LAPILORI

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • LAPILORI 30 MG 28 MIKROPELLET KAPSUL
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • LAPILORI 30 MG 28 MIKROPELLET KAPSUL
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • bulimia

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699580160031
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 29-01-2013
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

1 / 17

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1.

BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

LAPİLORİ

30 mg Mikropellet Kapsül

2.

KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Lansoprazol

30.00 mg

Yardımcı maddeler:

Mannitol

33.60 mg

Sukroz 124.165 mg

Şeker küreleri (sukroz) 80.718 mg

Disodyum hidrojen fosfat 1.906 mg

Metil paraben sodyum 0.035 mg

Propil paraben sodyum 0.007 mg

Yardımcı maddeler için Bölüm 6.1’e bakınız.

3.

FARMASÖTİK FORM

Mikropellet kapsül

Sert jelatin kapsüller içinde beyaz-beyazımsı renkte pelletler içerir.

4.

KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik Endikasyonlar

Duodenal ülser ve gastrik ülser,

Reflü özofajit tedavisi ve profilaksisi,

Helicobacter pylori (H. Pylori)’nin neden olduğu ülserlerin tedavisi için uygun

antibiyotik ile birlikte H.pylori eradikasyonu,

Sürekli NSAİ ilaç tedavisi gereken hastalardaki NSAİ ilaç ile ilişkili duodenal ve

benign gastrik ülser tedavisi ve profilaksisi,

Semptomatik gastroözofageal reflü hastalığı,

Zollinger-Ellison sendromunun da dahil olduğu patolojik hipersekresyon durumları.

2 / 17

4.2. Pozoloji ve Kullanım Şekli

Pozoloji:

Doktor tarafından başka şekilde önerilmediği takdirde lansoprazolün mutad dozları

aşağıdadır:

Duodenal ülser: Önerilen oral doz 2 hafta süreyle günde 1 kez 30 mg’dır. Bu süre

içinde tam olarak iyileşemeyen hastalarda tedavi süresi aynı dozda 2 hafta daha

uzatılır.

Gastrik ülser: Önerilen oral doz 4 haftaya kadar günde 1 kez 30 mg’dır. Ülser

genelde

hafta

içinde

iyileşir,

ancak

süre

içinde

olarak

iyileşemeyen

hastalarda tedavi süresi aynı dozda 4 hafta daha uzatılır.

Reflü özofajit: Tavsiye edilen doz 4 hafta süreyle günde bir defa 30 mg’dır. Bu süre

içinde tam olarak iyileşmeyen hastalarda, tedavi süresi aynı dozda 4 hafta daha

uzatılır.

Reflü özofajitin profilaksisi: Önerilen doz günde bir defa 15 mg’dır. Gerekli hallerde

doz günde bir defa 30 mg’a çıkartılabilir.

Helicobacter

pylori

eradikasyonu:

Kombinasyon

tedavisinde

bakteriyel

dirence,

tedavi

süresine

(genellikle

gün

fakat

bazen

güne

çıkabilir)

uygun

antibakteriyel ajanın seçimine dikkat edilmelidir.

Aşağıdaki antibakteriyel ajanlarla birlikte kombine olarak tavsiye edilen lansoprazol

dozu 7 gün boyunca günde 2 kez 30 mg:

Klaritromisin 250-500 mg günde iki kez + amoksisilin 1 g günde 2 kez

Klaritromisin 250 mg günde iki kez + metronidazol 400-500 mg günde 2 kez

Klaritromisin; lansoprazol, amoksisilin veya metronidazol ile kombine edildiğinde H.

pylori

eradikasyonu

oranına

çıkmıştır.

Altı

aylık

başarılı

eradikasyon

tedavisinden

sonra,

tekrar

enfeksiyon

riski

düşüktür;

dolayısıyla

nüks

etmesi

beklenmez.

3 / 17

Sürekli NSAİ ilaç tedavisi gereken hastalardaki NSAİ ilaç ile ilişkili duodenal ve

bening gastrik ülser tedavisi: Önerilen doz 4 hafta süreyle günde bir defa 30 mg’dır.

süre

içinde

olarak

iyileşmeyen

hastalarda

tedavi

süresi

hafta

daha

uzatılabilir. İyileşmesi zor ülserli veya bu riski taşıyan hastalar için muhtemelen daha

uzun süreli bir tedavi kürü ve/veya daha yüksek doz uygulanır.

Uzun süreli NSAİ ilaç tedavisi gereken risk altındaki hastalardaki (>65 yaş ya da

gastrik veya duodenal ülser geçmişi) NSAİ ilaç ile ilişkili gastrik ve duodenal

ülser profilaksisi: Önerilen doz günde bir defa 15 mg’dır. Eğer tedavi etkisini

göstermezse günde bir defa 30 mg’lık doz kullanılmalıdır.

Semptomatik gastroözafajeal reflü hastalığı: Önerilen doz günde bir defa 15 veya

30 mg’dır. Semptomlarda hızlı bir gerileme görülür. Bireysel doz ayarlamaları dikkate

alınmalıdır. 4 hafta süreyle günlük 30 mg lansoprazol verilen hastalarda herhangi bir

iyileşme görülmezse, ek bir tedavi önerilir.

Zollinger-Ellison

sendromunun

da

dahil

olduğu

patolojik

hipersekresyon

durumları:

Önerilen

başlangıç

dozu

günde

defa

mg’dır.

hastanın

ihtiyacına göre belirlenmeli ve tedavi gerekli olduğu sürece devam ettirilmelidir. 180

mg’a kadar günlük dozlar kullanılmıştır. Eğer gerekli doz günde 120 mg’dan daha

yüksek ise, ikiye bölünmüş dozlar şeklinde verilmelidir.

Uygulama şekli:

İstenen

LAPİLORİ

mikropellet

kapsülleri

günde

defa

sabahları

karnına

alınmalıdır (Sabah ve akşam olmak üzere günde iki kez alındığı Helicobacter pylori

eradikasyonunun tedavisi hariçtir.).

Lansoprazol yemekten en az 30 dakika önce alınmalıdır (Bkz. Bölüm 5.2.). Kapsüller

sıvı ile bir bütün olarak yutulmalıdır.

Hastalar

kapsüllerin

açılmaması,

çiğnenmemesi

veya

ezilmemesi

konusunda

uyarılmalıdır.

Kapsül

yutma

zorluğu

olan

hastalarda

çalışmalar

klinik

uygulamalara

göre

kapsüller aşağıdaki gibi kullanılabilir:

4 / 17

Kapsül açılır. Mikropelletler az bir miktar su, elma/domates suyu ile karıştırılır

veya yumuşak bir gıda (örn.; yoğurt, elma püresi) üzerine serpilerek yutulur.

Kapsül açılır. Nazogastrik tüple uygulama için mikropelletler 40 ml elma suyu

ile karıştırılır (Bkz. Bölüm 5.2.).

Süspansiyon veya karışım hazırlandıktan sonra ilaç hemen uygulanmalıdır.

Mikropelletler çiğnenmemeli ve ezilmemelidir. Diğer içecek ve sıvılarda kullanım,

klinik olarak çalışılmadığı için tavsiye edilmez.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlanması gerekmez.

Karaciğer yetmezliği:

Orta veya ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalar düzenli gözlem altında tutulmalıdır

ve günlük doz yarıya indirilmelidir (Bkz. Bölüm 4.4 ve 5.2).

Pediyatrik popülasyon:

Klinik veriler sınırlı olduğu için çocuklarda lansoprazol kullanımı önerilmemektedir

(bkz. Bölüm 5.2).

Gastro-özofageal reflüde yararlı etkileri mevcut verilerle gösterilmediği için, 1 yaşın

altındaki çocukların tedavisinde kullanılmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda

klerensin

azalması

nedeniyle

bireysel

ihtiyaçlara

göre

ayarlaması

gerekebilir. Klinik zorunluluk yoksa günlük 30 mg dozun aşılmaması gerekir.

4.3. Kontrendikasyonları

LAPİLORİ

, lansoprazole ve içerdiği diğer maddelere karşı duyarlılığı olan hastalarda

kontrendikedir.

Lansoprazol atazanavir ile birlikte alınmamalıdır (Bkz. Bölüm 4.5).

5 / 17

4.4. Özel Uyarılar ve Özel Kullanım Tedbirleri

Lansoprazol tedavisi gastrik malignite belirtilerini maskeleyebilir. Bu nedenle hastalar

tedaviye başlamadan önce gastrik malignite olasılığı açısından değerlendirilmelidir.

Lansoprazol orta ve ciddi karaciğer yetmezliğinde dikkatli kullanılmalıdır (Bkz. Bölüm

4.2 ve 5.2).

Lansoprazol kaynaklı düşük gastrik asiditenin, sindirim sisteminde hali hazırda bulunan

bakteri sayısında artışa sebep olması beklenebilir. Lansoprazol ile tedavi Salmonella ve

Campylobacter gibi gastrointestinal enfeksiyonların riskinde az da olsa bir artışa neden

olabilir (Bkz. Bölüm 5.1.).

Gasto-duodenal ülser şikayeti olan hastalarda, etiyolojik bir faktör olarak H.pylori

enfeksiyonu olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.

Lansoprazol, H.pylori eradikasyonunun tedavisi için antibiyotiklerle kombine olarak

kullanılıyorsa, ayrıca bu antibiyotiklerin de ürün bilgileri takip edilmelidir.

Bir yıldan daha uzun süredir idame tedavisi alan hastalar için sınırlı güvenlik verileri

olduğundan

hastaların

tedavileri

düzenli

olarak

incelenmeli

kapsamlı

risk/yarar değerlendirmesi yapılmalıdır.

Lansoprazol kullanan hastalarda çok nadir kolit vakalarına rastlanmıştır. Bu yüzden,

şiddetli

ve/veya

sürekli

diyare

vakalarında

tedavinin

sonlandırılması

göz

önünde

bulundurulmalıdır.

Peptik ülser tedavisinde, sürekli NSAİ ilaç tedavisi alma ihtiyacı olan yüksek riskli

hastalarda (örn.; geçmiş gastrointestinal kanama, perforasyon veya ülser, ilerlemiş yaş,

üst GI advers etkileri ihtimalini artırdığı bilinen ilaçlarla [örn.; kortikosteroidler veya

antikoagülanlar] birlikte kullanım, ciddi bir eşzamanlı hastalık faktörü varlığı veya

önerilen

NSAİ

ilacın

maksimum

dozlarının

uzun

süreli

kullanımı)

kontrollü

olunmalıdır.

Kemik kırığı:

Yayınlanmış çeşitli gözlemsel çalışmalar, proton pompası inhibitörü (PPI) tedavisinin,

kalça, el bileği ya da omurgada osteoporoza bağlı kırık riskinde bir artışla ilişkili

olabileceğini düşündürmektedir. Çoklu günlük dozlar ve uzun süreli PPI tedavisi (bir yıl

ya da daha fazla) şeklinde tanımlanan yüksek doz alan hastalarda kırık riski artmıştır.

6 / 17

Hastalar, tedavi edildikleri durum için uygun olan en düşük dozda ve en kısa süreli PPI

tedavisini almalıdırlar.

Hipomagnezemi:

PPI’larla en az 3 ay süreyle tedavi edilen hastalarda ve çoğu olguda da bir yıl tedaviden

sonra nadiren semptomatik ve asemptomatik hipomagnezemi bildirilmiştir. Ciddi advers

olaylar tetani, aritmiler ve nöbetleri içermektedir. Çoğu hastada hipomagnezemi tedavisi

magnezyum replasmanını ve PPI tedavisinin kesilmesini gerektirmektedir. Uzun süre

tedavi alması beklenen ya da PPI’ları digoksin gibi ilaçlar ya da hipomagnezemiye

neden olabilecek ilaçlarla (örn. diüretikler) birlikte alan hastalar için, sağlık mesleği

mensupları PPI tedavisine başlamadan önce ve daha sonra periyodik olarak magnezyum

düzeylerini takip edebilirler.

Nöroendokrin tümörler için yapılan incelemelerle etkileşimler:

Gastrik asit düzeyindeki ilaç kaynaklı azalmalara sekonder olarak serum kromogranin A

(CgA) düzeyleri artmaktadır. Artmış CgA düzeyi nöroendokrin tümörler için yapılan

tanı incelemelerinde yanlış pozitif sonuçlara yol açabilir. Uygulayıcılar CgA düzeylerini

değerlendirmeden önce geçici olarak PPI tedavisine ara vermeli ve eğer başlangıçtaki

CgA düzeyleri yüksek ise testi tekrar etmelidirler. Eğer seri testler yapılıyorsa (örn.

monitörizasyon için) testler arasındaki referans aralıkları değişebileceği için testler aynı

laboratuvarda yapılmalıdır.

Subakut kütanöz lupus eritematozus:

Proton pompa inhibitörleri çok seyrek olarak

subakut kütanöz lupus

eritematozus

vakaları ile ilişkilendirilmiştir. Özellikle derinin güneşe maruz kalan alanlarında olmak

üzere lezyonların ortaya çıkması ve artraljinin eşlik etmesi durumlarında hasta acilen

tıbbi yardım almalı ve sağlık mesleği mensubu LAPİLORİ

tedavisinin kesilmesini

değerlendirmelidir. Daha önce bir proton pompa inhibitörü tedavisi sonrası subakut

kütanöz

lupus

eritematozus

gelişmiş

olması,

aynı

durumun

diğer

proton

pompa

inhibitörleri ile de görülme riskini arttırır.

LAPİLORİ

1 kapsüllük dozunda 10g’dan daha az mannitol içerir. Dozu nedeniyle

herhangi bir yan etki beklenmez.

7 / 17

Bu tıbbi ürün her dozunda 1.906 mg disodyum hidrojen fosfat içerir. Bu dozda sodyuma

bağlı herhangi bir yan etki beklenmez. İçeriğinde, gecikmiş alerjik reaksiyonlara sebep

olabilecek metil paraben sodyum ve propil paraben sodyum bulunmaktadır.

LAPİLORİ

kapsüllük

dozunda

204.88

sukroz

içerdiğinden

dolayı,

nadir

kalıtımsal früktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon veya sükraz-izomaltaz

yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

4.5. Diğer İlaçlarla Etkileşim ve Diğer Etkileşim Türleri

Lansoprazolün diğer ilaçlar üzerindeki etkileri

Absorpsiyonu pH’a bağımlı olan ilaçlar

Lansoprazol,

mide

pH’nın

biyoyararlanım

için

kritik

olduğu

durumlarda

ilaçların

absorpsiyonunu engelleyebilir.

Atazanavir: Bir çalışmada sağlıklı gönüllülerde lansoprazolün (günde 60 mg) 400 mg

atazanavir ile birlikte uygulanması atazanavir maruziyetinde önemli bir azalmaya neden

olmuştur (EAA ve C

maks

değerlerlerinde yaklaşık %90 azalma). Lansoprazol, atazanavir

ile birlikte uygulanmamalıdır (Bkz. Bölüm 4.3.).

Ketakonazol ve itrakonazol: Ketokonazol ve itrakonazolün gastrointestinal kanaldan

absorpsiyonu

mide

asidi

varlığında

artar.

Lansoprazol

kullanımı

ketokonazol

itrakonazolün alt-terapötik konsantrasyonlarına yol açabileceğinden kombinasyondan

kaçınılmalıdır.

Digoksin: Lansoprazol ve digoksinin birlikte kullanımı digoksin plazma seviyelerinde

artışa yol açabilir. Bu sebeple lansoprazol ile tedaviye başlanırken ve sonlandırılırken

digoksin plazma seviyeleri takip edilmeli ve gerektiğinde digoksin dozu ayarlanmalıdır.

P450 enzimleri ile metabolize olan ilaçlar

Lansoprazol

CYP3A4

metabolize

olan

ilaçların

plazma

konsantrasyonlarını

artırabilir. Lansoprazolün bu enzim tarafından metabolize edilen ve dar bir teröpötik

alanı olan ilaçlarla birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır.

Teofilin: Lansoprazol teofilinin plazma konsantrastonunu azaltarak o dozda beklenen

klinik etkisini düşürebilir. İki ilacın birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır.

8 / 17

Takrolimus:

Lanzoprazol ile birlikte kullanımı takrolimusun (bir CYP3A ve P-gp

substratı)

plazma

konsantrasyonlarını

artırır.

Lansoprazol

maruziyeti

takrolimusun

ortalama maruziyetini %81’e kadar artırır. Lansoprazol ile birlikte tedavi başlatılırken

veya sonlandırılırken takrolimusun plazma konsantrasyonlarının takip edilmesi önerilir.

P-glikoprotein ile taşınan ilaçlar

Lansoprazolün in vitro taşıyıcı protein P-glikoprotein’i (P-gp) engellediği gözlenmiştir.

Bunun klinik uygunluğu bilinmemektedir.

Diğer ilaçların lansoprazol üzerindeki etkileri

CYP2C19’u inhibe eden ilaçlar

Fluvoksamin: Lansoprazolün CYP2C19 inhibitörü fluvoksamin ile birlikte kullanımı

sırasında

azaltılması

göz

önünde

bulundurulmalıdır.

Lansoprazolün

plazma

konsantrasyonları 4 katına kadar artar.

CYP2C19 ve CYP3A4’ü indükleyen ilaçlar

Rifampisin ve St John’s wort (Hypericum perforatum) gibi CYP2C19 veya CYP3A4’ü

etkileyen

enzim

indükleyicileri

lansoprazolün

serum

konsantrasyonlarını

belirgin

şekilde azaltabilir.

Diğerleri

Sükralfat/Antasitler:

Sükralfat/Antasitler

lansoprazolün

biyoyararlanımını

azaltabilir.

Bu yüzden lansoprazol, bu ilaçların kullanımından en az 1 saat sonra alınmalıdır. Klinik

denemelerde,

antasitler

lansoprazol

birlikte

kullanılmıştır

lansoprazolün

etkinliğinde değişikliğe dair bir kanıt görülmemiştir.

Lansoprazolün NSAİ ilaçlar ile etkileşimini gösteren önemli klinik bir çalışma yoktur.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

9 / 17

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda etkin doğum kontrolü uygulanmasına

gerek yoktur.

Gebelik dönemi

Lansoprazol için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya

doğum

sonrası

gelişim

ilgili

olarak

doğrudan

dolaylı

zararlı

etkiler

olduğunu göstermemektedir.

Bu sebeple gebelik döneminde lansoprazol kullanımı önerilmemektedir.

Laktasyon dönemi

Lansoprazol ve metabolitlerinin deney hayvanlarında anne sütüne geçtiği saptanmıştır

ancak insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilacın anne sütüne geçtiği

bilindiğinden, anne sütü alan bebeklerde ciddi yan etkiye yol açma potansiyeli ve

hayvan çalışmalarında karsinojenite potansiyeline sahip olduğu saptandığından, ilacın

anne için önemi de düşünülerek; emziren annelerde emzirmenin mi, yoksa tedavinin mi

kesileceğine karar verilmelidir.

Üreme yeteneği / Fertilite

Lansoprazolün, 150 mg/kg/gün oral dozlarda (vücut yüzey alanına göre önerilen insan

dozunun 40 katı) uygulandığı dişi ve erkek sıçanlarda fertilite ve üreme performansı

üzerine bir etkisi görülmemiştir.

Hamile sıçanlara maksimum 150 mg/kg/gün (vücut yüzey alanına göre önerilen insan

dozunun 40 katı) ve hamile tavşanlara 30 mg/kg/gün (vücut yüzey alanına göre önerilen

insan dozunun 16 katı) oral dozlarda uygulandığı teratojenite çalışmalarında fertilitenin

bozulması veya fetus hasarını gösteren herhangi bir veri saptanmamıştır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Baş dönmesi, vertigo, görme bozuklukları ve somnolans gibi advers etkiler görülebilir

(Bkz. Bölüm 4.8). Bu koşullar altında reaksiyon kabiliyeti azalabilir.

10 / 17

4.8. İstenmeyen etkiler

Klinik çalışmalarda lansoprazol ile ilgili en sık bildirilen yan etkiler ve ilaçla ilişkisi

daha belirgin olan istenmeyen reaksiyonlar aşağıda vücut sistemlerine

göre sıklık

derecesine göre listelenmiştir.

Her bir sistem organ sınıfı içinde advers etkiler, aşağıdaki tanımlamalara uygun olarak

sınıflandırılmıştır: Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan

(≥1/1000

<1/100);

seyrek

(≥1/10.000

<1/1000);

çok

seyrek

(<1/10.000);

bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Yaygın

Yaygın olmayan

Seyrek

Çok seyrek

Bilinmiyor

Kan ve lenf

sistemi

hastalıkları

Trombositopeni,

eozinofili

lökopeni

Anemi

Agranülositoz,

Pansitopeni

Metabolizma ve

beslenme

hastalıkları

Hipomagnezemi

(Bkz. Bölüm

4.4.)

Psikiyatrik

hastalıklar

Depresyon

İnsomnia,

halüsinasyo,

konfüzyon

Sinir sistemi

hastalıkları

Baş ağrısı, baş

dönmesi

Huzursuzluk,

vertigo,

parestezi,

somnolans,

tremor

Göz hastalıkları

Görme

bozuklukları

Gastrointestinal

hastalıklar

Bulantı, diyare,

karın ağrısı,

konstipasyon,

kusma, flatulans,

ağız veya boğaz

kuruması,

fundik bez

polipleri

(benign)

Glossit,

özofagus

kandidiyazı,

pankreatit, tat

alma

bozuklukları

Kolit, stomatit

Hepato-bilier

hastalıklar

Karaciğer

enzim

seviyelerinde

artış

Hepatit, sarılık

Deri ve deri altı

doku

hastalıkları

Ürtiker,

kaşıntı,

kızarıklık

Peteşi, purpura,

saç kaybı,

eritema

multiforma,

fotoduyarlılı

Stevens-

Johnson

sendromu,

toksik epidermal

nekroliz

Subakut kütanöz

lupus

eritematozus

(Bkz. Bölüm 4.4)

Kas-iskelet

bozuklukları,

bağ doku ve

kemik

hastalıkları

Artralji,

miyalji,

kalça, el bileği ya

omurgada

kırık

(Bkz.

Bölüm 4.4.)

Böbrek ve idrar

hastalıkları

İnterstisyel

nefrit

11 / 17

Üreme sistemi ve

göğüs hastalıkları

Jinekomasti

Genel

bozukluklar ve

uygulama

bölgesine

ilişkin

hastalıkları

Yorgunluk

Ödem

Ateş,

hiperhidroz,

anoreksi,

impotans ve

anjiyoödem

Anaflaktik şok

Araştırmalar

Kolesterol ve

trigliserid

seviyelerinde

artış,

hiponatremi

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem

taşımaktadır.

Raporlama

yapılması,

ilacın

yarar/risk

dengesinin

sürekli

olarak

izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers

reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35

99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Lansoprazol doz aşımının insanlar üzerindeki etkileri (akut toksisite düşük olmasına

rağmen) bilinmemektedir, bu nedenle tedavisine yönelik talimatlar verilememektedir.

Ancak, çalışmalarda lansoprazol oral yolla 180 mg’a kadar ve intravenöz yolla 90 mg’a

kadar kullanılmış ve herhangi belirgin bir istenmeyen etki görülmemiştir.

Lansoprazolün doz aşımında olası semptomlar için Bölüm 4.8’e bakınız.

Raporlanan bir doz aşımı vakasında 600 mg lansoprazol alan bir hasta hiçbir advers etki

göstermemiştir. Sıçanlarda 5000 mg/kg [Vücut yüzey alanına (BSA) göre 30 mg insan

dozunun yaklaşık 1300 katı] ve farelerde 5000 mg/kg’a (BSA’ya göre 30 mg insan

dozunun yaklaşık 675.7 katı) kadar uygulanan oral lansoprazol dozları sonucunda hiçbir

ölüm vakasına veya klinik bir işarete rastlanmamıştır.

Doz aşımından şüphelenilen durumlarda hasta gözetim altında tutulmalıdır. Lansoprazol

hemodiyaliz ile dolaşımdan uzaklaştırılamaz. Gerekli hallerde, mide

yıkama, aktif

kömür ve semptomatik tedavi önerilmektedir.

12 / 17

5.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1.

Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Proton pompası inhibitörleri

ATC Kodu: A02BC03

Lansoprazol, bir gastrik proton pompası inhibitörüdür. Mide pariyetal hücrelerinin

- ATPaz enziminin aktivasyonunu inhibe ederek gastrik asit oluşumunun son

basamağını engeller. İnhibisyon doza bağlı ve geri dönüşlüdür, hem bazal hem de

uyarılmış gastrik asit sekresyonunu etkiler. Lansoprazol pariyetal hücrelerde konsantre

halde bulunur ve asidik ortamlarında aktif hale gelir. Bunun üzerine enzim aktivitesinin

inhibisyonuna neden olan H

- ATPaz enziminin sülfidril grubu ile reaksiyona girer.

Gastrik asit sekresyonu üzerine etkisi:

Lansoprazol selektif bir pariyetal hücre proton pompası inhibitörüdür. Lansoprazolun

tek oral dozu pentagastrin-uyarılmış mide asidi sekresyonunu %80’e yakın inhibe eder.

Yedi gün süreyle tekrarlanan günlük uygulamadan sonra gastrik asit sekresyonunda

yaklaşık %90 inhibisyon oluşturur. Mide asidinin bazal sekresyonu üzerinde karşılıklı

bir etkisi vardır. 30 mg tek doz bazal sekresyonu % 70’e kadar indirir ve hastanın

semptomları

dozdan

itibaren

düzenli

olarak

rahatlar.

Sekiz

günlük

tekrarlayan

uygulama sonucunda azalma yaklaşık %85’tir. Semptomların hızlı rahatlaması günlük

tek kapsül (30 mg) ile elde edilir ve duodenal ülserli hastaların çoğu 2 hafta içinde,

gastrik ülser ve reflü özofajiti olan hastaların çoğu 4 hafta içinde iyileşir. Lansoprazol

gastrik asiditeyi azaltarak uygun antibiyotiğin H. pylori’ye karşı etkin olabileceği ortamı

oluşturur.

Lansoprazol dahil, herhangi bir sebepten dolayı azalan gastrik asidite gastrointestinal

sistemde normal olarak var olan bakterilerin sayısında artışa neden olur. Proton pompası

inhibitörleri ile tedavi Salmonella ve Camphylobacter ve muhtemelen ayrıca hastanede

yatan hastalarda Clostridium difficile gibi gastrointestinal enfeksiyonların riskini az da

olsa arttırabilir.

13 / 17

5.2.

Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler

Emilim:

Lansoprazol, aside dayanıksız bir kimyasal yapıya sahip olması nedeniyle midede

kimyasal değişime uğramasının önlenmesi ve sistemik biyoyararlanımının arttırılması

amacıyla bağırsaktan emilimini sağlayan enterik kaplı formülasyon şeklinde uygulanır.

Enterik-kaplı formülasyon şeklinde oral yoldan uygulanan lansoprazolün absorbsiyonu

hızlıdır ve maksimum serum konsantrasyonuna yaklaşık 1.7 saatte ulaşır. Lansoprazol

tekrarlayan dozlarda uygulandığında vücutta birikmez ve farmakokinetik özellikleri

değişmez. Lansoprazol hızlıca emilir, oral uygulamadan 1.7 saat sonra C

maks

değerlerine

ulaşılır ve biyoyararlanımı %80’dir. Midede besin maddelerinin bulunması halinde

lansoprazolün absorbsiyonu azalır. İlacın aç karnına değil de yemekten sonraki 30

dakika içinde verilmesi C

maks

ve EAA değerlerinde yaklaşık %50 oranında azalmaya yol

açmıştır. Sağlıklı kişilerde ortalama plazma yarı ömrü 1.5 (±1.0) saattir.

Dağılım:

Lansoprazol %97 oranında proteine bağlanır. 0.05-5.0 mcg/ml konsantrasyon aralığında

plazma proteinlerine bağlanma oranı değişmez.

Biyotransformasyon:

Lansoprazol

yüksek

oranda

karaciğerde

metabolize

olur;

plazmada

ölçülebilir

miktarlardaki

metaboliti

(hidroksillenmiş

sülfinil

sülfon)

saptanmıştır.

metabolitlerin

antisekretuar

aktivitesi

yoktur

veya

çok

düşüktür.

Lansoprazolün

pariyetal hücre kanalcıklarında H

ATPaz yolu ile asit üretimini engelleyen iki aktif

metabolite dönüştüğü düşünülmekle birlikte, bu metabolitler kanda gösterilmemiştir. Bu

metabolitler sistemik dolaşımda bulunmaz.

Eliminasyon:

Lansoprazolün eliminasyon yarı-ömrü onun gastrik asit sekresyonunu ne kadar süre

inhibe ettiğini yansıtmamaktadır. Plazma eliminasyon yarı-ömrü 2 saatten kısa iken, asit

inhibitör etkisi 24 saatten uzun sürer. Yaşlılarda eliminasyon yarı-ömrü 2-3 saattir.

14 / 17

Lansoprazolün oral yoldan tek doz uygulanmasının ardından, idrarda değişmemiş ilaç

saptanmamıştır. Bir çalışmada; C

’ün oral yoldan tek doz uygulanmasının ardından,

uygulanan radyasyonun yaklaşık 1/3’ü idrarda, 2/3’ü feçeste saptanmıştır. Bu durum

lansoprazolün metabolitlerinin anlamlı olarak safra ile atıldığını göstermektedir.

Doğrusallık/ Doğrusal olmayan durum:

15-60 mg aralığında oral yoldan tek doz uygulanması ile elde edilen maksimum serum

konsantrasyonları (C

maks

) ve eğri altında kalan (EAA) değerleri uygulanan doz ile

orantılıdır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği

Şiddetli renal yetmezliği olan hastalarda 60 mg lansoprazolün uygulanmasının ardından

plazma proteinlerine bağlanma oranı %1-1.5 oranında azalmaktadır. Böbrek yetmezliği

olanlarda eliminasyon yarı ömrü kısalmış, toplam EAA (serbest ve proteinlere bağlı)

değeri

azalmıştır.

Ancak

plazmadaki

serbest

lansoprazolün

değeri

böbrek

yetmezliği derecesi ile ilişkili değildir, C

maks

ve T

maks

değerleri sağlıklı insanlardakine

benzerdir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.

Karaciğer yetmezliği

Değişik derecelerde karaciğer yetmezliği olan hastalarda ortalama plazma yarılanma

ömrü 1.5 saatten 3.2-7.2 saate kadar uzamıştır. Karaciğer yetmezliği olan hastaların

kararlı durumdaki ortalama EAA değerleri %500’e kadar yükselmiştir. Ağır hepatik

yetmezliği olan hastalarda lansoprazolün dozu azaltılmalıdır.

Geriyatrik popülasyon

Yaşlı hastalarda lansoprazolün klerensi azalır ve eliminasyon

yarı ömrü %50-100

oranında artar. Yaşlı hastalarda ortalama yarı ömrü 1.9-2.9 saat olduğundan, tekrarlayan

dozlarda günde 1 kez uygulanması ile akümüle olmadığı saptanmıştır. Yaşlılarda doruk

plazma düzeyleri değişmez.

Pediyatrik popülasyon

Yaşları 1-17 arasında olan çocuklarda 30 kg’ın altında olanlar için 15 mg ve üzerinde

olanlar için 30 mg dozla yapılan farmakokinetik değerlendirme yetişkinlerdekine benzer

bulunmuştur. Lansoprazolün 2-3 aylıktan 1 yaşa kadar olan çocuklarda 17 mg/m

vücut

15 / 17

yüzey alanı veya 1 mg/kg dozda yapılan araştırmada da maruziyeti yetişkinlerdekine

benzerdir.

2-3 aylıktan daha küçük infantlarda, 1.0 mg/kg ve 0.5 mg/kg tek doz ile yetişkinlere

kıyasla lansoprazole daha yüksek maruziyet görülmüştür.

CYP2C19’u zayıf metabolize edenler

CYP2C19 genetik polimorfizm konusudur, popülasyonun %2-6’sında bulunur ve zayıf

metabolizörler olarak adlandırılır. Mutant bir CYP2C19 allelinin homozigotudur ve bu

nedenle CYP2C19 enziminin fonksiyonu yetersizdir. Lansoprazol maruziyeti, zayıf

metabolizörlerde güçlü metabolizörlerdekinin birkaç katından fazladır.

5.3. Klinik öncesi güvenilirlik verileri

Geleneksel

güvenlilik

farmakolojisi,

tekrar

toksisitesi,

üreme

toksisitesi

genotoksitite çalışmalarına dayanan klinik öncesi veriler insanlar üzerine zararlı etkileri

olmadığını göstermiştir.

Sıçanlarda yapılan iki karsinojenite çalışmasında lansoprazol, doza bağlı gastrik ECL

hücre hiperplazisi ve asit sekresyonunun inhibisyonuna bağlı olarak hipergastrinemi ile

ilişkili ECL hücre karsinoidleri üretmiştir. Ayrıca Leydig hücre hiperplazisi ve benign

Leydig

hücre

tümörleri

intestinal

metaplazi

gözlenmiştir.

sekiz

aylık

uygulamadan sonra retinal atrofi oluşmuştur. Bu durum maymun, köpek ve farelerde

görülmemiştir.

Bu bulguların klinik olarak ilişkisi bilinmemektedir.

16 / 17

6.

FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1

Yardımcı Maddelerin Listesi

Sukroz,

Mannitol

Kalsiyum karboksi metil selüloz

Disodyum hidrojen fosfat

Hafif magnezyum karbonat

Şeker küreleri (sukroz)

Metil paraben sodyum

Propil paraben sodyum

Povidon K-30 (PVPK-30)

Polisorbat 80

Hidroksi propil metil selüloz E-

(HPMC E-

Hidroksi propil metil selüloz P-55 (HPMC P-55)

Talk

Setil alkol

Titanyum dioksit

İzopropil alkol

Saf su

6.2

Geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3

Raf ömrü

24 ay.

6.4

Saklamaya yönelik özel tedbirler

C’nin

altındaki

sıcaklığında,

kuru

yerde

ışıktan

koruyarak

saklayınız.

17 / 17

6.5

Ambalajın niteliği ve içeriği

LAPİLORİ

, 30 mg Lansoprazol içeren mikropellet kapsüller, 14 ve 28 kapsüllük

şeffaf PVC/PVDC-Alüminyum folyo blister ambalajlarda kullanıma sunulmuştur.

6.6

Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü

Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne

uygun olarak imha edilmelidir.

7.

RUHSAT SAHİBİ

Drogsan İlaçları San. ve Tic. A.Ş.

Oğuzlar Mah. 1370. sok. 7/3

Balgat-ANKARA

Tel: 0 312 287 74 10

Faks: 0 312 287 61 15

8.

RUHSAT NUMARASI

233/54

9.

İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 20.07.2011

Ruhsat yenileme tarihi:

10.

KÜB’ÜN YENİLEME TARİHİ