MEPOLEX

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • MEPOLEX 5 MG/5 ML IV ENJEKSIYONLUK COZELTI(1 ADET)
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • MEPOLEX 5 MG/5 ML IV ENJEKSIYONLUK COZELTI(1 ADET)
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • metoprolol

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8681332750058
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 02-08-2016
  • Son Güncelleme:
  • 23-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

MEPOLEX 5 mg/5 mL IV Enjeksiyonluk Çözelti İçeren Ampul

Steril-Apirojen

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Her bir ampul (5 mL) 5 mg Metoprolol tartarat içerir.

Yardımcı maddeler

Sodyum klorür 45.0 mg

Sodyum hidroksit *

*pH 5.5-7.0’a ayarlamak için yeterli miktarda

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORMU

Enjeksiyonluk çözelti

Şeffaf cam ampul içerisinde steril, apirojen, berrak ve renksiz çözelti

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyoıılar

Supraventriküler taşiaritmiler.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Supraventriküler taşiaritmi :

İlk başta, 5 mg’a (=5 mL) kadar metoprolol dakikada 1-2 mg hızında intravenöz yoldan

uygulanır.

Bu uygulama, tatmin edici bir

yanıt alınana kadar 5’er dakikalık aralıklarla

tekrarlanabilir.

Toplam

10-15

mg’lık

doz genellikle

yeterli

olmaktadır

(10-15

mL).

Önerilen maksimum intravenöz doz 20 mg’dır (=20 mL).

Şüphelenilen

tanısı

konmuş

miyokart

infarktüsünde

ağrı,

taşiaritmi

miyokart

iskemisinin profilaksi ve tedavisinde:

Akut: İntravenöz yoldan 5 mg (= 5 mL) uygulanır. Doz, her 2 dakikada bir tekrarlanabilir,

maksimum doz 15 mg’dır (=15 ml). Son enjeksiyondan 15 dakika sonra oral yoldan 6 saatte

bir 50 mg metoprolol tartarat tableti verilir ve 48 saat boyunca devam edilir. Tedaviye

metoprolol tartarat tableti ile oral yoldan devam edilmelidir.

Tedaviye ne zaman başlanmaması gerektiği ile ilgili bilgiler için Bkz. Bölüm 4.3 ve 4.4.

Uygulama şekli:

MEPOLEX intravenöz yolla uygulanır.

MEPOLEX’in parenteral uygulaması, kan basıncı ve EKG ölçümlerinin yapılabileceği ve

resüsitasyon için gerekli işlemlerin yapılabileceği yerlerde, uygun personelin denetiminde

yapılmalıdır.

metoprolole

eşdeğer

miktarda

MEPOLEX

ampul

mg/mL

aşağıdaki

infüzyon

solüsyonlarının 1000 mL’sine eklenebilir; Sodyum klorür 9 mg/mL, Mannitol 150 mg/mL,

Glukoz 100 mg/mL, Glukoz 50 mg/mL, Fruktoz 200 mg/mL, İnvertoz 100 mg/mL, Ringer,

Ringer-Glukoz, Ringer-Asetat.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Eliminasyon

hızı

böbrek

fonksiyonlarından

anlamlı

derecede

etkilenmediği

için

böbrek

yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez.

Karaciğer yetmezliği:

Metoprolol genellikle, karaciğer sirozu olan hastalara ve karaciğer fonksiyonu normal olan

hastalara aynı dozda verilir. Ağır karaciğer fonksiyon bozukluğu belirtileri olan hastalarda

(örneğin şant ameliyatı geçirmiş hastalarda) dozun azaltılması dikkate alınmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda MEPOLEX tedavisi ile ilgili deneyim sınırlıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda doz ayarlanması gerekmez.

4.3. Kontrendikasyonlar

Kardiyojenik şok

Hasta sinüs sendromu

İkinci ya da üçüncü derece atriyoventriküler blok

Unstabil,

dekompanse

kalp

yetmezliği

olan

hastalarda

(pulmoner

ödem,

hipoperfüzyon veya hipotansiyon) ve beta reseptör agonistleri ile sürekli ya da

intermitent inotropik tedavi olan hastalar

Semptomatik bradikardi veya hipotansiyon. Metoprolol, akut miyokart infarktüsü

geçirdiğinden şüphelenilen hastalarda, kalp hızı dakikada 45’in altında, P-Q aralığı

0.24 saniyeden uzun ya da sistolik kan basıncı 100 mm Hg’nin altında olduğu sürece

kullanılmamalıdır.

Supraventriküler taşiaritmilerin tedavisinde, MEPOLEX sistolik kan basıncı 110

mm Hg’nin altında olan hastalara uygulanmamalıdır.

Gangren tehdidi olan ciddi periferik vasküler hastalık

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Verapamil beta-bloker tedavisi gören hastalara intravenöz yoldan uygulanmamalıdır.

Şüphelenilen ya da tanısı konmuş kalp yetmezliği nedeniyle metoprolol tedavisine başlanan

hastaların hemodinamik durumu her dozdan sonra yakından izlenmelidir. Dispnede ağırlaşma

ya da soğuk terleme durumunda tedavi kesilmelidir.

Metoprolol, periferik arteriyel dolaşım bozukluğunun semptomlarında şiddetlenmeye

açabilir

(örneğin

intermittent

claudication-kesik

kesik

topallama).

İleri

derecede

böbrek

yetmezliğinde, metabolik asidoz ile birlikte görülen akut ciddi tabloda, digital preparatları ile

kombine tedavide dikkatli olunmalıdır.

MEPOLEX, gizli ya da tanısı konmuş kalp yetmezliği olan hastalarda gerekli tedaviler ile

birlikte kullanılmalıdır.

Prinzmetal anginası olan hastalarda angina nöbet sayısı ve şiddeti, alfa reseptörler aracılığı ile

oluşan koroner spazm nedeniyle artabilir. Bu nedenle, prinzmetal anginası olan hastalarda

selektif

olmayan

beta

blokerler

kullanılmamalı,

selektif

beta-1

blokerler

dikkatli

kullanılmalıdır.

Bronşiyal astım veya diğer obstrüktif akciğer hastalığı olan hipertansif hastaların tedavisi

sırasında ek olarak bir bronkodilatatör tedavisi de uygulanmalıdır. Bu durumda beta; agonist

dozunun yükseltilmesi gerekebilir.

Selektif olmayan beta-blokerlere göre, metoprolol tedavisinin karbonhidrat metabolizması ile

etkileşme ve hipoglisemi belirtilerini maskeleme riski daha düşüktür.

Çok

ender

olarak,

daha

önceden

varolan

orta

derecedeki

atriyoventriküler

bloğun

şiddetlenmesi (muhtemelen AV bloğa yol açar) mümkündür.

Beta

blokerler

tedavi,

olası

anafilaktik

reaksiyonun

tedavisini

zorlaştırır.

Feokromasitoması

olan

hastaya

MEPOLEX

tedavisi

birlikte

alfa

bloker

verilmelidir.

MEPOLEX

tedavisinin

kesilmesi

gerekiyorsa,

tedavi

hafta

içinde

yavaş

yavaş

azaltılarak kesilmelidir. Aksi takdirde miyokart infarktüsü riskinin artması ile birlikte angina

pektoris belirtileri ağırlaşabilir.

Ameliyattan

önce

anesteziste

hastanın

metoprolol

kullandığı

belirtilmelidir.

Ameliyata

girecek hastalarda beta-bloker tedavisinin kesilmesi önerilmez. Kardiyak cerrahi dışında

ameliyatlara

girecek

hastalarda

yüksek

dozda

metoprolol

tedavisine

başlamaktan

kaçınılmalıdır, çünkü kardiyovasküler risk faktörleri olan hastalarda ölümcül sonuçlara yol

açan bradikardi, hipotansiyon ve inme ile bağlantılı bulunmuştur.

Kalp hızı dakikada’ın altında sitolik kan basıncı 90 mmHg’den düşük ve P-Q aralığı 0.26

saniyeden uzun ise ikinci ya da üçüncü dozlar uygulanmamalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Metoprolol bir CYP2D6 substratıdır. CYP2D6’yı inhibe eden ilaçlar (örn. ritonavir, kinidin,

terbinafın,

paroksetin,

fluoksetin,

sertralin,

selekoksib,

propafenon

difenhidramin)

metoprololün

plazma

konsantrasyonlarını

etkileyebilirler.

ilaçlar

tedaviye

başlanıldığında,

M£POLEX

tedavi

edilen

hastalardaki

miktarının

azaltılması

gerekebilir.

MEPOLEX aşağıdaki belirtilen ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır:

Barbitürik asit türevleri:

Barbitüratlar (pentobarbital ile yapılan çalışma) enzim indüksiyonu

ile metoprololün metabolizmasını hızlandırır.

Propafenon:

Metoprolol ile tedavi edilen 4 hastaya propafenon verildiğinde, metoprololün

plazma konsantrasyonu 2-5 katına çıkmış, 2 hastada metoprolole özgii yan etkiler ortaya

çıkmıştır. Etkileşim 8 sağlıklı gönüllüde yapılan çalışma ile teyid edilmiştir. Propafenon ile

etkileşim, propafenonun kinidine benzer şekilde, muhtemelen sitokrom P450 2D6 aracılığı ile

metoprololün metabolizmasını inhibe etmesi şeklinde açıklanabilir. Propafenonun ayrıca beta

bloker etkisi olması nedeniyle bu kombinasyonun uygulanması zordur.

Verapamil:

Verapamilin beta bloker ilaçlarla (atenolol, propranolol ve pindolol) birlikte

kullanılması bradikardiye ve kan basıncının düşmesine yol açar. Verapamil ve beta blokerler

birlikte kullanıldığında, AV-ileti ve sinüs düğümü fonksiyonu üzerine aditif inhibitör etki

gösterirler.

Aşağıda belirtilen kombinasyonlarda MEPOLEX dozunun ayarlanması gerekebilir :

Amiodaron:

Bir vaka raporunda amiodaron ile tedavi edilen hastalara metoprolol verildiğinde

belirgin sinüs bradikardisi gelişebileceği bildirilmiştir. Amiodaronun yarılanma süresi çok

uzun olduğundan (ortalama 50 gün) etkileşim, ilaç kesildikten sonra uzun müddet devam

eder.

Antiaritmikler, sınıf I:

Sınıf I antiaritmiklerin ve beta blokerlerin birlikte kullanılması, negatif

inotropik

etkilerinin

aditif

olması

nedeniyle,

ventrikül

fonksiyon

bozukluğu

olan

hastalarda ciddi hemodinamik yan etkilerin ortaya çıkmasına neden olur. Bu kombinasyon

ayrıca

"hasta

sinüs

sendromu"nda

patolojik

atriyoventriküler

ileti

bozukluğunda

kullanılmamalıdır. Bu etkileşim disopiramid ile yapılan çalışma ile belgelenmiştir.

Steroid

olmayan

antiinjlamatuvar/antiromatizmal

ilaçlar

(NSAİİ):

NSAİİ-antiflojistik

ilaçların, beta blokerlerin antihipertansif etkilerini azalttığı gösterilmiştir. Çalışma temel

olarak

indometasin

yapılmıştır.

etkileşim

muhtemelen

sulindak

görülmez.

Diklofenak ile negatif etkileşim çalışması yapılmıştır.

Difenhidramin:

Difenhidramin, hızlı hidroksilasyon olan bireylerde CYP 2D6 aracılığıyla

metoprololün

alfa-hidroksimetoprolole

dönüşmesi

şeklindeki

klerensini

azaltır

(2.5

kat).

Böylece metoprololün etkisi artar.

Dijital

glikozitler:

Beta

blokerler

ilişkili

dijital

glikozitler,

atriyoventriküler

iletim

zamanını artırabilir veya bradikardiye neden olabilir.

Diltiazem:

Diltiazem ve beta blokerlerin birlikte kullanılması AV-ileti ve sinüs düğümü

fonksiyonu üzerine aditif inhibitör etki gösterir.

Diltiazem

metoprolol

birlikte

kullanıldığında

belirgin

bradikardi

görülmüştür

(vaka

raporları).

Epinefrin:

10 vaka raporunda, selektif olmayan beta bloker (pindolol ve propranolol dahil)

kullanan hastalara epinefrin (adrenalin) verildiğinde ileri derecede hipertansiyon ve bradikardi

oluştuğu

bildirilmiştir.

gözlemler

sağlıklı

gönüllülerde

yapılan

çalışmalarla

doğrulanmıştır. Ayrıca epinefrin içeren lokal anesteziklerin damar içine uygulanmasının da

aynı etkileri gösterebileceği bildirilmiştir. Kardiyoselektif beta blokerler kullanıldığında risk

daha azdır.

Fenilpropanolamin:

Sağlıklı gönüllülerde fenilpropanolamin (norepinefrin) 50 mg tek doz

uygulandığında

diyastolik

basıncını

patolojik

değerlere

yükseltebilir.

Propranolol,

fenilpropanolamin

yükselen

basıncını

genellikle

düşürür.

Bununla

birlikte,

beta

blokerler

paradoksal

olarak

yüksek

fenilpropanolamin

alan

hastalarda

hipertansif

reaksiyonları

şiddetlendirebilir.

Birkaç

vakada,

başına

fenilpropanolamin

kullanan

hastalarda hipertansif kriz görüldüğü belirtilmiştir.

Kinidin:

Kinidin, hızlı hidroksilasyon olanlarda (İsveç popülasyonunun %90’ından fazla)

metoprololün metabolizmasını inhibe ederek plazma düzeyini ve dolayısıyla beta bloker

etkisini

artırır.

Benzer

etkileşim

aynı

enzimle

(CYP

2D6)

metabolize

olan

diğer

beta

blokerlerle de görülebilir.

Klonidin:

Klonidinin ani kesilmesine bağlı hipertansif reaksiyon, beta blokerlerle birlikte

kullanıldığında

şiddetlenebilir.

Beta-bloker

uygulanan

klonidin

tedavisinin

kesilmesi

düşünülüyorsa, beta-bloker tedavisi klonidin tedavisinden birkaç gün önce kesilmelidir.

Rifampisin:

Rifampisin metoprololün metabolizmasını hızlandırarak plazma düzeyini düşürür.

Metoprolol ile birlikte, diğer beta-bloker ilaçları (göz damlaları gibi) ya da MAO inhibitörü

kullanan hastalar yakından izlenmelidir.

İnhalasyon

anestezikler,

beta-bloker

tedavisi

gören

hastalarda

kardiyodepresan

etkiyi

güçlendirebilir.

Beta-bloker alan hastalarda, oral antidiyabetiklerin dozlarının ayarlanması gerekebilir. Eş

zamanlı

olarak

simetidin

veya

hidralazin

uygulandığında

metaprololün

plazma

konsantrasyonu artabilir.

Özel popıilasyonlara ilişkin ek bilgiler

Pediyatrik popülasyon:

Metoprololün pediyatrik kullanımını tavsiye etmek için yeterli çalışma yapılmamıştır.

4.6. Gebelik ve laktasyoıı Genel tavsiye

Gebelik kategorisi C’dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/

doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. kısım

5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Gebelik dönemi

Metoprolol, gebelik dönemi içinde zorunlu olmadıkça kullanılmamalıdır. Beta-blokerler fetüs,

yenidoğan bebeklerde bradikardi gibi yan etkilere yol açabilir. Gebeliğin son üç ayında ve

doğum esnasında kullanırken bu konu göz önünde tutulmalıdır. MEPOLEX tedavisi planlanan

doğum zamanından 48-72 saat önce azaltılarak kesilmelidir. Eğer bu mümkün değil ise, yeni

doğan

bebek

48-72

saat

boyunca,

beta

blokaj

semptomlarının

(kalp

akciğer

komplikasyonları) tespit edilebilmesi için gözlem altında tutulmalıdır.

Laktasyon dönemi

Metoprolol,

emzirme

dönemi

içinde

zorunlu

olmadıkça

kullanılmamalıdır.

Metoprolol

annenin plazmasında bulunan miktarın yaklaşık 3 katına karşılık gelen miktarda anne sütüne

geçmektedir. Fakat terapötik dozlarda uygulandığında anne sütü ile beslenen çocuk üzerinde

zararlı reaksiyonlara neden olabilecek risk düşüktür.

Yine de anne sütü ile beslenen bebek beta blokaj belirtileri açısından izlenmelidir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Üreme yeteneği/Fertilite ile ilgili bir bilgi mevcut değildir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Uygulanabilir değildir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Yan etkiler genellikle doza bağlıdır ve hastaların yaklaşık %10’unda görülür.

Metoprolol kullanımına bağlı istenmeyen etkiler aşağıda sistem organ sınıf ve sıklıklarına

göre verilmiştir.

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek

(>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle

tahmin edilemiyor).

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Seyrek: Trombositopeni

Psikiyatrik hastalıkları

Yaygın olmayan: Depresyon, kabus, uyku bozuklukları

Seyrek: Unutkanlık, konfüzyon, sinirlilik, anksiyete, halusinasyon

Bilinmiyor: Konsantrasyon bozukluğu

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Baş ağrısı, sersemlik

Yaygın olmayan: Parestezi

Göz hastalıkları

Seyrek: Görme bozuklukları, gözlerde kuruluk ve/veya kızarıklık

Bilinmiyor: Konjonktivit

Kulak ve iç kulak hastalıkları

Seyrek: Kulak çınlaması

Kardiyak hastalıkları

Yaygın: Bradikardi, palpitasyon

Yaygın olmayan: Göğüs ağrısı, kalp yetmezliği belirtilerinde geçici ağırlaşma, akut miyokart

infarktüslü hastalarda kardiyojenik şok

Seyrek: AV-ileti zamanında uzama, kalp aritmileri

Vasküler hastalıkları

Yaygın: Ekstremitelerde soğuma

Seyrek: Senkop

Bilinmiyor: Şiddetli periferal vasküler bozukluğu olan hastalarda gangren

Solunum, göğüs bozuklukları ve nıediastinal hastalıklar

Yaygın: Egzersiz sonrası nefes darlığı

Yaygın olmayan: Bronşiyal astımı veya astmatik problemleri olan hastalarda

bronkospazm

Bilinmiyor: Rinit

Gastroiııtestinal hastalıkları

Yaygın: Karın ağrısı, bulantı, kusma, diyare ve kabızlık

Seyrek: Tat alma bozuklukları Bilinmiyor: Ağız kuruluğu

Hepato-bilier hastalıkları

Seyrek: Transaminazlarda artış

Bilinmiyor: Hepatit

Deri ve derialtı doku hastalıkları

Yaygın olmayan: Deride aşırı duyarlılık reaksiyonları

Seyrek: Psöriyaziste ağırlaşma, fotosensitivite reaksiyonları, hiperhidroz, saç dökülmesi

Kas- iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları

Bilinmiyor: Kas krampları, artralji

Üreme sistemi ve meme hastalıkları

Seyrek: Geri dönüşümlü libido disfonksiyonu

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Çok yaygın: Yorgunluk Yaygın olmayan: Kilo artışı, ödem

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine

olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye

Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr ; e-

posta : tufam@titck.gov.tr; tel : 0800 314 00 08; fax: 0312 218 35 99)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Toksisite:

Bir yetişkinde 7.5 g letal toksikasyona neden olmuştur. 5 yaşında bir çocukta 100 mg, gastrik

lavajdan sonra hiçbir semptom göstermemiştir. Bir yetişkinde 1.4 g, 12 yaşında bir çocukta

450 mg orta derecede toksisiteye neden olmuştur. Bir yetişkinde 2.5 g ciddi toksisiteye, 7.5

g’da ise çok ciddi intoksikasyon görülmüştür.

Doz Aşımı Belirtileri:

En önemlisi kardiyovasküler semptomlardır, fakat bazen özellikle çocuk ve genç yetişkinlerde

merkezi sinir sistemi semptomları ve solunum depresyonu ön plana çıkabilir. Bradikardi, AV-

blok I-III, QT -uzaması (olağanüstü durumlar), asistol, kan basıncının düşmesi, yetersiz

periferik dolaşım, kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, solunum depresyonu, apne.

Diğer Belirtiler: Yorgunluk, konfüzyon, bilinç kaybı, titreme, kramplar, terleme, parestezi,

bronkospazm,

bulantı,

kusma,

muhtemelen

özofagus

spazmı,

hipoglisemi

(özellikle

çocuklarda)

veya

hiperglisemi,

hiperkalemi,

böbreklere

etki,

geçici

miyastenik

sendrom

görülebilir.

Beraberinde

alkol,

antihipertansifler,

kinidin

veya

barbituratların

alınması

hastanın durumunu kötü leşt irebil ir. Doz aşımının ilk belirtileri ilaç alımından 20 dakika ila

2 saat sonra görülmektedir.

Tedavi:

Gerekirse aktif kömür ya da mide lavajı. Gastrik lavajdan önce vagal stimülasyon riskine

karşı

atropin

(intravenöz

yoldan;

yetişkinlere

0.25-0.50

çocuklara

10-20

mcg/kg)

verilmelidir. Duruma göre entübasyon ve suni solunum uygulanır. Plazma hacmi yeterli sıvı

desteği ile korunur. Glukoz infüzyonu yapılır. EKG izlenir. İntravenöz yoldan 1.0 - 2.0 mg

atropin (vagal stimülasyonu önlemek için) verilir, gerekirse tekrarlanabilir.

Miyokardiyal depresyonda: Dobutamin veya dopamin infüzyonu ve kalsiyum glubiyonat (9

mg/mL 10-20 mL) verilir. İntravenöz yoldan bir dakikadan daha uzun sürede 50-150 mcg/kg

glukagon verilir, daha sonra infüzyon şeklinde uygulanabilir. Amrinon da verilebilir. Bazı

durumlarda

epinefrin

eklenmesinin

yararlı

olduğu

görülmüştür.

kompleksinde

genişleme ve aritmilerde sodyum (klorür veya bikarbonat şeklinde) infüzyonu uygulanır.

Pacemaker gerekli olabilir. Kalp durması halinde uzun süre resusitasyon gerekli olabilir.

Bronkospazma görüldüğünde, terbütalin (enjeksiyon veya inhalasyon şeklinde) verilebilir.

Semptomatik tedavi uygulanır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Selektif beta-reseptör blokeri

ATC kodu: C07A B02

Miyokart

infarktüsünde

metoprolol

intravenöz

tedavi,

göğüs

ağrısını

azaltır,

atriyal

fibrilasyon

atriyum

flatter

insidansını

düşürür.

Erken

uygulamanın

(ilk

semptomlar

görülmeye başladıktan sonraki 24 saat içinde) miyokart infarktüsünün gelişmesini sınırlamaya

katkısı vardır. Erken yapılan uygulamalar tedaviden elde edilecek faydayı artırır.

Paroksismal atriyal taşikardi ve atriyal fibrilasyon/flatter’li hastalarda ventriküler kalp hızını

azaltır.

Metoprolol, βı-selektif reseptör blokeridir, kalpteki betaı reseptörlerini, periferik damarlar ve

bronşlardaki beta

reseptörlerini bloke etmek için gereken dozlardan daha düşük dozlarda

bloke eder. Artan dozlarda βı adrenerjik reseptörlere selektivitesi azalabilir.

Metoprololün beta adrenerjik reseptörlere agonist etkisi yoktur ve membran stimülasyonu

etkisi çok düşüktür. Beta blokerlerin negatif inotropik ve kronotropik etkileri vardır.

Metoprolol tedavisi, fiziksel ve mental stres sırasında salgılanan katekolaminlerin etkisiyle

ortaya çıkan kalp hızı, kalp debisi ve kan basıncı artışını azaltır. Adrenal bezlerden adrenalin

salgısının yükselmesi ile birlikte görülen stres durumlarında, metoprolol normal fizyolojik

vasküler dilatasyonu engellemez.

Metoprolol, terapötik dozlarda, bronş kasları üzerinde, selektif olmayan beta blokerlere göre

daha az kontraksiyona neden olur. Metoprololün bu özelliği, bronşiyal astım ya da ilerlemiş

obstrüktif akciğer hastalığı olanlarda βı adrenerjik reseptör agonistleri ile birlikte tedavi

olanağı sağlar.

Metoprolol, insülin salgılanmasını ve karbonhidrat metabolizmasını, selektif olmayan beta

blokerlere göre daha az etkiler, bu nedenlerle

diabetes mellitus

hastalarında da kullanılabilir.

Metoprolol,

selektif

olmayan

beta

blokerlere

göre

hipoglisemideki

taşikardi

gibi

kardiyovasküler yanıtları daha az etkiler ve kan şekerinin normal düzeye dönmesi daha

hızlıdır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Biyotransformasyon:

Metoprolol karaciğerde temel olarak CYP2D6 enzimi ile metabolize olur. Plazmada 3 temel

metabolit saptanmıştır, hiçbirinin klinik açıdan belirgin beta bloker etkisi yoktur.

Dağılım:

İntravenöz enjeksiyondan sonra metoprolol 5-10 dakika boyunca hızlıca dağılır. Plazma

seviyeleri

5-20

aralığında

uygulanan

dozlar

lineer

ilişki

göstermektedir.

Metoprololün plazma proteinlerine bağlanma oranı düşük olup, yaklaşık % 5-10’dur.

Eliminasyon:

Plazmadaki

yarı

ömrü

saattir.

Verilen

metoprolol

dozunun

yaklaşık

%5’i

idrarla

değişmeden, geri kalan kısmı metobolitleri şeklinde böbrek yolu ile atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Metoprolol, klinik açıdan geniş ölçüde incelenmiştir. İlgili bilgiler Kısa Ürün Bilgisi’nin diğer

bölümlerinde bulunabilir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum klorür

Sodyum hidroksit*

Hidroklorik asit*

Enjeksiyonluk su

*pH 5.5-7.0’a ayarlamak için yeterli miktarda

6.2. Geçimsizlikler

MEPOLEX’i Macodex’e ilave etmek uygun değildir.

6.3. Raf ömrü

24 ay

İnfüzyon solüsyonu ile seyreltilen MEPOLEX ampul 12 saat içinde kullanılmalıdır.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Şeffaf, Tip I cam ampullere doldurulmuş ürün, 5 mL’lik 1 adet ampul içeren karton kutu

içinde ambalajlıdır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller " Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği" ve

"Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri"ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Menta Pharma İlaç Sanayi ve Ticaret Limited Şirketi

Şerifali Mah. Bayraktar Bulvarı Başer Sok. No:3

Ümraniye/İSTANBUL

Tel: 0 216 594 59 35

Faks: 0 216 594 59 38

e-posta: info@mentapharma.com.tr

8. RUHSAT NUMARASI

2016/174

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 09/05/2011

Ruhsat yenileme tarihi: 20.01.2017

10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİH

Bu ürünle ilgili güvenlik uyarısı bulunmamaktadır.