MUKOZERO

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • MUKOZERO 600 MG 20 EFERVESAN TABLET
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • MUKOZERO 600 MG 20 EFERVESAN TABLET
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • asetilsistein

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8680760020023
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 14-01-2014
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

1

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1.

BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

MUKOZERO 600 mg Efervesan Tablet

2.

KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMİ

Etkin Madde:

Asetilsistein

600.0 mg

Yardımcı maddeler:

Laktoz (Susuz)

323.34 mg

Sodyum bikarbonat 400.0 mg

Yardımcı maddeler için bölüm 6.1.'e bakınız.

3.

FARMASÖTİK FORMU

Efervesan Tablet

4.

KLİNİK ÖZELLİKLERİ

4.1.

Terapötik endikasyonları

MUKOZERO;

yoğun

kıvamlı

balgamın

atılması,

azaltılması

ekspektorasyonun

kolaylaştırılması gereken durumlarda, bronkopulmoner hastalıklarda endikedir.

Ayrıca

yüksek

parasetamol

alımına

bağlı

olarak

ortaya

çıkan

karaciğer

yetmezliğinin

önlenmesinde kullanılır.

4.2.

Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji

Başka şekilde önerilmediği durumlarda MUKOZERO 600 mg Efervesan Tablet için öngörülen

dozaj aşağıdaki şekildedir:

Mukolitik olarak kullanımı:

Yetişkinler ve 14 yaşın üzerindeki adolesanlarda:

Günde 1 veya 2 defa 1 efervesan tablet

(Günde 600 mg - 1200 mg asetilsistein).

6-14 yaş arası çocuklarda: Günde 400 mg asetilsistein

2-5yaş arası çocuklarda:

Günde 200 mg - 300 mg asetilsistein

Parasetamol zehirlenmesindeki kullanımı:

Yükleme dozu 140 mg/kg, idame dozu ise 4 saatte bir 70mg/kg (toplam 17 doz) olarak

uygulanır.

MUKOZERO

Efervesan

Tablet

doktorun

önerisi

olmadan

günden

fazla

kullanılmamalıdır.

Uygulama şekli:

2

MUKOZERO

yemeklerden

sonra

bardak

suda

eritilerek

içilir.

MUKOZERO’

ekspektoran etkisi sıvı alımıyla artmaktadır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Asetilsisteinin

böbrek

yetmezliği

olan

hastalarda

güvenlilik

etkililik

araştırılmamıştır.

Karaciğer yetmezliği:

İlerlemiş karaciğer

yetmezliği olan (Child-Pugh Sınıf C) hastalarda asetilsisteinin ortalama

eliminasyon yarı ömrü uzar ve klerens azalır.

Pediyatrik popülasyon:

14 yaşından küçük çocuklar Günde 400 mg asetilsistein önerilir.

Asetilsistein 2 yaşın altındaki çocuklarda doktor kontrolünde kullanılmalıdır.

Asetilsistein bebeklerde ve 1 yaşın altındaki çocuklarda yalnızca hayati endikasyonlarda ve sıkı

bir medikal gözlem altında uygulanabilir.

Geriyatrik popülasyon:

Asetilsisteinin geriyatrik hastalarda güvenlilik ve etkililik araştırılmamıştır.

4.3.

Kontrendikasyonlar

MUKOZERO, asetilsisteine ya da yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlı olduğu

bilinen kişilerde kontrendikedir.

Asetilsistein 2 yaşın altındaki çocuklara sadece doktor kontrolünde verilmelidir.

4.4.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Asetilsistein uygulamasından sonra bronşiyal sekresyonlarda belirgin bir artış olabilir. Bu

durumda eğer öksürük refleksi veya öksürük yeterli degilse hava yolunun açık tutulmasına

dikkat

edilmelidir.

Astımlı

veya

bronkospazm

hikayesi

olan

hastalarda

dikkatli

kullanılmalıdır.

Asetilsistein kullanımıyla bağlantılı olarak Stevens-Johnson sendromu ve Lyell sendromu gibi

şiddetli cilt reaksiyonlarının oluşumu nadiren bildirilmiştir. Eğer kütanöz ya da mukozal

değişiklikler ortaya çıkarsa zaman kaybetmeden bunun asetilsistein ile ilgisi araştırılmalı ve

gerektiğinde MUKOZERO 600 mg Efervesan Tablet kullanımı sonlandırılmalıdır.

Seyrek olarak gastrointestinal sistemde irritasyona yol açabilir. Bu nedenle ülserli hastalarda

dikkatli olunmalıdır.

Kusmaya yol açabileceğinden ya da parasetamolün aşırı dozda alınmasına bağlı gelişen

kusmayı şiddetlendirebileceğinden, gastrointestinal sistem kanama riski olanlarda (peptik ülser

ya da özofagus varisi olan hastalarda) tedavi uygulanıp uygulamamaya, oluşturabileceği

kanama riski ile parasetamole bağlı hepatotoksisite riski karşılaştırılarak karar verilmelidir.

Ağır

karaciğer

yetmezliği

sirozu

olan

hastalarda

(Chil-Pugh

Sınıf

asetilsistein

eliminasyonu yavaşlayarak kan konsantrasyonu yükselebilir ve yan etkileri artabilir.

MUKOZERO 600 mg

Efervesan Tablet daha

fazla nitrojenli maddenin sağlanmasından

kaçınmak amacıyla böbrek ve karaciğer yetmezliği olanlarda dikkatli uygulanmalıdır.

3

Kronik

karbamazepin

tedavisi

gören

epileptik

hastalarda

asetilsisteinin

tonik-klonik

konvülsiyonlara neden olabilir.

Histamin intoleransı bulunan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Uzun süreli tedavi gerektiren

durumlarda MUKOZERO histamin metabolizmasını etkilediği ve intolerans semptomlarına

(baş ağrısı, burun akıntısının eşlik ettiği rinit, kaşıntı v.b.) neden olabildiği için kullanımından

kaçınılmalıdır.

Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon

problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Bir efervesan tablet 109.52 mg (4.8 mmol) sodyum içerir. Bu durum kontrollü sodyum

diyetinde olan hastalar için gözönünde bulundurulmalıdır.

4.5.

Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

MUKOZERO antitüssiflerle kombine olarak kullanılırsa, öksürük refleksinin durması ile tehlikeli

bir tıkanma bulgusu oluşabilir. Bu nedenle bu tür kombinasyon tedavileri çok dikkatli bir şekilde

uygulanmalıdır.

In vitro

olarak asetilsisteinin bazı antibiyotiklerin (tetrasiklin, aminoglikozit, penisilin) etkinliğini

azalttığı gösterilmiştir;

in vivo

etkileşime ilişkin bilgi bulunmamasına rağmen bir önlem olarak,

sefiksim ve lorakarbef dışındaki antibiyotikler en az 2 saat aralıkla alınmalıdır.

Amoksisilin, doksisiklin, eritromisin veya tiamfenikol ve sefuroksim ile herhangi bir geçimsizlik

bildirilmemiştir.

Diğer ilaçlar:

Asetilsistein ile birlikte kullanıldığında nitrogliserinin vazodilatör ve trombosit agregasyonunu

inhibe edici etkisinde bir artış olabileceği bildirilmiştir.

Kronik

karbamazepin

tedavisi

gören

epileptik

hastada

asetilsisteinin

karbamazepin

düzeyini düşürerek tonik-klonik konvülsiyona neden olduğu bildirilmiştir.

Aktif kömür asetilsisteinin emilimini etkileyebileceği için birlikte kullanımları önerilmez.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlara ait etkileşim çalışması bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona ait etkileşim çalışması bulunmamaktadır.

4.6.

Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye:

Gebelik kategorisi: B.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (kontrasepsiyon)

Özel bir önlem gerekmez.

4

Gebelik dönemi

Hayvanlarda üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişme, doğum veya doğum

sonrası gelişme üzerinde doğrudan ya da dolaylı bir etki olduğunu göstermemiştir (bkz. bölüm

5.3.).

Yine

asetilsisteinin

insanlarda

gebelik

döneminde

kullanımıyla

ilgili

yeterli

veri

bulunmadığından gebelik döneminde kullanımına yarar/risk değerlendirmesi yapıldıktan sonra

karar verilmelidir. Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Laktasyon dönemi

Anne sütüne geçip geçmemesi ile ilgili bilgi bulunmamaktadır. Bu nedenle laktasyon döneminde

asetilsisteinin kullanımına yarar/risk değerlendirmesi yapıldıktan sonra karar verilmelidir.

Üreme yeteneği (fertilite)

Özel bir etkisi bulunmamaktadır.

4.7.

Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

MUKOZERO’nun araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde bilinen olumsuz bir etkisi yoktur.

4.8.

İstenmeyen etkiler

Aşağıdaki kategoriler kullanılarak istenmeyen etki sıklıkları belirtilmektedir.

Çok yaygın

( ≥ 1/10)

Yaygın

( ≥ 1/100 ila ≤ 1/10)

Yaygın olmayan

( ≥ 1/1.000 ila ≤ 1/100)

Seyrek

( ≥ 1/10.000 ila ≤ 1/1.000)

Çok seyrek

(< 1/10.000)

Bilinmiyor

(Eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan: Baş ağrısı, kaşıntı, ürtiker, ekzantem, döküntü, bronkospazm, anjiyoödem,

taşikardi ve tansiyon düşmesi gibi alerjik reaksiyonlar.

Çok seyrek: Şoka kadar ilerleyebilen anafilaktik reaksiyonlar.

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Seyrek: Dispne ve bronkospazm gibi reaksiyonlar (ağırlıklı olarak bronşiyal astımlı hiperreaktif

bronşiyal sistemi olanlarda).

Gastro intestinal hastalıklar

Yaygın olmayan: Somatit, karın ağrısı, bulantı, kusma ve ishal gibi reaksiyonlar.

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Çok seyrek: Ateş

Ayrıca çok seyrek olarak asetilsistein verilmesine bağlı, kısmen aşırı hassasiyet sonucunda

kanamalar meydana geldiği bildirilmiştir. Çeşitli araştırmalar sonucunda asetilsistein varlığında

trombosit

agregasyonunun

azaldığı

görülmüştür.

Ancak

bunun

klinik

bağıntısı

henüz

açıklanamamıştır.

5

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak

sağlar.

Sağlık

mesleği

mensuplarının

herhangi

şüpheli

advers

reaksiyonu

Türkiye

Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta:

tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Asetilsisteinin oral formlarında bugüne kadar toksik bir doz aşımı görülmemiştir. Gönüllü

denekler 3 ay boyunca, günde 11.6 g asetilsistein ile tedavi edildiğinde ciddi bir yan etki

gözlenmemiştir. Günde 500 mg/kg oral doz asetilsistein herhangi bir toksik etki olmaksızın tolere

edilmektedir.

a )Zehirlenme semptomları:

Doz aşımı durumunda bulantı, kusma ve ishal gibi gastrointestinal semptomlar görülebilir.

Emzirilen bebeklerde hipersekresyon tehlikesi vardır.

b )Doz aşımında uygulanacak tedavi ve alınması gereken önlemler:

Gerektiğinde semptomatik tedavi uygulanır.

İnsanda

parasetamol

zehirlenmesinde

uygulanan

intravenöz

asetilsistein

tedavisi

sayesinde

günlük 30 grama kadar çıkan dozlarda asetilsistein hakkında maksimum doz bilgisi mevcuttur.

Oldukça

yüksek

asetilsistein

konsantrasyonlarının

i.v.

olarak

uygulanması,

özellikle

hızlı

uygulandığında, kısmen anafilaktik reaksiyonlara yol açmıştır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1.

Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Mukolitik

ATC kodu

: R05CB01

Asetilsistein, bir aminoasit olan sisteinin türevidir. Asetilsisteinin, bronşiyal sistemde sekretolitik

ve sekretomotorik bir etkisi vardır; mukopolisakaritlerin arasındaki disülfit bağlarını kopararak

(balgam içindeki) DNA lifleri üzerinde depolimerize edici bir etkisi olduğu düşünülmektedir. Bu

mekanizmalar

sayesinde

balgamın

yoğunluğu

azaltılmaktadır.

Asetilsisteinin

alternatif

mekanizması da reaktif SH grubunun kimyasal radikalleri bağlama ve bu sayede detoksifiye

etmesi özelliğine dayanmaktadır.

Asetilsistein, mukolitik etkisinin dışında detoksifikasyon için önemli olan glutatyon sentezini

artırmaktadır.

özelliği

sayesinde

parasetamol

zehirlenmelerinde

antidot

olarak

kullanılmaktadır.

Önleyici

tedavi

olarak

uygulandığında

asetilsisteinin,

kronik

bronşitin

veya

kistik

fibrozun

bakteriyel alevlenmesinin sıklığı ve ağırlığını değiştirerek koruyucu etki gösterdiği gözlenmiştir.

5.2.

Farmakokinetik

özellikler

Genel özellikler:

6

MUKOZERO (asetilsistein) mukolitik bir ilaçtır. Asetilsistein beyaz, kristal bir tozdur.

Emilimi:

Asetilsistein oral olarak uygulandıktan kısa bir süre sonra hemen tümüyle absorbe edilir. Yüksek

orandaki "ilk geçiş" etkisi yüzünden oral olarak uygulanan asetilsisteinin biyoyararlanımı çok

düşüktür (yaklaşık %10).

Dağılımı:

Asetilsistein

maksimum

plazma

konsantrasyonuna

saat

sonra

ulaşılır.

Oysa

sistein

metabolitinin maksimum plazma konsantrasyonu 2 nmol/l civarındadır. Asetilsistein proteinlere

yaklaşık %50 oranında bağlanır. Asetilsistein ve metabolitleri organizmada üç farklı şekilde

görülür:

serbest

olarak,

zayıf

disülfit

bağlarıyla

proteinlere

bağlı

olarak

aminoasitlerin

yapısının içinde.

Asetilsisteinin intravenöz uygulamasının farmakokinetik açıdan incelenmesi sonucunda, dağılım

hacmi (toplam) 0.47 l/kg, (azaltılmış) 0.59 l/kg, plazma klerensi (toplam) 0.11

l/saat/kg ve (azaltılmış) 0.84 l/saat/kg olarak bildirilmiştir.

N-asetilsistein plasentayı geçer ve göbek kordon kanında tespit edilebilir. Anne sütüne geçtiğine

dair bilgi bulunmamaktadır.

Asetilsisteinin insan kan-beyin bariyerini geçip geçmediğine ilişkin bilgi bulunmamaktadır.

Biyotransformasyonu:

Karaciğerde, farmakolojik olarak aktif bir metabolit olan sistein, di-asetilsistin ve diğer karışık

disülfitlere metabolize olur.

Eliminasyonu:

Asetilsistein neredeyse tamamen böbrekler üzerinden inaktif metabolitlerine (inorganik sülfat, di-

asetilsistin) dönüşerek vücuttan atılır. Asetilsisteinin plazma yarı ömrü yaklaşık 1 saattir ve

büyük

oranda

hızlı

hepatik

biyotransformasyonu

tarafından

belirlenmektedir.

nedenle

karaciğer fonksiyonlarının kısıtlanması halinde plazma yarı ömrü 8 saate kadar uzayabilir.

Asetilsisteinin intravenöz uygulamasından sonra eliminasyon yarılanma süresi 30-40 dakikadır.

Bunun ardından atılım, 3 aşamalı kinetik ile gerçekleşir (alfa fazı, beta fazı ve terminal gama

fazı).

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

MUKOZERO 600 mg Evervesan Tablet'in doğrusallık/doğrusal olmayan durumu konusunda

yeterli çalışma bulunmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda:

İlerlemiş karaciğer

yetmezliği olan (Child-Pugh Sınıf C) hastalarda asetilsisteinin ortalama

eliminasyon yarı ömrü (T ½) % 80 uzar ve klirens % 30 azalır.

7

Böbrek yetmezliği olan hastalarda:

Böbrek

fonksiyonu

azalmış

hastalarda

asetilsistein

farmakokinetiği

ilgili

bilgi

bulunmamaktadır.

Pediyatrik hastalarda:

N-asetilsisteinin eliminasyon yarı ömrü (T ½) yeni doğmuşlarda (11 saat) yetişkinlerdekinden

(5,6 saat) daha uzundur. Diğer yaş grupları için farmakokinetik bilgi bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

a )Akut toksisite

Hayvan deneylerinde akut toksisite düşük bulunmuştur. Doz aşımı tedavisi için bkz. bölüm 4.9.

b )Kronik toksisite

Farklı hayvan türleriyle (sıçan, köpek) yapılan, yaklaşık bir yıl süren araştırmalar, herhangi bir

patolojik değişiklik olmadığını göstermektedir.

c ) Tümör oluşumu ve mutajenik potansiyel

Asetilsisteinin

mutajenik

etkisi

olması

beklenmez.

Yapılan

in-vitro

deney

negatif

olarak

sonuçlanmıştır. Asetilsisteinin tümör oluşturma potansiyeli araştırılmamıştır.

d )Üreme toksikolojisi

Tavşan

sıçanlarla

yapılan

embriyotoksikolojik

çalışmalarda

anormallik

görülmemiştir.

Fertilite, perinatal ve postnatal toksisite araştırmaları negatif sonuç vermiştir. N-asetilsistein

sıçanlarda

plasentadan

geçip

amniyotik

sıvıda

tespit

edilmiştir.

Oral

uygulamadan

saat

sonrasına

kadar

L-sistein metabolitinin konsantrasyonu plasenta ve fetüste annenin plazma

konsantrasyonunun üzerindedir.

6.

FARMASÖTİK ÖZELLİKLERİ

6.1.

Yardımcı maddelerin listesi

Sitrik asit (Susuz)

Laktoz (Susuz)

Povidon

Sodyum bikarbonat

Limon aroması

Sükraloz

PEG 8000

6.2.

Geçimsizlikler

Bkz.bölüm 4.5.

6.3.

Raf ömrü

24 ay.

Bu ilaç son kullanma tarihinden sonra kullanılmamalıdır.

8

6.4.

Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru yerde saklayınız.

6.5.

Ambalajın niteliği ve içeriği

10, 20 ve 30 efervesan tablet, polipropilen tüp içinde, karton kutuda kullanma talimatı ile beraber

ambalajlanır.

6.6.

Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Özel bir gereklilik yoktur.

Kullanılmamış

olan

ürünler

materyaller

"Tıbbi

Atıkların

Kontrolü

Yönetmeliği"

"Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği"ne uygun olarak imha edilmelidir.

7.

RUHSAT SAHİBİ

Pharmactive İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Mahmutbey Mah. Dilmenler Caddesi No:19/3 Bağcılar-İstanbul

Tel : (0 212) 604 55 00

Faks: (0 212) 441 69 79

8.

RUHSAT NUMARASI

251/38

9.

İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 24.05.2013

Ruhsat yenileme tarihi:

10.KÜB'ÜN REVİZYON TARİHİ