GRANITRON

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • GRANITRON 2 MG 5 FILM TABLET
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • GRANITRON 2 MG 5 FILM TABLET
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • granisetron

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699828091318
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 01-03-2016
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

1 / 10

KISA ÜRÜN B

LG

S

1. BE

ER

TIBB

ÜRÜNÜN ADI

GRAN

TRON 2 mg film tablet

2. KAL

TAT

F VE KANT

TAT

F B

LE

Şİ

M

Etkin madde: Her bir film tablet 2 mg granisetron’a e

er, 2,24 mg granisetron hidroklorür

içerir.

Yardımcı maddeler:

Laktoz monohidrat (sı

ır kaynaklı) 111,56 mg

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. FARMASÖT

K FORM

Film kaplı tablet.

Beyaz renkli, yuvarlak, bikonveks film kaplı tablet

4. KL

N

K ÖZELL

KLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

GRAN

TRON, sitostatik tedaviye (radyoterapi veya kemoterapi) ba

lı olarak ortaya çıkan akut ve

gecikmi

bulantı ve kusmanın önlenmesi ve tedavisinde endikedir.

4.2 Pozoloji ve uygulama

ekli

Pozoloji/uygulama sıklı

ı ve süresi:

Kemoterapiye ba

lı bulantı ve

kusma

- Yeti

kinler: Kemoterapiyi takiben günde iki kez bir tablet (1 mg) veya 2 mg günde bir kez bir

haftaya

kadar

kullanılır.

langıç

GRAN

TRON

dozu

terapiye

lamadan

saat içinde

alınmalıdır.

Radyoterapiye ba

lı bulantı ve kusma

-

Yeti

kinler:

Radyoterapiyi

takiben

haftaya

kadar

günde

langıç

GRAN

TRON dozu terapiye ba

lamadan bir saat içinde alınmalıdır.

-

Çocuklar: Çocuklarda radyoterapi kaynaklı

bulantı

kusmaların

önlenmesi ve tedavisinde

GRAN

TRON kullanımını önermek için yeterli bilgi bulunmamaktadır.

2 / 10

Özel popülasyonlara ili

kin ek bilgiler:

Böbrek yetmezli

i:

Doz ayarlaması gerekmez.

Karaci

er yetmezli

i:

Hepatik

yetmezli

olan

hastalarda,

yükselen

etki

insidansı

oldu

dair

kanıt

bulunmamaktadır. Kineti

i baz alınarak, doz ayarlamasına gerek yokken, granisetron bu hasta

grubunda belli bir dikkatle kullanılmalıdır (bkz. Bölüm 5.2).

Pediyatrik popülasyon:

GRAN

TRON

tabletin

çocuklarda

kullanımına

güvenlilik

etkililik

verileri

bulunmamaktadır.

Geriyatrik popülasyon

Doz ayarlaması gerekmez.

4.3 Kontrendikasyonlar

Granisetron veya di

er yardımcı maddelerden (Bkz. Bölüm 6.1)

herhangi birine kar

ırı

duyarlılı

ı oldu

u bilinen hastalarda kullanımı kontrendikedir.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

er 5HT

antagonistlerde oldu

u gibi, Granisetron kullanan hastalarda EKG de

erlerinde QT

uzamasını da içeren de

iklikler rapor edilmi

tir. Bu de

iklikler, önceden aritmisi veya kardiyak

ileti bozuklukları olan hastalarda klinik sonuçlara sebep olabilmektedir. Bu nedenle, kardiyotoksik

kemoterapi

alan

ve/veya

zamanlı

elektrolit

anormallikleri

olan

kardiyak

komorbiditeli

hastalarda dikkatli olunmalıdır.

5HT3 antagonistlerde (örne

in; dolasetron, ondansetron) çapraz duyarlılık raporlanmı

tır.

Uzun QT sendromu / Torsades de Pointes’e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmu

veya

üpheli

konjenital uzamı

QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kullanılmamalıdır.

GRAN

TRON barsak hareketlerini azaltabilece

inden, subakut intestinal obstrüksiyon belirtileri

olan hastalar, GRAN

TRON uygulamasını takiben izlenmelidir.

3 / 10

antagonistlerinin tek ba

ına veya ço

unlukla di

er serotonerjik ilaçlarla (seçici serotonin

geri alım inhibitörleri – selective serotonin reuptake inhibitors: SSRI –, serotonin noradrenalin geri

alım inhibitörleri – serotonin noradrenaline reuptake inhibitors: SNRI – dahil) kombinasyon

halinde

kullanımında

serotonin

sendromu

raporlanmı

tır.

Serotonin

sendromu

benzeri

semptomları olan hastalarda, uygun gözlemin yapılması tavsiye edilmektedir.

GRAN

TRON laktoz monohidrat içerir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz

yetmezli

i ya da glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları

gerekir.

Pediyatrik popülasyon:

GRAN

TRON tabletin pediyatrik popülasyonda kullanımına ili

kin yeterli klinik veri yoktur.

4.5 Di

er tıbbi ürünler ile etkile

imler ve di

er etkile

im

ekilleri

er 5HT

antagonistlerde oldu

u gibi, granisetron kullanan hastalarda EKG de

erlerinde QT

uzamasını da içeren de

iklikler rapor edilmi

tir. Bu de

iklikler QT aralı

ını uzattı

ı ve/veya

aritmojenik oldu

u bilinen ilaçlarla aynı zamanda tedavi edilen hastalarda klinik sonuçlara sebep

olabilir.

lave olarak, emetojenik kanser ilaçları ile herhangi bir ilaç etkile

mesi görülmemi

tir.

Anestezi hastaları ile etkile

im çalı

ması yapılmamı

tır.

lıklı

gönüllülerle

yapılan

çalı

malarda,

granisetronun;

benzodiazepinler

(lorazepam),

nöroleptikler (haloperidol) ya da anti-ülser ilaçları (simetidin) ile etkile

iminin bulunmadı

görülmü

tür.

Serotonerjik ilaçlar (örne

in SSRI ve SNRI’ler) : 5HT

antagonistleri ve di

er serotonerjik

ilaçlarla (SSRI ve SNRI’ler dahil) e

zamanlı kullanımı takiben serotonin sendromu vakaları

raporlanmı

tır.

4.6 Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi B.

Çocuk do

urma potansiyeli bulunan kadınlar/Do

um kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk do

urma potansiyeli

bulunan

kadınlarda

kullanıldı

ında

üreme

kapasitesini etkileyip

4 / 10

etkilemedi

i bilinmemektedir.

Gebelik dönemi

GRAN

TRON için, gebeliklerde maruz kalmaya ili

kin klinik veri mevcut de

ildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalı

malar, gebelik / embriyonal / fetal geli

im / do

um ya da do

sonrası geli

im ile ilgili olarak do

rudan ya da dolaylı zararlı etkiler oldu

unu göstermemektedir.

GRAN

TRON gebelik sırasında, anneye sa

layaca

ı faydalar fetusun maruz kalaca

ı potansiyel

riski kar

ıladı

ı takdirde kullanılmalıdır.

Laktasyon dönemi

Gebe kadınlarda yapılmı

çalı

ma yoktur ve GRAN

TRON’un anne sütüne geçip geçmedi

bilinmemektedir.

GRAN

TRON’un

olası

etkilerine

önlem

almak

amacıyla,

emzirme

döneminde kullanılması önerilmemelidir.

Üreme yetene

i (fertilite)

Sıçanlarda

yapılan

deneysel

çalı

malarda,

üreme

performansı

veya

verimlili

hiçbir

istenmeyen etki görülmemi

tir.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Yapılan çalı

malarda, granisetronun araç ve makine kullanımı üzerine etkisini gösteren hiçbir veri

bulunmamaktadır.

4.8

stenmeyen etkiler

ıda granisetron ve di

er 5-HT

antagonistleri ile ili

kili klinik çalı

malardan ve pazarlama

sonrası verilerden elde edilen advers reaksiyonlar listelenmektedir.

Sıklık kategorileri a

ıdaki

ekildedir:

Çok yaygın (

1/10)

Yaygın (

1/100 ile <1/10)

Yaygın olmayan (

1/1.000 ile <1/100) Seyrek (

1/10.000 ile <1/1.000)

Çok seyrek (<1/10.000)

Bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

5 / 10

Ba

ı

ıklık sistemi hastalıkları:

Yaygın olmayan: Anafilaksi gibi a

ırı duyarlılık reaksiyonları, ürtiker

Psikiyatrik hastalıklar:

Yaygın:

nsomnia

Sinir sistemi hastalıkları:

Çok yaygın: Ba

rısı

Yaygın olmayan: Ekstrapiramidal reaksiyonlar, Serotonin sendromu (Bakınız Bölüm 4.4 ve

Bölüm 4.5)

Kardiyak hastalıklar:

Yaygın olmayan: QT uzaması

Gastrointestinal hastalıklar:

Çok yaygın: Konstipasyon

Yaygın: Diyare

Hepato-bilier hastalıklar:

Yaygın: Karaci

er transaminazlarında artı

Deri ve deri altı doku hastalıkları:

Yaygın olmayan: Döküntü

ıla

tırıcı tedavi alan hastalarda benzer sıklıkta görülmü

tür.

er 5HT

antagonistlerde oldu

u gibi, granisetron kullanan hastalarda EKG de

erlerinde QT

uzamasını da içeren de

iklikler rapor edilmi

tir. (Bkz.4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri,

4.5 Di

er tıbbi ürünler ile etkile

imler ve di

er etkile

ekilleri).

Granisetron

serotonerjik

ilaçların

zamanlı

kullanımını

takiben,

antagonistleriyle oldu

u gibi, serotonin sendromu vakaları (bozulmu

mental durum, otonom

disfonksiyon ve nöromuskuler anormallikler) raporlanmı

tır.

6 / 10

üpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrası

üpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

ımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak

lar.

lık

mesle

mensuplarının

herhangi

üpheli

advers

reaksiyonu

Türkiye

Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e- posta:

tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9 Doz a

ımı ve tedavisi

GRAN

TRON için spesifik bir antidot yoktur. Doz a

ımında semptomatik tedavi uygulanmalıdır.

38.5 mg’a kadar a

ırı dozda granisetron hidroklorürün

tek bir enjeksiyon

eklinde

uygulanması

semptomsuz bildirilmi

tir veya yalnızca hafif bir ba

rısı bildirilmi

tir.

5. FARMAKOLOJ

K ÖZELL

KLER

5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Antiemetikler ve Bulantıya Kar

ı Kullanılan

laçlar, Serotonin (5-HT3)

antagonistleri

ATC kodu: A04AA02

5-hidroksitriptamin3 (5-HT

) serotonin reseptörleri periferik olarak vagal sinir uçlarında ve santral

olarak

area postremada kemoreseptör trigger zonda bulunurlar. Kemoterapi kaynaklı kusma

sırasında,

mukozal

enterokromafin

hücreleri

5-HT

reseptörlerini

uyaran

serotonini

serbest

bırakırlar. Bu da vagal afferent bo

almaya neden olarak kusmayı indükler.

GRAN

TRON potent bir antiemetiktir ve 5-HT

reseptörlerinin oldukça selektif antagonistidir.

Radyoligand ba

lama çalı

maları granisetronun 5-HT ve dopamin D

tipi reseptörler de dahil

olmak üzere di

er reseptörlerin ba

lanma yüzeylerine affinitesinin önemsiz oldu

unu göstermi

tir.

Etkililik:

Kemoterapiye ba

lı bulantı ve kusma

oral

olarak

uygulanan

granisetronun

kanser kemoterapisine ba

lı bulantı ve kusmayı

önledi

i gösterilmi

tir.

Radyasyon kaynaklı bulantı ve kusma

Yeti

kinlerde

oral

yolla

uygulanan

granisetronun

tüm

vücuda

veya

karın

bölgesine

7 / 10

uygulaması sonucu görülen bulantı ve kusmaları önlemede etkili oldu

u gösterilmi

tir. Çocuklardaki

etkinli

i kontrollü klinik çalı

malarla kanıtlanmamı

tır.

Post-Operatif Bulantı ve Kusma

Granisetron’un

yeti

kinlerde

oral

yoldan

alındı

ında

post-operatif

bulantı

kusmanın

önlenmesinde ve tedavisinde etkili oldu

u görülmü

tür.

Granisetron’un Farmakolojik Özellikleri

Sitokrom P-450’deki aktivitesi üzerinden nörotropik ve di

er etkin maddelerle etkile

im gösterdi

raporlanmı

tır (Bkz. Bölüm 4.5).

In vitro çalı

malarda, sitokrom P-450 ailesinden 3A4’ün (ana narkotik ajanların metabolizmasında

yer alır) granisetron tarafından modifiye edilmedi

i görülmü

tür. In vitro granisetronun ketakonazol

tarafından

halka

oksidasyonunun

engellendi

görülmesine

men,

klinik

anlam

ıdı

ünülmemektedir.

5-HT

reseptörü antagonistlerinde QT uzaması gözlenmi

olmasına ra

men (bkz. Bölüm 4.4), bu

etki normal hastalarda klinik anlam ta

ıyacak sıklıkta ve büyüklükte de

ildir. Hastalar QT uzamasına

neden oldu

u bilinen ilaçlar ile tedavi edilirken, EKG ve klinik abnormalitelerin gözlenmesi

gerekmektedir (bkz. Bölüm 4.5)

5.2 Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler:

Emilim:

GRAN

TRON absorpsiyonu hızlı ve tamdır, oral biyoyararlanım ilk geçi

metabolizması nedeniyle

yakla

ık olarak %60’a dü

er. Besinler genellikle oral biyoyararlanımı etkilemez.

ılım:

GRAN

TRON yakla

ık ortalama 3 L/kg’lık bir da

ılım hacmi ile geni

oranda da

ılır. Plazma

proteinlerine yakla

ık %65 oranında ba

lanır.

Biyotransformasyon:

Biyotransformasyon, N-demetilasyon ve konjugasyonu takip eden aromatik halka oksidasyonu

yoluyladır.

n vitro karaci

er mikrozomlarıyla yapılan çalı

malarda, granisetron metabolizmasının

majör yolunun, ketokonazol tarafından inhibe edilmesinin, metabolizmanın sitokrom P-450 3A alt

8 / 10

grubu aracılı

ıyla olabilece

ini göstermi

tir.

Eliminasyon:

Eliminasyon ba

lıca karaci

er metabolizması yoluyla olur.

drarla atılan metabolitlerin doza göre

oranı %47 iken de

memi

granisetronun oranı %12’dir. Kalanı feçesle metabolitleri halinde atılır.

Plazma yarı ömrü hastalarda oral ve i.v. yollarla verildi

inde yakla

ık 9 saattir ve ki

iler arası

farklılıklar gösterebilir.

rusallık / Do

rusal olmayan durum:

Granisetronun farmakokineti

i, tavsiye edilen klinik dozların, oral yolla 2.5, i.v. yolla 4 katına kadar

alındı

ında lineer farmakokinetikten sapma göstermemektedir.

Yapılan çalı

malar, 3 mg granisetronun i.m. enjeksiyon sonrası sistemik da

ılımının, 5 dakikalık

i.v. infüzyondan daha yava

oldu

unu göstermi

tir (dü

ük C

maks

ve geç T

maks

ile de i

aret edildi

gibi). Di

er taraftan, bu iki farklı yoldan uygulanan granisetronun farmakokineti

i gerçekte farklılık

göstermez.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezli

i: A

ır böbrek yetmezli

i olan hastalardan elde edilen veriler, tek bir intravenöz

dozdan sonraki farmakokinetik parametrelerin sa

lıklı insanlardakine yakın oldu

unu göstermi

tir.

Karaci

yetmezli

i: Neoplastik karaci

er tutulumu nedeniyle karaci

er yetmezli

i bulunan

hastalarda, bir i.v. dozun toplam plazma klerensi, karaci

er tutulumu olmayan hastalara göre

yakla

ık yarıya inmi

tir. Bu de

ikli

e ra

men, doz ayarlaması gerekli de

ildir.

Geriyatrik popülasyon: Ya

lı hastalarda, tek bir i.v. dozdan sonra farmakokinetik parametreler ya

olmayan hastalar için bulunan aralık içindedir.

Pediyatrik popülasyon: Bu tabletlerin çocuklarda kullanılması önerilmez.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Granisetron’un klinik öncesi verileri, güvenlik farmakolojisi, tekrarlayan doz toksisitesi, üreme

toksisitesi ve genotoksisite açısından insanlar için bir tehlike te

kil etmedi

ini göstermektedir.

Granisetron’un karsinojenisite çalı

maları, insanlarda önerilen doz kullanıldı

ında bir tehlike

etmedi

göstermektedir.

Fakat

daha

yüksek

dozda

uzun

süreli

kullanımda

9 / 10

karsinojenisite riski göz ardı edilmemelidir.

nsan kardiyak iyon kanalı klonlarında

yapılan

çalı

ma, Granisetron’un HERG potasyum kanallarını tıkama yoluyla kardiyak polarizasyonu

etkileme

potansiyeli

oldu

göstermi

tir.

Granisetron’un

sodyum

potasyum

kanallarını tıkadı

ı gözlenmi

tir ve PR, QRS ve QT aralıklarının uzamasıyla depolarizasyon ve

polarizasyonu

etkileme

potansiyeli

vardır.

veri,

sınıftaki

ajanların

EKG’de

ortaya

çıkarabilece

ikliklerin

(özellikle

uzaması)

moleküler

mekanizmalarını

aydınlatmaktadır. Fakat, kardiyak frekansta, kan basıncında veya EKG çıktısında modifikasyon

yoktur. De

iklikler gözlenirse de, genelde klinik anlam ta

ımazlar.

6. FARMASÖT

K ÖZELL

KLER

6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Laktoz Monohidrat (sı

ır kaynaklı)

Mikrokristalin Selüloz

Hidroksi Propil Metil Selüloz

Sodyum Ni

asta Glikolat

Magnezyum Stearat

Opadry White Y-1R-7000 içeri

Hipromelloz

Titanyum dioksit (E-171)

Polietilen glikol / Macrogol

6.2 Geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir farmasötik geçimsizli

i bulunmamaktadır.

6.3 Raf ömrü

24 ay.

6.4 Saklamaya yönelik özel uyarılar

25°C altındaki oda sıcaklı

ında saklayınız.

6.5 Ambalajın niteli

i ve içeri

i

GRAN

TRON 2 mg film tablet, PVC-PVDC opak/ Alu blisterde, 5 adet.

10 / 10

6.6 Be

eri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve di

er özel önlemler

Özel bir gereksinim yoktur.

7. RUHSAT SAH

B

Koçak Farma

laç ve Kimya Sanayi A.

Mahmutbey Mah. Ku

u Sok. No:18

cılar /

stanbul

Tel: (0212) 410 39 50

Faks: (0 212) 447 61 65

8. RUHSAT NUMARASI

2015/776

9.

LK RUHSAT TAR

H

/RUHSAT YEN

LEME TAR

H

lk ruhsatlandırma tarihi: 17.09.2015

Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB’ÜN YEN

LENME TAR

H

23-7-2018

SANCUSO (Kyowa Kirin Holdings B.V.)

SANCUSO (Kyowa Kirin Holdings B.V.)

SANCUSO (Active substance: granisetron) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018)4891 of Mon, 23 Jul 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/2296/T/52

Europe -DG Health and Food Safety