MEROSID

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • MEROSID 500 MG IV ENJEKTABL TOZ ICEREN 1 FLAKON
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • MEROSID 500 MG IV ENJEKTABL TOZ ICEREN 1 FLAKON
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • meropenem

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699828270171
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 29-01-2013
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

1 / 16

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

MEROSİD 1000 mg I.V. enjeksiyonluk toz içeren flakon

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Her flakonda:

Etkin madde:

Meropenem trihidrat………………..1140 mg (1000 mg meropeneme eşdeğer)

Yardımcı madde:

Sodyum karbonat anhidr………208 mg

Bir flakon, beher gram meropenem (anhidr potens) için 90 mg (3.9 mmol) sodyum içerir.

Yardımcı maddeler için, 6.1’e bakınız.

3.

FARMASÖTİK FORM

Enjeksiyon için toz

Beyaz ya da açık sarı renkli toz.

4.

KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1.

Terapötik endikasyonlar

MEROSİD

yetişkinlerde

çocuklarda,

meropeneme

duyarlı

veya

birden

fazla

bakterilerin neden olduğu aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde endikedir.

Pnömoniler ve hastanede edinilen pnömoniler

İdrar yolu enfeksiyonları

İntra-abdominal enfeksiyonlar

Endometrit ve pelvik enflamatuvar hastalıklar gibi jinekolojik enfeksiyonlar

Deri ve deri altı dokuya ait enfeksiyonlar

Menenjit

Septisemi

Febril nötropenisi olan yetişkin hastalardaki enfeksiyonlarda, ampirik tedavi şeklinde

monoterapi veya anti-viral veya anti-fungal ajanlarla kombine edilerek kullanılır.

2 / 16

MEROSİD’in

polimikrobiyal

enfeksiyonların

tedavisinde

başına

veya

diğer

anti-

mikrobiyal ajanlarla kombine kullanıldığında etkili olduğu kanıtlanmıştır.

Kistik fibrozisli ve kronik alt solunum yolu enfeksiyonu olan hastalarda I.V. meropenem ya

monoterapi veya diğer antibakteriyel ajanlarla kombine olarak etkili bir şekilde kullanılmıştır.

Organizmanın eradiskasyonu her zaman saptanmamıştır.

Nötropenili veya primer veya sekonder immün yetmezliği bulunan pediyatrik hastalarla ilgili

bir deneyim yoktur.

4.2.

Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi

Tedavinin dozu ve süresi, enfeksiyonun tipine ve şiddetine ve hastanın durumuna göre

belirlenmelidir.

Önerilen Günlük Dozlar

Pnömoni, idrar yolu enfeksiyonları, endometrit gibi jinekolojik hastalıklar, deri ve deri altı

doku enfeksiyonlarda 8 saatte bir 500 mg I.V. MEROSİD.

Hastanede

edinilen

pnömoniler,

peritonit,

nötropenik

hastalardaki

enfeksiyonlar

septisemide 8 saatte bir, 1 gram I.V. MEROSİD.

Kistik fibroziste 8 saatte bir 2 grama kadar dozlar kullanılmıştır. Birçok hasta 8 saatte bir 2

gram ile tedavi edilmiştir.

Menenjitte önerilen doz 8 saatte bir 2 gram’dır.

Diğer antibiyotiklerde olduğu gibi

Pseudomonas aeuriginosa

’ya bağlı alt solunum yolu

enfeksiyonu olduğu bilinen veya şüphelenilen, durumu kritik olan hastalarda meropenem,

monoterapi olarak dikkatle kullanılmalıdır.

Pseudomonas aeuriginosa

enfeksiyonlarının tedavisinde, duyarlılık testlerinin düzenli olarak

yapılması önerilir.

Uygulama şekli:

MEROSİD I.V., yaklaşık 5 dakika süren intravenöz bolus enjeksiyon ile veya yaklaşık 15-30

dakika süren intravenöz infüzyon ile spesifik uygun takdim şekilleri ile uygulanır.

3 / 16

Bolus

intravenöz

enjeksiyonla

kullanılacak

MEROSİD

I.V.

steril

enjeksiyonluk

hazırlanmalıdır (250 mg meropenem için 5 ml). Bu yaklaşık 50 mg/ml’lik bir konsantrasyon

sağlar. Çözünmüş solüsyonlar berrak, renksiz veya açık sarı renklidir.

MEROSİD I.V. intravenöz infüzyon uygun infüzyon sıvıları ile çözülebilir (50-200 ml)

(Bölüm 6.2 Geçimsizlikleri ve 6.6 Kullanıma Hazırlama ve İmha Talimatları bkz.).

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Kreatinin

klirensi

ml/dakika’dan

olan

hastalarda

aşağıda

belirtildiği

gibi

azaltılmalıdır:

Kreatinin Klirensi

(ml/dakika)

Doz

(500 mg, 1 gram ve 2 gram

içeren birim dozlara göre)

Uygulama Sıklığı

26-50

1 birim doz

12 saatte bir

10-25

yarım birim doz

12 saatte bir

<10

yarım birim doz

24 saatte bir

Meropenem hemodiyaliz ile temizlenir. MEROSİD tedavisine devam edilmesi gerekli ise

terapötik olarak etkili plazma konsantrasyonlarına ulaşılması için birim dozun (enfeksiyonun

tipine ve şiddetine göre) hemodiyaliz işleminden sonra uygulanması önerilir.

Peritonal diyaliz uygulanan hastalarda MEROSİD kullanımı ile ilgili deneyim yoktur.

Karaciğer Yetmezliği:

Karaciğer yetersizliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez (Bölüm 4.4’e bkz.).

Pediyatrik popülasyon

3 aylıktan büyük bebeklerde ve 12 yaşına kadar olan çocuklarda enfeksiyonun tipine ve

şiddetine, patojenlerin duyarlılığı ve hastanın durumuna göre önerilen doz 8 saatte bir 10-20

mg/kg’dır. 50 kg’dan ağır olan çocuklarda yetişkin dozu kullanılmalıdır.

4-18 yaş arasında olan kistik fibrozisli çocuklarda 8 saatte bir 25-40 mg/kg arasındaki dozlar

kullanılarak, kronik alt solunum yolu enfeksiyonlarının akut alevlenmeleri tedavi edilmiştir.

Menenjitte önerilen doz 8 saatte bir 40 mg/kg’dır.

Böbrek fonksiyonu bozuk olan çocuklarla ilgili çalışma yoktur.

4 / 16

MEROSİD genellikle yaklaşık 15-30 dakika süren intravenöz infüzyon ile uygulanır (Bölüm

6.2, 6.3 ve 6.6’ya bakınız). Alternatif olarak, 20 mg/kg’a kadar MEROSİD dozları yaklaşık 5

dakika intravenöz bolus olarak uygulanabilir. Çocuklarda 40 mg/kg dozda intravenöz bolus

enjeksiyon uygulanmasını destekleyen güvenlilik verileri sınırlıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Böbrek fonksiyonu normal veya kreatinin klirensi değerleri 50 ml/dakika’dan yüksek olan

yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.

4.3.

Kontrendikasyonlar

Etkin madde veya herhangi bir yardımcı maddeye aşırı duyarlılık

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Diğer karbapenemler ve beta laktam antibiyotikler, penisilinler veya sefalosporinler arasında

kısmi, çapraz allerjenisite ile ilgili olarak bazı klinik ve laboratuvar verileri bulunmaktadır.

Bütün beta laktam antibiyotiklerle olduğu gibi, nadiren aşırı duyarlılık reaksiyonları rapor

edilmiştir (Bölüm 4.8 İstenmeyen Etkilere bkz.). Meropenem ile tedaviye başlamadan önce,

geçmişinde beta laktam antibiyotiklere aşırı duyarlılık reaksiyonları göstermiş olan hastalarda

bu durum göz önüne alınmalı ve MEROSİD dikkatle kullanılmalıdır. Eğer meropeneme karşı

alerjik reaksiyon oluşursa ilaç kesilmeli ve gerekli önlemler alınmalıdır.

Karaciğer

hastalığı

bulunan

hastaların

transaminaz

bilirubin

düzeyleri

MEROSİD

kullanımı sırasında dikkatle izlenmelidir.

Diğer antibiyotiklerde olduğu gibi, duyarlı olmayan organizmaların üremesi görülebilir. Bu

nedenle, her hastanın sürekli izlenmesi gerekir.

Metisiline dirençli stafilokoklara bağlı enfeksiyonlarda kullanılması önerilmez.

Hemen hemen bütün antibiyotiklerle görülebilen ve hafif dereceden yaşamı tehdit eden

dereceye kadar değişebilen psödomembranöz kolit, nadiren MEROSİD ile de rapor edilmiştir.

Bu nedenle antibiyotikler gastrointestinal yakınmaları, özellikle de koliti bulunan hastalarda

dikkatle kullanılmalıdır.

5 / 16

MEROSİD kullanırken diyare gelişen hastalarda, psödomembranöz kolit tanısını göz önüne

almak önem taşır. Çalışmalar,

Clostridium difficile

tarafından üretilen bir toksinin antibiyotiğe

bağlı kolitin başlıca nedenlerinden biri olduğunu gösterse de, diğer nedenler de göz önüne

alınmalıdır.

MEROSİD potansiyel olarak nefrotoksik ilaçlarla birlikte dikkatle kullanılmalıdır (Doz için

bölüm 4.2’ye bkz.).

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Probenesid, aktif tübüler sekresyon için meropenemle yarışarak meropenemin böbreklerden

atılımını

inhibe

eder.

Bunun

sonucunda

meropenem

eliminasyon

yarı

ömrü

plazma

konsantrasyonu artar. Probenesid ile birlikte uygulanmayan MEROSİD’in gücü ve etki süresi

yeterli olduğundan MEROSİD’in Probenesid ile birlikte kullanılması önerilmez.

MEROSİD’in diğer ilaçların proteinine bağlanma veya metabolizmaları üzerindeki potansiyel

etkisi ile ilgili çalışma yoktur. MEROSİD’in proteine bağlanması düşük olduğundan (yaklaşık

%2) diğer bileşiklerin plazma proteinleri ile yer değiştirmesine dayanan herhangi bir etkileşim

beklenmez.

MEROSİD

serum

valproik

asit

seviyelerini

düşürebilir.

Bazı

hastalarda

subterapötik

seviyelere erişilebilir.

MEROSİD herhangi bir advers etkileşim göstermeden diğer ilaçlarla birlikte uygulanabilir.

Bununla birlikte probenesid hariç potansiyel ilaç etkileşmeleri ile ilgili spesifik veri mevcut

değildir.

4.6. Gebelik ve Laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Veri bulunmamaktadır.

6 / 16

Gebelik dönemi

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da

doğum sonrası gelişimi ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu

göstermemektedir.

Potensiyel faydalar, fetus üzerindeki potansiyel riskten fazla değil ise MEROSİD gebelikte

kullanılmamalıdır. Her koşulda, doktor gözetiminde kullanılmalıdır.

MEROSİD’in

insan

gebeliği

sırasındaki

güvenilirliği

değerlendirilmemiştir.

Hayvan

çalışmalarında gelişen fetus üzerinde herhangi bir advers etki görülmemiştir. Hayvan üreme

çalışmalarında

izlenen

etki

maymunlarda

düşük

yapma

sıklığının

insanlarda

beklenenden 13 kat artmasıdır.

Laktasyon dönemi

Meropenem

düşük

konsantrasyonlarda

hayvanların

sütünde

bulunmuştur.

Potansiyel

faydaları, bebek için potansiyel risklerinden fazla değil ise MEROSİD süt veren annelerde

kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

Üreme yeteneği üzerine bir etkisi yoktur.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanımına etkisine dair herhangi bir çalışma yapılmamıştır.

4.8. İstenmeyen etkiler

MEROSİD genellikle iyi tolere edilir. Advers etkiler nadiren tedavinin kesilmesine sebep

olmuştur. Ciddi advers etkiler nadirdir.

Advers ilaç reaksiyonları aşağıda sıklık şeklinde listelenmiştir.

Sıklıklar şu şekilde tanımlanır:

Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek

(≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle

tahmin edilemiyor).

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

1

Yaygın: Trombositemi

7 / 16

Yaygın olmayan: Eozinofili, trombositopeni

Bilinmeyen: Lökopeni, nötropeni, agranülositozis, hemolitik anemi

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmeyen: Anjiyoödem, anafilaksi belirtileri

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın:

Baş ağrısı

Seyrek: Konvülsiyon

Bilinmeyen: Parestezi

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Bulantı, kusma, diyare, karın ağrısı

Bilinmeyen: Psödomembranöz kolit

Hepato-bilier hastalıklar

Yaygın: Transaminaz, alkalen fosfataz, laktik dehidrogenaz serum konsantrasyonlarında artış

Yaygın olmayan: Bilirubin seviyesinde artış

Deri ve deri-altı doku hastalıkları

Yaygın: Deri döküntüsü, kaşıntı

Bilinmeyen:

Ürtiker,

Eritema

multiforme,

Steven-Johnson

Sendromu,

Toksik

Epidermal

Nekroliz

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın: Enflamasyon, Trombofilebit, ağrı

Bilinmeyen: Oral ve vajinal kandidiyazis

Bazı vakalarda Pozitif direkt veya indirekt Coombs testi gelişebilir. Parsiyel tromboplastin

zamanında azalma olduğu bildirilmiştir.

Konvülziyon

sıklığı,

menenjitten

başka

enfeksiyonlara

maruz

kalan

hastalara

göre

hesaplanmıştır.

8 / 16

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine

olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye

Farmakovijilans

Merkezi

(TÜFAM)’ne

bildirmeleri

gerekmektedir

(www.titck.gov.tr;

posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Tedavi sırasında özellikle böbrek bozukluğu olan hastalarda kazara aşırı doz oluşabilir.

Pazarlama sonrasında elde edilen sınırlı deneyim, doz aşımını takiben oluşabilecek advers

olayların 4.8’de tarif edilen advers olay profiline uyumlu olduğunu göstermektedir. Doz aşımı

tedavisi

semptomatik

olmalıdır.

Normal

bireylerde

hızla

renal

eliminasyon

meydana

gelecektir.

Böbrek

bozukluğu

olan

hastalarda

meropenem

metaboliti

hemodiyalizle

uzaklaştırılabilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Sistemik kullanılan antibiyotikler, Karbapenemler

ATC kodu: J01DH02

Meropenem, parenteral olarak kullanılan ve insanlardaki dehidropeptidaz-1’e (DHP-1) karşı

stabil olan bir karbapenem antibiyotiktir. Bundan dolayı DHP-1 inhibitörü ilavesine gerek

yoktur.

Meropenem, yaşamsal önem taşıyan bakteri duvarı sentezini bozarak bakterisid etki gösterir.

Bakteri hücre duvarından kolayca penetre olabilmesi, bütün serin β-laktamazlara yüksek

düzeyde stabilite göstermesi ve Penisillin Bağlayıcı Proteinlere (PBP) belirgin affinitesi,

meropenemin geniş bir aerobik ve anaerobik bakteri spektrumuna karşı güçlü bakterisid

etkisini açıklar. Minimum bakterisid konsantrasyonları (MBK) çoğunlukla minimum inhibitör

konsantrasyonları (MİK) ile aynıdır. Bakteri testlerinin %76’sında, MBK:MIK oranları 2 veya

daha azdır.

9 / 16

Meropenem duyarlılık testlerinde stabildir ve bu testler normal rutin metodlarla yürütülebilir.

İn vitro

testler, meropenemin çeşitli antibiyotiklerle sinerjik etkili olduğunu göstermiştir.

İn

vitro

in vivo

testlerle meropenemin post-antibiyotik etkili olduğu tespit edilmiştir.

Meropenem duyarlılığı ile ilgili ortak kriterler, farmakokinetik verilere ve klinik veriler ile

enfeksiyona neden olan organizmaların zon çapları ve minimum inhibitör konsantrasyon

(MIK) değerleri şeklindeki mikrobiyolojik verilerin birbirleri ile olan ilişkileri göz önünde

bulundurularak tespit edilmiştir.

SINIFLANDIRMA

DEĞERLENDİRME METODU

Zon Çapı (mm)

MIC Sınır Değerleri

(mg/L)

Duyarlı

≥ 14

≤ 4

Orta derecede duyarlı

12-13

Dirençli

≤ 11

≥ 16

Meropenemin

in

vitro

antibakteriyel

spektrumu

klinik

olarak

önemli

olan

aşağıda

gösterilen gram pozitif ve gram negatif, aerobik anaerobik bakteri suşlarının büyük bir

kısmını kapsar.

Gram-pozitif aerobik:

Bacillus spp, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus

liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp.,

Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus

(penisilinaz negatif ve pozitif),

Staphylococci-coagulase-negatif, Staphylococcus epidermidis,

Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis,

Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus,

Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis,

Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius,

Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdunensis,

Streptococcus pneumoniae

(penisiline duyarlı ve dirençli),

Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi,

Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcus

10 / 16

milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius,

Streptococcus morbillorum, Streptococcus Grup G, Streptococcus Grup F

Rhodococcus equi.

Gram-negatif aerobik:

Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter Lwoffii,

Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila,

Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella

bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli,

Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus,

Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter

aerogenes, Enterobacter (Pantoea) agglomerans, Enterobacter cloacae,

Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella

vaginalis, Haemophilus influenzae

(beta laktamaz üreten suşları ve ampisiline dirençli

suşlar dahil),

Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter

pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae

(beta-laktamaz pozitif,

penisilinaza dirençli ve spectinomycin dirençli suşları dahil),

Hafnia alvei, Klebsiella

pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca,

Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis,

Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii,

Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides,

Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes,

Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas

stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans,

Salmonella spp., Salmonella enteritidis/typhi

Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea,

Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae,

Vibrio chlolerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica.

Anaerobik bakteri:

Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri,

Bacteroides –Prevotella-Porphyromonas

türleri,

Bacteroides fragilis,

Bacteroisdes vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes,

Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis,

11 / 16

Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii,

Bacteroides capsillosis,

Prevotella buccalis, Prevotella corporis, Bacteroides gracilis,

Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia,

Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens,

Prevotella rumenicola, Bacteroides ureolyticus,

Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola,

Bacteroides levii, Porphyromonas asaccharolytica,

Bifidobacterium spp., Bilophila wadsworthia, Clostridium perfringens,

Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum,

Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris,

Clostridium sordellii, Clostridium butyricum,

Clostridium clostridiiformis, Clostridium innocuum,

Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum,

Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum,

Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum,

Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris,

Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros,

Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus,

Peptostreptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus,

Peptostreptococcus

prevotii,

Propionibacterium

acnes,

Propionibacterium

avidum,

Propionibacterium granulosum.

Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium

ve metisiline

dirençli stafilakokların

meropeneme

dirençli olduğu saptanmıştır.

5.2.

Farmakokinetik Özellikleri

Genel özellikler

Meropenemin sağlıklı deneklerde, tek dozunun 30 dakikalık intravenöz infüzyon sonucu

doruk plazma seviyeleri; 250 mg doz için 11 mcg/ml, 500 mg için 23 mcg/ml ve 1 gram için

49 mcg/ml civarındadır. Buna rağmen uygulanan doz ile hem C

maks

hem de EAA arasında

kesin bir farmakokinetik orantı yoktur. Ayrıca 250 mg ile 2 gram doz aralığında plazma

klirensinde 287 ml/dakikadan 205 ml/ dakikaya bir düşüş gözlenmiştir.

12 / 16

Meropenemin sağlıklı deneklerde 5 dakikalık intravenöz bolus enjeksiyon ile uygulanması

sonucu pik plazma seviyeleri 500 mg doz için yaklaşık 52 μg/ml ve 1 g’lık doz için ise

yaklaşık 112 mcg/ml’dir

Emilim:

Meropenemin sağlıklı deneklerde, tek dozunun 30 dakikalık intravenöz infüzyon sonucu pik

plazma seviyeleri; 250 mg doz için 11 mcg/ml, 500 mg için 23 mcg/ml ve 1 gram için 49

mcg/ml

civarındadır.

Meropenemin

dakika,

dakika

dakikalık

intravenöz

infüzyonları üçlü, çapraz çalışmalarla karşılaştırılmıştır. Bu sürelerdeki infüzyonlar, sırasıyla

110,

mcg/ml

plazma

seviyeleri

sonuçlanmıştır.

mg’lık

I.V.

uygulamasından

saat

sonra

meropenem

plazma

seviyeleri

μg/ml

veya

bunun

daha

altındaki değerlere düşmüştür.

Dağılım:

Meropenemin plazma proteinlerine bağlanması %2 civarındadır.

Meropenem, bakteriyel menenjiti olan hastaların beyin-omurilik sıvısı da dahil olmak üzere,

vücut sıvılarının ve dokularının çoğuna iyi penetre olur ve bakterilerin çoğunu inhibe etmek

için gerekenden yüksek konsantrasyonlara ulaşır.

Biyotransformasyon:

Meropenem,

mikrobiyolojik

açıdan

inaktif

metabolit

oluşturan

beta

laktam

halkasının

hidrolizi ile metabolize olur.

Eliminasyon:

MEROSİD öncelikli olarak değişmeden böbreklerden atılır. 12 saatte, uygulanan dozun

yaklaşık %70’i idrarla değişmeden atılır. Bu süreden sonra idrarla meropenem atılımı son

derece

azdır.

mg’lık

dozun

uygulanmasından

saat

sonra

meropenemin

üriner

konsantrasyonları

mcg/ml

üzerinde

bulunmuştur.

Böbrek

fonksiyonları

normal

olan

deneklerde her 8 saatte bir 500 mg veya her 6 saatte bir 1 gram uygulanması sonucu plazma

veya idrarda herhangi bir birikme oluşmamıştır.

13 / 16

Hastalardaki karakteristik özellikler

Çocuklar:

Çocuklarda yapılan çalışmalar, meropenemin çocuklardaki farmakokinetiğinin yetişkinlere

benzer olduğunu göstermiştir. 2 yaşın altındaki çocuklarda, meropenemin eliminasyon yarı

ömrü

yaklaşık

1.5-2.3

saattir

farmakokinetiği

10-40

mg/kg

arasındaki

sınırında

lineerdir.

Yaşlılar:

Yaşlılarda yapılan farmakokinetik çalışmalar, meropenemin plazma klirensinde yaşla birlikte

azalan kreatinin klirensiyle ilişkili bir azalma olduğunu göstermiştir.

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda yapılan farmakokinetik çalışmaları, meropenemin plazma

klirensinin,

kreatinin

klirensiyle

ilişkili

olduğunu

göstermiştir.

Böbrek

bozukluğu

olan

hastalarda doz ayarlaması gereklidir.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer

hastalığı

bulunan

hastalarda

yapılan

farmakokinetik

çalışmalar,

karaciğer

hastalığının meropenemin farmakokinetiğini etkilemediğini göstermiştir.

5.3.

Klinik öncesi güvenlilik verileri

Hayvan çalışmaları meropenem’in böbrekler tarafından iyi tolere edildiğini göstermiştir.

Hayvanlarla

yapılan

çalışmalarda

meropenem

sadece

yüksek

dozlarda

(500

mg/kg)

nefrotoksik etkiler göstermiştir.

Merkezi sinir sistemine etkileri sıçanlarda konvülsiyon köpeklerde kusma olarak sadece

yüksek dozlarda (>2000 mg/kg) görülmüştür.

I.V. doz için LD

rotentlerde 2000 mg/kg’dan daha büyüktür. Tekrarlanan dozlarla yapılan

çalışmalarda (6 aya kadar) köpeklere 500 mg/kg doz uygulandığında sadece kırmızı hücre

parametrelerinde hafif düşüşler ve karaciğer ağırlığında artış görülmüştür.

Sıçan ve maymunlarda mümkün olan en yüksek doz uygulanması ile yürütülen beş test

sonucunda, mutajenik potansiyel ve üreme ve teratojenik toksisite kanıtı görülmemiştir.

14 / 16

Sıçanlarda, F

vücut ağırlığında, etkisiz doz seviyesi azalması 120 mg/kg’dır. Maymunlarda

yapılan bir ön çalışmada, 500 mg/kg’da düşük yapma sıklığında artış vardır.

Yetişkin hayvanlar, genç hayvanlar karşılaştırıldığında, ikisi arasında meropeneme karşı artan

bir hassasiyet kanıtı olmadığı bulunmuştur. İntravenöz formülasyonu hayvan çalışmalarında

iyi tolere edilmiştir.

Meropenem’in tek metaboliti de hayvan çalışmalarında benzer toksisite profiline sahiptir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum karbonat anhidr

6.2. Geçimsizlikler

MEROSİD bölüm 6.6’da belirtilen infüzyon çözeltileri ile kullanılabilir.

MEROSİD diğer ilaçlarla karıştırılmamalı veya diğer ilaçlara ilave edilmemelidir.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

C altındaki sıcaklıklarda, kuru bir yerde ve ışıktan koruyarak saklayınız.

Dondurmayınız.

I.V.

enjeksiyon

infüzyon

için

taze

hazırlanmış

solüsyonların

kullanılması

önerilir.

Çözülmüş

ürün

hemen

kullanılmalıdır,

bununla

birlikte

ürün

sulandırıldıktan

sonra

sıcaklığında (25°C) veya buzdolabında (5°C) saklanabilir.

15 / 16

Rekonstitüsyon ve/veya ilk açılıştan sonraki saklama şartları ve süresi

Seyreltici

25

o

C’de stabil

kaldığı saatler

5

o

C’de stabil

kaldığı saatler

Enjeksiyonluk su

Aşağıdakilerle hazırlanmış solüsyonlar (1-20 mg/ml)

%0.9 sodyum klorür

%5 glukoz

% 10 glukoz

% 5 glukoz ve % 0.225 sodyum klorür

%0.9 sodyum klorür ve % 5 glukoz

% 5 glukoz ve % 0.15 potasyum klorür

Normosol M (% 5 Dektroz’da)

% 2.5 mannitol intravenöz infüzyon

% 10 mannitol intravenöz infüzyon

%5 glukoz ve %0.02 sodyum bikarbonat intravenöz

infüzyon

Hazırlanan meropenem solüsyonu dondurulmamalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

MEROSİD, 1 adet flakon içeren karton kutularda sunulmaktadır.

30 cc Tip I Cam flakon, gri lastik tıpa, flipofflu alüminyum kapak kullanılmıştır.

6.6.

Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

MEROSİD I.V., yaklaşık 5 dakika süren intravenöz bolus enfeksiyon veya yaklaşık 15-30

dakika süren intravenöz infüzyon ile spesifik uygun takdim şekilleri ile uygulanır.

Bolus

intravenöz

enfeksiyonla

kullanılacak

MEROSİD

steril

enjeksiyonluk

hazırlanmalıdır (250 mg meropenem için 5 ml). Bu yaklaşık 50 mg/ml’lik bir konsantrasyon

sağlar. Çözünmüş solüsyonlar berrak, renksiz veya açık sarı renklidir.

16 / 16

MEROSİD I.V. intravenöz infüzyon uygun infüzyon sıvıları ile çözülebilir (50-200 ml).

MEROSİD aşağıdaki infüzyon sıvıları ile kullanılabilir.

% 0.9’luk Sodyum Klorür solüsyonu

% 5 veya % 10’luk glukoz solüsyonu

% 5 Glukoz solüsyonu ile % 0.02 sodyum bikarbonat

% 0.9 Sodyum klorür ve % 5 Glukoz

% 5 Glukoz ile % 0.225 Sodyum klorür solüsyonu

% 5 Glukoz ile % 0.15 potasyum klorür solüsyonu

% 2.5 veya % 10 mannitol solüsyonu

MEROSİD diğer ilaçları içeren solüsyonlarla karıştırılmamalıdır.

Hazırlama ve uygulama sırasında standart aseptik teknik izlenmelidir.

Hazırlanmış solüsyonlar kullanılmadan önce çalkalanmalıdır.

Bütün flakonlar tek kullanım içindir.

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve

“Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

KOÇAK FARMA İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.

Bağlarbaşı, Gazi Cad. No: 64-66

Üsküdar / İstanbul

Tel.: 216 492 57 08

Faks: 216 334 78 88

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

229/72

9.

İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 25.02.2011

Ruhsat yenileme tarihi:

10.

KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ

22-11-2018

Vabomere (Rempex London Limited)

Vabomere (Rempex London Limited)

Vabomere (Active substance: meropenem/vaborbactam) - Centralised - Authorisation - Commission Decision (2018)7888 of Thu, 22 Nov 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/4669/00

Europe -DG Health and Food Safety