DERMESTRIL 25

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
HEMIHYDRÁT ESTRADIOLU (ESTRADIOLUM HEMIHYDRICUM)
Dostupné s:
MEDA Pharma s.r.o., Praha
ATC kód:
G03CA03
INN (Mezinárodní Name):
HEMIHYDRATE ESTRADIOL (ESTRADIOL HEMIHYDRICUM)
Dávkování:
25MCG/24H
Léková forma:
Transdermální náplast
Podání:
Transdermální podání
Jednotky v balení:
8 Sáček
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
ESTRADIOL
Přehled produktů:
DERMESTRIL 25
Stav Autorizace:
B - přípravek po provedené změně. Smí být uváděn na trh po dobu 6 měsíců od schválení změny (Uvedení na trh do) a vydáván a použ
Registrační číslo:
56/ 505/95-A/C
Datum autorizace:
2016-08-09
EAN kód:
8019561030717

1/13

sp.zn.sukls92924/2019

a sukls92927/2019

Příbalová informace –

informace pro uživatele

DERMESTRIL 25

DERMESTRIL 50

transdermální náplasti

(Estradiolum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat

,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se prosím svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz. bod 4.

Co naleznete v této

příbalové informaci:

Co je DERMESTRIL

a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete DERMESTRIL užívat

Jak se DERMESTRIL užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak uchovávat DERMESTRIL

Obsah balení a další informace

1. Co je DERMESTRIL

a k čemu se používá

DERMESTRIL je přípravek hormonální substituční terapie (HRT). Obsahuje 17-β estradiol.

DERMESTRIL se používá u žen, u nichž se poslední menstruace dostavila minimálně před 6

měsíci.

DERMESTRIL 25 a 50 se užívá při:

Zmírnění příznaků

menopauzy

Během menopauzy klesá množství estrogenu produkované v ženském těle. To může způsobit

příznaky, jako jsou návaly horka do obličeje, krku a hrudníku ("návaly"). DERMESTRIL tyto

příznaky po menopauze zmírňuje.

DERMESTRIL Vám bude předepsán pouze, pokud tyto příznaky vážně omezují Váš každodenní

život.

DERMESTRIL 50 se užívá při:

2/13

Prevence osteoporózy

Po přechodu se u některých žen se může vyvinout křehkost kostí (osteoporóza). Poraďte se se

svým lékařem ohledně všech možností léčby.

Pokud máte zvýšené riziko zlomenin kvůli osteoporóze a jiné léky pro Vás nejsou vhodné, můžete

DERMESTRIL použít k prevenci osteoporózy po menopauze.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete

DERMESTRIL

používat

Anamnéza a pravidelné kontroly

Použití HRT nese rizika, které je třeba vzít v úvahu při rozhodování, zda zahájit léčbu nebo

pokračovat v užívání.

Zkušenosti s léčbou žen s předčasnou menopauzou (z důvodu selhání vaječníků nebo operace)

jsou omezené. Pokud máte předčasnou menopauzu, rizika používání HRT mohou být různá.

Prosím, poraďte se se svým lékařem.

Dříve než začnete (nebo znovu začnete) užívat HRT, lékař se Vás bude ptát na Vaši vlastní a

rodinnou zdravotní historie. Váš lékař se může rozhodnout provést vyšetření. To může zahrnovat

vyšetření Vašich prsou a /nebo interní vyšetření, pokud je to nutné.

Poté, co jste začali s užíváním DERMESTRILu, měli byste chodit k lékaři na pravidelné

kontroly (nejméně jednou za rok). Na těchto kontrolách se svým lékařem poraďte o možných

přínosech a rizicích užívání DERMESTRILu.

Pravidelně podstupujte vyšetření prsu, podle doporučení lékaře.

Neužívejte DERMESTRIL

Neužívejte DERMESTRIL, pokud se Vás týká následující. Pokud si nejste jisti některým z níže

uvedených bodů,

poraďte se se svým lékařem

dříve, než začnete DERMESTRIL užívat.

Neužívejte DERMESTRIL:

Pokud máte nebo jste někdy měla rakovinu prsu, nebo máte-li podezření na toto

onemocnění.

Jestliže máte rakovinu citlivou na estrogeny, jako je rakovina výstelky dělohy

(endometrium), nebo pokud máte podezření na toto onemocnění.

Máte-li jakékoli

nevysvětlitelné krvácení z pochvy

Máte-li nadměrné

zesílení sliznice dělohy

(hyperplazie endometria), které není léčeno.

Pokud máte nebo jste někdy měla

krevní sraženiny v cévách

(trombózu), například v

nohou (hluboká žilní trombóza) nebo v plicích (plicní embolie).

Máte-li

poruchu srážlivosti krve

(např. nedostatek proteinu C, proteinu S nebo

antitrombinu).

Pokud máte nebo jste nedávno měli onemocnění způsobené krevními sraženinami v

cévách, např.

srdeční infarkt, cévní mozkovou příhodu

nebo anginu pectoris.

Pokud máte nebo jste někdy měla

onemocnění jater

a Vaše jaterní testy se nevrátily k

normálu.

Pokud máte vzácnou krevní poruchu s názvem "porfyrie", která se dědí.

3/13

Jestliže jste alergická (přecitlivělá) na estradiol (léčivou látku obsaženou v přípravku)

nebo na kteroukoli další složku přípravku DERMESTRIL (viz bod 6 Další informace).

Pokud se u Vás některý z výše uvedených stavů objeví poprvé při užívání DERMESTRILu,

přestaňte ho okamžitě užívat a poraďte se s lékařem.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku DERMESTRIL je zapotřebí

Pokud se u Vás někdy vyskytl některý z následujících problémů, informujte svého lékaře před

zahájením léčby, protože tyto obtíže se mohou vrátit nebo zhoršit během léčby přípravkem

DERMESTRIL. Pokud ano, měli byste svého lékaře navštěvovat častěji kvůli kontrolám:

myomy uvnitř dělohy;

růst děložní sliznice mimo dělohu (endometrióza) či nadměrný růst děložní sliznice

(hyperplazie endometria) v anamnéze;

zvýšené riziko vzniku krevních sraženin (viz "Krevní sraženiny v cévách (trombóza)");

zvýšené riziko vzniku rakoviny citlivé na estrogen (např. pokud matka, sestra nebo babička

měly rakovinu prsu);

vysoký krevní tlak;

jaterní poruchy, jako je benigní nádor jater;

cukrovka;

žlučové kameny;

migréna nebo těžké bolesti hlavy;

onemocnění imunitního systému, který postihuje mnoho orgánů v těle (systémový lupus

erythematosus, SLE);

epilepsie;

astma;

onemocnění postihující ušní bubínek a sluch (otoskleróza);

velmi vysoká úroveň tuků (triglyceridů) v krvi;

zadržování tekutin v důsledku srdečních potíží nebo onemocnění ledvin.

Přestaňte užívat přípravek DERMESTRIL a ihned se poraďte s lékařem

Pokud zaznamenáte cokoli z následujícího při užívání HRT:

některou z podmínek uvedených v bodě "Neužívejte DERMESTRIL“.

zežloutnutí kůže a očního bělma (žloutenka). Toto mohou být příznaky jaterní nemoci.

velké zvýšení krevního tlaku (příznaky mohou být bolesti hlavy, únava, závratě).

migrény, bolesti hlavy, ke kterým u Vás došlo poprvé.

pokud otěhotníte.

pokud zaznamenáte příznaky krevních sraženin, jako jsou: bolestivý otok a zarudnutí nohy,

náhlá bolest na hrudi, dýchací potíže.

Další informace najdete v bodě "Krevní sraženiny v cévách (trombóza)“.

Poznámka:

DERMESTRIL není antikoncepční přípravek. Pokud je to méně než 12 měsíců od

poslední menstruace nebo je Vám méně než 50 let, musíte stále používat další antikoncepci k

zabránění otěhotnění. Poraďte se se svým lékařem.

4/13

HRT a rakovina

Nadměrné zbytnění děložní sliznice (hyperplazie endometria) a rakovina děložní sliznice

(rakovina endometria)

Vzhledem k pouze estrogenové HRT je zvýšeno riziko nadměrného zesílení sliznice dělohy

(hyperplazie endometria) a rakoviny děložní sliznice (endometria).

Užívání progestogenu současně s estrogenem po dobu nejméně 12 dnů každého 28denního cyklu

Vás před tímto rizikem ochrání. Pokud stále máte dělohu, lékař Vám progestogen předepíše. Pokud

Vám byla děloha odstraněna (podstoupila jste hysterektomii), poraďte se se svým lékařem, zda

můžete tento přípravek bezpečně užívat bez progestogenu.

Srovnejte

U žen, které ještě mají dělohu a které neužívají HRT, bude v průměru u 5 žen z 1000

diagnostikován karcinom endometria ve věku mezi 50 a 65 let.

U žen ve věku 50 až 65 let, které ještě mají dělohu a které užívají pouze estrogenovou HRT, bude

rakovina endometria diagnostikována u 10 až 60 žen z 1000 (tj. dalších 5 až 55 případů), v

závislosti na dávce a délce užívání.

Neočekávané krvácení

Při používání přípravku DERMESTRIL budete krvácet jednou za měsíc (tzv. krvácení z vysazení).

Avšak, pokud u Vás dojde k neočekávanému krvácení nebo špinění mimo pravidelné měsíční

krvácení, které:

přetrvává déle než 6 měsíců,

začne poté, co jste DERMESTRIL užívala déle než 6 měsíců,

se objeví po ukončení léčby DERMESTRILem

navšt

i

vte svého lékaře co nejdříve.

Rakovina prsu

Důkazy nasvědčují tomu, že kombinace estrogen-progestogen a možná i pouze estrogenová HRT

zvyšuje riziko rakoviny prsu. Míra rizika závisí na tom, jak dlouho budete HRT užívat. Další

riziko bude zřejmé během několika let. Vše se však vrací k normálu během několika let (nejvíce

5) po ukončení léčby.

U žen, kterým byla děloha odstraněna a které používají pouze estrogenovou HRT po dobu 5 let, je

uváděno jen malé nebo žádné zvýšení rizika rakoviny prsu.

Srovnejte

U žen ve věku 50 až 79 let, které neužívají HRT, bude karcinom prsu diagnostikován v průměru

u 9 až 17 žen z 1000 během 5 let. U žen ve věku 50 až 79 let, které užívají estrogen-gestogenní

HRT po dobu 5 let, to bude u 13 až 23 případů z 1000 (tj. dalších 4 - 6 případů).

5/13

Pravidelně kontrolujte vaše prsa. Navštivte svého lékaře, pokud zaznamenáte

jakékoli změny, jako jsou:

důlky v kůži,

změny na bradavce,

hrudky, které můžete vidět nebo cítit.

Navíc, pokud je Vám nabídnuto mamografické vyšetření, měla byste ho podstoupit, Pro

mamografické vyšetření je důležité, abyste informovala zdravotní sestru /zdravotnického

pracovníka, který Vám bude provádět rentgen, že používáte HRT, protože tento lék může zvýšit

zvýšit hustotu prsní tkáně, což může ovlivnit výsledek mamografie. Tam, kde je zvýšená hustota

prsní tkáně, nemusí být při mamografii rozpoznány všechny uzlíky.

Karcinom

vaječníků

(ovarií)

Výskyt karcinomu vaječníku je poměrně vzácný - mnohem vzácnější než nádorové onemocnění

prsu. Užívání HRT obsahující samotný estrogen či kombinaci estrogenu a progestagenu je spojeno

s mírně zvýšeným rizikem karcinomu vaječníků.

Riziko karcinomu vaječníků se mění s věkem. Například u přibližně 2 žen z 2000 ve věku 50 až

54 let, které neužívají HRT, bude během 5letého období diagnostikován karcinom vaječníků. U

žen, které užívaly HRT po dobu 5 let, budou přibližně 3 případy na 2000 uživatelek (tj. přibližně

1 případ navíc).

Zvýšené riziko karcinomu vaječníků je při užívání přípravku Dermestril podobné jako při užívání

jiných typů HRT

Vliv HRT na srdce a krevní oběh

Krevní sraženiny v cévách (trombóza)

Riziko vzniku krevních sraženin v žilách je asi 1,3-3krát vyšší u uživatelek HRT než u žen, které

HRT neužívají, zvláště v prvním roce léčby.

Krevní sraženiny mohou být závažné, a pokud se sraženina dostane do plic, může způsobit bolesti

na hrudi, dušnost, mdloby nebo dokonce smrt.

Pravděpodobnost vzniku krevní sraženiny se zvyšuje s věkem a v případě, že se Vás týká některý

z následujících bodů. Informujte prosím svého lékaře, pokud se Vás některá z těchto situací týká:

Jste delší dobu neschopni chůze z důvodu velké operace, zranění nebo nemoci (viz také

bod „Pokud potřebujete operaci“).

Trpíte velkou nadváhou (BMI > 30 kg/m

Máte poruchu srážlivosti krve, která vyžaduje dlouhodobou léčbu lékem užívaným k

prevenci vzniku krevních sraženin.

Pokud některý z vašich blízkých příbuzných někdy měl krevní sraženinu v noze, plicích

nebo jiném orgánu.

Máte systémový lupus erythematosus (SLE).

Máte rakovinu.

6/13

Pokud se objeví příznaky krevní sraženiny, viz bod "Přestaňte užívat přípravek DERMESTRIL a

ihned se poraďte s lékařem".

Srovnejte

U žen ve věku 50 let, které neužívají HRT, se v průměru u 4 až 7 žen z 1000 v průběhu 5 let

očekává vznik krevní sraženiny v cévách.

U žen ve věku 50 let, které užívaly estrogen-gestogenovou HRT více než 5 let, to je 9 až 12 případů

z 1000 (tj. dalších 5 případů).

U žen ve věku 50, kterým byla odstraněna děloha a užívaly pouze estrogenovou HRT více než 5

let, to bude 5 až 8 případů z 1000 uživatelek (tj. 1 extra případ).

Onemocnění srdc

e (infarkt)

Neexistuje žádný důkaz, že by HRT zabraňovala infarktu.

Ženy nad 60 let, které užívají estrogen-gestogenovou HRT, jsou o něco více vystaveny riziku

výskytu srdečních chorob, než ty které HRT neužívají.

U žen, kterým byla odstraněna děloha a které užívají pouze estrogenovou terapii, není zvýšené

riziko rozvoje srdečních onemocnění.

Cévní mozková příhoda

Riziko vzniku cévní mozkové příhody je asi 1,5 krát vyšší než u žen, které HRT neužívají. Počet

případů cévní mozkové příhody v důsledku užívání HRT se zvyšuje s věkem.

Srovnejte

U žen ve věku 50 let, které neužívají HRT, se očekává, že v průběhu 5 let může k cévní mozkové

příhodě dojít v průměru u 8 žen z 1000. U žen ve věku 50 let, které užívají HRT, to bude po

dobu 5 let u 11 případů z 1000 (tj. další 3 případy).

Jiné stavy

HRT nezabraňuje ztrátě paměti. Existují důkazy vyššího rizika ztráty paměti u žen, které

začaly užívat HRT po 65. roce věku. Poraďte se prosím se svým lékařem.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Některé léky mohou ovlivnit účinek přípravku DERMESTRIL. To může vést k nepravidelnému

krvácení. Týká se to následujících léků:

léky na epilepsii (jako jsou fenobarbital, fenytoin a karbamazepin),

léky na

tuberkulózu

(jako jsou rifampicin, rifabutin),

léky proti viru HIV (jako jsou nevirapine, efavirenz, ritonavir a nelfinavir),

rostlinné přípravky obsahující Třezalku tečkovanou.

Informujte prosím Vašeho lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste nedávno

užívali a to včetně léků, které jsou dostupné bez lékařského předpisu, rostlinných přípravků a

jiných přírodních produktů.

7/13

Laboratorní testy

Pokud budete potřebovat vyšetření krve, informujte svého lékaře nebo personál laboratoře, že

užíváte DERMESTRIL, protože tento lék může ovlivnit výsledky některých testů.

Těhotenství a kojení

DERMESTRIL je určen pouze pro použití u žen po menopauze. Pokud otěhotníte, přestaňte

DERMESTRIL užívat a kontaktujte svého lékaře.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Přípravek neovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

3.

Jak se DERMESTRIL

používá

Vždy používejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si

nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

DERMESTRIL se používá k odstranění postmenopauzálních symptomů a za určitých podmínek

také jako prevence postmenopauzální osteoporózy.

K léčbě příznaků estrogenového nedostatku jsou dostupné dvě síly přípravku DERMESTRIL a to

DERMESTRIL 25 a 50.

K zahájení a pokračování léčby Vám lékař předepíše co nejnižší dávku k léčbě příznaků po co

nejkratší období.

Váš lékař rozhodne, která náplast DERMESTRIL je pro vás nejvhodnější, ačkoli je léčba obvykle

zahajována náplastí DERMESTRIL 25. V průběhu léčby upraví váš lékař dávku náplasti podle

vašich individuálních potřeb. Bude to záviset na tom, jak účinná bude léčba a jaké se u vás objeví

nežádoucí účinky.

V případě použití přípravku jako prevence osteoporózy je DERMESTRIL dostupný v jedné síle:

DERMESTRIL v dávce 25 mikrogramů/24 hodin není jako prevence osteoporózy účinný.

Jak použít náplast

Náplast se používá na čistou, suchou kůži. Neaplikuje se na povrch ran, uhrů nebo vad a na oblasti

právě namazané krémem, vlhké nebo mastné. DERMESTRIL náplasti

se nesmí

používat v

blízkosti prsů nebo na prsa. DERMESTRIL náplasti se aplikují v oblasti boků, hýždí nebo břicha

(viz obrázek 1).

8/13

Obrázek 1

Šedě vyznačené oblasti představují správné místo aplikace náplasti.

Neaplikujte náplast na části těla, kde se tvoří při pohybu záhyby, nebo kde může dojít k odlepení

náplasti vlivem oblečení (např. elastické opasky).

Neaplikujte náplasti dvakrát po sobě na stejné místo.

Náplast DERMESTRIL by měla být aplikována na kůži ihned po jejím vyjmutí ze sáčku

následujícím způsobem:

Roztrhněte sáček v místě zoubkování. Nepoužívejte nůžky (viz obr. 2).

Obrázek 2

(ii)

Uchopte náplast mezi palcem a ukazovákem za menší část ohraničenou fólií (viz

obr. 3).

Obrázek 3

(iii)

Druhou rukou oddělte ochranný kryt (viz obr. 4). Nedotýkejte se při tom prsty

přilnavé části náplasti, jelikož by nemuselo dojít k jejímu správnému přilepení.

Obrázek 4

(iv)

Přilepte odkrytou část náplasti na kůži a odstraňte zbývající část ochranného krytu.

Celou plochu náplasti přitiskněte pevně na kůži asi na 10 vteřin. Znovu přejeďte

prstem podél okrajů a ujistěte se, že náplast dobře přilnula.

9/13

Jak často vyměňovat náplast

V každé náplasti je dostatek hormonu na několik dnů. Aby byla zajištěna stálá dodávka hormonu,

musí se náplast měnit dvakrát týdně; každá použitá náplast musí být odstraněna po 3-4 dnech a

nahrazena novou. Náplast může být aplikována v jakoukoli denní dobu.

Jak postupovat, pokud se náplast odlepí

Pokud je DERMESTRIL náplast aplikována správně, není pravděpodobné, že se odlepí. V případě,

že náplast odpadne, nahraďte ji novou a poté provádějte výměnu podle obvyklého harmonogramu.

Vaše náplast by měla zůstat přilepená ve sprše nebo při koupání, i když se při velmi horké koupeli

nebo v sauně může odlepit.

Jak náplast odstranit

Při odlepování náplasti odchlípněte okraj a zatáhněte za náplast, až se celá odlepí. Po použití

náplast přeložte napůl lepivými stranami k sobě a vyhoďte ji do koše, tak aby byla mimo dosah

dětí.

Kdy zahájit léčbu přípravkem

Léčbu přípravkem DERMESTRIL můžete zahájit kdykoli, jestliže neužíváte v současné době

jinou

estrogenovou

léčbu.

Pokud

současně

užíváte

cyklickou

nebo

sekvenční

estrogenprogestogenovou léčbu, měla byste před zahájením léčby přípravkem DERMESTRIL

dokončit probíhající léčebný cyklus; vhodná doba k zahájení léčby přípravkem DERMESTRIL je

první den krvácení z vysazení.

Pokud již užíváte kontinuální kombinovanou estrogen-progestogenovou léčbu, můžete přejít na

léčbu přípravkem DERMESTRIL přímo.

Jak užívat progestogen společně s DERMESTRILem

Jestliže máte dělohu, tj. nebyla u vás provedena hysterektomie, může vám lékař předepsat

progestogen spolu s přípravkem DERMESTRIL náplast pro zabránění jakýmkoli problémům v

důsledku růstu děložní sliznice, tj. endometriální hyperplazie (viz zvláštní upozornění u karcinomu

endometria). Mohou být použity dva režimy:

1.

Cyklická léčba:

DERMESTRIL je aplikován obvykle 21 dnů a následujících 7 dnů je bez léčby. Lékař Vám

předepíše progestogen obvykle na posledních 12-14 dnů cyklu. Může dojít ke krvácení z

vysazení (jako menstruace) během několika posledních dnů nebo po ukončení léčby

progestogenem.

2.

Kontinuální léčba:

DERMESTRIL je podáván nepřetržitě. Progestogen je obvykle podáván 12-14 dnů (nebo více)

každého 28 denního cyklu. Tento sekvenční režim podávání může být doporučen, pokud se

objevují výrazné příznaky estrogenového nedostatku během období bez léčby. Může dojít ke

krvácení z vysazení (jako menstruace) během několika posledních dnů nebo po ukončení léčby

progestogenem.

Jestliže jste použila

více přípravku DERMESTRIL, než byste měla:

Pokud náhodně aplikujete příliš mnoho náplastí, může se u vás objevit zvýšená citlivost prsů

a/nebo vaginální krvácení, podrážděnost, úzkost, otoky břicha nebo pánve, nadýmání, zadržování

10/13

tekutin a pocit těžkých nohou. Účinky užití příliš velkého množství náplastí mohou být jednoduše

zrušeny odstraněním náplasti.

Jestliže jste zapomněla

vyměnit náplast

DERMESTRIL :

Pokud zapomenete vyměnit náplast ve správnou dobu, měla byste to provést co nejdříve a poté

pokračovat v aplikaci náplasti podle původního harmonogramu. Pokud zapomenete náplast

nalepit, můžete zvýšit pravděpodobnost výskytu krvácení z průniku a špinění.

Jestliže jste přestala

po

užívat přípravek DERMESTRIL:

Jakmile je léčba přípravkem DERMESTRIL ukončena, mohou se opět objevit postmenopauzální

příznaky.

Pokud potřebujete operaci

Pokud máte podstoupit operaci, informujte lékaře (operatéra), že užíváte DERMESTRIL. Je

možné, že budete muset přestat užívat DERMESTRIL 4 až 6 týdnů před operací, aby se snížilo

riziko tvorby krevních sraženin (viz bod 2, Krevní sraženiny v cévách). Poraďte se se svým

lékařem, kdy můžete znovu začít užívat DERMESTRIL.

Pokud máte jakékoliv další dotazy k užívání přípravku, zeptejte se, prosím, svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se však nemusí

vyskytnout u každého.

U žen užívajících HRT byla (ve srovnání se ženami, které HRT neužívají) častěji zaznamenána

následující onemocnění:

rakovina prsu,

nadměrné zbytnění nebo rakovina děložní sliznice (hyperplazie nebo rakovina endometria),

rakovina vaječníku,

krevní sraženiny v cévách nohou nebo plic (žilní tromboembolismus),

onemocnění srdce,

cévní mozková příhoda,

možná ztráta paměti pokud je léčba HRT zahájena po 65. roce věku.

Více informací o těchto nežádoucích účincích viz bod 2.

Při užívání DERMESTRILu a jiných přípravků HRT byly zaznamenány následující nežádoucí

účinky:

Časté nežádoucí účinky (vyskytují se u 1

až 10 pacientů ze 100)

bolest hlavy,

nevolnost,

bolest v břiše,

krvácení z dělohy/pochvy včetně špinění,

11/13

změny tělesné hmotnosti,

vyrážka (červená a zanícená kůže)

pruritus (svědění)

Méně časté nežádoucí účinky (vyskytují se u 1

až 10 pacientů z 1000)

závratě,

reakce z přecitlivělosti,

depresivní nálada

poruchy zraku

palpitace (bušení srdce)

dyspepsie (obtížné či narušené trávení)

erythema nodosum (bolestivé červené uzlíky na kůži)

kopřivka

bolest prsů, citlivost prsů

edém (nadměrné množství vody v oběhu či tkáních)

Vzácné nežádoucí účinky (vyskytují se u 1

až 10 pacientů z 10000)

změny libida,

podráždění očí při použití kontaktních čoček,

úzkost,

migréna,

nadýmání (pocit plnosti či nafouknutí po jídle),

zvracení

hirsutismus (nadměrný růst ochlupení v obličeji či po těle),

akné (uhříky na obličeji, hrudníku a zádech),

svalové křeče,

dysmenorea (bolestivé křeče během menstruace),

výtok z pochvy,

syndrom připomínající stavy před menstruací (tělesné příznaky, které se vyskytují před

ovulací a nástupem menstruace jako citlivost prsů, bolest v zádech, křeče v břiše, bolest

hlavy a změny chuti k jídlu, a psychologické příznaky jako úzkost, deprese a neklid),

zvětšení prsů,

únava (tělesné a/nebo duševní vyčerpání).

Další nežádoucí účinky:

onemocnění

žlučníku,

různé kožní obtíže:

změna zbarvení kůže zejména na obličeji nebo krku známá jako „těhotenské skvrny“

(chloasma),

vyrážka se zarudnutím nebo vřídky (erythema multiforme),

bolestivé červené uzlíky na

kůži (erythema nodosum),

vaskulární purpura (zánět krevních cév, který vede ke vzniku ervených teček nebo skvrn

na kůži),

demence

(HRT

nepředchází

ztrátě

paměti.

studii

žen,

které

začaly

užívat

kombinovanou HRT po 65. roce věku, bylo pozorováno malé zvýšení rizika vzniku

demence).

12/13

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v

této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky:http:// www.sukl.cz/nahlasit

-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5

. Jak Dermestril uchovávat

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

DERMESTRIL by měl být uchováván v neporušeném sáčku.

Nepoužívejte DERMESTRIL po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu nebo sáčku za

údajem „EXP“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Po použití náplast přeložte napůl lepivými stranami k sobě a vyhoďte ji do koše, tak aby byla mimo

dosah dětí.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Toto opatření pomáhá chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další i

nformace

Co DERMESTRIL obsahuje

Léčivou látkou je estrogenní hormon 17-β-estradiol. Náplasti se aplikují na kůži a poté se hormon

plynule vstřebává přes kůži do Vašeho těla.

Náplasti DERMESTRIL jsou určeny pouze k zevnímu použití.

Náplasti DERMESTRIL jsou k dispozici ve dvou silách:

DERMESTRIL

estradiolum

hemihydricum

2,066

(odpovídá

2,00

estradiolum,

uvolňuje se 25 mikrogramů estradiolu za 24 hodin).

DERMESTRIL

estradiolum

hemihydricum

4,132

(odpovídá

4,00

estradiolum,

uvolňuje se 50 mikrogramů estradiolu za 24 hodin).

13/13

Pomocnými látkami jsou“ adhezivní látky (akrylátové kopolymery), zadní fólie (pegoterát) a

ochranný kryt (silikonovaný pegoterát), který je odstraněn před použitím.

Jak DERMESTRIL vypadá a co obsahuje toto balení

DERMESTRIL jsou transparentní transdermální náplasti, jednotlivě zalepené v ochranném sáčku.

DERMESTRIL náplasti jsou baleny v krabičkách, které obsahují 8 náplastí.

Držitel rozhodnutí o reg

istraci

Mylan IRE Healthcare Limited

Unit 35/36, Grange Parade

Baldoyle Industrial Estate

Dublin 13

Irsko

Výrobce

MEDA PHARMA GmbH CO & KG

Benzstr. 1 – 61352 Bad Homburg

Německo.

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

: 21. 8. 2019

Překlad informací na cizojazyčném vnitřním obalu:

transdermal use – transdermální podání

Exp. date – datum použitelnosti

Batch no. – číslo šarže

Content of estradiol: obsah estradiolu

In vivo daily release: množství uvolněné do těla za den

Instructions for use: see package leaflet: Informace pro použití: viz příbalová informace

Store below 25 ºC: Uchovávejte při teplotě do 25 ºC

1/14

sp.zn.sukls92924/2019

a sukls92927/2019

Souhrn údajů o přípravku

1. Název přípravku

DERMESTRIL 25

DERMESTRIL 50

2. Kvalitativní i kvantitativní složení

Jedna transdermální náplast obsahuje:

DERMESTRIL 25: Estradiolum hemihydricum 2,066 mg (odpovídá Estradiolum 2,0 mg,

uvolňuje se 25

g Estradiolu za 24 hodin).

DERMESTRIL 50: Estradiolum hemihydricum 4,132 mg

(odpovídá Estradiolum 4,0 mg,

uvolňuje se 50

g Estradiolu za 24 hodin).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. Léková forma

Transdermální náplasti.

Popis přípravku:

Kruhová, bezbarvá, průsvitná náplast, skládající se ze čtvercové krycí vrstvy, adhezní hmoty

obsahující léčivou látku a z ochranné vrstvy.

Dermestril 25: průměr náplasti 34 mm.

Dermestril 50: průměr náplasti 48 mm.

4. Klinické údaje

4.1. Terapeutické indikace

DERMESTRIL 25, 50

Obě síly přípravku jsou indikovány k léčbě příznaků estrogenového deficitu u žen, u nichž se

poslední menstruace dostavila minimálně před 6 měsíci.

DERMESTRIL 50

Přípravek v této síle je indikován pro preventivní léčbu osteoporózy u postmenopauzálních žen

s vysokým rizikem budoucích fraktur, které netolerují nebo mají kontraindikovánu jinou

preventivní léčbu osteoporózy (viz také bod 4.4.).

Zkušenosti s léčbou u žen starších 65 let jsou omezeny.

2/14

4.2. Dávkování a způsob podání

Dávkování

DERMESTRIL, náplast obsahující pouze estradiol, se aplikuje na kůži dvakrát týdně a po tuto

dobu kontinuálně zásobuje organizmus estradiolem. Použitá náplast se odstraní po 3-4 dnech a

vymění za novou.

Symptomy estrogenového deficitu

Jsou dostupné dvě síly náplastí DERMESTRIL: DERMESTRIL 25 a 50.

K zahájení a pokračování terapie postmenopauzálních symptomů by měla být použita nejnižší

efektivní dávka po co nejkratší období (viz bod 4.4.).

Léčba

obvykle

zahajuje

náplastí

DERMESTRIL

Pokud

měsících

léčby

přípravkem DERMESTRIL 25, aplikovaným 2 krát týdně, nedojde k potlačení symptomů

estrogenového deficitu, je možné použít větší sílu přípravku.

Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky nebo známky předávkování (např. citlivost prsů a/nebo

vaginální krvácení), dávka by měla být redukována.

Prevence osteoporózy

DERMESTRIL je dostupný v jedné síle: DERMESTRIL 50.

DERMESTRIL 25 není indikován k prevenci osteoporózy.

U žen s intaktní dělohou musí být léčba doplněna současným podáváním gestagenu alespoň 12-

14 dnů každého 28 denního cyklu, aby se zabránilo vzniku hyperplazie endometria vyvolané

estrogeny (viz bod 4.4.)

Ženám po hysterektomii se nedoporučuje podávat gestagen s výjimkou žen s předchozí

diagnózou endometriózy.

Mohou být použity dva terapeutické režimy

Cyklický: DERMESTRIL je aplikován cyklicky s obdobím bez terapie, obvykle 21 dnů

s terapií a 7 dnů bez terapie. Gestagen je obvykle podáván alespoň 12-14 dnů cyklu.

Během tohoto období může dojít ke krvácení z vysazení.

Kontinuální: DERMESTRIL je podáván kontinuálně. Gestagen je obvykle podáván 12-

14 dnů (nebo více) každého 28 denního cyklu. Tento sekvenční režim podávání může

být doporučen, pokud se objevují výrazné symptomy estrogenového deficitu během

období bez terapie. Při ukončení podávání gestagenu se může objevit krvácení z

vysazení.

Terapie přípravkem DERMESTRIL může být zahájena v jakoukoliv vhodnou dobu u žen,

které nejsou v současné době léčeny estrogeny. Ženy, které jsou současně léčeny cyklicky

nebo sekvenčně estrogen/gestagenovou terapií, by měly před zahájením terapie přípravkem

DERMESTRIL dokončit probíhající léčebný cyklus. Vhodným obdobím pro zahájení terapie

je první den krvácení z vysazení. Ženy, které už používají kontinuální kombinovanou terapii

estrogen/gestagen, mohou být převedeny přímo na DERMESTRIL.

Způsob podání

Náplast DERMESTRIL se přiloží na kůži v oblasti boků, horního kvadrantu hýždí, lumbální

krajiny nebo břicha, silně přitiskne po celém povrchu a podél krajů, aby se dosáhlo maximální

adheze.

3/14

Absorpční kapacita kůže je určujícím faktorem pro míru uvolňování estradiolu z náplasti.

Aplikace náplasti na jiná místa kůže, než jsou zmíněné regiony, se nedoporučuje, jelikož by to

mohlo ovlivnit uvolňování léčivé látky.

Kůže v místě aplikace musí být čistá, suchá, nemá být mastná, zarudlá či podrážděná. Náplast

se neaplikuje na oblasti těla, kde se tvoří záhyby či jsou místem tření.

DERMESTRIL nemá být

aplikován v blízkosti prsů nebo na prsa.

Náplasti by neměly být lepeny dvakrát po sobě na stejné místo kůže. Pokud je náplast správně

nalepená, adheruje na kůži bez problémů po dobu 4 dnů. V případě, že se náplast sama odlepí,

musí být ihned nahrazena novou. Tato náplast se pak znovu vymění za další v regulérním

termínu pro výměnu. Podobně, pokud náplast není vyměněná v daném termínu, musí tak být

učiněno jakmile je to možné a opět vyměnit v původním plánovaném termínu. Opomenutí

aplikovat novou náplast v pravidelném termínu může zvýšit pravděpodobnost krvácení z

průniku nebo špinění.

Pokud je náplast správně aplikovaná, může se pacientka koupat a sprchovat, i když při velmi

horké koupeli nebo v sauně se může náplast odlepit. Pokud se tak stane, je třeba postupovat

podle instrukcí v předchozím odstavci. Případná sauna může být naplánována na den určený

pro výměnu náplasti.

4.3. Kontraindikace

Prokázaný nebo suspektní karcinom prsu nebo karcinom prsu v anamnéze;

Prokázané nebo suspektní estrogen-dependentní neoplazie (např. karcinom

endometria);

Nediagnostikované genitální krvácení;

Neléčená hyperplazie endometria;

Dřívější či současný žilní tromboembolismus (trombóza hlubokých žil, plicní

embolie);

Známá trombofilní porucha (např. deficience proteinu C, proteinu S nebo

antitrombinu, viz bod 4.4.);

Arteriální trombembolické onemocnění současné nebo v nedávné době (např. infarkt

myokardu);

Hepatální onemocnění akutní nebo v anamnéze pokud nedošlo k úpravě jaterních

funkcí do normálních hodnot;

Známá hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku

obsaženou v přípravku;

Porfyrie.

4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Léčba postmenoupauzálních symptomů hormonální substitucí by měla být zahájena pouze

tehdy, pokud symptomy nepříznivě ovlivňují kvalitu života. Ve všech případech je třeba

podrobně zvážit rizika a přínosy léčby, a to alespoň jednou ročně, a pokračovat v HRT pouze

tehdy, pokud přínosy převažují nad riziky.

Údaje týkající se rizik souvisejících s HRT v léčbě předčasné menopauzy jsou omezené.

Vzhledem k nízké úrovni absolutního rizika u mladších žen však může být poměr přínosů a

rizik u těchto žen příznivější než u starších žen.

4/14

Lékařské vyšetření/kontroly

Před zahájením nebo obnovením HRT se doporučuje odebrat kompletní osobní a

rodinnou anamnézu. Fyzikální vyšetření (včetně vyšetření pánve a prsou) by se mělo

řídit touto anamnézou, kontraindikacemi a upozorněními týkajícími se HRT. Během

léčby jsou vhodné

pravidelné prohlídky, jejichž frekvence a

rozsah jsou určeny

individuálně. Ženy by měly být poučeny o tom, že jakékoliv změny prsou by okamžitě

měly hlásit svému lékaři (viz “karcinom prsu“ níže). Pravidelná vyšetření, včetně

vhodných zobrazovacích metod, např. mamografie, by měla být prováděna v souladu se

současnými platnými screeningovými programy a dle individuálních potřeb pacientky.

Stavy vyžadující dohled

Pacientka by měla být pod přísným dohledem, pokud se u ní vyskytuje, v minulosti

vyskytl či zhoršil v těhotenství nebo při předchozí hormonální léčbě některý z níže

uvedených stavů. Je třeba vzít v úvahu, že tyto stavy se mohou znovu objevit nebo

zhoršit během léčby přípravkem DERMESTRIL. Jsou to především:

leiomyomy (děložní fibroidy) nebo endometrióza,

rizikové faktory tromboembolických poruch (viz níže);

rizikové faktory pro estrogen dependentní tumory, např. výskyt nádorů prsu v

rodině

hypertenze;

onemocnění jater (např. adenom);

diabetes mellitus (s nebo bez cévního poškození);

cholelitiáza;

migréna či silné bolesti hlavy;

systémový lupus erythematodes;

hyperplazie endometria v anamnéze (viz níže);

epilepsie;

astma;

otoskleróza.

Důvody pro okamžité přerušení léčby

Léčba by měla být přerušena, pokud je zjištěna jakákoliv kontraindikace a v některém z

následujících případů:

ikterus či zhoršení jaterních funkcí;

významné zvýšení krevního tlaku; -

nově vzniklá migrenózní bolest hlavy;

těhotenství.

Hyperplazie endometria

U žen s intaktní dělohou je zvýšeno riziko hyperplazie a karcinomu endometria, pokud se

estrogeny podávají samostatně po delší dobu. Hlášené zvýšení rizika vzniku karcinomu

endometria u uživatelek samotných estrogenů se pohybuje od dvojnásobku do

dvanáctinásobku oproti ženám, které samotné estrogeny neužívají, a to v závislosti na

délce léčby a dávce estrogenu (viz bod 4.8.). Po ukončení léčby může riziko zůstat

zvýšené po dobu minimálně 10 let.

Cyklický přídavek progestagenu na dobu minimálně 12 dní v každém

měsíčním/28denním cyklu nebo kontinuální kombinovaná léčba estrogenem a

5/14

progestagenem u žen, které neprodělaly hysterektomii, předchází zvýšenému riziku, které

souvisí s HRT obsahující samotný estrogen.

Krvácení z průniku a špinění se může objevit během prvních měsíců léčby. Pokud se tak

stane později, či pokud krvácení přetrvává po vysazení léčby, měla by být objasněna

příčina. To může vyžadovat provedení endometriální biopsie k vyloučení malignity

endometria.

Samostatná estrogenní stimulace může vést k premaligní či maligní transformaci ve

zbytkových ložiscích endometriózy. Proto je vhodné zvážit přidání gestagenové složky k

estrogenové terapii u žen, které podstoupily hysterektomii z důvodu endometriózy a u

kterých jsou přítomna zbytková ložiska.

Karcinom prsu

Celkové údaje ukazují na zvýšené riziko karcinomu prsu u žen užívajících kombinaci

estrogen-progestagen a možná i HRT obsahující pouze samotný estrogen, a to v závislosti na

délce užívání HRT.

Kombinovaná léčba estrogenem a progestagenem

Randomizované, placebem kontrolované hodnocení (studie Women’s Health

Initiative, WHI) a epidemiologické studie shodně uvádějí zvýšené riziko karcinomu

prsu u žen užívajících kombinovanou estrogen-progestagenní HRT. Zvýšení rizika

vzniku karcinomu prsu se projeví po přibližně 3 letech léčby (viz bod 4.8.).

Léčba samotným estrogenem

V hodnocení WHI nebylo zjištěno žádné zvýšení rizika rakoviny prsu u žen, které

absolvovaly hysterektomii a užívaly HRT obsahující samotný estrogen. Z

observačních studií bylo převážně zjištěno malé zvýšení rizika diagnózy karcinomu

prsu, které je významně nižší, než riziko zjištěné u pacientek užívajících kombinace

estrogen-progestagen (viz bod 4.8.).

Zvýšení rizika se projeví po několika málo letech užívání, ale vrátí se zpět na vstupní úroveň

do několika mála (maximálně pěti) let po ukončení léčby.

HRT,

především

kombinovaná

léčba

estrogenem

progestagenem,

zvyšuje

denzitu

mamografických nálezů, což může negativně ovlivnit radiologickou detekci karcinomu prsu.

Karcinom ovarií

Karcinom ovarií je mnohem vzácnější než karcinom prsu.

Epidemiologické důkazy z rozsáhlé metaanalýzy naznačují mírně zvýšené riziko karcinomu

ovarií u žen, které užívají HRT obsahující samotný estrogen či kombinaci estrogen-

progestagen Toto riziko se projeví během 5 let užívání a po vysazení léčby se postupně

snižuje.

Některé jiné studie, včetně hodnocení WHI, naznačují, že užívání kombinované HRT může

být spojeno s podobným nebo o něco nižším rizikem (viz bod 4.8.).

Trombembolická nemoc

HRT je spojována s 1,3-3násobným rizikem vzniku žilního tromboembolismu (VTE), tj.

trombózy

hlubokých

žil

nebo

plicní

embolie.

Výskyt

takové

příhody

mnohem

pravděpodobnější v prvním roce užívání HRT než později (viz bod 4.8.).

6/14

U pacientek se známými trombofilními stavy nebo s těmito stavy v anamnéze je zvýšené

riziko vzniku VTE. Hormonální substituční terapie může toto riziko dále zvyšovat. U

těchto pacientek je proto HRT kontraindikována (viz bod 4.3.).

Obecně uznávané rizikové faktory vzniku VTE zahrnují užívání estrogenů, vyšší věk,

velké operace, delší nehybnost, obezitu (BMI > 30 kg/m

), těhotenství/poporodní období,

systémový lupus erythematosus (SLE) a onkologická onemocnění. V otázce, jakou roli

mohou mít ve VTE křečové žíly, neexistuje shoda.

Jako u všech pacientů po operaci je třeba zvážit preventivní opatření, aby se zabránilo

vzniku pooperační VTE. Pokud má po plánované operaci vzniknout delší nehybnost,

doporučuje se dočasně HRT vysadit 4 až 6 týdnů před touto operací. Léčba by se neměla

obnovit dříve, než bude žena opět plně pohyblivá.

U žen, které nemají VTE v osobní anamnéze, ale mají příbuzného první linie, který trpěl

trombózou v mladém věku, lze nabídnout screening po pečlivém vysvětlení jeho omezení

(screening zachytí pouze část trombofilních poruch).

Pokud je zjištěn trombofilní defekt, který je spojován s trombózou členů rodiny, nebo

pokud se jedná o „závažný“ defekt (např. deficience antitrombinu, proteinu S nebo

proteinu C nebo kombinace defektů), je HRT kontraindikována.

U žen, které jsou již chronicky léčeny antikoagulačními přípravky, je nutno pečlivě zvážit

poměr přínosů a rizik léčby HRT.

Pokud po zahájení léčby dojde ke vzniku VTE, je třeba přípravek vysadit. Pacientky je

třeba upozornit, aby se na svého lékaře obrátily, jakmile si budou vědomy nástupu

některého potencionálního symptomu tromboembolismu (např. bolestivé otoky dolních

končetin, náhlá bolest na hrudi, dyspnoe).

Onemocnění věnčitých tepen (CAD)

Randomizovaná, kontrolovaná hodnocení neposkytla žádný důkaz ochrany proti infarktu

myokardu u žen se stávající CAD nebo bez ní, které užívaly kombinovanou léčbu estrogenem

a progestagenem nebo HRT obsahující samotný estrogen.

Kombinovaná léčba estrogenem a progestagenem:

Relativní riziko vzniku CAD je po dobu užívání kombinované estrogen-progestagenní HRT

mírně zvýšené. Vzhledem k tomu, že základní absolutní riziko CAD do značné míry závisí na

věku, je počet mimořádných případů CAD vyvolaných užíváním kombinace

estrogenprogestagen u zdravých žen před menopauzou velmi nízký, ale s pokročilým věkem

se zvyšuje.

Samotný estrogen:

Z randomizovaných, kontrolovaných hodnocení nebylo zjištěno žádné zvýšení rizika CAD u

žen, které absolvovaly hysterektomii a které se léčí samotným estrogenem.

Ischemická mozková příhoda

Léčba kombinací estrogen-progestagen a samotným estrogenem je spojována až s

1,5násobným zvýšením rizika vzniku ischemické mozkové příhody. Relativní riziko se

nemění s věkem ani s dobou uplynuvší od menopauzy. Ale vzhledem k tomu, že základní

riziko mozkové příhody je značně závislé na věku, celkové riziko vzniku mozkové

příhody u žen užívajících HRT se bude s věkem zvyšovat (viz bod 4.8.).

7/14

Jiné stavy

Estrogen může způsobit retenci tekutin, proto je vhodné pečlivě monitorovat pacientky se

srdeční či renální nedostatečností.

Ženy s preexistující hypertriglyceridemií by měly být pečlivě sledovány během estrogenní

substituční terapie či hormonální substituční terapie, protože byly hlášeny vzácné případy

výrazného vzestupu hladin triglyceridů vedoucí až k pankreatitidě.

Estrogeny zvyšují množství transportních proteinů (TBG), což vede ke zvýšení celkového

cirkulujícího množství hormonů štítné žlázy, tak jak jsou měřeny jod vázaným proteinem

(PBI), hladinami T4 (sloupcovou či radioimunoesejí) nebo hladinami T3

(radioimunoesejí). T3 resin uptake je snížena, což odráží zvýšenou hladinu TBG.

Koncentrace volných T4 a T3 jsou nezměněny. Sérové hladiny jiných transportních

proteinů mohou být zvýšeny, a to transportní globulin (CBG), globulin vážící pohlavní

hormony (SHBG), což vede ke zvýšené hladině cirkulujících kortikosteroidů a pohlavních

steroidů. Volné či biologicky aktivní hladiny hormonů nejsou změněny. Hladiny jiných

plazmatických bílkovin mohou být též zvýšeny (angiotenzinogen/renin substrát, alfa-

Iantitrypsin, ceruloplasmin).

Užíváním HRT nedochází ke zlepšení kognitivních funkcí. Existují určité údaje týkající se

zvýšeného

rizika

pravděpodobné

demence

žen,

které

začínají

užívat

kontinuální

kombinovanou HRT nebo HRT obsahující samotný estrogen ve věku vyšším než 65 let.

4.5. Interakc

e s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Metabolizmus estrogenů může být zvýšen při současném podávání s látkami způsobujícími

indukci metabolických enzymů, konkrétně cytochrom P 450 enzymy, jako jsou antikonvulziva

(např. phenobarbital, phenoytin, carbamazepin) a antiinfektiva (např. rifampicin, rifabutin,

nevirapin, efavirenz).

Ritonavir a nelfinavir, ačkoli jsou považovány za silné inhibitory, se projevují opačnými

vlastnostmi, pokud jsou podávány se steroidními hormony. Herbální přípravky obsahující

čerstvou třezalkovou nať mohou indukovat metabolizmus estrogenů.

Při transdermální aplikaci nedochází k „first-pass“ efektu, a tak transdermálně aplikovaný

estrogen by mohl být induktory enzymů méně ovlivňován, než hormony podané perorálně.

Zvýšení metabolizmu estrogenů a gestagenů může vést ke snížení efektu a změnám v profilu

děložního krvácení.

4.6. Těhotenství a kojení

Těhotenství

DERMESTRIL není indikován během těhotenství. Pokud žena otěhotní během podávání

DERMESTRILU, terapie by měla být okamžitě přerušena. Výsledky většiny dosavadních

epidemiologických studií relevantních pro neúmyslnou expozici plodu estrogenům nenaznačují

teratogenní nebo fetotoxické účinky.

Kojení

DERMESTRIL není indikován během kojení.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie hodnotící účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyly prováděny.

8/14

4.8. Nežádoucí účinky

V klinických studiích bylo přípravkem léčeno více než 700 pacientů.

V klinických studiích se objevily systémové nežádoucí účinky asi u 10 až 15% pacientek

léčených DERMESTRILEM. Tyto nežádoucí účinky byly mírné a přechodné. Citlivost prsů

byla zaznamenána u 20-35% pacientek. Lokální reakce v místě aplikace, většinou mírný erytém

s nebo bez pruritu, se vyskytla u 10-25% pacientek.

Závažné nežádoucí účinky spojené s podávání hormonální substituční terapie jsou také uvedeny

v bodě 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití.

Tabulka uvádí nežádoucí účinky hlášené u uživatelek hormonální substituční terapie (HRT) dle

tříd orgánových systémů MedDRA (MedDRA SOC).

Třídy orgánových systémů

Časté

(

>

1/100,

<

1/10)

Méně časté

(

>

1/1,000,

<

1/100)

Vzácné

(

<

1/1,000)

Poruchy imunitního systému

Hypersenzitivní

reakce

Poruchy metabolismu a výživy Snížení či zvýšení

hmotnosti

Psychiatrické poruchy

Depresivní nálada

Úzkost

Snížení nebo zvýšení

libida

Poruchy nervového systému

Bolest hlavy

Závratě

Migréna

Poruchy oka

Poruchy zraku

Nesnášenlivost

kontaktních čoček

Srdeční poruchy

Palpitace

Gastrointestinální poruchy

Bolest břicha,

nauzea

Dyspepsie

Nadýmání, zvracení

Poruchy kůže a podkožní

tkáně

Vyrážka, svědění

Erythema

nodosum, kopřivka

Hirsutismus, akné

Poruchy svalové a kosterní

soustavy a pojivové tkáně

Svalové křeče

Poruchy

reprodukčního

systému a prsu

Děložní/vaginální

krvácení včetně

špinění

Bolest prsu,

citlivost prsů

Dysmenorea,

vaginální výtok,

syndrom připomínající

premenstruační

syndrom, zvětšení prsů

Celkové poruchy a reakce v

místě aplikace

Edém

Únava

Používá se nejvhodnější termín dle MedDRA pro popis určité reakce a jejích symptomů a

souvisejících stavů.

9/14

Riziko karcinomu prsu

žen

užívajících

kombinovanou

léčbu

estrogenem

progestagenem

dobu

přesahující 5 let bylo hlášeno až dvojnásobně zvýšené riziko diagnózy karcinomu prsu.

Jakékoliv zvýšení rizika u žen léčených samotným estrogenem je výrazně nižší než

riziko pozorované u pacientek užívajících kombinace estrogen-progestagen.

Míra rizika závisí na délce užívání (viz bod 4.4.).

Dále jsou uvedeny výsledky největší epidemiologické studie (MWS) a největšího

randomizovaného, placebem kontrolovaného hodnocení (studie WHI).

Studie MWS (Million Women Study)

Odhad dodatečného rizika vzniku karcinomu

prsu po pětiletém užívání

Věkové

rozmezí

(roky)

Případy na

1000 žen, které

HRT nikdy

neužívaly, v

pětiletém

období *2

Poměr rizik**

Další případy na 1000 žen, které užívaly HRT v

pětiletém období (95% CI)

HRT obsahující samotný estrogen

50-65

9-12

1-2 (0-3)

Kombinace estrogen-progestagen

50-65

9-12

6 (5-7)

* Odvozeno ze základní incidence karcinomu prsu v rozvinutých zemích

**Celkový poměr rizik. Poměr rizik není konstantní, ale bude se zvyšovat s prodlužující se

dobou užívání.

Pozn.: Vzhledem k tomu, že profil incidence karcinomu prsu se v jednotlivých státech liší, počet

dodatečných případů rakoviny prsu se v jednotlivých státech EU liší, počet dodatečných

případů karcinomu prsu se bude také úměrně lišit.

Americká studie WH

I

Dodatečné riziko rakoviny prsu po pětiletém užívání

Věkové

rozmezí

(roky)

Incidence

na 1000

žen ve skupině

užívající

placebo po

dobu 5 let*

Poměr rizik a

95% CI**

Další případy na 1000 žen, které užívaly

HRT v pětiletém období

(95% CI)

Samotné estrogeny (CEE)

50-79

0.8 (0.7 – 1.0)

-4 (-6 – 0)*

estrogen + progestogen (CEE+MPA)

§

50-79

1.2 (1.0 – 1.5)

+4 (0

9)

10/14

*3 Studie WHI u žen bez dělohy, u nichž se neprojevilo zvýšení rizika karcinomu prsu. Když

se analýza omezila na ženy, které před vstupem do studie neužívaly HRT, nebylo patrné

žádné zvýšení rizika v průběhu prvních 5 let léčby, po 5 letech bylo riziko vyšší než u žen,

které HRT neužívaly.

Riziko karcinomu endometria

Postmenopauzální ženy s dělohou

Riziko karcinomu endometria je přibližně 5 na každých 1000 žen s dělohou, které nepoužívají

HRT.

U žen s dělohou se používání HRT obsahující samotný estrogen nedoporučuje, protože

zvyšuje riziko karcinomu endometria (viz bod 4.4.). V závislosti na délce užívání samotného

estrogenu a na dávce estrogenu se zvýšení rizika karcinomu endometria v epidemiologických

studiích pohybovalo od 5 do 55 dalších případů diagnostikovaných na každých 1000 žen ve

věku od 50 do 65 let.

Doplněním léčby samotným estrogenem o progestagen po minimální dobu 12 dní v každém

cyklu lze zvýšení tohoto rizika zabránit. Pětileté užívání kombinované (sekvenční či

kontinuální) HRT ve studii Million Women Study nezvýšilo riziko karcinomu endometria

(RR 1,0 (0,8-1,2)).

Karcinom ovarií

Užívání HRT obsahující samotný estrogen nebo kombinaci estrogen-progestagen je

spojováno s mírně zvýšeným rizikem diagnózy karcinomu ovarií (viz. bod 4.4.).

Podle metaanalýzy 52 epidemiologických studií existuje u žen, které v současnosti užívají

HRT, zvýšené riziko karcinomu ovarií oproti ženám, které HRT nikdy neužívaly (RR 1,43,

95% CI 1,31–1,56). U žen ve věku 50–54 let, které užívaly HRT po dobu 5 let, připadá

přibližně 1 případ navíc na 2 000 pacientek. U žen ve věku 50–54 let, které HRT neužívají,

bude během 5letého období diagnostikován karcinom ovarií přibližně u 2 žen z 2 000.

Riziko žilního tromboembolismu

HRT je spojována s 1,3-3násobně zvýšeným relativním rizikem vzniku žilního

tromboembolismu (VTE), tj. trombózy hlubokých žil nebo plicní embolie. Výskyt takové

příhody je pravděpodobnější v prvním roce užívání hormonální léčby (viz bod 4.4.). Výsledky

studií WHI jsou uvedeny v následující tabulce:

Studie WHI

Dodatečné riziko VTE při pětiletém užívání

Věkové

rozmezí

(roky)

Incidence

na 1000

žen ve skupině

užívající

placebo po

dobu 5 let

Poměr rizik a

Další případy na 1000 žen, které

užívaly HRT

Samotný perorální estrogen*4

50-59

1.2 (0.6-2.4)

1 (-3 – 10)

Perorální kombinace estrogen-progestagen

11/14

50-59

2.3 (1.2 – 4.3)

5 (1 - 13)

*4 Studie u žen bez dělohy

Riziko choroby věnčitých tepen (CAD)

Riziko vzniku choroby věnčitých tepen u žen ve věku nad 60 let užívajících HRT obsahující

kombinaci estrogen-progestagen se mírně zvyšuje (viz bod 4.4.).

Riziko ischemické mozkové příhody

Léčba samotným estrogenem a kombinací estrogen + progestagen je spojována až s

1,5násobným zvýšením relativního rizika vzniku ischemické mozkové příhody. Riziko

hemoragické mozkové příhody se během léčby HRT nezvyšuje.

Toto relativní riziko nezávisí na věku ani na délce užívání, ale protože vstupní riziko

do značné míry na věku závisí, bude se celkové riziko vzniku mozkové příhody u žen

užívajících HRT s přibývajícím věkem zvyšovat, viz bod 4.4.

Studie WHI

Dodatečné riziko vzniku ischemické mozkové příhody*5 při pětiletém

užívání

Věkové

rozmezí

(roky)

Incidence

na 1000

žen ve skupině

užívající

placebo po

dobu 5 let

Poměr rizik a

Další případy na 1000 žen, které

užívaly HRT po dobu

5 let

50-59

1.3 (1.1 1.6)

3 (1-5)

*5 Bez rozlišení mezi ischemickou a hemoragickou mozkovou příhodou. Další nežádoucí

účinky byly zaznamenány v souvislosti s estrogenovou/progestagenovou léčbou:

Onemocnění žlučníku.

Poruchy

kůže

podkoží:

chloasma,

erythema

multiforme,

erythema

nodosum,

vaskulární purpura.

Pravděpodobnost demence ve věku nad 65 let (viz bod 4.4).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje

to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické

pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky

: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9. Předávkování

Studie akutní toxicity nenaznačují riziko akutních nežádoucích účinků v případě náhodného

požití více denních terapeutických dávek.

12/14

Předávkování je při transdermální aplikaci nepravděpodobné. U některých žen se objeví nauzea,

zvracení

krvácení

vysazení.

Neexistuje

specifické

antidotum

léčba

měla

být

symptomatická. Náplast(i) je třeba sejmout.

5. Farmakologické vlastnost

i

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

ATC kód: G03CA03.

Urogenitální systém a pohlavní hormony.

Léčivou látkou přípravku je syntetický 17

-estradiol, který je chemicky a biologicky identický

endogenním

humánním

estradiolem.

Substituuje

pokles

produkce

estrogenu

postmenopauzálních žen a zmírňuje příznaky menopauzy.

Estrogeny zamezují úbytku kostní hmoty v menopauze nebo po ovarektomii.

Informace z klinických studií

Zmírnění symptomů vyvolaných nedostatkem estrogenu a profily krvácení

Zmírnění menopauzálních symptomů je dosaženo během prvních několika týdnů

terapie.

Prevence osteoporózy

Deficit estrogenu v menopauze je spojován s rostoucím kostním obratem a úbytkem

kostní hmoty.

Efekt estrogenů na kostní denzitu je závislý na dávce. Ochrana se jeví efektivní, pokud

je terapie nepřetržitá. Po přerušení HRT dochází k úbytku kostní hmoty v podobném

množství jako u neléčených žen.

Výsledky z WHI studie a metaanalýzy studií ukazují, že současné používání HRT, čistě

estrogenní nebo v kombinaci s gestagenem redukuje riziko kyčelních, vertebrálních a

jiných osteoporotických fraktur u převážně zdravých žen. HRT může také zabránit

vzniku fraktur u žen s nízkou kostní denzitou a/nebo s potvrzenou osteoporózou,

výsledky jsou ale zatím omezené.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Transdermální podávání estradiolu upraví plazmatické koncentrace tak, že jsou srovnatelné s

koncentracemi u premenopauzálních žen v časné a střední folikulární fázi. Perorálně podaný

estradiol je z velké části metabolizován v játrech (first pass efekt) na méně aktivní metabolity.

Po transdermálním podání se estradiol vyhne “first pass” efektu v játrech a následkem toho se

dosáhne terapeutických plasmatických hladin při nižší celkové denní dávce. Náplast

DERMESTRIL 25 a 50100 uvolňuje denně 25 a 50

g estradiolu během maximálně 4 dnů.

Farmakokinetické

studie

ukázaly,

podání

přípravku

DERMESTRIL,

průměrné

plazmatické koncentrace estradiolu a poměr estradiol/estron byly srovnatelné s fyziologickými,

které jsou u žen v premenopauze.

Po jednotlivé dávce DERMESTRIL 50 průměrná plazmatická hladina estradiolu 32 pg/ml byla

dosažena po 12 hodinách, s maximální koncentrací v rozmezí mezi 38 a 48 pg/ml během 1-1,5

dne. Při “Steady state” po opakované aplikaci byla dosažena průměrná maximální plasmatická

hladina 37,2 a 60,9 pg/ml během 1 dne s DERMESTRIL 25 a 50. Průměrné koncentrace během

13/14

96 hodin aplikace jsou 22,8 a 40,1 a pg/ml a C

hodnoty jsou 12,51 a 20,53 pg/ml. Nárůst

plazmatické koncentrace estradiolu je lineární se zvyšováním dávky.

Průměrný plazmatický poměr koncentrací estradiolu a estronu je blízký 1 po dobu aplikace. Po

odstranění náplasti se vrací za 8 - 24 hodin poměr estradiol a estron koncentrace na původní

úroveň.

Průměrný plazmatický poločas estradiolu je cca 1 hodina. Plazmatická clearance je 650 - 900

l/den/ m

. Estradiol je metabolizován zejména játry, nejdůležitějšími metabolity jsou estriol,

estron a jejich konjugáty (glukuronidy, sulfáty), které jsou mnohem méně aktivní než estradiol.

Metabolity jsou vylučovány hlavně ledvinami ve formě konjugátů. Metabolity se rovněž

vyskytují ve stolici vzhledem k enterohepatální cirkulaci.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Studie na zvířatech s estradiolem vykázaly očekávaný efekt estrogenů. Nejsou k dispozici další

předklinické údaje důležité pro podávání než ty, které už jsou uvedeny v jiných odstavcích SPC.

Studie na lokální toleranci u králíků prokázaly dobrou kožní tolerabilitu transdermálních

náplastí

jednorázové

opakované

aplikaci.

Náplast

nevykázala

žádný

senzibilizující

potenciál u morčat.

Testy, které sledovaly možnost podráždění kůže nebo senzibilizaci akrylátovými kopolymery

obsaženými v adhezivní matrix, prokázaly lokální bezpečnost těchto komponent.

6. Farmaceutické údaje

6.1. Seznam pomocných látek

Adhezivní matrix obsahující estradiol: Adhezivní akrylátový kopolymer 387-2353, adhezivní

akrylátový kopolymer 387-2287.

Krycí fólie: Pegoterát.

Dvě síly přípravku DERMESTRIL se liší jejich plochou a množstvím uvolňované léčivé denní

dávky.

Obsah léčivé látky na 1 cm

je u obou sil přípravku identický.

DERMESTRIL

Plocha náplasti

9 cm

18 cm

Denní uvolňování estradiolu

6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti

2 roky.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

14/14

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

DERMESTRIL by měl být uchováván v neporušeném sáčku. Uchovávejte

mimo dosah dětí před i po použití náplasti.

6.5. Druh obalu a velikost bal

ení

Papírový sáček s Al folií, krabička.

Velikost balení: 8 náplastí.

6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Sáček roztrhněte v označeném místě (nestříhat nůžkami, aby se nepoškodila náplast) a náplast

vyjměte. Držte mezi palcem a ukazovákem a druhou rukou odlepte větší část ochranné vrstvy,

přiložte na kůži tak, že ji držíte za část dosud krytou ochrannou vrstvou, pak i tuto odlepte a

náplast pevně přitlačte po dobu asi 10 sekund. Potom přejeďte prstem podél okrajů a

zkontrolujte, jestli dobře přilnula. Při aplikaci se nedotýkejte přilnavé části náplasti! Po použití

by měla být náplast složena lepicí částí dovnitř a zlikvidována.

7. Držitel rozhodnutí o registraci

Mylan IRE Healthcare Limited

Unit 35/36 Grange Parade

Baldoyle Industrial Estate

Dublin 13

Irsko

8. Registrační číslo

DERMESTRIL 25 : 56/505/95-A/C

DERMESTRIL 50 : 56/505/95-B/C

9. Datum registrace/prodloužení regi

strace

19.7.1995 / 18.3. 2009

10. Datum revize textu

21. 8. 2019

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace