OSTEOFIX

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • OSTEOFIX D3 40 EFERVESAN TABLET
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • OSTEOFIX D3 40 EFERVESAN TABLET
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • kalsiyum, vitamin d ve/veya diğer ilaçlar ile kombinasyonları

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699976020475
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 29-01-2013
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

OSTEOFİX

efervesan tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin maddeler:

Kalsiyum karbonat

2500,0 mg (1000 mg Kalsiyum’a eşdeğer)

Kolekalsiferol

11,0 mg (1000 IU Vitaminin D

’e eşdeğer)

Yardımcı maddeler:

Sodyum hidrojen karbonat

300,0 mg

Sodyum siklamat

55,0 mg

Laktoz monohidrat

357,0 mg

Sodyum sakkarin

20,0 mg

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Efervesan tablet.

Beyaz veya beyaza yakın renkte, düz yüzeyli, yuvarlak efervesan tabletler.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Vitamin D

ve Kalsiyum eksikliğine bağlı olarak ortaya çıkan osteoporoz, osteomalazi ve

fibröz osteodistrofi gibi hastalıkların önlenmesi ve tedavisinde kullanılır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Erişkinlerde kullanım:

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde günde 1–2 efervesan tablet

kullanılır.

Osteoporoz tedavisinde kullanım:

HRT (Hormon Replasman Tedavisi) uygulanan menopozlu kadınlarda günde 1 efervesan

tablet kullanılır.

(Hormon

Replasman

Tedavisi)

uygulanmayan

menopozlu

kadınlarda

günde

1–2 efervesan tablet kullanılır.

Osteomalazi tedavisinde kullanım:

Günde 1–3 efervesan tablet kullanılır.

Uygulama şekli:

OSTEOFİX

tabletler 1 bardak (200 ml) suda eritilerek bekletilmeden içilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

OSTEOFİX

şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer

yetmezliği

olan

hastalarda

OSTEOFİX

tedavisi

sırasında

özel

ayarlamasına gerek yoktur.

Pediyatrik popülasyon:

Farmasötik formu nedeniyle 4 yaş altı çocuklarda ve bebeklerde kullanımı önerilmemektedir.

4–8 yaş arası çocuklar:

Doktor

tarafından

başka

şekilde

tavsiye

edilmediği

takdirde

günde

efervesan

tablet

kullanılır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Doktor tarafından başka şekilde tavsiye

edilmediği takdirde günde 1–2 efervesan tablet kullanılır.

4.3. Kontrendikasyonlar

Kalsiyuma, Vitamin D

’e ya da OSTEOFİX

’ün içeriğindeki yardımcı maddelerden

herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda,

Hiperkalsemi ve hiperkalsiüriye neden olan hastalık ve koşullarda,

Nefrokalsinozis, nefrolityazis,

D vitamini hipervitaminozu,

Böbrek fonksiyon bozukluğu durumlarında,

Hiperkalsemi ve hiperkalsiürinin eşlik ettiği uzun süreli immobilizasyon hastalarında

kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Böbrek

taşı

hiperkalsiüri

geçmişi

olan

hastalarda

doktor

kontrolü

altında

kullanılır.

Kalsiyum karbonat emilim bozukluğu en fazla mide asit salgısının olmadığı hastalarda

görülmektedir; fakat bu hastalarda hiperkalsemi ve hiperkalsiüri ancak uzun süreli tedavi

sonrası gelişebilir. Yüksek doz D vitamini ve kalsiyum tedavisi gören hastalarda düzenli

olarak plazma kalsiyum seviyesini takip etmek amacıyla protein seviyelerinin ölçülmesi

gerekir. Böbrek diyalizi gören hastalarda fosfat bağlayıcı olarak kullanıldığında serum fosfat

ve kalsiyum seviyeleri düzenli olarak ölçülür. Kardiyak glikozidleri ve tiyazid sınıfı diüretik

kullanan hastalarda hiperkalsemi eşlik edebileceğinden serum kalsiyum düzeyi düzenli olarak

izlenmelidir.

OSTEOFİX

, önerilen dozlardan daha yüksek dozlarda uzun süreli kullanılmamalıdır.

Özellikle kronik renal yetmezliği olan hastalarda magnezyum içeren antasitlerle birlikte

kullanımı hipermagnezemiye yol açabilir. Sarkoidoz hastalarında dikkatle kullanılmalıdır.

Sodyum uyarısı

Her bir efervesan tablet 90,55 mg (3,937 mmol) sodyum ihtiva eder. Bu durum, kontrollü

sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.

Laktoz uyarısı

Her bir efervesan tablet 338,88 mg (0,99 mmol) laktoz içerir. Nadir kalıtımsal galaktoz

intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorbsiyon problemi olan

hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Yüksek dozlarda kalsiyumun tiazid diüretikleri ile birlikte kullanımı hiperkalsemi riskini

arttırabilir.

Vitamin

D’nin,

diğer

vitaminleri

veya

analogları

birlikte

kullanımı

toksisite

potansiyelini arttırabilir.

Kalsiyum tuzları levotiroksin, tetrasiklinler, kinolonlar, bazı sefalosporinler, ketokonazol,

demir, sodyum florür, estramustin ve bifosfonatların emilimini ve etkinliklerini azaltabilir. Bu

nedenle OSTEOFİX

bu ilaçları kullananlarda 4 saat ara ile alınmalıdır.

OSTEOFİX

ile birlikte kullanıldıklarında alüminyum ve bizmut tuzlarının emilimi ve

toksisiteleri artabilir.

OSTEOFİX

ile diğer ilaçların kullanımı arasında prensip olarak en az 2 saatlik bir ara

bırakılmalıdır.

Kandaki

kalsiyum

konsantrasyonunun

artışı

kardiyak

glikozidlere

karşı

duyarlılık

dolayısıyla kalp ritmi bozuklukları riski artabilir. Bu hastalarda EKG, kan ve idrardaki

kalsiyum düzeyi takip edilmelidir.

Kalsiyum içeren preparatlar kalsiyum kanallarını doyurarak Verapamil gibi kalsiyum kanal

blokörlerinin etkinliğini azaltabilir.

Atenolol

gibi

beta

blokörlerle

kalsiyum

içeren

preparatların

birlikte

kullanılması

beta

blokörlerin kandaki seviyesini değiştirebilir.

OSTEOFİX

çinkonun emilimini azaltabilir.

OSTEOFİX

, polistiren sülfonatın potasyum bağlama yeteneğini azaltabilir.

Fenitoin ve barbitüratlar Vitamin D’nin etkisini azaltabilir.

Glukokortikoitlerle birlikte kullanımı Vitamin D’nin etkisini azaltabilir.

Plazma konsantrasyonunu etkileyeceği için kalsiyum içeren diğer ilaçlar ve besinler ile

birlikte kullanılmamalıdır.

Levotroksin

içeren

ilaçların

kalsiyum

karbonat

birlikte

alındığında

emilimi

bozulduğundan, iki ilacın en az 4 saat ara verilerek alınması gerekmektedir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon

Etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Doğum kontrol hapları kullanan kadınlarda vitamin D

düzeyinin arttığı gözlenmiştir. Ancak,

D vitamininin fertilite üzerine etkisi bilinmemektedir.

Gebelik dönemi

Hayvanlar

üzerinde

yapılan

çalışmalar

gebelik/ve-veya/embriyonal/fetal

gelişim/ve-

veya/doğum/ve-veya/doğum

sonrası

gelişim

üzerindeki

etkiler

bakımından

yetersizdir.

İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. OSTEOFİX

gerekli olmadıkça gebelik

döneminde kullanılmamalıdır.

OSTEOFİX

gebelik

sırasında

ancak

beklenen

yararların

fetüs

üzerindeki

olası

risklerinden fazla olması durumunda kullanılmalıdır.

Uzun süreli hiperkalsemi, bebekte beden ve zekanın gelişme geriliği, supravalvüler aort

stenozu ve retinopatiye yol açabileceğinden aşırı dozda D vitamini alımından kaçınılmalıdır.

Laktasyon dönemi

Kalsiyum

Vitamin

anne

sütü

atılmaktadır.

Ancak

OSTEOFİX

’ün

tüm

dozlarında, emzirilen çocuk üzerinde herhangi bir etki öngörülmemektedir. OSTEOFİX

emzirme döneminde kullanılabilir. Bu sebeple emzirilen çocuğa D vitamini verileceği zaman

bu durum göz önünde tutulmalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

OSTEOFİX

’ün üreme yeteneği üzerinde herhangi bir etkisi yoktur.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

OSTEOFİX

’ün araç ve makine kullanma yeteneği üzerine bilinen herhangi bir etkisi

yoktur.

4.8. İstenmeyen etkiler

Advers etkiler sistem-organ sınıfına göre şu esaslar kullanılarak sıralandırılmaktadır: Çok

yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek

(≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle

tahmin edilemiyor).

Metabolizma ve beslenme hastalıkları:

Yaygın olmayan: Hiperkalsemi, hiperkalsüri ve hipofosfatemi

Gastrointestinal hastalıkları:

Seyrek: Kabızlık, flatülans, bulantı, karın ağrısı, ishal

Deri ve deri altı doku hastalıkları:

Seyrek: Kaşıntı, cilt döküntüsü, ürtiker

Ayrıca

kalsiyum-vitamin

kullanan

hastalarda

nadiren

olsa

baş

ağrısı,

süt

alkali

sendromu ya da aşırı kullanıma bağlı olarak böbrek taşı, iştahsızlık, rebound asit salımı,

şişkinlik, laksatif etki, kusma, ağız kuruluğu, peptik ülser, geğirme, gastrik aşırı salgı, kemik

ağrısı, kas zafiyeti, uyku hali ve konfüzyon görülebilir. Yüksek doz alan hastalarda veya

böbrek

diyalizi

gören

hastalarda

alkaloz

oluşabilir.

Fosfat

bağlayıcı

olarak

uzun

süre

kullanıldığında bazen doku kalsifikasyonu görülebilir.

Gece idrara çıkmada artış, metalik tat gibi yan etkiler görülebilir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması:

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine

olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye

Farmakovijilans

Merkezi

(TÜFAM)’ne

bildirmeleri

gerekmektedir.(www.titck.gov.tr;

posta: tufam@titck.gov.tr; Tel: 0 800 314 00 08; Faks: 0 312 218 35 99)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Ağır veya uzun süreli doz aşımı, hipervitaminoz D veya hiperkalsemi ve bu hastalıkların yol

açtığı patolojik değişimlere neden olabilir.

Belirtiler:

Hafif

hiperkalsemi

asemptomatiktir.

Plazma

kalsiyum

seviyesi

>12

mg/dl

(>3.00 mmol/l)’ye kadar çıkınca duygusallıkta artış, konfüzyon, deliriyum, psikoz ve koma

görülebilir. Şiddetli hiperkalsemide EKG’de QTc aralığının kısalmış olduğu

görülür ve

kardiyak aritmi meydana gelebilir. 18 mg/dl (4.50 mmol/l)’ye kadar ulaşan hiperkalsemik

şok, renal yetmezlik ve ölüme sebep olabilir.

Tedavi: Hafif ve asemptomatik hiperkalsemide ilacın bırakılması yeterlidir; orta şiddetli ve

şiddetli hiperkalsemik durumlarda İ.V izotonik sodyum klorür ve furosemid, kortikosteroidler

veya İ.V fosfat uygulanır.

D vitamini hipervitaminozu, ilacın kesilmesi ile düzelme gösterir.

Hiperkalsemi inatçı ise prednizolon başlanabilir.

Kardiyak aritmiler, kardiyak monitorizasyon eşliğinde düşük dozlarda potasyum verilerek

tedavi edilebilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Mineral Destekleri

ATC Kodu: A12AX

Kalsiyum:

Kalsiyum, insan vücudunda en fazla bulunan mineral olup kemik, diş, sinir, kas, kalp kası

fonksiyonlarında

kanda

pıhtılaşma

mekanizması

üzerinde

önemli

oynamaktadır.

Kalsiyum vücutta elektrolit dengesinin sağlanması ve çeşitli düzenleyici mekanizmaların

fonksiyonlarının düzenli işlevi için gerekli bir esansiyel mineraldir. Plazmada kalsiyum

8.5–10.4

mg/dl

arasında

bulunmaktadır.

Albümin

başta

olmak

üzere,

serumdaki

konsantrasyonun %45’i plazma proteinlerine bağlanır. Serumdaki konsantrasyonun %10’u ise

sitrat ve fosfat gibi anyonik tamponlarla kompleks oluşturur. Oral yoldan kalsiyum alınması,

kalsiyum eksikliğinde iskeletin yeniden mineralizasyonunu sağlar.

D Vitamini:

Kaynakları bakımından farklı, fakat yapı ve oluşumları yönünden birbirine benzeyen iki türlü

D vitamini vardır. Bunlardan biri kalsiferol’dür (D

vitamini). Bu madde bir ön-vitamin olan

bitkisel kaynaklı ergosterol şeklinde besinler içinde alınır ve ciltte toplanır. Cildin ultraviyole

ışınlarına maruz kalması sonucu ergosterol, kalsiferol’e (ergokalsiferol) dönüşür. Bu madde

karaciğerde

böbreklerde

hidroksillenerek

etkin

(hormon)

şekli

olan

1,25

(OH)

vitaminine dönüşür. Vitamin D’nin ikinci türü olan kolekalsiferol’dür (D

vitamini). Bu

madde dışarıdan alınamaz, vücutta sentezlenir. Bu nedenle gerçekte bir vitamin değil, bir

hormon

analoğunun

prekürsörüdür.

Kolekalsiferol,

vücutta

cildin

stratum

granulosum

tabakasında sentez edilip depolanan ve 5α-kolestandan türeyen 7-dehidrokolesterolün cildin

güneş ışığındaki ultraviyole ışınlarına maruz kalması sonucu oluşur. Kısmen, hayvansal

kaynaklı besinler içinde alınır. Karaciğer ve böbreklerde biyotransformasyona uğrayarak etkin

şekli

olan

1,25-dihidroksikolekalsiferol’e

[1,25-(OH)

vitamini]

dönüşür.

İlaç

endüstrisinde, ultraviyole ışınlar kullanılarak ergosterolden üretilir. Normal kimselerde kan

dolaşımında

1,25-(OH)

(1,25-dihidroksikolekalsiferol)

düzeyi

20–50

pg/ml

kadardır;

Vitamin D’den oluşan esas kalsiyotropik hormon olarak kabul edilen bu madde, bağırsaktan

kalsiyum

emilimini

arttıran

etkisi

bakımından

25-hidroksikolekalsiferol’den

gravimetrik

olarak

yaklaşık 100 kez daha güçlüdür; fakat daha fazla sentez edilen ve eliminasyon

yarılanma ömrü daha uzun olan 25-hidroksikolekalsiferol, kanda 1000 kez daha yüksek

konsantrasyonda

bulunduğundan,

metabolit

vitamini

metabolitlerinin

toplam

kalsiyotropik etkinliğinde önemli bir paya sahiptir. Biyoanaliz için yapılan deneylerde, 25-

dihidroksikolekalsiferol verildiğinde kalsiyum metabolizması üzerindeki etkisinin iki saatte

başladığı ve yaklaşık sekiz saatte en yüksek düzeye ulaştığı tespit edilmiştir. 25-hidroksi

türevi verildiğinde ise etki 6–8 saatten önce başlamaz ve etkinin en yüksek düzeye ulaşması

için 1,5–2 gün geçmesi gerekir.

Vitamin D’nin iki temel görevinden biri vücutta kalsiyum ve fosfat tutulmasını sağlayıp

bunların kan düzeyini yükseltmek; ikincisi de tutulan bu iki iyonun kandan kemik matrisine

geçmesini sağlamaktır. Böylece kemik mineralizasyonu mümkün olur. D vitamini, kalsiyum

ve fosfor metabolizmasını düzenler; kalsiyum, fosfor ve magnezyumun rezorpsiyonunu ve

kullanımını kolaylaştırır. Kemiklerin sitrik asit içeriğini arttırır ve raşitizmi önler. Yine

vitamininin önemi, kandaki fizyolojik kalsiyum seviyesinin sürdürülmesi ve normal

kemikleşmenin sağlanmasında görülür. D

vitamini, olası patolojik bir eksitabiliteye engel

olur. Eksikliği halinde raşitizm, konvülsiyonlara eğilim, iritabilite, uykusuzluk, halsizlik ve

kas kuvvetsizliği, iştahsızlık gibi belirtiler ortaya çıkar. Gelişmede duraklama, diş çıkarma

zorlukları, kemik yumuşamaları, spontan fraktürler ve diş çürümeleri, çoğunlukla D

vitamini

eksikliğinden ileri gelebilmektedir. Bu vitamin, diğerleri arasında kalsiyum metabolizması ile

yakından ilgili olması bakımından ayrı bir yere sahiptir.

Sağlıklı

bireylerin

“günlük

ihtiyacı

karşılamak

üzere

gereksinim

duydukları

minimum

miktarlar”

“günlük

maksimum

müsaade

edilebilecek

toplam

miktarlar

(üst

limit)”

aşağıdaki gibidir:

1–3 Yaş

4–8 Yaş

Erişkin

Kadın

Erişkin

Erkek

Gebelik

Dönemi

Emzirme

Dönemi

Kalsiyum

(mg)

2500*

2500*

1000–1300

2500*

1000–1300

2500*

1000–1300

2500*

1000–1300

2500*

D Vitamini

(IU)

2000*

2000*

200–600

2000*

2000*

2000*

2000*

* Üst Limit

5.2. Farmakokinetik özellikler

Kalsiyum:

Emilim:

İyonize

kalsiyumun

emilimi

bağırsak

mukozasında

gerçekleşir.

Uzun

süreli

yüksek

dozlarda çözünmüş, iyonize kalsiyum alımıyla intestinal emilimi artar. Asidik ortam kalsiyum

çözünürlüğünün

artmasına sebep olur. Kalsiyumun emilimi hormon denetimi altındadır.

Emilim oranı yaşla birlikte azalır, hipokalsemik durumlarda ise artar. Normal erişkinlerde

emilen (ortalama 360 mg) kalsiyumun yarıdan biraz fazlası (190 mg), bağırsak salgı bezleri

tarafından dışarı salındığı için net emilim 170 mg kadardır. Bu miktar idrarla atılan miktara

eşittir.

Dağılım:

Kalsiyumun büyük bir bölümü (yaklaşık 1000 mg) kemiklere bağlanmış durumdadır. Emilen

kalsiyum iyonlarının %99’u kemik ve dişlerde depolanır. Kemikler ana kalsiyum deposunu

oluşturur. Kemiklerle, vücut sıvıları arasında sürekli kalsiyum sirkülasyonu söz konusudur;

kararlı durumda günlük giriş ve çıkış birbirine eşittir. İyonize kalsiyum gebelik süresinde

plasentadan geçer ve emzirme döneminde anne sütüne karışır.

Biyotransformasyon:

Kalsiyum çözünmeyen tuzlarına dönüştürülerek vücuttan atılır.

Eliminasyon:

İyonize kalsiyumun %80’i feçes ile, geri kalan kısmı da idrarla atılır. Kalsiyumun büyük bir

kısmı laktasyon sırasında süte karışır, ayrıca çok az bir miktarı ter ile atılmaktadır.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Kalsiyum emilimi, Vitamin D miktarı ile doğru orantılı olarak artar.

D Vitamini:

Emilim:

ve D

vitaminleri ince bağırsaktan emilir; bu olay besinsel lipid emiliminde olduğu gibi

safra asitlerinin varlığını gerektirir. D

vitamini daha çabuk ve daha fazla emilir. Karaciğer ve

safra

hastalıklarında

steatore

durumunda

vitaminlerin

emilimi

azalır.

Emilen

D vitaminlerinin büyük kısmı şilomikronlara katılır ve lenf içinde kan dolaşımına geçer.

1,25(OH)

(1,25-dihidroksikolekalsiferol) bağırsaktan yaklaşık %90 oranında emilir.

Dağılım:

D vitaminleri ve aktif metabolitleri kanda özel bir D vitamini-bağlayan protein tarafından

taşınırlar.

Yarılanma

ömürleri

3–4

hafta

kadardır.

Kanda

fazla

bulunan

fraksiyon

karaciğerde

oluşan

25-(OH)

metabolitidir,

bunun

yarılanma

ömrü

gün,

1,25-(OH)

metabolitininki 3–5 gün kadardır. D vitaminleri oldukça lipofilik maddelerdir, karaciğerde ve

yağ dokusunda birikirler; buradaki vitamin depo görevi yapar. Günlük vitamin alımındaki

eksiklik veya yokluk; bu depo sayesinde altı aya kadar telafi edilebilir.

Biyotransformasyon:

Kolekalsiferol

basamaklı

biyotransformasyona

uğrayarak

asıl

etkin

şekli

olan

1,25-(OH)

’e (kalsitriol) çevrilir. İlk basamak 25-hidroksilasyon basamağıdır. Karaciğer

hücrelerinde

mikrozomal

mitokondriyel

yerleşim

gösteren

oksidaz

tarafından

25-hidroksikolekalsiferol’e dönüştürülür. Bu metabolitin oluşumu sıkı kontrol altında değildir

1,25-(OH)

sentezinde

hız

kısıtlayıcı

basamağı

teşkil

etmez.

Dolaşımda

25-hidroksikolekalsiferol düzeyi, substrat düzeyine yani vücuda D vitamini girişine ve vücutta

oluşumuna bağlıdır. Cildin güneşe fazla maruz kalması veya ağızdan fazla vitamin D alınması

sonucu

25-hidroksilli

metabolit

düzeyi

artar.

Fazla

miktarda

25-hidroksikolekalsiferol

oluşursa, son ürün inhibisyonu sonucu bu dönüşüm yavaşlar. Bu nedenle fazla D vitamini

alındığında kolekalsiferol’ün ve kalsiferol’ün metabolize edilmesi yavaşladığından ciltte ve

plazmada birikir. D vitaminlerinin 25-hidroksi türevi D vitamini-bağlayan proteine en fazla

afinite

gösteren

türev

olması

nedeniyle,

kanda

fazla

bulunan

metabolittir.

Kanda

eliminasyon yarılanma ömrü 19 gün kadardır. İkinci basamak, 1-hidroksilasyon basamağıdır

ve böbreklerde proksimal tubuluslarda olur. Burada 25-hidroksikolekalsiferol, mitokondriyel

bir sitokrom P450 enzimi olan 1-hidroksilaz tarafından en etkin hormon şekli olan 1,25-

dihidroksikolekalsiferol’e

[1,25-(OH)

dönüştürülür.

İnsanda

metabolitin

konsantrasyonu, 25-OH metabolitinin

yaklaşık binde biri kadardır. 1-hidroksilaz böbrek

dışında plasentada, desidua, cilt ve granülomatöz dokuda ve makrofajlarda bulunur. Bu

dönüşüm etkin hormon sentezinde hız kısıtlayıcı basamağı oluşturur ve çeşitli düzenleyici

faktörler tarafından etkilenir. Bu enzim etkinliğinin ana düzenleyicisi Paratiroid hormon

(PTH) ve enzimin substratı olan 1,25-(OH)

’tür. Söz konusu enzim, PTH tarafından eğer

hipokalsemi varsa daima uyarılır; hiperkalsemi varsa bazen uyarı olmaz. Hipokalsemi 1,25-

(OH)

oluşumunu hem doğrudan etkisiyle hem de PTH aracılığıyla arttırır. 1,25-(OH)

ise enzimi son ürün inhibisyonu aracılığı ile baskılar.

Ayrıca, 1,25-(OH)

paratiroid hücrelerinde kendine özgü reseptörleri aktive ederek PTH

salgılanmasını baskılar ve böylece kendi sentezini düzenler. Diğer bir düzenleyici faktör

fosfattır. Hipofosfatemi, 1-hidroksilazı uyarır; hiperfosfatemi ise bu enzimi baskılar. Söz

konusu enzim, kalsitonin tarafından etkilenmez veya zayıf şekilde baskılanabilir.

Eliminasyon:

D vitamini metabolitlerinin büyük kısmı safra içinde atılırlar. 25-hidroksikolekalsiferol ve

1,25(OH)

enterohepatik dolaşıma girerler.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Normal bireylerde, Vitamin D çok yüksek dozlara kadar lineer bir emilim gösterir. Ancak

endojen vitamin D miktarı, emilim bozuklukları, gıda alımı ve genetik durum vitamin D

emilimini etkiler.

5.3.Klinik öncesi güvenlilik verileri

Kalsiyum karbonat ve Vitamin D, özellikleri iyi bilinen ve yaygın kullanılan maddelerdir.

Uzun süredir klinik çalışmalarda ve tedavilerde kullanılmaktadır. Toksisite, genellikle kronik

doz aşımında görülebilen hiperkalsemi sonucunda gelişir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sitrik asit anhidr

Sodyum hidrojen karbonat

Sodyum siklamat

Laktoz monohidrat

Sodyum sakkarin

Polivinilpirolidon

Polietilen glikol

Portakal aroması

Simetikon emülsiyon

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değil.

6.3. Raf ömrü

24 ay.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25ºC’nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru yerde saklayınız.

Kullandıktan sonra tüpün kapağını kapatmayı unutmayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

30 (2 x 15), 40 (2 x 20) ve 90 (6 x 15) efervesan tablet, plastik kapak ile kapatılmış plastik

tüplerde, karton kutu içerisinde kullanma talimatı ile ambalajlanmıştır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği” ve

“Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik”lerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Nuvomed İlaç San. Tic. A.Ş.

Yıldız Teknik Üniversitesi Davutpaşa Kampüsü

Teknoloji Geliştirme Bölgesi D1 Blok Kat:3

Esenler/İSTANBUL

Tel: 0850 201 23 23

Faks: 0212 481 61 11

e-mail: info@nuvomedilac.com.tr

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

229/42

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsatlandırma tarihi

: 01.02.2011

Ruhsat yenileme tarihi

: 14.05.2014

10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ