PANTPAS

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • PANTPAS 40 MG IV ENJ. TOZ ICEREN 1 FLAKON
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • PANTPAS 40 MG IV ENJ. TOZ ICEREN 1 FLAKON
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • lorazepam

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699456790034
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 29-01-2013
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

PANTPAS

40mg IV Enjeksiyonluk Toz İçeren Flakon

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Pantoprazol

40 mg (sodyum seskihidrat olarak)

Yardımcı maddeler:

Disodyum edetat

1 mg

Sodyum hidroksit

0.24 mg

Bu yardımcı maddelerle ilgili uyarılar Bölüm 4.4’ün sonunda yer almaktadır.

Yardımcı maddelerin tam listesi için 6.1’e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Enjeksiyonluk çözelti için toz

Beyaz-soluk beyaz toz

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Gastroözofageal reflü hastalığı,

Gastrik ve duodenal ülser,

Akut kanamalı gastrik veya duodenal ülserli hastalarda, hemostazın kısa süreli idamesinde ve

tekrar kanamanın önlemesinde,

Zollinger Ellison Sendromu ve diğer patolojik hipersekresyonlu durumlarda kullanılmak üzere

endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Bu ilaç bir sağlık profesyoneli tarafından ve uygun medikal kontrol altında uygulanmalıdır.

İntravenöz

kullanım

oral

yolla

uygulama

mümkün

olmadığı

durumda

önerilir.

İntravenöz

kullanımda 7 güne kadar veriler mevcuttur. Bu nedenle, oral tedavinin uygulanabileceği durumda,

PANTPAS

i.v. uygulaması kesilmeli ve onun yerine oral 40 mg pantoprazol başlanmalıdır.

Duodenal ülser, gastrik ülser, orta ve ileri derecede gastroözofageal reflü tedavisinde:

Önerilen intravenöz doz günde bir flakondur (40 mg pantoprazol).

Akut kanamalı gastrik veya duodenal ülserli hastalarda, hemostazın kısa süreli idamesinde ve tekrar

kanamanın önlemesinde:

Akut kanamalı gastrik veya duodenal ülserli hastalarda 80mg, 2-15 dakikada bolus infüzyon

şeklinde uygulanmalı ve ardından 3 gün (72 saat) boyunca 8mg/saat olacak şekilde devamlı

intravenöz infüzyon uygulanmalıdır.

Zollinger

Ellison

Sendromu

diğer

patolojik

hipersekresyonlu

durumların

uzun

dönem

tedavisinde:

Tedaviye 80 mg’lık günlük doz ile başlanmalıdır. Bundan sonra, dozaj gastrik asit sekresyonu

ölçümleri esas alınarak gerektiği şekilde yükseltilebilir veya düşürülebilir. Günlük doz 80 mg’ın

üzerinde olduğunda, doz bölünmeli ve günde 2 defa verilmelidir. Pantoprazol dozajının geçici

olarak 160 mg’ın üzerine çıkarılması olasıdır, fakat yeterli asit kontrolü için gerekenden daha uzun

süre uygulanmamalıdır.

Hızlı asit kontrolü gerektiğinde, hastaların çoğunda 1 saat içinde asit üretiminin hedeflenen düzeye

(< 10 mEq /saat) düşmesi için 2x80 mg i.v. başlangıç dozu yeterlidir.

Klinik açıdan doğrulanır doğrulanmaz oral tedaviye geçilmelidir.

Uygulama şekli:

PANTPAS

i.v. enjeksiyon şeklinde uygulanır.

İçinde enjeksiyonluk toz bulunan flakona, 10 ml serum fizyolojik ilave edilerek çözelti hazırlanır.

Çözelti, doğrudan veya 100 ml sodyum klorür 9mg/ml (%0.9) serum fizyolojik veya % 5'lik (55

mg/ml) glukoz çözeltisi ile karıştırıldıktan sonra uygulanabilir.

PANTPAS

belirtilen çözücülerden başka maddelerle karıştırılmamalıdır.

İntravenöz enjeksiyon 2-15 dakikada yapılmalıdır.

Çözelti hazırlandıktan sonra, 12 saat içinde kullanılmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Böbrek fonksiyonu bozulmuş hastalarda

doz ayarlamasına gerek yoktur.

Karaciğer yetmezliği:

Ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda günlük 20 mg pantoprazol dozu (40 mg pantoprazol

flakonunun

yarısı)

aşılmamalıdır.

Ayrıca

PANTPAS

tedavisi

sırasında

karaciğer

enzimleri

izlenmelidir. Karaciğer enzimlerinde yükselme görüldüğünde PANTPAS

tedavisi kesilmelidir.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda tedavi ile ilgili yeterli klinik deneyim mevcut değildir. Bu nedenle, PANTPAS

i.v.

enjeksiyonluk toz içeren flakon gerekli veri sağlanmadığı müddetçe 18 yaş altındaki çocuklarda

kullanılmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

4.3. Kontrendikasyonlar

PANTPAS

bileşimindeki

etkin

maddeye,

dallanmış

benzimidazollere

veya

bileşiminde

bulunan diğer yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı bilinen hastalarda

kullanılmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Karaciğer yetmezliği:

Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda pantoprazol ile tedavi sırasında, özellikle de uzun

süreli

kullanımda,

karaciğer

enzimleri

düzenli

olarak

izlenmelidir.

Karaciğer

enzimlerinin

yükselmesi durumunda PANTPAS

kullanımı kesilmelidir (Bkz. Bölüm 4.2).

Gastrik Malignite:

Herhangi

alarm

semptomunun

varlığında

(örn.

beklenmeyen

kilo

kaybı,

tekrarlayan

kusmalar, disfaji, hematemez, anemi veya melena) ve gastrik ülser şüphesinde ya da varlığında,

malignite olasılığı dışlanmalıdır. Çünkü pantoprazol, semptomları baskılayabilir ve tanının

gecikmesine neden olabilir.

Uygun tedaviye rağmen semptomlar hala devam ediyorsa ileri tetkikler yapılmalıdır.

HIV Proteaz inhibitörleri ile birlikte kullanım:

Pantoprazolün, biyoyararlanımlarındaki anlamlı azalmadan ötürü atazanavir gibi emilimi asidik

intragastrik

pH’ye

bağımlı

olan

proteaz

inhibitörleri

birlikte

kullanımı

tavsiye

edilmemektedir (Bkz. Bölüm 4.5).

Kemik kırığı:

Yayınlanmış çeşitli gözlemsel çalışmalar, proton pompası inhibitörü (PPI) tedavisinin, kalça, el

bileği

omurgada

osteoporoza

bağlı

kırık

riskinde

artışla

ilişkili

olabileceğini

düşündürmektedir. Çoklu günlük dozlar ve uzun süreli PPI tedavisi (bir yıl ya da daha fazla)

şeklinde tanımlanan yüksek doz alan hastalarda kırık riski artmıştır. Hastalar, tedavi edildikleri

durum için uygun olan en düşük dozda ve en kısa süreli PPI tedavisini almalıdırlar.

Gözlemsel çalışmalar PPI’lerinin toplam kırık riskini %10-40 oranında arttırabileceğini ortaya

koymaktadır. Bu artışın bir kısmı diğer risk faktörleri ile ilgili olabilir. Osteoporoz riski taşıyan

hastalar mevcut tedavi kılavuzları doğrultusunda tedavi olmalı ve yeterli miktarda D vitamini ve

kalsiyum almalıdır.

Hipomagnezemi:

PPI’larla en az 3 ay süreyle tedavi edilen hastalarda ve çoğu olguda da bir yıl tedaviden sonra

nadiren

semptomatik

asemptomatik

hipomagnezemi

bildirilmiştir.

Yorgunluk,

tetani,

deliryum, konvülsiyon, sersemlik ve ventriküler aritmi gibi hipomagnezemi kaynaklı ciddi

advers olaylar meydana gelebilir ancak bunlar sinsice başlayabilir ve gözden kaçırılabilir.

Etkilenen

birçok

hastada,hipomagnezemi,

magnezyum

replasmanı

tedavisinin

durdurulması sonrasında iyileşmiştir. Uzun süre tedavi alması beklenen ya da PPI’ları digoksin

gibi ilaçlar ya da hipomagnezamiye neden olabilecek ilaçlarla (örn. diüretikler) birlikte alan

hastalar için, sağlık mesleği mensupları PPI tedavisine başlamadan önce ve daha sonra periyodik

olarak magnezyum düzeylerini takip edebilirler.

Subakut kütanöz lupus eritematozus

Proton pompa inhibitörleri çok seyrek olarak subakut kütanöz lupus eritematozus vakaları ile

ilişkilendirilmiştir. Özellikle derinin güneşe maruz kalan alanlarında olmak üzere lezyonların

ortaya çıkması ve artraljinin eşlik etmesi durumlarında hasta acilen tıbbi yardım almalı ve sağlık

mesleği mensubu PANTPAS

tedavisinin kesilmesini değerlendirmelidir. Daha önce bir proton

pompa inhibitörü tedavisi sonrası subakut kütanöz lupus eritematozus gelişmiş olması, aynı

durumun diğer proton pompa inhibitörleri ile de görülme riskini arttırır.

Laboratuvar testleri:

PPI kullanımı ile ilişkili olarak serum kromogranin A (CgA) düzeylerinin arttığı bildirilmiştir.

Kromogranin A (CgA) düzeyinin artmış olması, nöroendokrin tümörlere yönelik incelemeleri

etkileyebilir. Bundan kaçınmak için PANTPAS

tedavisi, CgA ölçümlerinden en az 5 gün önce

durdurulmalıdır (Bkz. Bölüm 5.1). CgA ve gastrin düzeyleri ilk ölçümden sonra referans aralığa

dönmemişse,

proton

pompa

inhibitörü

tedavisi

kesildikten

gün

sonra

ölçümler

tekrarlanmalıdır.

Bakterilerin yol açtığı gastrointestinal enfeksiyonlar

Bütün proton pompası inhibitörleri gibi pantoprazolün de üst gastrointestinal sistemde normal

olarak bulunan bakteri sayısını artırması beklenebilir. PANTPAS

ile tedavi,

Salmonella

Campylobacter

veya

C. difficile

gibi bakterilerin yol açtığı gastrointestinal enfeksiyon riskinde

az da olsa bir artışa neden olabilir (Bkz. Bölüm 5.1)

Uzun süreli tedavi:

Özellikle 1 yıllık sürenin aşıldığı uzun süreli tedavilerde, hastalar düzenli olarak gözlenmelidir.

Sodyum:

Bu tıbbi ürün her flakonda 23 mg’dan (1 mmol) az sodyum ihtiva eder, bu durum kontrollü

sodyum diyeti uygulayan hastalar için bir durum teşkil etmez.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

pH’ya bağımlı emilim farmakokinetiğine sahip tıbbi ürünler

Şiddetli

uzun

süren

gastrik

asit

sekresyonu

inhibisyonu

nedeniyle

PANTPAS

oral

biyoyararlanımı pH’ya bağlı (ketokonazol, itrakonazol, posakonazol gibi bazı antifungaller ve

erlotinib gibi diğer bazı ilaçlar) ilaçların emilimini azaltabilir ya da arttırabilir.

HIV ilaçları (atazanavir):

Pantoprazolün, atazanavir gibi emilimi asidik intragastrik pH’ye bağımlı olan HIV proteaz

inhibitörleri ile birlikte kullanımı, biyoyararlanımlarındaki anlamlı azalmadan ötürü tavsiye

edilmemektedir (Bkz. Bölüm 4.4).

HIV proteaz inhibitörlerinin bir proton pompası inhibitörü ile kombinasyonu zorunlu ise, yakın

klinik takip (örn., virüs yükü) önerilir. Günde 20 mg’lık pantoprazol dozu aşılmamalıdır. HIV

proteaz inhibitörlerinin dozajının ayarlanması gerekebilir.

Kumarin antikoagülanları (fenprokumon ve varfarin)

Pantoprazolün fenprokumon veya varfarin ile eşzamanlı olarak uygulanması sırasında varfarin,

fenprokumon

farmakokinetiğinde

veya

değerinde

etkilenme

olmamıştır.

Ancak

pazarlama sonrası dönemde PPI’ları fenprokumon veya varfarin ile eş zamanlı alan bazı

hastalarda

International

Normalized

Ratio

(INR)

artışı

protrombin

zamanında

uzama

bildirilmiştir.

INR artışı ve protrombin zamanındaki uzama anormal kanamaya ve hatta ölüme

yol açabilir. Pantoprazol ile birlikte varfarin veya fenprokumon tedavisi alan hastaların INR

artışı ve protrombin zamanında uzama açısından izlenmeleri gerekli olabilir.

Metotreksat

Yüksek doz metotreksat (örneğin 300 mg) ve proton pompa inhibitörünün birlikte kullanımının

bazı

hastalarda

metotreksat

seviyelerini

arttırdığı

rapor

edilmiştir.

nedenle,

kanser

psöriazis gibi yüksek doz metotreksat kullanılan durumlarda, pantoprazol kullanımının geçici

olarak durdurulmasının değerlendirilmesi gerekebilir.

Diğer etkileşim çalışmaları:

Pantoprazol sitokrom P450 enzim sistemi aracılığı ile büyük ölçüde karaciğerde metabolize

olur. Ana metabolik yolak CYP2C19 ile demetilasyondur ve diğer metabolik yolaklar CYP3A4

ile oksidasyonu içerir.

Aynı enzim sistemiyle metabolize olan karbamazepin, diazepam, glibenklamid,

nifedipin ve

levonorgestrel ve etinil östradiol içeren bir oral kontraseptif gibi tıbbi ürünler ile yapılan

etkileşim çalışmaları, klinik açıdan önemli olan etkileşimlere işaret etmemektedir.

Pantoprazolün aynı enzim sistemi kullanılarak metabolize edilen diğer tıbbi ürünler veya

bileşikler ile etkileşimi göz ardı edilemez.

dizi

etkileşim

çalışması,

pantoprazolün

CYP1A2

(kafein,

teofilin

gibi),

CYP2C9

(piroksikam, diklofenak, naproksen gibi), CYP2D6 (metoprolol gibi), CYP2E1 (etanol gibi) ile

metabolize olan aktif maddelerin metabolizmasını veya digoksinin p-glikoprotein ile ilişkili

emilimini etkilemediğini göstermiştir.

Antasitlerle birlikte verildiğinde etkileşim görülmemiştir.

Ayrıca klaritromisin, metronidazol, amoksisilin gibi antibiyotiklerin pantoprazol ile eş zamanlı

uygulanmasına dair etkileşim çalışmaları da yapılmıştır. Klinik açıdan önemli etkileşimler

gözlenmemiştir.

CYP2C19’u inhibe eden veya indükleyen tıbbi ürünler:

Fluvoksamin

gibi

CYP2C19

inhibitörleri

pantoprazole

sistemik

maruziyeti

artırabilir.

Fluvoksamin gibi CYP2C19 inhibitörleri ile tedavi edilen hastalarda ya da hepatik bozukluğu

olanlarda uzun süre yüksek dozlarda pantoprazol kullanımında pantoprazol dozunun azaltılması

düşünülebilir.

Rifampisin ve sarı kantaron (Hypericum perforatum) gibi CYP2C19 ve CYP3A4’ü etkileyen

enzim

indükleyicileri

enzim

sistemleri

metabolize

edilen

PPI’ların

plazma

konsantrasyonlarını azaltabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Özel popülasyonlara ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (kontrasepsiyon)

Levonorgestrel ve etinil östradiol içeren bir oral kontraseptif ile yapılan spesifik testlerde, klinik

açıdan anlamlı bir etkileşme gözlenmemiştir (Bkz. Bölüm 4.5)

Gebelik dönemi

Sınırlı sayıda (300-1000 arasında gebelik sonucu) gebelikte maruz kalma olgularından gelen

veriler, PANTPAS

’ın gebelik üzerinde ya da fetusun/yeni doğan çocuğun sağlığı üzerinde

advers etkileri (malformasyona yol açma veya föto/neonatal toksisitesiye sahip olma) olduğunu

göstermemektedir.

Bugüne kadar herhangi önemli bir epidemiyolojik veri elde edilmemiştir. Hayvanlar üzerinde

yapılan çalışmalar, üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (Bkz. Bölüm 5.3). İnsanlara

yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Gebelerde kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

Laktasyon dönemi

Hayvan çalışmaları pantoprazolün süte geçtiğini göstermiştir. Pantoprazolün insan sütü ile

atılmasına ilişkin yetersiz/sınırlı bilgi mevcuttur ancak anne sütüne geçiş bildirilmiştir. Yeni

doğanlar/bebekler

açısından

risk

olduğu

göz

ardı

edilemez.

Emzirmenin

durdurulup

durdurulmayacağına ya da PANTPAS

tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/tedaviden

kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası ve

PANTPAS

tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

Hayvan çalışmalarında pantoprazol uygulamasını takiben fertilite bozukluğuna dair bir kanıta

rastlanmamıştır (Bkz. Bölüm 5.3).

Hayvanlarda

yapılan üreme çalışmalarında 5

mg/kg’ın üzerindeki dozlarda hafif düzeyde

fetotoksisite belirtileri gözlenmiştir. Fertilite kaybı ya da teratojenite ile ilgili bir bulgu yoktur

(Bkz. Bölüm 5.3).

4.7.

Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Pantoprazolün araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde etkisi yoktur veya ihmal edilebilir

düzeydedir.

Baş dönmesi ve görsel bozukluklar gibi advers ilaç reaksiyonları gözlenebilir. (Bkz. Bölüm 4.8)

Bu advers olayların görülmesi durumunda hasta araç veya makine kullanmamalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Hastaların yaklaşık %5’inin advers ilaç reaksiyonları yaşadığı tahmin edilmektedir. En fazla

bildirilen advers reaksiyonlar diyare ve baş ağrısıdır, her iki durum da hastaların yaklaşık

%1’inde gözlenmiştir.

Sistem organ sınıfına göre aşağıda listelenen istenmeyen olayların sıklık dereceleri şu şekilde

tanımlanmıştır:

Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1,000 ila <1/100); seyrek

(≥1/10,000

<1/1,000);

çok

seyrek

(<1/10,000);

bilinmiyor

(eldeki

verilerden

hareketle

tahmin edilemiyor)

Sıklık

Organ

sistemi

Yaygın

(≥1/100

<1/10)

Yaygın

olmayan

(≥1/1,000

<1/100)

Seyrek

(≥1/10,000

<1/1,000)

Çok Seyrek

(<1/10,000,

İzole raporlar

dahil)

Bilinmiyor

Kan ve lenf sistemi

hastalıkları

Agranülositoz

Trombositopeni

Lökopeni;

Pansitopeni

Bağışıklık sistemi

hastalıkları

Aşırı duyarlılık

(anaflaktik şok ve

anaflaktik

reaksiyonlar

dahil)

Metabolizma ve

beslenme

hastalıkları

Hiperlipidemi ve

lipid artışı

(trigliseridler,

kolesterol);

Kilo

değişiklikleri

Hiponatremi;

Hipomagnezemi

(Bkz. Bölüm 4.4.);

Hipokalsemi

Hipokalemi

Psikiyatrik

hastalıklar

Uyku

bozuklukları

Depresyon (ve

daha

kötüleşmesi)

Dezoriyantasyon

(ve daha

kötüleşmesi)

Halüsinasyon;

Konfüzyon (özellikle

predispoze hastalarda;

daha önceden mevcut

ise daha da

kötüleşmesi)

Sinir sistemi

hastalıkları

Baş dönmesi;

Baş ağrısı

Tat alma

bozuklukları

Parestezi

Göz hastalıkları

Görme

bozuklukları

(bulanık görme)

Gastrointestinal

hastalıklar

Fundik bez

polipleri

(benign)

Bulantı/kusma;

Abdominal ağrı

ve rahatsızlık;

Konstipasyon;

Ağız kuruluğu;

Abdominal

gerginlik ve

şişkinlik;

Diyare

Hepatobiliyer

hastalıklar

Karaciğer

enzimlerinde

artış

(transaminazlar

, γ-GT)

Bilirubin artışı

Hepatoselüler hasar,

sarılık, hepatoselüler

yetmezlik

Deri ve derialtı

dokusu hastalıkları

Kaşıntı,

ekzantem ve

deri döküntüsü

gibi alerjik

reaksiyonlar;

Prurit

Ürtiker;

Anjiyoödem;

Stevens-Johnson

sendromu,

Lyell

sendromu,

Erythema

multiform,

Fotosensitivite

Subakut kütanöz

lupus eritematozus

(Bkz. Bölum 4.4)

Sıklık

Organ

sistemi

Yaygın

(≥1/100

<1/10)

Yaygın

olmayan

(≥1/1,000

<1/100)

Seyrek

(≥1/10,000

<1/1,000)

Çok Seyrek

(<1/10,000,

İzole raporlar

dahil)

Bilinmiyor

Kas-iskelet ve bağ

dokusu hastalıkları

Kalça, el bileği

ve omurga

kırığı (Bkz.

Bölüm 4.4)

Artralji; Miyalji

Kas spazmı

Böbrek ve idrar

yolları hastalıkları

İntestisyel nefrit

(böbrek

yetmezliğine doğru

ilerleme olasılığı

ile)

Üreme sistemi ve

meme hastalıkları

Jinekomasti

Genel bozukluklar

ve uygulama yerine

özgü rahatsızlıklar

Enjeksiyon

bölgesinde

tromboflebit

Halsizlik,

yorgunluk ve

keyifsizlik

Vücut

sıcaklığında artış;

Periferik ödem

Hipomagnezemi ile ilişkili olarak hipokalsemi

Elektrolit bozukluklarının bir sonucu olarak kas spazmı

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır.

Raporlama

yapılması,

ilacın

yarar/risk

dengesinin

sürekli

olarak

izlenmesine

olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye

Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta:

tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

İnsanlarda doz aşımı belirtileri bilinmemektedir.

2 dakika içinde 240 mg i.v. dozlara kadar uygulanmış ve iyi tolere edilmiştir.

Pantoprazol proteinlere yüksek oranda bağlandığı için, hemen diyaliz edilemez.

Aşırı dozda alınması sonucu zehirlenme belirtileri görüldüğünde, semptomatik ve destekleyici

tedavi uygulanması dışında bir terapötik uygulama tavsiye edilemez.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup:

Proton pompası inhibitörleri

ATC kodu:

A02BC02

Etki Mekanizması

Pantoprazol bir sübstitüye benzimidazol olup, pariyetal hücrelerde bulunan proton pompalarına

spesifik etkisi ile midede hidroklorik asit salgılanmasını inhibe eder.

Pantoprazol, pariyetal hücrelerin asidik ortamında aktif formuna dönüşür ve midede hidroklorik

asit üretiminin son aşaması olan H

-ATPaz enziminin inhibisyonunu sağlar. İnhibisyon doza

bağlı olup, hem bazal, hem de stimule asit salgılanmasını etkiler. Birçok hastada semptomların

düzelmesi iki hafta içinde gerçekleşir. Diğer proton pompası inhibitörleri ve H2 reseptör

inhibitörlerinde

olduğu

gibi

pantoprazol

tedavi,

midedeki

asiditeyi

azaltır

böylece

asiditedeki azalmayla orantılı olarak gastrin artışı sağlar. Gastrin artışı geri dönüşümlüdür.

Pantoprazol, enzimle reseptör distalinde etkileştiği için öteki maddelerle stimülasyondan da

etkilenmeksizin (asetilkolin, histamin, gastrin) hidroklorik asit sekresyonunu inhibe eder. Oral

veya intravenöz uygulamada aynı etki görülür.

Farmakodinamik Etkiler

Açlık durumundaki gastrin değerleri pantoprazol ile artar. Kısa süreli kullanımda çoğu durumda

normalin üst limitini aşmaz. Uzun süreli tedavide pek çok durumda gastrin seviyesi iki katına

çıkar. Ancak nadir durumlarda aşırı artış meydana gelir. Sonuç olarak, uzun süreli tedavi

süresince çok az vakada (basit veya adenomatoid hiperplazi) midedeki spesifik endokrin (ECL)

hücrelerinin

sayısında

hafif

orta

derecede

artış

meydana

gelir.

Ancak

bugüne

kadar

gerçekleştirilmiş

olan

çalışmalara

göre,

hayvanlar

üzerinde

yapılan

çalışmalarda

gözlenen

karsinoid

prekürsör

(atipik

hiperplazi)

veya

gastrik

karsinoid

oluşumu

(Bkz.Bölüm

5.3),

insanlarda gözlenmemiştir.

Proton

pompası

inhibitörleri

dahil,

herhangi

sebepten

dolayı

azalan

gastrik

asidite,

gastrointestinal sistemde normal olarak var olan bakterilerin sayısında artışa neden olur.

Proton pompası inhibitörleri ile tedavi, SalmoneIla ve Camphylobacter ve muhtemelen ayrıca

hastanede yatan hastalarda Clostridum difficile gibi gastrointestinal enfeksiyonların riskini az da

olsa arttırabilir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmaların sonuçlarına göre, pantoprazol ile bir yılı aşan uzun

süreli tedavinin, tiroidin endokrin parametreleri üzerindeki etkisi tamamen göz ardı edilemez.

5.2.

Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

PANTPAS

’ın farmakokinetiği, tek doz veya tekrarlayan dozlardan sonra değişiklik göstermez.

Eş zamanlı besin alımı EAA, Maksimum konsantrasyonu ve biyoyararlanımı etkilemez. 10-80

mg’lık doz aralığında, hem oral hem intravenöz uygulamadan sonra pantoprazolün plazma

kinetiği doğrusaldır.

Emilim:

Doğrudan kan dolaşımına verildiği için emilim bilgisi geçerli değildir.

Dağılım:

Pantoprazol serum proteinlerine yaklaşık %98 oranında bağlanır. Dağılım hacmi yaklaşık 0.15

L/kg’dır.

Biyotransformasyon:

Pantoprazolün tamamına yakını karaciğerde metabolize olur. Ana metabolik yolak CYP2C19

demetilasyon ve ile bunu izleyen sülfat konjugasyonudur, diğer metabolik yolak CYP3A4 ile

oksidasyondur.

Eliminasyon:

Terminal yarılanma ömrü yaklaşık bir saattir ve klirens yaklaşık 0.1 l/h/kg’dır. Eliminasyonun

geciktiği

birkaç

vaka

görülmüştür.

Pantoprazolün

pariyetal

hücrelerin

proton

pompalarına

spesifik olarak bağlanması nedeniyle, eliminasyon yarı-ömrü, daha uzun etkililik süreleri ile

orantılı değildir (asit sekresyonunun inhibisyonu).

Pantoprazol metabolitleri başlıca renal yolla (yaklaşık %80’i), kalanı feçes ile atılır. Gerek

serum gerekse idrardaki ana metabolit, sülfatla konjuge olan desmetilpantoprazoldür. Ana

metabolitin yarılanma ömrü (yaklaşık 1,5 saat), pantoprazolden çok daha uzun değildir.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

10-80 mg’lık doz aralığında, hem oral hem intravenöz uygulamadan sonra pantoprazolün

plazma kinetiği doğrusaldır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Polimorfik metabolizma:

Avrupa popülasyonunun yaklaşık %3’ü fonksiyonel CYP2C19 enziminden yoksundur ve bu

kişiler

zayıf

metabolize

ediciler

olarak

adlandırılırlar.

bireylerde

pantoprazolün

metabolizması CYP3A4 enzimiyle gerçekleşir. 40 mg pantoprazolün tek doz uygulanmasından

sonra, plazma-konsantrasyon eğrisinin altında kalan alan zayıf metabolize edicilerde, CYP2C19

enzimine sahip kişilerden (ekstansif metabolize ediciler) 6 kat daha büyüktür. Ortalama doruk

plazma konsantrasyonları %60 artmıştır. Bu bulgular pantoprazolün pozolojisi için bir öneri

niteliğinde değildir.

Böbrek yetmezliği:

Böbrek fonksiyonu kısıtlı hastalar (diyaliz hastaları dahil) için doz azaltılmasına gerek yoktur.

Bu hastalarda sağlıklı kişilerde olduğu gibi pantoprazol yarı ömrü kısa olup, çok küçük

miktarda diyalize edilebilir. Başlıca metabolitinin yarı ömrü biraz uzamasına rağmen (2-3 saat),

atılım hızlı olduğundan birikme söz konusu değildir.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer sirozu olan hastalarda (Child’e göre sınıf A ve B) yarı ömrü 7-9 saat ve EAA

değerleri 5-7 kat artmasına rağmen, maksimum serum konsantrasyonu sağlıklı kişilere nazaran

sadece 1.5 kat artmıştır.

Pediyatrik popülasyon:

0.8 ve ya 1.6 mg/kg pantoprazolün 2-16 yaşlarındaki çocuklara tek doz intravenöz olarak

uygulanmasından sonra pantoprazol klerensi ve yaş/kilo arasında anlamlı bir ilgi bulunmamıştır.

EAA ve dağılım hacmi yetişkin bireylerde elde edilen veriler ile uyumludur.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı gönüllülerde gençlere nazaran görülen EAA ve Cmaks değerlerindeki hafif artış klinik

açıdan önemli değildir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klasik

farmakolojik

güvenlik

çalışmaları,

tekrarlanmış

dozlarda

toksisite

genotoksisite

çalışmalarından elde edilen preklinik veriler insanlara özel bir tehlikenin söz konusu olmadığını

göstermektedir.

Sıçanlar üzerinde 2 yıl boyunca yapaılan karsinojenisite testlerinde nöroendokrin neoplazmalar

bulunmuştur.

Ayrıca,

sıçanların

midelerinde

skuamoz

hücreli

papilloma

bulunmuştur.

Substitüe benzimidazoller vasıtasıyla gastrik karsinoidlerin oluşumunu sağlayan mekanizma

dikkatlice

incelenmiş

sıçanda

kronik

yüksek

dozlu

tedavi

esnasında

serum

gastrin

seviyelerinde meydana gelen artış kadar önemli bir reaksiyon olmadığı sonucuna varılmıştır.

Rodentler

üzerinde

yapılan

yıllık

çalışmalarda,

sıçanlarda

dişi

farelerde

karaciğer

tümörlerinin sayısında artış gözlenmiştir ve pantoprazolün karaciğerdeki metabolizma hızından

kaynaklandığı şeklinde yorumlanmıştır.

En yüksek dozu (200 mg/kg) alan sıçan grubunda tiroidin neoplastik değişimlerinde hafif artış

gözlenmiştir.

neoplazmaların

meydana

gelişi,

sıçan

karaciğerinde

tiroksinin

yıkımında

pantoprazolün

neden

olduğu

değişimlerle

ilişkilendirilmiştir.

İnsanda

terapötik

düşük

olduğundan, tiroid bezlerine zararlı etki beklenmez.

Hayvanlarda

yapılan

üreme

çalışmalarında,

mg/kg

üzerindeki

dozlarda

hafif

düzeyde

fetotoksisite görülmüştür.

Yapılan araştırmalarda fertilitenin bozulmasına veya teratojen etkiye ilişkin herhangi bir kanıt

bulunmamıştır.

Sıçanda plasentaya geçiş araştırılmış ve gebeliğin ilerlemesiyle arttığı bulunmuştur. Sonuç

olarak fetüs pantoprazol konsantrasyonu doğumdan kısa süre önce artar.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Disodyum edetat

Sodyum hidroksit (pH ayarı için)

6.2. Geçimsizlikler

Bu tıbbi ürün bölüm 6.6’da belirtilen tıbbi ürünlerin dışındaki ürünler ile karıştırılmamalıdır.

6.3. Raf ömrü

Raf ömrü 24 aydır.

Rekonstitüsyon

veya

rekonstitüsyon

dilüsyondan

sonra,

kimyasal

fiziksel

stabilite

25°C’de 12 saat boyunca korunmaktadır.

Mikrobiyolojik bakış açısından, ürün hemen uygulanmalıdır.

Eğer hemen uygulanmayacaksa, saklama zamanı ve koşulları kullanıcının sorumluluğundadır.

6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar

C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Flakonu ışıktan korumak için dış kartonu içerisinde saklayınız.

Rekonstitüe ve dilüe tıbbi ürünün saklama koşulları için bölüm 6.3’e bakınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Enjeksiyon çözeltisi için 40 mg toz içeren, gri kauçuk tıpalı, aluminyum kapaklı 10 ml renksiz

(tip I) cam flakon içerisinde

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller, “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve

“Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

Toz içeren flakonun içerisine 10 ml sodyum klorür 9 mg/ml (%0.9) enjeksiyonluk çözeltisi

enjekte edilerek kullanıma hazır bir çözelti hazırlanır. Rekonstitüsyondan sonraki ürün, berrak

sarımsı çözelti görünümündedir. Bu çözelti direkt olarak kullanılabileceği gibi, 100 ml sodyum

klorür 9 mg/ml (%0.9) enjeksiyonluk çözeltisi veya glukoz 55 mg/ml (%5) enjeksiyonluk

çözeltisi

karıştırılarak

kullanılabilir.

Seyreltme

için

veya

plastik

kaplar

kullanılmalıdır.

Rekonstitüsyon

veya

rekonstitüsyon

dilüsyondan

sonra,

kimyasal

fiziksel

stabilite

25°C’de 12 saat boyunca korunduğu gösterilmiştir.

Mikrobiyolojik bakış açısından, ürün hemen uygulanmalıdır.

PANTPAS

belirtilen çözücüler dışındaki çözücüler ile karıştırılmamalıdır.

İntravenöz enjeksiyon 2-15 dakikada yapılmalıdır.

Flakonun içeriği tek kullanımlıktır. Kapta ürün kalmışsa ya da görünümü değişmişse (örn:

bulanıklık veya çökelme gözleniyorsa) yukarıda bahsi geçen yönetmeliğe uygun olarak imha

edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Takeda İlaç Sağlık Sanayi Ticaret Limited Şirketi

Poligon Cad. Buyaka 2 Sit. 1. Blok No.8 A/10-11

Ümraniye, İstanbul

Tel: 0216-633 78 00

Faks: 0216-633 78 78

8. RUHSAT NUMARASI

129/81

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 14.09.2001

Ruhsat yenileme tarihi: 01.03.2010

10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ

4-7-2018

SOMAC Control (Takeda GmbH)

SOMAC Control (Takeda GmbH)

SOMAC Control (Active substance: pantoprazole) - PSUSA - Modification - Commission Decision (2018) 4345 of Wed, 04 Jul 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/1098/PSUSA/2285/201708

Europe -DG Health and Food Safety

4-7-2018

PANTOZOL Control (Takeda GmbH)

PANTOZOL Control (Takeda GmbH)

PANTOZOL Control (Active substance: pantoprazole) - PSUSA - Modification - Commission Decision (2018) 4344 of Wed, 04 Jul 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/1013/PSUSA/2285/201708

Europe -DG Health and Food Safety

4-7-2018

CONTROLOC Control (Takeda GmbH)

CONTROLOC Control (Takeda GmbH)

CONTROLOC Control (Active substance: pantoprazole) - PSUSA - Modification - Commission Decision (2018) 4343 of Wed, 04 Jul 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/1097/PSUSA/2285/201708

Europe -DG Health and Food Safety

27-6-2018

PANTOLOC Control (Takeda GmbH)

PANTOLOC Control (Takeda GmbH)

PANTOLOC Control (Active substance: pantoprazole) - PSUSA - Modification - Commission Decision (2018)4105 of Wed, 27 Jun 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/1100/PSUSA/2285/201708

Europe -DG Health and Food Safety