EMERPAND 9.5 mg / 24 tuntia depotlaastari

Pakkausseloste: Tietoa käyttäjälle

Emerpand 4,6 mg/24 h depotlaastari

Emerpand 9,5 mg/24 h depotlaastari

Emerpand 13,3 mg/24 h depotlaastari

rivastigmiini

Lue tämä pakkausseloste huolellisesti ennen kuin aloitat lääkkeen käyttämisen, sillä se sisältää

sinulle tärkeitä tietoja.

Säilytä tämä pakkausseloste. Voit tarvita sitä myöhemmin.

Jos sinulla on kysyttävää, käänny lääkärin, apteekkihenkilökunnan

tai sairaanhoitajan puoleen.

Tämä lääke on määrätty vain sinulle eikä sitä tule antaa muiden käyttöön. Se voi aiheuttaa

haittaa muille, vaikka heillä olisikin samanlaiset oireet kuin sinulla.

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan

puoleen. Tämä koskee myös sellaisia mahdollisia

haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä

pakkausselosteessa. Ks. kohta 4.

Tässä pakkausselosteessa kerrotaan:

Mitä Emerpand on ja mihin sitä käytetään

Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin käytät Emerpand-depotlaastareita

Miten Emerpand-depotlaastareita käytetään

Mahdolliset haittavaikutukset

Emerpand-depotlaastarien säilyttäminen

Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa

1.

Mitä Emerpand on ja mihin sitä käytetään

Emerpand-depotlaastarien vaikuttava aine on rivastigmiini.

Rivastigmiini

kuuluu koliiniesteraasin estäjien lääkeryhmään. Alzheimerin tautia sairastavilla

potilailla tietyt hermosolut aivoissa kuolevat, mikä johtaa hermovälittäjäaine asetyylikoliinin

(aine,

joka edesauttaa solujen välistä kommunikaatiota) mataliin määriin. Rivastigmiini vaikuttaa estämällä

asetyylikoliinia pilkkovia entsyymejä: asetyylikoliiniesteraasia ja butyryylikoliiniesteraasia. Estämällä

näitä entsyymejä Emerpand nostaa asetyylikoliinin

määrää aivoissa, ja siten helpottaa Alzheimerin

taudin oireita.

Rivastigminia käytetään aikuispotilailla lievän tai keskivaikean Alzheimerin taudin hoitoon.

Alzheimerin tauti on etenevä häiriö aivoissa, joka asteittain vaikuttaa muistiin,

älyllisiin

kykyihin ja

käyttäytymiseen.

Rivastigmiinia,

jota Emerpand sisältää, voidaan joskus käyttää myös muiden kuin tässä

pakkausselosteessa mainittujen sairauksien hoitoon. Kysy neuvoa lääkäriltä, apteekkihenkilökunnalta

tai muulta terveydenhuollon ammattilaiselta tarvittaessa ja noudata aina heiltä saamiasi ohjeita.

2.

Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin käytät Emerpand-depotlaastareita

Älä käytä Emerpand-depotlaastareita

jos olet allerginen rivastigmiinille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu

kohdassa 6).

jos olet aiemmin saanut allergisen reaktion jostakin samantyyppisestä lääkkeestä

(karbamaattijohdannaisista).

jos sinulla ilmenee lääkelaastarin rajojen ulkopuolelle leviävä ihoreaktio, jos paikallinen

ihoreaktio on voimakas (esim. jos saat rakkuloita, ihosi tulehdustila pahenee, ilmenee

turvotusta) ja jos tällaiset oireet eivät lievene 48 tunnin kuluessa laastarin poistamisen jälkeen.

Jos jokin näistä koskee sinua, kerro asiasta lääkärillesi äläkä kiinnitä Emerpand-depotlaastaria.

Varoitukset ja varotoimet

Keskustele lääkärin kanssa ennen kuin käytät Emerpand-depotlaastareita

jos sinulla on tai on aiemmin ollut sydämen rytmihäiriöitä tai hidas sydämen syke.

jos sinulla on tai on aiemmin ollut oireileva mahahaava.

jos sinulla on tai on aiemmin ollut virtsaamisvaikeuksia.

jos sinulla on tai on aiemmin ollut kouristuskohtauksia.

jos sinulla on tai on aiemmin ollut astma tai jokin vaikea hengityselinsairaus.

jos sinulla esiintyy vapinaa.

jos olet hyvin laiha.

jos sinulla on ruoansulatuskanavan häiriöitä, kuten pahoinvointia, oksentelua tai ripulia. Saatat

menettää liikaa nestettä elimistöstäsi (nestehukka), jos oksentelu tai ripuli kestää pitkään.

jos sinulla on maksan vajaatoiminta.

Jos jokin näistä koskee sinua, lääkärisi on ehkä seurattava tilaasi tavallista huolellisemmin niin kauan

kuin käytät tätä lääkettä.

Jos et ole käyttänyt depotlaastareita yli kolmeen päivään, älä kiinnitä seuraavaa depotlaastaria ennen

kuin olet keskustellut lääkärisi kanssa.

Lapset ja nuoret

Ei ole asianmukaista käyttää Emerpand-valmistetta pediatrisille potilaille Alzheimerin tautiin.

Muut lääkevalmisteet ja Emerpand

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle,

jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt tai saatat

käyttää muita lääkkeitä.

Emerpand saattaa vaikuttaa antikolinergisten lääkkeiden vaikutuksiin. Näitä lääkkeitä käytetään

vatsakramppien tai kouristusten lievittämiseen (esim. disyklomiini),

Parkinsonin taudin hoitoon

(amantadiini) tai matkapahoinvoinnin ehkäisyyn (difenhydramiini, skopolamiini, meklitsiini).

Emerpand-depotlaastareita ei saa käyttää samanaikaisesti metoklopramidin kanssa (lääke, jota

käytetään pahoinvoinnin ja oksentelun lieventämiseen tai ehkäisyyn). Näiden kahden lääkkeen

yhteiskäyttö voi aiheuttaa ongelmia kuten raajojen jäykkyyttä ja käsien tärinää.

Jos joudut leikkaukseen Emerpand-depotlaastarihoidon aikana, kerro lääkärille, että käytät Emerpand-

depotlaastareita, koska ne saattavat voimistaa joidenkin lihasrelaksanttien vaikutuksia nukutuksen

aikana.

Varovaisuutta on noudatettava, kun Emerpand-depotlaastareita käytetään yhdessä beetasalpaajien

kanssa (lääkkeiden, kuten atenololi, joita käytetään kohonneen verenpaineen, sepelvaltimotaudin

muiden sydänsairauksien hoitoon). Näiden kahden lääkkeen yhteiskäyttö voi aiheuttaa ongelmia kuten

sydämensykkeen hidastumista (bradykardia) johtaen pyörtymiseen tai tajunnan menettämiseen.

Raskaus, imetys ja hedelmällisyys

Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy

lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.

Jos olet raskaana, rivastigmiinin

hyötyjä ja syntymättömään lapseen mahdollisesti kohdistuvia riskejä

on punnittava keskenään. Emerpandia ei saa käyttää raskauden aikana, ellei käyttö ole selvästi

välttämätöntä.

Älä imetä Emerpand-depotlaastarihoidon aikana.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Lääkärisi kertoo sinulle, voitko sairaudestasi huolimatta ajaa autoa ja käyttää koneita turvallisesti.

Emerpand-depotlaastarit saattavat aiheuttaa pyörtymistä tai vaikeaa sekavuutta. Jos sinua heikottaa tai

tunnet olosi sekavaksi, et saa ajaa autoa, käyttää koneita etkä tehdä mitään muutakaan tarkkaavaisuutta

vaativaa.

Lääke voi heikentää kykyä kuljettaa moottoriajoneuvoa tai tehdä tarkkaa keskittymistä vaativia

tehtäviä. On omalla vastuullasi arvioida, pystytkö näihin tehtäviin lääkehoidon aikana. Lääkkeen

vaikutuksia ja haittavaikutuksia on kuvattu muissa kappaleissa. Lue koko pakkausseloste

opastukseksesi. Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa, jos olet epävarma.

Emerpand sisältää butyylihydroksitolueenia,

joka saattaa aiheuttaa paikallista ihoreaktiota (esim. kosketusihottumaa) tai silmien ja limakalvojen

ärsytystä.

3.

Miten Emerpand-depotlaastareita käytetään

Käytä tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri on määrännyt. Tarkista ohjeet lääkäriltä tai apteekista, jos

olet epävarma.

TÄRKEÄÄ:

Poista edellinen depotlaastari ennen YHDEN uuden depotlaastarin kiinnittämistä.

Vain yksi depotlaastari päivässä.

Älä leikkaa depotlaastaria osiin.

Paina depotlaastaria tiukasti kämmenellä ihoon vähintään 30 sekunnin ajan.

Hoidon aloittaminen

Lääkärisi kertoo sinulle, mikä Emerpand-depotlaastarivahvuus sopii sinulle parhaiten.

Hoito aloitetaan yleensä Emerpand 4,6 mg/24 h depotlaastareilla.

Suositeltu tavanomainen vuorokausiannos on Emerpand 9,5 mg/24 h. Jos lääke on hyvin

siedetty, hoitava lääkäri voi harkita annoksen nostamista tasolle 13,3 mg /24 h.

Käytä vain yhtä Emerpand-depotlaastaria kerrallaan ja vaihda se uuteen 24 tunnin kuluttua.

Lääkärisi voi muuttaa annosta hoidon aikana ja räätälöidä sen yksilöllisiä

tarpeitasi vastaavaksi.

Jos et ole käyttänyt depotlaastareita yli kolmeen päivään, älä kiinnitä seuraavaa depotlaastaria ennen

kuin olet keskustellut lääkärisi kanssa. Depotlaastareiden käyttöä voidaan jatkaa samalla annoksella,

jos hoito ei ole keskeytynyt pidemmäksi kuin kolmen päivän ajaksi. Muussa tapauksessa lääkäri

aloittaa hoidon uudelleen annoksella 4,6 mg/24 h.

Emerpand-valmistetta voidaan käyttää yhtä aikaa ruoan, juoman ja alkoholin kanssa.

Mihin Emerpand-depotlaastarisi kiinnitetään

Ennen kuin kiinnität laastarin varmista, että ihosi on puhdas, kuiva ja karvaton, iholla ei ole

puuteria, öljyä, kosteusvoidetta tai mitään muutakaan voidetta, joka saattaisi heikentää laastarin

tarttumista ihoosi, iholla ei ole haavoja, ihottumaa, eikä iho ole ärtynyt.

Poista varovasti aikaisemmat laastarit ennen uuden kiinnittämistä. Käyttämällä useampaa

kuin yhtä laastaria kerrallaan, kehosi saattaa altistua liian suurelle määrälle lääkettä, mikä voi

olla vaarallista.

Kiinnitä YKSI depotlaastari päivässä VAIN YHTEEN mahdollisista kohdista seuraavien

kaavioiden mukaan:

24 tunnin välein irrota edellinen depotlaastari ennen YHDEN uuden depotlaastarin

laittamista VAIN YHTEEN seuraavista mahdollisista kohdista.

vasempaan tai oikeaan olkavarteen

ylärintakehän vasempaan tai oikeaan puoleen (ei rintaan)

yläselän vasempaan tai oikeaan puoleen

alaselän vasempaan tai oikeaan puoleen

Kun vaihdat depotlaastarin, sinun on irrotettava edellisen päivän laastari ennen uuden depotlaastarin

kiinnittämistä jollekin

toiselle ihoalueelle (esim. yhtenä päivänä kehon oikealle puolelle ja seuraavana

kehon vasemmalle puolelle, tai yhtenä päivänä yläselkään ja seuraavana alaselkään). Älä kiinnitä

samalle ihoalueelle uutta depotlaastaria 14 päivään.

Miten Emerpand-depotlaastarisi kiinnitetään

Emerpand-depotlaastarit ovat ihoon kiinnitettäviä ohuita, läpinäkyviä tai läpikuultavia

muovilaastareita. Depotlaastarit on pakattu sinetöityyn suojapussiin, joka suojaa laastaria

kiinnityshetkeen asti. Älä avaa suojapussia tai poista depotlaastaria pussista ennen kuin olet valmis

kiinnittämään laastarin.

Irrota aikaisemmin kiinnitetty depotlaastari varovasti ennen

uuden laastarin kiinnittämistä.

Hoitoa ensi kertaa aloittavat potilaat, ja potilaat, jotka aloittavat

Emerpand-hoidon uudelleen keskeytyksen jälkeen: aloita toisesta

kuvasta.

Kukin depotlaastari on pakattu sinetöityyn suojapussiin.

Avaa pussi vasta, kun olet valmis kiinnittämään laastarin.

Repäise pussi auki kuvan mukaisesti ja poista depotlaastari

pussista. Pussi voidaan repäistä auki kahdesta paikasta.

Depotlaastarin liimapintaa peittää suojakalvo.

Vedä suojakalvon toinen puoli irti. Älä koske depotlaastarin

liimapintaan sormin.

Paina depotlaastarin liimapinta ylä- tai alaselkään,

olkavarteen tai rintakehään ja irrota sitten suojakalvon

toinen puoli.

Paina depotlaastari kämmenellä napakasti paikoilleen

vähintään 30 sekunnin ajan ja varmista, että se tarttuu

reunoista hyvin.

Voit merkitä depotlaastariin ohuella kuulakärkikynällä esim.

kiinnityspäivän,

jos siitä on sinulle apua.

Depotlaastarin annetaan olla iholla, kunnes se vaihdetaan uuteen. Kokeile uusia kiinnityskohtia, kun

vaihdat depotlaastarin, ja etsi omasta mielestäsi parhaat kiinnityskohdat,

joissa vaatteet eivät hankaa

depotlaastaria.

Miten Emerpand-depotlaastarisi irrotetaan

Tartu varovasti depotlaastarin reunaan ja vedä se hitaasti pois iholta. Jos ihon pintaan jää liimajälkiä,

kostuta alue varovasti lämpimällä vedellä ja miedolla saippualla tai käytä vauvaöljyä liiman

poistamiseen. Alkoholia tai muita liuottavia aineita (kynsilakan poistoaine tai muu liuotin) ei saa

käyttää.

Pese kätesi saippualla ja lämpimällä vedellä depotlaastarin irrottamisen jälkeen. Jos tapahtuu

silmäkontakti tai silmät punoittavat depotlaastarien käsittelyn jälkeen, huuhtele välittömästi runsaalla

vedellä ja ota yhteys lääkäriin, mikäli oireet eivät helpotu.

Voiko Emerpand-depotlaastareitasi käyttää kylvyn tai uimisen aikana tai aurinkoisella säällä?

Kylpemisellä, uimisella tai suihkussa käymisellä ei pitäisi olla vaikutusta depotlaastariin.

Varmista kuitenkin, ettei depotlaastari irtoa näiden toimien aikana.

Älä altista depotlaastaria ulkoisille lämmönlähteille (esim. kirkas auringonvalo, sauna, solarium)

pitkäksi aikaa.

Entä jos depotlaastarisi irtoaa

Jos depotlaastari irtoaa, kiinnitä uusi laastari loppupäivän ajaksi ja vaihda se seuraavana päivänä

tavanomaiseen aikaan.

Milloin Emerpand-depotlaastarisi kiinnitetään ja miten kauan niitä pidetään

Sinun on kiinnitettävä uusi depotlaastari joka päivä, mieluiten aina samaan aikaan päivästä, jotta

hyötyisit hoidosta.

Käytä vain yhtä laastaria kerrallaan ja vaihda se uuteen 24 tunnin kuluttua.

Jos käytät enemmän Emerpand-depotlaastareita kuin sinun pitäisi

Jos olet ottanut liian suuren lääkeannoksen tai vaikkapa lapsi on ottanut lääkettä vahingossa, ota aina

yhteyttä lääkäriin, sairaalaan tai Myrkytystietokeskukseen (puh. 09 471 977 Suomessa, 112 Ruotsissa)

riskien arvioimiseksi ja lisäohjeiden saamiseksi.

Jos kiinnität vahingossa useamman kuin yhden depotlaastarin, irrota kaikki laastarit iholtasi ja kerro

lääkärille, että olet vahingossa käyttänyt useita depotlaastareita samanaikaisesti. Saatat tarvita

lääkärinapua. Muutamat henkilöt, jotka ovat vahingossa ottaneet liian paljon rivastigmiinia,

ovat

saaneet pahoinvointia, oksentelua, ripulia, korkeaa verenpainetta ja hallusinaatioita. Myös sydämen

harvalyöntisyyttä ja pyörtymistä saattaa esiintyä.

Jos unohdat käyttää Emerpand-depotlaastareita

Jos huomaat, että olet unohtanut kiinnittää depotlaastarin, kiinnitä uusi laastari välittömästi. Voit

kiinnittää seuraavan depotlaastarin seuraavana päivänä tavanomaiseen aikaan. Älä kiinnitä kahta

depotlaastaria kerralla korvataksesi unohtamasi laastarin.

Jos lopetat Emerpand-depotlaastarien käytön

Kerro lääkärillesi tai apteekkiin, jos lopetat depotlaastarien käytön.

Jos et ole käyttänyt depotlaastareita moneen päivään, älä kiinnitä seuraavaa depotlaastaria ennen kuin

olet keskustellut lääkärisi kanssa.

4.

Mahdolliset haittavaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Haittavaikutuksia voi esiintyä yleisemmin lääkehoidon alussa tai kun annosta suurennetaan.

Haittavaikutukset häviävät yleensä vähitellen, kun elimistö tottuu lääkkeeseen.

Jos huomaat jonkin seuraavista haittavaikutuksista (jotka voivat olla vakavia), ota laastari pois

ja kerro asiasta heti lääkärille:

Yleiset (saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10:stä)

Ruokahaluttomuus

Huimaus

Kiihtyneisyys tai uneliaisuus

Ahdistuneisuus

Masennus

Virtsanpidätyskyvyttömyys

Virtsatietulehdus

Päänsärky

Pyörtyminen

Painon lasku

Kuume

Heikotus

Melko harvinaiset (saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100:sta)

Sydämen rytmihäiriöt,

kuten sykkeen hidastuminen

Aistiharhat (hallusinaatiot)

Mahahaava

Nestehukka (liiallinen

nesteen menetys)

Yliaktiivisuus (levottomuus)

Aggressiivisuus

Harvinaiset (saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1 000:sta)

Kaatuminen

Hyvin harvinaiset (saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10 000:sta)

Käsivarsien tai jalkojen jäykkyys

Käsien vapina

Tuntematon (saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)

Allerginen reaktio laastarin käyttökohdassa, esim. rakkuloita tai ihotulehdus

Parkinsonin taudin oireet, kuten lihasjäykkyys ja liikevaikeudet, voivat pahentua

Haimatulehdus, jonka oireita ovat kova ylävatsakipu ja usein pahoinvointi tai oksentelu

Sydämen rytmihäiriöt

Korkea verenpaine

Kouristuskohtaukset

Maksan toimintahäiriöt

(ihon ja silmien keltaisuus, virtsan epänormaali tummuminen tai

selittämätön pahoinvointi,

oksentelu, väsymys ja ruokahaluttomuus)

Muutokset maksan toimintakokeissa

Levottomuus

Painajaiset

Jos huomaat jonkin edellä mainituista haittavaikutuksista, ota laastari pois ja kerro asiasta heti

lääkärille.

Muita rivastigmiinikapselien tai -oraaliliuoksen käytön yhteydessä esiintyneitä

haittavaikutuksia, joita voi esiintyä myös laastaria käytettäessä:

Yleiset (saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10:stä)

Lisääntynyt syljen eritys

Ruokahaluttomuus

Levottomuus

Yleinen huonovointisuus

Vapina tai sekavuus

Lisääntynyt hikoilu

Melko harvinaiset (saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100:sta)

Epäsäännöllinen sydämen syke (esim. nopea sydämen syke)

Univaikeudet

Kaatuminen

Harvinaiset (saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1 000:sta)

Kouristuskohtaukset

Pohjukaissuolihaava

Rasitusrintakipu

Hyvin harvinaiset (saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10 000:sta)

Korkea verenpaine

Haimatulehdus, jonka merkkejä ovat kova ylävatsakipu ja usein pahoinvointi tai oksentelu

Ruoansulatuskanavan verenvuoto eli veriulosteet tai verioksennukset

Aistiharhat (hallusinaatiot)

Raju oksentelu, joka voi aiheuttaa ruokatorven (esofagus) repeämän

Haittavaikutuksista ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, kerro niistä lääkärille, apteekkihenkilökunnalle tai sairaanhoitajalle.

Tämä koskee myös sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä

pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. yhteystiedot alla).

Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkevalmisteen

turvallisuudesta.

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea,

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri,

PL 55, FI-00034 Fimea

5.

Emerpand-depotlaastarien säilyttäminen

Ei lasten ulottuville

eikä näkyville.

Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa ja suojapussissa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän

(EXP) jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.

Säilytä alkuperäispakkauksessa valolta suojattuna.

Poista depotlaastari suojapussista vasta juuri ennen käyttöä.

Älä käytä depotlaastaria, jos se on vaurioitunut tai siihen on kajottu.

Kun olet irrottanut depotlaastarin, taita se kahtia liimapinnat sisäänpäin, ja purista liimapinnat

yhteen. Laita käytetty depotlaastari takaisin suojapussiin ja hävitä se siten, että lapset eivät

pääse siihen käsiksi. Depotlaastarin irrotettuasi älä kosketa sormilla silmiäsi vaan pese kädet

vedellä ja saippualla. Palauta käytetyt depotlaastarit apteekkiin mieluiten

alkuperäispakkauksessaan.

Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy käyttämättömien

lääkkeiden hävittämisestä apteekista. Näin menetellen suojelet luontoa.

6.

Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa

Mitä Emerpand sisältää

Vaikuttava aine on rivastigmiini.

Emerpand 4,6 mg / 24 h depotlaastari: Yksi depotlaastari vapauttaa 24 tunnin kuluessa

4,6 mg rivastigmiinia, on kooltaan 5 cm

ja sisältää 9 mg rivastigmiinia.

Emerpand 9,5 mg / 24 h depotlaastari: Yksi depotlaastari vapauttaa 24 tunnin kuluessa

9,5 mg rivastigmiinia, on kooltaan 10 cm

ja sisältää 18 mg rivastigmiinia.

Emerpand 13,3 mg / 24 h depotlaastari: Yksi depotlaastari vapauttaa 24 tunnin kuluessa

13,3 mg rivastigmiinia,

on kooltaan 15 cm

ja sisältää 27 mg rivastigmiinia

Muut aineet ovat: butyyliakrylaatti, metyylimetakrylaatti, styreeni-alfa-metyylistyreeni, adipiinihappo

ditridekyyliesteri, butyylihydroksitolueeni

(E321), 2-etyyliheksyyliakrylaatti, t-oktyyli akryyliamidi.

Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkauskoot

Laastari koostuu kolmesta kerroksesta: taustakalvosta, liimakerroksesta ja neliönmuotoisesta

suojakalvosta. Taustakalvo on läpikuultava pienitiheyksinen

polyetyleenimateriaali

(LDPE) ja siihen

on painettu teksti ”RIV4.6, RIV9.5 tai RIV 13.3 toistuvana kuviona. Suojakalvo on polyesteria (PET)

ja se on läpikuultava ja päällystetty silikonilla. Suojakalvo poistetaan ennen laastarin kiinnittämistä.

Depotlaastarit on yksittäispakattu suojapusseihin. Saatavana on 7 tai 30 yksittäispakattua

depotlaastaria sisältäviä pakkauksia sekä 60 tai 90 yksittäispakattua depotlaastaria sisältäviä

monipakkauksia. Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Myyntiluvan haltija

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavíkurvegur 76-78

220 Hafnarfjörður

Islanti

Valmistaja

Nicobrand Limited

189 Castle Roe Road,

Coleraine, BT51 3RP

Iso-Britannia

Specifar SA

1, 28 Octovriou str.

Agia Varvara, 12351

Kreikka

Lavipharm SA.

Agias Marinas str.,

Paiania Attiki, T 59

19002

Kreikka

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavíkurvegur 76-78

220 Hafnarfjörður

Islanti

Tämä pakkausseloste on tarkistettu viimeksi 29.2.2016

Bipacksedel: Information till användaren

Emerpand 4,6 mg/24 timmar depotplåster

Emerpand 9,5 mg/24 timmar depotplåster

Emerpand 13.3 mg/24 timmar depotplåster

rivastigmin

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar använda detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller även

eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande

Vad Emerpand är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du använder Emerpand

Hur du använder Emerpand

Eventuella biverkningar

Hur Emerpand ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Emerpand är och vad det används för

Den aktiva substansen i Emerpand är rivastigmin.

Rivastigmin tillhör en klass substanser som kallas kolinesterashämmare. Hos patienter med

Alzheimers demens dör vissa nervceller i hjärnan. Det leder till låga nivåer av neurotransmittorn

acetylkolin (ett ämne som gör att nervceller kan kommunicera med varandra). Rivastigmin verkar

genom att blockera enzymerna som bryter ned acetylkolin (acetylkolinesteras och butyrylkolinesteras).

Genom att blockera dessa enzymer ökar Emerpand acetylkolinnivåerna i hjärnan, och hjälper på så sätt

till att minska symtomen av Alzheimers sjukdom.

Emerpand används för behandling av vuxna patienter med lätt till måttligt svår Alzheimers demens, en

fortskridande hjärnsjukdom som gradvis påverkar minne, intellektuell

förmåga och beteende.

Rivastigmin, som finns i Emerpand, kan också vara godkänd för att behandla andra sjukdomar som

inte nämns i denna produktinformation. Fråga läkare, apotek eller annan hälsovårdspersonal om du har

ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du använder Emerpand

Använd inte Emerpand

om du är allergisk mot rivastigmin eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6).

om du någon gång har haft en allergisk reaktion mot en liknande typ av läkemedel

(karbamatderivat).

om du får en hudreaktion som sprids utanför plåstrets storlek, om en intensivare lokal reaktion

uppstår (t.ex. blåsor, ökande hudinflammation, svullnad) och om den inte förbättras inom

48 timmar efter att depotplåstret tagits bort.

Om detta stämmer in på dig, tala med din läkare och använd inte Emerpand depotplåster.

Varningar och försiktighet

Tala med läkare innan du använder Emerpand:

om du har, eller någon gång har haft, oregelbundna eller långsamma hjärtslag.

om du har, eller någon gång har haft, aktivt magsår.

om du har, eller någon gång har haft, svårigheter med att urinera.

om du har, eller någon gång har haft, kramper.

om du har, eller någon gång har haft, astma eller svåra problem med andningsvägarna.

om du lider av skakningar.

om du har låg kroppsvikt.

om du får reaktioner från mage eller tarm som t.ex. illamående, kräkningar och diarré. Du kan

bli uttorkad (förlora för mycket vätska) om kräkningar eller diarré pågår under en längre tid.

om du har nedsatt leverfunktion.

Om något av ovanstående stämmer in på dig kan din läkare behöva kontrollera dig noggrannare när du

behandlas med detta läkemedel.

Om du inte har använt ett plåster på flera dagar, sätt inte på ett nytt förrän du har talat med din läkare.

Användning för barn och ungdomar

Det finns ingen relevant användning av Emerpand för en barn och ungdomar vid behandling av

Alzheimers sjukdom.

Andra läkemedel och Emerpand

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel.

Emerpand kan påverka andra antikolinergiska läkemedel av vilka några är läkemedel mot magkramper

eller krampanfall (t.ex. dicyklomin), läkemedel för att behandla Parkinsons sjukdom (t.ex. amantadin)

eller läkemedel för att förhindra åksjuka (t.ex. difenhydramin, skopolamin, meklozin).

Emerpand depotplåster bör inte ges samtidigt med metoklopramid (ett läkemedel som används för att

lindra eller förhindra illamående eller kräkningar). Om man tar båda läkemedlen samtidigt kan det

orsaka problem som t.ex. stela leder eller skakningar i händerna.

Om du ska opereras medan du använder Emerpand depotplåster, tala om för din läkare att du använder

läkemedlet, eftersom de kan förstärka effekterna av vissa muskelavslappande läkemedel under narkos.

Försiktighet ska iakttas när Emerpand plåster används samtidigt med betablockerare (läkemedel såsom

atenolol mot högt blodtryck, kärlkramp och andra hjärtsjukdomar). Om man tar båda läkemedlen

samtidigt kan det orsaka problem som t.ex. långsammare hjärtslag (bradykardi), vilket kan leda till

svimning eller medvetslöshet.

Graviditet, amning och fertilitet

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel.

Om du är gravid måste nyttan av att använda Emerpand vägas mot de eventuella effekterna för ditt

ofödda barn. Emerpand ska inte användas under graviditet om det inte är absolut nödvändigt.

Du ska inte amma när du står på behandling med Emerpand depotplåster.

Körförmåga och användning av maskiner

Läkaren kommer att tala om för dig om du kan köra bil och använda maskiner på ett säkert sätt när du

har denna sjukdom. Emerpand depotplåster kan orsaka svimningsanfall

eller du kan känna dig mycket

förvirrad. Om det känns som om du skulle svimma eller om du känner dig förvirrad, kör inte bil,

använd inte maskiner och utför inte några andra uppgifter som kräver din uppmärksamhet.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbeten

som kräver skärpt uppmärksamhet när du använder läkemedlet. Beskrivning av dessa effekter och

biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för vägledning.

Diskutera med din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Emerpand innehåller butylerad hydroxytoluen

som kan orsaka loka hudreaktion (t.ex. kontakteksem) eller irritation i ögon eller slemhinnor.

3.

Hur du använder Emerpand

Använd alltid detta läkemedel exakt enligt beskrivning i denna bipacksedel och enligt anvisningar från

läkare. Rådfråga läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska om du är osäker.

VIKTIGT:

Ta av föregående dags plåster innan ETT nytt plåster sätts på.

Använd endast ett plåster per dag.

Klipp inte plåstret i bitar.

Plåstret ska tryckas fast hårt med handflatan i åtminstone 30 sekunder.

Hur startar man behandlingen

Läkaren kommer att tala om för dig vilket Emerpand depotplåster som är lämpligast för dig.

Behandlingen påbörjas vanligen med Emerpand 4,6 mg/24 timmar.

Vanlig rekommenderad daglig dos är Emerpand 9,5 mg/24 timmar per dag.

Om läkemedlet tolereras väl kan behandlande läkare överväga att höja dosen till

13,3 mg/24 timmar

Använd endast ett Emerpand plåster i taget och byt ut plåstret mot ett nytt efter 24 timmar.

Under behandlingens gång kan läkaren behöva justera dosen för att anpassa den efter dina individuella

behov.

Om du inte har använt något plåster på tre dagar, sätt inte på nästa plåster innan du har talat med din

läkare. Behandlingen med depotplåster kan återupptas med samma dos om behandlingen endast varit

avbruten under högst tre dagar. I annat fall kommer läkaren att starta om behandlingen med Emerpand

4,6 mg/24 timmar.

Emerpand kan användas med mat, dryck och alkohol.

Var ska ditt Emerpand depotplåster fästas?

Innan du fäster plåstret, se till att huden ärren, torr och hårfri, fri från puder, olja, fuktighetskräm

eller lotion, som kan göra att plåstret inte fäster ordentligt på huden, fri från rispor, utslag

och/eller irritation.

Om du redan använder plåster, tar du bort det du har på dig innan du sätter på ett nytt. Om du

har flera plåster samtidigt fästade på kroppen kan du få en alltför hög dos av läkemedlet vilket

kan vara farligt.

Fäst ETT plåster per dag på ENDAST ETT av de möjliga ställena som visas i följande

diagram:

Ta av föregående dags plåster efter 24 timmar innan ETT

nytt plåster sätts på ENDAST ETT av följande möjliga

ställen.

vänster övre arm eller höger övre arm

vänster övre bröstkorg eller höger övre bröstkorg (undvik bröst)

vänster övre rygg eller höger övre rygg

vänster nedre rygg eller höger nedre rygg

När du byter plåster måste du ta bort föregående dags plåster innan du fäster det nya plåstret på ett nytt

ställe på huden varje gång (t ex på höger sida av kroppen en dag, på vänster sida nästa dag, på övre

delen av kroppen en dag, på undre delen av kroppen nästa dag). Sätt inte ett nytt plåster på samma

hudyta två gånger inom 14 dagar.

Hur ska ditt Emerpand depotplåster fästas?

Emerpand plåster är tunna, genomskinliga till halvt genomskinliga plastplåster som fästes på huden.

Varje plåster ligger förseglat i ett plåsterkuvert, som skyddar det tills det sätts på. Öppna inte

plåsterkuvertet och ta inte ut plåstret förrän strax innan du ska sätta på det.

Ta försiktigt bort det plåster du har på dig innan du sätter på ett

nytt.

Patienter som påbörjar behandling för första gången eller som

börjar om med Emerpand efter avbrott i behandlingen, vänligen

börja vid nästa bild.

Varje plåster är individuellt förpackat i ett förseglat

plåsterkuvert.

Öppna plåsterkuvertet endast när du är redo att sätta på

plåstret.

Riv upp plåsterkuvertet längs den streckade linjen och ta ur

plåstret från plåsterkuvertet. Plåsterkuvertet kan rivas upp

på två ställen.

En skyddande film täcker den självhäftande sidan av

plåstret.

Dra av ena sidan av skyddsfilmen och ta inte på den

självhäftande delen av plåstret med fingrarna.

Fäst den självhäftande sidan av plåstret på övre eller undre

delen av ryggen, överarmen eller bröstkorgen, och dra

sedan av den andra delen av skyddsfilmen

Pressa sedan fast plåstret ordentligt på plats i åtminstone

30 sekunder med handflatan och se till att kanterna fäster

ordentligt.

Om det är till hjälp kan du skriva t.ex. vilken veckodag det är

med en tunn kulspetspenna på plåstret.

Plåstret ska användas hela tiden tills det är dags att byta till ett nytt. Försök gärna hitta olika platser att

fästa plåstren på, platser som känns bekväma för dig och där kläderna inte skaver mot plåstret.

Hur tar man bort sitt Emerpand depotplåster?

Ta försiktigt tag i ena kanten på plåstret och dra långsamt bort det från huden.

Om rester av häftmassa

finns kvar på huden kan du fukta området med varmt vatten och mild tvål eller använda babyolja för

att ta bort dem. Alkohol eller andra upplösande vätskor (nagellacksborttagningsmedel eller andra

lösningsmedel) ska inte användas.

Du ska tvätta händerna med tvål och vatten när plåstret har tagits bort. Om plåstret kommer i kontakt

med ögonen, eller om ögonen blir röda efter hantering av plåstret, skölj omedelbart med rikligt med

vatten och kontakta läkare om symtomen inte försvinner.

Kan man använda sitt Emerpand depotplåster när man badar, simmar eller solar?

Bad, simning eller duschning bör inte påverka plåstret. Se till att plåstret inte lossnar vid sådana

tillfällen.

Utsätt inte plåstret för yttre värmekällor (t ex överdrivet solande, bastu, solarium) under en

längre tid.

Vad gör man om Emerpand depotplåster faller av?

Om ett plåster faller av, sätt på ett nytt för resten av dagen, byt sedan till nytt igen vid den vanliga

tiden nästa dag.

När och hur länge ska man använda sitt Emerpand depotplåster?

För att ha nytta av din behandling måste du sätta på ett nytt plåster varje dag, helst vid samma

tid varje dag.

Använd endast ett plåster i taget och byt ut plåstret mot ett nytt efter 24 timmar.

Om du har använt för stor mängd av Emerpand

Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av misstag

kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel. 112 i Sverige, 09 471 977 i Finland) för

bedömning av risken samt rådgivning.

Om du oavsiktligt sätter på mer än ett plåster, ta av alla plåstren från huden och tala om för läkaren att

du av misstag satt på mer än ett plåster. Du kan behöva läkartillsyn. Vissa människor, som oavsiktligt

har använt för mycket rivastigmin, har känt sig illamående, kräkts, eller fått diarré, högt blodtryck och

hallucinationer. Långsam hjärtfrekvens och svimningsanfall kan också inträffa.

Om du har glömt att använda Emerpand

Om du upptäcker att du har glömt att sätta på ett plåster, sätt på ett nytt omedelbart. Du kan sätta på

nästa plåster i vanlig tid nästa dag. Sätt inte på två plåster för att kompensera för ett glömt plåster.

Om du slutar att använda Emerpand

Tala med läkare eller apotekspersonal om du slutar att använda plåstret.

Om du inte har använt plåstret under flera dagar, fäst inte ett nytt plåster innan du har talat med din

läkare.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få

dem.

Det är troligt att du får en del biverkningar, framför allt när du påbörjar behandlingen eller när dosen

höjs. Vanligtvis försvinner biverkningarna gradvis när kroppen vänjer sig vid läkemedlet.

Ta av plåstret och kontakta omedelbart din läkare om du får någon av följande biverkningar

som kan bli allvarliga:

Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare)

Aptitförlust

Yrsel

Känsla av upprördhet eller trötthet

Ångest

Depression

Urininkontinens (oförmåga att hålla tillbaka urinen)

Urinvägsinfektion

Huvudvärk

Svimning

Viktminskning

Feber

Svaghet

Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare)

Störningar i hjärtrytmen (både snabba och långsamma hjärtslag)

Att se saker som inte är verkliga (hallucinationer)

Magsår

Uttorkning (vätskeförlust)

Hyperaktivitet (hög aktivitet, rastlöshet)

Aggressivitet

Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1 000 användare)

Fall

Mycket sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 användare)

Stelhet i armar eller ben

Skakningar i händer

Ingen känd frekvens (frekvensen kan inte beräknas från tillgängliga

data)

Allergisk reaktion där plåstret har suttit, som t.ex. blåsor eller hudinflammation

Försämring av symtomen av Parkinsons sjukdom – som t.ex. darrighet, stelhet, släpande gång

Inflammation i bukspottkörteln (symtomen innefattar svåra smärtor i övre delen av buken,

vanligen med illamående och kräkning)

Snabb eller oregelbunden hjärtrytm

Högt blodtryck

Kramper (anfall)

Rubbningar i leverfunktionen (gulfärgad hud, gulfärgade ögonvitor, onormalt mörk urin eller

oförklarligt illamående, oförklarlig kräkning, trötthet och aptitförlust)

Förhöjda levervärden

Känsla av rastlöshet

Mardrömmar

Ta av plåstret och kontakta omedelbart din läkare om du får någon av ovanstående biverkningar.

Ytterligare biverkningar som har setts med Emerpand kapslar eller oral lösning och som kan

inträffa med plåstret:

Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare)

För mycket saliv

Minskad aptit

Rastlöshet

Allmän sjukdomskänsla

Darrighet eller känsla av förvirring

Ökad svettning

Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare)

Oregelbunden hjärtrytm (t.ex. snabb hjärtrytm)

Sömnsvårigheter

Ramlar oavsiktligt

Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1 000 användare)

Kramper (anfall)

Tarmsår

Kärlkramp

Mycket sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 användare)

Högt blodtryck

Inflammation i bukspottskörteln (tecken på det innefattar svåra smärtor i övre delen av buken,

vanligen med illamående och kräkning)

Mag-tarmblödning (visar sig som blod i avföringen eller vid kräkning)

Att se saker som inte är verkliga (hallucinationer)

En del personer som har haft kraftiga kräkningar har fått bristningar i matstrupen

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller även

biverkningar som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt via (se

detaljer nedan). Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om

läkemedels säkerhet.

Webbplats: www.fimea.fi. Säkerhets

och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea,

Biverkningsregistret, PB 55, 00034 FIMEA

Webbplats: www.lakemedelsverket.se. Läkemedelsverket, Box 26, SE-751 03 Uppsala.

5.

Hur Emerpand ska förvaras

Förvaras utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på kartongen och plåsterkuvertet efter EXP.

Utgångsdatumet är den sista dagen i angiven månad.

Förvaras i originalförpackningen. Ljuskänsligt.

Förvara depotplåstret i plåsterkuvertet tills det ska användas.

Använd inte plåstret om du ser att det är skadat eller om plåsterkuvertet visar tecken på att ha

öppnats.

Efter att plåstret har tagits bort, vik det dubbelt med den självhäftande sidan inåt och tryck ihop.

Lägg tillbaka det använda plåstret i plåsterkuvertet och förvara det så att barn inte kan få tag på

det. Peta inte i ögonen med fingrarna och tvätta händerna med tvål och vatten efter det att du

tagit av plåstret. Lämna tillbaka använda plåster till apoteket, helst i originalförpackningen.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Den aktiva substansen i Emerpand depotplåster är rivastigmin.

Emerpand 4,6 mg/24 timmar: Varje plåster som avger 4,6 mg rivastigmin per 24 timmar

är 5 cm

och innehåller 9 mg rivastigmin.

Emerpand 9,5 mg/24 timmar: Varje plåster som avger 9,5 mg rivastigmin per 24 timmar

är 10 cm

och innehåller 18 mg rivastigmin.

Emerpand 13,3 mg/24 timmar: Varje plåster som avger 13,3 mg rivastigmin per

24 timmar är 15 cm

och innehåller 27 mg rivastigmin.

Övriga innehållsämnen är butylakrylat, metylmetakrylat, α-

metylstyren, ditridecyladipat, butylhydroxitoluen (E321), 2-etylhexylacylat, t-oktylakrylamid.

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Plåstret består av tre lager: en bakre film, ett adhesivt lager och en fyrkantig avtagbar skyddsfilm. Det

bakre lagret är ett genomskinligt lågdensitets polyeten (LDPE) material med texten RIV 4,6, RIV

9,5 och RIV 13.3 i ett repeterat mönster. Skyddsfilmen som tas bort innan man sätter på plåstret är

genomskinlig

och dragerad av silikon.

Varje depotplåster ligger förslutet i ett plåsterkuvert. Plåstren finns i förpackningar om 7, 30, 60 och

90 plåsterkuvert. Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Innehavare av godkännande för försäljning

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavíkurvegur 76-78

220 Hafnarfjörður

Island

Tillverkare

Nicobrand Limited

189 Castle Roe Road,

Coleraine, BT51 3RP

Storbritanien

Specifar SA

1, 28 Octovriou str.

Agia Varvara, 12351

Grekland

Lavipharm SA.

Agias Marinas str.,

Paiania Attiki, T 59

19002

Grekland

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavíkurvegur 76-78

220 Hafnarfjörður

Island

Denna bipacksedel ändrades senast 29.02.2016

VALMISTEYHTEENVETO

1.

LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

Emerpand 4,6 mg/24 h depotlaastari

Emerpand 9,5 mg/24 h depotlaastari

Emerpand 13,3 mg/24 h depotlaastari

2.

VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

Yhdestä depotlaastarista vapautuu 24 tunnin kuluessa 4,6 mg rivastigmiinia. Yksi 5 cm

suuruinen

depotlaastari sisältää 9 mg rivastigmiinia.

Yhdestä depotlaastarista vapautuu 24 tunnin kuluessa 9,5 mg rivastigmiinia. Yksi 10 cm

suuruinen

depotlaastari sisältää 18 mg rivastigmiinia.

Yhdestä depotlaastarista vapautuu 24 tunnin kuluessa 13,3 mg rivastigmiinia. Yksi 15 cm

suuruinen

depotlaastari sisältää 27 mg rivastigmiinia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta 6.1.

3.

LÄÄKEMUOTO

Depotlaastari

Pyöreän depotlaastarin pinta-ala on 5 cm

, 10 cm

tai 15 cm

. Laastari koostuu kolmesta kerroksesta:

taustakalvosta, liimakerroksesta ja neliönmuotoisesta suojakalvosta. Taustakalvo on läpikuultava

pienitiheyksinen

polyetyleenimateriaali

(LDPE) ja siihen on painettu teksti ”RIV4.6, RIV9.5 tai RIV

13.3 toistuvana kuviona. Suojakalvo on polyesteria (PET) ja se on läpikuultava ja päällystetty

silikonilla. Suojakalvo poistetaan ennen laastarin kiinnittämistä.

4.

KLIINISET TIEDOT

4.1

Käyttöaiheet

Lievän ja kohtalaisen vaikean Alzheimerin taudin oireenmukainen hoito.

4.2

Annostus ja antotapa

Lääkehoidon aloittavan ja sitä valvovan lääkärin tulee olla perehtynyt Alzheimerin taudin (dementian)

diagnosointiin

ja hoitoon. Diagnoosi tulee asettaa vallitsevien ohjeiden mukaan. Kuten muutkin

dementiapotilaille

annettavat hoidot, rivastigmiinihoidon

saa aloittaa vain, jos käytettävissä on

henkilö, joka huolehtii säännöllisestä lääkkeenannosta ja hoidon seurannasta.

Annostus

Depotlaastarit

Rivastigmiinin vapautumisnopeus 24 tunnin kuluessa in vivo

Rivastigmiini

4,6 mg/24 h

4,6 mg

Rivastigmiini

9,5 mg/24 h

9,5 mg

Rivastigmiini

13,3 mg/24 h

13,3 mg

Alkuannos

Hoito aloitetaan 4,6 mg/24 h depotlaastareilla.

Ylläpitoannos

Jos potilas on hoitavan lääkärin arvion mukaan sietänyt vähintään neljä viikkoa jatkunutta hoitoa hyvin,

4,6 mg/24 h annos suurennetaan tasolle 9,5 mg/24 h, joka on suositeltu päivittäinen tehokas annos.

Hoitoa jatketaan tällä annoksella niin kauan kuin siitä on potilaalle terapeuttista hyötyä.

Annoksen suurentaminen

9,5 mg/24 h on suositeltu päivittäinen ylläpitoannos, ja ylläpitohoitoa on jatkettava niin kauan kuin

potilaalle on siitä terapeuttista hyötyä. Jos hoito annoksella 9,5 mg/24 h on hyvin siedetty ja jatkunut

vähintään kuusi kuukautta, hoitava lääkäri voi harkita annoksen suurentamista tasolle 13,3 mg/24 h

potilailla, joilla on ilmennyt merkittävää kognition (mitattu laskuna MMSE-pisteissä) ja/tai

toimintakyvyn heikentymistä (perustuen lääkärin arvioon) käytettäessä suositeltua

ylläpitovuorokausiannosta, 9,5 mg/24 h (ks. kohta 5.1).

Rivastigmiinin kliinistä hyötyä on arvioitava säännöllisesti. Hoidon lopettamista on myös harkittava, jos

näyttöä terapeuttisesta vaikutuksesta optimaaliannoksella ei enää havaita.

Jos potilaalle kehittyy ruoansulatuskanavan haittavaikutuksia, on hoito keskeytettävä tilapäisesti,

kunnes haittavaikutukset häviävät. Jos hoito keskeytyy vain kolmeksi päiväksi, voidaan

depotlaastarien käyttöä jatkaa samalla annoksella. Muussa tapauksessa hoito aloitetaan uudelleen

4,6 mg/24 h depotlaastareilla.

Kapselien tai oraaliliuoksen vaihtaminen depotlaastareihin

Suun kautta ja ihon läpi annettavilla rivastigmiinivalmisteilla aikaansaadaan samankaltainen altistus

(ks. kohta 5.2). Näin ollen rivastigmiinikapseleita

tai -oraaliliuosta käyttävät potilaat voivat siirtyä

käyttämään Emerpand-depotlaastareita seuraavaan tapaan:

Jos potilaan oraalinen rivastigmiiniannos

on 3 mg/vrk, hän voi siirtyä käyttämään 4,6 mg/24 h

depotlaastareita.

Jos potilaan oraalinen rivastigmiiniannos

on 6 mg/vrk, hän voi siirtyä käyttämään 4,6 mg/24 h

depotlaastareita.

Jos potilaan oraalinen rivastigmiiniannos

on 9 mg/vrk ja annos on vakiintunut ja hyvin siedetty,

hän voi siirtyä käyttämään 9,5 mg/24 h depotlaastareita. Jos oraalinen 9 mg/vrk annos ei ole

vakiintunut tai siedettävyys on huono, on suositeltavaa siirtyä käyttämään 4,6 mg/24 h

depotlaastareita.

Jos potilaan oraalinen rivastigmiiniannos

on 12 mg/vrk, hän voi siirtyä käyttämään 9,5 mg/24 h

depotlaastareita.

4,6 mg/24 h depotlaastareihin siirtymisen jälkeen annosta voidaan suurentaa tasolle 9,5 mg/24 h, jos

potilas on käyttänyt 4,6 mg/24 h laastareita vähintään neljän viikon ajan ja hoito on hyvin siedetty.

9,5 mg/24 h on suositeltava tehokas annos.

Ensimmäinen depotlaastari tulisi kiinnittää viimeisen suun kautta otetun annoksen jälkeisenä päivänä.

Erityisryhmät

Pediatriset potilaat: Ei ole asianmukaista käyttää Emerpand-valmistetta pediatristen

potilaidenAlzheimerin

taudin hoidossa.

Potilaat, joiden paino on alle 50 kg: Annoksen titraamisessa suositeltua tehokasta annosta

(9,5 mg/24 h) suuremmaksi on noudatettava erityistä varovaisuutta, jos potilaan paino on alle

50 kg (ks. kohta 4.4). Näillä potilailla saattaa esiintyä enemmän haittavaikutuksia, ja hoidon

keskeyttäminen haittavaikutusten takia saattaa olla todennäköisempää.

Maksan vajaatoiminta: Koska lievää tai kohtalaista maksan vajaatoimintaa sairastavilla

potilailla on todettu altistuksen suurenemista peroraalisia valmisteita käytettäessä, on

suosituksia annoksen säätämisestä yksilöllisen sietokyvyn mukaan seurattava tarkasti.

Kliinisesti merkittävää maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla voi esiintyä enemmän

annosriippuvaisia haittavaikutuksia. Tutkimuksia ei ole tehty vaikeaa maksan vajaatoimintaa

sairastavilla potilailla. Näiden potilaiden kohdalla tulee noudattaa erityistä varovaisuutta annosta

säädettäessä (ks. kohdat 4.4 ja 5.2).

Munuaisten vajaatoiminta: Munuaisten vajaatoiminta ei vaadi annoksen muuttamista (ks. kohta

5.2).

Antotapa

Depotlaastari kiinnitetään kerran vuorokaudessa joko ylä- tai alaselkään, olkavarteen tai rintakehään

puhtaalle, kuivalle, karvattomalle, vahingoittumattomalle terveelle iholle siten, että tiukat vaatteet

eivät hankaa sitä. Depotlaastaria ei tulisi kiinnittää reiteen eikä vatsan alueelle, sillä rivastigmiinin

biologisen hyötyosuuden on todettu pienenevän, jos laastari kiinnitetään näille alueille.

Depotlaastaria ei saa kiinnittää punoittavalle, ärtyneelle eikä vahingoittuneelle iholle. Samaa

kiinnityskohtaa ei tulisi käyttää uudelleen 14 päivään ihoärsytyksen riskin pitämiseksi mahdollisimman

pienenä.

Potilaita ja hoitajia on ohjeistettava tärkeistä annostusohjeista:

Edellisen päivän depotlaastari on poistettava joka kerta ennen uuden depotlaastarin laittamista

paikoilleen (ks. kohta 4.9).

Depotlaastari on vaihdettava uuteen 24 tunnin jälkeen. Käytössä saa olla vain yksi depotlaastari

kerrallaan (ks. kohta 4.9).

Depotlaastaria on painettava kämmenellä ihoon vähintään 30 sekunnin ajan kunnes depotlaastarin

reunat kiinnittyvät hyvin.

Jos depotlaastari irtoaa, uusi laastari kiinnitetään loppupäivän ajaksi. Se on vaihdettava uuteen,

normaaliin aikaan seuraavana päivänä.

Depotlaastaria voidaan käyttää kaikissa normaalielämän tilanteissa, mukaan lukien kylvettäessä ja

lämpimällä ilmalla.

Depotlaastaria ei saa altistaa pitkäaikaisesti ulkoisille lämmönlähteille (esim. liialliselle auringolle,

saunalle, solariumille).

Depotlaastaria ei saa leikata osiin.

4.3

Vasta-aiheet

Tämän lääkkeen käyttö on vasta-aiheista potilailla,

joilla on tunnettu yliherkkyys vaikuttavalle aineelle

(rivastigmiinille),

muille karbamaattijohdoksille tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.

Aikaisempi allergiseen kosketusihottumaan viittaava reaktio lääkkeen antokohdassa käytettäessä

rivastigmiinilaastareita (ks. kohta 4.4).

4.4

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Yleensä haittavaikutuksia ilmenee enemmän ja ne ovat voimakkaampia suuremmilla annoksilla kuin

pienemmillä. Tämä ilmenee etenkin annosta muutettaessa. Jos hoito keskeytetään yli kolmen päivän

ajaksi, se tulisi aloittaa uudelleen 4,6 mg/24 h depotlaastareilla.

Lääkevalmisteen väärinkäyttö ja annostusvirheestä johtuva yliannostus

Rivastigmiinidepotlaastareiden väärinkäyttö ja annostusvirheet ovat johtaneet vakaviin

haittavaikutuksiin;

jotkin tapauksista vaativat sairaalahoitoa, ja harvoin johtivat kuolemaan (ks.

kohta 4.9). Suurin osa väärinkäyttö- ja annostusvirhetapauksista olivat seurausta siitä, että edellistä

depotlaastaria ei irrotettu ennen uuden laastarin laittamista ja useiden depotlaastareiden yhtäaikaisesta

käytöstä. Potilaita ja heidän hoitajiaan on ohjeistettava tärkeistä Emerpand-depotlaastarin

annostusohjeista (ks. kohta 4.2).

Ruoansulatuskanavan häiriöt

Annoksesta riippuvia ruoansulatuskanavan häiriöitä, kuten pahoinvointia,

oksentelua ja ripulia, saattaa

esiintyä hoidon alussa tai annosta suurennettaessa (ks. kohta 4.8). Näitä haittavaikutuksia esiintyy

useammin naisilla. Potilaita, joille kehittyy pitkittyneestä oksentelusta tai ripulista johtuvan

nestehukan oireita ja löydöksiä, voidaan hoitaa antamalla laskimoon nesteitä ja pienentämällä annosta,

tai keskeyttämällä hoito, jos tilaa hoidetaan nopeasti. Nestehukan seuraukset voivat olla vakavia.

Painon lasku

Alzheimerin tautia sairastavat potilaat saattavat laihtua koliiniesteraasin estäjien kuten rivastigmiinin

käytön aikana. Potilaan painoa on tarkkailtava Emerpand-depotlaastarien käytön aikana.

Bradykardia

Rivastigmiini

saattaa aiheuttaa bradykardiaa, mikä on kääntyvien kärkien takykardian riskitekijä

etupäässä potilailla, joilla on muitakin riskitekijöitä. Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on

suurempi riski kääntyvien kärkien takykardian kehittymiselle. Tällaisia ovat esimerkiksi potilaat, joilla

on kompensoitumaton sydämen vajaatoiminta, äskettäinen sydäninfarkti, bradyarytmia, alttius

hypokalemialle tai hypomagnesemialle tai samanaikainen käyttö QT-ajan pitenemistä ja/tai kääntyvien

kärkien takykardiaa aiheuttavien lääkevalmisteiden kanssa (ks. kohdat 4.5 ja 4.8).

Muut haittavaikutukset

Varovaisuutta on noudatettava, jos Emerpand-depotlaastareita määrätään:

potilaille, joilla on sairas sinus -oireyhtymä tai sydämen johtumishäiriöitä (sinus-eteiskatkos,

eteis-kammiokatkos) (ks. kohta 4.8);

potilaille, joilla on aktiivinen mahahaava tai pohjukaissuolihaava tai alttius tämäntyyppisiin

sairauksiin, sillä rivastigmiini

saattaa lisätä mahahapon eritystä (ks. kohta 4.8);

potilaille, joilla on alttius virtsatieobstruktioille ja kouristuskohtauksille,

sillä kolinomimeetit

voivat aiheuttaa tai pahentaa näitä sairauksia;

potilaille, joilla on ollut astma tai obstruktiivinen

keuhkosairaus.

Ihoreaktiot lääkkeen antokohdassa

Ihoreaktiot lääkkeen antokohdassa ovat mahdollisia käytettäessä rivastigmiinilaastareita. Nämä

reaktiot ovat yleensä lieviä tai kohtalaisia. Potilaita ja heitä hoitavia henkilöitä on ohjeistettava

asianmukaisesti.

Ihoreaktiota sinänsä ei voida pitää viitteenä herkistymisestä lääkeaineelle, mutta

rivastigmiinilaastareiden käyttö saattaa johtaa allergiseen kosketusihottumaan.

Allergista kosketusihottumaa on epäiltävä, jos lääkkeen antokohdassa ilmenevä ihoreaktio ei rajoitu

vain laastarin kokoiselle alueelle, jos potilaalla todetaan merkkejä tavallista voimakkaammasta

paikallisreaktiosta (esim. paheneva punoitus, turvotus, näppylät, vesirakkulat), tai jos oireet eivät

merkittävästi lievity 48 tunnin kuluessa laastarin poistamisen jälkeen. Tällaisissa tapauksissa hoito on

keskeytettävä (ks. kohta 4.3).

Jos potilaalle kehittyy rivastigmiinilaastarin käytön yhteydessä allergiseen kosketusihottumaan

viittaavia reaktioita lääkkeen antokohdassa ja hän on edelleen rivastigmiinihoidon tarpeessa, hänen

hoitonsa voidaan vaihtaa suun kautta otettavaan rivastigmiiniin ainoastaan negatiivisen allergiatestin

jälkeen ja huolellisessa seurannassa. On mahdollista, että jotkut rivastigmiinille laastareiden käytön

yhteydessä herkistyneet potilaat eivät voi käyttää rivastigmiinia missään muodossa.

Lääkkeen markkinoille tulon jälkeen lääkkeen antotavasta (suun kautta, ihon läpi) riippumatonta

rivastigmiinin

käyttöön liittyvää allergista dermatiittia (laaja-alaista) on raportoitu harvoin. Tällaisissa

tapauksissa hoito on lopetettava (ks. kohta 4.3).

Emerpand sisältää butyylihydroksitolueenia,

joka saattaa aiheuttaa paikallista ihoreaktiota (esim.

kosketusihottumaa) tai silmien ja limakalvojen ärsytystä.

Muut varoitukset ja varotoimet

Rivastigmiini

saattaa pahentaa tai aiheuttaa ekstrapyramidaalisia oireita.

Emerpand-depotlaastarien käsittelyn jälkeen on varottava, ettei depotlaastarien sisältämiä aineita pääse

silmiin (ks. kohta 5.3). Kädet on pestävä saippualla ja vedellä depotlaastarin irrottamisen jälkeen.

Silmäkontaktitapauksissa tai jos silmät punoittavat depotlaastarin vaihdon jälkeen, silmät on

huuhdeltava välittömästi runsaalla vedellä ja mikäli tilanne ei korjaannu, on otettava yhteys lääkäriin.

Erityisryhmät

Alle 50 kg painavilla potilailla voi esiintyä enemmän haittavaikutuksia, ja haittavaikutukset

saattavat johtaa heillä useammin hoidon keskeyttämiseen (ks. kohta 4.2). Nosta annosta

varovasti ja seuraa näitä potilaita haittavaikutusten varalta (esim. liiallinen pahoinvointi

oksentelu). Harkitse ylläpitoannoksen pienentämistä 4,6 mg/24 h depotlaastariin, jos tälläisiä

haittavaikutuksia esiintyy.

Maksan vajaatoiminta: Kliinisesti merkitsevää maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla voi

esiintyä enemmän haittavaikutuksia. Suosituksia annoksen säätämisestä yksilöllisen sietokyvyn

mukaan on seurattava tarkasti. Tutkimuksia ei ole tehty vaikeaa maksan vajaatoimintaa

sairastavilla potilailla. Näiden potilaiden kohdalla tulee noudattaa erityistä varovaisuutta

annoksen säätämisessä (ks. kohdat 4.2 ja 5.2).

4.5

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Emerpand-depotlaastareilla ei ole tehty spesifisiä yhteisvaikutustutkimuksia.

Rivastigmiini

on koliiniesteraasin estäjä, joten se saattaa voimistaa suksinyylikoliinin kaltaisten

lihasrelaksanttien vaikutuksia anestesian aikana. Varovaisuuteen on syytä anestesia-ainetta valittaessa.

Annoksen sovittamista tai lääkityksen tilapäistä keskeyttämistä voidaan tarvittaessa harkita.

Farmakodynaamisten vaikutustensa ja mahdollisten additiivisten vaikutustensa vuoksi rivastigmiinia

ei tulisi antaa samanaikaisesti muiden kolinomimeettisten aineiden kanssa. Rivastigmiini

voi häiritä

antikolinergisten lääkkeiden (esim. oksibutyniini, tolterodiini)

vaikutusta.

Additiivisia bradykardiaan (joka voi aiheuttaa pyörtymisen) johtavia vaikutuksia on raportoitu eri

beetasalpaajien (mukaan lukien atenololi) ja rivastigmiinin

yhteiskäytössä. Kardiovaskulaaristen

beetasalpaajien käyttöön odotetaan liittyvän suurimman riskin, mutta myös muita beetasalpaajia

käyttäneisiin potilaisiin

liittyviä raportteja on saatu. Tämän vuoksi varovaisuutta tulee noudattaa kun

rivastigmiinia käytetään yhdessä beetasalpaajien tai muiden bradykardiaa aiheuttavien lääkkeiden

kanssa (esim. ryhmän III rytmihäiriölääkkeet, kalsiumkanava-antagonistit, digitalisglykosidit,

pilokarpiini).

Koska bradykardia muodostaa riskitekijän kääntyvien kärkien takykardian esiintymiselle,

rivastigmiinin

yhdistämistä lääkkeisiin, jotka voivat aiheuttaa kääntyvien kärkien takykardiaa, mukaan

lukien antipsykootit kuten jotkut fentiatsiinit (klooripromatsiini, levomepromatsiini),

bentsamidit

(sulpiridi,

sultopridi,

amisulpridi,

tiapridi, veralipridi), pimotsidi,

haloperidoli,

droperidoli,

sisapridi,

sitalopraami, difemaniili,

i.v. erytromysiini, halofantriini, mitsolastiini, metadoni, pentamidiini

moksifloksasiini

tulee seurata huolella ja lisäksi voidaan tarvita kliinistä seurantaa mukaan lukien

EKG-rekisteröinti.

Terveillä vapaaehtoisilla koehenkilöillä ei esiintynyt farmakokineettisiä interaktioita tutkimuksissa,

joissa suun kautta annettavaa rivastigmiinia

käytettiin yhdessä digoksiinin, varfariinin, diatsepaamin

tai fluoksetiinin kanssa. Suun kautta annettava rivastigmiini

ei vaikuttanut varfariinin aikaansaamaan

protrombiiniajan pitenemiseen. Digoksiinin

ja suun kautta annettavan rivastigmiinin samanaikainen

käyttö ei vaikuttanut haitallisesti sydämen johtumisaikaan.

Rivastigmiinin antaminen samanaikaisesti usein käytettyjen lääkevalmisteiden kuten antasidien,

antiemeettien, diabeteslääkkeiden, keskushermostoon vaikuttavien verenpainelääkkeiden,

kalsiuminestäjien, inotrooppisten aineiden, angina pectoris -lääkkeiden, steroideihin kuulumattomien

tulehduskipulääkkeiden, estrogeenien, kipulääkkeiden, bentsodiatsepiinien ja antihistamiinien kanssa ei

aiheuttanut muutoksia rivastigmiinin kinetiikassa eikä suurentanut kliinisesti merkittävien

haittavaikutusten riskiä.

Rivastigmiinin

metaboloitumista ajatellen metaboliset interaktiot näyttävät epätodennäköisiltä,

vaikkakin rivastigmiini saattaa estää muiden aineiden butyryylikoliiniesteraasivälitteisen metabolian.

4.6

Hedelmällisyys, raskaus ja imetys

Raskaus

Rivastigmiini

ja/tai metaboliitit läpäisivät istukan tiineenä olevilla eläimillä. Ei ole tiedossa,

tapahtuuko vastaavaa ihmisillä. Käytöstä raskaana olevilla naisilla ei ole kliinistä tietoa. Rotilla

tehdyissä peri- ja postnataalisissa tutkimuksissa havaittiin pidentynyt tiineysaika. Rivastigmiinia

pitäisi käyttää raskauden aikana, mikäli käyttö ei ole selvästi välttämätöntä.

Imetys

Eläimillä rivastigmiini

kulkeutuu maitoon. Ei tiedetä, erittyykö rivastigmiini äidinmaitoon. Tämän

takia rivastigmiinia käyttävien naisten ei pitäisi imettää.

Hedelmällisyys

Rotilla ei havaittu fertiliteettiin tai lisääntymiskykyyn vaikuttavia rivastigmiinin aiheuttamia

haittavaikutuksia (ks. kohta 5.3). Rivastigmiinin vaikutuksia ihmisen fertiliteettiin ei tiedetä.

4.7

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Alzheimerin tauti saattaa aiheuttaa ajokyvyn asteittaista heikkenemistä tai vaikeuttaa koneiden

käyttökykyä. Lisäksi rivastigmiini voi aiheuttaa pyörtymistä tai deliriumia. Tämän seurauksena

rivastigmiinillä on vähäinen tai kohtalainen vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn. Hoitavan

lääkärin tulisi siksi rutiininomaisesti

arvioida rivastigmiinia saavien dementiapotilaiden

ajokyky ja

kyky käyttää tarkkuutta vaativia koneita.

4.8

Haittavaikutukset

Turvallisuusprofiilin

yhteenveto

Ihoreaktiot lääkkeen antokohdassa (yleensä lievistä keskivaikeisiin) ovat yleisimpiä

rivastigmiinidepotlaastareiden käytön yhteydessä esiintyvistä haittavaikutuksista. Seuraavaksi yleisimpiä

haittavaikutuksia ovat ruoansulatuskanavaan liittyvät haittavaikutukset, kuten pahoinvointi ja oksentelu.

Taulukossa 1 haittavaikutukset on listattu MeDRA:n elinjärjestelmä- ja yleisyysluokituksen mukaan.

Yleisyydet on määritelty seuraavan jaottelun mukaisesti: Hyvin yleinen (≥ 1/10); yleinen (≥ 1/100, <

1/10); melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100); harvinainen (≥ 1/10 000; < 1/1 000); hyvin harvinainen

(< 10 000); tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).

Haittavaikutustaulukko

Taulukossa 1 on esitetty ne haittavaikutukset, joita raportoitiin 1 670 Alzheimerin tautia sairastavalla

potilaalla rivastigmiinidepotlaastareilla tehdyissä satunnaistetuissa, kaksoissokkoutetuissa lume- ja

aktiivikontrolloiduissa 24 - 48 viikon pituisissa kliinisissä tutkimuksissa sekä valmisteen

markkinoilletulon

jälkeisissä tiedoissa.

Taulukko 1

Infektiot

Yleinen

Virtsatieinfektio

Aineenvaihdunta ja ravitsemus

Yleinen

Ruokahaluttomuus, ruokahalun heikkeneminen

Melko harvinainen

Nestehukka

Psyykkiset häiriöt

Yleinen

Ahdistus, masennus, delirium, kiihtyneisyys

Melko harvinainen

Aggressiivisuus

Tuntematon

Hallusinaatiot, levottomuus, painajaiset

Hermosto

Yleinen

Päänsärky, pyörtyminen, huimaus

Melko harvinainen

Psykomotorinen yliaktiivisuus

Hyvin harvinainen

Ekstrapyramidaalioireet

Tuntematon

Parkinsonin taudin paheneminen, kouristukset, vapina, uneliaisuus

Sydän

Melko harvinainen

Bradykardia

Tuntematon

Eteis-kammiokatkos, eteisvärinä, takykardia, sairas sinus -oireyhtymä

Verisuonisto

Tuntematon

Kohonnut verenpaine

Ruoansulatuselimistö

Yleinen

Pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ruoansulatushäiriöt, vatsakipu

Melko harvinainen

Mahahaava

Tuntematon

Haimatulehdus

Maksa ja sappi

Tuntematon

Maksatulehdus, suurentuneet maksan toimintakokeiden

arvot

Iho ja ihonalainen kudos

Yleinen

Ihottuma

Tuntematon

Kutina, ihottuma, eryteema, urtikaria, rakkulat, allerginen dermatiitti

(laaja-alainen)

Munuaiset ja virtsatiet

Yleinen

Virtsainkontinenssi

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat

Yleinen

Ihoreaktiot depotlaastarin kiinnityskohdassa (esim. kiinnityskohdan

punoitus*, kiinnityskohdan kutina*, kiinnityskohdan turvotus*,

kiinnityskohdan ihottuma, kiinnityskohdan

ärsytys), asteeniset tilat

(esim. väsymys, voimattomuus), kuume, laihtuminen

Harvinainen

Kaatuminen

**24 viikkoa kestäneessä japanilaisilla potilailla tehdyssä kontrolloidussa tutkimuksessa

kiinnityskohdan punoituksen, kiinnityskohdan

kutinan sekä kiinnityskohdan turvotuksen raportoitiin

olevan ”hyvin yleinen”.

Tiettyjen haittavaikutusten kuvaus

Kun yllä mainitussa lumekontrolloidussa tutkimuksessa käytettiin 13,3 mg/24 h annosta suurempia

annoksia, unettomuutta ja sydämen vajaatoimintaa todettiin useammin kuin 13,3 mg/24 h -ryhmässä

tai lumeryhmässä. Tämä viittaa annos-vaikutussuhteen olemassaoloon. Rivastigmiini 13,3 mg/24 h

depotlaastariryhmässä näitä tapahtumia ei kuitenkaan esiintynyt sen useammin kuin

lumeryhmässäkään.

Seuraavia haittavaikutuksia on todettu vain rivastigmiinikapselien ja -oraaliliuoksen käytön yhteydessä

eikä siis rivastigmiinidepotlaastareilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa: huonovointisuus, sekavuus,

lisääntynyt hikoilu (yleinen); pohjukaissuolihaavat, angina pectoris (harvinainen); ruoansulatuskanavan

verenvuodot (hyvin harvinainen); ja joissakin tapauksissa voimakas oksentelu, johon liittyi ruokatorven

repeämä (yleisyys tuntematon).

Ihoärsytys

Kaksoissokkoutetuissa, kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa kiinnityskohdan reaktiot olivat

vakavuudeltaan enimmäkseen lieviä tai kohtalaisia. Tapauksia, joissa kiinnityskohdan ihoreaktiot

johtivat hoidon lopettamiseen, oli ≤ 2,3 % rivastigmiiniä sisältäviä depotlaastareita käyttäneistä

potilaista. Hoidon lopettamiseen johtavien kiinnityskohdan reaktioiden ilmaantuvuus oli korkeampi

aasialaisilla potilailla ollen 4,9 % kiinalaisilla ja 8,4 % japanilaisilla potilailla.

Kahdessa 24 viikon pituisessa, kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa

potilaiden ihoreaktiot mitattiin jokaisen käynnin yhteydessä erityisellä ihoärsytysasteikolla.

Rivastigmiiniä sisältäviä depotlaastareita käyttäneillä potilailla ihoärsytys oli vakavuudeltaan

enimmäkseen vähäistä tai lievää. Ihoärsytys luokiteltiin

vakavaksi ≤ 2,2 %:lla potilaista näissä

tutkimuksissa ja ≤ 3,7 %:lla rivastigmiiniä sisältäviä depotlaastareita käyttäneistä potilaista eräässä

japanilaisessa tutkimuksessa.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä

haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty–haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin.

Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista

seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri, PL 55

00034 FIMEA.

4.9

Yliannostus

Oireet

Useimpiin tahattomiin yliannostustapauksiin

ei ole liittynyt kliinisiä löydöksiä eikä oireita, ja lähes

kaikki nämä potilaat jatkoivat suun kautta otettavaa rivastigmiinihoitoa 24 tunnin kuluttua

yliannostuksesta.

Kolinergista toksisuutta, johon liittyy muskariinisia oireita, on raportoitu. Näihin liittyen on havaittu

kohtalaisia myrkytysoireita kuten mioosia, punastumista, ruuansulatusoireita kuten vatsakipua,

pahoinvointia, oksentelua ja ripulia, bradykardiaa, bronkospasmeja ja lisääntynyttä bronkiaalista eritystä,

liikahikoilua,

tahatonta virtsaamista ja/tai ulostamista, kyynelvuotoa, hypotensiota ja liiallista

syljeneritystä.

Vakavammissa tapauksissa voi kehittyä nikotiinisia vaikutuksia, kuten lihasheikkoutta, lihasten

nykimistä, kouristuskohtauksia ja hengityksen pysähtyminen, mikä voi johtaa kuolemaan.

Lisäksi markkinoille tulon jälkeisissä tapauksissa on esiintynyt huimausta, vapinaa, päänsärkyä,

uneliaisuutta, sekavuutta, verenpaineen nousua, hallusinaatioita ja huonovointisuutta. Rivastigmiiniä

sisältävien depotlaastareiden väärinkäytöstä/annostusvirheistä (käytössä useampi kuin yksi laastari

samaan aikaan) seuranneita yliannostustapauksia on raportoitu markkinoille tulon jälkeen sekä harvoin

kliinisissä lääketutkimuksissa.

Hoito

Koska rivastigmiinin

puoliintumisaika plasmassa on noin 3,4 tuntia ja asetyylikoliiniesteraasia estävän

vaikutuksen kesto on noin 9 tuntia, oireettomassa yliannostustapauksessa kaikki Emerpand-

depotlaastarit on irrotettava välittömästi, eikä seuraavien 24 tunnin aikana saa kiinnittää uutta

depotlaastaria. Mikäli yliannostukseen liittyy vaikeaa pahoinvointia ja oksentelua, on harkittava

antiemeettien antamista. Muita haittavaikutuksia on hoidettava tarvittaessa oireenmukaisesti.

Suurissa yliannostuksissa voidaan käyttää atropiinia. Suositettu alkuannos on 0,03 mg/kg

atropiinisulfaattia laskimoon, minkä jälkeen annoksen suuruus määräytyy kliinisen vasteen mukaan.

Skopolamiinin

käyttöä antidoottina ei suositella.

5.

FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

5.1

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: masennuslääkkeet ja keskushermostoa stimuloivat lääkeaineet,

antikoliiniesteraasit, ATC-koodi: N06DA03

Rivastigmiini

on karbamaatteihin kuuluva asetyyli- ja butyryylikoliiniesteraasin estäjä, jonka uskotaan

edistävän kolinergista neurotransmissiota hidastamalla vielä toimintakykyisten kolinergisten

neuronien vapauttaman asetyylikoliinin

pilkkoutumista. Rivastigmiini

saattaa siten lievittää

Alzheimerin tautiin liittyvään dementiaan liittyviä kolinergisvälitteisiä kognitiivisia häiriöitä.

Rivastigmiini

liittyy kohde-entsyymeihinsä kovalenttisella sidoksella, jolloin entsyymit inaktivoituvat

tilapäisesti. Terveillä nuorilla miehillä 3 mg:n peroraalinen annos heikentää asetyylikoliiniesteraasin

(AChE) aktiivisuutta aivo-selkäydinnesteessä noin 40 % ensimmäisen 1,5 tunnin kuluessa annoksen

antamisesta. Entsyymiaktiivisuus palautuu lähtötasolle noin 9 tunnin kuluttua maksimaalisen

estovaikutuksen saavuttamisesta. Alzheimerin tautia sairastavilla potilailla peroraalisen rivastigmiinin

AChE-aktiivisuutta estävä vaikutus aivo-selkäydinnesteessä oli annoksesta riippuvainen annostasolle

6 mg kahdesti vuorokaudessa, mikä on suurin tutkittu annostus. Peroraalisen rivastigmiinin

butyryylikoliiniesteraasiaktiivisuutta estävä vaikutus aivo-selkäydinnesteessä 14 Alzheimer-potilaalla

oli samankaltainen kuin AChE:n aktiivisuutta estävä vaikutus.

Alzheimerin tautiin liittyvää dementiaa koskevat kliiniset tutkimukset

Rivastigmiinidepotlaastarien teho Alzheimerin tautia sairastavilla potilailla on osoitettu 24 viikkoa

kestäneessä kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa ydintutkimuksessa ja sen avoimessa

jatkovaiheessa sekä 48 viikon pituisessa, kaksoissokkoutetussa, vertailuvalmisteella tehdyssä

tutkimuksessa.

24 viikon pituinen lumekontrolloitu tutkimus

Lumekontrolloituun

tutkimukseen osallistuneiden potilaiden MMSE-pistemäärä (Mini-Mental State

Examination) oli 10 - 20. Rivastigmiinin

teho osoitettiin riippumattomilla,

alaspesifisillä

arviointimenetelmillä,

joita käytettiin 24 viikon hoitojakson aikana määräajoin. Näihin menetelmiin

kuuluivat ADAS-Cog (Alzheimer’s Disease Assessment Scale – Cognitive subscale, kognitiivisen

suorituskyvyn mittari), ADCS-CGIC (Alzheimer’s Disease Cooperative Study – Clinician’s Global

Impression of Change, lääkärin potilaasta tekemä monipuolinen

yleisarviointi,

johon sisältyy myös

potilaasta huolehtivan henkilön antamia tietoja) sekä ADCS-ADL (Alzheimer’s Disease Cooperative

Study – Activities of Daily Living, potilaasta huolehtivan henkilön tekemä arviointi päivittäisistä

toimista, joihin kuuluvat henkilökohtainen hygienia, syöminen, pukeutuminen, kotiaskareet kuten

ostokset, orientaatiokyvyn säilyminen sekä taloudellisten asioiden hoito). Näistä kolmesta

arviointimenetelmästä viikon 24 kohdalla saadut tulokset on esitetty yhteenvetona taulukossa 2.

Taulukko 2

Rivastigmiini-

depotlaastarit

9,5 mg/24 h

Rivastigmiini-

kapselit

12 mg/vrk

Lumelääke

ITT-LOCF-populaatio

N = 251

N = 256

N = 282

ADAS-Cog

(n=248)

(n=253)

(n=281)

Lähtötilanteen

keskiarvo

keskihajonta

27,0

10,3

27,9

28,6

Keskimääräinen muutos

viikon 24 kohdalla

keskihajonta

-0,6

-0,6

p-arvo vs. Lumelääke

0,005*

0,003*

ADCS-CGIC

(n=248)

(n=253)

(n=278)

Pistekeskiarvo

keskihajonta

1,20

1,25

1,26

p-arvo vs. Lumelääke

0,010*

0,009*

ADCS-ADL

(n=247)

(n=254)

(n=281)

Lähtötilanteen

keskiarvo

keskihajonta

50,1

16,3

49,3

15,8

49,2

16,0

Keskimääräinen muutos

viikon 24 kohdalla

keskihajonta

-0,1

-0,5

-2,3

p-arvo vs. Lumelääke

0,013*

0,039*

* p ≤ 0,05 vs. lumelääke

ITT: hoitoaikomus; LOCF: viimeisimmästä havainnosta laskettu arvio

Perustuu ANCOVA-malliin, jossa tekijöinä hoito ja maa, kovariaattina lähtötilanteessa mitattu arvo.

Negatiivinen ADAS-Cog-muutos osoittaa paranemista. Positiivinen ADCS-ADL-muutos osoittaa

paranemista.

Perustuu CMH-testiin (van Elterenin testi), jaottelu maan perusteella. ADCS-CGIC-pistearvo < 4

osoittaa paranemista.

Tulokset potilaista, joilla todettiin 24 viikon pituisessa lumekontrolloidussa tutkimuksessa kliinisesti

merkitsevä hoitovaste, on esitetty taulukossa 3. Kliinisesti merkittävä paraneminen määriteltiin

vähintään 4 pisteen paranemiseksi ADAS-Cog-pisteissä, ADCS-CGIG-pistearvon pysymiseksi

vähintään lähtöarvossa, ja ADCS-ADL-pistearvon pysymiseksi vähintään lähtöarvossa.

Taulukko 3

Potilaat, joilla todettiin kliinisesti merkitsevä vaste (%)

ITT-LOCF-populaatio

Rivastigmiini-

depotlaastarit

9,5 mg/24

N = 251

Rivastigmiini-

kapselit

12 mg/vrk

N = 256

Lumelääke

N = 282

Vähintään 4 pisteen

paraneminen ADAS-Cog-

pisteissä ja ADCS-CGIG-

pistearvon ja ADCS-ADL-

pistearvon pysyminen

vähintään lähtöarvossa

17,4

19,0

10,5

p-arvo vs. Lumelääke

0,037*

0,004*

*p < 0,05 vs. lumelääke

Lokeromallin mukaan rivastigmiini 9,5 mg/24 h -depotlaastareilla saavutettu altistus oli

samankaltainen kuin 12 mg/vrk peroraalisella annoksella saavutettu altistus.

48 viikon pituinen aktiivikontrolloitu tutkimus

Aktiivisella vertailuvalmisteella

toteutettuun tutkimukseen osallistui potilaita, joiden MMSE-

lähtöpisteet olivat 10 - 24. Tutkimuksen tarkoituksena oli verrata 13,3 mg/24 h depotlaastarin ja

9,5 mg/24 h depotlaastarin tehoa 48 viikon pituisen kaksoissokkoutetun hoitovaiheen aikana

Alzheimerin tautia sairastavilla potilailla,

joiden toimintakyky ja kognitio olivat heikentyneet

aiemman 24 - 48 viikon pituisen avoimen hoitovaiheen jälkeen. Avoimessa vaiheessa käytettiin

ylläpitohoitona

9,5 mg/24 h depotlaastaria. Toimintakyvyn heikkenemistä arvioi tutkija, ja kognition

heikkenemisen määritelmänä oli MMSE-pisteiden pieneneminen > 2 pisteellä edellisestä käynnistä tai

> 3 pisteellä lähtötilanteesta. Tehoa arvioitiin ADAS-Cog (Alzheimer’s Disease Assessment Scale –

Cognitive subscale, suoritusperusteinen kognitioasteikko)

sekä ADCS-IADL (Alzheimer’s Disease

Cooperative Study – Instrumental Activities of Daily Living) -työkaluilla,

joiden avulla arvioidaan

välineellisten toimintojen suorittamista, kuten talousasioiden hoito, ruoanvalmistus, kaupassa käynti,

kyky orientoitua ympäristöön ja kyky selviytyä ilman valvontaa. Taulukossa 4 esitetään yhteenvetona

48 viikon tulokset näillä kahdella asteikolla arvioituna.

Taulukko 4

Populaatio

/Käynti

Rivastigmiini

15 cm

2

N = 265

Rivastigmiini

10 cm

2

N = 271

Rivastigmiini

15 cm

2

Rivastigmiini

10 cm

2

n

Keski-

arvo

n

Keski-

arvo

DLSM

95 % Cl

p-arvo

ADAS-Cog

LOCF

Lähtö-

tilanne

34,4

34,9

Kaksoissokkoutus,

viikko 48

Arvo

38,5

39,7

Muutos

-0,8

(-2,1 -

0,5)

0,227

ADCS-IADL

LOCF

Lähtö-

tilanne

27,5

25,8

Viikko 48

Arvo

23,1

19,6

Muutos

-4,4

-6,2

(0,8 - 3,6)

0,002*

Cl = luottamusväli.

DLSM = pienimmän neliösumman keskiarvojen ero.

LOCF = viimeisimmän

havaintoarvon eteenpäinsiirtämismenettely.

ADAS-cog-pisteet: Negatiivinen DLSM-muutos tarkoittaa, että tilanne koheni rivastigmiini 15 cm

-depotlaastareilla enemmän kuin rivastigmiini

10 cm

-depotlaastareilla.

ADCS-IADL-pisteet: Positiivinen DLSM-muutos tarkoittaa, että tilanne koheni rivastigmiini

15 cm

-depotlaastareilla enemmän kuin rivastigmiini

10 cm

-depotlaastareilla.

N on niiden potilaiden lukumäärä, joista on saatavana lähtötilanteen arvio (aiemman, avoimen vaiheen

viimeinen arvio) ja vähintään 1 arvio lähtötilanteen jälkeen (LOCF-arviota varten).

DLSM, 95 % Cl ja p-arvot perustuvat maan ja ADAS-cog-lähtöpisteiden mukaan korjattuun

ANCOVA-malliin (kovarianssianalyysiin).

* p < 0,05

Euroopan lääkevirasto on myöntänyt vapautuksen velvoitteesta toimittaa tutkimustulokset

rivastigmiinivalmisteen käytöstä kaikkien pediatristen potilasryhmien hoidossa Alzheimerin taudissa

(ks. kohta 4.2 ohjeet käytöstä pediatristen potilaiden hoidossa).

5.2

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Rivastigmiini imeytyy rivastigmiinidepotlaastareista hitaasti. Mitattavia plasman lääkeainepitoisuuksia

on havaittavissa vasta 0,5 - 1 tunnin kuluttua ensimmäisestä annoksesta. C

saavutetaan 10 -

16 tunnissa. Huippupitoisuuden

saavuttamisen jälkeen plasman lääkeainepitoisuudet pienenevät

hitaasti 24 tunnin annostelujakson aikana. Mikäli annostelua jatketaan (kuten vakaassa tilassa) ja

depotlaastari vaihdetaan uuteen, plasman lääkeainepitoisuuksien hidas lasku jatkuu vielä keskimäärin

noin 40 minuutin ajan, kunnes uudesta depotlaastarista imeytyy lääkeainetta nopeammin kuin sitä

eliminoituu,

ja pitoisuudet plasmassa lähtevät taas nousuun saavuttaen uuden huippuarvon noin

8 tunnin kuluttua. Vakaassa tilassa pienimmät lääkeainepitoisuudet ovat noin 50 %

huippupitoisuuksista toisin kuin suun kautta tapahtuvassa annostelussa, jossa lääkeainepitoisuudet

pienenevät lähes olemattomiksi annosten välillä. Rivastigmiinialtistus

ja AUC) suureni

epäsuhtaisesti 2,6-kertaiseksi kun annos suurennettiin 4,6 mg/24 h depotlaastarista 9,5 mg/24 h

depotlaastariin ja 4,9-kertaiseksi, kun annos suurennettiin 13,3 mg/24 h depotlaastariin, joskin

vaikutus on lievempi kuin peroraalisen lääkemuodon kohdalla. Huippupitoisuuksien ja pienimpien

pitoisuuksien suhteellista eroa ((C

) mittaava vaihteluindeksi

(FI) oli rivastigmiini

4,6 mg/24 h -depotlaastarilla 0,58, rivastigmiini

9,5 mg/24 h -depotlaastarilla 0,77 ja rivastigmiini

13,3 mg/24 h -depotlaastarilla 0,72. Huippupitoisuuksien

ja pienimpien pitoisuuksien välinen ero oli

siis huomattavasti pienempi kuin peroraalisen lääkemuodon kohdalla (FI = 3,96 (6 mg/vrk) ja

4,15 (12 mg/vrk)).

Depotlaastarista 24 tunnin aikana vapautuva annos (mg/24 h) ei ole suoraan verrattavissa kapselin

sisältämään rivastigmiiniannokseen (mg) plasmassa 24 tunnin aikana saavutettavien rivastigmiini-

pitoisuuksien suhteen.

Rivastigmiinin

kerta-annoksen farmakokineettisten parametrien potilaskohtainen vaihtelu (suhteutettu

annokseen ja potilaan painoon) oli ihon läpi annettaessa 43 % (C

) ja 49 % (AUC

0-24h

) ja suun kautta

otettaessa 74 % ja 103 %. Alzheimerin tautia sairastavilla potilailla tehdyssä vakaan tilan

tutkimuksessa potilaiden välinen vaihtelu oli depotlaastarien käytön yhteydessä enintään 45 % (C

ja 43 % (AUC

0-24h

) ja peroraalisen lääkemuodon käytön yhteydessä enintään 71 % ja 73 %.

Vakaassa tilassa vaikuttavalle aineelle altistumisen (rivastigmiini ja NAP226-90-metaboliitti) ja

potilaan painon välillä havaittiin yhteys Alzheimerin tautia sairastavilla potilailla. 65 kg painavaan

potilaaseen verrattuna 35 kg painavan potilaan rivastigmiinipitoisuudet vakaassa tilassa ovat noin

kaksi kertaa suuremmat ja 100 kg painavan potilaan rivastigmiinipitoisuudet

noin puolta pienemmät.

Painon vaikutus potilaan altistukseen vaikuttavalle aineelle viittaa siihen, että hyvin pienipainoisten

potilaiden annoksen suurentaminen vaatii erityistä varovaisuutta (ks. kohta 4.4).

Suurin altistus (AUC

) rivastigmiinille (ja NAP266-90-metaboliitille) saavutettiin, kun depotlaastari

kiinnitettiin

yläselkään, rintakehään tai olkavarteen. Altistus oli noin 20 - 30 % pienempi, kun

depotlaastari kiinnitettiin

vatsan alueelle tai reiteen.

Alzheimerin tautia sairastavilla potilailla ei todettu merkittävää rivastigmiinin tai NAP226-90-

metaboliitin

kertymistä plasmaan, mutta depotlaastarihoidon toisena päivänä mitatut lääkepitoisuudet

olivat ensimmäisen hoitopäivän pitoisuuksia suuremmat.

Jakautuminen

Rivastigmiini sitoutuu heikosti (noin 40-prosenttisesti) plasman proteiineihin. Se läpäisee hyvin veri-

aivoesteen, ja sen ilmeinen jakautumistilavuus on 1,8 - 2,7 l/kg.

Biotransformaatio

Rivastigmiini

metaboloituu nopeasti ja tehokkaasti, ja sen eliminaation ilmeinen puoliintumisaika

plasmassa on noin 3,4 tuntia depotlaastarin irrottamisen jälkeen. Imeytymisnopeus rajoitti eliminaatiota

(flip-flop-kinetiikka), mikä selittää sen, miksi t

oli depotlaastarien käytön jälkeen (3,4 h) pidempi kuin

peroraalisen tai laskimoon annettavan hoidon jälkeen (1,4 - 1,7 h). Rivastigmiini metaboloituu pääasiassa

koliiniesteraasivälitteisen hydrolyysin kautta NAP226-90-metaboliitiksi.

Tällä metaboliitilla on hyvin

heikko asetyylikoliiniesteraasia estävä vaikutus (< 10 %) in vitro.

In vitro -tutkimuksista saadun näytön perusteella farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia ei ole

odotettavissa yhteiskäytössä lääkeaineiden kanssa, jotka metaboloituvat seuraavien sytokromi-

isoentsyymien kautta: CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4/5, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19 tai

CYP2B6. Eläinkokeista saadun näytön perusteella tärkeimmät sytokromi P450 -isoentsyymit

osallistuvat hyvin vähäisessä määrin rivastigmiinin

metaboliaan. Rivastigmiinin kokonaispuhdistuma

plasmasta oli noin 130 l/h laskimoon annetun 0,2 mg:n annoksen jälkeen ja laski tasolle 70 l/h

laskimoon annetun 2,7 mg:n annoksen jälkeen. Tämä sopii rivastigmiinin

eliminaation

saturoitumisesta johtuvaa ei-lineaarista ja epäsuhtaista farmakokinetiikkaa koskeviin havaintoihin.

Metaboliitin ja alkuperäisen lääkeaineen AUC

-suhde oli depotlaastarin käytön jälkeen noin 0,7 ja

peroraalisen annostelun jälkeen noin 3,5. Tämä viittaa siihen, että metabolia jää transdermaalisen

hoidon kohdalla huomattavasti vähäisemmäksi kuin peroraalisen hoidon kohdalla. NAP226-90-

metaboliittia muodostuu depotlaastarien käytön yhteydessä vähemmän kuin suun kautta toteutettavan

hoidon yhteydessä luultavasti siksi, että presysteemistä metaboliaa (ensikierron metaboliaa maksassa)

ei tapahdu.

Eliminaatio

Muuttumattomassa muodossa olevan rivastigmiinin pitoisuudet virtsassa jäävät häviävän pieniksi.

Depotlaastarien käytön yhteydessä pääasiallinen eliminaatioreitti on metaboliittien erittyminen

munuaisten kautta. Peroraalisen

C-rivastigmiinin

annon jälkeen lääkeaine eliminoitui munuaisten

kautta nopeasti ja lähes täydellisesti (> 90 %) 24 tunnin kuluessa. Alle 1 % annoksesta erittyy

ulosteeseen.

Populaatiofarmakokineettinen analyysi osoitti, että nikotiinin käyttö lisää rivastigmiinin oraalista

puhdistumaa 23 %:lla Alzheimerin tautia sairastavilla potilailla (n=75 tupakoijaa ja 549 tupakoimatonta),

kun rivastigmiinia otetaan kapseleina suun kautta enintään 12 mg vuorokaudessa.

Iäkkäät

Ikä ei vaikuttanut rivastigmiinialtistukseen, kun Alzheimerin tautia sairastavia potilaita hoidettiin

rivastigmiinidepotlaastareilla.

Maksan vajaatoiminta

Rivastigmiinidepotlaastarien käyttöä ei ole tutkittu potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta.

Peroraalisen annon jälkeen rivastigmiinin

oli noin 60 % suurempi ja rivastigmiinin

AUC oli yli

kaksinkertainen lievää tai keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla terveisiin

henkilöihin

verrattuna.

3 mg:n ja 6 mg:n peroraalisten kerta-annosten jälkeen keskimääräinen rivastigmiinin oraalinen

puhdistuma oli noin 46 - 63 % alhaisempi lievää tai kohtalaista maksan vajaatoimintaa sairastavilla

potilailla (n=10, Child-Pughin luokitus 5 - 12, biopsialla todennettu) kuin terveillä yksilöillä (n=10).

Munuaisten vajaatoiminta

Rivastigmiinidepotlaastarien käyttöä ei ole tutkittu potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Kreatiniinipuhdistumalla ei ollut selvää vaikutusta rivastigmiinin tai sen metaboliitin vakaan tilan

pitoisuuksiin joukkoanalyysissä. Annosta ei ole tarpeen muuttaa munuaisten vajaatoimintapotilailla (ks.

kohta 4.2).

5.3

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Suun kautta ja paikallisesti annosteltavalla rivastigmiinilla tehdyissä toistuvien annosten

toksisuustutkimuksissa hiirillä, rotilla, kaniineilla,

koirilla ja minisioilla havaittiin vain

voimistuneeseen farmakologiseen aktiivisuuteen liittyviä vaikutuksia. Kohde-elintoksisuutta ei

havaittu. Suun kautta tapahtuvaa ja paikallista annostelua jouduttiin

rajoittamaan tutkimuksissa

käytettyjen eläinmallien sensitiivisyyden takia.

Rivastigmiini

ei ollut mutageeninen yleisissä testeissä in vitro eikä in vivo, paitsi

kromosomivauriotestissä ihmisen perifeerisillä lymfosyyteillä annoksella, joka oli yli 10

kertaa

suurempi kuin odotettavissa oleva kliininen

altistus. Mikronukleustesti in vivo oli negatiivinen.

Päämetaboliitti NAP226-90 ei myöskään osoittautunut genotoksiseksi.

Karsinogeenisuuteen viittaavia löydöksiä ei saatu suurimmalla siedetyllä peroraalisella ja paikallisesti

annetulla annoksella tehdyissä hiiritutkimuksissa eikä suurimmalla siedetyllä peroraalisella annoksella

tehdyssä rottatutkimuksessa. Altistus rivastigmiinille ja sen metaboliiteille oli suurin piirtein samaa

luokkaa kuin rivastigmiinikapselien

ja -depotlaastarien suurimmilla annoksilla saavutettu altistus

ihmisillä.

Eläimillä rivastigmiini

läpäisee istukan ja kulkeutuu maitoon. Tiineillä rotilla ja kaniineilla tehdyt

peroraaliset tutkimukset eivät antaneet viitteitä rivastigmiinin teratogeenisuudesta. Peroraalisissa

tutkimuksissa uros- ja naarasrotilla ei havaittu fertiliteettiin tai lisääntymiskykyyn vaikuttavia

rivastigmiinin aiheuttamia haittavaikutuksia vanhempien eikä jälkeläisten sukupolvessa. Tiineillä

eläimillä ei ole tehty spesifisiä ihotutkimuksia.

Rivastigmiinidepotlaastarit eivät olleet fototoksisia ja niiden ei katsottu olevan herkistäviä. Joissakin

muissa ihotoksisuutta selvittäneissä tutkimuksissa koe-eläimillä (myös verrokeilla) todettiin lievää

ihoärsytystä. Tämän perusteella rivastigmiinidepotlaastarit saattavat aiheuttaa potilaille lievää ihon

punoitusta.

Kaneilla tehdyssä tutkimuksessa havaittiin rivastigmiinin mahdollisesti aiheuttama lievä

silmän/limakalvon ärsytys. Potilaan tai potilasta hoitavan henkilön on siis varottava, ettei depotlaastarin

sisältämiä aineita pääse silmiin depotlaastarin käsittelyn jälkeen (ks. kohta 4.4).

6.

FARMASEUTTISET TIEDOT

6.1

Apuaineet

Taustakalvo:

Pienitiheyksinen polyetyleeni (LDPE)

Lääkeliimamatriksi:

Butyyliakrylaatti

Metyylimetakrylaatti

Styreenialfametyylistyreeni

Adipiinihappoditridekyyliesteri

Butyylihydroksitolueeni

2-etyyliheksyyliakrylaatti

T-oktyyliakryyliamidi

Suojakalvo:

Silikonilla päällystetty polyesteri (PET)

6.2

Yhteensopimattomuudet

Depotlaastarin kiinnityskohdassa ei pidä käyttää emulsiovoiteita,

kosteusvoiteita eikä talkkia, sillä ne

voivat heikentää laastarin kiinnitystä.

6.3

Kestoaika

2 vuotta

6.4

Säilytys

Säilytä alkuperäisessä pakkauksessa valolta suojaamiseksi.

6.5

Pakkaustyyppi ja pakkauskoot

Primääri pakkausmateriaali

Kuumasaumattu suojapussi, joka on valmistettu paperi/liima/polyamidi(nylon)/liima/alumiinifolio/liima/

akrylonitriilimetakrylaatti-kopolymeeri-laminaatista. Yksi suojapussi sisältää yhden depotlaastarin.

Lapsiturvalliset pussit ovat valmistettu paperi/liima/polyamidi(nylon)/liima/alumiinifolio/liima/

akrylonitriilimetakrylaatti-kopolymeeri-laminaatista. Yksi suojapussi sisältää yhden depotlaastarin.

Sekundääri pakkausmateriaali

Suojapussit on pakattu kartonkiin.

Saatavissa 7, 30, 60 ja 90 pussin pakkauksissa.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

6.6

Erityiset varotoimet hävittämiselle

Käytetyt depotlaastarit tulee taittaa kahtia liimapuoli sisäänpäin, laittaa takaisin alkuperäiseen

suojapussiinsa ja hävittää turvallisesti ja poissa lasten ulottuvilta ja näkyviltä. Käytetyt ja käyttämättä

jääneet depotlaastarit on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti tai palautettava apteekkiin.

7.

MYYNTILUVAN HALTIJA

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavíkurvegur 76-78

220 Hafnarfjörður

Islanti

8.

MYYNTILUVAN NUMERO(T)

4,6 mg/ 24 h: 31710

9,5 mg/ 24 h: 31711

13,3 mg/ 24 h: 31712

9.

MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ/UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ

10.

TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ

29.02.2016