Norprolac 150 ug Tabletten

İsviçre - Almanca - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)

şimdi satın al

Ürün özellikleri Ürün özellikleri (SPC)

24-10-2018

Aktif bileşen:
quinagolidum
Mevcut itibaren:
Ferring AG
ATC kodu:
G02CB04
INN (International Adı):
quinagolidum
Farmasötik formu:
Tabletten
Kompozisyon:
quinagolidum 150 µg zu quinagolidi hydrochloridum, excipiens pro compresso.
Sınıf:
B
Terapötik grubu:
Synthetika
Terapötik alanı:
Dopamin D2-Rezeptor-Agonist zur Behandlung der Hyperprolaktinämie
Yetkilendirme numarası:
52277
Yetkilendirme tarihi:
1994-01-20

Diğer dillerdeki belgeler

Bilgilendirme broşürü Bilgilendirme broşürü - Fransızca

23-10-2018

Ürün özellikleri Ürün özellikleri - Fransızca

23-10-2018

Bilgilendirme broşürü Bilgilendirme broşürü - İtalyanca

19-10-2018

Belgenin tamamını okuyun

Patienteninformation

Wann ist bei der Einnahme von Norprolac Vorsicht geboten? Welche Nebenwirkungen kann Norprolac

haben? Was ist ferner zu beachten? Was ist in Norprolac enthalten?

Norprolac®

Was ist Norprolac und wann wird es angewendet?

Norprolac ist ein Arzneimittel aus der Klasse der Dopaminagonisten. Es wird zur Behandlung

verschiedener Krankheiten der weiblichen Geschlechtsorgane (gynäkologische Erkrankungen) und

bestimmter Drüsen (endokrinologische Erkrankungen) verwendet.

Norprolac senkt (hemmt) die übermässige Sekretion einer Substanz, die sich im Blut befindet (das

Hormon Prolaktin). Dieses Hormon löst normalerweise die Produktion der Muttermilch nach einer

Geburt aus. Eine erhöhte Prolaktinkonzentration im Blut kann jedoch bei Frauen, die keine Kinder

zur Welt gebracht haben, und allenfalls auch bei Männern, zu Störungen und Krankheiten führen.

Um diese Krankheiten zu behandeln, kann die Prolaktinmenge auf das normale Niveau gesenkt

werden.

Norprolac wird verwendet bei:

·Störungen des Menstruationszyklus (ausbleibende Regel, sehr schwache oder unregelmässige

Regel);

·Milchproduktion nicht als Folge einer Geburt;

·Unfruchtbarkeit (Sterilität) wegen einer zu hohen Prolaktinmenge im Blut;

·gutartigen Tumoren der Hirnanhangsdrüse (Hypophyse, sog. Prolaktinome), die eine erhöhte

Prolaktinproduktion verursachen.

Nur auf Verschreibung des Arztes oder der Ärztin.

Wann darf Norprolac nicht angewendet werden?

Norprolac darf bei einer Überempfindlichkeit auf die Wirksubstanz (Quinagolid) nicht eingenommen

werden.

Wenn Sie schwanger sind, nehmen Sie Norprolac nicht, ohne mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin

darüber gesprochen zu haben (siehe unten).

Wann ist bei der Einnahme von Norprolac Vorsicht geboten?

Bei Frauen, die Norprolac einnehmen, kann die Fähigkeit, Kinder zu bekommen, wiederhergestellt

werden. Wenn eine Schwangerschaft nicht erwünscht ist, wird eine zuverlässige Verhütungsmethode

empfohlen.

Während der ersten Tage der Behandlung mit Norprolac kann der Blutdruck gesenkt werden.

Dadurch können möglicherweise Ihre Aufmerksamkeit vermindert und Ihre Reflexe verlangsamt

werden.

Dieses Arzneimittel kann die Reaktionsfähigkeit, die Fähigkeit Werkzeuge oder Maschinen zu

bedienen und die Fahrtüchtigkeit beeinträchtigen. Sie sollten daher keine Fahrzeuge führen oder

andere Aktivitäten ausüben (z.B. Maschinen bedienen), bei welchen eine eingeschränkte

Aufmerksamkeit Sie selbst oder andere Personen gefährdet, wenn Sie unter Schläfrigkeit leiden und

bis ausreichend Erfahrungen über die Beeinträchtigung vorliegen.

Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn bei Ihnen Schläfrigkeit auftritt.

Die Toleranz von Norprolac kann durch Alkohol reduziert werden.

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie früher

einmal an psychischen Störungen gelitten haben.

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie oder Ihre Familie bzw. Betreuer bemerken, dass Sie für Sie

ungewöhnliche Verhaltensweisen entwickeln wie zum Beispiel Spielsucht, übermäßiges Essen oder

Geldausgeben, ein abnorm starker Sexualtrieb oder eine Zunahme sexueller Gedanken oder Gefühle.

Ihr Arzt muss möglicherweise Ihre Dosis anpassen oder das Arzneimittel absetzen.

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie an anderen

Krankheiten leiden, Allergien haben oder andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen oder

äusserlich anwenden.

Darf Norprolac während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?

Sobald Sie vermuten, schwanger zu sein, müssen Sie unverzüglich Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin

informieren. Er/Sie wird entscheiden, ob Sie Norprolac weiterhin einnehmen dürfen.

Da Norprolac die Milchproduktion unterdrückt, können Frauen, die Norprolac einnehmen, in der

Regel nicht stillen. Sollte die Milchproduktion während der Behandlung dennoch anhalten, ist vom

Stillen abzuraten, da nicht bekannt ist, ob Quinagolid in die Muttermilch übertritt.

Wie verwenden Sie Norprolac?

Die Norprolac-Tabletten müssen einmal täglich mit etwas Nahrung am Abend vor dem Zubettgehen

eingenommen werden.

Wie bei allen Arzneimitteln müssen Sie sich bei der Einnahme von Norprolac genau an die

Anweisungen Ihres Arztes bzw. Ihrer Ärztin halten.

Im Allgemeinen beginnt die Behandlung mit der Starter Packung. Diese Packung ist speziell dafür

vorgesehen, die Behandlung mit einer kleinen Dosis zu beginnen und diese langsam zu erhöhen. Die

Packung enthält drei rosa Tabletten zu 25 μg (Mikrogramm) für die ersten drei Tage und drei blaue

Tabletten zu 50 μg für die folgenden drei Tage. Ab dem 7. Tag wird die empfohlene Dosis auf 75

μg/Tag erhöht, und die Erhaltungsdosis ist im Allgemeinen 75 μg/Tag oder 150 μg/Tag.

Tag Übliche Dosis Norprolac

1. 1 rosa Tablette zu 25 μg am Abend beim Zubettgehen.

2. 1 rosa Tablette zu 25 μg am Abend beim Zubettgehen.

3. 1 rosa Tablette zu 25 μg am Abend beim Zubettgehen.

4. 1 blaue Tablette zu 50 μg am Abend beim Zubettgehen.

5. 1 blaue Tablette zu 50 μg am Abend beim Zubettgehen.

6. 1 blaue Tablette zu 50 μg am Abend beim Zubettgehen.

Ab dem 7. Tag während etwa 1 Monat: 1 weisse Tablette zu 75 μg am Abend beim Zubettgehen.

Danach: 1 weisse Tablette zu 75 μg oder 150 μg oder mehr, je nach Angaben Ihres Arztes oder Ihrer

Ärztin, am Abend beim Zubettgehen.

Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel

wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. Ihrer Ärztin

oder Apothekerin.

Die Anwendung und Sicherheit von Norprolac bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft

worden.

Welche Nebenwirkungen kann Norprolac haben?

Folgende Nebenwirkungen können bei der Einnahme von Norprolac auftreten:

Sehr häufig, vor allem am Anfang der Behandlung: Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Schwindel

und Müdigkeit. Diese unerwünschten Wirkungen treten vor allem in den ersten Tagen oder

vorübergehend nach einer Dosiserhöhung auf und verschwinden im Laufe der Behandlung wieder.

Es ist daher im Allgemeinen nicht nötig, die Behandlung zu unterbrechen.

Die folgenden unerwünschten Wirkungen sind häufig: Appetitlosigkeit, Bauchschmerzen

(Unterleibsschmerzen), Verstopfung oder Durchfall, Schlaflosigkeit, muskuläre Schwäche,

verstopfte Nase.

Norprolac kann selten zu Schläfrigkeit führen (siehe «Wann ist bei der Einnahme von Norprolac

Vorsicht geboten.»).

Norprolac kann häufig einen Blutdruckabfall verursachen, wenn man vom Liegen zur aufrechten

Haltung übergeht. Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird deshalb, besonders am Anfang der Behandlung und

nach einer Dosiserhöhung, Ihren Blutdruck kontrollieren. Falls es nötig ist, kann Ihr Arzt bzw. Ihre

Ärztin diesen Blutdruckabfall korrigieren.

Selten können psychische Störungen auftreten. Sie verschwinden wieder, wenn die Behandlung mit

Norprolac abgebrochen wird.

Es kann zu Spielsucht, verstärktem Sexualtrieb, übermässigem Essen und Geldausgeben kommen.

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn eine dieser Verhaltensweisen bei Ihnen auftritt; er wird mit Ihnen

Massnahmen zur Verhinderung oder Behebung der Symptome besprechen.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder

Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.

Was ist ferner zu beachten?

Norprolac ist ausserhalb der Reichweite von Kindern aufzubewahren.

Norprolac Tabletten sollen bei Raumtemperatur (15-25° C) aufbewahrt werden.

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese

Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.

Was ist in Norprolac enthalten?

Wirkstoff: Quinagolid (als Hydrochlorid).

Rosa Tabletten zu 25 μg; Laktose und weitere Hilfsstoffe.

Blaue Tabletten zu 50 μg; Farbstoff Indigotin (E 132), Laktose und weitere Hilfsstoffe.

Weisse Tabletten zu 75 μg; Laktose und weitere Hilfsstoffe.

Weisse Tabletten zu 150 μg; Laktose und weitere Hilfsstoffe.

Zulassungsnummer

52277 (Swissmedic).

Wo erhalten Sie Norprolac? Welche Packungen sind erhältlich?

Norprolac erhalten Sie in Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.

Starter-Packung für den Beginn der Behandlung:

3 Tabletten zu 25 μg und 3 Tabletten zu 50 μg.

Packung für die weitere Behandlung:

30 Tabletten zu 75 μg.

30 Tabletten zu 150 μg.

Zulassungsinhaberin

Ferring AG, 6340 Baar

Diese Packungsbeilage wurde im August 2013 letztmals durch die Arzneimittelbehörde

(Swissmedic) geprüft.

Belgenin tamamını okuyun

Fachinformation

Zusammensetzung, Dosierung/Anwendung,Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen, Interaktionen,

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen, Unerwünschte Wirkungen,

Eigenschaften/Wirkungen, Pharmakokinetik

Norprolac®

Zusammensetzung

Wirkstoff: Quinagolidum (ut Quinagolidi hydrochloridum).

Hilfsstoffe:

Tabletten zu 25 µg, 75 µg und 150 µg: Lactosum monohydricum, Excipiens pro compresso.

Tabletten zu 50 µg: Color. E 132, Lactosum monohydricum, Excipiens pro compresso.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Tabletten zu 25 µg, 50 µg, 75 µg und 150 µg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Hyperprolaktinämie (idiopathisch oder durch ein prolaktinsezernierendes Mikro- oder Makroadenom

der Hypophyse verursacht).

Dosierung/Anwendung

Da die dopaminerge Stimulierung Symptome einer orthostatischen Hypotonie hervorrufen kann, ist

die Dosierung von Norprolac unter Verwendung der Starter-Packung schrittweise zu erhöhen und

das Produkt beim Schlafengehen zu verabreichen.

Die optimale Dosis ist auf der Basis der prolaktinsenkenden Wirkung und der Verträglichkeit

individuell zu bestimmen.

Die Behandlung beginnt mit der Starter-Packung mit 25 µg/Tag während der ersten 3 Tage, gefolgt

von 50 µg/Tag während weiterer 3 Tage. Vom 7. Tag an beträgt die empfohlene Dosis 75 µg/ Tag.

Nötigenfalls kann die Tagesdosis dann schrittweise angehoben werden, bis die für den Einzelfall

optimale Wirkung erreicht ist.

Die übliche Erhaltungsdosis beträgt 75 oder 150 µg/ Tag. Tagesdosen von 300 µg oder höhere Dosen

sind bei weniger als einem Drittel der Patienten erforderlich. In solchen Fällen kann die Tagesdosis

in Abständen von mindestens 4 Wochen in Schritten von 75-150 µg angehoben werden, bis eine

ausreichende therapeutische Wirkung erreicht ist oder bis sich eine Verschlechterung der

Verträglichkeit einstellt, die ein Abbrechen der Behandlung erfordert.

Mit Parlodel® vorbehandelte Patienten: Für Patienten, die vor der Verabreichung von Norprolac mit

Parlodel behandelt wurden, soll die initiale langsame Dosiserhöhung mit Hilfe der Starter-Packung

unmittelbar nach dem Absetzen von Parlodel eingeleitet werden, ohne dass zwischen den beiden

Behandlungen eine Pause eingelegt wird. Im weiteren Verlauf gelten die gleichen

Dosierungsrichtlinien wie oben beschrieben.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz: Für diese Patientengruppen liegen keine Daten vor;

siehe “Kontraindikationen“.

Ältere Patienten: Erfahrungen mit der Anwendung von Norprolac bei Patienten ≥ 65 Jahre liegen

nicht vor.

Pädiatrie: Erfahrungen mit der Anwendung von Norprolac bei Kindern und Jugendlichen liegen nicht

vor.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe.

Leber- oder Nierenfunktionsstörungen.

Für das Vorgehen im Falle einer Schwangerschaft, siehe “Schwangerschaft, Stillzeit“.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Durch die Behandlung mit Norprolac kann sich die Fertilität wieder einstellen. Frauen im

gebärfähigen Alter, die keine Schwangerschaft wünschen, sollte empfohlen werden, eine

zuverlässige Kontrazeptionsmethode anzuwenden.

Während der ersten Behandlungstage und nach einer Dosiserhöhung sollte der Blutdruck in liegender

und stehender Stellung überwacht werden.

In seltenen Fällen wurde die Behandlung mit Norprolac auch bei Patienten ohne vorhergehende

Episoden psychischer Affektionen mit dem Auftreten einer akuten Psychose in Verbindung gebracht,

die im allgemeinen nach Absetzen der Behandlung wieder verschwand. Bei Patienten mit

psychotischen Erkrankungen in der Anamnese ist besondere Vorsicht geboten.

Unter Behandlung mit Dopamin-Agonisten wie Quinagolid wurde über Impulskontrollstörungen

berichtet wie pathologischer Spielsucht, Libidosteigerung, Hypersexualität, zwanghaftes

Geldausgeben oder Einkaufen, Essattacken und Esszwang. Patienten und Betreuungspersonen sollten

auf das mögliche Auftreten solcher Symptome aufmerksam gemacht und die Patienten regelmässig

hinsichtlich der Entwicklung solcher Störungen überwacht werden. Wenn sich entsprechende

Symptome entwickeln, sollte eine Dosisreduktion bzw. ein Ausschleichen der Behandlung in

Erwägung gezogen werden.

Norprolac wurde mit Schläfrigkeit in Verbindung gebracht. Bei Patienten, bei welchen unter

Norprolac Schläfrigkeit aufgetreten ist, muss eine Dosisreduktion oder ein Abbruch der Behandlung

in Betracht gezogen werden.

Norprolac Tabletten enthalten Laktose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz,

Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Norprolac nicht einnehmen.

Interaktionen

Interaktionsstuden mit Quinagolid wurden nicht durchgeführt; bisher wurden jedoch keine

Interaktionen zwischen Norprolac und anderen Substanzen beobachtet. Theoretisch könnte eine

Verminderung der prolaktinsenkenden Wirkung erwartet werden, wenn gleichzeitig Arzneimittel mit

starken dopaminantagonistischen Eigenschaften (z.B. Neuroleptika) verwendet werden. Da die

Wirkung von Norprolac auf die Rezeptoren 5-HT1 und 5-HT2 100mal geringer ist als diejenige auf

die D2 -Rezeptoren, ist eine Interaktion zwischen Norprolac und den 5-HT1a -Rezeptoren wenig

wahrscheinlich. Dennoch ist im Falle einer gleichzeitigen Verabreichung solcher Arzneimittel

Vorsicht geboten. Über eine mögliche Interaktion mit Erythromycin liegen keine Daten vor.

Die Einnahme von Alkohol kann die Verträglichkeit von Norprolac verschlechtern.

Schwangerschaft, Stillzeit

Schwangerschaft

Tierversuche lieferten keine Hinweise auf embryotoxische oder teratogene Wirkungen von

Norprolac. Erfahrungen bei schwangeren Frauen sind beschränkt. Bei Frauen, die schwanger werden

möchten, sollte Norprolac abgesetzt werden, sobald eine Schwangerschaft festgestellt wird, sofern

nicht ein medizinischer Grund für die Fortsetzung der Behandlung vorliegt. Es wurde keine

vermehrte Aborthäufigkeit nach Absetzen des Mittels zu diesem Zeitpunkt beobachtet.

Wenn eine Schwangerschaft in Gegenwart eines Hypophysenadenoms eintritt und die Behandlung

mit Norprolac abgebrochen wurde, ist eine sorgfältige Überwachung während der ganzen

Schwangerschaft unerlässlich.

Stillzeit

In der Regel ist das Stillen unter Norprolac nicht möglich, da das Präparat die Laktation unterdrückt.

Sollte die Laktation während der Behandlung dennoch anhalten, wird vom Stillen abgeraten, da nicht

bekannt ist, ob Quinagolid in die Muttermilch übertritt.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Norprolac wurde mit Schläfrigkeit in Verbindung gebracht. Andere Dopaminagonisten können zu

plötzlichen Schlaffattacken führen, insbesondere bei Patienten, die unter einem Parkinson-Syndrom

leiden.

Die Patienten müssen darüber informiert werden, dass vor allem in den ersten Behandlungstagen

hypotone Beschwerden auftreten können, welche die Aufmerksamkeit einschränken. Die Patienten

sollten daher beim Lenken von Fahrzeugen und Bedienen von Maschinen vorsichtig sein. Sie sollten

davor gewarnt werden, dass ihre Sicherheit und die anderer Personen gefährdet ist, wenn

Schläfrigkeit während des Führens von Fahrzeugen oder der Bedienung von Maschinen auftritt. Den

Patienten ist von solchen Aktivitäten abzuraten, falls sie unter Schläfrigkeit leiden und bis

ausreichend Erfahrungen über die Beeinträchtigung vorliegen.

Unerwünschte Wirkungen

Bei der Anwendung von Norprolac ist mit den für Dopaminagonisten typischen unerwünschten

Wirkungen zu rechnen. Sie erfordern in der Regel keinen Abbruch der Behandlung und

verschwinden normalerweise, wenn die Behandlung fortgesetzt wird.

Klassifizierung nach Organsystemen nach MedDRA.

Häufigkeiten: sehr häufig (> 10%), häufig (>1%, ≤10%); gelegentlich (>0,1%, ≤1%), selten

(>0,01%, ≤0,1%), sehr selten (≤0,01%), nicht bekannt (basierend überwiegend auf

Spontanmeldungen aus der Marktüberwachung, genaue Häufigkeit kann nicht angegeben werden).

Stoffwechsel und Ernährungsstörungen

Häufig: Anorexie.

Psychiatrische Störungen

Selten: Reversible akute Psychose.

Nicht bekannt: Impulskontrollstörungen (wie z.B. Spielsucht, siehe „Warnhinweise/

Vorsichtsmassnahmen“).

Störungen des Nervensystems

Sehr häufig: Kopfschmerzen (24.6%), Schwindel (16.9%).

Häufig: Schlaflosigkeit.

Selten: Schläfrigkeit.

Funktionsstörungen der Gefässe

Häufig: Orthostatische Hypotension.

Selten: Synkopen.

Erkrankungen der Atemwege

Häufig: Verstopfte Nase.

Gastrointestinale Störungen

Sehr häufig: Übelkeit (37.9%), Erbrechen (12.4%).

Häufig: Abdominalschmerzen, Obstipation, Diarrhoe.

Muskelskelettsystem

Häufig: Muskuläre Schwäche.

Allgemeine Störungen

Sehr häufig: Müdigkeit (12.2%).

Das Risiko von Überempfindlichkeitsreaktionen kann nicht ausgeschlossen werden.

Überdosierung

Es sind keine Fälle von akuter Überdosierung mit Norprolac-Tabletten bekannt. Sie würde

vermutlich schwere Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Hypotonie und

möglicherweise einen Kollaps verursachen. Halluzinationen könnten ebenfalls auftreten.

Die Behandlung wäre symptomatisch.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: G02CB04

Wirkungsmechanismus

Quinagolid, der Wirkstoff von Norprolac, ist ein selektiver Dopamin-D 2 -Rezeptoragonist, der nicht

zur chemischen Klasse der Mutterkornalkaloid- oder Ergolinderivate gehört. Dank seiner

dopaminergen Wirkung übt das Mittel eine starke Hemmwirkung auf die Prolaktinsekretion aus,

setzt aber die normalen Spiegel der anderen Hypophysenhormone nicht herab. Bei bestimmten

Patienten kann die Hemmung der Prolaktinsekretion mit einer vorübergehenden, leichten Erhöhung

der Somatotropin-Plasmaspiegel einhergehen, eine Erscheinung, deren klinische Bedeutung nicht

bekannt ist.

Als spezifischer Hemmer der Prolaktinsekretion mit einer lang anhaltenden Wirkungsdauer hat sich

Norprolac zur oralen Einmal-pro-Tag-Behandlung von Patienten mit Hyperprolaktinämie und deren

klinischen Manifestationen, wie Galaktorrhö, Oligomenorrhö, Amenorrhö, Infertilität und

Libidobeeinträchtigung, als wirksam und geeignet erwiesen.

Es wurde festgestellt, dass die Langzeitbehandlung mit Norprolac das Volumen von

prolaktinsezernierenden Makroadenomen der Hypophyse reduziert oder ihr Wachstum einschränkt.

Die aus den pharmakodynamischen Studien gewonnenen Ergebnisse zeigen, dass mit der

empfohlenen therapeutischen Dosis innerhalb von 2 h nach Einnahme eine klinisch signifikante

prolaktinsenkende Wirkung eintritt, die innerhalb von 4-6 h ihr Maximum erreicht und ca. 24 h

anhält.

Ein eindeutiges Dosis-Wirkungs-Verhältnis konnte für die Dauer, nicht aber für das Ausmass der

prolaktinsenkenden Wirkung ermittelt werden, welche mit einer oralen Einzelgabe von 50 µg nahezu

ihr Maximum erreichte. Höhere Dosen führten zu keiner wesentlich stärkeren Wirkung, verlängerten

aber ihre Dauer.

Pharmakokinetik

Absorption

Quinagolid wird nach oraler Verabreichung rasch und gut resorbiert. Die anhand eines nicht

selektiven Radioimmunoassays (RIA) ermittelten Plasmaspiegel, bei dem Quinagolid zusammen mit

einigen seiner Metaboliten gemessen wurde, befanden sich nahe der Messgrenze und ergaben keine

zuverlässige Information.

Distribution

Die Proteinbindung von Quinagolid beträgt nahezu 90% und ist unspezifisch. Das scheinbare

Verteilungsvolumen von Quinagolid nach einer oralen Einzelgabe wurde mit ca. 100 l berechnet.

Metabolismus

Quinagolid wird während seiner ersten Leberpassage weitgehend metabolisiert. Im Blut sind der

Wirkstoff Quinagolid und sein N-Desethyl-Analogon biologisch aktiv. Ihre Bedeutung ist jedoch

gering. Bei der Mehrheit der zirkulierenden Metaboliten handelt es sich um Konjugate (Glucuronide

und Sulfate).

Elimination

Nach einer Einzelgabe wurde eine terminale Halbwertszeit der Muttersubstanz von 11,5 h ermittelt,

resp. von 17 h im Fliessgleichgewicht. Über 95% des Arzneimittels werden in Form von Metaboliten

ausgeschieden. Ungefähr die gleichen Mengen an Gesamtradioaktivität wurden in den Faeces und im

Urin gefunden. Die im Urin vorhandenen Metaboliten sind zur Hauptsache Glucuronid- und

Sulfatkonjugate von Quinagolid und dessen N-Desethyl- und N-Bidesethyl-Analoga. In den Faeces

finden sich nicht konjugierte Formen der drei Verbindungen.

Präklinische Daten

Tumorerzeugendes und mutagenes Potenzial

In einer ausführlichen In-vitro und In-vivo-Mutagenitätsprüfung ergaben sich keine Hinweise auf

eine mutagene Wirkung.

Die Veränderungen, die in Karzinogenitätsstudien beobachtet wurden, spiegeln die

pharmakodynamische Aktivität von Quinagolid wieder. Die Substanz moduliert sowohl die

Prolaktinpiegel als auch, insbesondere bei männlichen Ratten, die Spiegel des luteinisierenden

Hormons und das Verhältnis von Progesteron zu Östrogen bei weiblichen Nagern.

Langzeituntersuchungen mit hohen Dosen Quinagolid führten zu Leydig-Zelltumoren bei Ratten und

mesenchymalen Uterustumoren bei Mäusen. Leydig-Zelltumoren traten bei Ratten in einer

Karzinogenitätsstudie auch bei geringer Dosis (0,01 mg/kg) auf. Diese Befunde sind jedoch für die

therapeutische Anwendung beim Menschen ohne Relevanz, da in Bezug auf die Regulation des

endokrinen Systems zwischen Menschen und Nagetieren grundsätzliche Unterschiede bestehen.

Reproduktionstoxizität

Tierexperimentelle Studien an Ratten und Kaninchen haben keinen Hinweis auf embryotoxische oder

teratogene Effekte ergeben. Die prolaktinhemmende Wirkung führte bei der Ratte zur Verminderung

des Milchflusses, was einen erhöhten Verlust an Jungtieren zur Folge hatte. Mögliche postnatale

Effekte durch die Einwirkung von Quinagolid während der Fetalentwicklung (2. und 3.

Schwangerschaftsdrittel) sowie die Auswirkungen auf die weibliche Fertilität sind noch nicht

ausreichend untersucht.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit “EXP” bezeichneten Datum verwendet

werden.

Besondere Lagerungshinweise

Norprolac bei Raumtemperatur (15°C- 25°C) und ausserhalb der Reichweite von Kindern

aufbewahren.

Zulassungsnummer

52277 (Swissmedic).

Packungen

Norprolac Starter-Packung: 3 Tabletten zu 25 µg + 3 Tabletten zu 50 µg* [B].

Norprolac Tabletten zu 75 µg: 30* [B].

Norprolac Tabletten zu 150 µg: 30* [B].

Zulassungsinhaberin

Ferring AG, 6340 Baar

Stand der Information

August 2013

Benzer ürünler

Bu ürünle ilgili arama uyarıları

Belge geçmişini görüntüleyin

Bu bilgileri paylaşın