PHYSIOTENS

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • PHYSIOTENS 0,4 MG 28 FILM TABLET
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • PHYSIOTENS 0,4 MG 28 FILM TABLET
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • moxonidine

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699820090104
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 29-01-2013
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1.

BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

PHYSİOTENS

0.4 mg film kaplı tablet

2.

KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Moksonidin

0.4 mg

Yardımcı maddeler:

Laktoz monohidrat

95.60 mg

Yardımcı maddeler için 6.1 'e bakınız.

3.

FARMASÖTİK FORM

Film kaplı tablet

Bir yüzü "0.4" baskılı, yuvarlak, konveks, mat kırmızı film kaplı tabletler.

4.

KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1

Terapötik endikasyonlar

Moksonidin, hafif ila orta şiddetli esansiyel veya primer hipertansiyon tedavisinde endikedir.

4.2

Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji /Uygulama sıklığı ve

süresi:

Yetişkinler

Tedaviye, sabahları verilen 0.2 mg PHYSİOTENS

ile başlanmalıdır. Doz, üç hafta sonra,

yeterli bir cevap elde edilene kadar tek doz veya sabah ve akşam olmak üzere bölünmüş iki

doz halinde 0.4 mg’a kadar titre edilebilir. Üç haftalık ilave tedaviden sonra alınan cevap hala

yeterli değilse, bu durumda doz, sabah ve akşam olmak üzere bölünmüş iki doz halinde 0.6

mg’a kadar artırılabilir.

PHYSİOTENS

dozu, tek doz uygulamada 0.4 mg ve sabah ve akşam olmak üzere bölünmüş

doz uygulamasında günlük 0.6 mg’ ı geçmemelidir.

Uygulama şekli:

Ağızdan kullanım içindir.

Tabletler,

alınmalıdır.

Besin

alımı,

moksonidinin

farmakokinetik

özelliklerini

etkilemediği için, PHYSİOTENS

, yemeklerden önce, yemekle birlikte veya yemekten sonra

alınabilir.

Tedavi birden bire kesilmemelidir. İki haftalık süre içinde azaltılmış dozlarda kademeli olarak

kesilmelidir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Orta şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu (GFR 30ml/dk’ dan büyük, 60

ml/dk’dan küçük) olan hastalarda, tek doz 0.2 mg’ ı ve günlük doz 0.4 mg’ ı geçmemelidir.

Karaciğer yetmezliği:

Özel kullanımı yoktur.

Pediyatrik

popülasyon:

Güvenlik

etkinlik

verilerindeki

eksikliklerden

dolayı

moksonidinin çocuklarda ve 18 yaşın altındaki ergenlerde kullanımı önerilmez.

Geriyatrik popülasyon:

Böbrek fonksiyonu bozulmamış yaşlılarda doz yetişkinlerde olduğu gibidir.

Yaşlı hastalar, kan basıncını düşüren ilaçların kardiyovasküler etkilerine karşı daha duyarlı

olabilirler. Bu nedenle, tedaviye en düşük doz ile başlanmalı ve bu tür reaksiyonların yol

açtığı ciddi sonuçların engellenmesi için doz artışı dikkatli yapılmalıdır.

4.3

Kontrendikasyonlar

Moksonidin aşağıda belirtilen durumlarda kontrendikedir.

etkin maddeye veya üründeki herhangi bir yardımcı maddeye karşı

duyarlılık

hasta sinüs sendromu veya sino-atriyal blok

bradikardi (dinlenme anında kalp hızı <50 atış/dakika)

2. ve 3. derece Atrioventriküler blok (AV)

ciddi kalp yetmezliği (bakınız Bölüm 4.4)

ciddi böbrek yetmezliği (GFR < 30ml/dk, serum kreatinin konsantrasyonu

>160µmol/l)

PHYSİOTENS

terapötik

deneyim

eksikliği

nedeniyle

aşağıdaki

durumlarda

kullanılmamalıdır:

gebelik veya laktasyon (bakınız Bölüm 4.6)

18 yaşın altındaki çocuklar ve adölesanlar

4.4

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Moksonidin tedavisi uygulanan hastalarda pazarlama sonrası verilerde değişen derecelerde

Atrioventriküler

blok

(AV)

vakaları

bildirilmiştir.

vaka

raporlarına

dayanılarak,

moksonidinin

atriyoventriküler

iletimi

geciktirmedeki

nedensel

rolü

tamamen

göz

ardı

edilememektedir. Bu nedenle, Atrioventriküler blok (AV) oluşumuna eğilimli olan hastalar

tedavi edilirken dikkatli olunmalıdır. Moksonidin 1. derece Atrioventriküler bloğu (AV) olan

hastalarda kullanıldığında, bradikardiden kaçınmak için özel olarak dikkatli olunmalıdır.

Moksonidin, daha yüksek dereceli Atrioventriküler blok (AV) vakalarında kullanılmamalıdır

(bakınız Bölüm 4.3).

Moksonidin şiddetli koroner arter hastalığı ya da unstabil anjina pektorisi olan hastalarda

kullanıldığında, bu hasta populasyonunda deneyim sınırlı olduğundan özel olarak dikkatli

olunmalıdır.

Moksonidin esas olarak böbreklerle atıldığından, renal yetmezliği olan hastalarda kullanımda

dikkatli olunması önerilir. Bu hastalarda özellikle tedaviye başlanırken dikkatli doz titrasyonu

yapılması önerilir. Günlük 0.2 mg doz ile başlanmalıdır ve klinik olarak gerekli olduğunda ve

iyi tolere edildiğinde orta şiddetli böbrek yetmezliği (GFR 30ml/dk’ dan büyük, 60 ml/dk’dan

küçük) olan hastalarda en fazla günlük 0.4 mg doza çıkılabilir.

Moksonidin bir

-blokörle kombine halde kullanıldığında, ve her iki tedavinin de kesilmesi

gerekiyorsa öncelikle

-blokör ve birkaç gün sonra da moksonidin tedavisi kesilmelidir.

Bugüne dek moksonidin tedavisinin kesilmesinin ardından kan basıncında rebound etkisi

gözlenmemiştir. Bununla birlikte, moksonidin tedavisinin birdenbire kesilmesi önerilmez; doz

iki haftalık bir periyotta azaltılarak kesilmelidir.

Eşlik eden orta şiddetli kalp yetmezliği olan hastalardaki güvenliliği destekleyen klinik

verilerin olmamasından dolayı, PHYSİOTENS

bu hasta grubunda dikkatli kullanılmalıdır.

Yaşlı hastalar, kan basıncını düşüren ilaçların kardiyovasküler etkilerine karşı daha duyarlı

olabilirler. Bu nedenle, tedaviye en düşük doz ile başlanmalı ve bu tür reaksiyonların yol

açtığı ciddi sonuçların engellenmesi için doz artışı dikkatli yapılmalıdır.

Galaktoz intoleransı, lap-laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorbsiyonu gibi seyrek

rastlanan kalıtsal rahatsızlıkları olan hastalar bu ilacı kullanmamalıdırlar.

4.5

Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Diğer

antihipertansif

ajanlarla

zamanlı

olarak

kullanıldığında

PHYSİOTENS

’in

basıncını düşürücü etkisi artar.

Trisiklik

antidepresanlar,

merkezi

sisteme

etki

eden

antihipertansif

ajanların

etkinliğini

azaltabileceğinden,

moksonidin

birlikte

kullanılması

önerilmez.

Moksonidin

trisiklik

antidepresan, tranklizan, alkol, sedatif ve hipnotiklerin sedatif etkisini artırabilir, bu nedenle

birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.

Moksonidinin,

lorazepam

kullanan

hastalarda

bilişsel

fonksiyonlarda

görülen

bozulmuş

performansı bir dereceye kadar artırdığı gözlenmiştir. Moksonidin benzodiazepinlerle birlikte

uygulandığında, benzodiazepinlerin sedatif etkisini arttırabilir.

Moksonidin

tübüler

atılım

atılır.

Tübüler

atılım

atılan

diğer

ajanlarla

etkileşim

dışlanamaz.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Etkileşim çalışması yoktur.

Pediyatrik popülasyon :

Etkileşim çalışması yoktur.

Geriyatrik popülasyon :

Etkileşim çalışması yoktur.

4.6

Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk

doğurma

potansiyeli

bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (

K

o

n

t

r

a

se

p

s

i

yo

n

)

Herhangi bir veri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Gebe kadınlarda moksonidin kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmamaktadır. Hayvanlarda

yapılan çalışmalar embriyo-toksikolojik etkiler göstermiştir (bkz. bölüm 5.3). İnsanlardaki

potansiyel risk bilinmemektedir. Moksonidin kesinlikle gerekli olmadıkça gebelik sırasında

kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Moksonidin, anne sütüne geçer ve bu nedenle emzirme sırasında kullanılmamalıdır.

Moksonidin tedavisinin kesin olarak gerekli olduğu düşünülüyorsa, emzirme kesilmelidir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Herhangi bir veri bulunmamaktadır.

4.7

Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Moksonidinin araç veya makine kullanımına etkisi üzerine herhangi bir çalışma yapılmamıştır.

Uyuklama ve baş dönmesi bildirilmiştir. Araç veya makine kullanımı sırasında bu durum

akılda bulundurulmalıdır.

4.8

İstenmeyen etkiler

Moksonidin kullananlar tarafından en sık bildirilen yan etkiler; ağız kuruluğu, baş dönmesi,

asteni ve uyku halini içerir. Bu semptomlar, tedavinin ilk birkaç haftasından sonra sıklıkla

azalmıştır.

Sıklıklar şu şekilde tanımlanmaktadır: çok yaygın (≥ 1/10); yaygın (≥1/100,<1/10); yaygın

olmayan (≥ 1/1000, < 1/100); seyrek (≥ 1/10000, < 1/1000); çok seyrek (< 1/10000), bilinmiyor

(eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Plasebo kontrollü klinik çalışmalar sırasında (moksonidin kullanan hasta n=886) gözlenen

istenmeyen etkiler aşağıdaki sıklıklarda gözlenmiştir:

* plaseboyla karşılaştırıldığında sıklık artışı gözlenmemiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine

olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye

Farmakovijilans

Merkezi’ne

(TÜFAM)

bildirmeleri

gerekmektedir.

(www.titck.gov.tr;

posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9 Doz Aşımı ve Tedavisi

Doz aşımı semptomları

Rapor edilen bazı doz aşımı vakalarında, akut olarak uygulanan 19.6 mg dozun ölüme neden

MedDRA sistem organ sınıfı

Çok yaygın

≥1/10

Yaygın

≥1/100, <1/10

Yaygın olmayan

≥1/1,000, <1/100

Psikiyatrik hastalıklar

İnsomni

Sinirlilik

Sinir sistemi hastalıkları

Baş ağrısı*,

baş dönmesi/vertigo

somnolans

Senkop*

Kulak ve iç kulak hastalıkları

Tinnitus

Kardiyak hastalıkları

Bradikardi

Vasküler hastalıklar

Hipotansiyon*

(ortostatik

hipotansiyon

dahil)

Gastrointestinal hastalıklar

Ağız kuruluğu

Diyare,

bulantı/kusma/

dispepsi

Deri ve derialtı doku hastalıkları

Döküntü/ kaşıntı

Anjioödem

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve

kemik hastalıkları

Bel ağrısı

Boyun

ağrısı

Genel bozukluklar ve uygulama

bölgesine ilişkin hastalıklar

Asteni

Ödem

olmadığı gözlenmiştir. Bildirilen belirti ve semptomlar arasında, baş ağrısı, sedasyon, uyku

hali, düşük tansiyon, baş dönmesi, asteni, bradikardi, ağız kuruluğu, kusma, yorgunluk ve

karnın üst bölgesinde ağrı bulunmaktadır.

Şiddetli doz aşımı durumunda özellikle bilinç bozukluklarının ve solunum depresyonunun

yakından izlenmesi önerilir.

Ayrıca, hayvanlar üzerinde yapılan bazı yüksek doz çalışmalarına göre, geçici hipertansiyon,

taşikardi ve hiperglisemi görülebilir.

Doz Aşımı Tedavisi

Spesifik bir antidot bilinmemektedir. Hipotansiyon durumunda sıvı ve dopamin uygulaması

gibi dolaşım desteği tedavisi düşünülebilir. Bradikardi atropin ile tedavi edilebilir.

-Reseptör

antagonistleri, Moksonidin doz aşımı durumunda ortaya çıkan paradoksal hipertansif etkileri

azaltabilir veya ortadan kaldırabilir.

5.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: İmidazolin reseptör agonisti, moksonidin.

ATC kodu: C02AC05.

Farklı hayvan modellerinde, moksonidinin güçlü bir antihipertansif ajan olduğu gösterilmiştir.

Mevcut deneysel veriler Moksonidinin antihipertansif etki bölgesinin merkezi sinir sistemi

olduğunu ikna edici bir şekilde göstermektedir. Moksonidinin, beyin sapı içerisinde I

imidazolin reseptörleri ile selektif olarak etkileştiği gösterilmiştir. Bu imidazoline duyarlı

reseptörler, periferik sempatik sinir sisteminin merkezi kontrolü için kritik bir alan olan rostral

ventrolateral medullada toplanmışlardır. I

-imidazolin reseptörü ile oluşan bu etkileşimin net

etkisi ile, sempatik sinirlerin aktivitesinde azalma olduğu görülmektedir (kardiyak, splanknik

ve renal sempatik sinirler için kanıtlanmıştır).

Moksonidin,

-imidazolin

reseptörleri

kıyaslandığında,

yalnızca

merkezi

adrenoseptörlere düşük afinite göstermesi nedeni ile merkezi sinir sistemine etki eden diğer

mevcut antihipertansiflerden ayrılır;

2-adrenoseptörler, merkezi sinir sistemine etki eden

antihipertansiflerin en yaygın istenmeyen etkileri olan sedasyon ve ağız kuruluğuna sebep olan

moleküler

hedef

olarak

kabul

edilmektedir.

İnsanlarda,

moksonidin

sistemik

vasküler

rezistansın azalmasına ve bundan dolayı arterial kan basıncının azalmasına sebep olur.

5.2 Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Sıçanlar ve köpeklere oral yoldan verilen moksonidin, hızlı ve neredeyse tamamen emilmiştir

plazma

seviyelerine

dakikadan

sürede

ulaşılmıştır.

Oral

intravenöz

uygulamanın ardından her iki türde de ortalama plazma konsantrasyonları benzer bulunmuştur.

İnsanlarda, moksonidinin oral dozu yaklaşık %90 oranında emilir; ilk geçiş metabolizmasına

uğramaz ve biyoyararlanımı %88’ dir. Besin alımı Moksonidin farmakokinetiğini etkilemez.

Dağılım:

Plazma proteinlerine bağlanma, sadece yaklaşık % 7 olarak belirtilmiştir (Vd

=1.8 ± 0.4 l/kg).

Biyotransformasyon:

Moksonidin

%10-20

oranında,

imidazolin

halkasının

açılması

başlıca

4,5-

dehidromoksonidin

guanidin

türevine

metabolize

olur.

4,5-dehidromoksonidinin

hipotansif etkisi moksonidinin yalnızca 1/10’ u kadardır ve guanidin türevinin hipotansif

etkisi ise moksonidinin 1/100’ ünden azdır. Moksonidinin maksimum plazma seviyelerine,

film tabletin alınmasından 30-180 dakika sonra ulaşılır.

Eliminasyon:

Sıçanlar ve köpeklerde, radyoaktivite ve değişmemiş bileşiğin eliminasyon yarılanma ömrünün

saat

olduğu

tahmin

edilmiştir.

Moksonidin

başlıca

metaboliti

(4,5-

dehidromoksonidin ve bir guanidin türevi) ağırlıklı olarak idrarla atılmıştır. Her iki türde de,

52 haftalık tedavinin ardından yapılan kronik toksisite çalışmalarında moksonidin birikimi

belirtisi gözlenmemiştir.

Moksonidin ve metabolitleri, neredeyse tamamen böbreklerden atılır. Uygulamadan sonraki ilk

24 saat içinde dozun %90’dan fazlası böbreklerden atılırken, yalnızca yaklaşık %1’i feçes

yoluyla

atılır.

Değişmemiş

moksonidinin

kümülatif

renal

atılımı

yaklaşık

%50-75’

dir.

Moksonidinin ortalama plazma eliminasyon yarılanma ömrü 2.2-2.3 saat ve renal eliminasyon

yarılanma ömrü 2.6-2.8 saattir.

Hastalardaki karekteristik özellikler

Yaşlılarda farmakokinetik:

Sağlıklı yaşlı hastalar ile daha genç yetişkinlerde, moksonidinin farmakokinetik özellikleri

arasındaki küçük farklılıkların klinik olarak anlamlı olması beklenmez.

Moksonidinin

birikmemesinden

dolayı,

böbrek

fonksiyonu

normal

ayarlaması

gerekmez.

Çocuklarda farmakokinetik:

Çocuklarda farmakokinetik çalışma yapılmamıştır.

Renal yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik:

Orta şiddetli böbrek yetmezliğinde (GFR 30-60 ml/dk), EAA değeri %85 oranında artmış ve

klerens %52’ye düşmüştür. Bu tür hastalarda, PHSYIOTENS

’ in hipotansif etkisi, özellikle

tedavinin başlangıcında olmak üzere yakın şekilde izlenmelidir; ayrıca tek doz 0.2 mg’ı ve

günlük doz 0.4 mg’ı geçmemelidir.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Konvansiyonel

güvenlilik

farmakolojisi,

yinelenen

toksisitesi,

genotoksisite

karsinojenik potansiyel çalışmalarından elde edilen klinik olmayan veriler, insan için özel bir

riskin olmadığını göstermektedir.

Sıçanlar (0.12-4 mg/kg dozlarında) ve köpeklerde (0.04-0.4 mg/kg dozlarında) yapılan 52

haftalık

kronik

oral

tedavi,

moksonidinin

yalnızca

yüksek

dozlarda

anlamlı

etkileri

olduğunu

ortaya

koymuştur.

Yüksek

verilen

sıçanlarda

elektrolit

dengesinde

hafif

bozulmalar (kandaki sodyumda azalma ve potasyum, üre ve kreatininde artış) görülürken,

yalnızca yüksek doz verilen köpeklerde emez ve salivasyon gözlenmiştir. Buna ilaveten,

yüksek doz verilen her iki türde karaciğer ağırlığında hafif artışlar gözlenmiştir.

Üreme toksisitesi çalışmaları fertilite üzerine etki ve teratojenik potansiyel göstermemiştir.

Maternal toksisite ile ilişkilendirilen dozlarda embriyo-fetal toksisite görülmüştür.

2 mg/kg/gün’ ün üzerinde doz verilen sıçanlarda ve 0.7 mg/kg/gün’ ün üzerinde doz verilen

tavşanlarda embriyo-fetal kayıpta artış ve fetal gelişimde gecikme görülmüştür. Sıçanlarda

yapılan perinatal ve postnatal bir çalışmada, 1 mg/kg/gün’ ün üzerindeki dozlarda yavru

ağırlığında ve hayatta kalabilmede azalma ve gelişim gecikmesi kaydedilmiştir.

6.

FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1

Yardımcı maddelerin listesi

Laktoz

Povidon

Krospovidon

Magnezyum stearat

Hidroksipropil metilselüloz

Etilselüloz sulu dispersiyonu %30

Polietilen glikol 6000

Talk

Kırmızı demir oksit (E 172)

Titanyum dioksit (E 171)

6.2

Geçimsizlikler

Bilinen bir geçimsizlik yoktur.

6.3

Raf ömrü

6.4

Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız.

6.5

Ambalajın niteliği ve içeriği

PVC/PVDC/Alu blister ambalaj.

28 tablet içeren blister ambalaj

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi Ürünlerin Kontrolü Yönetmeliği" ve

" Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği "ne uygun olarak imha edilmelidir.

7.

RUHSAT SAHİBİ

Abbott Laboratuarları İth. İhr. ve Tic. Ltd. Şti.

Saray Mah., Dr. Adnan Büyükdeniz Cad., No:2,

Kelif Plaza, 34768 Ümraniye –İstanbul

8.

RUHSAT NUMARASI

113/70

9.

İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 14/03/2003

Ruhsat yenileme tarihi:

10.

KÜB 'ÜN YENİLEME TARİHİ