NIDICARD

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • NIDICARD 10 MG 30 KAPSUL
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • NIDICARD 10 MG 30 KAPSUL
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • nifedipin

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699828190059
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 10-05-2016
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

NİDİCARD 10 mg yumuşak kapsül

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Nifedipin

10.00 mg

Yardımcı maddeler:

Metilparahidroksibenzoat sodyum

1.20 mg

Gün batımı sarısı (E110)

0.10 mg

Yardımcı maddeler için bölüm 6.1’e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Yumuşak kapsül.

İçerisinde sarı

yağlı, nane kokulu likid bulunan turuncu renkli, opak, oblong

yumuşak

kapsüller

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

NİDİCARD,

Vazospastik anjina,

Kronik stabil anjina pektoris profilaksisi,

Raynaud fenomeni tedavisi ve esansiyel hipertansiyon tedavisinde endikedir.

Esansiyel hipertansiyonu ya da kronik stabil anjina pektorisi olan ve hızlı salımlı nifedipin

(NİDİCARD

kapsül)

tedavi

edilen

hastalar

için

doza

bağlı

olarak

kardiyovasküler

komplikasyon (örn. miyokard enfarktüsü) ve mortalite riski artışı ortaya çıkabilir. Bu nedenle

NİDİCARD kapsül esansiyel hipertansiyon ya da kronik stabil anjina pektorisi olan hastaların

tedavisinde yalnızca başka tedaviler uygun olmadığında kullanılmalıdır. Koroner Arter

Hastalığı olan hastalarda tek başına kullanımdan kaçınılmalıdır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Maksimum günlük doz 60 mg’dır. Önerilen başlangıç dozu 8 saat ara ile uygulanan 5 mg

olup, yanıta göre en fazla 8 saat ara ile 20 mg olacak şekilde doz titrasyonu uygulanır. CYP

3A4 inhibitörleri ya da CYP 3A4 indükleyicileri ile eşzamanlı kullanım nifedipin dozunun

ayarlanması

tamamen

kesilmesinin

önerilmesine

açabilir

(Bkz.

Bölüm

4.5).

Tedaviye süresiz olarak devam edilebilir.

Uygulama şekli:

Sadece oral yoldan kullanım içindir.

NİDİCARD kapsüller yemeklerle birlikte veya yemeklerden bağımsız olarak bir miktar sıvı

ile yutulmalıdır.

NİDİCARD kapsüllerin greyfurt suyu ile birlikte alımından kaçınılmalıdır (bkz. “Diğer tıbbi

ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri”).

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Pediyatrik popülasyon:

NİDİCARD kapsülün 18 yaşın altındaki çocuklarda güvenliliği ve etkililiği saptanmamıştır.

Geriyatrik popülasyon:

Nifedipin

kapsüllerin

farmakokinetiği

yaş

üstü

yaşlılarda

değişmektedir

nedenle

nifedipinin daha düşük dozunun uygulanması gerekebilir.

Böbrek yetmezliği:

Farmakokinetik verilere göre, böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek

yoktur (bkz. “Farmakokinetik Özelikleri”).

Karaciğer yetmezliği

Nifedipin esas olarak karaciğerde metabolize olmaktadır. Bu nedenle karaciğer fonksiyon

bozukluğu

olan

hastalar

dikkatle

izlenmelidir,

şiddetli

fonksiyon

bozukluğunda

dozun

azaltılması gerekebilir. Nifedipinin farmakokinetiği ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda

incelenmemiştir. (bkz. bölüm 4.4 ve 5.2).

4.3. Kontrendikasyonlar

NİDİCARD,

Teorik çapraz reaksiyon riski nedeniyle nifedipin veya diğer dihidropiridinlere ya da

ilacın

içeriğindeki

yardımcı

maddelere

karşı

aşırı

duyarlılığı

olan

hastalara

uygulanmamalıdır (bkz. bölüm “4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri” ve “6.1

Yardımcı maddelerin listesi”).

Kardiyojenik şok, klinik açıdan anlamlı aort stenozu ve stabil olmayan anjina pektoris

olgularında

veya

miyokard

enfarktüsü

sırasında

sonraki

içinde

kullanılmamalıdır.

Akut anjina ataklarının tedavisi için kullanılmamalıdır.

Miyokard enfarktüsüne yönelik sekonder koruma amacıyla kullanılmamalıdır.

Formülasyonun

etki

süresinden

ötürü,

karaciğer

yetmezliği

olan

hastalarda

uygulanmamalıdır.

Gastrointestinal

obstrüksiyon

veya

özofageal

obstrüksiyon

öyküsü

gastrointestinal kanal çapında herhangi bir derecede lümen daralması olan hastalara

uygulanmamalıdır.

Kock kesesi (proktokolektomi sonrası ileostomi) olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Crohn hastalığı veya inflamatuvar bağırsak hastalığı olan hastalarda kontrendikedir.

Enzim indüksiyonu nedeniyle nifedipinin etkili plazma düzeylerine ulaşılamayacağı

için, NİDİCARD rifampisinle birlikte kullanılmamalıdır (bkz. Bölüm “4.5 Diğer tıbbi

ürünlerle etkileşimler veya diğer etkileşim biçimleri”),

NİDİCARD'ın malign hipertansiyondaki güvenliliği henüz belirlenmemiştir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

NİDİCARD kapsül beta bloker değildir ve bu nedenle ani beta bloker kesilmesi tehlikelerine

karşı

koruyucu

değildir;

beta

bloker

ilaçlar

tercihen

8-10

gün

içinde

dozu

azaltılarak

kesilmelidir.

NİDİCARD kapsül beta bloker ya da diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde

kullanılabilir fakat postural hipotansiyona yol açan aditif etki olasılığı dikkate alınmalıdır.

NİDİCARD kapsül diğer antihipertansif ilaçların kesilmesinden sonra gelişen olası rebound

etkileri önlemez.

Kan basıncı çok düşük olan (ciddi hipotansiyon, sistolik basınç < 90 mm Hg) olan hastalarda

dikkatli olunmalıdır.

Kısa etkili nifedipin tedavisi kan basıncında aşırı düşüş ve refleks taşikardiye neden olabilir;

bunlar miyokard enfarktüsü ve serebrovasküler iskemi gibi kardiyovasküler komplikasyonlara

yol açabilir.

Diğer

vazoaktif

maddelerle

olduğu

gibi,

hızlı

etkili

nifedipin

özellikle

tedavinin

başlangıcında çok seyrek olarak anjina pektoris ortaya çıkabilir (spontan bildirim verileri).

Klinik çalışmalardan elde edilen veriler anjina pektoris ataklarının yaygın olarak ortaya

çıkmadığını doğrulamıştır.

Anjina pektorisi olan hastalarda özellikle tedavinin başlangıcında anjina pektorisin sıklığı,

süresi ve şiddeti artabilir.

Hastalığın

doğal

seyrinden

ayrıştırılması

mümkün

olmamakla

birlikte

izole

olgularda

miyokard enfarktüsü geliştiği bildirilmiştir.

NİDİCARD

kapsül

gebe

kadının

klinik

durumu

gerektirmedikçe

gebelik

sırasında

kullanılmamalıdır.

NİDİCARD

kapsül

standart

tedavilere

yanıt

vermeyen

şiddetli

hipertansiyonu olan kadınlarda kullanılmak üzere saklanmalıdır (Bkz. Bölüm 4.6).

Nifedipin ile birlikte I.V. magnezyum sülfat uygulamasında, hem anne hem de fetüs için

zararlı olan kan basıncının aşırı düşme olasılığı nedeniyle kan basıncı dikkatli biçimde

izlenmelidir. Gebelikte kullanım ile ilgili daha fazla bilgi için Bkz. Bölüm 4.6.

NİDİCARD kapsülün laktasyonda kullanılması önerilmez; nifedipinin anne sütüne geçtiği

bilinmektedir ve nifedipine maruz kalan bebekteki etkileri bilinememektedir (Bkz. Bölüm

4.6).

Karaciğer fonksiyonu bozuk hastaların dikkatli izlenmesi ve şiddetli olgularda doz azaltılması

gerekir.

NİDİCARD

kapsül

kalp

rezervi

düşük

hastalarda

dikkatli

kullanılmalıdır.

Nifedipin

nadiren kalp yetmezliğinde kötüleşme gözlenmiştir.

Önerilenden yüksek dozlarda, özellikle miyokard enfarktüsü sonrasında iskemik kalp hastalığı

tedavisinde mortalite ve morbidite artışına ilişkin kaygılar mevcuttur.

Diyabet hastalarında NİDİCARD kapsül kullanımı kan şekeri kontrollerinin düzenlenmesini

gerektirebilir.

Malign hipertansiyonu ve hipovolemisi olan diyaliz hastalarında kan basıncında belirgin

düşüş ortaya çıkabilir.

Nifedipin,

sitokrom

P450

sistemi

yoluyla

metabolize

olur.

nedenle

enzim

sistemini inhibe ettiği veya indüklediği bilinen ilaçlar nifedipinin ilk geçiş veya klerens

düzeyini değiştirebilir (Bkz. Bölüm 4.5).

Sitokrom P450 3A4 sistemini inhibe ettiği bilinen ve bu nedenle yüksek nifedipin plazma

konsantrasyonlarına neden olabilecek ilaçlar, örn.:

- makrolid antibiyotikleri (örn. eritromisin)

- anti-HIV proteaz inhibitörleri (örn. ritonavir)

- azol antimikotikler (örn. ketokonazol)

- nefazodon ve fluoksetin gibi antidepresanlar

- kinupristin/dalfopristin

- valproik asit

- simetidin

Bu ilaçların birlikte uygulanmasının ardından kan basıncı izlenmelidir ve gerekirse nifedipin

dozunun azaltılması düşünülmelidir (Bkz. Bölüm 4.5). Özel popülasyonlarda kullanımı için

Bkz. Bölüm 4.2.

tıbbi

ürün

boyar

madde

olarak

gün

batımı

sarısı

110)

içermektedir.

Alerjik

reaksiyonlara sebep olabilir.

tıbbi

ürün

metil

parahidroksi

benzoat

sodyum

içermektedir.

Alerjik

reaksiyonlara

(muhtemelen gecikmiş) sebebiyet verebilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Nifedipini etkileyen ilaçlar:

Nifedipin intestinal mukoza ve karaciğerde bulunan sitokrom P450 3A4 sistemi üzerinden

metabolize

edilmektedir.

nedenle,

söz

konusu

enzim

sistemini

inhibe

ettiği

indüklediği bilinen ilaçlar nifedipinin ilk geçiş ya da klirensini (oral yoldan uygulandıktan

sonra) değiştirebilir (bkz. Bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).

Nifedipin aşağıdaki ilaçlarla birlikte uygulandığında etkileşimlerin boyutu ve süresi dikkate

alınmalıdır:

Rifampisin:

Rifampisin

sitokrom

P450

sistemini

güçlü

şekilde

indüklemektedir.

Rifampisinle birlikte uygulama yapıldığında, nifedipinin biyoyararlanımı belirgin derecede

azalmakta

nedenle

etkililiği

zayıflamaktadır.

Dolayısıyla

nifedipin

rifampisin

kombinasyonu kontrendikedir (bkz. Bölüm 4.3 Kontrendikasyonlar).

Sitokrom P450 3A4 sisteminin bilinen inhibitörleriyle birlikte uygulama yapılması halinde,

kan basıncı izlenmeli ve gerektiğinde nifedipin dozunun azaltılması düşünülmelidir (bkz.

Bölüm 4.2 Pozoloji ve uygulama şekli ve 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri). Şimdiye

kadar bu olguların büyük bölümü için nifedipin ile listede yer alan ilaç(lar) arasındaki ilaç

etkileşimi potansiyelinin değerlendirilmesine yönelik formal çalışmalar yapılmamıştır.

Nifedipin maruziyetini artıran ilaçlar:

- makrolid antibiyotikler (örn. eritromisin)

- anti-HIV proteaz inhibitörleri (örn. ritonavir)

- azol antimikotikler (örn. ketokonazol)

- fluoksetin

- nefazodon

- kuinupristin/dalfopristin

- sisaprid

- valproik asit

- simetidin

- diltiazem

Sitokrom

P450

sisteminin

indükleyicileriyle

birlikte

uygulama

yapılması

halinde,

nifedipine

verilen

klinik

yanıt

izlenmeli

gerektiğinde

nifedipin

dozunun

artırılması

düşünülmelidir. İki ilaç birlikte uygulanırken nifedipin dozunun artırılması halinde, tedavi

kesildiğinde nifedipin dozunun azaltılması düşünülmelidir.

Nifedipin maruziyetini azaltan ilaçlar:

- rifampisin (yukarıdaki bölümü inceleyiniz)

- fenitoin

- karbamazepin

- fenobarbital

Nifedipinin diğer ilaçlar üzerindeki etkileri:

Nifedipin eşzamanlı uygulanan antihipertansiflerin kan basıncını düşürme etkilerini artırabilir.

İzole

olgularda

kalp

yetmezliğinin

kötüleştiği

bilindiği

için,

nifedipin

ß-reseptör

blokörleriyle birlikte uygulandığında hasta dikkatle izlenmelidir.

Digoksin:

Nifedipin ile digoksinin birlikte uygulanması digoksin klirensinin azalmasına ve buna bağlı

olarak plazma digoksin düzeyinin yükselmesine neden olabilir. Bu nedenle hasta digoksinle

ilgili doz aşımı semptomları bakımından önlem amaçlı kontrollerden geçmeli ve gerektiğinde

glikozid dozu azaltılmalıdır.

Kinidin:

Nifedipin ile kinidinin birlikte uygulanması plazma kinidin düzeylerini azaltabilir ve bazı

olgularda nifedipin kesildikten sonra plazma kinidin düzeyinde belirgin artış gözlenebilir.

Sonuç

olarak,

nifedipin

olarak

uygulandığında

veya

kesildiğinde,

plazma

kinidin

konsantrasyonunun izlenmesi ve gerektiğinde kinidin dozunun ayarlanması önerilmektedir.

Kan basıncı dikkatle izlenmeli ve gerektiğinde nifedipin dozu azaltılmalıdır.

Takrolimus:

Takrolimus

sitokrom

P450

sistemi

üzerinden

metabolize

edilmektedir.

Yayınlanan

veriler nifedipin ile birlikte uygulanan takrolimus dozunun bireysel vakalarda azalabileceğini

göstermektedir.

ilacın

birlikte

uygulanması

halinde

plazma

takrolimus

konsantrasyonları izlenmeli ve gerektiğinde takrolimus dozunun azaltılması düşünülmelidir.

İlaç-yiyecek etkileşimleri:

Greyfurt suyu sitokrom P450 3A4 sistemini inhibe etmektedir. Bu nedenle, nifedipinin

greyfurt

suyuyla

birlikte

uygulanması

geçiş

metabolizmasının

zayıflamasına

klirensin azalmasına bağlı olarak plazma konsantrasyonunun yükselmesine ve nifedipinin etki

süresinin uzamasına yol açmaktadır. Sonuç olarak, nifedipinin kan basıncını düşürme etkisi

artabilmektedir. Greyfurt suyunun düzenli olarak alınmasını takiben, bu etki greyfurt suyunun

alınmasından

sonra

üç

gün

sürmektedir.

Dolayısıyla

nifedipin

kullanılırken,

greyfurt/greyfurt suyu alımından kaçınılmalıdır (bkz. Bölüm 4.2 Pozoloji ve uygulama şekli).

Diğer etkileşim şekilleri

Nifedipin üriner vanililmandelik asidin spektrofotometrik değerlerinde yalancı artışa neden

olabilir. Bununla birlikte, HPLC ölçümleri etkilenmemektedir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel bir veri bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Özel bir veri bulunmamaktadır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Mevcut

verilere

dayanarak,

nifedipinin

oral

kontraseptifler

üzerinde

etkisinin

olması

beklenmez.

Gebelik dönemi

NİDİCARD’ın gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

NİDİCARD kapsül nifedipin tedavisinin gerekli olduğu klinik durumlar dışında gebelik

sırasında kullanılmamalıdır (Bkz. Bölüm 4.4).

Hayvan çalışmalarında nifedipin embriyotoksisite, fetotoksisite ve teratojenite göstermiştir

(Bkz. Bölüm 5.3).

Gebe kadınlarda yürütülmüş yeterli ve kontrollü çalışmalar bulunmamaktadır.

Mevcut

klinik

kanıtlarda

perinatal

asfiksi,

sezaryen,

prematürite

intrauterin

büyüme

geriliği artışı bildirilmekle birlikte özel bir prenatal risk saptanmamıştır. Bu bildirimlerin altta

yatan

hipertansiyon,

tedavisi

özel

ilaç

etkisine

bağlı

olup

olmadığı

açıklığa

kavuşmamıştır.

Mevcut bilgiler fetüs ve yenidoğandaki advers ilaç etkilerinin dışlanması için yeterli değildir.

Bu nedenle gebelikte kullanımda çok dikkatli biçimde risk yarar değerlendirmesi yapılmalı ve

yalnızca

diğer

tedavi

seçeneklerinin

kullanılamadığı

etkili

olmadığı

durumlarda

kullanılması düşünülmelidir.

Nifedipin'in

yanı

sıra

kalsiyum

kanal

blokörleri,

intravenöz

yoluyla

veya

beta-2

agonistleri ile birlikte özellikle çoklu gebeliklerde hamilelik sırasında (bkz. bölüm 4.8),

tokolitik madde olarak kullanıldığında akut akciğer ödemi görülmüştür.

Laktasyon dönemi

Nifedipin anne sütüne geçmektedir. Anne sütündeki nifedipin konsantrasyonu, annenin serum

konsantrasyonu ile hemen hemen karşılaştırılabilir seviyededir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Nadir

vitro

fertilizasyon

vakalarında,

nifedipin

benzeri

kalsiyum

antagonistleri

spermatozoaların

kafa

kısımlarındaki

reversibl

biyokimyasal

değişiklikler

arasında

ilişki

görülmüştür. Tekrarlanan in vitro fertilizasyon girişimlerinin başarısız olduğu erkeklerde,

sonuç başka bir nedene bağlanamıyorsa, nifedipin benzeri kalsiyum antagonistleri muhtemel

bir neden olarak göz önüne alınmalıdır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Bireyden bireye değişiklik gösteren ilacın etkileri araç ve makine kullanma kabiliyetini

etkileyebilir (bkz. 4.8

stenmeyen etkiler). Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcında,

tedavi değiştirildiğinde ve alkolle birlikte alındı

ında dikkatli olunmalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Nifedipin ile plasebo kontrollü çalışmalara dayanan advers ilaç reaksiyonlarının (ADR’ler),

CIOMS III sıklık kategorilerine (klinik çalışma veritabanı: nifedipin n = 2.661; plasebo n=

1.486; durum: 22 Şubat 2006 ve ACTION çalışması: nifedipin n = 3.825; plasebo n = 3.840)

göre sıralaması aşağıda gösterilmiştir:

“Yaygın ibaresinin altında gösterilen advers reaksiyonlar, ödem (% 9.9) ve baş ağrısı (% 3.9)

hariç olmak üzere % 3’ün altında bir sıklıkla gözlenmiştir.

Nifedipin

içeren

ürünlerle

ilgili

bildirilen

ADR’lerin

sıklığı

azalan

şiddet

yönünde

sunulmuştur. Sıklıklar yaygın (≥1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (≥1/1,000 ila <1/100) ve

seyrek (≥1/10,000 ila <1/1,000) şeklinde tanımlanmıştır. Yalnızca devam eden pazarlama

sonrası sürveyans sırasında tanımlanan ve sıklığı tahmin edilemeyen ADR’ler “bilinmiyor”

başlığı altında sıralanmıştır.

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Agranülositoz, lökopeni

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan: Alerjik reaksiyon, alerjik ödem / anjiyoödem (hayati tehlike oluşturabilecek

larinks ödemi dahil)

Seyrek: Kaşıntı, ürtiker, cilt döküntüsü

Bilinmiyor: Anafilaktik/anafilaktoid reaksiyon

Psikiyatrik hastalıklar

Yaygın olmayan: Anksiyete reaksiyonları, uyku bozuklukları

Metabolizma ve beslenme hastalıkları

Bilinmiyor: Hiperglisemi

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Baş_ağrısı

Yaygın olmayan: Vertigo, migren, baş

dönmesi, titreme

Seyrek: Parestezi/disestezi

Bilinmiyor: Hipoestezi, somnolans

Göz hastalıkları

Yaygın olmayan: Görme bozuklu

Bilinmiyor: Göz ağrısı

Kardiyak hastalıklar

Yaygın olmayan: Taşikardi, çarpıntı

Bilinmiyor: Göğüs ağrısı (Anjina pektoris)

Vasküler hastalıklar

Yaygın: Ödem, vazodilatasyon

Yaygın olmayan: Hipotansiyon, senkop

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Yaygın olmayan: Burun kanaması, nazal konjesyon

Bilinmiyor: Dispne, pulmoner ödem

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Kabızlık

Yaygın olmayan: Gastrointestinal ağrı ve karın ağrısı, mide bulantısı, hazımsızlık, flatulans,

ağız kuruluğu

Seyrek: Dişeti hiperplazisi

Bilinmiyor: Bezoar, disfaji, intestinal tıkanıklık, intestinal ülser, kusma, gastroözofajiyal

sfinkter yetmezliği

Hepatobilier hastalıklar

Yaygın olmayan: Karaciğer enzimlerinde geçici artış

Bilinmiyor: Sarılık

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın olmayan: Eritem

Bilinmiyor: Toksik epidermal nekroliz, ışığa duyarlılık alerjik reaksiyonları, palpabl purpura

Kas-

İ

skelet ve bağ

doku bozuklukları

Yaygın olmayan: Kas krampları, eklem şişmesi

Bilinmiyor: Artralji, miyalji

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Yaygın olmayan: Poliüri, dizüri

Üreme sistemi ve meme hastalıkları

Yaygın olmayan: Erektil disfonksiyon

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın: Hastalık hissi

Yaygın olmayan: Tanımlanamayan ağrı, üşüme

Malign

hipertansiyon

hipovolemik

diyaliz

hastalarında

vazodilatasyon

sonucu

basıncında aşırı düşüş

gelişebilir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine

olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye

Farmakovijilans

Merkezi

(TÜFAM)’ne

bildirmeleri

gerekmektedir.

(www.titck.gov.tr;

posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar

Aşağıda belirtilen semptomlar şiddetli nifedipin intoksikasyonu vakalarında gözlenir: Koma

noktasına

kadar

bilinç

bozuklukları,

basıncında

taşikardi,

bradikardi,

hiperglisemi, metabolik asidoz, hipoksi, pulmoner ödemli kardiyojenik şok.

Tedavi

Tedavi

düşünüldüğünde

nifedipinin

eliminasyonu

stabil

kardiyovasküler

koşulların

restorasyonu

önceliklidir.

Aktif

maddenin

yeniden

absorpsiyonunu

önlemek

için,

ince

bağırsak da dahil olmak üzere, eliminasyon mümkün olduğunca tamamlanmı

olmalıdır.

Gastrik dekontaminasyonun faydaları belirsizdir.

1. Hasta, potansiyel olarak toksik miktarda yuttuktan sonra 1 saat içinde gelirse aktif kömür

(yetişkinler için 50 g, çocuklar için 1 g/kg) düşünülmelidir.

Geç aktif kömür uygulamasının yavaş

salınımlı (SR, MR) preparatlar açısından faydalı

olabileceği makul görülse de bunu destekleyecek hiçbir kanıt yoktur.

2. Alternatif olarak, yetişkinlerde potansiyel olarak yaşamı tehdit eden aşırı dozdan sonra 1

saat içinde gastrik lavaj düşünülebilir.

Klinik

açıdan

önemli

miktarda

yavaş

salımlı

preparat

yutulmuş

osmotik

laksatifin (sorbitol, laktoz veya magnezyum sülfat gibi) tek dozu ile birlikte her 4 saatte bir

alınan aktif kömüre devam edilmesi düşünülmelidir.

4. Asemptomatik hastalar ilacı aldıktan sonra en az 4 saat, yavaş

salımlı preparat alınmış

12 saat gözlenmelidir.

Nifedin

diyalize

uygun

olmadığından

hemodiyaliz

hiçbir

amaca

hizmet

etmez

ancak

plazmaferez önerilebilir (yüksek plazma protein bağlama, görece düşük hacimli dağılım).

Kardiyojenik şok ve arteryel vazodilatasyonun sonucu olarak hipotansiyon kalsiyumla tedavi

edilebilir

(5-10

dakika

intravenöz

olarak

uygulanan

10-20

kalsiyum

glükonat

çözeltisi). Etkiler yetersizse, ECG izlemeyle tedaviye devam edilebilir. Kalsiyum ile kan

basıncında

yetersiz

artış

sağlanırsa

dopamin

veya

noradrenalin

gibi

vazokonstriktif

sempatomimetikler

uygulanmalıdır.

ilaçların

dozajları

hastanın

verdiği

cevaba

göre

belirlenmelidir.

Semptomatik

bradikardi

gerektiği

gibi,

atropin,

beta-sempatomimetikler

veya

geçici

kardiyak pille tedavi edilebilir.

Kardiyak aşırı yükten kaçınılması için ek sıvılar dikkatli bir şekilde uygulanmalıdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Kalsiyum kanal blokörleri

ATC-Kodu: C08CA05

Nifedipin,

1,4-dihidropiridin

türevi

kalsiyum

antagonistidir.

Kalsiyum

antagonistleri,

yavaş

kalsiyum

kanallarından

hücre

içine

kalsiyum

iyonlarının

transmembranal

girişini

azaltır.

Özgün

güçlü

kalsiyum

antagonisti

olarak

nifedipin,

özellikle

miyokard

hücreleri, koroner arterlerin düz kas hücreleri ve periferik direnç damarları üzerinde etkilidir.

Nifedipinin temel etkisi koroner ve periferik dolaşımda arteriyel düz kasları gevşetmesidir.

Anjina pektoriste nifedipin periferik arterleri gevşeterek sol ventrikül yükünü azaltır. Ek

olarak nifedipin açık, prestenotik, stenotik ve poststenotik koroner arterleri genişletir ve

böylece kalbi korner arter spazmından koruyarak iskemik miyokardın perfüzyonunu düzeltir.

Nifedipin koroner arter spazmı ya da ateroskleroz üzerindeki etkisinden bağımsız olarak ağrılı

atak sıklığını ve iskemik EKG değişikliklerini azaltır. Nifedipin doğrudan başlangıçtaki

düzeyine bağlı olarak kan basıncını düşürür. Normotansif kişilerde nifedipinin kan basıncına

etkisi yoktur ya da çok azdır.

Pediyatrik popülasyon:

Akut ve uzun süreli hipertansiyonda, farklı formülasyon ve farklı dozlarda nifedipin ve diğer

antihipertansif ilaçların karşılaştırıldığı sınırlı bilgi mevcuttur. Nifedipinin antihipertansif

etkileri

gösterilmiştir

fakat

önerisi,

uzun

süreli

güvenlilik

kardiyovasküler

sonlanımlara etkisi saptanmamıştır. Pediyatrik doz formları bulunmamaktadır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Nifedipin, oral alımından sonra süratle ve tamamen absorbe olur. Oral olarak uygulanan

nifedipinin sistemik yararlanımı, ilk geçiş etkisi nedeniyle % 45 – 56’dır. 30-60 dakikada

maksimum plazma ve serum konsantrasyonlarına ulaşır. Aynı anda gıdalarla beraber alınması

emilimi geciktirebilir ancak azaltmaz.

Dağılım:

Nifedipin yüksek oranda serum proteinlerine bağlanır (% 92-98). İntravenöz uygulamadan

sonra yarı-ömrü, 5-6 dakika olarak saptanmıştır.

Biyotransformasyon:

Nifedipin oral uygulamadan sonra mide duvarında ve karaciğerde oksidatif olarak metabolize

edilir. Metabolitleri farmakodinamik aktivite göstermez. Nifedipin, çoğunlukla metabolitleri

şeklinde böbrekler yoluyla ve yaklaşık % 5-15’i de safra yoluyla feçesle atılır. Az miktarda

(% 0.1’den az) değişmemiş olarak idrarda tespit edilir.

Eliminasyon:

Terminal eliminasyon yarı-ömrü, 1.7 – 3.4 saattir. Uzun süreli tedavi sırasında olağan dozdan

sonra ilaç birikmesi bildirilmemiştir. Böbrek fonksiyon yetersizliğinde sağlıklı gönüllülerle

karşılaştırıldığında önemli değişiklik tespit edilmemiştir.

Hafif olan (Child Pugh A) veya orta derecedeki (Child Pugh B) hastalarda nifedipinin

farmakokinetiğini karşılaştıran bir çalışmada karaciğer fonksiyonları normal olan hastalardaki

karaciğer yetmezliği, nifedipin'in oral klirensi, ortalama % 48 (Child Pugh A) ve % 72 (Child

Pugh B) düşürülmüştür.

Sonuç olarak, normal karaciğer fonksiyonları olan hastalara göre nifedipin AUC ve Cmax

ortalaması sırasıyla % 93 ve % 64(Child Pugh A) ve %253 ve % 171 (Child Pugh B)

artmıştır.

Ağır hepatik hastalarda nifedipinin farmakokinetiği araştırılmamıştır (bkz. bölüm 4.4).

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Geleneksel

tekrarlayan

toksisitesi,

genotoksisite

karsinojenite

çalışmaları

temelinde klinik öncesi veriler insanlar için özel bir tehlike ortaya çıkarmamıştır.

Üreme toksikolojisi: Nifedipinin, sıçan, fare ve tavşanlarda parmak anomaliler, ekstremite

anomalileri, yarık damak, yarık sternum ve kaburga anomalileri dahil olmak üzere teratojenik

bulgulara neden olduğu gösterilmiştir. Parmak anomalileri ve ekstremite şekil bozuklukları

muhtemelen

uterus

akımı

bozukluklarının

sonucudur

fakat

durum

nifedipin

yalnızca organogenez dönemi sonrası tedavi edilen hayvanlarda da gözlenmiştir.

Nifedipin uygulaması çeşitli embriyotoksik, plasentotoksik ve fetotoksik etkilerle ilişkili

bulunmuştur; gelişmemiş fetus (sıçan, fare, tavşan), küçük plasenta ve gelişmemiş koriyonik

villüs (maymun) ve fetal ölüm (sıçan, fare, tavşan) ve uzamış gebelik/neonatal sağkalımda

azalma (sıçan). Yeterince yüksek sistemik maruziyette insandaki risk dışlanamaz, bununla

birlikte

hayvanlarda

teratojenik,

embriyotoksik

fetotoksik

etkiler

maternal

toksik

dozlarda

insanda

önerilen

maksimum

dozun

birkaç

üzerindeki

dozlarda

ortaya

çıkmıştır.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Polietilen glikol 400

Nane esansı

Sakarin sodyum

Jelatin (sığır kaynaklı)

Gliserin

Deiyonize su

Metilparahidroksi benzoat sodyum

Titanyum dioksit (E171)

Sunset yellow (E110)

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değil.

6.3. Raf ömrü

36 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

Işık ve nemden koruyarak 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklanmalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

PVC/Alu blister ambalajda 30 kapsül

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atık Kontrolü Yönetmeliği” ve

“Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrol Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

KOÇAK FARMA İLAÇ VE KİMYA SANAYİ A.Ş.

Bağlarbaşı, Gazi Cad. No: 64-66

Üsküdar/İSTANBUL

Tel. : 0216 492 57 08

Fax : 0216 334 78 88

8. RUHSAT NUMARASI

219/21

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

Ruhsat tarihi: 20.05.2009

Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ