EFAVIRENZ 600 mg TABLETAS RECUBIERTAS

Země: Venezuela

Jazyk: španělština

Zdroj: Instituto Nacional de Higiene

Aktivní složka:

EFAVIRENZ

Dostupné s:

ASPEN VENEZUELA, C.A.

INN (Mezinárodní Name):

EFAVIRENZ

Dávkování:

600 mg

Léková forma:

TABLETAS RECUBIERTAS

Podání:

ORAL

Druh předpisu:

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA

Výrobce:

STRIDES ARCOLAB LIMITED

Stav Autorizace:

VENCIDO

Datum autorizace:

2017-12-13

Charakteristika produktu

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
EFAVIRENZ
2. VIA DE ADMINISTRACION
VIA ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
GRUPO
FARMACOTERAPÉUTICO:
Antivirales
de
uso
sistémico,
inhibidores
no
nucleosídicos de la transcriptasa inversa.
CÓDIGO ATC: J05AG03 3.1. FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIÓN
Efavirenz es un inhibidor no competitivo de la transcriptasa inversa
(TR) del VIH-1 y
no inhibe de manera significativa la TR del VIH-2 o las polimerasas de
ADN celular
(alfa, beta, gamma o delta).
Actividad antiviral
La concentración de Efavirenz libre in vitro necesaria para conseguir
una inhibición
entre el 90 y el 95% de aislados de virus salvajes de cepas
resistentes a zidovudina y
aislados clínicos, osciló entre 0,46 y 6,8 nM en líneas de células
linfoblastoides, células
mononucleares de sangre periférica (PBMCs) y cultivos de
macrófagos/monocitos. 3.2. FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN
Se alcanzaron unas concentraciones plasmáticas pico de Efavirenz de
entre 1,6 - 9,1
micromolar (microM) a las 5 horas después de la administración de
dosis orales únicas
de 100 mg a 1.600 mg a voluntarios no infectados. Se observaron
aumentos de la
Cmáx y el AUC dependientes de la dosis hasta una dosis máxima de
1.600 mg; dichos
aumentos no fueron proporcionales, sino que fueron inferiores a lo
esperable, lo que
sugiere que hay una absorción reducida a dosis más elevadas. El
tiempo hasta
alcanzar las concentraciones plasmáticas pico (3-5 horas) no se
modificó con la
administración de dosis múltiples, y las concentraciones
plasmáticas en estado
estacionario se alcanzaron a los 6 - 7 días.
Los valores medios de la Cmáx, la Cmin y el AUC en estado
estacionario de pacientes
infectados por VIH fueron lineales con dosis diarias de 200 mg, 400 mg
y 600 mg. En
35 pacientes que recibieron 600 mg de Efavirenz una vez al día, la
Cmáx plasmática
media en el estado estacionario fue de 12,9 ± 3,7 microM (29%) [Media
± D.S. (%
C.V.)], la Cmin en estado estacionario fue de 5,6 ± 3,2 microM (57%),
y el AUC fue de
184 ± 73 microM·h (40%)