PENZOL

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • PENZOL 40 MG 28 ENTERIK KAPLI TABLET
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • PENZOL 40 MG 28 ENTERIK KAPLI TABLET
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • lorazepam

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Pasif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699033040286
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 20-02-2018
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

1 / 14

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1.

BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

PENZOL 40 mg Enterik Kaplı Tablet

2.

KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde: Pantoprazol sodyum seskihidrat 45,100 mg ( 40 mg pantoprazole eşdeğer)

Yardımcı maddeler:

Laktoz monohidrat 38,120 mg

Kroskarmeloz sodyum 6,070 mg

Sodyum lauril sülfat 0,124 mg

Sodyum bikarbonat 0,244 mg

Tartrazin 0,005 mg

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3.

FARMASÖTİK FORM

Enterik kaplı tablet.

Sarı, oblong şekilli tabletler.

4.

KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

12 yaşın üzerindeki çocuklarda ve erişkinlerde:

Gastroözofageal reflü hastalığının tedavisinde endikedir.

Erişkinlerde:

H.pylori

(Helicobacter

pylori)

ilişkili

duodenal

gastrik

ülserde

mikroorganizmanın eradikasyonu için uygun iki antibiyotiklerle kombine olarak,

Peptik ülserde (duodenal ülser ve gastrik ülser),

Zollinger Ellison Sendromu ve diğer patolojik hipersekresyonlu durumlarda kullanılır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

12 yaşın üzerindeki çocuklarda ve erişkinlerde:

Gastroözofageal reflü hastalığında

Önerilen doz günde 1 adet PENZOL’dür. Bazı durumlarda doz iki katına çıkarılabilir (günde

2 adet PENZOL.) 4 haftalık tedavi sonunda iyileşmeyen hastalar için 4 haftalık ilave bir

tedavi düşünülebilir.

Erişkinler:

Uygun iki antibiyotikle kombine olarak H.Pylori eradikasyonunda

H. pylori pozitif gastrik ve duodenal ülserli hastalarda, etkenin tamamen ortadan kaldırılması

için kombine tedavi uygulanmalıdır. Direnç ve uygun antibiyotiklerin reçetelenmesi için

2 / 14

varsa ulusal öneriler gibi resmi yerel rehberler göz önünde bulundurulmalıdır. H. pylori

eradikasyonu için direnç durumuna göre aşağıdaki kombinasyonlar önerilebilir:

a) Günde 2 defa 1 PENZOL 40 mg Enterik Kaplı Tablet

+ Günde 2 defa 1000 mg amoksisilin

+ Günde 2 defa 500 mg klaritromisin

b) Günde 2 defa 1 PENZOL 40 mg Enterik Kaplı Tablet

+ Günde 2 defa 400-500 mg metronidazol (veya 500 mg tinidazol)

+ Günde 2 defa 250-500 mg klaritromisin

c) Günde 2 defa 1 PENZOL 40 mg Enterik Kaplı Tablet

+ Günde 2 defa 1000 mg amoksisilin

+ Günde 2 defa 500 mg metronidazol (veya 500 mg tinidazol)

H. pylori eradikasyonu için kombinasyon tedavisinde ikinci PENZOL 40 mg enterik kaplı

tablet, akşam yemeğinden 1 saat önce alınmalıdır. Kombinasyon tedavisi genellikle 7 gün

uygulanır ve toplam 2 haftaya kadar 7 gün daha uzatılabilir. Ülser tedavisi için pantoprazol

tedavisine

devam

edilecekse

duodenal

gastrik

ülser

için

önerileri

göz

önüne

alınmalıdır.

Kombine tedavinin gerekmediği durumlarda, örneğin hasta H.pylori negatif ise, aşağıda

belirtilen dozda PENZOL 40 mg Enterik Kaplı Tablet monoterapisi uygulanır:

Gastrik ülser tedavisinde

Günde 1 tablet PENZOL 40 mg Enterik Kaplı Tablet alınır. Bilhassa, diğer tedavilere yanıt

alınamaması gibi özel vakalarda doz iki katına çıkarılabilir (günde 2 adet PENZOL 40 mg

Enterik Kaplı Tablet). Gastrik ülser tedavisinde genellikle 4 haftalık bir süre gereklidir. Eğer

bu süre yeterli değilse, genellikle ilave bir 4 haftalık tedavi süresinde iyileşme gözlenecektir.

Duodenal ülser tedavisinde

Günde 1 tablet PENZOL 40 mg Enterik Kaplı Tablet alınır. Bilhassa, diğer tedavilere yanıt

alınamaması gibi özel vakalarda doz iki katına çıkarılabilir (günde 2 adet PENZOL 40 mg

Enterik Kaplı Tablet). Duodenal ülser tedavisinde genellikle 2 haftalık bir süre gereklidir.

Eğer bu süre yeterli değilse, vakaların tamamına yakınında ilave bir 2 haftalık tedavi

süresinde iyileşme gözlenecektir.

Zollinger Ellison Sendromu’nun ve diğer patolojik hipersekresyonlu durumların uzun dönem

tedavisinde

Tedaviye

mg’lık

adet

PENZOL

Enterik

Kaplı

Tablet)

günlük

başlanmalıdır. Bundan sonra doz, gastrik asit sekresyonu ölçümleri esas alınarak gerektiği

3 / 14

şekilde yükseltilebilir veya düşürülebilir. Günlük doz 80 mg’ın üzerinde olduğunda, doz

bölünerek günde 2 kez verilmelidir. Pantoprazol dozajının geçici olarak 160 mg’ın üzerine

çıkarılması

mümkündür,

ancak

yeterli

asit

kontrolü

için

gerekenden

daha

uzun

süre

uygulanmamalıdır.

Zollinger

Ellison

Sendromu’nda

diğer

patolojik

hipersekresyonlu

durumlarda tedavi süresi sınırlandırılmamıştır ve klinik gereksinimlere göre ayarlanabilir.

Uygulama şekli:

PENZOL çiğnenmemeli veya kırılmamalı; yemekten bir saat önce su ile bütün olarak

yutulmalıdır.

İlacın

alınması

unutulduğunda,

gecikmiş

olan

alınmamalıdır.

Tedavi,

hastanın

şemasına göre, bir sonraki dozdan itibaren sürdürülmelidir.

PENZOL ile tedavinin erken kesilmesi veya tedaviye ara verilmesi konusunda hekime

danışılmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek yetmezliği:

Böbrek fonksiyonu bozulmuş hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Böbrek yetmezliği

olan hastalarda PENZOL’ün bu hastalardaki kombine tedavisine dair etkililik ve güvenlilik

ile ilgili veri olmadığından, bu hastalarda H.pylori eradikasyonu için PENZOL ile kombine

tedavi uygulanmamalıdır.

Karaciğer yetmezliği:

Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda günlük 20 mg pantoprazol dozu aşılmamalıdır. Orta

ve ağır derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda PENZOL’ün bu hastalardaki kombine

tedavisine dair etkililik ve güvenlilik ile ilgili veri olmadığından, bu hastalarda H.pylori

eradikasyonu için PENZOL ile kombine tedavi uygulanmamalıdır. Ağır karaciğer yetmezliği

olan hastalarda tedavi sırasında özellikle de uzun süreli kullanımda karaciğer enzimleri

düzenli

olarak

izlenmelidir.

Karaciğer

enzimlerinin

yükselmesi,

durumunda

PENZOL

kullanımı kesilmelidir.

Pediyatrik popülasyon:

yaşın

altındaki

çocuklarda

etkililik

güvenliliğine

ilişkin

kısıtlı

veri

bulunması

nedeniyle, PENZOL'ün, bu yaş grubundaki çocuklarda 40 miligramlık dozda kullanılması

önerilmemektedir.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

4 / 14

4.3. Kontrendikasyonlar

PENZOL,

bileşimindeki

etkin

maddeye,

dallanmış

benzimidazollere

veya

bileşiminde

bulunan diğer yardımcı maddelerden herhangi birine veya kombinasyonda birlikte kullanılan

diğer ilaçlara karşı aşırı duyarlılığı bilinen hastalarda kullanılmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Karaciğer yetmezliği

Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda pantoprazol ile tedavi sırasında, özellikle de uzun

süreli kullanımda, karaciğer enzimleri düzenli olarak izlenmelidir. Karaciğer enzimlerinin

yükselmesi durumunda PENZOL

kullanımı kesilmelidir.

Kombine tedavi

Kombine tedavi sırasında ilgili ilaçların ürün bilgileri göz önüne alınmalıdır.

Alarm semptomlarının varlığı

Herhangi bir alarm semptomunun varlığında (örn. beklenmeyen kilo kaybı, tekrarlayan

kusmalar,

disfaji,

hematemez,

anemi

veya

melena)

gastrik

ülser

şüphesinde

varlığında, malinite olasılığı dışlanmalıdır. Çünkü pantoprazol, semptomları baskılayabilir ve

tanının gecikmesine neden olabilir.

Uygun tedaviye rağmen semptomlar hala devam ediyorsa ileri tetkikler yapılmalıdır.

Atazanavir ile birlikte kullanım

Atazanavir ile PPİ birlikte uygulanması önerilmez. (bkz. Bölüm 4.5) Eğer atazanavir ile bir

PPİ kombinasyonu zorunlu ise, atazanavir dozunun 400 mg'a yükseltilmesi ve tedaviye 100

mg ritonavir eklenmesi ve hastanın klinik açıdan dikkatle izlenmesi (örn. viral yük) önerilir.

Günlük 20 mg pantoprazol dozu aşılmamalıdır.

B12 vitamini emilimi üzerindeki etki

Zollinger-Ellison sendromu ve uzun süreli tedavi gerektiren diğer patalojik hipersekresyon

durumlarında

pantoprazol,

tüm

diğer

asit

bloke

edici

ilaçlar

gibi,

hipoklorhidri

veya

aklorhidriye bağlı olarak B12 vitamini (siyanokobalamin) emilimini azaltabilir. Bu durum,

B12 vitamini vücut stokları azalmış veya emiliminin azalması yönünde risk faktörleri olan

uzun süreli tedavi gören hastalarda ya da ilgili klinik semptomların gözlenmesi durumunda

göz önünde bulundurulmalıdır.

Uzun süreli tedavi

Özellikle

yıllık

sürenin

aşıldığı

uzun

süreli

tedavilerde,

hastalar

düzenli

olarak

gözlenmelidir.

5 / 14

Kemik kırığı

Yayınlanmış çeşitli gözlemsel çalışmalar, PPİ tedavisinin, kalça, el bileği ya da omurgada

osteoporoza bağlı kırık riskinde bir artışla ilişkili olabileceğini düşündürmektedir. Çoklu

günlük dozlar ve uzun süreli PPİ tedavisi (bir yıl ya da daha fazla) şeklinde tanımlanan

yüksek doz alan hastalarda kırık riski artmıştır. Hastalar, tedavi edildikleri durum için uygun

olan en düşük dozda ve en kısa süreli PPİ tedavisini almalıdırlar.

Hipomagnezemi

PPİ'lerle en az 3 ay süreyle tedavi edilen hastalarda ve çoğu olguda da bir yıl tedaviden sonra

nadiren semptomatik ve asemptomatik hipomagnezemi bildirilmiştir. Ciddi advers olaylar

tetani, aritmiler ve nöbetleri içermektedir. Çoğu hastada hipomagnezemi tedavisi magnezyum

replasmanını

PPİ

tedavisinin

kesilmesini

gerektirmektedir.

Uzun

süre

tedavi

alması

beklenen ya da PPİ'leri digoksin gibi ilaçlar ya da hipomagnezemiye neden olabilecek

ilaçlarla (örn. diüretikler) birlikte alan hastalar için, PPİ tedavisine başlamadan önce ve daha

sonra periyodik olarak magnezyum düzeylerini takip edilmelidir.

Nöroendokrin tümörler için yapılan incelemelerle etkileşimler

Gastrik asit düzeyindeki ilaç kaynaklı azalmalara sekonder olarak serum kromogranin A

(CgA) düzeyleri artmaktadır. Artmış CgA düzeyi nöroendokrin tümörler için yapılan tanı

incelemelerinde

yanlış

pozitif

sonuçlara

açabilir.

Uygulayıcılar

düzeylerini

değerlendirmeden önce geçici olarak PPİ tedavisine ara vermeli ve eğer başlangıçtaki CgA

düzeyleri

yüksek

testi

tekrar

etmelidirler.

Eğer

seri

testler

yapılıyorsa

(örn.

monitorizasyon için), testler arasındaki referans aralıkları değişebileceği için testler aynı

laboratuarda yapılmalıdır.

Non-steroidal anti-inflamatuar İlaçlar (NSAİİ) ile birlikte kullanım

Seçici olmayan NSAİİ'lerin indüklediği gastroduodenal ülserin önlenmesi amacıyla PENZOL

kullanımı,

sürekli

NSAİİ

tedavisine

ihtiyaç

duyan

gastrointestinal

komplikasyonlar

geliştirme riski yüksek olan hastalarla sınırlandırılmalıdır. Yüksek risk, yaşlılık (65 yaş

üzeri), gastrik veya duodenal ülser hikayesi veya üst gastrointestinal kanama hikayesi gibi

bireysel risk faktörlerine göre değerlendirilmelidir.

Bakterilerin yol açtığı gastrointestinal enfeksiyonlar

Bütün proton pompası inhibitörleri gibi pantoprazolün de üst gastrointestinal sistemde normal

olarak bulunan bakteri sayısını artırması beklenebilir. PENZOL

ile tedavi, Salmonella ve

Campylobacter gibi bakterilerin yol açtığı gastrointestinal enfeksiyon riskinde az da olsa bir

artışa neden olabilir (bkz. Bölüm 5.1)

PENZOL her dozunda 1 mmol (23 mg)’den daha az sodyum ihtiva eder; bu dozda herhangi

bir yan etki beklenmemektedir.

6 / 14

PENZOL laktoz içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği

ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları

gerekir.

PENZOL renklendirici olarak E102 tartrazin içerdiği için alerjik reaksiyonlara sebep olabilir.

Subakut kütanöz lupus eritematozus:

Proton pompa inhibitörleri çok seyrek olarak subakut kütanöz lupus eritematozus vakaları ile

ilişkilendirilmiştir. Özellikle derinin güneşe maruz kalan alanlarında olmak üzere lezyonların

ortaya çıkması ve artraljinin eşlik etmesi durumlarında hasta acilen tıbbi yardım almalı ve

sağlık mesleği mensubu PENZOL tedavisinin kesilmesini değerlendirmelidir. Daha önce bir

proton pompa inhibitörü tedavisi sonrası subakut kütanöz lupus eritematozus gelişmiş olması,

aynı durumun diğer proton pompa inhibitörleri ile de görülme riskini arttırır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Pantoprazolün diğer ilaçların emilimi üzerindeki etkisi

Şiddetli

uzun

süren

gastrik

asit

sekresyonu

inhibisyonu

nedeniyle

PENZOL

biyoyararlanımı pH'a bağlı (ketokonazol, itrakonazol, posakonazol gibi bazı antifungaller ve

erlotinib gibi diğer bazı ilaçlar) ilaçların emilimini azaltabilir.

HIV ilaçları (atazanavir)

Atazanavir ve emilimi pH bağımlı diğer HIV ilaçlarının proton pompası inhibitörleri ile

uygulanması,

ilaçlarının

biyoyararlanımını

önemli

derecede

azaltarak

ilaçların

etkililiğini

azaltabilir.

nedenle

pantoprazol

dahil

proton

pompası

inhibitörlerinin

atazanavir ile birlikte uygulanması tavsiye edilmemektedir (bkz. Bölüm 4.4).

Kumarin antikoagülanları (fenprokumon ve varfarin)

Fenprokumon veya varfarin ile birlikte kullanıldığında, klinik farmakokinetik çalışmalarda

etkileşim

gözlenmemiş

olmasına

rağmen,

pazarlama

sonrası

dönemde

Uluslararası

Normalizasyon Oranı (INR) değerlerinde değişiklikle ilgili birkaç vaka rapor edilmiştir. Bu

nedenle,

kumarin

antikoagülanları

(örn.

fenprokumon

veya

varfarin)

tedavi

edilen

hastalarda, pantoprazol tedavisi başlandıktan ve sonlandırıldıktan sonra veya pantoprazolün

düzensiz kullanımı sırasında protrombin zamanı/INR değerlerinin izlenmesi önerilmektedir.

Diğer etkileşim çalışmaları

Pantoprazol sitokrom P450 enzim sistemi aracılığı ile büyük ölçüde karaciğerde metabolize

olur.

metabolik

yolak

CYP2C19

demetilasyondur

diğer

metabolik

yolaklar

CYP3A4 ile oksidasyonu içerir. Aynı enzim sistemiyle metabolize olan karbamazepin,

diazepam,

glibenklamid,

nifedipin

levonorgestrel

etinil

östradiol

içeren

oral

kontraseptif ile yapılan etkileşim çalışmaları, klinik açıdan önemli olan etkileşimlere işaret

etmemektedir.

7 / 14

dizi

etkileşim

çalışması,

pantoprazolün

CYP1A2

(kafein,

teofilin

gibi),

CYP2C9

(piroksikam, diklofenak, naproksen gibi), CYP2D6 (metoprolol gibi), CYP2E1 (etanol gibi)

ile metabolize olan aktif maddelerin metabolizmasını veya digoksinin p-glikoprotein ile

ilişkili emilimini etkilemediğini göstermiştir.

Antasitlerle birlikte verildiğinde etkileşim görülmemiştir.

Ayrıca

klaritromisin,

metronidazol,

amoksisilin

gibi

antibiyotiklerin

pantoprazol

zamanlı

uygulanmasına

dair

etkileşim

çalışmaları

yapılmıştır.

Klinik

açıdan

önemli

etkileşimler gözlenmemiştir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlara ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (kontrasepsiyon)

Levonorgestrel ve etinil östradiol içeren bir oral kontraseptif ile yapılan spesifik testlerde,

klinik açıdan anlamlı bir etkileşme gözlenmemiştir (bkz. Bölüm 4.5)

Gebelik dönemi

Pantoprazolün gebelikte kullanımı ile ilgili klinik deneyim sınırlıdır.

Hayvanlarda

yapılan

çalışmalarda

üreme

toksisitesi

gözlenmiştir

(bkz.

Bölüm

5.3).

İnsanlarda

potansiyel

risk

bilinmemektedir.

PENZOL

gerekli

olmadıkça

gebelerde

kullanılmamalıdır.

Hayvanlarda yapılan üreme çalışmalarında 5mg/kg'nın üzerindeki dozlarda hafif düzeyde

fetotoksisite belirtileri gözlenmiştir.

Gebelerde kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

Laktasyon dönemi

Hayvan çalışmaları pantoprazolün süte geçtiğini göstermiştir. Pantoprazolün insan sütüne de

geçtiği bildirilmiştir. Emzirmeye devam edilip edilmeyeceğine, veya PENZOL

tedavisine

devam edilip edilmeyeceğine, emzirmenin çocuğa yararı ve PENZOL

tedavisinin anneye

yararı açısından bir değerlendirme yapıldıktan sonra karar verilmelidir.

Bebeğini

emziren

annelerde

pantoprazol

ancak,

anneye

olan

yararı,

bebek

üzerindeki

potansiyel riskten fazla ise kullanılmalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

İnsanlarda

fertilitenin

bozulmasına

veya

teratojen

etkiye

ilişkin

herhangi

kanıt

bulunmamıştır.

8 / 14

Hayvanlarda yapılan üreme çalışmalarında 5mg/kg'nın üzerindeki dozlarda hafif düzeyde

fetotoksisite belirtileri gözlenmiştir. İnsanlarda fertilite kaybı ya da teratojenite ile ilgili bir

bulgu yoktur (bkz. Bölüm 5.3).

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Baş dönmesi ve görsel bozuklukluğa yol açabilir. (bkz. bölüm 4.8) Bu advers olayların

görülmesi durumunda hasta araç veya makine kullanmamalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Hastaların yaklaşık %5’inin advers ilaç reaksiyonları yaşadığı tahmin edilmektedir. En fazla

bildirilen advers reaksiyonlar diyare ve baş ağrısıdır, her iki durum da hastaların yaklaşık

%1’inde gözlenmiştir.

Sistem organ sınıfına göre aşağıda listelenen istenmeyen olayların sıklık dereceleri şu şekilde

tanımlanmıştır:

Çok yaygın (≥ 1/10); yaygın (≥ 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥ 1/1,000 ila <1/100);

seyrek

(≥1/10,000

<1/1,000);

çok

seyrek

(<1/10,000);bilinmiyor

(eldeki

verilerden

hareketle tahmin edilemiyor)

Organ sistemi /

Sıklık

Yaygın

(≥1/100

<1/10)

Yaygın

olmayan

(≥1/1,000

<1/100)

Seyrek

(≥1/10,000

<1/1,000)

Çok Seyrek

(<1/10,000,

izole raporlar

dahil)

Bilinmiyor

Kan ve lenf

sistemi

hastalıkları

Agranülositoz

Trombositopeni

Lökopeni;

Pansitopeni

Bağışıklık

sistemi

hastalıkları

Aşırı

duyarlılık

(Anaflaktik

şok ve

anaflaktik

reaksiyonlar

dahil)

Metabolizma ve

beslenme

hastalıkları

Hiperlipidemi

ve lipid artışı

(trigliseridler,

kolesterol),

kilo

değişiklikleri

Hiponatremi;

Hipomagneze

mi (bkz bölüm

4.4.)

Psikiyatrik

hastalıklar

Uyku

bozuklukları

Depresyon (ve

daha

kötüleşmesi)

Dezoriyentasyon

(ve daha

kötüleşmesi)

Halüsinasyon;

Konfüzyon

(özellikle

9 / 14

predispoze

hastalarda;

daha önceden

mevcut ise

daha da

kötüleşmesi)

Sinir sistemi

hastalıkları

Baş dönmesi;

Baş ağrısı,

Tat alma

bozuklukları

Göz hastalıkları

Görme

bozuklukları

(bulanık

görme)

Gastrointestinal

hastalıklar

Fundik

polipleri

(benign)

Bulantı/kusma;

Abdominal

ağrı ve

rahatsızlık;

Konstipasyon;

Ağız kuruluğu;

Abdominal

Gerginlik ve

şişkinlik;

Diyare

Hepatobiliyer

hastalıklar

Karaciğer

enzimlerinde

artış

(transaminazla

-GT)

Billirubin artışı

Hepatoselüler

hasar,sarılık,

hepatoselüler

yetmezlik

Deri ve derialtı

dokusu

hastalıkları

Kaşıntı,ekzant

em ve deri

döküntüsü gibi

alerjik

reaksiyonlar;

Prurit

Ürtiker;

Anjiyoödem;

Stevens-

Johnson

sendromu,

Lyell

sendromu,

Erythema

multiform,

fotosensitivite,

Subakut

kütanöz lupus

eritematozus

(Bkz. Bölüm

4.4)

10 / 14

Kas-iskelet

bozuklukları,

bağ doku ve

kemik

hastalıkları

Kalça,el bileği

ve omurga

kırığı (bkz

bölüm 4.4.)

Artralji,

Miyalji

Böbrek ve idrar

yolu

hastalıkları

İnterstisyel

nefrit

Üreme sistemi

meme

hastalıkları

Jinekomasti

Genel

bozukluklar

ve uygulama

bölgesine ilişkin

hastalıklar

Halsizlik,

yorgunluk ve

keyifsizlik

Vücut

sıcaklığında

artış,

Periferik

ödem

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır. Raporlama yapılması ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine

olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye

Farmakovijilans

Merkezi

(TÜFAM)’ne

bildirmeleri

gerekmektedir

(www.titck.gov.tr;

posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

İnsanlarda doz aşımı belirtileri bilinmemektedir.

Pantoprazol; 2 dakika içinde 240 mg i.v. dozlara kadar uygulanmış ve iyi tolere edilmiştir.

Pantoprazol proteinlere yüksek oranda bağlandığı için, hemen diyaliz edilemez.

Aşırı dozda alınması sonucu zehirlenme belirtileri görüldüğünde semptomatik ve destekleyici

tedavi uygulanması dışında bir terapötik uygulama tavsiye edilemez.

5.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup : Proton pompası inhibitörleri

ATC kodu : A02BC02

Etki mekanizması:

Pantoprazol

sübstitüye

benzimidazol

olup,

pariyetal

hücrelerde

bulunan

proton

pompalarına spesifik etkisi ile midede hidroklorik asit salgılanmasını inhibe eder.

11 / 14

Pantoprazol,

pariyetal

hücrelerin

asidik

ortamında

aktif

formuna

dönüşür

midede

hidroklorik asit üretiminin son aşaması olan H

-ATPaz enziminin inhibisyonunu sağlar.

İnhibisyon doza bağlı olup, hem bazal, hem de stimule asit salgılanmasını etkiler. Birçok

hastada

semptomların

düzelmesi

hafta

içinde

gerçekleşir.

Diğer

proton

pompası

inhibitörleri ve H2 reseptör inhibitörlerinde olduğu gibi pantoprazol ile tedavi, midedeki

asiditeyi azaltır ve böylece asiditedeki azalmayla orantılı olarak gastrin artışı sağlar. Gastrin

artışı

geri

dönüşümlüdür.

Pantoprazol,

enzimle

reseptör

distalinde

etkileştiği

için

öteki

maddelerle stimülasyondan da etkilenmeksizin (asetilkolin, histamin, gastrin) hidroklorik asit

sekresyonunu inhibe eder. Oral veya intravenöz uygulamada aynı etki görülür.

Açlık durumundaki gastrin değerleri pantoprazol ile artar. Kısa süreli kullanımda çoğu

durumda normalin üst limitini aşmaz. Uzun süreli tedavide pek çok durumda gastrin seviyesi

iki katına çıkar. Ancak nadir durumlarda aşırı artış meydana gelir. Sonuç olarak, uzun süreli

tedavi

süresince

çok

vakada

(basit

veya

adenomatoid

hiperplazi)

midedeki

spesifik

endokrin (ECL) hücrelerinin sayısında hafif ila orta derecede artış meydana gelir. Ancak

bugüne

kadar

gerçekleştirilmiş

olan

çalışmalara

göre,

hayvanlar

üzerinde

yapılan

çalışmalarda gözlenen karsinoid prekürsör (atipik hiperplazi) veya gastrik karsinoid oluşumu

(bkz bölüm 5.3), insanlarda gözlenmemiştir.

Proton pompası inhibitörleri

dahil, herhangi bir sebepten dolayı azalan gastrik asidite,

gastrointestinal sistemde normal olarak var olan bakterilerin sayısında artışa neden olur.

Proton pompası inhibitörleri ile tedavi, Salmonella ve Camphylobacter ve muhtemelen ayrıca

hastanede yatan hastalarda Clostridum difficile’nin yaptığı gastrointestinal enfeksiyonların

riskini az da olsa arttırabilir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmaların sonuçlarına göre, pantoprazol ile bir yılı aşan uzun

süreli tedavinin, tiroidin endokrin parametreleri üzerindeki etkisi tamamen göz ardı edilemez.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim

Pantoprazol hızla absorbe edilir ve 40 mg oral tek dozdan sonra bile maksimum plazma

düzeyine ulaşır. Uygulamadan ortalama 2.5 saat sonra yaklaşık 2-3 mcg/mL olan serum

konsantrasyonlarına

ulaşılır

değerler

çoklu

uygulamadan

sonra

sabit

kalır.

Farmakokinetik, tek doz veya tekrarlayan dozlardan sonra değişiklik göstermez.

Tabletin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %77'dir. Besinlerle birlikte alınması, eğri altında

kalan alan (EAA) değerini, maksimum serum konsantrasyonunu ve sonuçta biyoyararlanımı

etkilemez. Besinlerle birlikte alınması sadece gecikme süresinin değişkenliğini artırır.

Dağılım

Pantoprazol serum proteinlerine yaklaşık %98 oranında bağlanır. Dağılım hacmi yaklaşık

0.15 L/kg'dır.

12 / 14

Biyotransformasyon

Pantoprazolün tamamına yakını karaciğerde metabolize olur. Ana metabolik yolak CYP2C19

ile demetilasyon ve bunu izleyen sülfat konjugasyonudur,diğer metabolik yolak CYP3A4 ile

oksidasyondur.

Gerek

serum

gerekse

idrardaki

metabolit,

sülfatla

konjuge

olan

desmetilpantoprazoldür.

Eliminasyon

Pantoprazol metabolitleri başlıca renal yolla (yaklaşık %80'i), kalanı feçes ile atılır. Terminal

yarılanma ömrü yaklaşık bir saattir ve klerens yaklaşık 0.1l L/saat/kg'dır. Eliminasyonun

geciktiği birkaç vaka görülmüştür. Pantoprazolün pariyetal hücrelerin proton pompalarına

spesifik olarak bağlanması nedeniyle, eliminasyon yarı-ömrü, daha uzun etkinlik süreleri ile

orantılı değildir (asit sekresyonunun inhibisyonu). Ana metabolitin yarılanma ömrü (yaklaşık

1.5 saat), pantoprazolden daha uzun değildir.

Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum

PENZOL'ün farmakokinetiği, tek doz veya tekrarlayan dozlardan sonra değişiklik göstermez.

10-80 mg'lık doz aralığında, hem oral hem intravenöz uygulamadan sonra pantoprazolün

plazma kinetiği doğrusaldır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Polimorfik Metabolizma

Avrupa popülasyonunun yaklaşık %3'ü fonksiyonel CYP2C19 enziminden yoksundur ve bu

kişiler

zayıf

metabolize

ediciler

olarak

adlandırılırlar.

bireylerde

pantoprazolün

metabolizması esas olarak muhtemelen CYP3A4 enzimiyle gerçekleşir. 40 mg pantoprazolün

tek doz uygulanmasından sonra, plazma-konsantrasyon eğrisinin altında kalan alan zayıf

metabolize edicilerde, CYP2C19 enzimine sahip kişilerden (ekstansif metabolize ediciler) 6

kat daha büyüktür. Ortalama doruk plazma konsantrasyonları %60 artmıştır. Bu bulgular

pantoprazolün pozolojisi için bir öneri niteliğinde değildir.

Böbrek Yetmezliği

Böbrek fonksiyonu bozulmuş hastalar (diyaliz hastaları dahil) için doz azaltılmasına gerek

yoktur. Bu hastalarda sağlıklı kişilerde olduğu gibi pantoprazol yarı ömrü kısa olup, çok

küçük miktarda diyaliz edilebilir. Başlıca metabolitinin yarı ömrü biraz uzamasına rağmen

(2-3 saat), atılım hızlı olduğundan birikme söz konusu değildir.

Karaciğer Yetmezliği

Karaciğer sirozu olan hastalarda (Child sınıf A ve B) yarı ömrü 7-9 saat ve EAA değerleri 5-

7 kat artmasına rağmen, maksimum serum konsantrasyonu sağlıklı kişilere nazaran sadece

1.5 kat kadar az bir miktarda artmıştır.

13 / 14

Pediyatrik Popülasyon

veya

pantoprazolün

5-16

yaşlarındaki

çocuklara

oral

olarak

uygulanmasından sonra EAA ile C

maks

değerleri, yetişkin değerlerinin aralığındadır. 0.8 veya

mg/kg

pantoprazolün

2-16

yaş

arasındaki

çocuklara

intravenöz

yolla

uygulanmasından sonra, pantoprazol klerensi ile yaş veya kilo arasında anlamlı bir ilişki

bulunmamıştır. EAA ve dağılım hacmi, yetişkinlerden elde edilen verilerle uyumludur.

Geriyatrik Popülasyon

Yaşlı gönüllülerde gençlere nazaran görülen EAA ve Cmaks değerlerindeki hafif artış klinik

açıdan önemli değildir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klasik farmakolojik güvenlik çalışmaları, tekrarlanmış dozlarda toksisite ve genotoksisite

çalışmalarından

elde

edilen

preklinik

veriler

insanlara

özel

tehlikenin

söz

konusu

olmadığını göstermektedir.

Sıçanlar

üzerinde

yıl

boyunca

yapılan

karsinojenisite

testlerinde

nöroendokrin

neoplazmalar

bulunmuştur.

Ayrıca,

sıçanların

midelerinde

pullu

hücre

papillomaları

bulunmuştur. Substitüe benzimidazoller vasıtasıyla gastrik karsinoidlerin oluşumuna neden

olan mekanizma dikkatlice incelenmiş ve sıçanda kronik yüksek dozlu tedavi esnasında

serum

gastrin

seviyelerinde

meydana

gelen

artışların

sekonder

reaksiyonu

olarak

görüldüğü sonucuna varılmıştır. Rodentler üzerinde yapılan iki yıllık çalışmalarda, sıçanlarda

ve dişi farelerde karaciğer tümörlerinin sayısında artış gözlenmiştir ve pantoprazolün, yüksek

oranda karaciğerde metabolize olmasından kaynaklandığı şeklinde yorumlanmıştır.

En yüksek dozu (200 mg/kg) alan sıçan grubunda tiroidin neoplastik değişimlerinde hafif

artış

gözlenmiştir.

neoplazmaların

meydana

gelişi,

sıçan

karaciğerinde

tiroksinin

yıkımında pantoprazolün neden olduğu değişimlerle ilişkilendirilmiştir. İnsanda terapötik doz

düşük olduğundan, tiroid bezlerine zararlı etki beklenmez.

Hayvanlarda yapılan üreme çalışmalarında, 5 mg/kg üzerindeki dozlarda hafif düzeyde

fetotoksisite görülmüştür.

Yapılan araştırmalarda fertilitenin bozulmasına veya teratojen etkiye ilişkin herhangi bir

kanıt bulunmamıştır.

Sıçanda plasentaya geçiş araştırılmış ve gebeliğin ilerlemesiyle arttığı bulunmuştur. Sonuç

olarak fetüs pantoprazol konsantrasyonu doğumdan kısa süre önce artar.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Mikrokristal selüloz

Laktoz monohidrat

Kroskarmeloz sodyum

Kolloidal silika anhidröz

Magnezyum stearat (bitkisel)

14 / 14

Opadry

85F32097

[sarı

demir

oksit

(E172),

titanyum

dioksit

(E171),

talk,

FD&C

sarı/tartrazin alüminyum lake (E102), polivinil alkol, makrogol]

Acryl-EZE®

metakrilik

asit

kopolimer,

sodyum

lauril

sülfat,

silika,

talk,

sodyum

bikarbonat]

Trietil sitrat (E1505)

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

14 ve 28 enterik kaplı tablet içeren karton kutu içerisinde Alu/Alu blister ambalajlarda

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller, “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği”

“Ambalaj

Ambalaj

Atıklarının

Kontrolü

Yönetmeliği’ne

uygun

olarak

imha

edilmelidir.

7.

RUHSAT SAHİBİ

Pensa İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Polat Tower 441-442 Fulya Mah.Yeşil Çimen Sok. 34394 Şişli - İstanbul

Tel : 0 212 266 74 75

Faks: 0 212 266 74 44

8.

RUHSAT NUMARASI

2015/32

9.

İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 27.01.2015

10.

KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ

4-7-2018

SOMAC Control (Takeda GmbH)

SOMAC Control (Takeda GmbH)

SOMAC Control (Active substance: pantoprazole) - PSUSA - Modification - Commission Decision (2018) 4345 of Wed, 04 Jul 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/1098/PSUSA/2285/201708

Europe -DG Health and Food Safety

4-7-2018

PANTOZOL Control (Takeda GmbH)

PANTOZOL Control (Takeda GmbH)

PANTOZOL Control (Active substance: pantoprazole) - PSUSA - Modification - Commission Decision (2018) 4344 of Wed, 04 Jul 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/1013/PSUSA/2285/201708

Europe -DG Health and Food Safety

4-7-2018

CONTROLOC Control (Takeda GmbH)

CONTROLOC Control (Takeda GmbH)

CONTROLOC Control (Active substance: pantoprazole) - PSUSA - Modification - Commission Decision (2018) 4343 of Wed, 04 Jul 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/1097/PSUSA/2285/201708

Europe -DG Health and Food Safety

27-6-2018

PANTOLOC Control (Takeda GmbH)

PANTOLOC Control (Takeda GmbH)

PANTOLOC Control (Active substance: pantoprazole) - PSUSA - Modification - Commission Decision (2018)4105 of Wed, 27 Jun 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/1100/PSUSA/2285/201708

Europe -DG Health and Food Safety