GERAKON

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • GERAKON FORT 20 TABLET
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • GERAKON FORT 20 TABLET
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • diğer soğuk hazırlıkları

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699523010263
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 29-01-2013
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

1 / 16

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1.

BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

GERAKON

FORT tablet

2.

KALİTATİF VE KANTİTATİF B

İ

LEŞ

İ

M

Etkin madde:

Her bir tablet

Parasetamol………………650 mg

Fenilefrin hidroklorür…….10 mg

Klorfeniramin maleat………4 mg

içerir.

Yardımcı maddeler:

Sodyum nişasta glikolat……12 mg

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3.

FARMASÖTİK FORM

Tablet

Beyaz renkli, çentikli, oblong tablet

4.

KLİNİK ÖZELL

İ

KLER

4.1.Terapötik endikasyonlar

GERAKON FORT, grip ve soğuk algınlığına bağlı ağrı, ateş ve nezlenin semptomatik

tedavisinde kullanılır.

4.2.

Pozoloji ve uygulama

ekli

Pozoloji/Uygulama sıklı

ı ve süresi

12 yaşın üzerindeki çocuklar ve yetişkinlerde:

Her 6 saatte 1 tablet kullanılır.

Hastanın

durumuna

göre,

doktorun

gerekli

gördüğü

durumlarda

saatte

tablet

kullanılabilir. Günde 6 tabletten fazla kullanılmamalıdır.

5 günden uzun süreli kullanılmamalıdır.

Alkol alan kişilerde hepatotoksisite riski nedeniyle günlük alınan parasetamol dozunun 2 g’ı

aşmaması gereklidir. (3 tablet)

2 / 16

Uygulama şekli

Oral yoldan kullanılır.

Özel popülasyonlara ili

kin ek bilgiler

Böbrek/Karaciğer yetmezliği

GERAKON FORT, karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanılırken dikkatli

olunmalıdır. GERAKON FORT şiddetli karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda

kontrendikedir.

Pediyatrik popülasyon

GERAKON FORT, 12 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.

Geriyatrik Popülasyon

GERAKON FORT’un yaşlılarda kullanımı araştırılmamıştır.

Diğer

Alkol alan kişilerde günlük alınan parasetamol dozunun 2 g’ı aşmaması gereklidir (bkz.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).

4.3.

Kontrendikasyonlar

GERAKON FORT, aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

Etkin maddeler veya diğer adrenerjik ilaçlara veya içerdiği maddelerden herhangi

birine karşı aşırı duyarlılık

Şiddetli kalp-damar, karaciğer (Child-Pugh kategorisi > 9) veya böbrek hastalığı

Şiddetli hipertansiyon ve taşikardinin eşlik ettiği hastalıklar

Koroner arter hastalığı

Miksiyon sonrası mesanede bir miktar idrarın kaldığı, prostat adenomu

Mesane boynunda obstrüksiyon

Piloroduodenal obstrüksiyon

Stenoz yapan peptik ülser

Akciğer hastalıkları (astım dahil)

Dar açılı glokom

G-6PD (glukoz-6-fosfat dehidrojenaz) eksikliği

Epilepsi

Gebelik ve laktasyon (Bkz. 4.6. Gebelik ve laktasyon)

12 yaşın altındaki çocuklarda

4.4.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Anemisi olanlar, akciğer hastaları, karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda

doktor kontrolü altında dikkatli kullanılmalıdır. Önceden mevcut hepatik hastalığı bulunan

3 / 16

hastalar

için,

yüksek

dozda

veya

uzun

süreli

tedaviler

esnasında

periyodik

aralıklarla

karaciğer fonksiyon tetkikleri yapmak gerekebilir. Böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi < 10

ml/dk) halinde, doktorun parasetamol kullanımının yarar/risk oranını dikkatle değerlendirmesi

gerekir. Doz ayarlaması yapılmalı ve hasta kesintisiz izlenmelidir.

Önerilen doz aşılmamalı

veya ardı ardına 5 günden daha uzun süre kullanılmamalıdır.

Yüksek doz parasetamol ve bu arada uzunca bir süre içerisinde

kullanılan toplam

dozun yüksek olması; irreversibl karaci

er yetersizli

iyle birlikte analjeziklere ba

nefropati geli

mesine neden olabilir. Hastalar bu ilacı kullanırken, parasetamol

içeren daha ba

ka ürünler kullanmamaları konusunda uyarılmalıdırlar.

Parasetamol

eri

kinlerde

kronik

günlük

dozlarda

karaci

er

hasarına

neden

olabilir.

Parasetamolün alkolle birlikte kullanılması karaciğer hasarına neden olabileceğinden

bu ürün kullanılırken alkollü içecekler içilmemelidir.

Alkolik

karaciğer

hastalarında

dikkatli

kullanılmalıdır.

Alkol

alan

kişilerde

hepatotoksisite riski nedeniyle günlük alınan parasetamol dozunun 2 g’ ı aşmaması

gereklidir.

Parasetamol akut yüksek dozda karaciğer toksisitesine neden olur.

Parasetamolü ilk kullananlarda veya daha önce kullanım hikayesi olanlarda, kullanımın

dozunda

veya

tekrarlayan

dozlarında

deride

kızarıklık,

döküntü

veya

deri

reaksiyonu

oluşabilmektedir.

durumda

doktor

irtibata

geçilerek

ilacın

kullanımının bırakılması ve alternatif bir tedaviye geçilmesi gerekmektedir. Parasetamol

ile deri reaksiyonu gözlenen kişi bir daha bu ilacı veya parasetamol içeren başka bir

ilacı kullanmamalıdır. Bu durum, ciddi ve ölümle sonuçlanabilen Steven Johnson

Sendromu (SJS), toksik epidermal nekroliz (TEN) ve akut generalize ekzantematöz

püstüloz (AGEP) dahil cilt reaksiyonlarına neden olabilmektedir.

Bir yıl boyunca günlük terapötik parasetamol dozları alan bir hastada hepatik nekroz

ve daha kısa süreli olarak aşırı doz kullanan bir hastada karaciğer hasarı bildirilmiştir.

12–48 saat içinde karaciğer enzimleri yükselebilir ve protrombin zamanı uzayabilir.

Ancak klinik semptomlar dozun alınmasından 1–6 gün sonrasına kadar görülmeyebilir.

Hepatotoksisite riskinden ötürü, parasetamol, tavsiye edilenden daha yüksek dozlarda

ya da daha uzun süreli alınmamalıdır. Hafif veya orta şiddette karaciğer yetmezliği

(Child-Pugh kategorisi <9) olan hastalar, parasetamolü dikkatli kullanmalıdırlar.

Terapötik dozlarda parasetamol uygulaması sırasında serum alanin aminotransferaz

(ALT) düzeyi yükselebilir.

Terapötik dozlarda parasetamol ile hepatik oksidatif stresi arttıran ve hepatik glutatyon

rezervini azaltan ilaçları eş zamanlı kullanımı, alkolizm, sepsis veya diabetes mellitus

gibi çeşitli durumlar hepatik toksisite riskinde artışa neden olabilir.

4 / 16

Yüksek dozlarda parasetamolün uzun süreli kullanılması böbrek hasarına neden olabilir.

Glukoz 6 fosfat dehidrojenaz eksikliği olanlarda dikkatli kullanılmalıdır. Seyrek olarak

hemoliz vakaları görülebilir.

Gilbert

sendromu

olan

hastaların

parasetamol

kullanması,

sarılık

gibi

klinik

semptomlara

daha

belirgin

hiperbilirubinemiye

neden

olabilir.

nedenle,

hastalar parasetamolü dikkatli kullanmalıdırlar.

Miyokardın

sempatomimetik

ilaçlara

karşı

duyarlılığını

artıran

anesteziklerin

kullanıldığı durumlarda fenilefrin içeren preparatlar kullanılmamalıdır.

Fenilefrinin olası vazokonstriktif etkisi nedeniyle, kardiyovasküler hastalığı olan 70

yaşın üstündeki hastalarda dikkatli olmak gerekir.

Tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya

Torsades de

Pointes hastalarında kullanımından kaçınılmalıdır.

Kardiyovasküler sistem hastalıkları

Bronşiyal astım

Serebral ateroskleroz

Diabetes Mellitus

Hipertansiyon

İdiyopatik ortostatik hipotansiyon

Feokromasitoma

Prostat hipertrofisi

Tiroid fonksiyon bozukluklarında kullanımından kaçınılmalıdır.

GERAKON FORT, 12 yaşından küçük çocuklarda kullanılmamalıdır.

günden

uzun

süreli

kullanılmamalıdır.

Akut

alevlenmeler

dışında

fenilefrin

kronik rinit tedavisinde kullanılmamalıdır.

GERAKON FORT her dozunda 12 mg sodyum nişasta glikolat içerir. Bu durum,

kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için gözönünde bulundurulmalıdır.

4.5.

Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Parasetamol

Parasetamolün ilaç-ilaç etkileşimleri genellikle minördür ve ancak, diğer ilacın terapötik

indeksi düşük (örneğin varfarin ve kumarin) ya da antikonvülsif ilaç olması durumunda

önem kazanır.

5 / 16

Parasetamolün

steroidal

antienflamatuar

ilaçlarla

(NSAİ)

birlikte

kullanılması,

NSAİ’ların böbreklerdeki olumsuz etkilerini arttırabilir.

Birden fazla ağrı kesiciyle kombinasyon tedavisinden kaçınılması önerilmektedir. Bunun

hastaya ekstra bir fayda sağladığını gösteren çok az kanıt vardır ve genelde istenmeyen

etkilerde artışa yol açmaktadır.

Parasetamol

ile,

kafein

opiatlar

gibi

diğer

analjezikler

arasında

farmakodinamik

etkileşimler bulunmuştur.

Probenesid, parasetamolün metabolizmasını engeller.

Güncel veriler, parasetamolün hepatotoksisitesinin fenobarbital, fenitoin veya karbamazepin

gibi antiepileptik ilaçlarla birlikte

kullanıldığında artmadığını desteklemektedir.

Tüberküloz

tedavisinde

kullanılan

rifampisin

isoniazid,

parasetamolün

karaciğer

üzerindeki toksik etkisini artırır.

Parasetamol

zidovudinin

özellikle

kronik

tedavi

süresince

birlikte

kullanılması

nötropeni insidansında artışa yol açabilir. Bu nedenle tıbbi tavsiye olmadıkça, parasetamol

zidovudin ile birlikte alınmamalıdır.

Parasetamol (veya metabolitleri), K vitaminine bağımlı koagülasyon faktörü sentezinde rol

oynayan enzimler ile etkileşir. Parasetamol ile varfarin veya kumarin türevleri arasındaki

etkileşimler, “uluslararası normalleştirilmiş oran” (International Normalized Ratio, INR)

değerinde

artışa

kanama

riskinde

artışa

neden

olabilir.

nedenle,

oral

antikoagülan kullanan hastalar, tıbbi denetim ve kontrol olmadan uzun süreli parasetamol

kullanmamalıdırlar.

Bazı hipnotikler ve antiepileptik ilaçlar (glutetimid, fenobarbital, fenitoin, karbamazepin,

vb.) veya rifampisin gibi karaciğerde hepatik mikrozomal enzim indüksiyonuna sebep olan

ilaçların tek başına kullanıldığında zararsız olan parasetamol dozlarıyla eşzamanlı kullanımı

karaciğer

hasarına

açabilir.

Aşırı

alkol

tüketimi

halinde,

terapötik

dozlarda

bile

parasetamol alınması da karaciğer hasarına neden olabilir.

Parasetamolün

kloramfenikol

kombinasyon

halinde

kullanılması,

koloramfenikolün

yarılanma ömrünü uzatabilir ve dolayısıyla bu ilacın toksisite riskini arttırabilir.

5-hidroksitriptamin (serotonin) tip 3 reseptör antagonistleri olan tropisetron ve granisetron,

farmakodinamik etkileşim ile parasetamolün analjezik etkisini tamamen baskılayabilir.

Propantelin gibi mide boşalmasını yavaşlatan ilaçlar, parasetamolün yavaş emilmesine ve

dolayısıyla parasetamolün etkisinin daha geç ortaya çıkmasına neden olabilir.

Metoklopramid

gibi

mide

boşalmasını

hızlandıran

ilaçlar,

parasetamolün

daha

hızlı

emilmesine ve dolayısıyla parasetamolün etkisinin daha hızlı başlamasına neden olabilir.

6 / 16

Parasetamol emilim hızı metoklopramid ya da domperidon ile artabilir ve kolestiramin ile

azalabilir.

St. John’s Wort (

Hypericum perforatum –

sarı kantaron) parasetamolün kan düzeylerini

azaltabilir.

Besinler ile birlikte alındığında parasetamolün emilim hızı azalabilir.

Fenilefrin hidroklorür

Fenilefrin;

monoamin

oksidaz

(MAO)

inhibitörleri

(maklobemid

dahil),

alfa-

beta-

blokerler,

antihipertansifler

(debrisokin,

guanetidin,

rezerpin),

fenotiyazin

tipi

antihistaminler

(örneğin

prometazin),

bronkodilatör

sempatomimetikler,

trisiklik

antidepresanlar

(örneğin

imipramin,

amitriptilin),

guanetidin

atropin,

dijitalis,

Rauwolfia alkaloidleri, indometazin, metildopa, diğer santral sinir sistemi uyarıcıları ve

olasılıkla teofilinle etkileşime girebilme potansiyeline sahiptir.

Oksitosik

ilaçlarla

birlikte

kullanılan

fenilefrinin

pressör

etkisinin

arttığı,

bazı

genel

anestetiklerle

birlikte

kullanılan

fenilefrinin

ender

olsa

aritmi

riski

oluşturduğu

bildirilmiştir. İntravenöz ergo alkaloidi (Ergotamin ve metilserjit) kullanan hastalarda kan

basıncının aşırı yükselme olasılığı vardır. Digoksin ve kardiyak glikozitler düzensiz kalp

atışı ve kalp krizi riskini arttırır.

Klorfeniramin maleat

Klorfeniramin,

santral

etkili

ilaçların

(sempatomimetikler,

antidepresanlar)

etkilerini

artırabilir.

Alkol, barbitüratlar, hipnotikler, opioid analjezikler, anksiyolitikler ve antipsikotikler gibi

santral sinir sistemi depresanlarının etkilerini artırabilir. Atropin, trisiklik antidepresanlar ve

inhibitörlerinin

antimuskarinik

etkilerini

artırabilir.

Klorfeniramin,

fenitoin

metabolizmasını

inhibe

eder,

nedenle

fenitoin

toksisitesine

neden

olabilir.

Antihistaminikler derideki histamin yanıtını baskılayabileceği için alerji testleri yapılmadan

birkaç gün önce kesilmelidir.

4.6.

Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

GERAKON

FORT’un

çocuk

doğurma

potansiyeli

bulunan

kadınlar/doğum

kontrolü

üzerinde etkisi için çalışma bulunmamaktadır.

7 / 16

Gebelik dönemi

GERAKON FORT’un gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Hayvanlar

üzerinde

yapılan çalışmalar, gebelik, embriyonal/fetal

gelişim, doğum ya da

doğum

sonrası

gelişim

üzerindeki

etkiler

bakımından

yetersizdir.

İnsanlara

yönelik

potansiyel risk bilinmemektedir.

GERAKON FORT, gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

GERAKON FORT gerekli olmadıkça emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği (Fertilite)

GERAKON FORT’un üreme yeteneği üzerine etkisi ile ilgili klinik çalışma yoktur.

4.7.

Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

GERAKON

FORT

uyuşukluğa

neden

olabilir.

nedenle

hastalar

araç

veya

makine

kullanırken dikkatli olmaları konusunda uyarılmalıdırlar. Uyku hali, sedatifler, trankilizanlar

ve alkollü içeceklerin kullanımıyla artabilir.

4.8.

İstenmeyen etkiler

Uyuşukluk, sersemlik, ağız veya boğaz kuruluğu, baş ağrısı, uykusuzluk, irritabilite ve

asabiyet, taşikardi ve palpitasyonlar, en sık bildirilen yan etkilerdir. Özellikle çocuklarda,

bazen huzursuzluk ve uyku bozuklukları ortaya çıkabilir.

Kabızlık, ishal veya şişkinlik dahil gastrointestinal bozukluklar görülebilir; bulantı ve kusma

bildirilmiştir.

Şu terimler ve sıklık dereceleri kullanılmıştır:

Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila

<1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor

(eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Parasetamol

Parasetamolün istenmeyen etkileri genellikle hafiftir. 10 g’ın üzerinde alınması durumunda

toksisite görülmesi muhtemeldir.

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Seyrek:

Çok

miktarda

alındığında

anemi,

methemoglobinemi,

uzun

süreli

kullanımda

hemolitik anemiye bağlı trombositopeni, trombositopenik purpura, lökopeni, nötropeni ve

pansitopeni gibi kan sayım değişiklikleri

8 / 16

Bu yan etkiler parasetamol ile neden-sonuç ilişkisi içinde değildir.

Çok seyrek: Agranülositoz

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Seyrek: Alerjik reaksiyonlar, anaflaksi

Çok seyrek: Lyell sendromu

Bilinmiyor: Bronkospazm, pozitif alerji testi, immün trombositopeni

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Baş ağrısı, baş dönmesi, somnolans, parestezi

Bilinmiyor: Santral sinir sistemi stimülasyonu, ensefelopati, insomia, tremor

Solunum, göğüs hastalıkları ve mediastinal hastalıklar

Yaygın: Üst solunum yolu enfeksiyon belirtileri

Seyrek: Analjezik astım sendromu da dahil astım ve bronkospazm

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Bulantı, kusma, dispepsi, flatulans, karın ağrısı, konstipasyon

Yaygın olmayan: Gastrointestinal kanama

Seyrek: İshal

Hepatobilier hastalıklar

Seyrek: Çok miktarda alındığında hepatik bozukluk

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Seyrek:

Ürtiker ve diğer deri döküntüleri, kaşıntı, alerjik ödem ve anjiyoödem, akut

generalize eksantematöz püstülozis, eritema multiform, Stevens-Johnson sendromu ve

toksik epidermal nekroliz (fatal sonuçlar dahil).

Bu belirti ilacın kesilmesiyle kaybolur.

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Yaygın olmayan: Parasetamolün terapötik dozlarını takiben nefrotoksik etkileri yaygın

değildir. Uzun süreli uygulamada papiler nekroz bildirilmiştir.

Asetilsalisilik asiti tolere edemeyen hastalar (örneğin astım hastaları), yaygın olarak (%5-

10) parasetamole reaksiyon gösterebilir.

Fenilefrin hidroklorür

Fenilefrinle

yapılan

klinik

çalışmalarda

gözlenen

yaygın

advers

olaylar

aşağıda

belirtilmiştir.

Endokrin hastalıkları

Bilinmiyor: Metabolik fonksiyonun endokrin ve diğer düzenleyicileri üzerindeki etkileri

Psikiyatrik hastalıklar

Bilinmiyor: Sinirlilik, irritabilite, huzursuzluk ve heyecanlanma

9 / 16

Sinir sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: İnsomnia

Kardiyak hastalıkları

Bilinmiyor: Kan basıncının (özellikle hipertansif hastalarda) yükselmesi, refleks bradikardi

Gastrointestinal hastalıklar

Bilinmiyor: Bulantı, kusma

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Bilinmiyor: Miksiyon başlangıcında zorlanma ve damla, ağrılı idrar yapma bildirilmiştir.

Pazarlama

sonrasında

tanımlanan

advers

olaylar

aşağıda

tanımlanmıştır.

advers

olayların sıklığı bilinmiyor fakat büyük olasılıkla seyrek olduğu düşünülmektedir.

Göz hastalıkları

Bilinmiyor: Midriyazis, akut açılı glokom (kapalı açılı glokomu olanlarda görülmesi daha

olasıdır.)

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Bilinmiyor:

Alerjik

reaksiyonlar

(ör:

raş,

ürtiker,

alerjik

dermatit),

diğer

sempatomimetiklerle

oluşabilecek

çapraz

duyarlılığın

dahil

olduğu

hipersensitivite

reaksiyonlarıdır.

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Bilinmiyor: Dizüri, üriner retansiyon, bu daha çok mesane çıkış obstrüksiyonuyla meydana

gelir, prostatik hipertrofi gibi

Fenilefrin kap atım hızında hafif bir artışa yol açabilir. Nadiren baş dönmesi, baş ağrısı,

hipertansiyon ve huzursuzluk bildirilmiştir.

Klorfeniramin maleat

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Seyrek: Anemi, hemolitik anemi, methemoglobinemi, trombositopeni, trombositopenik

purpura, lökopeni, nötropeni, pansitopeni, agranülositoz

Metabolizma ve beslenme hastalıkları

Seyrek: Anoreksi

Psikiyatrik hastalıklar

Seyrek: Depresyon, kabuslar

Sinir sistemi hastalıkları

Bilinmiyor:

Baş

ağrısı,

sedasyon,

çocuklarda

paradoksikal

eksitasyon,

yaşlılarda

konfüzyonal psikoz

Seyrek: Baş dönmesi, iritabilite, konsantre olamama

10 / 16

Göz hastalıkları

Seyrek: Bulanık görme

Kulak ve iç kulak hastalıkları

Seyrek: Tinnitus

Kardiyak hastalıklar

Seyrek: Taşikardi, palpitasyon, aritmi, hipotansiyon

Solunum sistemi hastalıkları

Seyrek: Bronşial sekresyonda kalınlaşma

Gastrointestinal hastalıklar

Bilinmiyor: Ağız kuruluğu

Seyrek: Bulantı, kusma, dispepsi, karın ağrısı, diyare

Hepato-biliyer hastalıkları

Seyrek: Sarılık dahil hepatit

Deri ve derialtı doku hastalıkları

Bilinmiyor: Ürtiker, eksfoliyatif dermatit dahil alerjik reaksiyonlar, fotosensitivite, deri

reaksiyonları

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları

Bilinmiyor: Kas seyirmesi ve inkoordinasyonu

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Bilinmiyor: Üriner retansiyon

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Seyrek: Halsizlik, göğüs sıkışması

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine

olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye

Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck .gov.tr; e-

posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9.

Doz aşımı ve tedavisi

Parasetamolü 10 g’dan fazla alan yetişkinlerde toksisite olasılığı vardır. Dahası, aşırı dozun

zararı siroz olmayan alkolik karaciğer hastalığı olanlarda daha büyüktür. Çocuklarda aşırı

dozu takiben karaciğer hasarı göreceli olarak daha nadirdir. Karaciğer hücre hasarı ile

birlikte parasetamol aşırı dozajında normal erişkinlerde 2 saat civarında olan parasetamol

yarı ömrü genellikle 4 saate veya daha uzun sürelere uzar.

C-aminopirinden sonra

atılımında

azalma

bildirilmiştir. Bu; plazma parasetamol konsantrasyonu veya yarı ömür,

veya konvansiyonel karaciğer fonksiyon testi ölçümlerine nazaran parasetamol aşırı dozajı

11 / 16

karaciğer

hücre

hasarı

arasında

daha

ilişki

kurar

parasetamole

bağlı

fulminant

karaciğer yetmezliğini takiben gelişen akut tübüler nekrozdan dolayı böbrek yetmezliği

oluşabilir. Bununla beraber, bunun insidansı başka nedenlerden dolayı fulminant karaciğer

yetmezliği olan hastalarla karşılaştırıldığında bu grup hastalarda daha sık değildir. Nadiren,

ilaç aldıktan 2-10 gün sonra, sadece minimal karaciğer toksisitesi ile birlikte renal tübüler

nekroz oluşabilir. Aşırı dozda parasetamol almış bir hastada kronik alkol alımının akut

pankreatit

gelişmesine

katkıda

bulunduğu

bildirilmiştir.

Akut

aşırı

doza

ilaveten,

parasetamolün günlük aşırı miktarlarda alımından sonra karaciğer hasarı ve nefrotoksik

etkiler bildirilmiştir.

Semptomlar: Solgunluk, anoreksi bulantı ve kusma parasetamol doz aşımının sık görülen

erken

semptomlarıdır.

Hepatik

nekroz

parasetamol

aşımının

dozla

ilişkili

komplikasyonudur. Hepatik enzimler yükselebilir ve protrombin süresi 12 ila 48 saat içinde

uzar, fakat klinik semptomlar ilacın alımını takiben 1 ila 6 gün görülmeyebilir. Özellikle

çocuklarda olmak üzere ajitasyonun izlediği uyku hali, görme bozuklukları, bulantı, kusma,

baş ağrısı, dolaşım bozuklukları, koma, konvülsiyonlar, davranış değişiklikleri, hipertansiyon

bradikardi,

antihistaminiğin

parasempatolitik

etkisiyle

fenilefrinin

sempatomimetik

etkisinin karşılıklı olarak güçlenmesine bağlı olarak görülebilen semptomlardır.

Tedavi: Akut doz aşımında parasetamol, hepatotoksik etki gösterebilir, karaciğer nekrozuna

bile neden olabilir. Hastayı gecikmiş hepatotoksisiteye karşı korumak için parasetamol aşırı

dozajı hemen tedavi edilmelidir. Bunun için, absorbsiyonu azaltmayı (gastrik lavaj veya aktif

kömür) takiben intravenöz N-asetilsistein veya oral metionin vermek gerekir. Eğer hasta

kusuyorsa veya aktif kömür ile konjuge edilmişse metionin kullanılmamalıdır. Doruk plazma

konsantrasyonları aşırı dozu takiben 4 saate kadar gecikebilir. Bu nedenle hepatotoksisite

riskini belirlemek için plazma parasetamol düzeyleri ilaç alımından en az 4 saat sonrasına

kadar

ölçülmelidir.

Ek tedavi

(ilave oral metionin veya intravenöz N-asetilsistein) kan

parasetamol içeriği ve ilaç alımından beri geçen süre ışığı altında değerlendirilmelidir.

Hepatik enzim indükleyici ilaçlar alan hastalarda, uzun süredir alkol bağımlısı olanlarda,

veya kronik olarak beslenme eksikliği olanlarda N-asetil sistein ile tedavi eşiğinin %30-50

düşürülmesi önerilir, çünkü bu hastalar parasetamolün toksik etkilerine karşı daha duyarlı

olabilirler. Parasetamol aşırı dozajını takiben gelişebilecek fulminant karaciğer yetmezliği

tedavisi uzmanlık gerektirebilir.

Fenilefrin hidroklorür

Semptomlar: Fenilefrinin doz aşımı advers reaksiyonlar altında listelenen etkilerle benzerdir.

Ek semptomlar hipertansiyon ve olası refleks bradikardisini içerebilir. Ciddi olgularda

konfüzyon, halüsinasyonlar, nöbetler ve aritmiler meydana gelebilir.

Bununla birlikte ciddi fenilefrin toksisitesi yaratmak için gerekli miktar parasetamolle ilişkili

toksisiteye neden olan miktarlardan daha fazla olacaktır.

Tedavi: Tedavi klinik olarak uygun olmalıdır. Ciddi hipertansiyon, fentolamin gibi alfa

bloke edici ilaçlarla tedavi gerektirir.

12 / 16

Klorfeniramin maleat

Semptomlar:

Sedasyon,

paradoksal

stimülasyonu,

toksik

psikoz,

nöbet,

apne,

konvülsiyonlar, antikolinerjik etkiler, distonik reaksiyonlar ve aritmi dahil kardiyovasküler

kolaps

Tedavi: Gastrik lavaj veya ipeka şurubuyla emezis yoluyla tedaviye başlanmalıdır. Ardından

aktif

kömür

katartikler

uygulanarak

absorbsiyonu

azaltılır.

Diğer

semptomatik

destekleyici önlemler kalp, solunum, böbrek ve karaciğer fonksiyonları ve sıvı-elektrolit

dengesine göre özel dikkatle uygulanmalıdır.

Hipotansiyon ve aritmiler tedavi edilmelidir. SSS konvülsiyonları IV diazepam ile tedavi

edilebilir. Ciddi durumlarda hemoperfüzyon kullanılabilir.

5.

FARMAKOLOJİK ÖZELL

İ

KLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diğer soğuk algınlığı preparatları

ATC kodu: R05X

Parasetamol etkin bir ağrı kesici ve ateş düşürücüdür. Parasetamolün terapötik etkilerinin,

siklooksijenaz enziminin inhibisyonu sonucu prostaglandin sentezinin inhibisyonuna bağlı

olduğu

düşünülmektedir.

Parasetamolün

periferik

siklooksijenaza

oranla

santral

siklooksijenaz üzerine daha etkili inhibitör olduğunu gösteren kanıtlar vardır. Parasetamolün

analjezik ve antipiretik özellikleri vardır fakat sadece zayıf anti-enflamatuvar özellikler

gösterir. Bu durum; enflamatuvar dokuların diğer dokulara oranla daha yüksek seviyelerde

hücresel peroksidler içermesi ve bu hücresel peroksidlerin paracetamolün siklooksijenaz

inhibisyonunu

önlemesiyle

açıklanabilir.

Trombosit

agregasyonunu

inhibe

etmez,

protrombin cevabını etkilemez.

Fenilefrin

hidroklorür,

başlıca

adrenerjik

reseptörler

üzerine

direkt

etkisi

olan

sempatomimetik

maddedir.

nazal

dekonjestan

olarak

üst

solunum

yolu

mukozalarındaki

şişkinliği

giderir,

vazokonstriktör

etkisi

burun

sinüslerdeki

tıkanıklıkları hafifletir.

Klorfeniramin

maleat;

antihistaminik

(antiallerjik)

madde

olup,

kılcal

damarlardaki geçirgenliği azaltarak burun akıntısı, aksırma, gözde sulanma ve kaşıntı gibi

belirtileri giderir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Parasetamol

Parasetamolün absorpsiyonu başlıca ince barsaklardan olur.

Emilim: Parasetamol, mide-barsak kanalından hızla ve tam olarak emilir; plazmadaki en

yüksek konsantrasyonları formülasyona bağlı olarak genellikle oral uygulamadan sonra 30

13 / 16

ila 90 dakika arasında elde edilir. Gastrik boşalma, oral uygulanan parasetamol absorpsiyonu

için

hız

sınırlayıcı

basamaktır.

Parasetamol

değişken

oranda

geçiş

metabolizmasına uğradığı için oral uygulamadan sonra sistemik dolaşımda tam olarak

bulunmaz. Erişkinlerdeki oral biyoyararlanımının uygulanan parasetamol miktarına bağlı

olduğu görülmektedir. Oral biyoyararlanım 500 mg'lık dozdan sonra %63 iken, 1 veya 2 g

(tablet formu) dozundan sonra yaklaşık %90'a yükselir.

Dağılım: Parasetamol birçok vücut sıvısına eşit miktarda dağılır; tahmini dağılım hacmi 0.95

l/kg'dır.

Terapötik

dozları

takiben

parasetamol

plazma

proteinlerine

önemli

oranda

bağlanmaz.

Çocuklardaki dağılım kinetiği (Vd/F) erişkinlerdekine benzerdir.

Biyotransformasyon:

Parasetamol

karaciğerde

metabolize

olur

insanda

çok

sayıda

metabolitleri

tanımlanmıştır.

İdrarla

atılan

majör

metaboliti

glukuronid

sülfat

konjugatıdır. Parasetamolün %10 kadarı minör bir yolla sitokrom P-450 karma fonksiyonlu

oksidaz sistemi (başlıca CYP2E1 ve CYP3A4) ile reaktif bir metabolit olan asetamidokinona

dönüşür. Bu metabolit hızla indirgenmiş glutatyon ile konjuge olur ve sistein ve merkaptürik

asit konjugatları şeklinde atılır. Büyük miktarlarda parasetamol alındığında hepatik glutatyon

azalabilir ve vital hepatoselüler makromoleküllerine kovalan olarak bağlanan hepatosit

asetamidokinonun aşırı birikmesine yol açar. Bu da doz aşımı durumunda görülebilen

hepatik nekroza yol açar.

Eliminasyon: Tek dozu (1000 mg i.v.) takiben parasetamolün total vücut klerensi yaklaşık 5

ml/dak/kg'dır. Parasetamolün renal klerensi idrar akış hızına bağlıdır, fakat pH'ya bağlı

değildir. Uygulanan ilacın %4'ten daha azı değişmemiş parasetamol halinde atılır. Sağlıklı

bireylerde terapötik dozun yaklaşık %85-95'i 24 saat içinde idrar ile atılır.

Doğrusallık ve doğrusal olmayan durum: Reaktif parasetamol metabolitlerinin karaciğer hücre

proteinlerine bağlanması, hepatoselüler hasara sebep olur. Terapötik dozlarda, bu metabolitler,

glutatyon tarafından bağlanır ve nontoksik konjugatlar oluştururlar. Ancak masif doz aşımı

halinde, karaciğerin (glutatyon oluşumunu kolaylaştıran ve teşvik eden) SH-donörleri deposu

tükenir; ilacın toksik metabolitleri karaciğerde birikir ve karaciğer hücre nekrozu gelişir ve bu

da karaciğer fonksiyonunda bozulmaya ve giderek hepatik komaya kadar ilerler.

Pozolojiye uygun kullanıldığında farmakokinetiği doğrusaldır.

Fenilefrin hidroklorür

Emilim: Monoaminoksidazlar nedeniyle gastrointestinal sistemden düzensiz emilir.

Dağılım: Oral yoldan alındığında nazal konjestan olarak etkinliğini korur, ilaç dağılımı

sistemik dolaşım aracılığıyla nazal mukozanın vasküler tabakasına dağılır. Dağılım hacmi

(Vd) başlangıç: 26-61; kararlı durum dağılım hacmi (Vdss) 184-543 L (ortalama: 340 L)

Biyotransformasyon: Fenilefrin ilk başta barsak ve karaciğerde monoaminoksidaz tarafından

metabolize edilir. ilk geçiş etkisine uğraması nedeniyle sınırlı oral biyoyararlanıma sahiptir.

14 / 16

Eliminasyon: Fenilefrin başlıca inaktif met abolitleri halinde idrarla atılır. Eliminasyon yarı

ömrü alfa fazı yaklaşık 5 dk ve terminal faz 2-3 saattir.

Doğrusallık ve doğrusal olmayan durum: Veri mevcut değildir.

Klorfeniramin maleat

Emilim:

Klorfeniramin,

mide-barsak

kanalından

nispeten

yavaş

emilir.

Oral

uygulama

sonrası en yüksek plazma konsantrasyonlarına 2.5-6 saat içinde erişilir. Biyoyararlanımı

%25-50 oranındadır.

Dağılım:

Dolaşımda

bulunan

klorfeniraminin

%70’i

proteinlere

bağlı

haldedir.

Klorfeniramin vücutta, santral sinir sistemi de dahil olmak üzere, geniş oranda dağılır.

Biyotransformasyon:

Karaciğerde

belirgin

oranda

ilk-geçiş

metabolizmasına

uğrar.

Klorfeniramin yüksek oranda metabolize

edilir.

Metabolitleri

desmetil

didesmetil

klorfeniramindir.

Eliminasyon:

Klorfeniraminin

farmakokinetiğinde

belirgin

bireysel

farklılıklar

bulunmaktadır; yarı ömrü 2-43 saat arasında bildirilmiştir. Değişmeyen ilaç ve metabolitleri

başlıca idrar yoluyla atılır.

Doğrusallık ve doğrusal olmayan durum: Veri mevcut değildir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Parasetamol

Akut Toksisite

Parasetamol yetişkin sıçanlara ve kobaylara oral yoldan verildikten sonra hafif toksik olduğu

saptanmıştır. Farelerde ve yenidoğan sıçanlarda önemli oranda daha fazla toksik olmasının

sebebi ise, muhtemelen, farelerde maddenin farklı bir metabolizmasının bulunması ve

yenidoğan sıçanlarda hepatik enzim sisteminin olgunlaşmamış olmasıdır.

Köpekler ve kedilere daha yüksek dozlarda verildiğinde kusmaya sebep olmuştur. Bu

nedenle bu hayvan cinslerinde oral LD50 değeri saptanamamıştır.

Kronik Toksisite

Toksik dozların verilmesinin ardından deney hayvanlarında yavaş kilo artışı, diürez, asidüri

ve dehidratasyon ile enfeksiyonlara karşı duyarlılık artışı gibi etkiler gözlenmiştir. Otopsi

sırasında, abdominal organlarda kan akımı artışı, intestinal mukoza iritasyonu gözlenmiştir.

Mutojenik ve Tümörojenik Potansiyeli

Sıçanlarda, hepatotoksik doz düzeyinde potansiyel bir genotoksisite gözlenmiş ve bu bulgu

doğrudan bir DNA hasarı olarak değil, hepatotoksisite/miyelotoksisitenin dolaylı bir sonucu

olarak açıklanmıştır. Dolayısıyla, bir eşik doz varsayılabilir.

15 / 16

Diyeti 6.000 ppm’e kadar olan erkek sıçanlarda yapılan 2 yıllık bir çalışmada parasetamolün

karsinojenik aktivitesine ilişkin herhangi bir bulgu bildirilmemiştir. Mononükleer hücre

lösemisi insidansının artması nedeniyle dişi sıçanlarda bazı karsinojenik aktivite bulguları

söz konusudur. Diyeti 6.000 ppm kadar olan farelerde yapılan 2 yıllık bir çalışmada ise

parasetamolün karsinojenik aktivitesini gösteren herhangi bir bulgu saptanmamıştır.

Üreme Toksisitesi

İnsanlarda

kapsamlı

kullanımdan

sonra

embriyotoksik

veya

teratojenik

riskte

artış

gözlenmemiştir. Parasetamol hamilelik dönemlerinde de sıklıkla alınmakta olup, gerek

hamileliğin

seyri

gerekse

doğmamış

çocuk

üzerinde

herhangi

olumsuz

etki

görülmemiştir.

Hayvanlarda

yapılan

kronik

toksisite

araştırmalarında

parasetamolün

testiküler

atrofiye

neden olduğu ve spermatogenezi inhibe ettiği bildirilmiştir.

Fenilefrin hidroklorür

Yeterli klinik öncesi deneyim bulunmamaktadır

Klorfeniramin maleat

Yeterli klinik öncesi deneyim bulunmamaktadır.

6.

FARMASÖTİK ÖZELL

İ

KLER

6.1.

Yardımcı maddelerin listesi

Mikrokristalin selüloz

Mısır nişastası

Polivinilprolidon (K30)

Sodyum nişasta glikolat

Talk

Magnezyum stearat

6.2.

Geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği yoktur.

6.3.

Raf ömrü

60 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

16 / 16

6.5.

Ambalajın niteliği ve içeriği

20 tabletlik blister ambalajlarda

Blister: PVC+Aluminyum folyo blister

Dış Ambalaj: Karton kutu

6.6.

Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

“Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü”

yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Biofarma İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

Akpınar Mah. Osmangazi Cad. No: 156

34885 Sancaktepe / İstanbul

Telefon: (0216) 398 10 63 (Pbx)

Faks: (0216) 419 27 80

8. RUHSAT NUMARASI

2016/285

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 04.04.2016

Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ