HYPERIUM

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • HYPERIUM 1 MG 30 TABLET
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • HYPERIUM 1 MG 30 TABLET
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • rilmenidine

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699552010524
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 29-01-2013
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

1/8

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1.

BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

HYPERIUM 1 mg tablet

2.

KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

1mg Rilmenidin baz miktarına eşdeğer olarak 1.544 mg Rilmenidin(INN) dihidrojen

fosfat.

Yardımcı maddeler:

Laktoz monohidrat (buzağı kaynaklı):

47 mg

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3.

FARMASÖTİK FORM

Tablet.

Beyaz, bikonveks, iki yüzü de “H” baskılı tablet.

4.

KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1.

Terapötik endikasyonlar

Hipertansiyon

4.2.

Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji / Uygulama sıklığı ve süresi:

Önerilen doz sabah alınmak üzere günde 1 tablet’tir.

Bir ay zarfında yeterli yanıt alınamazsa, günlük doz bir sabah, bir akşam alınmak üzere

(yemeklerin başında) 2 mg’a çıkarılabilir.

Uygulama şekli:

Oral kullanım içindir.

Özel popülasyona ilişkin ek bilgiler

HYPERIUM’un klinik ve biyolojik kabul edilebilirliği iyi olduğundan

yaşlı ve

diyabetik hastalarda kullanılabilir.

Böbrek yetmezliği

Böbrek yetmezliği olan hastalarda, kreatinin klirensi 15 ml/dak’dan yüksekse prensip

olarak doz ayarlaması gerekli değildir.

Tedavi sürekli olarak devam ettirilmelidir.

Karaciğer yetmezliği

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

Pediatrik popülasyon:

Yeterli

veri

bulunmadığı

için,

HYPERIUM’un

çocuklarda

kullanımı

önerilmemektedir.

2/8

4.3.

Kontrendikasyonlar

Tablet içeriğindeki etkin madde veya yardımcı maddelerden birine karşı aşırı

duyarlılık,

Şiddetli depresyon,

Şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi < 15 ml/dak).

4.4.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Uyarılar

Tedavi ani olarak kesilmemeli, doz kademeli olarak azaltılmalıdır.

Önlemler

Tüm antihipertansif ilaçlarda olduğu gibi, yakın geçmişinde vasküler hastalık (inme

veya miyokard infarktüsü) hikayesi olan hastalarda HYPERIUM tıbbi gözetim altında

uygulanmalıdır.

Rilmenidin ile kalp atım hızında azalma ve bradikardi oluşma riski nedeniyle,

bradikardisi olan ya da bradikardi için risk faktörü taşıyan hastalarda (örneğin,

yaşlılarda, hasta sinüs sendromu olan hastalarda, atriyoventriküler blok, önceden var

olan kalp yetmezliği veya kalp hızının aşırı sempatik tonus ile korunduğu herhangi

başka bir durumdaki hastalar) tedavinin başlatılması dikkatle değerlendirilmelidir. Bu

hastalarda, özellikle tedavinin ilk 4 haftasında, kalp hızının izlenmesi önerilir.

Tedavi sırasında alkol tüketimi tavsiye edilmez (Bkz. Bölüm 4.5).

HYPERIUM’un kalp yetmezliğinde kullanılan beta-blokörlerle birlikte kullanımı

önerilmemektedir (Bkz. Bölüm 4.5).

Ortostatik hipotansiyon olasılığı nedeniyle yaşlı hastalar düşme riskindeki artış ile

ilgili bilgilendirilmelidir.

HYPERIUM’un sodyum oksibat ile birlikte kullanımı önerilmez (Bkz. Bölüm 4.5).

Yardımcı maddeler:

Bu ilaç, 47 mg laktoz monohidrat içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intolerans

problemleri, Lapp laktaz yetmezliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi

olan hastalar, bu ilacı almamalıdır.

4.5.

Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Birlikte kullanımı önerilmeyenler:

Alkol (içecek veya yardımcı madde): Alkol bu maddelerin sedatif etkilerini

artırır. Dikkat bozukluğu araç ve makine kullanmayı tehlikeli kılabilir. Alkollü

içecekler ve alkol içeren ilaçlar kullanılmamalıdır.

Kalp yetmezliğinde kullanılan beta-blokörler: Sempatik tonusun santral olarak

baskılanması ve santral etkili antihipertansif ajanların vazodilatör etkisi beta-

blokörve vazodilatörlerle tedavi gören kalp yetmezliği olan hastalarda tehlikeli

olabilir.

Sodyum

(oksibat):

Artmış

merkezi

depresyon.

Dikkat

bozukluğu,

araç

sürüşünün ve makine kullanımının tehlikeli olmasına neden olabilir.

3/8

Özel dikkat gerektiren birlikte kullanım:

Beta-blokörler (esmolol hariç): Santral etkili antihipertansif ilaçlarla tedavide

ilacın aniden kesilmesi kan basıncında artışa neden olabilir. Santral etkili

antihipertansif kullanılıyorsa ilacı ani bir şekilde kesmekten kaçınınız. Klinik

izlem gereklidir.

Dikkate alınması gereken birlikte kullanımlar:

Ürolojik

kullanım

için

alfa-blokörler

(alfuzosin,

doksazosin,

prazosin,

silodosin,

tamsulosin,

terazosin):

Hipotansif

etkide

artış.

Ortostatik

hipotansiyon riskindea rtış.

Antihipertansif kullanım için alfa-blokörler: Hipotansif etkide artış. Ortostatik

hipotansiyon riskinde artış.

Diğer sedadif ilaçlar: morfin türevleri: (analjezikler, antitüssif ajanlar ve

replasman

tedavileri),

nöroleptikler,

barbitüratlar,

benzodiyazepinler,

benzodiyazepin dışındaki anksiyolitikler (örneğin meprobamat), hipnotikler,

sedatif

antidepresanlar

(amitriptilin,

doksepin,

mianserin,

mirtazapin,

trimipramin), diğer santral etkili antihipertansif ajanlar, talidomid. Santral

depresyonun artması. Dikkat bozukluğu araç ve makine kullanmayı tehlikeli

kılabilir.

Nitrat benzeri ajanlar: Özellikle ortostatik olmak üzere hipotansiyon riskinde

artış.

Ortostatik hipotansiyona neden olabilecek ilaçlar: Ortostatik hipotansiyon

riskinde artış.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Bu konuda yeterli bilgi bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Etkileşim çalışmaları sadece yetişkinler üzerinde yapılmıştır.

4.6.

Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / doğum kontrolü (kontrasepsiyon)

Kontrasepsiyon üzerine bilinen bir etkisi yoktur.

Gebelik dönemi

Gebe kadınlarda rilmenidin kullanımından elde edilmiş veri bulunmamaktadır veya

sınırlı sayıda veri bulunmaktadır (300’den az gebelik sonucu).

Hayvan çalışmaları, üreme toksisitesi açısından doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler

göstermemektedir (Bkz. Bölüm 5.3).

Önleyici tedbir olarak, hamilelik süresince HYPERIUM kullanımından kaçınılması

tercih edilir.

Laktasyon dönemi

Rilmenidin ve/veya metabolitlerinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.

Hayvanlardaki

mevcut

farmakodinamik/toksikolojik

veriler

rilmenidin

ve/veya

metabolitlerinin süte geçtiğini göstermektedir.

4/8

Yenidoğan ve infantlardaki risk gözardı edilemez.

HYPERIUM emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği / fertilite

Fare,

sıçan

tavşanlar

üzerinde

yapılan

üreme

çalışmalarda

fertilite

üzerinde

rilmenidine bağlı olarak herhangi bir bozukluk veya olumsuz etki gözlenmemiştir.

4.7.

Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanımı üzerine özel bir çalışma yapılmamıştır.

Bununla birlikte, somnolansın yaygın görülen bir advers etki olduğu göz önüne

alındığında, hastalar araç ve makine kullanımı konusunda uyarılmalıdır.

4.8.

İstenmeyen etkiler

Kontrollü çalışmalar sırasında 1 mg’lık doz verildiğinde plasebo ile gözlenen yan etki

insidansı mukayese edilebilir durumdadır.

Günde 2 mg HYPERIUM dozu ile kontrollü komparatif çalışmalar klonidin (0.15-0.30

mg/gün), veya alfa metil dopa (500-1000 mg/gün) ile kıyaslandığında HYPERIUM’un

yan etkilerinin bariz şekilde daha az olduğu görülmüştür.

Aşağıdaki istenmeyen etkiler şu frekansa göre sıralanmıştır:

Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1000 ila <1/100);

seyrek (≥1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10000). Bilinmiyor (eldeki verilerden

hareketle tahmin edilemiyor).

Psikiyatrik hastalıklar

Yaygın: Anksiyete, depresyon, uykusuzluk.

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Somnolans, baş ağrısı, baş dönmesi.

Kardiyak hastalıklar

Yaygın: Çarpıntı.

Bilinmiyor: Bradikardi.

Vasküler hastalıklar

Yaygın: Ekstremitelerin soğuk olması.

Yaygın olmayan: Ortostatik hipotansiyon, sıcak basması.

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Gastralji, ağız kuruluğu, diyare, konstipasyon.

Yaygın olmayan: Bulantı.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın:Pruritus, deri döküntüleri.

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları

Yaygın:Kas krampları.

Üreme sistemi ve meme hastalıkları

Yaygın: Cinsel disfonksiyon.

5/8

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın: Asteni, yorgunluk, ödem.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması:

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonların raporlanması büyük önem

taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak

izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers

reaksiyonu

Türkiye

Farmakovijilans

Merkezi

(TÜFAM)'ne

bildirmeleri

gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e- posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08;

faks: 0312 218 35 99).

4.9.

Doz aşımı ve tedavisi

Belirtiler:

Aşırı doz alımı ile ilgili veri sınırlı olmakla birlikte, bu durumda beklenen en muhtemel

semptomlar belirgin hipotansiyon ve dikkat bozukluğu olabilir.

Tedavi:

Tedavi semptomatik olmalıdır. Belirgin hipotansiyon durumunda önerilen tedavi,

gastrik lavaja ilave olarak sempatomimetik ajanların kullanılmasını gerektirebilir.

HYPERIUM zayıf oranda diyaliz edilebilir.

5.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1.

Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antihipertansif, merkezi etkili antiadrenerjik ajan, imidazolin

reseptör agonisti

ATC kodu: C02AC06

Etki mekanizması:

Antihipertansif özellikli bir okzazolin olan HYPERIUM 1 mg, hemmeduller hem

deperiferal vazomotor yapılar üzerinde etkilidir. Imidazolin reseptörlerine, serebral

alfa-2-adrenerjik

reseptörlerden

daha

fazla

afinite

göstermesi

dolayısıyla

alfa-2

agonistlerden ayrılır.

HYPERIUM, genetik olarak hipertansif sıçanlarda, doza bağımlı olarak antihipertansif

etki

gösterir.

Alfa-2

agonistleri

görülen

santral

nörofarmakolojik

etkiler,

hayvanlarda

sadece

antihipertansif

etki

dozlarının

üzerindeki

dozlarda

görülür.

Özellikle sedatif etki daha az belirgindir.

Farmakodinamik etkiler:

Rilmenidin 1 mg, normal tedavi dozlarında kardiyak fonksiyonları değiştirmemekte,

tuz ve su retansiyonuna neden olmamakta, metabolik dengeyi bozmamaktadır:

HYPERIUM alımından sonra antihipertansif etkililik 24 saat sürmekte, kalp

debisi değişmeksizin toplam periferik direnç azalmaktadır. Kontraktilite ve kalp

elektrofizyolojisi belirtileri etkilenmemektedir.

HYPERIUM postüral hipotansiyona sebep olmamakta (özellikle yaşlılarda) ve

egzersiz sırasında kalp hızındaki fizyolojik artış ile etkileşmemektedir.

HYPERIUM,

renal

akımını,

glomerüler

filtrasyonu

veya

filtrasyon

fraksiyonunu değiştirmemekte, böbrek fonksiyonlarını etkilememektedir.

HYPERIUM glukoz metabolizmasını (insüline bağlı olan veya olmayan diyabet

hastaları dahil) korumakta ve lipid metabolizmasını etkilememektedir.

6/8

Klinik etkililik ve güvenlilik:

Antihipertansif

aktivite

nörofarmakolojik

etkilerin

ayrışımı

insanlar

üzerinde

yapılan çalışmalar ile de doğrulanmıştır.

Rilmenidin 1 mg’ın sistolik ve diyastolik kan basıncı üzerindeki hem ayakta hem yatar

durumda antihipertansif etkinliği doza bağımlıdır. Plasebo ve referans ürünlerle

mukayeseli olarak yapılan çift-kör çalışmalar ile tedavi dozlarında (günde tek doz 1

mg veya 2 seferde toplam 2 mg) Rilmenidin’in hafif ve orta derecede hipertansiyonda

etkili olduğu ortaya konmuştur. Bu etki 24 saat boyunca ve egzersiz sırasında devam

etmektedir. Bu sonuçlar tolerans geliştirmeksizin, uzun dönemde teyit edilmiştir.

Plasebo kontrollü çift-kör çalışmalarda günde 1 mg doz ile Rilmenidin’in dikkat

testlerini etkilemediği gösterilmiştir. Yan etki (uyku hali, ağız kuruluğu, kabızlık)

insidansının plasebo ile görülenden farklı olmadığı ortaya konmuştur.

Eşdeğer antihipertansif dozda uygulanan referans alfa-2 agonistine karşı yapılan

çalışmalarda da günde 2 mg dozunda Rilmenidin ile yan etki insidansı ve bu etkilerin

şiddetinin anlamlı derecede düşük olduğu gösterilmiştir.

5.2.

Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim: Oral yoldan alındığında emilimi hızlıdır. Tek doz 1 mg Rilmenidin alımdan

sonra maksimum plazma konsantrasyonu olan 3.5 ng/ml’ye, 1.5-2 saatte ulaşılır. İlacın

mutlak biyoyararlanımı, hepatik ilk-geçiş etkisi olmadığından %100’e yakındır. Gıda

alımı biyoyararlanımı etkilemez. Tavsiye edilen terapötik dozda emilim seviyeleri

bakımından bir değişim göstermez.

Dağılım: Plazma proteinlerine %10’dan az oranda bağlanır, dağılma hacmi 5 l/kg’dır

Biyotransformasyon:

Rilmenidin

çok

metabolize

olur.

İdrarda

eser

miktarda

bulunan

metabolitler

oksazolin

halkasının

hidrolizi

veya

oksidasyonundan

kaynaklanmaktadır. Bu metabolitlerin alfa-2 agonist aktivitesi yoktur.

Eliminasyon: Esas olarak böbrekler yoluyla elimine edilir. Alınan dozun % 65’i

değişmeden idrarla elimine olur. Renal klirensi total klirensin 2/3’sine tekabül eder.

Eliminasyon yarı ömrü 8 saattir. Alınan veya tekrarlanan dozajdan etkilenmez. Belirli

antihipertansif aktivite günde 1 mg dozla tedavi edilen hipertansif hastalarda 24 saat

sonra farmakolojik etki süresi bakımından daha uzundur.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Tekrarlanan alımlar ile 3 gün içinde kararlı duruma ulaşılır; plazma seviyelerinin

incelenmesi, 10 gün süresince kararlı durumun devam ettiğini göstermiştir.

Hastalardaki karakteristik özellikler:

Uzun süre plazma düzeylerinin istendiği hipertansif hastalarda 2 yıllık tedavide

HYPERIUM’un plazma seviyelerinin sabit olduğu görülür.

Geriyatrik popülasyon: 70 yaş ve üzerindeki hastalarda yapılan farmakokinetik

çalışmalar eliminasyon yarılanma ömrünün 12 saat olduğunu göstermiştir.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda: Eliminasyon yarılanma ömrü 11 saattir.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda: Atılımın esas olarak böbrek yoluyla olması

nedeniyle böbrek yetmezliğinin derecesiyle orantılı olarak atılımda bir yavaşlama

7/8

görülmüştür. Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klirensi 15

ml/dk’dan düşük), ilacın eliminasyon yarılanma ömrü 35 saattir.

5.3.

Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut toksisite, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite / mutajenisite, kanserojen

potansiyel ve üreme toksisitesi çalışmalarındaki klinik olmayan veriler, insanlar için

herhangi bir risk oluşturmadığını göstermiştir.

Doğum öncesi ve doğum sonrası gelişim (düşük doğum ağırlığı) üzerine istenmeyen

etkiler sadece anne için toksik olan dozlarda görülmüştür.

6.

FARMASÖTİK BİLGİLER

6.1.

Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum nişasta glikolat

Mikrokristalin selüloz (avicel pH 102)

Laktoz (buzağı kaynaklı)

Parafin

Kolloidal silika (aerosol 200)

Magnezyum stearat

Talk

Beyaz balmumu

6.2.

Geçimsizlikler

Yoktur

6.3.

Raf ömrü

24 ay

6.4.

Saklamaya yönelik özel uyarılar

C’ın altında oda sıcaklığında saklanmalıdır.

6.5.

Ambalajın niteliği ve içeriği

Tabletler 20 µm kalınlığında, poliamit /alüminyum /polivinil klorid laminatlarıyla,

(140

kalınlığında)

sıcak

olarak

mühürlenebilen

alüminyumlardan

oluşan

blisterlerde ambalajlanmıştır. Blisterler ise karton kutular içerisindedir. 1 karton kutu

içerisinde 30 tablet bulunmaktadır.

6.6.

Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel tedbirler

Özel bir gereksinim yoktur.

Kullanılmamış

olan

ürünler

yada

atık

materyaller,

“Tıbbi

Atıkların

Kontrolü

Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun

olarak imha edilmelidir.

7.

RUHSAT SAHİBİ

LES LABORATOIRES SERVIER – FRANSA lisansı ile

Servier İlaç ve Araştırma A.Ş.

Meydan Sokak, Beybi Giz Kule K: 22/23

34398 Maslak İstanbul

Tel: (212) 329 14 00

Faks: (212) 290 20 30

8/8

8.

RUHSAT NUMARASI

97/54

9.

İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsatlandırma tarihi: 18.08.1995

Son yenileme tarihi: 30.12.2004

10.

KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ