Zomig nasal 2.5 mg Nasenspray

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Ürün özellikleri Ürün özellikleri (SPC)

25-10-2018

Aktif bileşen:
zolmitriptanum
Mevcut itibaren:
Grünenthal Pharma AG
ATC kodu:
N02CC03
INN (International Adı):
zolmitriptanum
Farmasötik formu:
Nasenspray
Kompozisyon:
zolmitriptanum 2.5 mg, acid citricum, dinatrii phosphas, aqua purificata, um eine Lösung für dosi 0,1 ml.
Sınıf:
B
Terapötik grubu:
Synthetika
Terapötik alanı:
Akutbehandlung von Migräneanfällen und Cluster-Kopfschmerz
Yetkilendirme numarası:
56003
Yetkilendirme tarihi:
2004-11-03

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Information für Patientinnen und Patienten

Lesen Sie diese Packungsbeilage sorgfältig, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen.

Dieses Arzneimittel ist Ihnen persönlich verschrieben worden, und Sie dürfen es nicht an andere

Personen weitergeben. Auch wenn diese die gleichen Krankheitssymptome haben wie Sie, könnte ihnen

das Arzneimittel schaden.

Bewahren Sie die Packungsbeilage auf, Sie wollen sie vielleicht später nochmals lesen.

Zomig® nasal

Grünenthal Pharma AG

Was ist Zomig nasal und wann wird es angewendet?

Zomig gehört zu einer Gruppe von Arzneimittel, die Serotonin-Agonisten genannt wird und auf

Bereiche im Gehirn wirkt, die bei einem Migräneanfall oder bei Cluster-Kopfschmerz (starker, kurzer,

in Anfällen auftretender einseitiger Kopfschmerz) betroffen sind. Zomig nasal lindert nach 15 Minuten

die migränebedingten Kopfschmerzen und bessert andere Symptome wie Übelkeit, Erbrechen, Licht-

und Lärmempfindlichkeit. Zomig nasal lindert nach 20-30 Minuten Cluster-Kopfschmerzen und bessert

andere Symptome wie wässrige oder gerötete Augen, verstopfte oder laufende Nase auf der Seite, auf

welcher der Schmerz während des Cluster-Kopfschmerzes auftritt. Zomig nasal wirkt nur, wenn der

Migräneanfall oder der Cluster-Kopfschmerz bereits eingesetzt hat.

Zomig darf nur auf Verschreibung und unter ständiger Kontrolle des Arztes oder der Ärztin angewendet

werden.

Wann darf Zomig nasal nicht angewendet werden?

Zomig nasal darf bei Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Zolmitriptan oder einem der

Hilfsstoffe, bei unbehandeltem Bluthochdruck, nach einem Herzinfarkt oder bei bekannten

Durchblutungsstörungen des Herzens (Angina pectoris), des Gehirns und der Gliedmassen nicht

angewendet werden.

Wann ist bei der Anwendung von Zomig nasal Vorsicht geboten?

Dieses Arzneimittel kann die Reaktionsfähigkeit, die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit, Werkzeuge oder

Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen!

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie an Krankheiten

leiden wie z.B. Epilepsie, schwere Leber- und/oder Nierenfunktionsstörungen, Bluthochdruck oder

Herzkrankheiten einschliesslich Angina pectoris, Herzinfarkt und Wolff-Parkinson-White-Syndrom.

Eine längere Anwendung von Schmerzmitteln jeder Art bei Kopfschmerzen kann diese verstärken. Ein

übermässiger Gebrauch von Medikamenten sollte bei Patienten, die trotz (oder wegen) der

regelmässigen Einnahme von Kopfschmerzmitteln häufig oder täglich Kopfschmerzen haben, in

Betracht gezogen werden. Informieren Sie Ihren Arzt oder ihre Ärztin, eventuell muss die Behandlung

in diesem Fall abgebrochen werden.

In seltenen Fällen kann eine lebensbedrohliche Erkrankung, ein sogenanntes «Serotonin-Syndrom»

auftreten, wenn Triptane wie Zomig nasal zusammen mit anderen Arzneimitteln mit serotonerger

Wirkung angewendet werden. Dazu gehören bestimmte Arzneimittel gegen Depressionen (z.B.

sogenannte selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer oder selektive Serotonin/Noradrenalin-

Wiederaufnahme-Hemmer, sog. MAO-Hemmer, L-Tryptophan, Lithium, trizyklische Antidepressiva

u.a.).

Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie mit diesen Arzneimitteln behandelt werden. Das

Serotonin-Syndrom kann folgende Symptome umfassen: Gesteigerte Erregbarkeit der

Muskeleigenreflexe, Muskelzuckungen, Zittern, Unruhe, Angst, Halluzinationen, Reizbarkeit bis zum

Verwirrtheitszustand und zur Bewusstlosigkeit, schneller Herzschlag, Blutdruckschwankungen,

Übelkeit, Erbrechen, Fieber und Durchfall.

Informieren Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, wenn nach Anwendung von Zomig nasal eines dieser

Symptome auftritt.

Zomig nasal soll bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht angewendet werden, da die

Sicherheit und Wirksamkeit bei diesen Patienten nicht nachgewiesen ist.

Zomig nasal soll nicht zur Vorbeugung von Migräne oder Cluster-Kopfschmerz verwendet werden.

Sie sollten nach Anwendung von Zomig nasal innerhalb von 24 Stunden keine anderen

Migränemedikamente, die ebenfalls zu der Gruppe der Serotonin-Agonisten gehören, anwenden.

Falls Sie ergotaminhaltige Arzneimittel einnehmen, sollten Sie 24 Stunden warten bevor Sie Zomig

nasal anwenden. Nach Anwendung von Zomig nasal sollten Sie innerhalb von 6 Stunden keine

ergotaminhaltigen Arzneimittel anwenden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Triptanen und pflanzlichen Zubereitungen, die Johanniskraut

enthalten (Hypericum perforatum), können unerwünschte Wirkungen häufiger auftreten.

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie an anderen

Krankheiten leiden, Allergien haben oder andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen oder

äusserlich anwenden!

Darf Zomig nasal während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit angewendet werden?

Wenn Sie schwanger sind, es werden möchten oder wenn Sie Ihr Kind stillen, sollten Sie Zomig nasal

nur nach Rücksprache mit Ihrem Arzt oder Ihrer Ärztin anwenden.

Wie verwenden Sie Zomig nasal?

Zomig nasal ist ausschliesslich zur Anwendung in der Nase geeignet.

Falls Ihr Arzt oder Ihre Ärztin es nicht anders verordnet hat, gelten für Erwachsene folgende

Dosierungsrichtlinien:

Bei einem akuten Migräneanfall wird eine Einzeldosis Zomig nasal à 2,5 mg oder 5 mg empfohlen. Es

spielt keine Rolle, in welchem Nasenloch Sie den Nasenspray anwenden. Beim Migräneanfall wirkt

Zomig nasal unabhängig vom Zeitpunkt der Anwendung während des Anfalles. Es ist jedoch ratsam,

Zomig nasal so früh wie möglich nach dem Auftreten der Migränekopfschmerzen einzusetzen. Falls Sie

nach 2 Stunden immer noch starke Migränekopfschmerzen haben, oder wenn die

Migränekopfschmerzen innerhalb von 24 Stunden erneut auftreten, wenden Sie eine weitere Einzeldosis

Zomig nasal an.

Bei einem akuten Cluster-Kopfschmerz wird eine Dosis à 5 mg (=1 Einzeldosis à 5 mg oder 2

Einzeldosen à 2,5 mg) oder 10 mg (=2 Einzeldosen à 5 mg) empfohlen. Sie sollten Zomig nasal sofort

nach Auftreten des Cluster-Kopfschmerzes anwenden. Bei Cluster-Kopfschmerz kann möglicherweise

die Nase auf der Seite verstopft sein, auf welcher Sie Schmerzen haben. Wenn dies der Fall ist, wenden

Sie den Nasenspray im anderen Nasenloch an.

Haben Sie einmal mehr Zomig nasal als vorgeschrieben angewendet, kontaktieren Sie Ihren Arzt bzw.

Ihre Ärztin oder suchen Sie das nächste Krankenhaus auf.

Innerhalb von 24 Stunden dürfen nicht mehr als 10 mg (=maximal 2 Einzeldosen Zomig nasal 5 mg)

angewendet werden.

Zomig nasal soll bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht angewendet werden, da die

Sicherheit und Wirksamkeit bei dieser Patientengruppe nicht nachgewiesen ist.

Art der Anwendung von Zomig nasal

Wichtig: Zomig nasal enthält eine Einzeldosis und wird nur ein einziges Mal benutzt. Drücken Sie den

Stöpsel (A) erst dann, wenn Sie Zomig nasal in eines Ihrer Nasenlöcher eingeführt haben.

1. Reinigen Sie Ihre Nase sanft. Entfernen Sie die graue Schutzkappe (B).

2. Nehmen Sie den Nasenspray locker in die Hand.

3. Führen Sie den Nasenspray so weit wie komfortabel in ein Nasenloch ein. Halten Sie den Kopf

gerade. Drücken Sie den Stöpsel (A) (Sie hören ein Klicken). Atmen Sie normal weiter.

Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke

zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder

Apothekerin.

Welche Nebenwirkungen kann Zomig nasal haben?

Sehr häufig können Störungen der Geschmacksempfindung auftreten. Häufig wurden ein unangenehmes

Gefühl in der Nasenhöhle, Nasenbluten, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel, Herzklopfen,

Wärmegefühl, Kribbeln in den Fingern und Zehen, gesteigerte Berührungsempfindlichkeit,

Schwächegefühl, Muskelschmerzen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, trockener Mund,

Schluckstörungen, ein Gefühl von Beengung, Schwere, Schmerz oder Druck im Brust-Halsbereich oder

in den Gliedmassen beobachtet. Gelegentlich wurde über vermehrte und/oder häufigere

Harnausscheidung, Herzrasen und vorübergehenden Blutdruckanstieg berichtet. Selten können

allergische Reaktionen (Nesselsucht, Schwellungen der Haut, Schleimhäute und der inneren Organe)

auftreten. Sehr selten wurden vorübergehende Verengungen der Herzgefässe, Herzinfarkt, blutiger

Durchfall, häufiger Harndrang, Milzinfarkt und Darminfarkt beobachtet.

Falls Sie eine dieser Nebenwirkungen feststellen, ist es wichtig, dass Sie sich unverzüglich an Ihren Arzt

oder Ihre Ärztin wenden.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder Ihre Ärztin,

Apothekerin. Dies gilt insbesondere auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage

angegeben sind

Was ist ferner zu beachten?

Bewahren Sie Zomig nasal in der Originalverpackung, bei Raumtemperatur (15-25 °C) und ausserhalb

der Reichweite von Kindern auf.

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden. Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin.

Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.

Was ist in Zomig nasal enthalten?

Zomig nasal enthält als Wirkstoff 2,5 mg oder 5 mg Zolmitriptan und als Hilfsstoffe Zitronensäure,

Natriummonohydrogenphosphat und gereinigtes Wasser.

Zulassungsnummer

56003 (Swissmedic).

Wo erhalten Sie Zomig nasal? Welche Packungen sind erhältlich?

In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.

Zomig nasal 2,5 mg: Packungen zu 2 Einzeldosen Nasenspray.

Zomig nasal 5 mg: Packungen zu 2 oder 6 Einzeldosen Nasenspray.

Zulassungsinhaberin

Grünenthal Pharma AG, Glarus Süd.

Diese Packungsbeilage wurde im April 2020 letztmals durch die Arzneimittelbehörde (Swissmedic)

geprüft.

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Fachinformation

Transferiert von AstraZeneca AG

Zomig® nasal

Grünenthal Pharma AG

Zusammensetzung

Wirkstoff: Zolmitriptanum.

Hilfsstoffe: Excipiens ad solutionem.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Nasalspray.

1 Einzeldosis enthält 2.5 mg bzw. 5 mg Zolmitriptan.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Akutbehandlung von Migräneanfällen mit oder ohne Aura und Cluster-Kopfschmerz.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene

Zomig nasal wird als Einzeldosis in eine Nasenöffnung verabreicht.

Behandlung der Migräne

Die empfohlene Dosis von Zomig nasal zur Behandlung eines Migräneanfalls ist 2.5 mg oder 5 mg

(= 1 Einzeldosis). Bei den Patienten, die mit einer Dosis von 2.5 mg keine zufriedenstellende

Wirkung haben, kann eine Dosis von 5 mg wirksam sein.

Der Zomig Nasalspray stellt eine alternative, nicht orale Formulierung zu Zolmitriptan Filmtabletten

resp. Zomig oro (Lingualtabletten) dar, wenn eine nicht orale Behandlung notwendig oder gewünscht

ist.

Falls die Symptome persistieren oder innerhalb von 24 Stunden wieder auftreten, kann eine zweite

Dosis verabreicht werden. Diese darf frühestens 2 Stunden nach der Initialdosis angewendet werden.

Zomig nasal gewährleistet ein Einsetzen der Migränelinderung innerhalb 15 min nach

Verabreichung.

Die Wirkung von Zomig nasal ist grundsätzlich unabhängig vom Anwendungszeitpunkt während des

Anfalls. Es ist jedoch ratsam, Zomig nasal so früh wie möglich nach dem Auftreten der

Migränekopfschmerzen zu verabreichen.

Behandlung von Cluster-Kopfschmerz

Patienten, die an Cluster-Kopfschmerzen leiden, können unter Umständen ein verstopftes Nasenloch

auf der Seite ihres Kopfschmerzes haben. In diesen Fällen empfiehlt sich die Verabreichung von

Zomig nasal in das von der Schmerzseite abgewandte Nasenloch.

Die empfohlene Dosis von Zomig nasal für die Behandlung eines Anfalls von Cluster-Kopfschmerz

beträgt 5 oder 10 mg. Bei Patienten, bei denen keine ausreichende Wirkung mit der 5-mg-Dosis

erreicht wird, kann eine Dosis von 10 mg bei nachfolgenden Anfällen wirksam sein. Es wird

empfohlen, Zomig nasal so früh wie möglich nach dem Auftreten des Cluster-Kopfschmerzes

anzuwenden.

Innerhalb von 24 Stunden dürfen nicht mehr als 10 mg (= maximal 2 Einzeldosen von Zomig nasal 5

mg) appliziert werden.

Zomig nasal wirkt auch bei Migräneanfällen im Zusammenhang mit hormonellen Veränderungen

während der Menstruation.

Zomig nasal ist für die Prophylaxe von Migräne oder von Cluster-Kopfschmerz nicht indiziert.

Die Wirksamkeit von Zomig nasal wird nicht von Geschlecht, Alter (siehe nachfolgend «Kinder»

und «Ältere Patienten»), Anfallsdauer, Nausea, welche vor der Behandlung vorliegt, oder von

zusätzlichen Migräneprophylaktika beeinträchtigt. Die Wirkung von Zomig nasal wird durch

gleichzeitige lokale Anwendung von Vasokonstriktoren zur Abschwellung der Nasenschleimhaut

nicht beeinflusst (siehe «Interaktionen»).

Kinder (<12 Jahre)

Es sind keine Daten zur Anwendung von Zolmitriptan bei Kindern verfügbar. Zomig nasal soll in

dieser Altersgruppe nicht angewendet werden.

Jugendliche (12-17 Jahre)

Es gibt keine klinisch signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Zolmitriptan bei

Jugendlichen und Erwachsenen. Jedoch ist die Sicherheit und Wirksamkeit von Zomig nasal bei

Jugendlichen nicht nachgewiesen. Die Anwendung in dieser Altersgruppe wird deshalb nicht

empfohlen.

Ältere Patienten

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Zomig nasal bei Patienten über 65 Jahren ist nicht systematisch

untersucht worden.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei Patienten mit leichter oder mässiger Leberinsuffizienz ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz wird eine maximale Dosis von 5 mg innerhalb von 24

Stunden empfohlen.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit einer Kreatinin Clearance >15 ml/min (siehe «Pharmakokinetik») ist keine

Dosisanpassung notwendig.

Kontraindikationen

Zomig nasal ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber irgendeiner Komponente

des Medikamentes kontraindiziert.

Zomig nasal soll nicht zur Behandlung von hemiplegischer oder Basiliaris-Migräne verwendet

werden.

Zomig nasal ist bei Patienten mit folgender Anamnese kontraindiziert:

Bei ischämischen Herzerkrankungen, Myokardinfarkt in der Vorgeschichte, koronaren Vasospasmen

(Prinzmetal-Angina), oder unzureichend eingestellter Hypertonie.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Zomig nasal soll nur bei klar diagnostizierter Migräne oder Cluster-Kopfschmerz eingesetzt werden.

Wie auch bei anderen Akutbehandlungen von Kopfschmerzen sollte vor der Behandlung bei

Patienten, bei denen die Diagnose Migräne oder Cluster-Kopfschmerz noch nicht gestellt wurde, und

bei Patienten, die atypische Symptome aufweisen, sichergestellt werden, dass andere potenziell

ernste neurologische Erkrankungen ausgeschlossen werden. Es gibt Berichte von Patienten, denen

ein 5HT1B/1D-Agonist zur Behandlung von schweren Kopfschmerzen verabreicht wurde, die sich

später als Begleiterscheinung einer sich entwickelnden neurologischen Schädigung

(Hirndurchblutungsstörungen, Subarachnoidalblutung) erwiesen. Diesbezüglich sollte beachtet

werden, dass bei Migränikern ein erhöhtes Risiko für gewisse zerebrovaskuläre Erkrankungen wie

z.B. Hirndurchblutungsstörungen, CVA (Cerebrovascular accident), TIA (transitorische ischämische

Attacke), zerebrale oder subarachnoidale Blutungen bestehen kann.

Wenn der Patient auf die erste Behandlung mit der Normaldosierung nicht anspricht, sollte die

Diagnose erneut überprüft werden bevor eine 2. Dosis verabreicht wird.

Wie andere 5HT1B/1D-Agonisten sollte Zomig nasal nur mit Vorsicht an Patienten verabreicht

werden, welche in ihrer Anamnese Epilepsie oder strukturelle Hirnschädigungen aufweisen, die ihre

Konvulsionsschwelle herabsetzen.

Wie andere 5HT1B/1D-Agonisten sollte Zomig nasal nicht an Patienten verabreicht werden, bei

denen ohne vorherige Abklärung die Möglichkeit einer nicht diagnostizierten Herzkrankheit besteht.

Dies gilt insbesondere für Frauen in der Postmenopause, Männer über 40 Jahre und Patienten mit

Risikofaktoren für eine koronare Herzkrankheit.

Nach der Verabreichung von Zolmitriptan wurde ein Schwere-, Druck- oder Engegefühl im

Brustraum beobachtet. In klinischen Studien wurden diese Symptome jedoch nicht von Arrhythmien

oder ischämischen Veränderungen im EKG begleitet.

Treten unter der Behandlung Symptome auf, die auf eine ischämische Herzkrankheit hindeuten,

sollten vor der Fortsetzung der Therapie entsprechende Untersuchungen durchgeführt werden.

5HT1B/1D-Agonisten sollten nicht an Patienten mit symptomatischem Wolff-Parkinson-White-

Syndrom oder mit Arrhythmien infolge anderer akzessorischer Erregungsleitungsstörungen

verabreicht werden.

Wie mit anderen 5HT1B/1D-Agonisten wurde über vorübergehenden Blutdruckanstieg bei Patienten

mit oder ohne Hypertonie berichtet; sehr selten trat dieser Blutdruckanstieg in Zusammenhang mit

signifikanten klinischen Ereignissen auf.

Über lang andauernde Gefässspasmen wurde bei Ergotaminen berichtet. Da diese Effekte additiv

sein können, wird eine gleichzeitige Anwendung von Ergotaminen und 5HT1B/1D-Agonisten nicht

empfohlen.

Bei der gleichzeitigen Einnahme von Triptanen mit anderen Arzneimitteln mit serotonerger Wirkung

kann es in seltenen Fällen zu einem Serotonin-Syndrom als lebensbedrohliche unerwünschte

Arzneimittelwirkung kommen. Das Serotonin-Syndrom ist charakterisiert durch unterschiedliche

Kombinationen einzelner Symptome, die typischerweise folgende Symptome umfassen können:

Hyperreflexie, Tremor, Myoklonie, mentale Veränderungen wie Unruhe, Angst, Halluzinationen,

Reizbarkeit bis zu Delirium und Koma, sowie Tachykardie, Blutdruckschwankungen, Hyperthermie,

Übelkeit, Erbrechen, Durchfall. Das Serotonin-Syndrom kann auftreten, wenn zwei oder mehrere

Arzneimittel mit serotonerger Wirkung gleichzeitig eingenommen werden oder eine Dosis erhöht

wird (vgl. Rubrik «Interaktionen»).

Die gleichzeitige Verabreichung von Moclobemid, einem selektiven MAO-A-Hemmer, führt zu

einem 3-fachen Anstieg der AUC des aktiven Metaboliten und zu einer 26%igen Erhöhung der AUC

des Zolmitriptan (siehe auch «Interaktionen»). Für Patienten, die einen selektiven MAO-A-Hemmer

oder einen nicht selektiven MAO-Hemmer erhalten, wird deshalb als maximale Dosis 5 mg

innerhalb von 24 Stunden empfohlen.

Interaktionen

Bei der gleichzeitigen Einnahme von Triptanen mit anderen Arzneimitteln mit mehr oder weniger

ausgeprägter serotonerger Wirkung wie «Selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer» (SSRI’s),

«Selektive Serotonin/Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer» (SNRI’s), MAO-Hemmer, L-

Tryptophan, Lithium, trizyklische Antidepressiva u.a. kann es in seltenen Fällen zu einem Serotonin-

Syndrom als lebensbedrohliche unerwünschte Arzneimittelwirkung kommen (vgl. Rubrik

«Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Es gibt keine Anzeichen für pharmakokinetische Interaktionen mit Coffein, Metoclopramid,

Selegilin, Fluoxetin (20 mg/24 h), Ergotamin, Dihydroergotamin, Paracetamol oder Pizotifen. Ausser

Fluoxetin wurden keine anderen SSRI's untersucht.

Es bestehen geringe pharmakokinetische Interaktionen mit Rifampicin und Propranolol, die jedoch

klinisch nicht signifikant sind. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Propranolol (160 mg/Tag) über

1 Woche können Cmax und AUC von Zolmitriptan um das 1,5fache erhöht sein. Cmax und AUC des

N-desmethyl-Metaboliten können um 30% resp. 15% vermindert sein. Nach gleichzeitiger

Verabreichung von Propranolol mit Zolmitriptan wurden keine interaktiven Wirkungen auf den

Blutdruck oder auf die Pulsfrequenz festgestellt.

Zolmitriptan wird durch das Cytochrom-P 450-System, vor allem durch CYP1A2, metabolisiert.

Anschliessend an die Verabreichung von Cimetidin, einem generalisierten Inhibitor des System P450

wurde die Halbwertszeit und die AUC von Zolmitriptan und seines aktiven Metaboliten etwa

verdoppelt. Bei Patienten, die Cimetidin einnehmen, wird deshalb eine Tagesmaximaldosis von 5 mg

Zolmitriptan empfohlen.

Basierend auf dem allgemeinen Interaktionsprofil von Zolmitriptan kann eine Interaktion mit

spezifischen Hemmstoffen des P450 Isoenzyms CYP 1A2 nicht ausgeschlossen werden. Deshalb

wird auch bei gleichzeitiger Anwendung von Substanzen dieser Klasse (z.B. Fluvoxamin und

Chinolone) die gleiche Tagesmaximaldosis empfohlen.

Der inaktive Hauptmetabolit des Zolmitriptan, das Indolessigsäure-Derivat (2161W92), entsteht aus

dem aktiven N-desmethyl-Metaboliten (183C91) durch Aktivität der MAO-A. Dies wurde

nachgewiesen durch gleichzeitige Gabe von Moclobemid, einem selektiven Hemmstoff der MAO-A,

die zu einer Verdreifachung der AUC des aktiven Metaboliten 183C91 führte, während die

Zolmitriptanspiegel nur minimal (Erhöhung der AUC um 26%) beeinflusst wurden. Deshalb sollte

bei gleichzeitiger Einnahme eines MAO-A-Hemmers nicht mehr als 5 mg Zolmitriptan in 24 h

verabreicht werden.

Die Untersuchungen an Probanden mit Zomig und Ergotaminen haben keinen Hinweis auf

wesentliche pharmakokinetische oder klinisch signifikante Interaktionen ergeben. Im Hinblick auf

die Möglichkeit einer additiven vasokonstriktorischen Wirkung, sollte die gleichzeitige Behandlung

mit Ergotamin-Derivaten jedoch vermieden werden. Deshalb sollte während eines Zeitraumes von 24

Stunden vor bis 6 Stunden nach Gabe eines 5HT1B/1D-Agonisten kein ergotaminhaltiges Präparat

eingenommen werden.

Andere 5HT1B/1D-Agonisten sollten nicht innerhalb von 24 Stunden nach Verabreichung von

Zomig nasal angewendet werden.

Absorption und Pharmakokinetik von Zomig nasal werden durch vorgängige Anwendung des

sympathomimetischen Vasokonstriktors Xylometazolin nicht beeinträchtigt.

Schwangerschaft/Stillzeit

Zomig nasal sollte in der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der Nutzen für die

Mutter die möglichen Risiken für den Fetus rechtfertigt. Im Tierversuch sind keine teratogenen

Wirkungen festgestellt worden man verfügt jedoch über keine Studien bei schwangeren Frauen.

Tierstudien haben gezeigt, dass Zolmitriptan sich auch in die Muttermilch verteilt. Da es keine

Erfahrungen mit humaner Muttermilch gibt, sollte Zomig nasal bei stillenden Frauen nur nach

sorgfältigem Abwägen des

Nutzen-/Risiko-Verhältnisses eingesetzt werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Zomig nasal kann die Fähigkeit der Patienten, ein Fahrzeug zu lenken oder eine Maschine zu

bedienen, herabsetzen. Es sollte berücksichtigt werden, dass Schläfrigkeit auftreten kann.

Unerwünschte Wirkungen

Unerwünschte Wirkungen sind typischerweise leicht bis mässig stark, vorübergehend und gehen

ohne zusätzliche Behandlung spontan zurück. Mögliche unerwünschte Wirkungen treten oft in den

ersten vier Stunden auf und sind auch nach mehrmaliger Gabe nicht gehäuft feststellbar.

Immunsystem

Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen, inklusive Anaphylaxie und anaphylaktoide Reaktionen.

Nervensystem

Häufig: Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Wärmegefühl, Parästhesie und Hyperästhesie.

Herz/Kreislauf

Häufig: Herzklopfen.

Gelegentlich: Tachykardie, vorübergehender Blutdruckanstieg.

Sehr selten: Myokardinfarkt, Angina pectoris, koronare Vasospasmen. Schwere kardiale Ereignisse

bei Patienten, ohne zugrundeliegende Herzerkrankung.

Atmungsorgane

Häufig: Nasenbluten (nur Zomig nasal, Nasalspray), unangenehmes Gefühl in der Nasenhöhle (nur

Zomig nasal, Nasalspray).

Gastrointestinale Störungen

Sehr häufig: Geschmackstörungen (nur Zomig nasal, Nasalspray).

Häufig: Bauchschmerzen, Nausea, Erbrechen, Mundtrockenheit, Dysphagie.

Sehr selten: blutige Diarrhöe, gastrointestinaler Infarkt oder Nekrose, gastrointestinale ischämische

Ereignisse inklusive ischämischer Kolitis, Milzinfarkt.

Haut

Selten: Urtikaria, Angioödem.

Muskelskelettsystem

Häufig: Muskelschwäche, Myalgie.

Niere und Harnwege

Gelegentlich: Polyurie, erhöhte Harnfrequenz.

Sehr selten: vermehrter Harndrang.

Allgemein

Häufig: Asthenie, Schwere-, Enge-, Schmerz- oder Druckgefühl in Hals, Nacken, Kiefer,

Extremitäten und Thorax.

Überdosierung

Bei Freiwilligen, welche eine orale Dosis von 50 mg Zolmitriptan erhalten hatten, wurde gewöhnlich

eine Sedierung festgestellt.

Die Eliminationshalbwertszeit von Zolmitriptan beträgt 2,5 bis 3 Stunden (siehe

«Pharmakokinetik»). Aus diesem Grund sollten Patienten, welche eine Überdosis eingenommen

haben, während mindestens 15 Stunden oder solange die Symptome und Anzeichen andauern,

überwacht werden.

Es gibt kein spezifisches Antidot für Zolmitriptan. Bei schweren Fällen einer Intoxikation werden

Intensivmassnahmen empfohlen. Dies schliesst ein Öffnen der Atemwege, die Sicherstellung einer

ausreichenden Sauerstoffzufuhr und die Ventilation sowie die Überwachung und Unterstützung des

Herzkreislaufsystems ein.

Der Einfluss einer Hämo- oder Peritoneal-Dialyse auf die Serumkonzentrationen von Zolmitriptan ist

nicht bekannt.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N02CC03

Pharmakodynamik

In präklinischen Studien konnte gezeigt werden, dass Zolmitriptan ein selektiver Agonist der

rekombinierten 5HT1D und 5HT1B Rezeptorsubtypen an humanen Gefässen ist. Zolmitriptan ist ein

hochaffiner 5HT1B/1D Rezeptoragonist mit bescheidener Affinität zu den 5HT1A-Rezeptoren.

Zolmitriptan besitzt weder eine signifikante Affinität (aufgrund von Radioligand-Studien) noch eine

pharmakologische Aktivität bei folgenden Rezeptoren: 5HT2, 5HT3, 5HT4, alpha1-, alpha2-, beta1-

adrenergen, H1-, H2-histaminischen, muskarinischen, dopaminergen1, dopaminergen2 - Rezeptoren.

Die schmerzempfindlichen Strukturen des menschlichen Gehirns sind die Blutgefässe und das

Gefässsystem der Dura mater, welche von den afferenten Trigeminusfasern innerviert werden. Im

Tiermodell bewirkt die Verabreichung von Zolmitriptan aufgrund seiner agonistischen Aktivität auf

die vaskulären 5HT1 -Rezeptoren eine Vasokonstriktion verbunden mit einer blockierten Freisetzung

des Calcitonin-Gene-Related-Peptids (CGRP), des vasoaktiven, intestinalen Peptids (VIP) sowie der

Substanz P. Diese zwei Mechanismen, Vasokonstriktion und Hemmung der Neuropeptid-

Freisetzung, führen zur Abschwächung des Migräneanfalls, was sich in einer Schmerzlinderung und

in einer Besserung der Migränebegleitsymptome wie Nausea, Erbrechen, Photo- und Phonophobie

zeigt.

Zusätzlich zu diesen peripheren Wirkungen besitzt Zolmitriptan auch zentralnervöse Wirkungen, so

dass sowohl die peripheren wie auch die Migränezentren im Hirnstamm erreicht werden. Dies könnte

die stete Wirkung über mehrere Anfälle beim gleichen Patienten erklären. Die Vasodilatation wird

durch die Aktivierung eines Reflexbogens erzeugt, was über trigeminale, orthodrome Fasern und

über die parasympathische Innervation der zerebralen Zirkulation mit Hilfe der VIP-Freisetzung als

wichtigsten Auslösetransmitter vermittelt wird. Zolmitriptan hemmt diesen Reflexbogen und die

Freisetzung von VIP.

Klinische Studien haben gezeigt, dass der Anteil der Patienten, bei denen unerwünschte Wirkungen

auftraten, mit zunehmender Dosierung anstieg.

Akute Behandlung von Migräne

In einer klinischen Studie mit Zomig nasal mit mehr als 1300 Migräne Patienten, bei denen bis zu 3

Migräneattacken behandelt wurden, wurde der Wirkungseintritt nach 15 Minuten für beide Dosen

2.5 mg und 5 mg beobachtet. Zwei Stunden nach der Verabreichung von Zomig nasal zeigte sich

eine Verminderung der Migränekopfschmerzen (von schwer/mittelschwer zu leicht/keine) in 70%

und Schmerzfreiheit in 36% für 5 mg verglichen mit 59% und 26% für 2.5 mg sowie 31% und 8%

für Placebo.

Behandlung von Cluster-Kopfschmerz

In zwei kontrollierten klinischen Studien mit vergleichbarem Design wurden bis zu je 3 Cluster-

Kopfschmerz-Anfälle bei insgesamt 121 Patienten behandelt. Gemäss der kombinierten Analyse

dieser beiden Studien führte die Anwendung von Zomig nasal 5 mg nach 30 Minuten bei 48.3% der

Patienten (gegenüber 29.5% nach Placebo-Gabe) zu einer statistisch signifikanten Abnahme des

Kopfschmerzes von sehr stark/stark/mässig zu mild/keine. Schmerzfreiheit wurde bei 34.8% der

Patienten (gegenüber 19.3% nach Placebo-Gabe) erreicht. Die Ergebnisse für die 10-mg-Dosis waren

entsprechend 63.1% und 44% für das Anschlagen des Mittels auf den Kopfschmerz bzw. für

Schmerzfreiheit.

Pharmakokinetik

Die Plasmakonzentrationen und die Pharmakokinetik von Zolmitriptan und den drei

Hauptmetaboliten sind bei intranasaler Verabreichung annähernd gleich wie bei den konventionellen

Zomig Tabletten.

Absorption

Zolmitriptan wird nach intranasaler Verabreichung schnell resorbiert, mit messbaren

Plasmakonzentrationen innerhalb 5 min. Ein Teil der Dosis wird direkt über die Schleimhaut von

Nase und Pharynx absorbiert. Ca. 40% vom Cmax werden innerhalb 15 min erreicht und die

Plasmakonzentrationen bleiben während bis zu 4-6 Stunden bestehen.

Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit der Ausgangssubstanz beträgt bei oraler

Verabreichung ungefähr 40%, bei Frauen ist sie etwas höher. Im Verhältnis zur oralen Form ist die

Bioverfügbarkeit von intranasal verabreichtem Zolmitriptan 102%.

Distribution

Nach intravenöser Gabe ergibt sich ein Verteilungsvolumen von 2,4 l/kg. Die Plasmaproteinbindung

ist gering und beträgt ungefähr 25%.

Metabolismus

Zolmitriptan unterliegt einer ausgedehnten hepatischen Biotransformation. Zolmitriptan wird durch

das Cytochrom-P 450-System, vor allem durch CYP1A2, metabolisiert. Es entstehen vor allem drei

Metaboliten des Zolmitriptans: ein Indolessigsäurederivat (der Hauptmetabolit im Plasma und im

Urin), ein N-oxid- und ein N-desmethyl-Derivat. Nur der N-desmethyl-Metabolit (183C91) ist aktiv

und hat sich im Tiermodell im Vergleich zu Zolmitriptan als 2-6 mal potenter erwiesen.

Plasmakonzentrationen von 183C91 sind ungefähr halb so gross wie die der Ausgangssubstanz,

weshalb eine Beteiligung dieses Metaboliten an der therapeutischen Wirkung von Zomig

anzunehmen ist.

Elimination

Anschliessend an die hepatische Biotransformation werden die Metaboliten mit dem Urin

ausgeschieden. Über 60% einer einzigen Dosis wird im Urin (vor allem als Indolacetat) und ungefähr

30% in den Fäzes (vor allem als unverändertes Zolmitriptan) eliminiert.

Nach i.v. Applikation beträgt die durchschnittliche Plasmaclearance ungefähr 10 ml/min/kg,

wovon 1/3 auf die renale Clearance entfallen. Die renale Clearance ist grösser als die glomeruläre

Filtration, weshalb eine renale tubuläre Sekretion angenommen werden kann.

Die Elimination von oral und intranasal verabreichtem Zolmitriptan und seinem aktiven Metaboliten

183C91 scheint annähernd gleich zu sein. Die durchschnittliche Halbwertszeit beträgt ungefähr 3

Stunden für beide Formen und 183C91, was auf eine von der Bildungsrate limitierte Elimation

schliessen lässt.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz ist die renale Clearance von

Zolmitriptan und seinen Metaboliten im Vergleich mit Gesunden 7-8 mal vermindert, obwohl die

AUC der Ausgangssubstanz und des aktiven Metaboliten nur wenig erhöht ist (16% bzw. 35%). Eine

Kumulation der unwirksamen Metaboliten bei wiederholter Gabe ist möglich. Die Halbwertszeit

stieg um 1 Stunde auf 3–3,5 Stunden an. Diese Parameter lagen im Bereich, wie dies bei Gesunden

beobachtet worden war.

Der Metabolismus von Zolmitriptan ist bei Leberinsuffizienz proportional zum Schweregrad der

Insuffizienz eingeschränkt. Im Vergleich zu Gesunden waren AUC und Cmax von Zolmitriptan bei

Patienten mit mässiger Leberinsuffizienz um 94% bzw. 50% erhöht, bei Patienten mit schwerer

Leberinsuffizienz um 226% bzw. 47%. Die Plasmaspiegel der Metaboliten, inklusive des aktiven

Metaboliten, waren reduziert. Bei Patienten mit mässiger Leberinsuffizienz waren AUC und Cmax

des aktiven Metaboliten 183C91 um 33% bzw. 44% erniedrigt und bei Patienten mit schwerer

Leberinsuffizienz um 82% bzw. 90%.

Die Halbwertszeit von Zolmitriptan beträgt bei gesunden Probanden 4,7 Stunden, bei Patienten mit

mässiger Leberinsuffizienz 7,3 Stunden und bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz 12

Stunden. Die Halbwertszeit des aktiven Metaboliten 183C91 beträgt bei gesunden Probanden 5,7

Stunden, bei Patienten mit mässiger Leberinsuffizienz 7,5 Stunden und bei Patienten mit schwerer

Leberinsuffizienz 7,8 Stunden.

Die Pharmakokinetik von Zolmitriptan bei gesunden, älteren Menschen war mit derjenigen bei

jungen Gesunden vergleichbar.

Präklinische Daten

In einer oral Teratogenitätsstudie an Ratten und Kaninchen, zeigten sich bei der maximal

verträglichen Dosis von 1200 mg/kg/Tag bzw. 30 mg/kg/Tag keine Anzeichen von Teratogenität.

Aus den durchgeführten Untersuchungen zur Gentoxizität wurde geschlossen, dass ein genetisches

Risiko für den Menschen unwahrscheinlich ist.

Karzinogenitätsstudien an Ratten und Mäusen, die mit den höchsten als sinnvoll erschienenen Dosen

durchgeführt wurden, gaben keinen Hinweis auf Tumorigenität.

Reproduktionsstudien an Ratten mit Dosen limitiert durch Toxizität zeigten keinen Effekt auf die

Fertilität.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Besondere Lagerungshinweise

Zomig nasal soll bei Raumtemperatur (15-25 °C) und für Kinder unerreichbar aufbewahrt werden.

Zulassungsnummer

56003 (Swissmedic).

Packungen

Zomig nasal 2.5 mg: 2 Einzeldosen Nasalspray

Zomig nasal 5 mg: 2 Einzeldosen Nasalspray

Zomig nasal 5 mg: 6 Einzeldosen Nasalspray [B]

Zulassungsinhaberin

Grünenthal Pharma AG, Glarus Süd.

Stand der Information

Oktober 2012.

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