MAXICAINE

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • MAXICAINE FORT(40 MG/ML 0,01 MG/ML) 2 ML 20 ADET ENJEKSIYONLUK SOLUSYON ICEREN AMPUL
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • MAXICAINE FORT(40 MG/ML 0,01 MG/ML) 2 ML 20 ADET ENJEKSIYONLUK SOLUSYON ICEREN AMPUL
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • sevofluran, kombinasyonları

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699844750114
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 29-01-2013
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1-BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

MAXİCAİNE FORT Enjeksiyonluk Solüsyon İçeren Ampul

2-KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

1 ml'de

Artikain hidroklorür

40 mg

Epinefrin bitartarat

0.01819 mg (0.01 mg baza eşdeğer)

Yardımcı madde(ler):

1 ml'de

Sodyum metabisülfit

0.5 mg

Sodyum klorür

1 mg

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Enjeksiyonluk çözelti

Steril, apirojen, berrak ve renksiz çözelti.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

MAXİCAİNE FORT diş hekimliğinde kuvvetli bir iskemiyi gerektiren mukoza ve kemik

müdahalelerinde, pulpa üzerindeki cerrahi müdahalelerde (ampütasyon ve ekstirpasyon), kırık

dişlerin çekiminde (osteotomi), apikal paradontitten etkilenmiş diş çekimlerinde, uzun süreli

cerrahi müdahalelerde (örneğin Caldwell-Luc ameliyatı), perkütan osteosentez, kistektomi,

müko-gingival müdahaleler, kök ucu rezeksiyonları, duyarlılığı yüksek olan dişlerde kavite ve

kron preparasyonlarında kullanılır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

MAXİCAİNE FORT oral mukozada kullanılır.

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Üst çene iltihabı olmayan bir safhada komplikasyonsuz bir diş çekimi yapılabilmesi için çok

defa diş başına 2 ml MAXİCAİNE FORT ile bir vestibüler depo teşkili yeterlidir. Nadir

vakalarda tam bir anesteziye ulaşılması için vestibüler enjeksiyonlara 1-2 ml ilave edilmesi

gerekebilir.

Palatinal

enjeksiyon

ağrılı

olduğundan

bundan

vazgeçilebilir.

Damağa

ensizyon yapılması veya bir sütür konulması gerekirse, her pikür için yaklaşık 0.1 mlʼlik bir

palatinal depo teşkili yeterlidir. Yan yana bulunan birkaç dişin çekiminde çok defa vestibüler

depo sayısı azaltılabilir.

çenedeki

premoler

dişlerin

iltihabı

olmayan

safhada

komplikasyonsuz

çekimi

için

mandibüler anesteziden çok defa vazgeçilebilir, çünkü diş başına 2 ml MAXİCAİNE FORT

ile yapılacak bir terminal anestezi genellikle yeterlidir. Arzu edilen anestezi sağlanamazsa 1-2

ml ile vestibüler enjeksiyon yapılarak anestezi takviye edilir. Buna rağmen tam bir anestezi

sağlanamazda mutad mandibüler anesteziye başvurulur.

Cerrahi müdahalelerde MAXİCAİNE FORT dozu, müdahalenin ciddiyeti ve süresine bağlı

olarak ayarlanmalıdır.

Yetişkinlere bir müdahale sırasında kilogram başına 7 mgʼa kadar MAXİCAİNE FORT

(Artikain)

uygulanabilir.

Aspirasyon

kontrolleri

yapılmak

koşulu

mgʼa

varan

miktarlara (12.5 ml çözelti) tahammül edildiği görülmüştür.

Uygulama şekli:

Damar içine zerk edilmesinin önlenmesi için her enjeksiyondan önce mutlaka bir aspirasyon

denemesi yapılmalıdır.

Hasta ancak anestezi etkisi geçtikten sonra bir şeyler yiyebilir.

Ampulün açılması;

Ampulü nokta yukarıya gelecek şekilde tutun. Çekmenin içinde solüsyon varsa aşağı akması

için ampule yavaşça vurun veya ampulü sallayın.

Ampulü nokta yukarı gelecek şekilde tutarak çekmeyi aşağıya doğru çekerek kırın.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalara en düşük olası doz uygulanmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

MAXİCAİNE FORT Ampulʼün çocuklarda kullanımı esnasında yeterli anesteziyi sağlayan

minimum hacim kullanılmalı, enjeksiyon miktarı çocuğun yaşına ve kilosuna göre kişisel

olarak

ayarlanmalıdır.

Maksimum

olan

mg/kg

vücut

ağırlığı

(0.175

ml/kg)

aşılmamalıdır. Bu ürün 1 yaşın altındaki çocuklarda araştırılmamıştır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalara en düşük olası doz uygulanmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

MAXİCAİNE

FORTʼun

intravenöz

kullanımı

kontrendikedir;

enflamasyonlu

bölgeye

enjeksiyondan kaçınılmalıdır.

MAXİCAİNE FORT; artikain veya amid tipi diğer lokal anesteziklere, epinefrine (adrenalin),

sülfitlere

(astımlı

hastalarda

sülfitlere

karşı

aşırı

duyarlılık,

diğer

hastalara

göre

daha

yaygındır) ve yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda

kullanılmamalıdır.

Merkezi etkili analeptiklerin kullanımı kontrendikedir.

Bu tıbbi ürünün 1 yaş altındaki çocuklarda kullanımı araştırılmamıştır.

Metabisülfite alerjisi olanlarda,

Plazma kolinesteraz aktivitesi düşük olan hastalarda (kullanımı için kati endikasyon

olmadıkça; bkz. Bölüm 4.4)

Şiddetli bronşiyal astımda kullanılmamalıdır. (MAXİCAİNE FORT sülfitlere alerjisi

olan bronşiyal astımlılarda, anafilaktik semptomların (örn. bronkospazm) eşlik ettiği

akut alerjik reaksiyonlara neden olabilir.

MAXİCAİNE FORT epinefrin içerdiğinden:

Paroksismal taşikardisi, taşiaritmisi olan hastalarda,

Son 3 ile 6 ay içinde miyokard enfaktüsü olan, son 3 ay içinde koroner arter bypass

ameliyatı olan hastalarda,

Feokromositomalı hastalarda,

Kardiyoselektif

olmayan

beta-bloker

(örneğin,

propanolol)

alanlarda

tetikleyici

hipertansif kriz ve ciddi bradikardi oluşturma riskinden dolayı,

Hipertiroidizmi olan hastalarda,

Dar açı glokomu olan hastalarda,

Trisiklik

antidepresan

veya

inhibitörleri

birlikte

kullanıldığında

kontrendikedir.

MAXİCAİNE FORT epinefrin içerdiğinden, iskemi riski nedeniyle ekstremitelerin (örneğin

parmaklar) anestezisinde kullanılmaz.

4.4.Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Kullanımı için kati endikasyon olmadıkça, MAXİCAİNE FORT kolinesteraz eksikliği olan

hastalarda kullanılmamalıdır. Zira bu durumda etkisi kuvvetlenir ve bazı durumlarda aşırı

derecede güçlenebilir.

Kardiyovasküler hastalık (kalp yetmezliği, koroner kalp hastalığı, angina pektoris, miyokard

enfarktüsü hikayesi, kardiyak aritmi, hipertansiyon), serebrovasküler bozukluk, felç öyküsü,

kronik bronşit, amfizem, diabetes mellitus, hipertiroidizm ve ciddi anksiyetesi olan hastalarda

dikkatli olunması ve MAXİCAİNE FORT yerine, daha düşük epinefrin içeriğine sahip olan

MAXİCAİNEʼin kullanılması önerilmektedir.

Hastalar ancak anestezik etki kaybolduktan sonra yemek yiyebilirler.

Küçük çocukların ebeveynleri, yumuşak dokularda uzun süreli uyuşukluk nedeniyle, kazara

kendi

kendini

ısırmaya

bağlı

olarak

yumuşak

doku

hasarı

oluşabileceği

konusunda

uyarılmalıdır.

MAXİCAİNE FORT artikain içerdiğinden:

Ağır kardiyak impuls oluşumunda (belirgin bradikardi gibi),

İleti bozukluklarında (örn. 2. veya 3. derece AV blok),

Ağır hipotansiyon varlığında,

Epilepsi hikayesi varsa dikkatli olunmalıdır.

MAXİCAİNE FORT epinefrin içerdiğinden:

Halojenli inhalasyon anestezikleriyle birlikte kullanıldığında (Bkz. Bölüm 4.5)

Kan şekerinde değişiklik olabileceğinden, diyabetli hastalara uygulandığında dikkatli

olunmalıdır.

MAXİCAİNE FORT aşağıdaki durumlarda dikkatli kullanılmalıdır:

Ciddi böbrek fonksiyon bozukluğu,

Ciddi karaciğer harabiyeti,

Antikoagülan kullanımı,

Alerjik bronşiyal astım.

Doping testlerinde pozitif cevap verebilir.

Santral analeptikler kontrendikedir.

Ciddi taşikardi ya da taşiaritmi anti-aritmik ilaçlarla tedavi edilebilir, ancak kardiyoselektif

olmayan beta-blokerler, örneğin propranolol ile tedavi edilmez (Bkz. Bölüm 4.2). Böyle

vakalarda, oksijen verilmeli ve kardiyovasküler fonksiyon izlenmelidir.

Hipertansiyonu

olan

hastalarda

basıncının

yükselmesi

icabında

periferik

damar

genişleticilerle tedavi edilmelidir.

Kolinesteraz eksikliği olan hastalarda, MAXİCAİN FORTʼun etkisi uzayabileceğinden ve

bazen çok güçlü olabileceğinden, sadece zorunlu endikasyonlarda kullanılmalıdır.

İltihaplı alana enjeksiyon uygun değildir.

Bu tıbbi ürün her mlʼsinde 1 mmol (23 mg)ʼdan daha az sodyum ihtiva eder.

MAXİCAİNE FORT yardımcı madde olarak sodyum metabisülfit içerir. Bu nadiren ciddi

aşırı duyarlılık reaksiyonlarına ve bronkospazma neden olabilir.

4.5.Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Epinefrin gibi sempatomimetrik tipteki vazokonstriktör maddelerin kan basıncını yükseltici

etkileri, trisiklik antidepresanlar veya MAO inhibitörleri tarafından kuvvetlendirilebilir. Bu

türden müşahedeler vazokonstriktör olarak uygulanan 1:25.000 norepinefrin ve 1:80.000

epinefrin için tarif edilmiştir. Epinefrin konsantrasyonu MAXİCAİNE FORTʼda 1:200.000

olduğu için diğerlerine göre çok daha düşüktür. Buna rağmen bir etki ihtimali hatırda

tutulmalıdır.

Bu tıbbi ürün epinefrin içerdiğinden, ciddi bradikardi ve hipertansiyon krizlerini başlatma

riskinden dolayı MAXİCAİNE FORT kardiyoselektif olmayan beta-blokerleri örn. propanolol

kullanan hastalara uygulanmamalıdır (Bkz. Bölüm 4.2).

Adrenalin pankreastan insülin salınımını inhibe edebilir ve bu yolla oral antidiyabetiklerin

etkisini azaltabilir.

Antikoagülanlarla tedavi olanlarda (heparin, assetilsalisilik asit) kanama riski artacağından,

uygulama dikkatli yapılmalıdır.

Halotan gibi bazı inhalasyon anestezikleri, katekolaminlere miyokardiyal duyarlılığı artırabilir

buna

bağlı

olarak,

epinefrin

içerdiğinden

dolayı

MAXİCAİNE

FORT

uygulamasını

takiben ventriküler aritmiler başlayabilir (Bkz. Bölüm 4.4). Fenotiyazinlerle etkileşebilir.

4.6.Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Gerekli olmadıkça gebelik potansiyeli olan kadınlarda kullanılmamalıdır.

Gebelik dönemi

Artikainin doğum sırasında kullanımı dışında gebe kadınlarda kullanımı ile ilgili sınırlı veri

bulunmaktadır. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda, artikainin gebelik, embriyonal/fötal

gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim üzerinde doğrudan veya dolaylı olumsuz bir

etkisi gösterilmemiştir.

Epinefrin ve artikain plasenta bariyerinden geçer. Gebe kadının tedavisi sırasında yanlışlıkla

intravenöz olarak uygulanması halinde, epinefrin üterin perfüzyonu azaltabilir.

Gebelik sırasında artikain ancak dikkatli bir risk/yarar değerlendirmesi yapıldıktan sonra

kullanılmalıdır.

Gebelik

sırasında

kullanım

endikasyonu

doğarsa,

MAXİCAİNE

FORT

yerine,

daha

düşük

epinefrin

içeriğine

sahip

olan

MAXİCAİNEʼin

uygulanması

tercih

edilmelidir.

Laktasyon dönemi

Anne sütüne klinik öneme sahip miktarda artikain geçmediğinden emzirmenin kesilmesine

gerek yoktur.

Üreme yeteneği /Fertilite

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, epinefrinin önerilen maksimum dozun üzerindeki

dozlarda üreme toksisitesinin olduğunu göstermiştir (Bkz. Bölüm 5.5). Sıçanlarda yapılan bir

fertilite ve erken embriyonik gelişim çalışmasında, parental toksisiteye neden olan dozlarda

erkek veya dişilerin üreme yeteneği üzerinde advers etkisi gösterilmemiştir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Müdahaleden

sonra

hastanın

tekrar

aktif

şehir

trafiğine

çıkıp

çıkmayacağına

bazı

makineleri kullanıp kullanamayacağına diş hekimi karar vermelidir.

Operasyon öncesi anksiyete ve operasyonla ilişkili stres performansı etkileyebilir. Yapılan

denemelerde, artikain ile lokal anestezinin normal trafik ehliyetinde herhangi bir değişikliğe

yol açmadığı ortaya koymuştur.

4.8. İstenmeyen etkiler

Aşağıda sıralanan istenmeyen etkilerin sıklığına ilişkin bilgiler şöyle tanımlanmıştır:

Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000 ila < 1/100);

seyrek (> 1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden

hareketle tahmin edilemiyor).

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Bilinmiyor: Alerjik ya da alerji benzeri hipersensitivite reaksiyonları meydana gelebilir. Bu

reaksiyonlar,

enjeksiyon

bölgesinde

ödematöz

şişlik

enflamasyonun

yanı

sıra,

enjeksiyon bölgesinden bağımsız olarak, kızarıklık, kaşıntı, konjunktivit, rinit, üst ve/veya alt

dudağın ve/veya yanakların şişmesi ile Quincke ödemi tarzında yüz şişmesi; boğazda yumru

hissi (globus) ve yutma güçlüğü ile birlikte glottis ödemi; ürtiker ve solunum güçlüğünden

anafilaktik şoka kadar birçok durumla kendilerini gösterirler.

Sinir sistemi hastalıkları:

Yaygın: Adrenalin içeriğine bağlı olarak, parestezi, hipoestezi, baş ağrıları

Yaygın olmayan: Baş dönmesi

Bilinmiyor:

Doza bağlı (özellikle de çok yüksek dozlarda ve yanlışlıkla intravasküler enjeksiyon

yapılması halinde) merkezi sinir sistemi bozuklukları ortaya çıkabilir: ajitasyon, sinirlilik,

bazen bilinç kaybına ve komaya kadar ilerleyebilen uyuşukluk hali, bazen yaşamı tehdit edici

solunum

durmasına

kadar

ilerleyebilen

solunum

bozuklukları,

bazen

jeneralize

konvülsiyonlara kadar ilerleyebilen kaslarda titreme ve seğirmeler.

Sinir lezyonları (örn. yüz siniri felci) ve yüz-ağız bölgesinde tat alma hassasiyetinde

azalma, artikaine özgü yan etkiler değildir. Diş hekimliğinde yapılan tüm müdahalelerde,

enjeksiyon bölgesinin anatomik durumuna veya yanlış enjeksiyon tekniğine bağlı olarak bu

tür reaksiyonların ortaya çıkması teorik olarak mümkündür.

Göz hastalıkları:

Bilinmiyor: Genellikle geri dönüşümlü olan görme bozuklukları (bulanık görüş, körlük, çift

görme, midriyazis), lokal anestetiklerin baş bölgesine uygulanması sırasında veya kısa süre

sonrasında meydana gelir.

Kardiyak hastalıkları:

Yaygın olmayan: Taşikardi

Bilinmiyor: Kardiyak aritmiler, kan basıncında yükselme, kan basıncı düşüklüğü, bradikardi,

kardiyak yetmezlik ve (yaşamı tehdit edebilen) şok.

Epinefrinden

ileri

gelen

diğer

etkiler

(taşikardi,

ritim

bozuklukları,

basıncının

yükselmesi)

1:200.000

(0.5mg/100ml)

1:100.000

(1.0mg/100ml)

gibi

düşük

konsantrasyonlarda çok nadirdir. Sağlıklı yetişkinlerin ağız mukozası içine MAXİCAİNEʼin 2

ampulünün zerk edilmesi sonucu sistolik ve diastolik basınçlarda herhangi bir değişiklik

olmalış, nabız sayısı sabit kalmıştır.

Gastrointestinal hastalıkları:

Yaygın: Bulantı, kusma

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları:

Bilinmiyor: Preparatın yanlışlıkla intravasküler enjeksiyonu sonucunda enjeksiyon yerinde

bazen doku nekrozuna kadar gidebilen iskemik bölgeler oluşabilir (Bkz. Bölüm 4.2).

Sodyum

metabisülfit

içeriğinde

bağlı

olarak

ürün,

özellikle

bronşiyal

astması

olan

hastalarda aşırı duyarlılık reaksiyonlarına neden olabilir. Bu tür reaksiyonlar kusma, diyare,

hırıltılı solunum, akut astma atağı, bilinçte bozulma veya şokla kendini gösterebilir.

Bazı

advers

etkiler

(örneğim,

ciddi

santral

sinir

sistemi

reaksiyonları,

ağır

dolaşım

bozuklukları ve ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları) belirli şartlar altında hayatı tehdit edici

olabilirler; ani ya da şiddetli bir reaksiyon ortaya çıkarda derhal doktorunuza ya da diş

hekiminize başvurunuz.

Pediatrik popülasyon:

Yayımlanan çalışmalarda güvenlilik profili, 4-18 yaş arası çocuklarda ve adolesanlarda,

erişkinlere

benzer

bulunmuştur.

Bununla

birlikte,

yumuşak

doku

anestezisi

süresinin

uzamasına bağlı olarak, kazara oluşan yumuşak doku hasarı özellikle 3-7 yaş arasındaki

çocuklarda daha sık gözlenmiştir (çocukların %16ʼsına kadar). Yaşları 1-4 arasında değişen

211 çocuğun dahil edildiği retrospektif bir çalışmada, diş tedavisi 4.2 ml %4 artikain + 0.005

mg/ml veya 0.10 mg/ml epinefrin kullanılarak uygulanmış ve yan etki bildirilmemiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine

olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye

Farmakovijilans

Merkezi

(TÜFAM)’ne

bildirmeleri

gerekmektedir

(www.titck.gov.tr;

posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımı semptomları:

MSS uyarılması: Huzursuzluk, anksiyete, hiperpne, taşikardi, yüz kuzarmasının eşlik ettiği

kan basıncı artışı, bulantı, kusma, titreme, seğirme, tonik-klonik nöbetler.

MSS depresyonu: Sersemlik, işitme bozukluğu, konuşma yetisi yitimi, bilinç kaybı, kas

atonisi, vazomotor felç (güçsüzlük, solukluk), dispne, solunum felcine bağlı ölüm.

Kardiyovasküler depresyon: Bradikardi, aritmi, ventriküler fibrilasyon, kan basıncında düşme,

siyanoz, kardiyak arrest.

Tedavisi:

Enjeksiyon sırasında baş dönmesi, motor huzursuzluk veya uyuşukluk gibi entoksikasyon

belirtilerinin ortaya çıkması halinde enjeksiyon derhal kesilmeli; hasta ayakları yükseğe

kaldırılarak yatay duruma getirilmelidir. Hastanın hava yolu açık tutulmalı, nabız ve kan

basıncı hemen kontrol edilmelidir. İntoksikasyon semptomları pek ağır gözükmese bile;

gerektiğinde hemen intravenöz enjeksiyon için IV kateter takılması önerilir.

Solunum bozukluklarında, bunun şiddetine bağlı olarak oksijen verilir; suni solunum desteği

tavsiye edildiğinde, hatta gerektiği takdirde endotrakeal entübasyon ve kontrollü solunum

uygulanır.

Merkezi etkili analeptik kontrendikedir.

Kas seğirmeleri ya da jeneralize konvülsiyonlar kısa ya da çok kısa etki süreli barbitüratların

intravenöz yoldan enjeksiyonu ile giderilebilir. Barbitüratlerın oksijenle birlikte ve dolaşım

kontrolü altında yavaş yavaş ve etkisini gözleyerek (dolaşım, solunum depresyonu) enjekte

edilmesi ve uygulanan kanüle bir infüzyon çözeltisi takılması önerilir.

Kan basıncı düşüşü ya da bradikardi çok defa hastanın yalnızca yatar duruma getirilmesi ve

ayaklarının yukarı kaldırılması ile kompanse edilebilir.

Ağır dolaşım bozukluklarında ve şokta –hangi nedene bağlı olursa olsun- enjeksiyon kesilmeli

ve hasta yatay duruma getirilmeli ve ayaklar yükseltilmelidir. Hava yolu açık tutulmalı

(oksijen

verilmesi),

intravenöz

infüzyon

(tam

elektrolit

solüsyonu)

takılmalı,

intravenöz

yoldan

glukokortikoidler

(ör.

250-1000

metilprednizolon)

uygulanmalı,

volüm

substitüsyonu

yapılmalıdır

(gerekirse

ayrıca

plazma

genişleticiler

insan

albümini

uygulanır).

Dolaşım yetmezliği ihtimali varsa ve bradikardi kötüleşirse, derhal IV adrenalin verilmelidir.

Piyasadaki 1:1000ʼlik adrenalin çözeltisinin 1 mlʼsi 10 mlʼye seyreltilir ve bunun önce 0.25

ml ila 1 mlʼsi (=0.025 mg – 0.1 mg adrenalin) yavaş olarak enjekte edilir. IV adrenalin

enjeksiyonu yavaş ve en azından nabız kontrolü ile (kalp tirim bozuklukları) hatta daha iyisi

nabız frekansı ve kan basıncı kontrolü altında yapılmalıdır. Tek bir intravenöz doz olarak 1 ml

(0.1

adrenalin)

aşılmamalıdır;

daha

yüksek

dozda

uygulama

gerekiyorsa,

adrenalin

infüzyon

çözeltisi

verilmelidir

(damla

hızı

nabız

frekansına

basıncına

göre

ayarlanır).

Ciddi taşikardi ya da taşiaritmi anti-aritmik ilaçlarla tedavi edilebilir, ancak kardiyoselektif

olmayan beta-blokerler, örneğin propanolol ile tedavi edilmez (Bkaz. Bölüm 4.2). Böyle

vakalarda, oksijen verilmeli ve kardiyovasküler fonksiyon izlenmelidir.

Hipertansiyonu

olan

hastalarda

basıncının

yükselmesi

icabında

periferik

damar

genişleticilerle tedavi edilmelidir.

5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Amid yapılı lokal anestezikler

ATC kodu: N01BB58

Etki mekanizması:

Artikain infiltrasyon ve bölgesel anestezi ve diş hekimliğinde kullanılan bir lokal anesteziktir.

Artikainin amid yapısı diğer lokal anesteziklere benzemekle birlikte uygulandıktan sonra

vücuttaki esterazlar tarafından hızla hidrolize edilebilen ayrı bir ester grubu içermektedir.

Lokal anestezikler, enjeksiyon bölgesinin civarındaki duyusal sinir impulslarının iletimini

önleyerek veya azaltarak geri dönüşümlü duyu kaybını sağlarlar. Lokal anesteziklerin, sinir

hücre membranlarına sodyum iyonlarının geçişini azaltarak, membran stabilizasyonu etkisine

sahip olduğu göz önünde tutulmalıdır.

Artikain, hızlı bir şekilde inaktif metaboliti olan artikainik asite dönüşür. Dolayısıyla çok

düşük sistemik toksisitesi vardır. Bu durum tekrarlayan enjeksiyon uygulamasına olanak

sağlar. Vakaların yaklaşık %90ʼında, 1:200.000 epinefrin ile birlikte 60-80 mg artikain %5

uygulaması ile tam anestezi gözlenmiştir.

Artikain,

terminal

anestezi

iletim

anestezisi

uygulanabilmesi

için

geliştirilmiştir.

Artikainʼin çabuk (1-3 dakikalık latent devre) kendisini gösteren anestezik etkisi güvenlidir;

artikainin dokuya penetrasyonu iyi olup kuvvetli bir analjezik etkisi vardır. Müdahaleye

uygun anestezi süresi artikain için en az 45 dakikadır. Dokuların bu ilaca iti tahammülü ve

vazokonstriksiyonun da hafif olması dolayısıyla yaralar komplikasyonsuz iyileşir.

Pediatrik popülasyon:

3,5-16 yaş arasındaki çocuklardan oluşan 210 hastanın dahil edildiği klinik çalışmalarda,

(mandibüler) infiltrasyon veya (maksiller) sinir bloğu yoluyla uygulanması halinde, %4

artikain + 0.005 mg/ml epinefrinin 5 mg/kg dozlarına kadar ve %4 artikain + 0.010 mg/ml

epinefrinin

mg/kg

dozlarına

kadar,

başarılı

lokal

anestezi

sağladığı

gösterilmiştir.

Anestezinin

süresi

bütün

yaş

gruplarında

benzer

olup,

uygulanan

miktara

bağlı

olarak

değişmiştir.

5.2.Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Artikainin

maksimum

konsantrasyona

maks

ulaşma

zamanı,

%4ʼlük

artikainin

submukozal enjeksiyonu sonrasında (epinefrin içeriğinden bağımsız olarak) yaklaşık 10-15

dakikadır. 1:200.000 epinefrin ile birlikte artikain uygulaması sonrasında artikainin ortalama

maks

değeri yaklaşık 400 mikrogram/lʼdir. Artikainik asitin maksimum konsantrasyonuna

ulaşma zamanı, (epinefrin içeriğinden bağımsız olarak) enjeksiyonu takiben yaklaşık 45

dakikadır. 1:200.000 epinefrin ile birlikte artikain uygulaması sonrasında artikainik asidin

maks

değeri yaklaşık 2.000 mikrogram/lʼdir. Çocuklarda da benzer sonuçlar elde edilmiştir.

Artikain ve artikainik asidin serum konsantrasyonları arasındaki fark, artikainin doku ve

kandaki hızlı hidrolizine bağlıdır; bu hızlı hidroliz nedeniyle, uygulanan artikainin büyük bir

kısmı sistemik dolaşıma inaktif metabolit olarak ulaşır.

Dağılım:

Epinefrin (1:100.000) ile birlikte 2 ml artikain %4ʼün makssillada terminal analjezi amacıyla

submukozal uygulanması sonrasında, diş yuvasındaki (alveol) artikain kan konsantrasyonları

7,8-430 (ortalama 117) mg/l arasında değişir; bu konsantrasyonlar, sistemik dolaşımdaki

konsantrasyonların yaklaşık yüz katı kadardır. Diş yuvasındaki artikain kan konsantrasyonları

ve enjeksiyon sonrası süre arasında anlamlı bir ters lineer korelasyon bulunmaktadır.

Artikain serumda plazma proteinlerine yaklaşık %95 oranında bağlanır. Lipid çözünürlüğü

%17ʼdir.

Biyotransformasyon:

Amid tipi bütün lokal anestezikler karaciğer mikrozomlarında metabolize olurlar. Artikain

ayrıca doku ve kandaki spesifik olmayan plazma esterazları tarafından karboksil grubunun

hidrolizi ile inaktive olur. Bu hidroliz çok hızlı olduğundan ve enjeksiyonun hemen ardından

başladığından artikainin yaklaşık olarak %90ʼı bu yolla inaktive olur. Ortaya çıkan ana

metabolit

olan

artikainik

asit,

lokal

anestezik

olarak

inaktiftir

sistemik

toksisitesi

gözlenmemiştir.

Eliminasyon:

Submukozal uygulama

sonrasındaki

yarılanma

ömrü

yaklaşık 25 dakika olan artikainin

eliminasyonu üsteldir. Artikain esas olarak artikainik adir metaboliti (%64,2

14,4), ardından

glukuronid artikainik asit (%13,4

5,0) ve ana ilaç (%1,45

0,77) şeklinde idrarla atılır.

Artikainin toplam vücut klerensi, intraoral enjeksiyon sonrasında 235

27 l/saatʼtir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut toksisite

Vazokonstriktörlerle beraber veya tek başına yapılan akut toksisite çalışmaları, mg/kg bazında

yüksek bir güvenlilik aralığı olduğunu ortaya koymuştur.

Subkronik toksisite

İki türde yapılan maksimum 5 hafta süreli subkronik toksisite çalışmaları, kan biyokimyası ve

idrar analizinde alakalı değişikliklere neden olmamıştır. Otopsi veya histopatolojide anlamlı

değişiklik saptanmamıştır.

Mutajenik etki

İki adet mutajenite testi negatif sonuçlanmıştır.

Teratojenik etki

Üreme toksikolojisi

Epineftin 0,1-5 mg/kg arasındaki dozlarda (MAXİCAİNE FORT uygulamasında epinefrinin

maksimum

dozunun

birkaç

katı

dozlarda)

hayvanlarda

konjenital

malformasyonlar

uteroplasentel

perfüzyonda

bozulma

üreme

toksisitesi

göstermiştir.

Artikain

1:100.000 epinefrin ile yapılan embriyofetotoksisite çalışmalarında, 80 mg/kgʼa (sıçanlarda)

ve 40 mg/kgʼa (tavşanlarda) ulaşan dozlarda, malformasyonlarda artış gözlenmemiştir.

Sıçanlarda gerçekleştirilen bir üreme ve erken embriyonik gelişim çalışmasında, parenteral

toksisiteye neden olan dozlarda, erkek veya dişi sıçanların üreme yeteneği üzerinde advers

etki saptanmamıştır.

Lokal tahammül

Geniş kapsamlı lokal tahammül çalışmaları yapılmıştır. Özel çalışmalar epidural ve subdural

enjeksiyon sonrası artikainin iyi tolere edildiğini göstermiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum metabisülfit

Sodyum klorür

Enjeksiyonluk su

6.2.Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3.Raf ömrü

36 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°Cʼnin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız. Işıktan koruyunuz.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

MAXİCAİNE FORT, 2.0 ml’lik 20 ampul içeren ambalajlarda kullanıma sunulmuştur.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve

“Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

VEM İLAÇ San. ve Tic. A.Ş

Yeşilyurt Sokak - 3/2 Çankaya – Ankara /TÜRKİYE

Tel: (0312) 427 43 57 - 58

Fax: (0312) 427 43 59

8.RUHSAT NUMARASI(LARI)

213/26

9.İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 16.11.2007

Ruhsat yenileme tarihi:

10.KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ

Bu ürünle ilgili haber bulunmamaktadır.