LUMIGAN

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • LUMIGAN 0,3 MG 3 ML GOZ DAMLASI
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • LUMIGAN 0,3 MG 3 ML GOZ DAMLASI
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • reçetesiz

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699490561140
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 29-01-2013
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

LUMİGAN

0.3 mg/ml göz damlası

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

1 ml çözelti etkin madde olarak 0.3 mg bimatoprost içerir.

Yardımcı maddeler:

1 ml çözelti 0.05 mg benzalkonyum klorür içerir.

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Göz damlası, çözelti.

Renksiz ve berrak çözeltidir.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

LUMİGAN

, kronik açık açılı glokom ve oküler hipertansiyon hastalarında yüksek göziçi

basıncının (GİB) düşürülmesi amacıyla monoterapi ajanı olarak ya da topikal beta-blokörler ile

yeterince kontrol altına alınamayan hastalarda beta-blokörlere ek tedavi ajanı olarak endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Monoterapide

veya

adjuvant

tedavide

kullanıldığında

tavsiye

edilen

doz,

etkilenen

göze/gözlere

günde

akşamları

damladır.

Doz,

günde

uygulamayı

aşmamalıdır, zira daha sık uygulama, göziçi basıncını düşürücü etkiyi azaltabilir.

Uygulama şekli:

Birden fazla topikal oftalmik ilaç kullanıldığı takdirde, ilaçların en az 5 dakika ara ile

uygulanması gerekir.

Damlalık ucunun ve çözeltinin kontamine olmasını önlemek için, şişenin damlalık ucunun göz

kapaklarına,

çevresine

veya

başka

yüzeylere

temas

etmemesine

dikkat

edilmelidir.

Kullanılmadığı sürece şişe sıkı bir şekilde kapalı tutulmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

LUMİGAN

, renal veya orta ile şiddetli hepatik bozukluğu olan hastalarda çalışılmamıştır. Bu

nedenle, bu hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. LUMİGAN

’ın hafif karaciğer hastalığı veya

anormal alanin aminotransferaz (ALT), aspartat aminotransferaz (AST) ve/veya bilirubin

geçmişi olan hastalarda, 24 ay boyunca karaciğer fonksiyonu üzerinde istenmeyen etkisi

olmamıştır.

Pediyatrik popülasyon:

LUMİGAN

’ın etkililik ve güvenlilik verilerinin yetersiz olması nedeniyle 18 yaşın altındaki

çocuklarda kullanılması tavsiye edilmemektedir.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda herhangi bir dozaj ayarlamasına gerek yoktur.

4.3. Kontrendikasyonlar

Etkin madde bimatoprosta veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık

durumlarında kontrendikedir.

LUMİGAN

, benzalkonyum klorüre karşı ilacın bırakılmasına sebep olan eski bir şüpheli

istenmeyen reaksiyonu olan hastalarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Oküler

LUMİGAN

ile tedaviye başlanmadan önce hastalar kirpik uzaması, göz kapağı renginin

koyulaşması ve artan iris pigmentasyonu olasılığı hakkında bilgilendirilmelidir, çünkü bu

olaylar

LUMİGAN

tedavisi

sırasında

gözlemlenmiştir.

değişikliklerin

bazıları

kalıcı

olabilir ve sadece bir gözün tedavi edildiği olgularda, iki göz arasında görünüm açısından

farklılığa

açabilir.

İristeki

pigmentasyonun

kalıcı

olması

muhtemeldir.

Pigmentasyon

değişikliğinin

nedeni,

melanosit

sayısındaki

artıştan

ziyade,

melanositlerdeki

melanin

içeriğinde oluşan artıştır. Pigmentasyon artışının uzun süreli etkileri bilinmemektedir. Oftalmik

bimatoprost uygulamasıyla görülen iristeki renk değişikliği, aylar veya yıllar boyunca fark

edilmeyebilir. Tipik olarak, göz bebeği etrafında oluşan kahverengi pigmentasyon eş merkezli

olarak iris çevresine doğru yayılır ve irisin tamamı veya bir kısmı daha kahverengimsi renk

alır. İristeki renkli noktalar veya lekelerinin tedaviden etkilenmediği görülmüştür. LUMİGAN

ile 12. aydaki iris pigmentasyonu insidansı %1.5’tir ve 3 yıllık tedavi takibinde artmamıştır

(bkz. Bölüm 4.8). Bazı hastalarda periorbital doku pigmentasyonunun geri dönüşümlü olduğu

bildirilmiştir. LUMİGAN

tedavisini takiben yaygın olmayan sıklıkta (≥1/1.000 ila ≤1/100)

kistoid maküler ödem bildirilmiştir. Bu nedenle maküler ödem riski olduğu bilinen hastalarda

(örn: afakik hastalar, yırtık posteriör lens kapsülü olan psödofakik hastalar) LUMİGAN

dikkatli kullanılmalıdır.

LUMİGAN

seyrek

olarak

önceki

kornea

infiltratlarında

oküler

enfeksiyonda

reaktivasyon ile ilgili ani bildirimler olmuştur. Ciddi oküler viral enfeksiyon (örn: herpes

simplex) ya da üveit/iritit geçmişi olan hastalarda LUMİGAN

dikkatli kullanılmalıdır.

LUMİGAN

, inflamatuvar oküler durumları olan, neovasküler,

inflamatuvar,

kapalı

açılı

glokom, konjenital glokom ya da dar açı glokomu olan hastalarda çalışılmamıştır.

Deri

LUMİGAN

’ın cilt yüzeyiyle tekrarlanan şekilde temas ettiği alanlarda tüylenme potansiyeli

bulunmaktadır. Bu nedenle

LUMİGAN

’ın tavsiye edildiği şekilde uygulanması ve yanak

veya diğer cilt alanlarına akmasını önlemek önemlidir.

Solunum

LUMİGAN

, kısıtlanmış solunum fonksiyonu olan hastalarda çalışılmamışır. Astım veya

KOAH

geçmişi

olan

hastalarla

ilgili

sınırlı

bilgi

mevcuttur,

ancak

pazarlama

sonrası

deneyimlerde

astım,

dispne

KOAH’ın

şiddetlenmesi

astım

bildirilmiştir.

semptomların sıklığı bilinmemektedir. Başka nedenlerden dolayı KOAH’lı, astımlı ya da

kısıtlanmış solunum fonksiyonu olan hastalar, dikkatle tedavi edilmelidir.

Kardiyovasküler

LUMİGAN

, birinci dereceden daha ciddi kalp bloğu ya da kontrol edilemeyen konjestif kalp

yetmezliği olan hastalarda çalışılmamıştır. LUMİGAN

ile sınırlı sayıda spontan bradikardi

veya hipotansiyon bildirimleri olmuştur. LUMİGAN

, düşük kalp atışı veya düşük tansiyona

meyilli hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Diğer bilgiler

Glokom veya oküler hipertansiyonu olan hastalarda LUMİGAN

ile yapılan çalışmalarda

gözün günde bir dozun üzerinde bimatoprosta maruz kalmasının intraoküler basınç düşürücü

etkiyi azaltabileceği gösterilmiştir (bkz. 4.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşim ve diğer etkileşim

şekilleri). Diğer prostaglandin analogları ile birlikte LUMİGAN

kullanan hastalar intraoküler

basınçlarındaki değişiklikler açısından izlenmelidir.

LUMİGAN

koruyucu

olarak

yumuşak

kontakt

lensler

tarafından

absorbe

edilebilen

benzalkonyum klorür içermektedir. Gözde iritasyon ve yumuşak kontakt lensin renginde

bozukluk oluşabilir. Göze uygulanmadan önce kontakt lensler çıkarılmalı ve uygulamadan 15

dakika sonra yeniden takılmalıdır.

Oftalmik ürünlerde yaygın olarak koruyucu olarak kullanılan benzalkonyum klorürün noktalı

keratopati

ve/veya

toksik

ülseratif

keratopatiye

neden

olduğu

bildirilmiştir.

LUMİGAN

benzalkonyum klorür içerdiğinden kuru göz hastalarında ya da hasarlı korneada sık veya uzun

kullanımı gözlem altında tutulmalıdır.

Çok dozlu topikal oftalmik ürün kullanımıyla ilişkili olarak bakteriyel keratit bildirimleri

bulunmaktadır.

ürünler

çoğunlukla

aynı

zamanda

oküler

hastalığı

olan

hastalar

tarafından

kazara

kontamine

edilmiştir.

Oküler

epitel

yüzeyinde

bozulma

olan

hastalar

bakteriyel keratit gelişimi açısından daha büyük risk altındadır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Herhangi bir etkileşim çalışması yapılmamıştır.

LUMİGAN

’ın oküler uygulamasından sonra bimatoprostun sistemik konsantrasyonları son

derece düşük olduğundan (0.2 ng/ml’nin altında) insanlarda etkileşim beklenmez. Bimatoprost

birden fazla enzim ve yolak aracılığı ile biyotransformasyona uğramaktadır ve preklinik

deneylerde

karaciğerde

ilaç

metabolize

eden

enzimlerinden

herhangi

birine

etkisi

gözlemlenmemiştir.

Klinik deneylerde LUMİGAN

, çeşitli farklı oftalmik beta-blokörlerle birlikte kullanılmış ve

herhangi bir ilaç etkileşimi tespit edilmemiştir.

LUMİGAN

’ın topikal beta-blokörler dışındaki antiglokom ajanlar ile birlikte kullanımı,

adjuvant glokom tedavisinde değerlendirilmemiştir.

Diğer prostaglandin analogları ile birlikte kullanıldığında, glokomu veya oküler hipertansiyonu

olan

hastalarda,

prostaglandin

analoglarının

(örn.

LUMIGAN

göz

içi

basınç

düşürücü

etkisinin azalma ihtimali vardır (bkz. 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar, tedavi sırasında uygun bir kontraseptif yöntem

uygulamalıdır.

Gebelik dönemi

LUMİGAN

, gebelik döneminde gerekmedikçe kullanılmamalıdır.

Hayvanlar

üzerinde

yapılan

çalışmalar,

gebelik

ve/veya

embriyonel/fetal

gelişim

ve/veya

doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlara

yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Laktasyon dönemi

Bimatoprostun insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Hayvanlar üzerinde yapılan

çalışmalar, bimatoprostun süte geçtiğini göstermektedir. Emen bebeğe risk gözardı edilemez.

Laktasyona

devam

edilip

edilmemesine

veya

LUMİGAN

tedavisine

devam

edilip

edilmemesine,

emzirmenin

çocuğa

yararı

LUMİGAN

tedavisinin

anneye

yararı

değerlendirilerek karar verilir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Topikal

oftalmik

kullanım

ilgili

olarak

insanda

üreme

yeteneği/fertiliteye

etkisi

bildirilmemiştir.

Ancak,

hayvan

çalışmalarında

yüksek

maternotoksik

dozlarda

üreme

toksisitesi gösterilmiştir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

LUMİGAN

’ın araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde ihmal edilebilir bir etkisi vardır.

Herhangi bir oküler tedaviyle olduğu gibi ilaç verildiğinde geçici bir görme bulanıklığı söz

konusu

olursa,

hastanın

araç

veya

makine

kullanmaya

başlamadan

önce

görmesi

tekrar

netleşene kadar beklemesi gerekir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Klinik

çalışmalarda

1800’den

fazla

hasta

LUMİGAN

tedavi

edilmiştir.

LUMİGAN

monoterapi ve adjuvant tedavi verilerinin birleştirilmesinden elde edilen verilere

dayanarak, bildirilen tedaviye bağlı en yaygın istenmeyen etkiler: 2. yılda %7 ve 3. yılda %2

yeni raporlar insidansıyla ilk yılda %45’e kadar kirpik uzaması, 2. yılda %13 ve 3. yılda %12

yeni raporlar insidansıyla ilk yılda %44’e kadar konjunktival hiperemi (genelde eser miktar ila

hafif ve non-inflamatuar cinsi olduğu düşünülmüştür) ve 2. yılda %3 ve 3. yılda %0 yeni

raporlar insidansıyla ilk yılda hastaların %14’üne kadar oküler kaşıntı. İlk yılda hastaların

%9’undan azı istenmeyen etkilere bağlı olarak tedaviyi bırakmıştır. Daha fazla hastanın

tedaviyi bırakma insidansı 2. ve 3. yılda %3’tür.

Aşağıdaki istenmeyen etkiler, LUMİGAN

ile klinik çalışmalar sırasında bildirilmiştir. Çoğu

oküler, hafif ila orta şiddettedir ve hiç biri ciddi değildir.

Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila ≤1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila ≤1/100); seyrek

(≥1/10.000 ila ≤1/1.000); çok seyrek (≤1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle

tahmin edilemiyor).

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor:

Göz alerjisi ve alerjik dermatitin işaret ve semptomlarını içeren

aşırı duyarlılık reaksiyonu

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın:

Başağrısı

Yaygın olmayan:

Baş dönmesi

Göz hastalıkları

Çok yaygın:

Konjunktival hiperemi, kirpiklerde uzama ve oküler kaşıntı

Yaygın:

Alerjik

konjunktivit,

astenopi,

blefarit,

konjunktival

ödem,

kornea

erozyonu, kirpiklerde koyulaşma, gözde ağrı, gözde yabancı cisim hissi,

iris

pigmentasyonunda

artış,

oküler

yanma,

oküler

kuruluk,

oküler

iritasyon,

fotofobi,

yüzeyel

noktalı

keratit,

göz

yaşarması,

görme

bozukluğu

görme

keskinliğinin

kötüleşmesi,

göz

akıntısı,

göz

kapağında eritem, göz kapağında kaşıntı

Yaygın olmayan:

Blefarospazm, kistoid maküler ödem, göz kapağı retraksiyonu, iritis,

üveit ve retinal hemoraji, periorbital eritem, göz kapağı ödemi

Bilinmiyor:

Göz kapağı sulkusunun derinleşmesi de dahil periorbital ve

göz kapağındaki değişiklikler

Vasküler hastalıkları

Yaygın:

Hipertansiyon

Solunum, göğüs ve mediyastinal hastalıklar

Bilinmiyor:

Astım, astımın şiddetlenmesi, KOAH’ın şiddetlenmesi, dispne

Gastrointestinal hastalıkları

Yaygın olmayan:

Bulantı

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın:

Perioküler deri pigmentasyonu

Yaygın olmayan:

Hirsutizm

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın olmayan:

Asteni

Araştırmalar

Yaygın:

Anormal karaciğer fonksiyon testi

Fosfat içeren göz damlaları için bildirilen istenmeyen etkiler:

Ciddi kornea hasarı olan hastalarda, fosfat içeren göz damlaları kullanımıyla ilgili olarak çok

seyrek olarak kornea kalsifikasyonu vakaları bildirilmiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine

olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye

Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta:

tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Herhangi bir doz aşımı vakası bildirilmemiştir ve oküler uygulamadan sonra doz aşımı olması

muhtemel değildir.

Doz aşımı söz konusu olursa, semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır. LUMİGAN

yanlışlıkla yutulmuşsa, aşağıdaki bilgiler yararlı olabilir:

Ratlar ve farelerle yapılan iki haftalık bir çalışmada, 100mg/kg/gün’e kadar olan dozların

toksik

etkisi

olmamıştır.

mg/m

olarak

ifade

edildiğinde

doz,

LUMİGAN

’ın

bütün

şişesinin 10 kg’lık bir çocuk tarafından yutulmasından 70 kat daha yüksektir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup:

Oftalmik ilaçlar, prostaglandin analogları

ATC Kodu:

S01EE03

İnsanda bimatoprostun göziçi basıncını düşürmesinin mekanizması, hümör aközün trabeküler

ağdan dışa akımını ve uveoskleral dışa akımını artırmaktır. Göziçi basıncındaki azalma ilk

uygulamadan yaklaşık 4 saat sonra başlar ve maksimal etkiye yaklaşık 8 ila 12 saat içinde

ulaşılır. Etki süresi en az 24 saattir.

Bimatoprost, kuvvetli oküler hipotansif bir ajandır. Sentetik bir prostamiddir ve yapısal olarak

prostaglandin F 2

(PGF 2

) ile ilişkilidir ve bilinen prostaglandin reseptörlerinden herhangi

biri ile etkileşmez. Bimatoprost selektif bir şekilde prostamidler adı verilen yeni keşfedilmiş

biyosentez maddelerinin etkilerini taklit eder. Ancak prostamid reseptörü yapısal olarak henüz

tanımlanmamıştır.

Erişkinlerde LUMİGAN

’ın timolol ile karşılaştırmalı 12 aylık monoterapisi sırasında, göziçi

basıncında

sabahleyin

(08.00)

başlangıca

göre

ortalama

değişiklik

-7.9

-8.8

olmuştur. Herhangi bir vizitte, 12 ay boyunca ölçülen diürnal ortalama göziçi basıncı değerleri

gün boyunca 1.3 mm Hg’den daha farklı olmamıştır ve hiçbir zaman 18.0 mm Hg’den yüksek

değildir.

LUMİGAN

’ın latanoprost ile karşılaştırıldığı 6 aylık bir çalışmada, çalışma boyunca sabah

ortalama göziçi basıncında bütün vizitlerde istatistiksel olarak daha üstün azalma gözlenmiştir

(bimatoprost için -7.6 ila -8.2 mm Hg arasında, buna karşılık latanoprost için -6.0 ila -7.2 mm

Hg). Konjunktivada kızarıklık, kirpik uzaması, gözde kaşıntı, latanoprosta kıyasla bimatoprost

ile istatistiksel olarak anlamlı şekilde daha yüksektir, ancak advers olaylara bağlı olarak ilaç

bırakma oranları düşüktür ve anlamlı olarak farklı değildir.

başına

beta-blokör

tedavi

kıyaslandığında,

kombine

beta-blokör

LUMİGAN

tedavisi ortalama sabah (08.00) göziçi basıncını -6.5 ila -8.1 mmHg düşürmüştür.

Psödoeksfoliyatif

pigmenter

glokomu

olan

açık

açılı

glokom

hastalarında

patent

iridotomili kronik kapalı açılı glokom hastalarındaki kullanımına ait veriler sınırlıdır.

Klinik çalışmalarda, kalp atış hızı ve kan basıncı üzerinde klinik açıdan önemli bir etkisi

görülmemiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Bimatoprost, insan kornea ve sklerasına

in vitro

olarak iyi penetre olur. Oküler uygulamadan

sonra, bimatoprostun sistemik etkisi çok düşüktür ve zamanla herhangi bir birikim olmaz.

Toplam iki hafta süreyle her iki göze günde bir kez bir damla % 0.03 bimatoprostun oküler

uygulanmasından

sonra,

konsantrasyonları

dozlamadan

sonra

dakika

içinde

seviyesine ulaşmış ve dozlamadan sonra 1.5 saat içinde alt tespit sınırının (0.025 ng/ml) altına

düşmüştür. Ortalama C

ve EEA

0-24saat

değerleri, 7. ve 14. günlerde sırasıyla yaklaşık 0.08

ng/ml

0.09

ngsaat/ml’dir.

oküler

dozlamanın

haftası

içinde

kararlı

bimatoprost konsantrasyonuna ulaşıldığını göstermektedir.

Dağılım:

Bimatoprost, vücut dokularına orta düzeyde dağılmaktadır ve kararlı durumda insanlarda

sistemik

dağılım

hacmi

0.67

l/kg’dır.

İnsan

kanında,

bimatoprost

esas

olarak

plazmada

bulunur. Bimatoprostun plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık %88’dir.

Biyotransformasyon:

Bimatoprost oküler uygulamadan sonra, kanda dolaşıma giren esas maddedir. Daha sonra

bimatoprost oksidasyon, N-deetilasyon ve glukuronidasyona uğrayarak çeşitli metabolitlerini

oluşturmaktadır.

Eliminasyon:

Bimatoprost, esas olarak renal yolla atılır. Sağlıklı gönüllülere verilen intravenöz bir dozun

%67’si

idrarla

%25’i

feçesle

atılmıştır.

İntravenöz

uygulamadan

sonra

tespit

edilen

eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 45 dakikadır ve toplam kan klerensi 1.5 litre/saat/kg’dır.

Hastalardaki karakteristik özellikler:

LUMİGAN

’ın

günde

defa

uygulanmasından

sonra,

yaşlılarda

yaş

veya

üstü

gönüllüler) ulaşılan 0.0634 ngsaat/ml ortalama EEA

0-24saat

değeri, genç sağlıklı yetişkinlerde

ulaşılan 0.0218 ngsaat/ml’den önemli ölçüde yüksektir. Ancak bu bulgu, klinik olarak anlamlı

değildir, çünkü oküler uygulama nedeniyle hem yaşlılarda hem de genç yetişkinlerde sistemik

maruziyet çok düşük kalmıştır.

Bimatoprost zaman içinde kanda birikmez ve genç ve yaşlı hastalarda güvenlilik profili

benzerdir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik olmayan çalışmalardaki etkiler yalnızca insandaki maksimal maruz kalınan dozdan

yeterince yüksek maruziyetlerde gözlenmiştir ve klinik kullanım ile ilişkisi azdır.

Maymunlarda

yıl

süreyle

günde

≥0.3

mg/ml

konsantrasyonlarında

oküler

bimatoprost

uygulaması, iris pigmentasyonunda artışa ve üst ve/veya alt sulkus belirginleşmesi ve palpebral

fissürün genişlemesi ile karakterize olan dozla bağlantılı reversibl perioküler etkilere sebep

olmuştur.

İris

pigmentasyonundaki

artışın,

melanosit

sayısındaki

artıştan

ziyade,

melanositlerde

melanin

üretimi

uyarımının

artmasından

kaynaklandığı

görülmektedir.

Perioküler etkiler ile ilişkili olarak fonksiyonel veya mikroskopik değişiklikler gözlenmemiştir

ve perioküler değişikliklerin mekanizması bilinmemektedir.

Bimatoprost, bir dizi

in vitro

in vivo

deneyde mutajenik veya sitojenik değildi.

Bimatoprost, 0.6 mg/kg/gün dozlarına (amaçlanan insan dozunun yaklaşık 103 katı) kadar,

ratlarda

fertiliteyi

bozmamıştır.

Embriyo/fetal

gelişme

çalışmalarında,

fare

ratlarda

insanlardaki dozdan 860 ile 1700 kat daha yüksek dozlarda düşük olmuş, gelişme üzerinde

herhangi bir etki görülmemiştir. Bu dozlar, amaçlanan insan dozunun sırasıyla en az 33 ile 97

katı olan sistemik maruziyetle sonuçlanmıştır. Ratlarda yapılan peri/postnatal çalışmalarda,

maternal toksisite

0.3 mg/kg/gün (amaçlanan insan maruziyetinin en az 41 katı) doz verilen

dişilerde gebelik süresinde azalma, fetus ölümü ve yavru vücut ağırlığında azalmaya neden

olmuştur. Yavrunun nöro davranışsal işlevleri etkilenmemiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Benzalkonyum klorür

Sodyum klorür

Sodyum fosfat dibazik heptahidrat

Sitrik asit monohidrat

Hidroklorik asit veya sodyum hidroksit (pH ayarı için)

Saf su

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25ºC’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

İlk açılıştan sonra 4 hafta içinde kullanılmalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Renkli baskılı karton kutuda, 3 ml’lik LDPE (düşük yoğunluklu polietilen) şişede

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve

“Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Allergan İlaçları Ticaret A.Ş.

Bilim Sokak, No: 5

Sun Plaza, Kat: 21-22-23

Maslak, Sarıyer

34398 İstanbul

: 0212 365 50 00

Faks

: 0212 290 72 11

8. RUHSAT NUMARASI

130/41

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 20.12.2010

Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ