte si, že byste mohla být těhotná nebo sesnažíte-li seotěhotnět. Váš lékař rozhodne, zda v

tomto období můžetepřípravek EsomeprazolMylan užívat.

Není známo, zdapřípravek EsomeprazolMylan přechází do mateřského mléka. Proto byste neměla

přípravek EsomeprazolMylan užívat,pokud kojíte.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Není pravděpodobné, že bypřípravek EsomeprazolMylan ovlivňoval Vaši schopnost řídit vozidla

nebo používat jakékoliv nástroje či obsluhovat stroje.

Přípravek Esomeprazol Mylan obsahujesacharózu

JestližeVámVáš lékař sdělil, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů,poraďte sesesvýmlékařem

dříve, než začnete tento přípravek užívat.

3. JAK SE PŘÍPRAVEKESOMEPRAZOL MYLANUŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek EsomeprazolMylan přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste

jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Přípravek EsomeprazolMylan senedoporučujeužívatu dětí mladších 12 let.

Jestliže užíváte tento lék po delší dobu, může Váš lékař vyžadovat Vaše sledování (zejména

pokud jej užívátedélenežjeden rok).

JestližeVámVáš lékař sdělil, že máte tento lék užívat podle potřeby,informujtesvéholékaře,

pokudse změní Vaše příznaky.

Způsob užívání

Tabletymůžete užívat vkteroukoliv denní dobu.

Tabletymůžete užívat sjídlemnebo nalačno.

Spolknětetabletycelé a zapijtejevodou. Nežvýkejte je ani nedrťte. Je to důležitéztoho

důvodu, žetabletyobsahujípelety (malégranule) opatřené potahem, kterýzabraňujejejich

narušenížaludečníkyselinou. Je důležité, aby se tytopeletynepoškodily.

Co dělat vpřípaděobtíží připolykánítablet

Jestliže máte potíže při polykánítablet:

Dejte jedo sklenice naplněné neperlivou vodou. Nepoužívejte žádné jiné tekutiny.

Míchejte, dokud se tableta nerozpadne (směs nebude čirá). Poté směs vypijte buď ihned,

nebo do 30 minut. Těsně před vypitím směs vždy promíchejte.

Abyste si byl/a jistý/á, že jste vypil(a) veškerý lék, vypláchněte sklenici polovičním

množstvím vody a obsah vypijte. Pevné kouskyobsahují lék, nežvýkejte je ani nedrťte.

Jestliže nemůžete vůbec polykat, může se obsah tobolky smíchat strochou vody a nabrat do

stříkačky. Potom se může podat trubicí přímo do žaludku („žaludeční sonda“).

Dávkování

Váš lékař Vám sdělí, koliktabletmáteužívat a jak dlouho. To závisína Vašem stavu,věkua

funkci Vašich jater.

Obvyklé dávky se uvádějí níže.

Léčbapálení žáhyzpůsobenéhogastroezofageální refluxníchorobou(návratžaludeční kyseliny

do jícnu):

Dospělí a děti od 12 let:

Pokud Váš lékař zjistil mírné poškození Vašeho jícnu (hltanu),obvyklá dávkaje jednatableta

přípravku EsomeprazolMylan 40 mg jednou denně podávaná po dobu 4týdnů. Váš lékař

může určit, že máte užívatstejnoudávku po dobu dalších 4 týdnů, pokud Váš jícen nebyl dosud

zhojen.

Jakmile došlo kezhojení jícnu,obvyklá dávkaje1tabletapřípravku Esomeprazol Mylan 20

mgjednou denně.

Pokud Váš jícen nebyl poškozen, obvyklá dávkajejedna tobolkapřípravku Esomeprazol

Mylan 20 mgjednoudenně. Jakmileje Váš stav upraven,Váš lékařVámmůžesdělit, že máte

svůj lék brát podle potřeby, a to nejvýše jednu tobolkupřípravku EsomeprazolMylan 20 mg

jednoudenně.

Pokudmátezávažné problémy s játry, Váš lékařVámmůžepředepsat nižší dávku.

Léčbavředů způsobených infekcíHelicobacter pyloriaprevencejejich opakování:

Dospělía mladistvíod 12let: obvyklá dávka je jednatabletapřípravku EsomeprazolMylan 20

mgdvakrát denně po dobu jednoho týdne.

Váš lékař Vám téžpředepíšeantibiotika zvanáamoxicilin a klarithromycin.

Léčbažaludečních vředů způsobených NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky):

Dospělí od 18 let: obvyklá dávka je jednatabletapřípravku EsomeprazolMylan 20 mgjednou

denně po dobu 4 až 8 týdnů.

Prevencevzniku žaludečních vředů, pokud užíváte NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky):

Dospělí od 18 let: obvyklá dávka je jednatabletapřípravku EsomeprazolMylan 20 mgjednou

denně.

Léčbazvýšené sekrece žaludečníkyseliny způsobenénadměrnou činností slinivky břišní

(Zollinger-Ellisonův syndrom):

Dospělí od 18 let: obvyklá dávka je jednatabletapřípravku EsomeprazolMylan 40 mg

dvakrát denně.

Váš lékařVámupravídávkuvzávislosti na Vašich potřebách a také rozhodne, jak dlouho

budetelék užívat. Maximální dávka je 80 mg dvakrát denně.

K prevenci opětovného krvácení z vředů jako pokračovánínitrožilníléčby esomeprazolem

- Dospělí od 18 let: obvyklá dávka je jednatabletapřípravku EsomeprazolMylan 40 mg jednou

denně po dobu 4 týdnů.

Jestliže jste užil(a) více přípravkuEsomeprazol Mylan, než jste měl(a)

Jestliže jste užil(a) větší množství přípravku Esomeprazol Mylan , než Vám předepsal lékař, oznamte

to ihned svému lékaři nebo lékárníkovi.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravekEsomeprazol Mylan

Jestliže jste zapomněl(a)užítdávku, vezměte ji, jakmile si vzpomenete. Avšak jestliže se již

blíží doba pro Vaši další dávku, vynechejtezapomenutou dávku.

Nezdvojujtenásledujícídávku,abystenahradil(a) vynechanou dávku.

Máte-li jakékoliv další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníkanebo zdravotní sestry.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek EsomeprazolMylan nežádoucí účinky, které se ale

nemusí vyskytnout u každého.

Pokud si všimnete kteréhokoliv znásledujících závažných nežádoucích účinků,přestaňte

přípravekEsomeprazol Mylanužívatavyhledejteihned lékaře:

Náhlá dušnost, otok rtů, jazyka a hrdlanebo těla, vyrážka, mdloby nebo obtíže při polykání

(závažnáalergickáreakce).

Zčervenání kůže stvorbou puchýřů a odlupováním kůže. Mohou setéžvyskytnout závažné

puchýře a krvácenízertů, očí, úst, nosu a pohlavních orgánů.Může se jednat o„Stevens-

Johnsonův syndrom“ nebo „toxickouepidermálnínekrolýzu“.

Zežloutnutíkůže, tmavá moč a únava, což mohou být příznakypoškozeníjater.

Tytonežádoucíúčinky jsou vzácné a postihují méně než 1 z1000pacientů.

Ostatní nežádoucí účinky zahrnují:

Časté ( postihující 1 až 10 pacientů ze 100)

Bolest hlavy.

Účinky naVášžaludek či střeva: průjem, bolest žaludku, zácpa, větry (nadýmání).

Pocity na zvracení (nevolnost) nebo zvracení.

Méně časté(postihující 1 až 10 pacientů z1000)

Otok nohou a kotníků.

Narušenýspánek (nespavost).

Závratě, pocitbrnění (mravenčení), pocit ospalosti.

Pocit točení hlavy(vertigo).

Sucho vústech.

Změny vkrevníchtestech, které ověřují funkci jater.

Kožní vyrážka, kopřivka a svědění kůže.

Vzácné(postihující 1 až 10 pacientů z 10000)

Krevníporuchy, jako je snížený počet bílých krvinek(leukopenie)nebokrevníchdestiček

(trombocytopenie). To může způsobovat slabost, tvorbu modřin nebo vyšší pravděpodobnost

infekcí.

Nízké hladiny sodíku vkrvi. To může způsobovat slabost, zvracení a křeče.

Pocity stavu vzrušení, zmatenostnebo deprese.

Poruchy chuti.

Poruchy zraku, jako je rozostřené vidění.

Náhlé pocitydušnostičiobtížnédýchání (bronchospasmus).

Zánětsliznice dutiny ústní.

Houbová(plísňová)infekce, která může postihnout střevo.

Problémy sjátry, včetně žloutenky, která může způsobit zežloutnutí kůže, ztmavnutí moče a

únavu.

Vypadávání vlasů(alopecie).

Kožní vyrážka při vystaveníseslunci.

Bolesti kloubů (artralgie) nebo svalů (myalgie).

Celkový pocit nevolnosti a ztráty energie.

Zvýšené pocení.

Velmi vzácné(postihující méně než 1 z 10 000 pacientů)

Změnykrevního obrazuzahrnujícínedostatekbílých krvinek (agranulocytóza).

Agresivita.

Vidění, pociťování či slyšení neexistujících jevů (halucinace).

Závažné problémy sjátry, které vedou kselhání jaterazánětu mozku.

Náhlývznikzávažné vyrážky nebo puchýřů či odlupování kůže. To můžebýt provázeno

vysokou horečkou a bolestmi kloubů (Erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom,

toxická epidermální nekrolýza).

Svalováslabost.

Závažné problémy sledvinami.

Zvětšení prsů u mužů.

Nízké hladiny hořčíku v krvi. To může vést ke slabosti, zvracení, křečím, třesu a arytmiím

(poruchy srdečního rytmu).

Přípravek EsomeprazolMylan může ve vzácných případech ovlivňovat bílé krvinky, což vede

knedostatečnéobranyschopnosti. Pokud máte infekci spříznaky, jako je horečka sezávažným

zhoršením celkového stavu nebo horečka spříznakylokálníinfekce, jako je bolest vkrku, hrdleči

ústechnebo obtíže při močení, musíte se co nejdříve poradit se svým lékařem,aby bylo možno

vyloučit nedostatek bílých krvinek (agranulocytózu) na základě krevníhotestu.

Jedůležité, abyste včas poskytnul(a) informaci osoučasněužívaných lécích.

Není třeba, abyste měl(a) obavy ohledně tohoto seznamumožných nežádoucích účinků.UVás se

nemusí vyskytnout žádný znich.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři,nebolékárníkovi

nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, kterénejsou

uvedeny v této příbalové informaci.

5. JAK PŘÍPRAVEKESOMEPRAZOL MYLANUCHOVÁVAT

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Přípravek EsomeprazolMylan nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené naetiketě

lahvičky, krabičcenebo blistru za EXP. Doba použitelnosti se vztahuje kposlednímu dni uvedeného

měsíce.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit

životní prostředí.

6. OBSAH BALENÍ A DALŠÍ INFORMACE

Co přípravekEsomeprazol Mylanobsahuje

Léčivou látkou je esomeprazolum. Jedna enterosolventnítabletaobsahujeesomeprazolum

20mg nebo40 mg(ve forměesomeprazolum magnesicum).

Jádro:Zrněný cukr (obsahuje sacharosu a kukuřičný škrob),Krospovidon (typ B) (E1202),

Hyprolosa (E463),Natrium-lauryl-sulfát

Potah 1:Mannitol (E421)

Potah 2:Povidon (E1201),Mastek (E553b),Makrogol 6000

Enterický potah:Disperze kopolymeru MA/EA 1:1 30 %,Triethyl-citrát (E1505),Glycerol-

monostearát (E471),Polysorbát 80 (E433),Mastek (E553b),Oxid titaničitý (E171)

Mazání:Mastek (E553b)

Míchání a komprese:Mikrokrystalická celulóza (E460),Manitol (E421),Krospovidon (typ A)

(E1202),Makrogol 6000,Natrium-lauryl-sulfát

Čirý opadry potahsloženýz:Hypromelosa (E464),Makrogol 400,Makrogol 8000

Pouze 20mg:Růžový opadry potahsloženýz: Hypromelosa (E464), Oxid titaničitý (E171),

Makrogol 400, Natrium-lauryl-sulfát, Červený oxid železitý (E172), Žlutý oxid železitý

(E172), Černý oxid železitý (E172)

Pouze 40mg:Hnědý opadry potahsloženýz: Hypromelosa (E464), Oxid titaničitý (E171),

Makrogol 400, Natrium-lauryl-sulfát, Červený oxid železitý (E172), Žlutý oxid železitý

(E172)

Jak přípravekEsomeprazol Mylanvypadá a co obsahuje toto balení

Esomeprazol Mylan 20 mg,enterosolventní tabletyjsou světle růžové,potahované,podlouhlé

bikonvexnítablety s vyraženým"M"najednéstranětabletya"EM3" na druhéstraně.

Esomeprazol Mylan40 mg,enterosolventní tabletyjsourůžové, potahované, podlouhlé bikonvexní

tablety s vyraženým "M" na jedné straně tablety a "EM4" na druhé straně.

Esomeprazol Mylanje dostupný vblistrech po7, 14, 15, 28,30, 50, 56,60, 90,98,100nebo 200

enterosolventních tabletách.

Esomeprazol Mylan je dostupný vperforovaných jednodávkovýchblistrechpo

(14x1),(28x1),(56x1),nebo (100x1) enterosolventních tabletách.

Esomeprazol Mylan je dostupný vHDPE lahvičkáchpo14, 28, 56, 98, 100, 200nebo

500enterosolventních tabletách.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

Generics [UK] Ltd.

Station Close, Potters Bar, Hertfordshire,EN6 1TL

Velká Británie

Výrobce

McDERMOTT LABORATORIES LTD. T/A GERARD LABORATORIES, 35/36 Baldoyle

Industrial estate, Grange Road, DUBLIN, Irsko

Generics [UK] Ltd.,Station Close, Potters Bar, Hertfordshire,EN6 1TL,Velká Británie

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHPregistrován pod těmito názvy:

Rakousko Esomeprazol Arcana 20mg & 40mg magensaftresistente Tabletten

Belgie Esomeprazole Mylan 20mg & 40mg maagsapresistente tabletten

Česká republika Esomeprazol Mylan 20mg & 40mg,entersolventní tablety

Francie Esomeprazole Mylan 20mg & 40mg Comprimé gastro-résistant

Německo Esomeprazol Mylan 20mg & 40mg magensaftresistente Tabletten

Maďarsko Esomeprazole Mylan 20 mg & 40 mg gyomornedv-ellenálló tabletta

Irsko Esomeprazole Mylan 20mg & 40mg Gastro-resistant Tablets

Portugalsko Esomeprazol Mylan 20mg & 40mg Gastro-resistant tablets

Slovinsko Esomeprazol Mylan 20 mg & 40 mg Gastrorezistentna tableta

Španělsko Esomeprazol Mylan 20 mg & 40 mg comprimidos gastroresistentes EFG

Nizozemsko Esomeprazol Mylan 20mg &40mg maagsapresistente tablet

Velká Británie Esomeprazole 20mg / 40mg Gastro-resistant Tablets

Tato příbalová informace byla naposledy schválena:20.6.2012

Přečtěte si celý dokument

Příloha č. 2 krozhodnutí o registraci sp.zn.sukls227993/2010,sukls227994/2010

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

EsomeprazolMylan20 mg

EsomeprazolMylan40 mg

enterosolventnítablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna enterosolventní tableta obsahuje esomeprazolum 20 mg (ve formě esomeprazolum

magnesicum).

Jednaenterosolventnítableta obsahujeesomeprazolum 40 mg (ve forměesomeprazolum

magnesicum).

Pomocné látky se známým účinkem:

Jedna enterosolventnítabletatakéobsahujenevíce než 20,537mgsacharózy.

Jedna enterosolventní tableta také obsahuje ne více než41,073mgsacharózy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Enterosolventní tableta.

Světle růžové,potahované,14,5 mmx7,75 mm, podlouhlébikonvexnítabletys vyraženým"M"na

jednéstranětabletya"EM3" na druhéstraně.

Růžové, potahované, 19 mm x 9mm, podlouhlé bikonvexní tablety s vyraženým "M" na jedné straně

tablety a "EM4" na druhé straně.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Dospělí

Esomeprazol Mylanenterosolventní tabletyjsouindikoványu těchto stavů:

Gastroezofageální refluxníchoroba(GERD):

Léčba erozivní refluxní ezofagitidy

Dlouhodobá léčba pacientů se zhojenou ezofagitidou kzabránění recidivy

Symptomatická léčba gastroezofageální refluxníchoroby(GERD)

Vkombinaci spříslušnýmiantibakteriálními terapeutickýmirežimykeradikaci

Helicobacter pylori:

Zhojení duodenálního vředu souvisejícího sHelicobacter pylori

Prevence recidivy peptických vředů u pacientů svředy souvisejícími sHelicobacter pylori

Pacienti vyžadující pokračující léčbuNSAID:

Zhojení žaludečních vředů souvisejících sléčbou nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID)

Prevence žaludečních a dvanáctníkových vředů souvisejících sléčbou NSAID u rizikových

pacientů

Prevence opětovného krvácení ze žaludečních a duodenálních vředů jako pokračování

intravenózní léčby.

LéčbaZollinger-Ellisonova syndromu.

Dospívající od 12 let věku

Refluxní choroba jícnu (GERD)

-léčba erozivnírefluxní ezofagitidy

-dlouhodobá léčba pacientů s vyléčenou ezofagitidou k prevenci relapsu

-symptomatická léčba refluxní choroby jícnu (GERD).

V kombinaci s antibiotiky v léčbě duodenálního vředu způsobeného Helicobecter pylori

4.2 Dávkování a způsobpodání

Tabletyje třeba polykat celé spolu stekutinou.Tabletysenesmížvýkat ani drtit.

Pro pacienty, kteří mají obtíže při polykání, lzetabletyrozpustitv poloviněsklenice nesycené vody.

Neměly by se používat žádné jiné tekutiny, jelikož by se mohl rozpustit enterálnípotah.Míchejte,

dokud setabletynerozpadnouavypijtetekutinuspeletamiokamžitě neboběhem 30 minut.Sklenice

semávypláchnoutpolovičnímmnožstvímvody aobsahvypít. Peletysenesmějí žvýkat ani drtit.

U pacientů, kteří nemohou polykat,lze tablety rozpustit vnesycené voděa podávatžaludeční sondou.

Jedůležité pečlivě vyzkoušet vhodnost zvolené stříkačky ažaludeční sondy.Pokynypro přípravu a

podání viz bod 6.6.

Dospělí amladistvíod 12 let:

Gastroezofageální refluxníchoroba(GERD):

Léčba erozivní refluxní ezofagitidy

40 mgjednou denně po dobu 4 týdnů.

U pacientů, u kterých se ezofagitida nezhojila nebo kteří mají přetrvávající symptomy, se

doporučují další 4 týdny léčby.

Dlouhodobé podávánípacientůmsezhojenouezofagitidou pro zabránění recidivy

20 mgjednou denně.

Symptomatická léčba gastroezofageální refluxníchoroby(GERD)

20 mgjednou denně u pacientů bez ezofagitidy. Jestliženedošlo ke kontrolesymptomů po 4

týdnech, je třeba pacienta dálevyšetřit. Jakmile symptomy vymizí, lze jejich následnékontroly

dosáhnout dávkou 20 mg jednou denně. U dospělých lzepoužítrežimpodávání podle potřeby

vdávce20 mg jednou denně, pokud je třeba. U pacientů léčených NSAID srizikem rozvoje

žaludečních a dvanáctníkových vředů se následnákontrolasymptomů spoužitímrežimu

podávání podle potřeby nedoporučuje.

Dospělí:

Vkombinaci spříslušnýmiantibakteriálními terapeutickými režimy keradikaciHelicobacter

pylori:

- Zhojení dvanáctníkového vředu souvisejícího sHelicobacter pylori

- Prevence recidivy peptických vředů u pacientů svředy souvisejícími sHelicobacter pylori

20 mgpřípravku Esomeprazol s1 gamoxicilinua500 mgklarithromycinu,vše dvakrát denně

po dobu 7 dnů.

Pacienti vyžadující pokračující léčbu NSAID

Zhojenížaludečníchvředů souvisejících sléčbouNSAID:

Obvyklá dávka je20 mgjednou denně.Délkaléčby je 4-8 týdnů.

Prevence žaludečních a dvanáctníkových vředů souvisejících sléčbou NSAID u rizikových

pacientů:

20 mgjednou denně.

Prevenceopětovného krvácení ze žaludečních a duodenálních vředů jako pokračování

intravenózní léčby

40 mg jednou denně po dobu 4 týdnů po intravenózní léčbě kprevenci opětovného krvácení ze

žaludečních a duodenálních vředů.

LéčbaZollinger-Ellisonovasyndromu

Doporučená zahajovací dávka přípravkuEsomeprazolje40 mgdvakrát denně. Potéje třebadávkování

individuálně upravit a léčba by měla pokračovat, dokud je klinicky indikována. Na základě

dostupných klinických údajů lzeu většinypacientůudržet symptomy pod kontroloudávkami mezi 80

a 160 mg esomeprazolu denně. Při dávkách převyšujících 80 mg denně je třeba dávku rozdělit a

podávat ji ve dvou dílčích dávkách.

Dospívající od 12 let věku

Léčba duodenálního vředu způsobeného Helicobacter pylori

Při volbě vhodné kombinační léčby je nutno vzít v potaz oficiální národní, regionálnía místní pokyny

týkající se bakteriální rezistence, trvání léčby (nejčastěji 7 dní, ale někdy až 14 dní) asprávného

používání antibakteriálních látek. Na léčbu musí dohlížet odborník.

Dávkovací doporučení je:

Hmotnost Dávkování

30-40 kg Kombinace se dvěmaantibiotiky:EsomeprazolMylan 20mg,amoxicilin750 mg a

klarithromycin7,5 mg/kg tělesné hmotnostisevšechnypodávají dohromady dvakrát

denněpodobu jednoho týdne.

> 40 kg Kombinace se dvěma antibiotiky: EsomeprazolMylan20 mg, amoxicilin 1 g a

klarithromycin

500 mg tělesné hmotnosti se všechny podávajídohromady dvakrát denně po dobu jednoho

týdne.

Poruchafunkce ledvin

U pacientů sesníženoufunkcí ledvin se nevyžaduje žádná úprava dávky. Vzhledem komezeným

zkušenostem s léčbouu pacientů se závažnou renální insuficiencí je třeba takové pacienty léčit

sopatrností (viz bod 5.2).

Poruchafunkce jater

U pacientů smírnouaž středně závažnoujaterní insuficiencíseúprava dávky nevyžaduje. U pacientů

se závažnoujaterní insuficiencíby se neměla překračovat maximální dávka 20 mg přípravku

EsomeprazolMylan (viz bod 5.2).

Starší osoby

U starších osobnení třebažádnéúpravydávky.

4.3 Kontraindikace

Známáhypersenzitivita naesomeprazol, substituované benzimidazoly nebo na kteroukoli pomocnou

látkupřípravku.

Esomeprazolby se neměl podávat spolu snelfinavirem(viz bod 4.5).

4.4 Zvláštní upozornění azvláštníopatření pro použití

Při výskytu jakýchkoliv alarmujících symptomů (například významný nezamýšlený úbytek tělesné

hmotnosti, opakované zvracení, porucha polykání, zvracení krve nebo krev ve stolici) a při přítomnosti

žaludečního vředu nebo podezření na žaludeční vřed je třeba vyloučit maligní proces, jelikož léčba

přípravkemEsomeprazolMylanmůžezmírňovat symptomy apozdržetstanovení správnédiagnózy.

Dlouhodobě léčení pacienti (zejména déle než jeden rok) by měli být pod pravidelným dohledem.

Pacienti užívající léčbu podle potřeby by měli být poučeni, že semají obrátit na svého lékaře, pokud

seu nichzmění povaha symptomů. Při předepisování esomeprazolu pro léčbu podle potřeby je třeba

zvážit důsledky prointerakce sjinými léky vzhledem ke kolísajícím koncentracímesomeprazolu

vkrevní plazmě,viz bod 4.5.

Při předepisování esomeprazolu keradikaciHelicobacter pylorije třeba uvážit možné lékové

interakcepro všechnysložkytrojkombinace. Klarithromycin je účinným inhibitoremCYP3A4,a proto

je třeba uvážit kontraindikace a interakce klarithromycinu, pokud se tato terapie trojkombinací

používá u pacientů současně užívajících jiné léky metabolizované prostřednictvím CYP3A4, jako je

cisaprid.

Tento léčivý přípravekobsahuje sacharosu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí

fruktosy, malabsorpcí glukosy a galaktosy nebo při sacharózo-isomaltázové deficienci by tento

přípravek neměli užívat.

Léčba inhibitory protonové pumpy může vést kmírně zvýšenému riziku gastrointestinálních infekcí,

jako jeSalmonellaaCampylobacter(viz bod5.1).

Současné podávání esomeprazolu s atazanaviremse nedoporučuje (viz bod 4.5). Pokud je

kombinace atazanaviru s inhibitorem protonové pumpyposouzena jako nezbytná, je

doporučeno pečlivé klinickémonitorovánív kombinaci se zvýšením dávky atazanaviru na

400 mgse100 mg ritonaviru; dávka20 mgesomeprazoluby neměla být překročena.

Esomeprazol je inhibitor CYP2C19. Při zavádění nebo přerušení léčby esomeprazolem je třeba vzít

v úvahu možné interakce s látkami, které jsou metabolizovány izoenzymem CYP2C19. Byla

zaznamenána interakce mezi esomeprazolem a klopidogrelem (viz bod 4.5). Klinický význam této

interakce není znám. Jako bezpečnostní opatření se nedoporučuje současné užívání esomeprazolu a

klopidogrelu.

Interference s laboratorními testy

Zvýšená hladina CgAmůžeinterferovat svyšetřenímneuroendokrinních nádorů.Aby se zabránilo

této interferenci,léčba esomeprazolemby měla býtdočasněpřerušenaa tonejméně pět dnípřed CgA

vyšetřením.

Esomeprazol, jako všechnyinhibitory protonové pumpy, mohousnížitvstřebávání vitaminu B12

(kyanokobalamin) vdůsledkuhypo-nebo achlorhydrie. To je třebavzít vúvahuu pacientů se

sníženou tělesnou konstitucínebosrizikovýmifaktorypro sníženouabsorpcivitaminu B12při

dlouhodobéléčbě.

4.5 Interakce sjinýmiléčivými přípravky a jiné formy interakce

Interakční studie byly provedeny pouze u dospělých.

Účinky esomeprazolu na farmakokinetiku jiných léků

Léčivé přípravky, jejichž absorpce závisí na pH

Sníženážaludečníkyselost během léčby esomeprazolem může zvyšovat nebo snižovat absorpci léků,

pokudjemechanismus jejich absorpceovlivněnkyselostížaludku. Při současném užívání jiných

inhibitorů sekrece kyseliny neboantacidsemůže vprůběhu léčby esomeprazolemsnížitabsorpce

ketokonazolu a itrakonazoluazvýšitabsorpcedigoxinu.

Současné podávání omeprazolu (20 mg denně) a digoxinu zdravým subjektům zvyšovalo biologickou

dostupnost digoxinu o 10 %(až o 30% udvou z desetisubjektů). Toxicita digoxinu byla hlášena

vzácně. Je však nutno být opatrný pokud se omeprazol podává ve vysokých dávkách starším

pacientům. Terapeutické sledování digoxinu pak musí být posíleno.

U omeprazolu byla hlášena interakce s některými inhibitory proteáz. Klinický význam a mechanismy

těchto hlášených interakcínejsouzcelaznámy. ZvýšenépH v žaludku během léčby omeprazolem

můžezměnit absorbci inhibitorůproteáz. Další možnémechanismyinterakcejsou prostřednictvím

inhibice CYP 2C19.Byly zaznamenány sníženésérovéhladinyatazanaviru a nelfinaviru, pokudjsou

podáványspolečně s omeprazolem,a současné podávání se nedoporučuje.Současné podávání

omeprazolu (40 mg jednou denně) satazanavirem 300 mg/ritonavirem 100 mg zdravým

dobrovolníkům vedlo kpodstatnému snížení expozice atanazaviru (zhruba 75% pokles hodnot AUC,

).Zvýšení dávky atazanaviru na 400 mg nekompenzovalo vliv omeprazolu na expozici

atazanaviru.Současné podáváníomeprazolu (20 mgdenně) s atazanavirem 400 mg / ritonavirem100

mg zdravýmdobrovolníkůmmělo za následek pokles přibližně o 30% v expozici atazanaviruve

srovnání s expozicí pozorovanouuatazanaviru 300 mg / ritonaviru100 mgdenněbez omeprazolu20

mgdenně.

Současné podáváníomeprazolu (40 mgdenně)snížilo průměrnouAUCnelfinaviru,C

o 36

až39% a průměrnáAUC,C

pro farmakologicky aktivní metabolit M8 byly sníženyo 75 až

92%.Pro sachinavir(při současnémpodáváníritonaviru)byly hlášeny zvýšenéhladiny (80-100%)

během současnéléčbyomeprazolem(40 mg denně). Léčba omeprazolem 20 mgdenně nemělažádný

vliv na expozici darunaviru (se současnýmpodáváním ritonaviru) a amprenaviru (při současném

podáváníritonaviru). Léčba esomeprazolem 20 mg denněnemělažádný vliv na expozici amprenaviru

(s a bez současnéhopodávání ritonaviru). Léčba omeprazolem 40 mgdenně nemělažádný vliv na

expozici lopinaviru (se současnýmpodáváním ritonaviru).Vzhledem k podobným

farmakodynamickým účinkůma farmakokinetickým vlastnostemomeprazolu a esomeprazoluse

současné podávání esomeprazolusatazanaviremnedoporučuje, a současné podáváníesomeprazolus

nelfinavirem je kontraindikováno.

Léky metabolizované prostřednictvímCYP2C19

EsomeprazolinhibujeCYP2C19,hlavní enzym metabolizující esomeprazol. Proto při kombinaci

esomeprazolu slékymetabolizovanými prostřednictvímCYP2C19, jako je diazepam,citalopram,

imipramin,klomipramin,fenytoinatd., mohou být koncentrace těchto léků vkrevní plazmě zvýšené a

můžebýt potřebnésnížení dávky. To je třeba uvážit zejména při předepisování esomeprazolu kléčbě

podle potřeby. Současné podávání 30 mg esomeprazolu vedlo k45% poklesu clearance substrátu

CYP2C19diazepamu. Současné podávání 40 mg esomeprazolu vedlo k13%zvýšení minimálních

plazmatických koncentracífenytoinu u pacientů sepilepsií. Přizahájeníneboukončeníléčby

esomeprazolem sedoporučuje sledování koncentrací fenytoinu vkrevní plazmě. Omeprazol (40 mg

jednou denně) zvyšoval hodnotyC

a AUC

vorikonazolu (substrátuCYP2C19) o15%,respektive

41%.

Současné podávání 40 mg esomeprazolu pacientům léčeným warfarinem vklinické studii ukázalo, že

koagulační časybyly vpřijatelném rozmezí. Avšak po uvedení na trh bylo při současné léčbě hlášeno

několik izolovaných případů klinicky významně zvýšených hodnot INR. Při zahajování a ukončování

současné léčby esomeprazolem během léčbywarfarinem a jinými kumarinovými deriváty se

doporučuje sledování.

U zdravých dobrovolníků vedlo současné podávání 40 mg esomeprazolu k32%zvýšeníplochy pod

křivkouplazmatickýchkoncentrací vzávislosti načase(AUC) a k31% prodlouženíeliminačního

biologickéhopoločasu(t

)cisapridu,avšak bez významného zvýšenímaximálních plazmatických

hladin cisapridu. Mírně prodloužený QTcintervalpozorovaný po podání samotného cisapridu se již

dáleneprodlužovalpřipodání cisapridu vkombinaci sesomeprazolem (viz též bod 4.4).

Ukázalo se, že esomeprazolnemá žádné klinickyvýznamnéúčinky na farmakokinetiku amoxicilinu a

chinidinu.

Krátkodobé studie hodnotící současné podávání esomeprazolu buď s naproxenem nebo s rofekoxibem

neukázalyžádné klinickyvýznamnéfarmakokinetické interakce.

Ve zkřížené klinické studii byl klopidogrel (300 mg nárazová dávka následovaná 75 mg/den) podáván

samotný a s omeprazolem (80 mg ve stejný čas jako klopidogrel) po dobu 5 dní. Expozice aktivnímu

metabolitu klopidogrelu sesnížila o 46% (1. den) a o 42% (5. den) pokud se klopidogrel a omeprazol

podávaly společně. Střední hodnota inhibice agregace destiček (IPA) se snížila o 47% (24 hodin) a o

30% (5. den) pokud se klopidogrel a omeprazol podávaly společně. V jiné studii byloprokázáno, že

podávání klopidogrelu a omeprazolu v různý čas nezabránilo jejich interakci, což je pravděpodobně

způsobeno inhibičním účinkem omeprazolu na CYP2C19. V observačních a klinických studiích byly

získány nekonzistentní údaje ohledně klinických důsledků této farmakokinetické/farmakodynamické

interakce, pokud jde o velké kardiovaskulární příhody.

Účinky jiných léků na farmakokinetiku esomeprazolu

Esomeprazolsemetabolizuje prostřednictvímCYP2C19 a CYP3A4.Současné podávání

esomeprazolu a inhibitoruCYP3A4klarithromycinu(500 mgdvakrát denně)vedlo kdvojnásobné

expozici (vyjádřené jako AUC) esomeprazolu. Současné podávání esomeprazolu a kombinovaného

inhibitoruCYP2C19 a CYP 3A4můževést kvíce než dvojnásobné expozici esomeprazolu. Inhibitor

CYP2C19 a CYP3A4 vorikonazol zvyšoval hodnotuAUC

omeprazolu o 280 %. Vžádné z

oboutěchto situacíobecně není vyžadovánaúprava dávky esomeprazolu. Úpravu dávky je však třeba

uvážit u pacientů se závažným zhoršením funkce jater a při indikaci dlouhodobéléčby.

Léčivé látky, o nichž je známo, že indukují CYP2C19 nebo CYP3A4 nebo oba izoenzymy (jako je

rifampicin a třezalka tečkovaná), mohou vést ke sníženým sérovým hladinámesomeprazolu tím, že

zrychlí metabolizaciesomeprazolu.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Klinické údaje o expozici esomeprazolu vtěhotenství jsou nedostatečné.Uracemické směsi

omeprazolu neukazují údaje zvelkého počtu exponovaných těhotenství na základě epidemiologických

studií žádné malformační či fetotoxické účinky.Studie sesomeprazolem u zvířat neukázaly přímé ani

nepřímé škodlivé účinky naembryonální/fetální vývoj. Studie sracemickou směsíuzvířat neukázaly

přímé ani nepřímé škodlivé účinky na průběhbřezosti,vrhunebo postnatální vývoj. Při předepisování

těhotným ženám je nutná opatrnost.

Kojení

Není známo, zda se esomeprazol vylučuje dolidskéhomateřského mléka. Nebyly provedeny žádné

studie ukojícíchžen. Proto by sepřípravekEsomeprazolMylannemělužívatběhemkojení.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly pozorovány žádné nepříznivé účinky.

4.8 Nežádoucí účinky

Vklinických studiích s esomeprazolem av poregistračním obdobíbyly identifikovány následující

nežádoucí účinky nebo bylo podezření na takové reakce.U žádnéhoznichnebyla prokázánazávislost

na dávce.

Nežádoucí účinkyseklasifikují podle frekvence:

Velmi časté(1/10)

Časté(1/100až<1/10)

Méně časté(1/1000až<1/100)

Vzácné(1/10000až<1/1000)

Velmi vzácné(<1/10000)

neznámá četnost(zdostupných údajůnelze určit)

Poruchy krve a lymfatického systému

Vzácné: leukopenie, trombocytopenie

Velmi vzácné:Agranulocytóza, pancytopenie

Poruchy imunitního systému

Vzácné:Reakce zpřecitlivělosti, například horečka, angioedém a anafylaktická reakce/šok

Poruchy metabolismua výživy

Méně časté:Periferní edém

Vzácné:Hyponatremie

Velmi vzácné:Hypomagnesemie,závažná hypomagnezémie může korelovat s hypokalcémií

Psychiatrické poruchy

Méně časté:Insomnie

Vzácné:Stavy vzrušení, zmatenost, deprese

Velmi vzácné:Agresivita, halucinace

Poruchy nervového systému

Časté:Bolest hlavy

Méně časté:Závrať,parestesie, somnolence

Vzácné: Poruchy chuti

Poruchy oka

Vzácné:Rozostřené vidění

Poruchy ucha a labyrintu

Méně časté:Vertigo

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Vzácné:Bronchospasmus

Gastrointestinální poruchy

Časté:Bolest břicha,zácpa,průjem, nadýmání,nevolnost/zvracení

Méně časté:Sucho v ústech

Vzácné:Stomatitida, gastrointestinální kandidóza

Poruchy jater a žlučových cest

Méně časté:Zvýšené hladiny jaterníchenzymů

Vzácné:Hepatitida se žloutenkou nebo bez žloutenky

Velmi vzácné:Selhání jater, encefalopatie u pacientů spreexistujícím jaterním onemocněním

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Méně časté:Dermatitida, svědění, vyrážka, kopřivka

Vzácné:Vypadávání vlasů, fotosenzitivita

Velmi vzácné:Erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza s

(TEN)

Poruchy svalovésoustavy a pojivové tkáně

Vzácné: Artralgie, myalgie

Velmi vzácné:Svalová slabost

Poruchy ledvin a močových cest

Velmivzácné:Intersticiální nefritida

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Velmi vzácné:Gynekomastie

Celkové poruchy a reakce vmístě aplikace

Vzácné:Malátnost, zvýšené pocení

4.9 Předávkování

Existují pouze velice omezené zkušenosti súmyslným předávkováním. Symptomy popisované

vsouvislosti sužitím 280 mg byly gastrointestinální symptomy a slabost. Jednotlivé dávky 80 mg

esomeprazolu nebyly doprovázeny žádnými příhodami.Není známospecifické antidotum.

Esomeprazol se vrozsáhlé míře váže na bílkoviny krevní plazmy,a proto jejlze špatnědialyzovat.

Podobně jakovjiných případechpředávkování by měla být léčba symptomatická aje třebapřijmout

obecná podpůrná opatření.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:inhibitory protonové pumpy

kód ATC:A02BC05.

EsomeprazoljeS-isomer omeprazolu a snižuje sekreci žaludeční kyseliny specifickým cíleným

mechanismem působení. Je specifickým inhibitoremprotonovépumpy vparietální buňce. R-isomer i

S-isomeromeprazolu mají podobnýfarmakodynamickýúčinek.

Místo a mechanismus působení

Esomeprazolje slabábáze, která se koncentruje a přeměňuje na aktivní formu ve vysoce kyselém

prostředí sekrečních kanálků parietální buňky, kde inhibuje enzymH + K + -ATPasu-protonovou

pumpu,a inhibuje bazální i stimulovanou sekreci kyseliny.

Účinek na sekreci žaludeční kyseliny

Po perorálním podání esomeprazolu 20 mg a 40 mg nastupuje účinek do jedné hodiny. Po

opakovaném podávání 20 mg esomeprazolu jednou denně po dobu pětidnů sesnižuje maximální

sekrece žaludeční kyselinypo stimulaci pentagastrinem o 90 %(měřenov5.dnupodávání, 6-7 h po

podání).

Po pěti dnech perorálního podávání 20 mg, respektive40 mg esomeprazolu seintragastricképH vyšší

než 4udržuje v průměru13 h,respektive 17 h vrámci24–hodinového intervaluu pacientů se

symptomatickým onemocněním GERD. Podíl počtu pacientůs intragastrickýmpH vyššímnež 4 po

dobu alespoň 8, 12a16 hodinbyl vpřípadě esomeprazolu 20 mg76%, 54%a24%; odpovídající

hodnoty pro esomeprazol 40 mg byly97%, 92%a56%.

Při použitíveličinyAUCmístokoncentrace vkrevní plazmě byl ukázán vztah mezi inhibicí sekrece

kyseliny a expozicíléčivé látce.

Terapeutické účinky inhibice kyselé žaludeční sekrece

Vyléčení refluxní ezofagitidypodáváním esomeprazolu40 mg nastává zhruba u 78 % pacientů po 4

týdnech a u 93 % po 8 týdnech.

Jednotýdenní léčba esomeprazolem 20 mg dvakrát denně a příslušnými antibiotiky vede kúspěšné

eradikaciH. pylorizhruba u 90 % pacientů.

Po jednotýdenní eradikační léčbě není nutná následná monoterapie antisekrečními léky pro účinné

zhojení vředu a vymizení symptomů při nekomplikovaných duodenálních vředech.

Vrandomizované, dvojitě slepé, placebem kontrolované klinické studii byli pacienti sendoskopicky

potvrzeným krvácením zpeptického vředucharakterizovaným jako Forrest Ia, Ib, IIa nebo IIb (9%,

43%, 38% a 10%) randomizováni do skupiny dostávající esomeprazol ve forměinfuzníhoroztoku

(n=375) nebo do skupinyužívajícíplacebo (n=389).Po endoskopickém navození hemostázy byl

pacientům podánbuďesomeprazol v dávce 80 mgve forměintravenózní infuze po dobu 30 minut s

pokračující kontinuální infuzí rychlostí 8 mg/h,nebo placebopo dobu 72 hodin. Po počáteční 72-

hodinovéfázidostávalivšichni pacienti 40 mg esomeprazolu perorálně po dobu 27 dnů k supresi

kyselé žaludeční sekrece.Výskyt opakovaného krvácení vprůběhu 3dnů byl 5,9% u skupiny léčené

esomeprazolema 10,3%u skupiny na placebu.Třicátýden po léčbě byl výskyt opakovanéhokrvácení

u skupiny léčené esomeprazolem7,7 %oproti13,6 % veskupině na placebu.

Ostatní účinky vztahující se kinhibici kyselé žaludeční sekrece

Během léčby antisekrečními léky vzrůstá hladinasérovéhogastrinu jako odpověď na sníženoukyselou

žaludečnísekreci.Chromogranin A (CgA)setaké zvyšuje v důsledku snížené kyselosti žaludku.

Během dlouhodobé léčby esomeprazolem byl u některých pacientů pozorován zvýšený početECL

buněk, který může souviset se zvýšenými hladinami gastrinu vkrevním séru.

Běhemdlouhodobé léčby antisekrečními léky byla hlášena poněkud zvýšená frekvence výskytu

žaludečních žlázovýchcyst. Tyto změny jsou fyziologickýmdůsledkem účinnéinhibicekyselé

žaludečnísekrece, jsou benigní azdají se býtreverzibilní.

Snížená kyselost žaludku dosahovaná jakýmkolivzpůsobem,včetněužíváníinhibitorů protonové

pumpy,zvyšuje počty bakterií vžaludku, které se normálně vyskytují vgastrointestinálním traktu.

Léčba inhibitory protonové pumpy může vést kmírně zvýšenému riziku gastrointestinálních infekcí,

jako jeSalmonellaaCampylobacter.

Vedvou studiích sranitidinem jako aktivnímkomparátoremvykazovalesomeprazol lepší účinekna

hojení žaludečních vředů u pacientů užívajících NSAID,včetněCOX-2 selektivníchNSAID.

Vedvou studiích spoužitím placeba jakokomparátoruvykazoval esomeprazollepší účinek při

prevenci žaludečních a dvanáctníkových vředů u pacientů užívajících NSAID (starších 60 let a/nebo s

předchozím výskytem vředu), včetněCOX-2 selektivníchNSAID.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a distribuce

Esomeprazoljelabilní vkyselém prostředí a podává se perorálně ve forměenterosolventníchgranulí.

Přeměnain vivona R-isomer jezanedbatelná. Absorpce esomeprazolu je rychlá amaximální

plazmatické koncentracejedosaženozhrubaza1 až 2 h po podání. Absolutní biologická dostupnost

po podáníjednorázovédávky 40 mgje 64 %a zvyšuje se na 89 % po opakovaném podávání jednou

denně. Pro 20 mg esomeprazolu jsou odpovídající hodnoty 50 %,respektive 68 %. Zdánlivý

distribuční objem vustáleném stavu je u zdravýchjedincůzhruba 0,22 l/kg tělesné hmotnosti.

Esomeprazol sez 97 %váže naplazmatickébílkoviny.

Příjem potravyoddalujea snižuje absorpci esomeprazolu, avšak to nemá významný vliv na účinek

esomeprazolu nažaludečníkyselost.

Metabolismus aexkrece

Esomeprazolje úplněmetabolizovánsystémem cytochromuP450 (CYP).Hlavníčástmetabolismu

esomeprazolu závisí na polymorfnímCYP2C19odpovídajícím za tvorbu hydroxylovaných a

demethylovaných metabolitů esomeprazolu. Zbývající část závisí na další specifické isoformě,

CYP3A4, odpovědné za tvorbu esomeprazolsulfonu, hlavního metabolitu vkrevní plazmě.

Níže uvedené parametry odrážejí hlavně farmakokinetiku u osob sfunkčním enzymemCYP2C19,tzv.

rychlých metabolizátorů.

Celková plazmatická clearance je zhruba 17 l/h pojednorázovédávce a zhruba 9 l/h po opakovaném

podávání. Plazmatický biologický poločas je zhruba 1,3 h po opakovaném podávání jednou denně.

Farmakokinetika esomeprazolu byla studovánapři dávkáchdo40 mg dvakrát denně.Plocha pod

křivkou plazmatických koncentrací vzávislosti na časese při opakovaném podávání esomeprazolu

zvyšuje.Toto zvýšení jezávisléna dávce a vede knelineárnímuzvýšeníAUC po opakovaném

podávání. Tato závislost na času a dávcejedůsledkempoklesu metabolismu při prvním průchodu játry

a systémové clearance pravděpodobně způsobeného inhibicí enzymuCYP2C19esomeprazolem

a/nebo jeho sulfonovým metabolitem. Esomeprazol je úplně eliminován zkrevní plazmy mezi

jednotlivými dávkami bez tendence kekumulaci přiopakovanémpodávání jednou denně.

Hlavní metabolity esomeprazolu nemají žádný účinek na sekreci žaludeční kyseliny. Téměř 80 %

perorální dávky esomeprazolu se vyloučí ve formě metabolitů močí a zbývající podíl stolicí. Méněnež

1 % mateřskélátkysenacházívmoči.

Zvláštní skupiny pacientů

Zhruba2,91,5%populace postrádá funkční enzymCYP2C19a tyto osobyjsou označoványjako

pomalímetabolizátoři. U těchtojedinců probíhámetabolismus esomeprazolu pravděpodobně hlavně

cestouCYP3A4. Po opakovaném podávání 40 mg esomeprazolu jednou denně bylaplocha pod

křivkou plazmatických koncentrací vzávislosti na časeupomalých metabolizátorůzhruba o 100 %

vyššíve srovnání sjedinci, kteřímělifunkční enzymCYP2C19(rychlí metabolizátoři).Maximální

plazmatickékoncentracesezvýšilyzhruba o 60 %.Tato zjištěnínemají vliv nadoporučenédávkování

esomeprazolu.

U starších osob(71-80 let) se metabolismus esomeprazoluvýznamněnemění.

Pojednorázovédávce 40 mg esomeprazolu jeplocha pod křivkou plazmatických koncentrací

vzávislosti na časezhruba o 30 % vyšší u žen oproti mužům. Po opakovaném podávání jednou denně

nebyl pozorován žádný rozdíl mezi muži a ženami.Tato zjištěnínemají vliv nadoporučenédávkování

esomeprazolu.

Zhoršené funkce orgánů

Metabolismus esomeprazolu u pacientů smírnou až středně závažnou jaterní dysfunkcí může být

snížený.Metabolismus je zpomalenu pacientů se závažnou jaterní dysfunkcí, což vede ke

dvojnásobnému zvětšení plochy pod křivkou plazmatických koncentrací vzávislosti na čase. Proto by

se u pacientů se závažnou dysfunkcí neměla překračovat maximální dávka 20 mg.

Esomeprazolnebo jeho hlavní metabolity nevykazují při podávání jednou denně tendenci ke

kumulaci.

Nebyly prováděny žádné studie upacientů se sníženou funkcí ledvin. Jelikož ledvina odpovídá za

vylučování metabolitů esomeprazolu, avšak nikoliv za eliminacimateřské léčivé látky,nepředpokládá

sezměnametabolismusamotnéhoesomeprazolu u pacientů se sníženou funkcí ledvin.

Pediatričtí pacienti

Mladiství12-18let:

Po opakovaném podávání 20 mg a 40 mg esomeprazolu byla celková expozice (AUC) a doba do

dosažení maximálníplazmatickékoncentrace léku( t

)udvanáctiletých až osmnáctiletých osob pro

obě dávky esomeprazolu podobná jako u dospělých.

5.3 Předklinické údaje vztahující se kbezpečnosti

Preklinické studie neodhalily žádné zvláštnírizikopro lidiv obvyklém uspořádání studií, t.j. chronická

toxicita, genotoxicita a reprodukční toxicita. Studie sracemickou směsí u potkanůzaměřenéna

kancerogenituukázaly hyperplazii žaludečníchECLbuněk a karcinoidy. Tytozměnyžaludeční

slizniceu potkanů jsou výsledkemnavozenéhypergastrinémie, která nastává sekundárněv důsledku

snížení tvorby žaludeční kyseliny, a jsou pozorovány po dlouhodobém podávání inhibitorůkyselé

žaludečnísekrece.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznampomocných látek

Jádro

Zrněný cukr(obsahuje sacharosu a kukuřičnýškrob)

Krospovidon(typ B) (E1202)

Hyprolosa(E463)

Natrium-lauryl-sulfát

Potah 1

Mannitol(E421)

Potah 2

Povidon(E1201)

Mastek (E553b)

Makrogol 6000

Enterický potah

Disperze kopolymeru MA/EA 1:1 30 %

Triethyl-citrát(E1505)

Glycerol-monostearát(E471)

Polysorbát 80(E433)

Mastek (E553b)

Oxid titaničitý (E171)

Mazání

Mastek (E553b)

Míchánía komprese

Mikrokrystalická celulóza(E460)

Manitol (E421)

Krospovidon(typ A) (E1202)

Makrogol 6000

Natrium-lauryl-sulfát

Čirý opadry potah

Čirá opadry YS-1-7006 složená z:

Hypromelosa (E464)

Makrogol 400

Makrogol 8000

Růžový opadry potah(pouze 20mg)

Růžová opadry 03B540026 složená z:

Hypromelosa (E464)

Oxid titaničitý (E171)

Makrogol 400

Natrium-lauryl-sulfát

Červený oxid železitý (E172)

Žlutýoxid železitý (E172)

Černýoxid železitý (E172)

Hnědýopadry potah(pouze 40mg)

Hnědá opadry03B565012složená z:

Hypromelosa (E464)

Oxid titaničitý (E171)

Makrogol 400

Natrium-lauryl-sulfát

Červený oxid železitý (E172)

Žlutý oxid železitý (E172)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky

HDPE lahvičk y:Po prvním otevření100dní.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Zastudena lisovanýblistrsvestavěným vysoušedlem se skládázlaminátu svrstvou

vysoušedla na jedné straně a tvrzenéhliníkovéfólie na straně druhé,obsahující7, 14, 15,

28,30, 50, 56,60,90,98,100nebo 200enterosolventníchtablet.

Zastudena lisovanýperforovanýjednodávkovýblistrsvestavěným vysoušedlem seskládá

zlaminátu svrstvou vysoušedla na jedné straně a tvrzenéhliníkovéfólie na straně druhé,

obsahující(14x1),(28x1),(56x1),nebo (100x1)enterosolventníchtablet.

Bílé, neprůhlednéHDPE lahvičkys bílýmneprůhlednýmpolypropylenovým(PP)šroubovacím

uzávěremavysoušedlemobsahující14, 28, 56, 98,100, 200nebo 500enterosolventních tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Podání přípravku žaludeční sondou:

Dejte tabletudo vhodné injekční stříkačky a naplňte jipřibližně25 ml vody a 5 ml vzduchu. Pro

některé sondy je vhodnější dispergace v 50 ml vody, aby se zabránilo ucpánísondy peletami.

Okamžitě třepejte injekční stříkačkou, aby bylo dosaženo rovnoměrného rozptýlení tablety.

Stříkačku držte ústím směremnahoru a ověřte, že nedošlo k ucpání.

Nasaďte stříkačku na sondu a stále ji držte ústím směrem nahoru.

Protřepejte stříkačku a obraťte jiústím směremdolů.Okamžitěaplikujte 5-10 ml do sondy. Poté

stříkačku obraťteústím směrem nahoruaopětprotřepejte(držte stříkačkuústímvzhůru,aby se

zabrániloucpánístříkačky).

Obraťte stříkačku ústím směrem dolů a okamžitě aplikujte dalších 5-10 ml. Opakujte postup, až

je stříkačka prázdná.

Naplňte stříkačku 25 ml vody a 5 ml vzduchu a opakujtepostup v bodě 5, pokud je nutnévymýt

suspenzi, která ulpěla ve stříkačce nebo sondě.Některé sondy je třeba naplnit 50 ml vody.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Generics [UK] Ltd.

Station Close, Potters Bar, Hertfordshire, EN6 1TL

Velká Británie

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Esomeprazol Mylan 20 mg: 09/417/12-C

Esomeprazol Mylan 40mg: 09/418/12-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

20.6.2012

10. DATUM REVIZE TEXTU

20.6.2012

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace