INFLACORT

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • INFLACORT INHALER 50 MCG 200 DOZ
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • INFLACORT INHALER 50 MCG 200 DOZ
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • KOAH

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699569520030
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 29-01-2013
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

1 / 15

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

İNFLACORT

inhaler 200 mcg

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde

Her ölçülü doz 200 mikrogram mikronize budesonid içermektedir.

Yardımcı maddeler

Etanol

153.5 mcg

Yardımcı maddeler için bölüm 6.1.’e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Ölçülü dozlu aerosol süspansiyon

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Astımın tüm basamaklarında antiinflamatuar, bronkodilatör, semptom kontrolü ve oral steroid

ihtiyacını azaltmak amaçlı kullanılır. Amfizem ve kronik bronşit olgularında tek başına

kullanılması önerilmez.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Astım:

Astımlı hastalarda daha önceki tedavilerine bağlı olarak önerilen dozlar aşağıdaki gibidir.

Önceki tedavi

Önerilen başlangıç dozu

Önerilen maksimum doz

Tek başına bronkodilatör

Günde iki kez 200-400

mikrogram

Günde iki kez 400 mikrogram

İnhale kortikosteroid

Günde iki kez 200-400

mikrogram

Günde iki kez 800 mikrogram

Oral yoldan kullanılan

kortikosteroid

Günde iki kez 400-800

mikrogram

Günde iki kez 800 mikrogram

İNFLACORT günde tek doz olarak sabah veya akşam uygulanabilir. Eğer günde tek doz

uygulanan budesonid astım semptomlarını önlemede yetersiz kalırsa günlük doz artırılır

2 / 15

ve/veya

bölünerek

uygulanır.

Tedavinin

amacı

hastaları

düşük

etkili

dozda

idame

ettirmektir. İlacın semptomları azaltma derecesi ve etkinin başlama süresi kişiler arasında

değişkenlik gösterir. Bu nedenle doz bireysel olarak düzenlenir.

Bir inhale kortikosteroid olarak budesonidin etkisi genellikle hızlı başlar. İNFLACORT’un

etkisi ilk kullanımı takiben 24 saat içinde ortaya çıkmaktadır, maksimum etkinin oluşması 1-2

hafta veya daha uzun sürebilir. Önerilen dozlardan daha fazla kullanılan budesonidin etkililik

ve güvenliliği kanıtlanmamıştır.

Kronik bronşit ve amfizemde:

Kronik bronşit ve amfizemde önerilen doz 2 defa 400 mikrogram’dır.

Önerilen

dozların

üzerinde

uygulanan

budesonid

tedavisinin

etkinliği

güvenliliği

gösterilmemiştir.

Uygulama şekli:

İNFLACORT, çok az miktarda ilacın uygulandığı çok dozlu bir inhalerdir.

İNFLACORT; ağız yoluyla inhalasyon şeklinde kullanılır ve inhalasyondan sonra ağız su ile

durulanmalıdır.

İnhalasyon cihazı yoluyla nefes alındığında ilaç akciğerlere ulaşır. Bu nedenle, cihazın ağız

parçası aracılığıyla derin ve güçlü nefes alınması önemlidir.

İnhalasyon cihazının kullanımı doktor veya eczacı tarafından hastaya gösterilmelidir.

İnfantlar, küçük çocuklar,

yaşlılar

gibi hareket kısıtlılığı nedeniyle inhalasyon sırasında

koordinasyonunda zorluk yaşayan hastalarda daha fazla terapötik yararlılık sağlamak için

budesonid inhalerin hazne ile kullanımı önerilmektedir.

Aşağıda verilen kurallar dikkatle izlenmelidir.

1. İnhaler resimde görüldüğü gibi tutulur ve ağızlık

üzerindeki kapak çıkarılır.

3 / 15

2. İnhaler 20 saniye boyunca aşağı yukarı kuvvetlice

çalkalanır.

3. Nefes kuvvetlice dışarı verilir. Ağız parçası ağza

yerleştirilir. Ağız parçası etrafında dudaklar sıkıca kapatılır.

4. Ağızdan derin bir nefes alınırken aynı anda madeni tüp

aşağıya doğru 1 KEZ bastırılır.

5. İnflacort bronşlara ulaşacaktır. İnhaler ağızdan çekilir ve

nefes, rahatsız olmadan olabildiğince uzun süre içeride

tutulur. Daha sonra normal şekilde nefes almaya devam

edilir.

6. Doktor önerisi ile ikinci püskürtme kullanılacak ise 2-5 adımlar tekrarlanır.

7. İnhaler kullanıldıktan sonra kapak tekrar ağızlık üzerine yerleştirilir.

Cihazın Temizlenmesi:

Ağızlık parçası KURU ve temiz bir bezle silinebilir. Temizlik amacıyla su kullanılmamalıdır.

4 / 15

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu bulanan hastalarda hipotalamus-hipofiz-böbreküstü

bezi aksının fonksiyonları düzenli aralıklarla izlenmelidir.

Pediyatrik popülasyon:

Astımlı çocuklarda önerilen dozlar aşağıdaki gibidir:

2-12 yaş arasındaki çocuklarda: bölünmüş dozlarda, günde 200-800 mikrogram.

Orta şiddetli/şiddetli astımın görüldüğü çocuklarda daha yüksek dozlarda (400 mikrogram)

kullanılabilir ve günlük total doz olarak 800 mikrogram budesonid inhalerin kullanıldığı doz

rejimi gerekebilir.

İnhale kortikosteroid dozu etkin astım kontrolünün sağladığı en düşük doza düşürülmelidir.

2 yaşından küçük çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerektiğini gösteren klinik çalışma bulunmamaktadır.

4.3. Kontrendikasyonlar

İNFLACORT status asmatikus veya astımın diğer akut epizodları ile bileşiminde bulunan

maddelere karşı aşırı duyarlılığı olan kişilerde kullanılmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Aktif veya latent akciğer tüberkülozu olan, havayollarında fungal veya viral infeksiyonu

olan hastalarda özellikle dikkatli olunmalıdır.

KOAH hastalarında pnömoni

Kortikosteroid içeren inhale ilaçları alan KOAH hastalarında, hastaneye yatış gerektiren

pnömoni dahil pnömoni insidansında artış gözlenmiştir. Artan steroid dozu ile pnömoni

riskinde artış kanıtları bulunmaktadır, ancak bu durum çalışmaların tamamında kesin olarak

gösterilmemiştir.

Kortikosteroid içeren inhale ilaçlarının pnömoni riskinin büyüklüğü konusunda sınıf içi

farklılık için kesin klinik kanıt bulunmamaktadır.

Hekimler,

KOAH

hastalarında

olası

pnömoni

gelişimine

karşı,

enfeksiyonların

klinik

özellikleri ile KOAH semptomlarının alevlenme durumunun karışması ihtimali dolaysıyla

dikkatli olmalıdırlar.

5 / 15

KOAH hastalarındaki pnömoni risk faktörleri arasında; sigara içimi, ileri yaş, düşük vücut

kitle indeksi ve şiddetli KOAH bulunmaktadır.

İnhale steroidin kombine edildiği kronik bronşit ve amfizemli ileri yaş hastalarda

pnömoni riski artabilmektedir.

Amfizem ve kronik bronşitte yüksek doz kullanımının avantaj sağladığına ilişkin yeterli

klinik kanıt yoktur.

Yüksek doz inhale kortikosteroid ile uzun süreli tedavide (özellikle tavsiye edilenden daha

yüksek dozlarda kullanımı) inhale kortikosteroidlerin sistemik etkileri meydana gelebilir ve

klinik olarak anlamlı düzeyde adrenal baskılanma gözlenebilir. Bu nedenle adrenokortikal

fonksiyonları zayıflamış olanlara strese maruz kaldıkları dönemlerde (cerrahi müdahale, ciddi

enfeksiyon varlığı veya astım ataklarının kötüleşmesi gibi) ek sistemik kortikosteroid vermek

gerekebilir.

hastalar

steroid

kullandıklarını

belirten

steroid

uyarı

kartı

taşımaları

konusunda eğitilmelidir. Steroid dozunun hızlı düşürülmesi akut adrenal krizi tetikleyebilir.

INFLACORT kısa etkili bronkodilatörün gerektiği akut astım nöbetlerinde hızlı bir rahatlama

sağlamak amacıyla kullanılmamalıdır.

Akut adrenal krizin görülebileceği semptom ve belirtiler belirsizliğini korumaktadır. Fakat

anoreksiya, abdominal ağrı, kilo kaybı, yorgunluk, baş ağrısı, kusma, bulantı, bilinç kaybı,

nöbet, hipotansiyon ve hipoglisemi bu belirtiler ve semptomlar arasında değerlendirilebilir.

Özellikle yüksek doz inhale kortikosteroid ile uzun süreli tedavide istenmeyen sistemik etkiler

meydana

gelebilir.

İstenmeyen etkilerin sistemik oral kortikosteroid ile meydana

gelme

olasılığı daha fazladır. Olası sistemik istenmeyen etkiler arasında Cushing sendromu, Cushing

benzeri belirtiler, adrenal baskılanma, çocuklar ve adolesanlarda büyüme geriliği, kemik

mineral yoğunluğunda azalma, hiperglisemi ve glukozüri, katarakt ve glokom sayılabilir. Bu

nedenle inhale kortikosteroid dozunun etkin astım kontrolünün sağlandığı en düşük dozda

idame ettirilmesi önemlidir.

Steroide bağımlı olmayan hastalar: Budesonidin tavsiye edilen dozlarda tedavisi genellikle 7

gün içinde terapötik yararlılık gösterir. Bazı hastalarda bronşlarda mukus sekresyonu aşırı

ölçüde

birikebilir.

tür

vakalarda,

aerosol

formuyla

tedaviye

olarak

oral

kortikosteroidlerin

kısa

süreli

kullanımı

(genellikle

haftalık)

önerilir.

Oral

dozun

kullanımından sonra inhaler ile tek başına tedavi yeterlidir.

Steroide bağımlı hastalar: Oral steroidlerden inhale budesonid tedavisine geçen hastalarda

uzun süren oral kortikosteroid tedavisi nedeniyle özellikle hipotalamus-hipofiz-adrenal eksen

fonksiyonundaki bozukluklar yavaş düzeldiği için dikkatli olunmalıdır. İnhale budesonid

tedavisine başlarken hastaların stabil durumda olmaları gerekmektedir. Yaklaşık 10 gün

boyunca daha önceden kullanılan oral steroidle birlikte yüksek doz budesonid kombinasyonu

verilir.

6 / 15

Hekim hastanın steroid alım öyküsü ve hastalığını temel alarak doz ayarlaması yapmalıdır.

Örneğin

haftalık

esas

alındığında,

günde

prednizolon

dozun

azaltılarak

ayarlanması önerilir ki bu azalma, 20 mg günlük dozun, ilk hafta günde 15 mg ve 2. hafta

günde 10 mg’a azaltılması anlamına gelmektedir. Astımın kontrol altına alınmasını sağlama

ya da astımı iyileştirmede kullanılan budesonid ile kombine edilen tedavilerde oral doz en

düşük düzeye indirilir.

Bazı durumlarda oral steroidin yerini inhale budesonid ile tamamlamak mümkün olabilir.

Ayrıca inhale budesonid ile birlikte düşük doz oral steroid kullanan bazı hastaların kontrol

altına alınması gerekebilir.

Oral steroidlerin kesilmesi halinde, bazı hastalarda huzursuzluk gelişebilir. Solunum yolu

fonksiyonunda iyileşme gözlenmiş olması ya da hastalığın ilerlemesi engellenmiş olmasına

rağmen hastalar genellikle spesifik olmamakla birlikte kendilerini iyi hissetmeyebilirler.

Klinik

bulgular

aksini

göstermedikçe

oral

steroid

tedavisi

kesilirken,

hastalar

inhale

budesonid ile tedaviye devam etmesi konusunda teşvik edilmelidir. Sistemik kortikosteroid

tedavisini

bırakan

hastalar,

stres

veya

şiddetli

astım

atağı

sırasında

oral

kortikosteroid

tedavisine (yüksek dozlarda) kaldığı yerden devam etmeleri ve hemen doktoru ile iletişim

kurmaları yönünde bilgilendirilmelidir.

Uzun

dönemli

sistemik

steroid

tedavisi

nedeniyle

oral

steroidlere

bağımlı

hale

gelen

hastalarda adrenal fonksiyon yetmezliğinin bulguları gözlenebilir. Bu durumun düzelmesi ve

hipotalamus-hipofiz-böbreküstü

bezi

sisteminin

yeniden

çalışması

için

belli

süre

gerekebilir. Bu sürede hastaların hipotalamus-hipofiz-böbreküstü bezi fonksiyonları düzenli

olarak izlenmelidir. Bu hastalar steroid kullandıklarını belirten steroid uyarı kartı taşımaları

konusunda eğitilmelidir.

Ek sistemik kortikosteroid veya inhale budesonid tedavisi aniden bırakılmamalıdır.

Sistemik

glukokortikosteroid

tedavisinden,

inhale

glukokortikosteroid

tedavisine

geçilen

hastalar özel bir dikkat gerektirmektedir. Geçiş döneminde, genellikle düşük sistemik steroid

aktivitesi nedeniyle sistemik kortikosteroidlerin baskıladığı rinit, konjunktivit, egzama, kas ve

eklem ağrısı gibi alerjik veya eklemle ilgili hastalıkların semptomları görülebilir. Bu gibi

durumlarda spesifik tedaviler eşzamanlı olarak uygulanmalıdır. (Bu tür alerjik durumlar

antihistaminik

ve/veya

topikal

preparatlarla

semptomatik

olarak

tedavi

edilmelidir)

Glukokortikosteroid etkisinin yetersizliğinden şüphelenildiği nadir vakalarda, yorgunluk, baş

ağrısı, kusma ve bulantı gibi semptomların meydana geldiği görülmüştür. Bu vakalarda bazı

durumlarda

oral

glukokortikosteroid

dozunda

geçici

artış

gerekebilir.

Hipotalamus-

hipofiz-adrenal

aksının

baskılandığı

dönemde

hastalar

travma,

ameliyat,

enfeksiyon

(özellikle gastroenterit) veya ağır elektrolit kaybına yol açan durumlara maruz kalırlarsa,

adrenal yetmezlik belirti ve bulguları ortaya çıkabilir. Böyle durumlarda budesonid, astım

belirtilerini

kontrol

altında

tutuyor

olsa

bile

fizyolojik

miktarlardan

daha

sistemik

glukokortikosteroid

sağlar

tür

durumlarla

mücadele

etmek

için

gereken

mineralokortikosteroid etkisine sahip değildir.

7 / 15

Astımın akut episod ve semptomlarında, status astmatikus veya akut dispne tedavisinde hızlı

sonuç alınabilmesi adına inhale budesonid kullanımı önerilmez.

Bu gibi durumlarda kısa etki

süreli inhale bronkodilatöre ihtiyaç duyulur. Hastaya acil durumlarda semptomları hafifletmek

için kullanılan ilacını her zaman yanında bulundurması tavsiye edilmelidir.

Eğer hastalar kısa etkili bronkodilatör tedavisini efektif bulmuyorsa veya normalden daha

fazla inhalasyona ihtiyaç duyuyorsa ve persistan solunum yolu semptomları mevcutsa ilaç

tedavisi

yeniden

değerlendirilmelidir.

gibi

durumlarda

daha

yüksek

dozlarda

inhale

budesonid

kullanımı,

uzun

etkili

beta

agonistin

tedaviye

eklenmesi

veya

oral

glukokortikosteroid kullanımına ihtiyaç duyulabilir.

Diğer

inhalasyon

tedavilerinde

olduğu

gibi

inhale

budesonid

kullanımı

sırasında

alımından sonra nefes darlığı ve hırıltılı solunumun gözlendiği paradoksik bronkospazm

oluşabilir.

Paradoksal

bronkospazm

hızlı

etkili

inhale

bronkodilatör

derhal

başlanan

tedaviye yanıt verir. Bu durumda budesonid uygulaması derhal kesilmeli ve eğer gerekiyorsa

bronkodilatör tedaviye başlanmalıdır.

İnhale kortikosteroidler ile uzun süreli tedavi gören çocukların boylarının düzenli olarak

izlenmesi

önerilmektedir.

Büyümenin

yavaşladığının

gözlenmesi

durumunda

inhale

kortikosteroid dozu etkin astım kontrolünün sağlandığı en düşük doza düşürülmelidir. Ayrıca

hastanın

pediyatri

uzmanı

tarafından

değerlendirilmesi

gerekebilir.

Topikal

kortikosteroidler

daha

büyük

miktarlarda

absorbe

edilebileceğinden,

çocuklar

sistemik

toksisiteye daha duyarlıdırlar.

Hastalar

asemptomatik

olabileceklerinden,

düzenli

olarak

profilaktik

tedavinin

önemi

hastalara

hatırlatılmalıdır.

İnhale

budesonid

tedavisi

sırasında

orafarenkste

ilaç

birikimi

nedeniyle orofaringeal kandida enfeksiyonları meydana gelebilir. Bunu önlemek amacıyla

hastalar her inhale kortikosteroid uygulamasından sonra ağızlarını su ile çalkalamalı veya

dişlerini

fırçalamalıdırlar.

Genellikle

orofaringeal

kandida

enfeksiyonu,

inhale

kortikosteroidin

kesilmesine

ihtiyaç

duyulmadan

topikal

antifungal

tedaviye

yanıt

verir.

Ayrıca Dermatolojik enfeksiyonların varlığında gerektiğinde lokal kortikosteroid tedavisi

durdurulmalı ve uygun antifungal veya antibakteriyel ajan kullanılmalıdır.

Aktif

latent

akciğer

tüberkülozu

olan

hastalarda

inhale

kortikosteroid

tedavisine

başlanmadan

önce

yeterli

bakım

kontrol

sağlanmış

olmalı,

budesonid

dikkatli

kullanılmalıdır.

Bakteriyel enfeksiyon nedeniyle astım alevlenmesi, genellikle antibiyotik tedavisi, budesonid

dozunda artış veya gerektiğinde sistemik steroid verilmesiyle kontrol altına alınabilir. Tedavi

edilmeyen fungal, bakteriyel ve/veya sistemik viral enfeksiyonları olan hastalarda budesonid

dikkatli

kullanılmalıdır.

Kortikosteroid

tedavisi

kızamık

veya

suçiçeği

gibi

viral

hastalıklardan ciddi veya ölümcül enfeksiyon gelişme riskini artırabilir.

Karaciğer

fonksiyonlarının

azalması

kortikosteroidlerin

atılımını

etkileyebilir.

Bununla

birlikte, intravenöz yoldan uygulanan budesonidin plazma klerensi sirozlu hastalarda ve

8 / 15

sağlıklı kişilerde benzerdir. Karaciğer fonksiyonlarının azaldığı durumlarda oral yoldan alınan

budesonidin farmakokinetiği değişir, sistemik yararlanımı artar. Ancak, inhalasyon yoluyla

kullanılan budesonidin sistemik yararlanımında sindirim sisteminden emilen budesonidin

katkısı göreceli olarak az olduğundan bu durumun klinik açıdan önemi sınırlıdır.

Hastalar

inhalerin

doğru

kullanımı

konusunda

bilgilendirilmelidir.

Hastanın

inhalerin

akciğerde optimum yararlılık sağlaması için nefes alma ile aerosol aktüasyonunu senkronize

edebildiğinden emin olunmalıdır. Bu nedenle kullanım tekniği kontrol edilmelidir.

İn

vivo

çalışmalarda,

itrakonazol

ketokonazolün

(bilinen

CYP3A4

inhibitörlerinin

karaciğerde

intestinal

mukozada

aktivitesi)

oral

kullanımının,

budesonide

sistemik

maruziyette

artışa

neden

olabileceği

gösterilmiştir.

nedenle

inhale

budesonidin

itrakonazol, ketokonazol veya diğer bilinen CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte tedavisinden

kaçınılmalıdır (bkz. bölüm 4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri)

Eğer birlikte kullanımı gerekli görülürse, etkileşen ilaçların alım aralığı mümkün olduğu

ölçüde uzun tutulmalıdır. Budesonidin dozunda bir azaltma göz önünde bulundurulmalıdır.

İnflacort İnhaler göze kullanılmamalıdır.

Bu tıbbi ürün az miktarda – her 200 mcg’da 100 mg’dan daha az - etanol (alkol) içerir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Klinik çalışmalarda budesonid ile astım tedavisinde kullanılan diğer ilaçlar arasında bir

etkileşim olduğu gözlenmemiştir.

Budesonidin metabolik dönüşümü, CYP3A4 enzimi aracılığıyla metabolize edilen diğer

maddeler

(itrakonazol,

ketokonazol,

ritonavir,

nelfinavir,

siklosporin,

etinilestradiol

troleandomisin gibi) tarafından engellenir. Söz konusu CYP3A4 inhibitörü maddeler ile

eşzamanlı uygulanması budesonidin plazma düzeyinin belirgin düzeyde yükselmesine neden

olur ve budesonide sistemik maruziyetin artmasıyla sonuçlanabilir. Bu durum kısa dönemli

(1-2

hafta)

tedaviler

için

önemli

değildir

ancak

uzun

dönemli

tedavilerde

göz

önünde

bulundurulmalıdır.

Simetidinin, önerilen dozlarda ve oral yoldan alınan budesonidin farmakokinetiği üzerindeki

etkisi hafif, ancak klinik açıdan önemsizdir; omeprazolün ise etkisi yoktur.

Amiodaron kullanan bir hastada oral budesonid tedavisine bağlı olarak

Cushing

Sendromu

bildirilmiştir.

Cushing Sendromu

gelişmesinin nedeni olarak budesonidin sitokrom p450 3A

aracılı

metabolizasyonunun

amiodaron

tarafından

inhibe

edilmesine

bağlı

olduğu

öne

sürülmüştür.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlara özgü etkileşim çalışması yapılmamıştır.

9 / 15

Pediyatrik popülasyon

Pediyatrik popülasyona özgü etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi B’dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Budesonidin

doğum

kontrolü

üzerine

etkisi

olduğunu

gösteren

klinik

çalışma

bulunmamaktadır.

İNFLACORT’un

eşzamanlı

kullanımının,

oral

yolla

alınan

doğum

kontrol

ilaçları

etkileşime girdiğini gösteren klinik çalışma bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Gebe

kadınlarda

yapılmış

kontrollü

çalışmalar

bulunmamaktadır.

İNFLACORT

gerekli

olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır. Budesonid gebelerde ancak elde edilecek

yarar ve fetüsün maruz kalabileceği potansiyel risk göz önüne alınarak kullanılabilir. Yeterli

astım kontrolünün sağlandığı en düşük etkili doz kullanılmalıdır.

Laktasyon dönemi

Kortikosteroidler insan sütüne geçebilirler. Her kortikosteroidin anne sütü ile beslenmekte

olan bebeklerde yan etki potansiyeli olduğundan, ilacın anne için önemi göz önüne alınarak,

anne sütü ile beslenmenin durdurulması ya da ilacı kesme yönünde karar verilmelidir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Budesonidin üreme yeteneğini etkilediğini gösteren klinik çalışma bulunmamaktadır.

Hamilelik ve laktasyon döneminde itici gaz HFA 134a’nın kullanımının güvenilirliğine ilişkin

deneyim

bulunmamaktadır.

Ayrıca

hayvanlarda

reprodüktif

fonksiyon

embriyofetal

gelişim üzerine HFA 134a’nın etkisinin araştırıldığı çalışmalarda klinik olarak anlamlı bir

advers etki saptanmamıştır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Budesonid, araç ve makine kullanma becerisini göz ardı edilebilir düzeyde etkileyebilir veya

etkilememektedir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Klinik çalışmalarda budesonid ile tedavi edilen hastalarda aşağıdaki istenmeyen etkilerin

görüldüğü gösterilmiştir. Listelenen advers ilaç reaksiyonları sırasıyla; Çok yaygın (≥1/10);

yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila

10 / 15

<1/1.000);

çok

seyrek

(<1/10.000),

bilinmiyor

(eldeki

verilerden

hareketle

tahmin

edilemiyor).

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Çok yaygın: Orofarenksde kandida enfeksiyonu*

Yaygın: Pnömoni (KOAH’lı hastalarda)

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Seyrek: Anafilaktik şok, döküntü, kontakt dermatit, ürtiker, anjiyoödem ve bronkospazm

dahil olmak üzere erken ve geç aşırı duyarlılık reaksiyonları.

Endokrin hastalıklar

Çok seyrek: Hipokortisizm, adrenal baskılanma (yüksek doz inhale budesonid ile uzun süreli

tedaviler için bkz. bölüm 4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri)

Metabolizma ve beslenme hastalıkları

Bilinmiyor: Metabolik değişiklikler

Psikiyatrik hastalıklar

Seyrek: Depresyon, agresif reaksiyonlar, sinirlilik, huzursuzluk, anksiyete, psikoz, davranış

değişiklikleri ve motor aktivitede artış.

Göz hastalıkları

Çok seyrek: Katarakt, glokom

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Yaygın: Öksürük

Seyrek: Paradoksal bronkospazm (bkz. bölüm 4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri)

Gastrointestinal hastalıklar

Seyrek: Yutma güçlüğü

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Seyrek: Deride morarma, eritem

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları

Çok seyrek: Büyüme geriliği, kemik dansitesinde azalma (yüksek doz inhale kortikosteroid ile

uzun süreli tedavilerde görülen sistemik etkiler için bkz. bölüm 4.4. Özel kullanım uyarıları

ve önlemleri)

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın: Boğazda lokal irritasyon ve boğaz ağrısı, ses kısıklığı.

11 / 15

*Orofaringeal

kandidiyazis

çocuklarda

daha

sıklıkta

görülür.

İlaç

birikimi

nedeniyle

oluşur. Görülme sıklığı toplam günlük doz ve doz frekansı ile ilişkilidir. Nazal steroidler,

sistemik steroidler veya antibiyotiklerin birlikte kullanılması orofaringeal kandidiyazis riskini

artırır. Riski en aza indirmek için uygulama sonrasında ağzın su ile çalkalanması tavsiye

edilmelidir (bkz. bölüm 4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri). Oral birikimin azalması

nedeniyle hazne ile kullanım ile orofaringeal kandidiyazis görülme insidansı daha azdır.

Nadir olarak bazı hastalarda inhalasyon yoluyla kullanılan glukokortikosteroidler ile adrenal

hipofonksiyonu

dahil

sistemik

glukokortikosteroid

toksisitesi

bulgu

belirtileri

ortaya

çıkabilir. Bu durum muhtemelen doz, tedavi süresi, birlikte kullanılan ya da daha önceden

kullanılmış steroidler ve kişisel duyarlılığa bağlı olarak gelişir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine

olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye

Farmakovijilans

Merkezi

(TÜFAM)’ne

bildirmeleri

gerekmektedir

(www.titck.gov.tr;

posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

İnhalasyon yoluyla çok yüksek dozlarda budesonid alınsa bile genelde klinik bir sorun

yaratması beklenmez. Kronik olarak aşırı dozlarda kullanıldığında hiperkortisizm ve adrenal

supresyon gibi sistemik glukokortikosteroid kullanımının yan etkileri görülebilir. Bu nedenle

budesonid tavsiye edilen dozlarda kullanılmalıdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Kortikosteroidler (Glukokortikoidler) (İnhalantlar)

ATC Kodu: R03BA02

Budesonid, yapısal olarak 16 alfa-hidroksi prednizolona benzeyen ve halojen içermeyen,

güçlü antiinflamatuvar etkisi olan bir glukokortikosteroiddir. İlaç 22R ve 22S epimerlerinin

1/1 oranında karışmasından oluşmuştur. 22R epimeri, 22S epimerinden 2-3 kat daha potenttir

ve farklı bir farmakokinetik profile sahiptir.

Budesonid topikal olarak uygulandığında solunum yolu mukozası üzerinde antiinflamatuvar

etki gösterir.

Kortikosteroidlerin astımlı olgulardaki inflamasyon süreci üzerine etki mekanizması tam

olarak

bilinmemektedir.

Budesonidin,

alerjik

alerjik

olmayan

solunum

yolu

inflamasyonlarında rol oynayan çeşitli hücre tipleri (eozinofiller, makrofajlar, mast hücreleri,

nötrofiller ve lenfositler gibi) ile çeşitli mediyatörler (sitokinler, lökotrienler, histamin ve

12 / 15

eikozanoidler gibi) üzerinde değişik derecelerde baskılayıcı etki oluşturduğu gösterilmiştir.

Kortikosteroidlerin bu etkileri astım sürecindeki terapötik etkinliklerine katkı sağlamaktadır.

Glukokortikosteroid

reseptör

afinitelerine

göre,

budesonidin

intrinsik

etki

gücü

prednizolondan yaklaşık 15 kat fazladır.

Kortikosteroidler

hasarlı

alana

hücre

göçünü

bölgede

oluşan

vazodilatasyonu

inhibe

ederler.

etki

damar

dışına

serum

çıkışını,

ödemi

rahatsızlık

hissini

azaltır.

İmmünosüpresif özellikler ani ve geç aşırı duyarlılık reaksiyonlarını azaltır.

Astımlı hastalarda inhalasyon yoluyla ve oral yoldan kullanılan budesonidin karşılaştırıldığı

bir klinik çalışmada, plaseboya göre inhalasyon yoluyla kullanılan budesonidin istatistiksel

açıdan anlamlı bir şekilde etkili olduğu; oral yoldan kullanılan budesonid ile plasebo arasında

ise anlamlı bir farkın olmadığı görülmüştür. Alışılmış dozlarda inhalasyon yoluyla kullanılan

budesonidin etkisi, solunum yolları üzerindeki doğrudan etkisi ile açıklanabilir.

Budesonid inhalasyonunu takiben astım kontrolündeki iyileşme, tedavi başladıktan sonraki 24

saat içinde kendini gösterir. Tedavi başlangıcından 2 gün sonra akciğer fonksiyonlarında

iyileşme gözlenirken maksimum etki birkaç haftalık sürekli tedavi sonrasında ortaya çıkar.

Yapılan

provokasyon

çalışmalarında

budesonid,

antianafilaktik

antiinflamatuvar

etki

göstermiş, hem erken hem de geç alerjik reaksiyonlarda bronşiyal obstrüksiyonu azaltmıştır.

Budesonidin, duyarlı hastaların doğrudan ve dolaylı provokasyona verdikleri solunum yolu

reaktivitesini de azalttığı gösterilmiştir. İnhalasyon yoluyla uygulanan budesonid tedavisi,

egzersizle ortaya çıkan astımın önlenmesinde de etkili olmuştur.

İnhalasyon yoluyla önerilen dozlarda kullanılan budesonid, ACTH testlerine göre, adrenal

fonksiyonlarını

prednizolondan

belirgin

olarak

daha

etkiler.

Üç

boyunca

erişkinlere

günde

1.600

mikrogram,

çocuklara

mikrogram

dozlarında

uygulanan

budesonid, plazma kortizol düzeylerinde ve ACTH stimulasyonuna alınan yanıtta klinik

açıdan önemli bir değişikliğe neden olmamıştır. 52 haftaya varan uzun süreli takiplerde,

hipotalamus-hipofiz-adrenal bez aksında baskılanma olmadığı doğrulanmıştır.

Basınçlı

ölçülü

dozlu

inhalasyon

cihazlarıyla

günde

mikrograma

varan

budesonid

dozlarında 2-6 yıl boyunca tedavi edilen çocukların büyümelerinin, steroid olmayan ilaçlarla

tedavi edilenlerden farklı olmadığı görülmüştür.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Budesonid, oral uygulamayı takiben 1-2 saat içinde plazmada doruk konsantrasyona ulaşır.

Mutlak sistemik biyoyararlanımı % 6-13’tür.

Basınçlı ölçülü doz inhalasyon cihazlarıyla uygulanan budesonid dozunun yaklaşık % 15-25’i

akciğerlere ulaşır. Oral yoldan tek doz halinde 1 mg budesonid inhale edildikten sonra

ulaşılan en yüksek plazma konsantrasyonu yaklaşık 2 nmol/L’dir ve bu değere inhalasyondan

13 / 15

yaklaşık

dakika

sonra

ulaşır.

Basınçlı

ölçülü

inhalasyon

cihazı

uygulanan

budesonidin sistemik yararlanımı, ölçülü dozun % 26’sı kadardır ve bunun 2/5’i yutulan

ilaçtan kaynaklanmaktadır.

Dağılım:

Budesonidin dağılım hacmi yaklaşık 3 L/kg’dır. Budesonidin emilimi takiben vücutta geniş

ölçüde dağılır. Plazma proteinlerine ortalama % 85-90 oranında bağlanır.

Biyotransformasyon:

Budesonid karaciğerde sitokrom P 450 3A enzimi ile etkili şekilde metabolize edilir. En

önemli

metabolitleri

beta-hidroksibudesonid

alfa-hidroksiprednizolondur.

metabolitlerin glukokortikosteroid aktiviteleri budesonid aktivitesinin % 1’inden azdır.

Eliminasyon:

Budesonid idrar ve dışkı yoluyla, konjuge ve non-konjuge metabolitler şeklinde atılır. İdrarda

değişime uğramamış halde budesonid bulunmaz. Budesonidin sistemik klerensi yüksektir

(dakikada yaklaşık 1.2 L) ve intravenöz yoldan uygulandığında plazma yarılanma süresi

ortalama 2-3 saattir.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Klinikte

kullanılan

sınırları

içinde

budesonidin

farmakokinetik

profili

doğrusallık

gösterir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Karaciğer hastalığı olan kişilerde budesonidin vücutta kalış süresi uzayabilir.

Budesonidin

plazma

eliminasyon

yarı

ömrü,

erişkinlerle

karşılaştırıldığında

çocuklarda

belirgin şekilde daha düşüktür.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Hayvan çalışmalarında budesonid ile gözlenen toksisite, abartılmış farmakolojik etkililik ile

ilişkilendirilmiştir.

Alışılmış

genotoksisite

testlerinde

budesonidle

ilişkili

hiçbir

genotoksik

etki

gözlemlenmemiştir.

Hayvan üreme çalışmalarında, budesonid gibi glukokortikoidlerin malformasyonları (yarık

damak,

iskeletsel

malformasyonlar)

tetiklediği

gösterilmiştir.

Benzer

etkilerin

insanlarda

terapötik dozlarda ortaya çıkması olası değildir.

14 / 15

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Oleik asit

Absolü etanol

1,1,1,2-Tetrafloroetan

6.2. Geçimsizlikler

İNFLACORT’un bilinen geçimsizlikleri yoktur.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve valf aşağı doğru gelecek şekilde saklanmalıdır.

Direkt gün ışığından ve donmaktan korunmalıdır.

Aerosol kutusu delinmemeli, boş olsa bile kırılmamalı, ateşten uzak tutulmalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Kutuda,

lacivert

plastik

kapağı

beyaz

renkli

ambalaj

geçirilmiş

ölçülü

valfli

alüminyum tüp (200 doz) ve inhalasyon cihazı kullanma talimatı ile birlikte sunulmaktadır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atık Kontrolü Yönetmeliği” ve

“Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrol Yönetmeliği” ne uygun olarak imha edilmelidir.

7.

RUHSAT SAHİBİ

BİLİM İLAÇ SAN. ve TİC. A.Ş.

Kaptanpaşa Mah. Zincirlikuyu Cad. No:184

34440 Beyoğlu – İSTANBUL

Tel: +90 (212) 365 15 00

Faks: +90 (212) 276 29 19

8.

RUHSAT NUMARASI

115/48

15 / 15

9. RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 30.01.2004

Ruhsat yenileme tarihi: 30.01.2009

10.

KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ