IECILLINE

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • IECILLINE 400000 IU 1 FLAKON
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • IECILLINE 400000 IU 1 FLAKON
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • kombinasyonları

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699508270088
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 29-01-2013
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

KISA ÜRÜN B

İ

LG

İ

S

İ

1. BEŞERİ

TIBB

İ

ÜRÜNÜN ADI

İECİLLİNE

flakon 400000IU

2. KALİTATİF ve KANTİTATİF BİLEŞİM

Her bir flakon,

Etkin madde:

100.000 IU/Flakon Penisilin G potasyum ve

300.000 IU/Flakon Penisilin G prokain içermektedir.

Yardımcı madde(ler):

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. FARMASÖT

İ

K FORM

Enjektabl toz içeren flakon;

Beyaz veya krem renkli kristalize toz.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

İECİLLİNE, penisilin G 'ye duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu ciddi enfeksiyonların

tedavisinde kullanılır.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Atılım hızı göz önüne alınarak ilacın etkin kan düzeyini sabit tutmak için tavsiye edilen

günlük dozun 4-6 saatlik aralarla (meningokok menenjiti/septisemi gibi durumlarda 2 saatlik

aralarla) verilmesi gerekir. Bu bölünmüş

dozlar 12 saat veya daha uzun aralarla verildiğinde

gerekli kan seviyelerini sağlamaya yetecek yükseklikte dozların seçilmesi gerekir.

Uygulanacak

doz,

mevcut

enfeksiyonun

ağırlığına

tabiatına,

enfeksiyon

etkeninin

penisiline duyarlık derecesine ve hastanın tedaviye vereceği cevaba bağlıdır.

Enfeksiyon

etkeninin

mümkün

olduğu

kadar

kısa

zamanda

izole

edilmesi

özellikle

önemlidir. Bazen antibakteriyel özellikte başka bir ilaçla kombine kullanılması gerekebilir.

Akut enfeksiyonların çoğunda tedavi, hasta asemptomatik olduktan sonra en az 48 ila 72 saat

devam etmelidir. A grubu beta hemolitik streptokok enfeksiyonlarında, romatizmal ateş

riskini azaltmak için, tedavi en az 10 gün sürmelidir.

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde mutad dozlar:

Pnömokok dahil duyarlı streptokoklar ile oluşan ciddi enfeksiyonlarda (septisemi, ampiyem,

pnömoni, perikardit, endokardit, menenjit) enfeksiyona ve şiddetine bağlı olacak şekilde 12-

24 milyon IU/gün eşit dozlara bölünmüş

olarak 4-6 saatte bir.

Duyarlı stafilokok suşlarıyla oluşan ciddi enfeksiyonlarda (septisemi, ampiyem, pnömoni,

perikardit, endokardit, menenjit) enfeksiyona ve şiddetine bağlı olacak şekilde 5-24 milyon

IU/gün eşit dozlara bölünmüş

olarak 4-6 saatte bir.

Antraks

(Şarbon):

Günde

milyon

saatte

bölünmüş

dozlar

halinde.

Mikroorganizmanın duyarlılığına göre daha yüksek dozlar gerekebilir.

Aktinomikoz (yetişkinler için): Servikofasiyal vakalarda günde 1-6 milyon IU, torasik ve

abdominal hastalık için günde 10-20 milyon IU.

Clostridia enfeksiyonları (yetişkinler için): Botulizm (antitoksin tedavisine ek olarak), gazlı

gangren

(debridman

ve/veya

cerrahi

gereklidir),

tetanoz

(insan

tetanoz

immunglobulin

tedavisine ek olarak): 20 milyon IU/gün.

Difteri (yetişkinler için): Taşıyıcı durumunun önlenmesi için antitoksin tedavisine yardımcı

olarak, 10-12 gün süreyle bölünmüş

olarak günde 2-3 milyon IU/gün.

Erysipelothrix endokarditi (yetişkinler için): 12-20 milyon IU/gün 4-6 hafta boyunca.

Fusospiroketal enfeksiyonlar, orofarinks (Vincent anjini), alt solunum yolları ve genital

bölgenin ciddi enfeksiyonlarında (yetişkinler için): Günde 5-10 milyon IU.

Gram negatif basil enfeksiyonları (

E. coli, E. aerogenes, A. faecalis, Salmonella, Shigella ve

Proteus mirabilis

), bakteriyemi: Günde 20 - 80 milyon IU.

Listeria enfeksiyonları (

L. monocytogenes

Menenjit tanılı erişkinlerde: İki hafta süreyle günde 15 - 20 milyon IU.

Endokardit tanılı erişkinlerde: Dört hafta süreyle günde 15-20 milyon IU.

Pasteurella enfeksiyonları (

P. multocida

), bakteriyemi ve menenjit (yetişkinler için): İki hafta

süreyle günde 4-6 milyon IU.

Fare ısırığı hastalığı (

Spirillum minus

veya

Streptobacillus moniliformis

) (yetişkinler için): 3-

4 hafta boyunca günde 12-20 milyon IU.

Dissemine

gonokok

enfeksiyonlarında

(penisiline

duyarlı

suşlar

oluşmuş

menenjit,

endokardit, artrit gibi) (yetişkinler için): Tedavi süresi enfeksiyon tipine göre değişmek üzere

10 milyon IU/gün.

Sifiliz:

Doz ve tedavinin süresi hastanın yaşına ve hastalığın safhasına göre saptanır. Hastanın

hastaneye yatırılması tavsiye edilir.

Meningokoksik menenjit ve/veya septisemi: 24 milyon IU/gün her 2 saatte bir 2 milyon IU

olacak şekilde.

Konjenital kalp hastalığı, romatizmal veya diğer kazanılmış

valvüler kalp hastalığı olanların

süregelen dental veya üst solunum yollarının cerrahi operasyonlarında bakteriyel endokarditin

proflaksisi için parenteral-oral doz kombine şeklinde kullanılır. Prosedürlerden yarım ila bir

saat önce 1 milyon ünite intramüsküler sulu penisilin G kristali (çocuklarda 30,000 ünite/kg),

600,000 ünite prokain penisilin G (çocuklar için 600,000 ünite) ile karıştırılıp verilmelidir.

Uygulama şekli:

Gereken

konsantrasyonlarda

hazırlanmış

olmak

şartı

penisilin

çözeltisi

daha

çok

intramüsküler yolla kullanılır.

Bir arter veya sinir içine ya da yakınına enjekte etmeyin.

Bir sinir içine veya yakınına enjeksiyon yapılması kalıcı nörolojik hasarlara sebep olabilir.

Parenteral ürünler uygulanmadan önce partiküllü madde varlığı veya renk değişimi açısından

görsel olarak incelenmelidir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Penisilin G göreceli olarak non-toksiktir ve dozaj ayarlaması genel olarak sadece şiddetli

renal yetmezlikte gerekmektedir. Önerilen dozaj rejimleri aşağıdadır:

Kreatinin klerensi <

10 ml/dak/1.73 m

: Yükleme dozunun tamamının uygulanmasını

(yukarıda önerilen dozlara bakınız) takiben her 8 ila 10 saatte bir yükleme dozunun yarısı

uygulanır.

Kreatinin klerensi > 10 ml/dak/1.73 m

olan üremik hastalar: Yükleme dozunun tamamının

uygulanmasını (yukarıda önerilen dozlara bakınız) takiben her 4 ila 5 saatte bir yükleme

dozunun yarısı uygulanır.

Hepatik hastalık ve renal bozukluğun bir arada olduğu hastalarda ek doz modifikasyonları

yapılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Yenidoğanlarda

renal

fonksiyon

gelişimi

tamamlanmadığından

penisilin

eliminasyonu

gecikebilir. Bu nedenle bu hastalarda dozaj ve uygulama sıklığı uygun şekilde azaltılmalıdır.

Penisilin ile tedavi edilen tüm yenidoğanlar toksik advers etkilerin klinik ve laboratuvar

kanıtları açısından değerlendirilmelidir.

Pediyatrik dozlar genel olarak vücut ağırlığına göre tayin edilmektedir ve her hasta için

bireysel olarak hesaplanmalıdır.

1 milyon ünite/gün’ün altındaki dozlara ihtiyaç duyanlara bu ilaç uygulanmamalıdır.

Önerilen dozlar aşağıdadır:

Endikasyon

Dozaj

Duyarlı streptokok (

S. Pneumoniae

dahil) ve

meningokok suşlarının neden olduğu

pnömoni ve endokardit gibi ciddi

enfeksiyonlar

Her 4 ila 6 saatte bir eşit dozlara bölünmüş

150.000, tedavi süresi enfeksiyon etkenine ve

enfeksiyon tipine göre değişmektedir.

Duyarlı pnömokok ve meningokok suşlarının

neden olduğu menenjit

Etken organizmaya bağlı olarak 7 ila 14 gün

boyunca her 4 saatte bir eşit dozlara

bölünmüş

şekilde 250.000 IU/kg/gün

(maksimum doz 12 ila 20 milyon ünite/gün)

Dissemine Gonokokal Enfeksiyonlar

(penisiline-duyarlı suşlar)

45 kg’ın altındaki hastalar:

Artrit

7 ila 10 gün 4 eşit doza bölünmüş

şekilde

100.000 IU/kg/gün

Menenjit

10 ila 14 gün her 4 saatte bir eşit dozlarda

250.000 IU/kg/gün

Endokardit

4 hafta boyunca her 4 saatte bir eşit dozlarda

250.000 IU/kg/gün

Artrit, menenjit, endokardit

45 kg veya üzeri hastalar: enfeksiyonun

tipine göre değişen tedavi süreleri boyunca 4

eşit doza bölünmüş

şekilde 10 milyon IU/gün

Yenidoğan periyodundan sonra sifiliz

(konjenital ve nörosifiliz)

10 ila 14 gün boyunca 200.000 ila 300.000

IU/kg/gün (her 4 ila 6 saatte bir 50.000 IU/kg

şeklinde)

Difteri (antitoksine ek tedavi olarak ve

7 ila 10 gün boyunca her 6 saatte bir eşit

taşıyıcı durumun önlenmesinde)

bölünmüş

dozlar şeklinde 150.000 ila

250.000 IU/kg/gün

Fare-ısırığı ateşi; Haverhill ateşi (S.

moniliformis’in neden olduğu endokardit ile

birlikte)

4 hafta boyunca her 4 saatte bir eşit dozlar

halinde 150.000 ila 250.000 IU/kg/gün

Listeria enfeksiyonlarında (

L. monocytogenes

) yenidoğanlara günde 500.000 - 1.000.000 IU

verilmektedir.

Geriyatrik popülasyon:

Penisilin G ile yapılan klinik çalışmalar, yaşlı hastaların genç hastalara göre farklı yanıt verip

vermediğini değerlendirme açısından yeterli sayıda 65 yaş

ve üzeri hasta içermemektedir.

Rapor edilen diğer klinik tecrübeler ise yaşlı ve genç hastalar arasında yanıt açısından fark

olmadığını

göstermektedir.

Yaşlı

hastalarda

genel

olarak

hepatik,

renal

veya

kardiyak

fonksiyonda azalma, eş

zamanlı hastalık ve diğer ilaç tedavileri daha sıklıkla görüldüğünden

yaşlılar için doz seçimi dozlama aralığının alt sınırından başlanarak yapılmalıdır.

Bu ilacın büyük oranda böbrekler tarafından atıldığı bilinmektedir ve renal fonksiyonu bozuk

olan hastalarda bu ilaca karşı gelişen toksik reaksiyon riski daha yüksek olabilir. Yaşlı

hastalarda renal fonksiyon bozukluğu bulunması daha muhtemel olduğundan doz seçimi

dikkatle yapılmalıdır. Renal fonksiyonun izlenmesi yararlı olabilir.

4.3 Kontrendikasyonlar

Penisilin ve türevlerine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır.

Viral

enfeksiyonların

tedavisinde

etkili

olmadığından

grip

soğuk

algınlığında

kullanılmamalıdır.

Anamnezlerinde

çeşitli

alerjenlere

duyarlı

olduğu

bilinen

kişilerde

önlem

olarak

kullanılmamalıdır.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Penisilin tedavisi sırasında ciddi ve bazen fatal aşırı duyarlık reaksiyonları rapor edilmiştir.

Bu durumun parenteral tedavide ortaya çıkma olasılığı oral tedaviden daha fazladır. Söz

konusu

belirtileri

önlemek

için

hastanın

anamnezi

dikkatle

alınmalı;

penisiline,

sefalosporinlere ve diğer alerjenlere duyarlı olup olmadığı, alerjik hastalıklara yatkınlığı

soruşturulmalıdır. Bununla birlikte anamnezinde özellik olmayan hastalarda da ender de olsa

yukarıda belirtilen aşırı duyarlık belirtilerinin ortaya çıkabileceği göz önünde tutulmalıdır.

Özellikle yüksek doz uygulanan hastalar ve uzun süreli penisilin tedavisi görenlerde renal ve

hematopoetik fonksiyonlar periyodik olarak kontrol edilmelidir.

Antibakteriyel

ajanlar

tedavi

kolonun

normal

florasını

değiştirerek

aşırı

Clostridium

difficile

üremesine neden olabilmektedir. Penisilin G dahil olmak üzere hemen hemen tüm

antibiyotiklerin

kullanımı

C.

difficile

ilişkili

diyare

(psödomembranöz

kolit)

bildirilmiştir ve bu durum hafif diyareden yaşamı tehdit edici kolite kadar değişen şiddette

görülebilmektedir.

Antibiyotik kullanımını takiben diyare gelişen hastalarda psödomembranöz kolit olasılığı

düşünülmelidir.

Psödomembranöz

kolit

antibiyotik

kullanımının

ardından

aylar

sonra

görülebildiği için tıbbi hikayenin dikkate alınması gerekmektedir.Psödomembranöz kolitten

şüphelenildiğinde veya teşhis doğrulandığında ilaç kesilmelidir.Klinik olarak gereken şekilde

sıvı ve elektrolit idamesi, protein desteği,

C.difficile

’ye karşı antibiyotik uygulaması ve

cerrahi değerlendirme yapılmalıdır.

Uzun süreli tedavi sırasında mantar gibi penisiline duyarlı olmayan mikroorganizmaların

gelişebileceği göz önünde tutulmalıdır. Süperenfeksiyon belirtilerinin ortaya çıkması halinde

uygun önlemler alınmalıdır.

Kanıtlanmış

veya kuvvetle şüphe edilen bakteriyel enfeksiyon olmaması durumunda veya

profilaktik amaçla penisilin G kullanılmasının hastaya yararlı olması beklenmez ve ilaca

dirençli bakterilerin gelişme riskini artırmaktadır.

Penisilin ile tedavi edilen tüm sifiliz vakaları klinik ve serolojik incelemeler dahil olmak üzere

uygun takip gerektirmektedir.

Herhangi bir alerjik reaksiyon oluştuğunda penisilin G derhal kesilmeli ve uygun tedavi

başlatılmalıdır. Ciddi anaflaktik reaksiyonlar epinefrin ile acil tedavi gerektirebilir. Oksijen,

intravenöz steroid ve intubasyon gerektiği şekilde uygulanmalıdır.

Eritem, kabarcık, kızarıklık ya da döküntü prokain duyarlılığı göstergeleridir. Bu duyarlılık

barbituratlar dahil genel yöntemlerde tedavi edilmelidir. Penisilin G prokain preparatları

kullanılmamalıdır. Antihistaminik ilaçlar prokain reaksiyonlarında yararlı görünmüştür.

Prokain reaksiyonları

Özellikle büyük ve tek doz halinde uygulandığında (4.8 milyon ünite), bazı kişilerde prokaine

karşı hızlı ve toksik reaksiyonlar oluşabilir. Bu reaksiyonlar anksiyete, konfüzyon, ajitasyon,

depresyon, halsizlik, nöbet geçirme, halüsinasyonlar, saldırganlık ve “yaklaşan ölüm korkusu”

ile ifade edilen zihinsel bozukluklardır. Kontrollü çalışmalarda büyük dozlarda penisilin G

prokain alan 500 hastadan birinde bu reaksiyonlar görülmüştür. Bu reaksiyonlar geçicidir ve

15 ila 30 dakika sürer.

Bu tıbbi ürün her dozunda 1 mmol (39 mg)’dan daha az potasyum ihtiva eder; yani esasında

potasyum içermez.

Laboratuvar etkileşimleri:

Penisilin G ile tedavi sonrasında Benedict çözeltisi, Fehling çözeltisi veya Clinitest

tablet ile

yapılan idrarda glukoz tayinlerinde yanlış-pozitif sonuç çıkabilmektedir. Böyle bir etkileşim

enzim-temelli Clinistix

ve Tes-Tape

gibi testlerde olmamaktadır.

Penisilin G bazı test yöntemlerinde psödoproteinuri ile ilişkilendirilmiştir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Bakteriyostatik

antibiyotiklerle

(örn.

eritromisin,

tetrasiklinler,

kloramfenikol

veya

sülfonamidler) bir arada kullanılması halinde penisilinlerin etkileri azalabilir. Bu nedenle

birlikte kullanılmasından kaçınılmalıdır.

Probenesidle birlikte kullanıldığında, penisilinin renal tübüllerden sekresyonunun blokajına

bağlı olarak penisilinin kanda etkili seviyelerde kalma süresi uzayabilir.

Penisilin G ile renal tübüler sekresyonda yarışarak penisilinin yarılanma-ömrünü uzatabilen

diğer ilaçlar aspirin, fenilbutazon, sülfonamidler, indometazin, tiyazid diüretikleri, furosemid

ve etakrinik asittir.

Oral

kontraseptifler

birlikte

kullanılıyorsa

istenmeyen

gebelikler

oluşabilir.

Oral

kontraseptif kullanan kadınlar bu konuya dikkat etmeli ve diğer doğum kontrol yöntemleri

hakkında bilgilendirilmelidirler.

Metotreksat

beraber

kullanıldığında

metotreksatın

atılımını

azaltabileceğinden

metotreksatın toksisite riski artabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Veri yoktur.

Pediyatrik popülasyon:

Veri yoktur.

4.6 Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Penisilin G, oral yolla alınan doğum kontrol ilaçları ile etkileşime geçmektedir. Bu nedenle,

tedavi süresince alternatif, etkili ve güvenilir bir doğum kontrol yöntemi uygulanmalıdır.

Gebelik dönemi

Penisilin G ile gebelik sırasında insanlar üzerinde kazanılan tecrübe fetüs üzerine istenmeyen

etki açısından herhangi bir pozitif kanıt ortaya koymamıştır. Bununla birlikte, bu ilaçların

fetüs üzerine zararlı etkilerinin dışlanabileceğini gösteren uygun ve iyi-kontrollü çalışma

yapılmamıştır.

Hamilelerde yeterli çalışma olmadığından, ancak çok gerekli olduğu takdirde kullanılmalıdır.

Laktasyon dönemi

Penisilinler anne sütüyle atıldığından, penisilin G emzirme döneminde uygulanırken dikkatli

olunmalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

Hayvanlarda yapılan çalışmalarda fertilite bozukluğu ile ilgili kanıt gözlenmemiştir.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Veri yoktur.

4.8

İ

stenmeyen etkiler

Çok yaygın (

1/10), yaygın (

1/100, < 1/10), yaygın olmayan (

1/1.000, < 1/100), seyrek

1/10.000, < 1/1.000), çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle

tahmin edilemiyor).

Kan ve lenf sistemi hastalıkları:

Yaygın: İlaca bağlı eozinofili.

Bilinmiyor: Tedavinin kesilmesi ile düzelen nötropeni, daha önce ilacı yüksek dozlarda

kullanmış

ve 10 milyon IU/gün’den yüksek dozlarda intravenöz penisilin G ile tedavi edilen

hastalarda ortaya çıkan, yaygın olmayan bir reaksiyon olan Coombs-pozitif hemolitik anemi

ve penisilinin yüksek dozları ile ve trombosit disfonksiyonuna sekonder olarak gelişebilen

kanama diyatezi ortaya çıkabilir.

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Bilinmiyor: Aşırı duyarlılık reaksiyonları: Tüm penisilinlere karşı geliştiği rapor edilen alerjik

reaksiyonların insidansı farklı çalışmalarda %0.7 ila 10 arasındadır. Sensitizasyon genellikle

daha önce penisilin ile tedavinin sonucudur fakat bazı bireylerde ilk tedavi sırasında erken

reaksiyonlar ortaya çıkmıştır. Böyle durumlarda, daha önce, süt veya aşılarda eser miktarlarda

bulunan penisiline maruziyetin olduğu tahmin edilmektedir.

Penisiline karşı klinik olarak iki tip alerjik reaksiyon kaydedilmiştir – erken ve gecikmiş

reaksiyonlar. Erken tipte reaksiyonlar uygulamadan sonraki 20 dakika içerisinde ortaya

çıkmakta ve reaksiyonun şiddeti ürtiker ve kaşıntıdan anjiyonörotik ödem, laringospazm,

bronkospazm, hipotansiyon, vasküler kolaps ve ölüme kadar değişmektedir. Böyle erken

anafilaktik

reaksiyonlar

çok

seyrek

olarak

genellikle

parenteral

tedaviden

sonra

görülmektedir. Fakat oral tedaviyi takiben de az sayıda anafilaksi vakası bildirilmiştir. Bir

başka erken-reaksiyon tipi olan hızlandırılmış

reaksiyon da ilaç uygulanmasını takiben 20

dakika ile 48 saat içerisinde ortaya çıkabilmektedir ve ürtiker, kaşıntı, ateş

ve ara sıra

laringeal ödem ile kendini gösterebilmektedir.

Penisilin tedavisine karşı gelişen gecikmiş

reaksiyonlar genellikle tedavinin başlamasından

sonraki

hafta

içerisinde

ortaya

çıkmaktadır.

Belirtiler,

serum

hastalığı-benzeri

semptomlar, yani ateş, halsizlik, ürtiker, miyalji, artralji, karın ağrısı ve makülopapüler

erupsiyonlardan eksfoliyatif dermatite kadar değişen çeşitli cilt döküntülerini içermektedir.

Penisilin çözeltilerini hazırlayan kişilerde kontakt dermatit gözlenmiştir.

Jarisch-Herxheimer

reaksiyonu:

Sifilizi

veya

diğer

spirotekal

enfeksiyonları

(ör.

Lyme

hastalığı, nüks eden ateş) bulunan hastalarda penisilin tedavisi başlatıldıktan sonra ortaya

çıkan sistemik bir reaksiyondur. Reaksiyon tedavinin başlatılmasından sonraki bir ila iki saat

içerisinde başlar ve 12 ila 24 saat içerisinde kaybolur. Ateş, üşüme, miyaljiler, baş

ağrısı,

kütanöz lezyonlarda alevlenme, taşikardi, hiperventilasyon, vazodilatasyonla birlikte ateş

basması ve hafif hipotansiyon ile karakterizedir. Herxheimer reaksiyonunun patogenezinde

spiroketlerden salıverilen ısıya duyarlı pirojen sorumlu olabilir.

Metabolizma ve beslenme hastalıkları:

Bilinmiyor:

Potasyum

penisilin

milyon

ünitesi

1.68

potasyum

iyonu

içerir)

intravenöz olarak yüksek dozlarda verildiğinde ciddi ve bazen fatal olabilen hiperkalemiye

gibi elektrolit bozukluğuna yol açabilir.

Sinir sistemi hastalıkları:

Bilinmiyor: Yüksek intravenöz dozların uygulamasını takiben hiperrefleksi, myoklonik tikler,

nöbetler ve koma dahil nörotoksik reaksiyonlar bildirilmiştir ve bu reaksiyonların görülme

ihtimali renal fonksiyon bozukluğu bulunan hastalarda daha fazladır.

Gastrointestinal sistem hastalıkları:

Bilinmiyor: Penisilin G tedavisi sırasında veya tedavi sonrasında psödomembranöz kolit

bildirilmiştir. Özellikle oral tedavi ile olmak üzere bulantı, kusma, stomatit, kara veya kıllı dil

ve diğer gastrointestinal iritasyon semptomları ortaya çıkabilir.

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları:

Bilinmiyor: Renal tübüler hasar ve interstisyel nefrit yüksek intravenöz dozlarda Penisilin G

ilişkilendirilmiştir.

reaksiyonun

belirtileri

ateş,

döküntü,

eozinofili,

proteinüri,

eozinofilüri, hematüri ve serum üre azotunda yükselme olabilir. Hastaların çoğunda Penisilin

G’nin bırakılması sonucu reaksiyon düzelmektedir.

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:

Bilinmiyor:

Flebit

tromboflebit

ortaya

çıkabilir.

İntravenöz

uygulama

enjeksiyon

yerinde ağrı bildirilmiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine

olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye

Farmakovijilans

Merkezi

(TÜFAM)'ne

bildirmeleri

gerekmektedir.

(www.titck.gov.tr;

posta: tufam@titck.gov.tr ; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Enjektabl penisilinlerle kasti veya kaza ile akut doz aşımı riski beklenmez. Bununla beraber,

beta

laktamların

yüksek

seviyelerine

ulaşılması

halinde

konvülsiyonlar,

ajitasyon,

konfüzyon, asteriksi, halüsinasyonlar, stupor, koma, multifokal miyoklonus, nöbetler ve

ensefalopati dahil nörolojik advers reaksiyonlar görülebilir. Hiperkalemi meydana gelebilir.

Doz aşımı özellikle şiddetli renal yetmezliği bulunan hastalarda ortaya çıkabilir. Doz aşımı

halinde ilacın uygulaması durdurulur ve hasta semptomatik olarak tedavi edilir. Gerekirse

destekleyici önlemler alınır. Potasyum penisilin G hemodiyaliz ile vücuttan uzaklaştırılabilir

fakat bu yöntemin etkililik derecesi kesin değildir.

5. FARMAKOLOJ

İ

K ÖZELL

İ

KLER

5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Penisilinler, Beta-laktamaza duyarlı penisilinler

ATC Kodu: J01CE01

Penisilin G, duyarlı mikroorganizmalara karşı aktif üreme devrelerinde bakterisid etkilidir.

Hücre duvarı mukopeptidinin biyosentezini inhibe etmek suretiyle etki eder. Birçok stafilakok

suşunun da dahil olduğu penisilinaz üreten bakterilere karşı etkili değildir.

Penisilin G stafilokoklara (penisilinaz üreten suşları hariç), streptokoklara (A, B, C, G, H, L

ve M grupları), pnömokoklara ve

Neisseria meningitidis

’e karşı

in vitro

olarak çok etkilidir.

Penisilin

G'ye

in

vitro

olarak

duyarlı

diğer

mikroorganizmalar

Neisseria

gonorrhoeae

Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium, Actinomyces

türleri,

Spirillum

minus, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes

Leptospira

'dır.

Treponema

pallidum

çok duyarlıdır. Gram negatif bakterilerin aşağıdaki türleri penisilin G'nin intravenöz

kullanımla elde edilen yüksek konsantrasyonlarına duyarlıdırlar:

Escherichia coli

suşlarının

bazıları,

Proteus mirabilis, Salmonella ve Shigella, Enterobacter aerogenes

Alcaligenes

faecalis.

Penisilin G artık bu organizmaların oluşturduğu enfeksiyonlar için tercih edilen bir

ilaç değildir.

5.2 Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Penisilin G, intramüsküler ve subkutan enjeksiyonu takiben hızla emilir.

Dağılım:

Penisilin G akciğer, karaciğer, böbrekler, kas, kemik ve plasenta dahil olmak üzere vücudun

birçok bölgesine dağılım gösterir. İnflamasyon varlığında abselerdeki, orta kulaktaki, plöral,

peritoneal ve sinoviyal sıvılardaki penisilin miktarı duyarlı bakterilerin çoğunu inhibe etmeye

yeterlidir. İnflamasyon olmadığı durumda göz, beyin, beyin-omurilik sıvısı (BOS) veya

prostata

penetrasyon

zayıftır.

Meniks

inflamasyonu

durumunda

penisilin

G’nin

BOS’a

penetrasyonu BOS/serum oranı %2 ila %6 olacak şekilde fazlalaşmaktadır. İnflamasyon

ayrıca perikardiyal sıvıya penetrasyonu da artırmaktadır. Penisilin G aktif şekilde safraya

atılmaktadır

aynı

anda

serumda

elde

edilenden

yüksek

düzeyler

elde

edilmektedir. Penisilin G insan polimorfonükleer lökositlerine zayıf penetre olmaktadır.

Biyotransformasyon:

IM yoldan verilen penisilin G’nin %15-30 ‘u inaktif türevlerine karaciğerde metabolize edilir.

Eliminasyon:

Penisilin G klerensi normal bireylerde ağırlıklı olarak böbrek yoluyladır. Esas olarak tübüler

sekresyona

uğrayarak

idrarla

atılır.

Glomerüler

filtrasyon

aktif

tübüler

transportun

sonucudur.

Böbrek fonksiyonu normal olan hastalarda Penisilin G’nin eliminasyon yarı ömrü 20-30

dakikadır.

300.000 IU'lik total dozun % 58-85 kadarı 5 saatlik bir süre içinde idrarla atılır. Bu yüzden

böbrek fonksiyonları normal kişilerdeki ciddi enfeksiyonların tedavisinde, istenen yüksek

serum seviyelerini sürdürmek için yüksek ve sık dozlar gereklidir. Yenidoğanlarda, küçük

bebeklerde ve böbrek fonksiyonları yetersiz kişilerde atılım önemli derecede gecikir. Penisilin

G’nin serum yarılanma-ömrü yaş

ve kreatinin klerensi ile ters orantılıdır ve 0 ila 6 günlük

bebeklerde 3.2 saatten 14 gün veya üzeri bebeklerde 1.4 saate kadar değişir.

Az miktarda feçes, safra ve anne sütüyle elimine olur.

Prokain penisilin G, serum konsantrasyonları

daha düşük olmasına

rağmen sodyum ve

potasyum formlarına göre daha etkilidir. Uygulandıktan 1-4 saat sonra doruk düzeye ulaşır ve

5-7 gün sonrasına kadar saptanabilir düzeylerde kalır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Kreatinin klerensi ile yapılan ölçümlere göre serum eliminasyon hızı sabiti ile renal fonksiyon

arasında en düşük renal fonksiyon aralığı da dahil olmak üzere doğrusal ilişki bulunmaktadır.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Karsinojenite, mutajenite ve fertilite ile ilgili uzun-dönem hayvan çalışmaları yapılmamıştır.

6. FARMASÖT

İ

K ÖZELL

İ

KLER

6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Yardımcı madde içermemektedir.

6.2 Geçimsizlikler

Veri yoktur.

6.3 Raf ömrü

36 ay

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Sulandırıldıktan sonra bekletilmeden kullanılmalıdır.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

Her bir karton kutu; 1 adet 10 ml Tip III renksiz cam flakon ve 1 adet 2 ml enjeksiyonluk su

içeren Tip I cam çözücü ampul içermektedir.

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Enjeksiyonluk

kuru

çözücü

çözülür.

Sulandırıldıktan

sonra

bekletilmeden

kullanılmalıdır.

Kullanılmamış

olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve

“Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik”lerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAH

İ

B

İ

İ.E ULAGAY İlaç Sanayii Türk A.Ş.

Maslak Mah. Sümer Sok. No: 4

Maslak Office Building Kat: 7-8 34485 Maslak, Sarıyer/İstanbul

Tel: 0212 467 11 11

Faks: 0212 467 12 12

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

38/86

9.

İ

LK RUHSAT TAR

İ

H

İ

/RUHSAT YEN

İ

LEME TAR

İ

H

İ

İlk ruhsat tarihi: 04.08.1955

Ruhsat yenileme tarihi: 14.10.1997

KÜB’ÜN YEN

İ

LENME TAR

İ

H

İ

AŞAĞIDAKİ BİLGİLER BU İLACI UYGULAYACAK OLAN SAĞLIK PERSONELİ

İÇİNDİR

Parenteral ürünler uygulanmadan önce partiküllü madde varlığı veya renk değişimi açısından

görsel olarak incelenmelidir.

Sulandırıldıktan sonra bekletilmeden kullanılmalıdır.

Gereken

konsantrasyonlarda

hazırlanmış

olmak

şartı

penisilin

çözeltisi

daha

çok

intramüsküler yolla kullanılır.

Bu ürünle ilgili güvenlik uyarısı bulunmamaktadır.

21-9-2018

Scientific guideline:  Reflection paper on the use of aminopenicillins and their beta-lactamase inhibitor combinations in animals in the European Union: development of resistance and impact on human and animal health, draft: consultation open

Scientific guideline: Reflection paper on the use of aminopenicillins and their beta-lactamase inhibitor combinations in animals in the European Union: development of resistance and impact on human and animal health, draft: consultation open

The objective of this document is to review available information on the use of aminopenicillins and their beta-lactamase inhibitor combinations in veterinary medicines in the EU, their effect on the emergence of antimicrobial resistance (AMR) and the potential impact of resistance on human and animal health. The document provides information for the risk profiling, as recommended by the Antimicrobial Advice ad hoc Expert Group (AMEG) of the EMA.

Europe - EMA - European Medicines Agency