MUKOLATIN

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • MUKOLATIN 600 MG 10 SASE
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • MUKOLATIN 600 MG 10 SASE
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • asetilsistein

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699717250116
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 29-01-2013
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

MUKOLATİN 600 mg toz içeren saşe

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Asetilsistein

600 mg

Yardımcı maddeler:

Aspartam (E951)

300 mg

Sorbitol (E420)

1724.70 mg

Gün batımı sarısı (E122)

0.30 mg

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Toz içeren saşe.

Karakteristik portakal, çok hafif kükürt kokulu sarı granül

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

MUKOLATİN;

yoğun

kıvamlı

balgamın

atılması,

azaltılması

ekspektorasyonun

kolaylaştırılması gereken durumlarda, bronkopulmoner hastalıklarda endikedir.

Ayrıca

yüksek doz parasetamol alımına bağlı olarak ortaya

çıkan karaciğer

yetmezliğinin

önlenmesinde kullanılır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/ uygulama sıklığı ve süresi:

Başka şekilde önerilmediği durumlarda MUKOLATİN 600 mg toz içeren saşe için öngörülen

dozaj aşağıdaki şekildedir:

Mukolitik olarak kullanımı:

14 yaş üzeri adölesanlarda ve yetişkinlerde: Günde 1 veya 2 defa bir saşe (Günde 600 mg-1200

mg asetilsistein).

6-14 yaş arası çocuklarda: Günde 400 mg asetilsistein

2-5 yaş arası çocuklarda: Günde 200 mg-300 mg asetilsistein

yaşından

küçüklerde

dozu

ayarlamak

için

MUKOLATİN’in

uygun

olan

formlarının

kullanılması önerilir.

Parasetamol zehirlenmesindeki kullanımı:

Yükleme dozu 140 mg/kg, idame dozu olarak 4 saatte bir 70 mg/kg (toplam 17 doz) önerilir.

Uygulama sıklığı ve süresi:

Tedavi süresi aksi önerilmedikçe 4-5 günden daha uzun olmamalıdır. Hasta bulantı nedeniyle

ilacı alamıyorsa MUKOLATİN, nazogastrik tüple verilebilir.

Uygulama şekli:

MUKOLATİN yemeklerden sonra bir bardak suda eritilerek içilir.

MUKOLATİN'in ekspektoran etkisi sıvı alımıyla artmaktadır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Asetilsisteinin böbrek yetmezliği olan hastalarda güvenilirliği ve etkililiği araştırılmamıştır.

Karaciğer yetmezliği:

İlerlemiş karaciğer yetmezliği olan (Child-Pugh Klas C) hastalarda asetilsisteinin ortalama

eliminasyon yarı ömrü uzar ve klerens azalır (Bkz. Bölüm 4.4. ve 5.2.).

Pediyatrik popülasyon:

14 yaşından küçük çocuklar;

Günde 400 mg Asetilsistein önerilir.

Asetilsistein 2 yaşın altındaki çocuklarda doktor kontrolünde kullanılmalıdır.

Asetilsistein bebeklerde ve 1 yaşın altındaki çocuklarda yalnızca hayati endikasyonlarda ve sıkı

bir medikal gözlem altında uygulanabilir.

Geriyatrik popülasyon:

Asetilsisteinin geriyatrik hastalarda güvenliliği ve etkililiği araştırılmamıştır.

4.3. Kontrendikasyonlar

MUKOLATİN aşağıdaki durumlarda kontrendikedir;

Asetilsisteine veya ilacın bileşiminde bulunan herhangi bir maddeye karşı duyarlılığı olanlarda.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Asetilsistein uygulamasından sonra bronşiyal sekresyonlarda belirgin bir artış olabilir. Bu

durumda eğer öksürük refleksi veya öksürük yeterli değilse hava yolunun açık tutulmasına

dikkat

edilmelidir.

Astımlı

veya

bronkospazm

hikayesi

olan

hastalarda

dikkatli

kullanılmalıdır.

Asetilsistein kullanımıyla bağlantılı olarak Stevens-Johnson sendromu ve Lyell’s sendromu

gibi şiddetli cilt reaksiyonlarının oluşumu nadiren bildirilmiştir. Eğer kütanöz ya da mukozal

değişiklikler ortaya çıkarsa zaman kaybetmeden bunun asetilsistein ile ilgisi araştırılmalı ve

gerektiğinde MUKOLATİN kullanımı sonlandırılmalıdır.

Seyrek olarak gastrointestinal sistemde irritasyona yol açabilir (Bkz. Bölüm 4.8.). Bu nedenle

ülserli hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Kusmaya yol açabileceğinden ya da parasetamolün aşırı dozda alınmasına bağlı gelişen

kusmayı şiddetlendirebileceğinden, gastrointestinal sistem kanama riski olanlarda (peptik

ülser ya da özofagus varisi olan hastalarda) tedavi uygulanıp uygulamamaya, oluşturabileceği

kanama riski ile parasetamole bağlı hepatotoksisite riski karşılaştırılarak karar verilmelidir.

Ağır

karaciğer

yetmezliği

sirozu

olan

hastalarda

(Child-Pugh

Klas

asetilsistein

eliminasyonu yavaşlayarak kan konsantrasyonu yükselebilir ve yan etkileri artabilir.

MUKOLATİN daha fazla nitrojenli maddenin sağlanmasından kaçınmak amacıyla böbrek ve

karaciğer yetmezliği olanlarda dikkatli uygulanmalıdır.

Kronik

karbamazepin

tedavisi

gören

epileptik

hastalarda

asetilsisteinin

tonik-klonik

konvülsiyonlara neden olabilir.

MUKOLATİN her dozunda 300 mg aspartam içerdiğinden dolayı fenilalanin için bir kaynak

içermektedir. Fenilketonürisi olan insanlar için zararlı olabilir.

MUKOLATİN sorbitol içermektedir bu nedenle nadir kalıtımsal früktoz intolerans problemi

olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

MUKOLATİN renklendirici olarak gün batımı sarısı içermektedir ve alerjik reaksiyonlara sebep

olabilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Antitüssifler:

Asetilsistein ve antitüssiflerin birlikte kullanılması halinde, öksürük refleksinin azaltılmasına

bağlı

olarak

solunum

yollarındaki

sekresyonda

belirgin

artış

olabilir.

yüzden,

kombinasyon tedavisi kesin tanı üzerine yapılmalıdır.

Antibiyotikler:

Sahip olduğu serbest sülfidril grubu nedeni ile asetilsistein çeşitli penisilinler, tetrasiklinler,

sefalosporinler, aminoglikozidler, makrolidler ve amfoterisin B ile etkileşime girebilir. Bu ilaçlar

asetilsisteinle eş zamanlı olarak kullanılmamalı, gerekli ise uygulama aralığı en az 2 saat

olmalıdır.

Amoksisilin, doksisiklin, eritromisin veya tiamfenikol ve sefuroksim ile herhangi bir geçimsizlik

bildirilmemiştir.

Diğer ilaçlar:

Asetilsistein ile birlikte kullanıldığında nitrogliserinin vazodilatör ve trombosit agregasyonunu

inhibe edici etkisinde bir artış olabileceği bildirilmiştir.

Kronik karbamazepin tedavisi gören epileptik bir hastada asetilsisteinin karbamazepin kan

düzeyini düşürerek tonik-klonik konvülsiyona neden olduğu bildirilmiştir.

Aktif kömür asetilsisteinin emilimini etkileyebileceği için birlikte kullanımları önerilmez.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlara ait etkileşim çalışması bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona ait etkileşim çalışması bulunmamaktadır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

MUKOLATİN’in

çocuk

doğurma

potansiyeli

bulunan

kadınlar

veya

doğum

kontrolü

(kontrasepsiyon)

üzerinde

etkisi

olduğunu

gösteren

çalışma

bulunmamaktadır.

Hayvanlar

üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunmadığını göstermiştir (Bkz. Bölüm 5.3.).

Asetilsisteinin

kullanımı

sırasında

hamile

kalan

kadınlarla

ilgili

veri

bulunmamaktadır.

Asetilsisteinin doğum kontrol hapları ile etkileşimi bildirilmemiştir.

Gebelik dönemi

Hayvanlarda yapılan çalışmalar, gebelik, embriyonal / fetal gelişme, doğum veya doğum sonrası

gelişme üzerinde doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemiştir (Bkz. Bölüm

5.3.).

Yine

asetilsisteinin

insanlarda

gebelik

döneminde

kullanımıyla

ilgili

yeterli

veri

bulunmadığından gebelik döneminde kullanımına yarar/risk değerlendirmesi yapıldıktan sonra

karar verilmelidir. Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Laktasyon dönemi

Asetilsisteinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Bu nedenle, hasta için beklenen

yararlar

bebeğe

gelebilecek

risklerden

daha

fazla

olmadıkça

MUKOLATİN

laktasyonda

kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

Asetilsisteinin fertiliteyi olumsuz etkilemesi yönünde bir sonuç tespit edilmemiştir (Bkz. Bölüm

5.3.).

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

MUKOLATİN’in araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde bilinen olumsuz bir etkisi yoktur.

4.8. İstenmeyen etkiler

Asetilsistein kullanımına bağlı yan etkiler görülme sıklığına göre aşağıda belirtilmektedir. Çok

yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100), seyrek

(≥1/10.000 ila <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin

edilemiyor).

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Yaygın

olmayan:

Alerjik

reaksiyonlar

(kaşıntı,

ürtiker,

ekzantem,

döküntü,

bronkospazm,

anjiyoödem, taşikardi ve hipotansiyon).

Çok seyrek: Şoka kadar gidebilen anafilaktik reaksiyonlar.

Solunum bozuklukları, göğüs ve mediastinal hastalıklar

Seyrek: Dispne ve bronkospazm (özellikle bronşiyal astımla birlikte hiperreaktif bronşiyal sistem

hastalıkları olanlarda rastlanmaktadır).

Gastrointestinal hastalıklar

Seyrek: Stomatit, mide yanması, mide bulantısı, kusma ve diyare

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Çok seyrek: Ateş.

Ayrıca, çok seyrek olarak aşırı duyarlılık reaksiyonları kapsamında asetilsistein kullanımına bağlı

hemoraji oluşumu bildirilmiştir. Trombosit agregasyonunda azalma olabilir.

Şüpheli advers reaksivonların raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır.

Raporlama

yapılması,

ilacın

yarar/risk

dengesinin

sürekli

olarak

izlenmesine

olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye

Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta:

tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Asetilsisteinin oral formlarında bugüne kadar toksik bir doz aşımı görülmemiştir. Gönüllü

denekler 3 ay boyunca, günde 11,6 g asetilsistein ile tedavi edildiğinde ciddi bir yan etki

gözlenmemiştir. Günde 500 mg/kg oral doz asetilsistein herhangi bir toksik etki olmaksızın

tolere edilmektedir.

Zehirlenme Semptomları:

Doz aşımı durumunda bulantı, kusma ve ishal gibi gastrointestinal semptomlar görülebilir.

Emzirilen bebeklerde hipersekresyon tehlikesi vardır.

Doz aşımında uygulanacak tedavi ve alınması gereken önlemler:

Gerektiğinde semptomatik tedavi uygulanır.

İnsanda

parasetamol

zehirlenmesinde

uygulanan

intravenöz

asetilsistein

tedavisi

sayesinde

günlük 30 grama kadar çıkan dozlarda asetilsistein hakkında maksimum doz bilgisi mevcuttur.

Oldukça

yüksek

asetilsistein

konsantrasyonlarının

i.v.

olarak

uygulanması,

özellikle

hızlı

uygulandığında, kısmen anafilaktik reaksiyonlara yol açmıştır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Mukolitik

ATC Kodu: R05CB01

Asetilsistein bir aminoasit olan sistein türevidir Asetilsistein mukolitik bir ajandır. Asetilsistein

sahip olduğu sülfidril grubu ile mukus glikoproteini içindeki disülfıt bağlarını kopararak mukoid

ve mukopürülan sekresyonlar üzerine mukolitik etki gösterir. Solunum yollarındaki balgamın

yoğunluğunu

yapışkanlığını

azaltır,

gibi

akıcı

hale

getirir.

Bronşiyal

sekresyonların

atılımını ve solunumu kolaylaştırarak akciğer fonksiyonlarının düzenlenmesine yardımcı olur.

Asetilsistein

antioksidan

maddedir.

Akciğer

karaciğerde

glutatyon

sentezine

sistein

vericisi olarak katılır ve glutatyon sentezini artırır. Asetilsistein ve glutatyon özellikle akciğerde

enfeksiyonlar esnasında nötrofillerin oluşturduğu sigara dumanı ve diğer zararlı maddelerin

solunmasıyla ortaya çıkan serbest oksijen radikallerini bağlar ve muhtemel hücre hasarını

önleyerek koruyucu bir etki gösterir.

Asetilsisteinin

parasetamol

zehirlenmesinde

karaciğer

harabiyetini

azaltıcı

etkisi

vardır.

Normalde parasetamol karaciğerde metabolize edilirken az bir bölümü sitokrom P450 enzim

sistemi ile reaktif bir ara metabolite dönüşür. Bu ara metabolitte glutatyon ile konjuge edilerek

idrarla

atılır.

Parasetamol

yüksek

dozda

alınırsa

reaktif

metabolitin

oluşumu

artar

glutatyonun

azalmasıyla

metabolitin

inaktivasyonu

azalır.

durumda

uygulanan

asetilsistein karaciğer hücrelerinde glutatyonu normal düzeylere getirerek ve reaktif metabolite

bağlanarak olası karaciğer hasarını önler.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Asetilsistein oral alımı takiben hızla ve çoğunlukla tamamen absorbe olur. Yüksek ilk geçiş

etkisine bağlı olarak oral asetilsisteinin biyoyararlanımı çok düşüktür (Yaklaşık %10).

Dağılım:

Asetilsistein 1-3 saat sonra doruk plazma konsantrasyonuna ulaşılır. Aktif metabolit sisteinin

doruk plazma konsantrasyonu

yaklaşık 2 mikromol/1 civarındadır. Asetilsistein proteinlere

yaklaşık %50 oranında bağlanır. Asetilsistein ve metabolitleri organizmada kısmen serbest olarak,

kısmen kararsız disülfidler yoluyla proteinlere bağlanarak ve kısmen de aminoasitlere bağlanmış

halde olmak üzere üç farklı formda bulunur.

Sıçanlarda asetilsisteinin plasentayı geçtiği ve amniyotik sıvıda bulunduğu saptanmıştır. 100

mg/kg

asetilsisteinin

oral

uygulamadan

0.5,

saat

sonra

L-sistein

metabolitinin

konsantrasyonu plasenta ve fetüste maternal plazma konsantrasyonundan daha yüksektir. N-

asetilsistein plasentayı geçer ve göbek kordon kanında tespit edilebilir. Anne sütüne geçtiğine

dair bilgi bulunmamaktadır.

Asetilsistein insan kan-beyin bariyerini geçip geçmediğine dair bir bilgi bulunmamaktadır.

Biyotransformasyon:

Karaciğerde, farmakolojik olarak aktif bir metabolit olan sisteine, ayrıca diasetilsistine ve diğer

karışık disülfidlere metabolize olur.

Eliminasyon:

Asetilsistein,

çoğunlukla

inaktif

metabolitler

halinde

böbrekler

yoluyla

vücuttan

atılır.

Asetilsisteinin plazma yarılanma ömrü yaklaşık 2.27 saattir. Karaciğer fonksiyonlarındaki bir

bozukluk plazma yarı ömrünün 8 saate kadar uzamasına yol açar.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

MUKOLATİN’in

doğrusallık/doğrusal

olmayan

durumu

konusunda

yeterli

çalışma

bulunmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda:

İlerlemiş karaciğer yetmezliği olan (Child-Pugh Klas C) hastalarda asetilsisteinin ortalama

eliminasyon yarı ömrü (T

) % 80 uzar ve klerens % 30 azalır.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda:

Böbrek

fonksiyonu

azalmış

hastalarda

asetilsistein

farmakokinetiği

ilgili

bilgi

bulunmamaktadır.

Pediyatrik hastalarda:

N-asetilsisteinin eliminasyon yarı ömrü (T

) yeni doğmuşlarda (11 saat) yetişkinlerdekinden (5,

6 saat) daha uzundur. Diğer yaş grupları için farmakokinetik bilgi bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut toksisite:

Hayvan deneylerinde akut toksisite düşük bulunmuştur. Doz aşımı tedavisi için bölüm 4.9.'a

bakınız.

Kronik toksisite:

Farklı hayvan türleriyle (sıçan, köpek) yapılan, yaklaşık bir yıl süren araştırmalar, herhangi bir

patolojik değişiklik olmadığını göstermektedir.

Tümör oluşumu ve mutajenik potansiyel:

Asetilsisteinin

mutajenik

etkisi

olması

beklenmez.

Yapılan

in-vitro

deney

negatif

olarak

sonuçlanmıştır.

Asetilsisteinin tümör oluşturma potansiyeli araştırılmamıştır.

Üreme toksikolojisi:

Tavşan

sıçanlarla

yapılan

embriyotoksikolojik

çalışmalarda

anormallik

görülmemiştir.

Fertilite, perinatal ve postnatal toksisite araştırmaları negatif sonuç vermiştir.

N-asetilsistein sıçanlarda plasentadan geçip amniyotik sıvıda tespit edilmiştir. Oral uygulamadan

8 saat sonrasına kadar L-sistein metabolitinin konsantrasyonu plasenta ve fetüste annenin plazma

konsantrasyonunun üzerindedir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Aspartam (E951)

Sorbitol (E420)

Gün batımı sarısı (E122)

Mandalina aroması

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3. Raf ömrü

24 ay.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve ışıktan koruyarak saklanmalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Karton kutuda, PET/alüminyum/polietilen folyodan ısıyla kapatılmış 10 ve 30 saşe, kullanma

talimatı ile birlikte sunulur.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler

ya da materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve

“Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Atabay Kimya San. ve Tic. A.Ş.

Acıbadem Köftüncü Sokak No: 1

34718 Kadıköy/İSTANBUL

8. RUHSAT NUMARASI

223/53

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk

ruhsat

tarihi:

16.02.2010

Ruhsat yenileme tarihi: -

10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ