LANSOR

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • LANSOR 15 MG 30 KAPSUL
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • LANSOR 15 MG 30 KAPSUL
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • bulimia

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699536160078
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 29-01-2013
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

1/12

KISA ÜRÜN BĐLGĐSĐ

1. BEŞERĐ TIBBĐ ÜRÜNÜN ADI

LANSOR 15 mg mikropellet kapsül

2. KALĐTATĐF VE KANTĐTATĐF BĐLEŞĐM

Etkin madde:

Lansoprazol

15.00 mg

Yardımcı maddeler:

Sakkaroz

29.9 mg

Yardımcı maddeler için bölüm 6.1’e bakınız.

3. FARMASÖTĐK FORM

Mikropellet kapsül

Opak sert jelatin kapsüller beyaz veya hemen hemen beyaz renkte enterik kaplı mikropelletler

içerir.

4. KLĐNĐK ÖZELLĐKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Duodenal ülser ve gastrik ülser,

Reflü özofajit tedavisi ve profilaksisi,

Helicobacter

pylori

pylori)’nin

neden

olduğu

ülserlerin

tedavisi

için

uygun

antibiyotik ile birlikte H.pylori eradikasyonu,

Sürekli

NSAĐ

ilaç

tedavisi

gereken

hastalardaki

NSAĐ

ilaç

ilişkili

duodenal

benign gastrik ülser tedavisi ve profilaksisi,

Semptomatik gastroözofageal reflü hastalığı,

Zollinger-Ellison sendromunun da dahil olduğu patolojik hipersekresyon durumları.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji:

Doktor

tarafından

başka

şekilde

önerilmediği

takdirde

lansoprazolün

mutad

dozları

aşağıdadır:

Duodenal ülser:

Önerilen oral doz 2 hafta süreyle günde 1 kez 30 mg’dır. Bu süre içinde

tam olarak iyileşemeyen hastalarda tedavi süresi aynı dozda 2 hafta daha uzatılır.

Gastrik ülser: Önerilen oral doz 4 haftaya kadar günde 1 kez 30 mg’dır. Ülser genelde

4 hafta içinde iyileşir, ancak bu süre içinde tam olarak iyileşemeyen hastalarda tedavi süresi

aynı dozda 4 hafta daha uzatılır.

Reflü özofajit: Tavsiye edilen doz 4 hafta süreyle günde bir defa 30 mg’dır. Bu süre içinde

tam olarak iyileşmeyen hastalarda, tedavi süresi aynı dozda 4 hafta daha uzatılır.

Reflü özofajitin profilaksisi: Önerilen doz günde bir defa 15 mg’dır. Gerekli hallerde

doz günde bir defa 30 mg’a çıkartılabilir.

Helicobacter pylori eradikasyonu: Kombinasyon

tedavisinde bakteriyel dirence, tedavi

süresine (genellikle 7 gün fakat bazen 14 güne çıkabilir) ve uygun antibakteriyel ajanın

seçimine dikkat edilmelidir.

2/12

Aşağıdaki antibakteriyel ajanlarla birlikte kombine olarak tavsiye edilen lansoprazol dozu

7 gün boyunca günde 2 kez 30 mg:

Klaritromisin 250-500 mg günde iki kez + amoksisilin 1 g günde 2 kez

Klaritromisin 250 mg günde iki kez + metronidazol 400-500 mg günde 2 kez

Klaritromisin; lansoprazol, amoksisilin veya metronidazol ile kombine edildiğinde H. pylori

eradikasyonu %90 oranına çıkmıştır. Altı aylık başarılı bir eradikasyon tedavisinden

sonra, tekrar enfeksiyon riski düşüktür; dolayısıyla nüks etmesi beklenmez.

Sürekli NSAĐ (Non steroidal antiinflamatuar) ilaç tedavisi gereken hastalardaki NSAĐ

ilaç ile ilişkili duodenal ve bening gastrik ülser tedavisi: Önerilen doz 4 hafta süreyle

günde bir defa 30 mg’dır. Bu süre içinde tam olarak iyileşmeyen hastalarda tedavi süresi

hafta

daha

uzatılabilir.

Đyileşmesi

ülserli

veya

riski

taşıyan

hastalar

için

muhtemelen daha uzun süreli bir tedavi kürü ve/veya daha yüksek doz uygulanır.

Uzun süreli NSAĐ ilaç tedavisi gereken risk altındaki hastalardaki (>65 yaş ya da

gastrik veya duodenal ülser geçmişi) NSAĐ ilaç ile ilişkili gastrik ve duodenal ülser

profilaksisi: Önerilen doz

günde bir

defa 15

mg’dır. Eğer tedavi etkisini göstermezse

günde bir defa 30 mg’lık doz kullanılmalıdır.

Semptomatik gastroözafajeal reflü hastalığı: Önerilen doz günde bir defa 15 veya 30

mg’dır.

Semptomlarda

hızlı

gerileme

görülür.

Bireysel

ayarlamaları

dikkate

alınmalıdır.

hafta

süreyle

günlük

lansoprazol

verilen

hastalarda

herhangi

iyileşme görülmezse ek bir tedavi önerilir.

Zollinger-Ellison sendromunun da dahil olduğu patolojik hipersekresyon durumları:

Önerilen başlangıç dozu günde bir defa 60 mg’dır. Doz hastanın ihtiyacına göre belirlenmeli

tedavi

gerekli

olduğu

sürece

devam

ettirilmelidir.

mg’a

kadar

günlük

dozlar

kullanılmıştır. Eğer

gerekli

günde

mg’dan

daha

yüksek

ise,

ikiye

bölünmüş dozlar şeklinde verilmelidir.

Uygulama şekli:

Đstenen

etki

için

LANSOR

mikropellet

kapsülleri günde

defa

sabahları

karnına

alınmalıdır (Sabah ve akşam olmak üzere günde iki kez alındığı Helicobacter pylori

eradikasyonunun tedavisi hariçtir).

Lansoprazol yemekten en az 30 dakika önce alınmalıdır (Bkz. Bölüm 5.2.). Kapsüller sıvı ile

bir bütün olarak yutulmalıdır.

Hastalar kapsüllerin açılmaması, çiğnenmemesi veya ezilmemesi konusunda uyarılmalıdır.

Kapsül yutma zorluğu olan hastalarda çalışmalar ve klinik uygulamalara göre kapsüller

aşağıdaki gibi kullanılabilir:

Kapsül

açılır.

Mikropelletler

miktar

elma/domates

suyu

karıştırılır

veya yumuşak bir gıda (örn.; yoğurt, elma püresi) üzerine serpilerek yutulur.

Kapsül açılır. Nazogastrik tüple

uygulama

için mikropelletler

40 ml elma

suyu

ile karıştırılır (Bkz. Bölüm 5.2.).

Süspansiyon veya karışım hazırlandıktan sonra ilaç hemen uygulanmalıdır.

Mikropelletler çiğnenmemeli ve ezilmemelidir. Diğer içecek ve sıvılarda kullanım, klinik

olarak çalışılmadığı için tavsiye edilmez.

3/12

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlanması gerekmez.

Karaciğer yetmezliği:

Orta veya ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalar düzenli gözlem altında tutulmalıdır ve

günlük doz yarıya indirilmelidir (Bkz. Bölüm 4.4. ve 5.2.).

Pediyatrik popülasyon:

Klinik veriler sınırlı olduğu için çocuklarda lansoprazol kullanımı önerilmemektedir (bkz.

Bölüm 5.2).

Gastro-özofageal

reflüde

yararlı

etkileri

mevcut

verilerle

gösterilmediği

için,

yaşın

altındaki çocukların tedavisinde kullanılmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda

klerensin

azalması

nedeniyle

bireysel

ihtiyaçlara

göre

ayarlaması

gerekebilir. Klinik zorunluluk yoksa günlük 30 mg dozun aşılmaması gerekir.

4.3. Kontrendikasyonlar

LANSOR,

lansoprazole

içerdiği

diğer

maddelere

karşı

duyarlılığı

olan

hastalarda

kontrendikedir.

Lansoprazol atazanavir ile birlikte alınmamalıdır (Bkz. Bölüm 4.5.).

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Lansoprazol tedavisi gastrik malignite belirtilerini maskeleyebilir. Bu nedenle hastalar

tedaviye başlamadan önce gastrik malignite olasılığı açısından değerlendirilmelidir.

Lansoprazol orta ve ciddi karaciğer

yetmezliğinde dikkatli kullanılmalıdır (Bkz. Bölüm

4.2. ve 5.2.).

Lansoprazol kaynaklı düşük gastrik asiditenin, sindirim sisteminde hali hazırda bulunan

bakteri sayısında artışa sebep olması beklenebilir. Lansoprazol ile tedavi Salmonella ve

Campylobacter gibi gastrointestinal enfeksiyonların riskinde az da olsa bir artışa neden

olabilir (Bkz. Bölüm 5.1.).

Gastro-duodenal

ülser

şikayeti

olan

hastalarda,

etiyolojik

faktör

olarak

H.pylori

enfeksiyonu olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.

Lansoprazol,

H.pylori

eradikasyonunun

tedavisi

için

antibiyotiklerle

kombine

olarak

kullanılıyorsa, ayrıca bu antibiyotiklerin de ürün bilgileri takip edilmelidir.

yıldan daha uzun süredir idame tedavisi alan hastalar için sınırlı güvenlik verileri

olduğundan bu hastaların tedavileri düzenli olarak incelenmeli ve kapsamlı bir risk/yarar

değerlendirmesi yapılmalıdır.

Lansoprazol kullanan hastalarda çok nadir kolit vakalarına rastlanmıştır. Bu yüzden, şiddetli

ve/veya sürekli diyare vakalarında tedavinin sonlandırılması göz önünde bulundurulmalıdır.

Peptik

ülser

tedavisinde,

sürekli

NSAĐ

ilaç

tedavisi

alma

ihtiyacı

olan

yüksek

riskli

hastalarda (örn.; geçmiş gastrointestinal kanama, perforasyon veya ülser, ilerlemiş yaş,

üst

advers

etkileri

ihtimalini

artırdığı

bilinen

ilaçlarla

[örn.;

kortikosteroidler

veya

antikoagülanlar] birlikte kullanım, ciddi bir eşzamanlı hastalık faktörü varlığı veya önerilen

4/12

NSAĐ ilacın maksimum dozlarının uzun süreli kullanımı) kontrollü olunmalıdır.

Kemik kırığı

Yayınlanmış çeşitli gözlemsel çalışmalar, proton pompası inhibitörü (PPI) tedavisinin, kalça,

el bileği ya da omurgada osteoporoza bağlı kırık riskinde bir artışla ilişkili olabileceğini

düşündürmektedir. Çoklu günlük dozlar ve uzun süreli PPI tedavisi (bir yıl ya da daha fazla)

şeklinde

tanımlanan

yüksek

alan

hastalarda

kırık

riski

artmıştır.

Hastalar,

tedavi

edildikleri durum için uygun olan en düşük dozda ve en kısa süreli PPI tedavisini almalıdırlar.

Hipomagnezemi

PPI’larla en az 3 ay süreyle tedavi edilen hastalarda ve çoğu olguda da bir yıl tedaviden

sonra nadiren semptomatik ve asemptomatik hipomagnezemi bildirilmiştir. Ciddi advers

olaylar tetani, aritmiler ve nöbetleri içermektedir. Çoğu hastada hipomagnezemi tedavisi

magnezyum replasmanını ve PPI tedavisinin kesilmesini gerektirmektedir. Uzun süre tedavi

alması beklenen ya da PPI’ları digoksin gibi ilaçlar ya da hipomagnezemiye neden olabilecek

ilaçlarla (örn. diüretikler) birlikte alan hastalar için, sağlık mesleği mensupları PPI tedavisine

başlamadan önce ve daha sonra periyodik olarak magnezyum düzeylerini takip edebilirler.

Nöroendokrin tümörler için yapılan incelemelerle etkileşimler

Gastrik

asit

düzeyindeki

ilaç

kaynaklı

azalmalara

sekonder

olarak

serum

kromogranin

A (CgA) düzeyleri artmaktadır. Artmış CgA düzeyi nöroendokrin tümörler için yapılan tanı

incelemelerinde

yanlış

pozitif

sonuçlara

açabilir.

Uygulayıcılar

düzeylerini

değerlendirmeden önce geçici olarak PPI tedavisine ara verilmeli ve eğer başlangıçtaki CgA

düzeyleri

yüksek

testi

tekrar

etmelidirler.

Eğer

seri

testler

yapılıyorsa

(örn.

monitörizasyon için), testler arasındaki referans aralıkları değişebileceği için testler aynı

laboratuarda yapılmalıdır.

Subakut kütanöz lupus eritematozus

Proton pompa intibitörleri çok seyrek olarak subakut kütanöz lupus eritematozus vakaları ile

ilişkilendirilmiştir. Özellikle derinin güneşe maruz kalan alanlarında olmak üzere lezyonların

ortaya çıkması ve artraljinin eşlik etmesi durumlarında hasta acilen tıbbi yardım almalı ve

sağlık mesleği mensubu LANSOR tedavisinin kesilmesini değerlendirmelidir. Daha önce bir

proton pompa inhibitörü tedavisi sonrası subakut kütanöz lupus eritematozus gelişmiş olması,

aynı durumun diğer proton pompa inhibitörleri ile de görülme riskini arttırır.

Kapsüller

sakkaroz

içermektedir.

Nadir

kalıtımsal

früktoz

intoleransı,

glikoz-galaktoz

malabsorpsiyon

veya

sükraz-izomaltaz

yetmezliği

problemi

olan

hastaların

ilacı

kullanmamaları gerekir.

4.5.

Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Lansoprazolün diğer ilaçlar üzerindeki etkileri

Absorpsiyonu pH’a bağımlı olan ilaçlar

Lansoprazol,

mide

pH’ının

biyoyararlanım

için

kritik

olduğu

durumlarda

ilaçların

absorpsiyonunu engelleyebilir.

Atazanavir:

çalışmada

sağlıklı

gönüllülerde

lansoprazolün

(günde

atazanavir ile birlikte uygulanması atazanavir maruziyetinde önemli bir azalmaya neden

olmuştur (EAA ve C

maks

değerlerlerinde yaklaşık %90 azalma). Lansoprazol, atazanavir ile

birlikte uygulanmamalıdır (Bkz. Bölüm 4.3.).

Ketokonazol ve itrakonazol: Ketokonazol ve itrakonazolün gastrointestinal kanaldan

absorpsiyonu

mide

asidi

varlığında

artar.

Lansoprazol

kullanımı

ketokonazol

itrakonazolün

alt-terapötik

konsantrasyonlarına

açabileceğinden

kombinasyondan

kaçınılmalıdır.

5/12

Digoksin: Lansoprazol ve digoksinin birlikte kullanımı digoksin plazma seviyelerinde artışa

yol açabilir. Bu sebeple lansoprazol ile tedaviye başlanırken ve sonlandırılırken digoksin

plazma seviyeleri takip edilmeli ve gerektiğinde digoksin dozu ayarlanmalıdır.

P450 enzimleri ile metabolize olan ilaçlar

Lansoprazol CYP3A4 ile metabolize olan ilaçların plazma konsantrasyonlarını artırabilir.

Lansoprazolün bu enzim tarafından metabolize edilen ve dar bir teröpötik alanı olan ilaçlarla

birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır.

Teofilin: Lansoprazol teofilinin plazma konsantrasyonunu azaltarak o dozda beklenen klinik

etkisini düşürebilir. Đki ilacın birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır.

Takrolimus: Lanzoprazol ile

birlikte

kullanımı

takrolimusun (bir

CYP3A ve

P-gp

substratı) plazma konsantrasyonlarını artırır. Lansoprazol maruziyeti takrolimusun ortalama

maruziyetini %81’e kadar artırır. Lansoprazol ile birlikte tedavi başlatılırken veya

sonlandırılırken takrolimusun plazma konsantrasyonlarının takip edilmesi önerilir.

P-glikoprotein ile taşınan ilaçlar

Lansoprazolün

vitro

taşıyıcı

protein

P-glikoprotein’i

(P-gp)

engellediği

gözlenmiştir.

Bunun klinik uygunluğu bilinmemektedir.

Diğer ilaçların lansoprazol üzerindeki etkileri

CYP2C19’u inhibe eden ilaçlar

Fluvoksamin: Lansoprazolün CYP2C19 inhibitörü fluvoksamin ile birlikte kullanımı sırasında

doz azaltılması göz önünde bulundurulmalıdır. Lansoprazolün plazma konsantrasyonları 4

katına kadar artar.

CYP2C19 ve CYP3A4’ü indükleyen ilaçlar

Rifampisin ve St John’s wort (Hypericum perforatum) gibi CYP2C19 veya CYP3A4’ü

etkileyen

enzim

indükleyicileri

lansoprazolün serum

konsantrasyonlarını

belirgin

şekilde

azaltabilir.

Diğerleri

Sükralfat/Antasitler:

Sükralfat/Antasitler

lansoprazolün

biyoyararlanımını

azaltabilir.

Bu yüzden lansoprazol, bu ilaçların kullanımından en az 1 saat sonra alınmalıdır. Klinik

denemelerde, antasitler lansoprazol ile birlikte kullanılmıştır ve lansoprazolün etkinliğinde

değişikliğe dair bir kanıt görülmemiştir.

Lansoprazolün NSAĐ ilaçlar ile etkileşimini gösteren önemli klinik bir çalışma yoktur.

4.6.

Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda etkin doğum kontrolü uygulanmasına gerek

yoktur.

Gebelik dönemi

Lansoprazol için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da

doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu

göstermemektedir. Bu sebeple gebelik döneminde lansoprazol kullanımı önerilmemektedir.

6/12

Laktasyon dönemi

Lansoprazol

metabolitlerinin

deney

hayvanlarında

anne

sütüne

geçtiği

saptanmıştır

ancak insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilacın anne sütüne geçtiği

bilindiğinden, anne sütü alan bebeklerde ciddi yan etkiye yol açma potansiyeli ve hayvan

çalışmalarında karsinojenite potansiyeline sahip olduğu saptandığından, ilacın

anne için

önemi de düşünülerek; emziren annelerde emzirmenin mi, yoksa tedavinin mi kesileceğine

karar verilmelidir.

Üreme yeteneği /Fertilite

Lansoprazolün, 150 mg/kg/gün oral dozlarda (vücut

yüzey alanına göre önerilen insan

dozunun 40

katı)

uygulandığı

dişi

erkek

sıçanlarda

fertilite

üreme

performansı

üzerine bir etkisi görülmemiştir.

Hamile

sıçanlara

maksimum

mg/kg/gün

(vücut

yüzey alanına

göre

önerilen

insan

dozunun 40 katı) ve hamile tavşanlara 30 mg/kg/gün (vücut yüzey alanına göre önerilen

insan dozunun 16 katı) oral dozlarda uygulandığı teratojenite çalışmalarında fertilitenin

bozulması veya fetus hasarını gösteren herhangi bir veri saptanmamıştır.

4.7.

Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Baş dönmesi, vertigo, görme bozuklukları ve somnolans gibi advers etkiler görülebilir (Bkz.

Bölüm 4.8.). Bu koşullar altında reaksiyon kabiliyeti azalabilir.

4.8.

Đstenmeyen etkiler

Klinik çalışmalarda lansoprazol ile ilgili en sık bildirilen yan etkiler ve ilaçla ilişkisi

daha belirgin olan istenmeyen reaksiyonlar aşağıda vücut sistemlerine göre sıklık derecesine

göre listelenmiştir.

Her bir sistem organ sınıfı içinde advers etkiler, aşağıdaki tanımlamalara uygun olarak

sınıflandırılmıştır:

Çok

yaygın

(≥1/10);

yaygın

(≥1/100

<1/10);

yaygın

olmayan

(≥1/1,000 ila <1/100); seyrek (≥1/10,000 ila <1/1,000); çok seyrek (<1/10,000), bilinmiyor

(eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Yaygın

Yaygın olmayan

Seyrek

Çok seyrek

Bilinmiyor

Kan ve lenf

sistemi

hastalıkları

Trombositopeni,

eozinofili,

lökopeni

Anemi

Agranülositoz,

Pansitopeni

Metabolizma ve

beslenme

hastalıkları

Hipomagnezemi

(Bkz. Bölüm

4.4.)

Psikiyatrik

hastalıklar

Depresyon

Đnsomnia,

halüsinasyon,

konfüzyon

Sinir sistemi

hastalıkları

Baş ağrısı,

baş dönmesi

Huzursuzluk,

vertigo,

parestezi,

somnolans,

tremor

Göz hastalıkları

Görme

bozuklukları

7/12

Yaygın

Yaygın olmayan

Seyrek

Çok seyrek

Bilinmiyor

Gastrointestinal

hastalıklar

Bulantı, diyare,

karın ağrısı,

konstipasyon,

kusma,

flatulans, ağız

veya boğaz

kuruması,

Fundik bez

polipleri

(benign)

Glossit,

özofagus

kandidiyazis,

pankreatit, tat

alma

bozuklukları

Kolit, stomatit

Hepato-bilier

hastalıklar

Karaciğer

enzim

seviyelerinde

artış

Hepatit, sarılık

Deri ve deri

altı doku

hastalıkları

Ürtiker,

kaşıntı,

kızarıklık

Peteşi, purpura,

saç kaybı,

eritema

multiforma,

fotoduyarlılık

Stevens-

Johnson

sendromu,

toksik epidermal

nekroliz

Subakut kütanöz

lupus

eritematozus

(Bkz. Bölüm 4.4)

Kas-iskelet

bozuklukları,

bağ doku ve

kemik

hastalıkları

Artralji,

miyalji,

kalça, el bileği

ya da omurgada

kırık (Bkz.

Bölüm 4.4.)

Böbrek ve idrar

yolu hastalıkları

Đnterstisyel

nefrit

Üreme sistemi ve

göğüs

hastalıkları

Jinekomasti

Genel

bozukluklar

ve uygulama

bölgesine

ilişkin

hastalıkları

Yorgunluk

Ödem

Ateş,

hiperhidroz,

anoreksi,

impotans ve

anjiyoödem

Anaflaktik şok

Araştırmalar

Kolesterol ve

trigliserid

seviyelerinde

artış,

hiponatremi

8/12

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine

olanak

sağlar.

Sağlık

mesleği

mensuplarının

herhangi

şüpheli

advers

reaksiyonu

Türkiye

Farmakovijilans

Merkezi

(TÜFAM)'ne

bildirmeleri

gerekmektedir

(www.titck.gov.tr; e- posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Lansoprazol doz aşımının insanlar üzerindeki etkileri (akut toksisite düşük olmasına rağmen)

bilinmemektedir, bu nedenle tedavisine yönelik talimatlar verilememektedir. Ancak,

çalışmalarda lansoprazol oral yolla 180 mg’a kadar ve intravenöz yolla 90 mg’a kadar

kullanılmış ve herhangi belirgin bir istenmeyen etki görülmemiştir.

Lansoprazolün doz aşımında olası semptomlar için Bölüm 4.8.’e bakınız.

Raporlanan bir doz aşımı vakasında 600 mg lansoprazol alan bir hasta hiçbir advers etki

göstermemiştir. Sıçanlarda 5000 mg/kg [Vücut yüzey alanına (BSA) göre 30 mg insan

dozunun yaklaşık

1300

katı]

farelerde

5000

mg/kg’a

(BSA’ya

göre

insan

dozunun

yaklaşık 675,7 katı) kadar uygulanan oral lansoprazol dozları sonucunda hiçbir

ölüm vakasına veya klinik bir işarete rastlanmamıştır.

Doz aşımından şüphelenilen durumlarda hasta gözetim altında tutulmalıdır. Lansoprazol

hemodiyaliz ile dolaşımdan uzaklaştırılamaz. Gerekli hallerde, mide yıkama, aktif kömür ve

semptomatik tedavi önerilmektedir.

5. FARMAKOLOJĐK ÖZELLĐKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Proton pompası inhibitörleri

ATC Kodu: A02BC03

Lansoprazol,

gastrik

proton

pompası

inhibitörüdür.

Mide

pariyetal

hücrelerinin

-ATPaz

enziminin

aktivasyonunu

inhibe

ederek

gastrik

asit

oluşumunun

basamağını engeller. Đnhibisyon doza bağlı ve geri dönüşlüdür, hem bazal hem de uyarılmış

gastrik asit sekresyonunu etkiler. Lansoprazol pariyetal hücrelerde konsantre halde bulunur

ve asidik ortamlarında aktif hale gelir. Bunun üzerine enzim aktivitesinin inhibisyonuna

neden olan H

- ATPaz enziminin sülfidril grubu ile reaksiyona girer.

Gastrik asit sekresyonu üzerine etkisi:

Lansoprazol selektif bir pariyetal hücre proton pompası inhibitörüdür. Lansoprazolun tek oral

dozu pentagastrin-uyarılmış mide asidi sekresyonunu %80’e yakın inhibe eder. Yedi gün

süreyle tekrarlanan günlük uygulamadan sonra gastrik asit sekresyonunda yaklaşık %90

inhibisyon oluşturur. Mide asidinin bazal sekresyonu üzerinde karşılıklı bir etkisi vardır.

30 mg tek doz bazal sekresyonu % 70’e kadar indirir ve hastanın semptomları ilk dozdan

itibaren

düzenli

olarak

rahatlar.

Sekiz

günlük

tekrarlayan

uygulama

sonucunda

azalma

yaklaşık %85’tir. Semptomların hızlı rahatlaması günlük tek kapsül (30 mg) ile elde edilir ve

duodenal ülserli hastaların çoğu 2 hafta içinde, gastrik ülser ve reflü özofajiti olan

hastaların çoğu 4 hafta içinde iyileşir. Lansoprazol gastrik asiditeyi azaltarak uygun

antibiyotiğin H. pylori’ye karşı etkin olabileceği ortamı oluşturur.

9/12

Lansoprazol

dahil,

herhangi

sebepten

dolayı

azalan

gastrik

asidite

gastrointestinal

sistemde normal olarak var olan bakterilerin sayısında artışa neden olur. Proton pompası

inhibitörleri ile tedavi Salmonella ve Camphylobacter ve muhtemelen ayrıca hastanede yatan

hastalarda

Clostridium

difficile

gibi

gastrointestinal

enfeksiyonların

riskini

olsa

arttırabilir.

5.2.Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Lansoprazol, aside dayanıksız bir kimyasal yapıya sahip olması nedeniyle midede kimyasal

değişime

uğramasının

önlenmesi

sistemik

biyoyararlanımının

artırılması

amacıyla

bağırsaktan emilimini sağlayan enterik kaplı formülasyon şeklinde uygulanır.

Enterik-kaplı

formülasyon

şeklinde

oral

yoldan

uygulanan

lansoprazolün

absorpsiyonu

hızlıdır ve maksimum serum konsantrasyonuna yaklaşık 1,7 saatte ulaşılır. Lansoprazol

tekrarlayan

dozlarda

uygulandığında

vücutta

birikmez

farmakokinetik

özellikleri

değişmez.

Lansoprazol

hızlıca

emilir,

oral

uygulamadan

saat

sonra

maks

değerlerine

ulaşılır

biyoyararlanımı %80’dir. Midede besin maddelerinin bulunması

halinde lansoprazolün absorpsiyonu azalır. Đlacın aç karnına değil de yemekten sonraki 30

dakika içinde verilmesi, C

maks

ve EAA değerlerinde yaklaşık %50 oranında azalmaya yol

açmıştır. Sağlıklı kişilerde ortalama plazma yarı ömrü 1,5 (±1,0) saattir.

Dağılım:

Lansoprazol %97 oranında proteine bağlanır. 0,05-5,0 mcg/ml konsantrasyon aralığında

plazma proteinlerine bağlanma oranı değişmez.

Biyotransformasyon:

Lansoprazol yüksek oranda karaciğerde metabolize olur; plazmada ölçülebilir miktarlarda iki

metaboliti (hidroksillenmiş sülfinil ve sülfon) saptanmıştır. Bu metabolitlerin antisekretuar

aktivitesi yoktur veya çok düşüktür. Lansoprazolün pariyetal hücre kanalcıklarında

ATPaz yolu ile asit üretimini engelleyen iki aktif metabolite dönüştüğü

düşünülmekle birlikte, bu metabolitler kanda gösterilememiştir. Bu metabolitler sistemik

dolaşımda bulunmaz.

Eliminasyon:

Lansoprazolün eliminasyon yarı-ömrü onun gastrik asit sekresyonunu ne kadar süre inhibe

ettiğini yansıtmamaktadır. Plazma eliminasyon yarı-ömrü 2 saatten kısa iken, asit

inhibitör etkisi 24 saatten uzun sürer. Yaşlılarda eliminasyon yarı-ömrü 2-3 saattir.

Lansoprazolün oral

yoldan

uygulanmasının ardından, idrarda değişmemiş ilaç

saptanmamıştır.

çalışmada;

C’ün oral

yoldan

tek doz uygulanmasının

ardından, uygulanan radyasyonun yaklaşık 1/3’ü

idrarda, 2/3’ü

feçeste saptanmıştır. Bu

durum lansoprazolün metabolitlerinin anlamlı olarak safra ile atıldığını göstermektedir.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

15-60 mg aralığında oral yoldan tek doz uygulanması ile elde edilen maksimum

serum konsantrasyonları (C

maks

) ve eğri altında kalan (EAA) değerleri uygulanan doz ile

orantılıdır.

10/12

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği:

Şiddetli renal yetmezliği olan hastalarda, 60 mg lansoprazolün uygulanmasının ardından

plazma proteinlerine bağlanma

oranı

%1-1,5

oranında azalmaktadır.

Böbrek

yetmezliği

olanlarda emilinasyon

yarı

ömrü

kısalmış,

toplam

(serbest

proteinlere

bağlı)

değeri azalmıştır. Ancak plazmadaki serbest lansoprazolün EAA değeri böbrek yetmezliği

derecesi ile ilişkili değildir, C

maks

ve T

maks

değerleri sağlıklı insanlardakine benzerdir.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.

Karaciğer yetmezliği:

Değişik derecelerde karaciğer yetmezliği olan hastalarda ortalama plazma yarılanma ömrü

saatten

3,2-7,2

saate

kadar

uzamıştır.

Karaciğer

yetmezliği

olan

hastaların

kararlı

durumdaki ortalama EAA değerleri %500’e kadar yükselmiştir. Ağır hepatik yetmezliği olan

hastalarda lansoprazolün dozu azaltılmalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda

lansoprazolün klerensi azalır

ve eliminasyon yarı ömrü %50-100

oranında artar. Yaşlı hastalarda ortalama yarı ömrü 1,9-2,9 saat olduğundan, tekrarlayan

dozlarda günde 1 kez

uygulanması

akümüle olmadığı

saptanmıştır. Yaşlılarda

doruk plazma düzeyleri değişmez.

Pediyatrik popülasyon:

Yaşları 1-17 arasında olan çocuklarda 30 kg’ın altında olanlar için 15 mg ve üzerinde olanlar

için

dozla

yapılan

farmakokinetik

değerlendirme

yetişkinlerdekine

benzer

bulunmuştur. Lansoprazolün 2-3 aylıktan 1 yaşa kadar olan çocuklarda 17 mg/m

vücut

yüzey

alanı

veya

mg/kg

dozda

yapılan

araştırmada

maruziyeti

yetişkinlerdekine

benzerdir.

2-3 aylıktan daha küçük infantlarda, 1,0 mg/kg ve 0,5 mg/kg tek doz ile yetişkinlere kıyasla

lansoprazole daha yüksek maruziyet görülmüştür.

CYP2C19’ü zayıf metabolize edenler:

CYP2C19

genetik polimorfizm konusudur, popülasyonun %2-6’sında bulunur ve zayıf

metabolizörler olarak adlandırılır. Mutant bir CYP2C19 allelinin homozigotudur ve bu

nedenle

CYP2C19

enziminin

fonksiyonu

yetersizdir.

Lansoprazol

maruziyeti,

zayıf

metabolizörlerde güçlü metabolizörlerdekinin birkaç katından fazladır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Geleneksel güvenlilik farmakolojisi, tekrar doz toksisitesi, üreme toksisitesi ve genotoksitite

çalışmalarına dayanan klinik öncesi veriler insanlar üzerine zararlı etkileri

olmadığını göstermiştir.

Sıçanlarda yapılan iki karsinojenite çalışmasında lansoprazol, doza bağlı gastrik ECL hücre

hiperplazisi ve asit sekresyonunun inhibisyonuna bağlı olarak hipergastrinemi ile ilişkili

ECL hücre karsinoidleri üretmiştir. Ayrıca Leydig hücre hiperplazisi ve benign

Leydig hücre tümörleri ile intestinal metaplazi gözlenmiştr. On sekiz aylık uygulamadan

sonra retinal atrofi oluşmuştur. Bu durum maymun, köpek ve farelerde görülmemiştir.

Bu bulguların klinik olarak ilişkisi bilinmemektedir.

11/12

6. FARMASÖTĐK ÖZELLĐKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Magnezyum karbonat

Sakkaroz

Mısır nişastası

Hidroksipropil selüloz

Metakrilik asit kopolimeri

Talk

Polietilen glikol 6000

Polisorbat 80

Kolloidal silika

Saf su

Titanyum dioksit (E171)

Kapsül yapısındaki yardımcı maddeler:

Eritrosin (E127)

Đndigo karmin (E132)

Titanyum dioksit (E171)

Sarı demir oksit (E172)

Jelatin (sığır jelatini)

6.2.

Geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3. Raf ömrü

36 ay

6.4 .Saklamaya yönelik özel tedbirler

C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

Ambalaj açıldıktan sonra 25

C’de oda sıcaklığında saklanması koşulu ile kapsüller en geç

içinde

tüketilmelidir.

geçtikten

sonra

şişede

kalan

kapsüller

tekrar

kullanılmamalıdır. Her kullanımdan sonra şişe sıkıca kapatılmalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

30 mikropellet kapsül içeren, tamper evident emniyet çemberli ve silika jel içeren kapak ile

HDPE beyaz plastik şişe, karton kutu içinde.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Herhangi bir kullanılmamış ürün veya atık materyal “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği”

“Ambalaj

Ambalaj

Atıklarının

Kontrolü

Yönetmelikleri”ne

uygun

olarak

imha

edilmelidir.

7. RUHSAT SAHĐBĐ

Adı

: SANOVEL ĐLAÇ SAN. VE TĐC. A.Ş.

Adresi : 34460 Đstinye - Đstanbul

Tel No

: (212) 362 18 00

Faks No : (212) 362 17 38

12/12

8.RUHSAT NUMARASI

195/2

9. ĐLK RUHSAT TARĐHĐ / RUHSAT YENĐLEME TARĐHĐ

Đlk ruhsat tarihi: 23.02.2000

Ruhsat yenileme tarihi: 23.02.2005

KÜB’ÜN YENĐLENME TARĐHĐ